新型脑神经保护剂依达拉奉
依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果
依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果引言脑梗死是一种常见的脑血管疾病，它是由于脑血管阻塞引起的血液供应不足，导致脑组织缺血缺氧，造成神经细胞死亡。
脑梗死常常会导致患者出现急性脑血管意外，严重影响患者的生活质量，甚至危及生命。
对急性脑梗死的治疗非常重要，而依达拉奉联合长春西汀注射液已经在临床上得到了广泛应用。
本文将就依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果进行探讨。
依达拉奉联合长春西汀注射液的药理作用依达拉奉联合长春西汀注射液是一种神经保护剂，具有扩血管、抗血小板凝集和抗氧化等多种药理作用。
依达拉奉是一种神经节苷脂类药物，它可以通过改善脑微循环、减轻脑组织水肿、减少脑缺血区域的坏死等方式，保护脑组织免受缺氧和缺血的伤害。
长春西汀是一种血管活性药物，它可以通过扩张血管、改善微循环、减少血小板聚集等方式，促进梗死脑组织的再灌注，减轻梗死面积，提高患者的生存率和生活质量。
依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的临床效果临床上已经进行了大量的研究，证实了依达拉奉联合长春西汀注射液在治疗急性脑梗死中的显著疗效。
以下将对其临床效果进行具体阐述。
1. 提高患者的神经功能依达拉奉联合长春西汀注射液可以改善脑组织的微循环，减轻脑组织水肿，保护神经细胞，减少脑缺血区域的坏死。
在临床研究中发现，使用依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的患者，其神经功能恢复的速度更快，临床症状得到改善的时间更短。
依达拉奉联合长春西汀注射液还可以改善患者的认知功能，提高患者的生活质量。
3. 减少并发症依达拉奉联合长春西汀注射液具有抗氧化、抗炎和抗血小板凝集等多种药理作用，它可以降低患者的血小板聚集，减少血栓形成，降低患者的并发症发生率。
在临床研究中发现，使用依达拉奉联合长春西汀注射液治疗急性脑梗死的患者，其并发症发生率明显降低，加快了患者的康复速度。
4. 安全性高依达拉奉联合长春西汀注射液在临床应用中显示了良好的安全性，常见的不良反应为头痛、恶心、呕吐等轻度不适，严重不良反应极为罕见。
依达拉奉注射液使用说明书
依达拉奉注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用依达拉奉注射液使用说明书【药品名称】通用名称：依达拉奉注射液汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye【成份】依达拉奉。
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】急性脑梗塞和脑水肿，改善中风后神经系统功能，减轻症状，增强活动能力。
【用法用量】静脉滴注，每天早晚静脉滴注各1次，每次30mg。
【不良反应】静脉滴注本品后一般耐受性良好，常见副作用为恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般发生率较低。
【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。
孕妇及哺辱期妇女禁用。
（1）应在脑梗塞后48h内静脉滴注本品。
（2）将本品与生理盐水或5%葡萄糖溶液混匀后静脉滴注，避免漏于血管外。
（3）孕妇及哺辱期妇女禁用本品。
（4）儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。
【老年用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。
【药物相互作用】本品与其它脑梗塞治疗药如奥扎格雷（OzagrelSodium）、尼唑苯酮（NizofeneFumarate）、华法林等并用时对本品药效无显著影响。
【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。
降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。
另外，在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
【药代动力学】大鼠静脉滴注本品后，迅速而广泛的分布到脑、肝脏等组织中，在单剂量给药0.2-1.5mg/kg范围内，给药40min血药浓度达到峰值，为222.53-3060.73ng/ml，而后血药浓度迅速降低，其最大血浆药物浓度Cmax与AUC值呈线性增加的关系，血浆蛋白结合率为91.0-91.9%，T1/2α为0.15-0.17h，T1/2β为1.45h，本品可通过血脑屏障在脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。
依达拉奉的作用与功效
依达拉奉的作用与功效
依达拉奉是一种常见的非处方药，在医学上被广泛应用于缓解感冒、流感和鼻窦炎等上呼吸道感染引起的症状。
它的主要成分是对乙酰氨基酚和伪麻黄碱，具有镇痛、退热和镇咳的作用。
以下是关于依达拉奉的作用与功效的具体内容：
1. 缓解疼痛：依达拉奉中的对乙酰氨基酚能够减轻头痛、牙痛、肌肉痛等疼痛感。
2. 退热：对乙酰氨基酚作为退热剂，可以抑制体内的脑垂体-
下丘脑-外周血管系统，从而降低体温。
3. 镇咳：依达拉奉中的伪麻黄碱可通过刺激呼吸中枢抑制咳嗽反射，缓解由感冒等呼吸道感染引起的咳嗽症状。
4. 减轻鼻塞：伪麻黄碱还能收缩鼻腔黏膜血管，减轻鼻塞症状，使呼吸更加顺畅。
5. 促使睡眠：依达拉奉中的伪麻黄碱可以通过镇静作用促进睡眠，缓解感冒等引起的失眠问题。
总体而言，依达拉奉在缓解感冒、流感和鼻窦炎等上呼吸道感染症状方面具有较好的效果。
然而，使用依达拉奉前请务必阅读说明书并遵循医生或药师的建议，避免出现不良反应或药物相互作用。
依达拉奉注射液临床前研究工作综述
依达拉奉注射液临床前研究工作综述依达拉奉是日本日本三菱东京制药株式会社研制开发的新型脑保护剂，2001年4月经后生省批准在日本上市。
国外上市剂型为水针剂，规格为30mg/20ml，参照国外上市剂型及规格，按照我国《新药审批办法》的有关规定，完成以下研究工作：2.1、依达拉奉注射液完整处方主、辅料重量（g）依达拉奉30.0亚硫酸氢钠20.0L-半胱氨酸盐酸盐一水合物10.00.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5～4.0注射用水加至20L制成 1000支2.2、制备工艺按处方量称取L-半胱氨酸盐酸盐一水合物置加有适量注射用水的配液罐中溶解，加入0.1%的针用活性炭，搅拌30分钟，过滤除炭，称取处方量依达拉奉加入上述滤液中，加热搅拌30分钟使依达拉奉完全溶解；另称取处方量亚硫酸氢钠溶解后，加入0.1%的针用活性炭过滤除炭，滤液加入依达拉奉和L-半胱氨酸盐酸盐一水合物溶液中，0.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5～4.0，注射用水加至全量，0.45µm滤膜过滤。
中间体检查pH、含量等合格后，灌装到安瓿中，熔封，115℃热压灭菌30分钟，质量检查合格后包装，即得。
2.3、理化常数、纯度检查、含量测定等与质量标准研究有关的研究工作本品外观性状为无色的澄明液体。
本品的鉴别采用紫外法、化学法和高效液相色谱法。
本品纯度考察了装量、pH值、颜色和有关物质等，其它各项均符合注射液项下的有关各项规定。
含量测定采用了高效液相色谱法，经方法学考察，高效液相色谱法专属性强，灵敏度高，回收率好，可做为依达拉奉注射液的含量测定方法。
根据上述研究结果制定了质量标准。
2.4、制剂的初步稳定性研究本品经影响因素试验表明：本品对光照、40℃高温等条件，各项指标无影响；60℃高温条件下有关物质略有增加，其他各项指标无影响；加速试验六个月，各项指标均无变化；室温留样考察六个月，各项指标无变化。
因此本品应室温保存。
2.5、药理及毒理研究详见原料药资料。
依达拉奉的临床应用价值
依达拉奉的临床应用价值依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。
机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
临床主要用于急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
近年来依达拉奉在许多疾病中应用广泛,现总结如下。
1 缺血性卒中缺血性卒中占脑卒中的60%~80%,缺血性卒中的主要治疗包括两种,一类是促进血管再通的治疗,另一类是神经保护治疗。
促进血管再通的药物已经获得良好的临床效果,主要的代表是rt-PA的溶栓治疗。
但是由于溶栓治疗时间窗的限制,仅少数患者可以接受该治疗,而神经保护治疗却有广泛的前景。
依达拉奉是一种具有捕获羟自由基活性的自由基清除剂,也是目前惟一证实临床有效的神经保护剂。
许多对脑缺血动物模型的体内研究表明,该药物可减轻脑缺血引起的脑水肿及组织损伤。
在日本和中国进行的临床试验结果均表明,依达拉奉能够改善脑梗死急性期的神经症状、日常生活动作障碍和功能恢复,发病后24 h以内给药疗效显著[1]。
2 脑出血脑出血临床上除传统的脱水、降颅压、防治并发症外,缺乏明显改善预后的有效措施。
纪茹英等[2]于2004年使用依达拉奉治疗脑出血41例、随机对照组41例。
结果表明应用依达拉奉治疗对减少急性脑出血患者的脑血肿体积及改善患者的神经功能和有效率水平均优于对照组,可以用于脑出血急性期的治疗。
3 蛛网膜下腔出血脑血管痉挛是影响蛛网膜下腔出血患者生存重要因素。
自由基也是引起血管痉挛继发损害的重要因素。
故氧自由基清除剂既可阻断氧自由基和脂质过氧化物的积累过程导致的脑血管痉挛,又可以减轻痉挛缺血后形成的继发性脑损害,依达拉奉是一种治疗蛛网膜下腔出血安全有效的新药。
4 一氧化碳中毒迟发型脑病目前流行的看法认为导致迟发型脑病症状的病理学基础是大脑白质弥漫性脱髓鞘(diffuse demyelination)[4]。
其他理论包括:CO直接毒性作用、脑血管损害、脑水肿和高敏感性反应[5]目前的资料似乎清晰地表明是自由基-免疫功能紊乱导致了迟发型脑病。
依达拉奉在高原地区治疗急性脑出血疗效观
依达拉奉在高原地区治疗急性脑出血疗效观全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：随着现代社会的发展和生活水平的提高，人们的生活方式发生了很大的改变，生活节奏日益加快，工作压力增大，饮食结构不合理，导致了各种慢性疾病的增多，脑出血就是一种常见的严重疾病。
而在高原地区，由于地势的高低变化，气候条件的异常，脑出血的患病率更是高于一般地区。
依达拉奉在高原地区治疗急性脑出血疗效观，早期采用此疗法治疗，对于减轻病情，提高患者的生存率和生活质量起到了积极的作用。
依达拉奉是一种被广泛用于治疗急性脑出血患者的治疗方式，它主要起到了扩血管，促进血液循环，减少血小板凝聚的作用。
在高原地区，由于气候干燥，缺氧情况较为突出，脑出血患者的治疗难度更大。
而依达拉奉可以有效的改善患者的血液循环，缓解患者头晕、头痛、恶心等症状，对于提高患者的生存率有显著效果。
对于高原地区急性脑出血患者，依达拉奉的应用主要有以下几个方面的疗效观。
它可以减少患者的颅内压，改善患者的脑血管循环，提高脑血流量，从而减少脑灌注压，缓解脑水肿。
依达拉奉还可以减少患者的脑血管痉挛，扩张颅内外血管，从而缓解患者头痛、头晕等不适症状。
依达拉奉可以减少患者的血小板聚集，防止栓子形成，促进血流畅通。
它还可以减少脑出血面积，缓解患者的神经功能障碍，提高患者的病情稳定，促进患者的康复。
依达拉奉在高原地区治疗急性脑出血疗效观是较为积极的，它可以帮助患者改善血液循环，缓解症状，提高生存率，提高患者的生活质量。
但是在使用过程中，患者和医生都需要谨慎对待，以免产生不良后果。
希望未来可以有更多的研究和临床实践，进一步验证依达拉奉的疗效，为更多的患者带来福音。
第二篇示例：依达拉奉是一种常用于治疗急性脑出血的药物，其在高原地区的治疗效果备受关注。
高原地区因气候、地理等因素的特殊性，使得脑出血的发生率较高，给当地人民的健康带来了严重的影响。
依达拉奉在高原地区的治疗效果成为研究的热点之一。
本文将从依达拉奉的药理作用、临床研究结果等方面对其在高原地区治疗急性脑出血的疗效观进行探讨。
依达拉奉在大面积脑梗塞治疗中的疗效观察
依达拉奉在大面积脑梗塞治疗中的疗效观察作为一名在神经内科领域耕耘多年的医生，我对于大面积脑梗塞的治疗有着深刻的见解。
依达拉奉，这种新型抗血小板药物，为我提供了全新的治疗视角。
依达拉奉的抗血小板聚集能力强大，它有效地阻止了血小板之间的粘附，从而减少了血栓的形成。
这对于大面积脑梗塞的患者来说，是至关重要的。
血栓的形成往往会导致脑梗塞的扩展，加重患者的病情。
依达拉奉还具有保护神经细胞的作用。
大面积脑梗塞不仅会导致血栓的形成，还会对周围的神经细胞造成损伤。
依达拉奉能够减少这种损伤，保护患者的神经功能。
这使得依达拉奉不仅仅是一种抗血小板药物，更是一种神经保护剂。
令人欣慰的是，依达拉奉的副作用较小，患者更容易耐受。
这与传统的抗凝血药物和溶栓药物相比，无疑是一大优势。
大面积脑梗塞的患者往往年龄较大，身体素质较差，对药物的副作用更加敏感。
依达拉奉的副作用较小，这使得患者在治疗过程中能够更好地承受。
在我的研究中，我对一组大面积脑梗塞患者进行了依达拉奉治疗，并对其疗效进行了观察。
结果显示，经过依达拉奉治疗的患者，其神经功能得到了显著的改善，生活质量也得到了提高。
这些观察结果进一步证实了依达拉奉在大面积脑梗塞治疗中的疗效。
然而，我也要清楚地指出，依达拉奉并不是适用于所有患者的治疗方法。
每个患者的情况都有所不同，依达拉奉的治疗效果也会因人而异。
因此，在实际应用中，我们需要根据每个患者的情况，制定出最适合他们的治疗方案。
总的来说，依达拉奉在大面积脑梗塞的治疗中，以其独特的抗血小板聚集作用，对神经细胞的保护作用，以及较小的副作用，为我提供了一种新的治疗手段。
我相信，随着对依达拉奉研究的深入，它将在未来的大面积脑梗塞治疗中发挥更加重要的作用。
在未来的工作中，我将继续深入研究依达拉奉的疗效，以便更好地为患者服务。
治疗缺血性脑卒中新药_依达拉奉
对弥散性永久性脑缺血损伤的保护作用 : [10 ] 乙醚麻醉大 鼠 , 分离左侧颈总动脉 、颈内动脉 、颈外动脉 , 从左侧颈外动脉 将一聚乙烯管插入左颈内动脉 , 在 10 秒钟内永久性栓塞左侧 脑半球 。在栓塞前 ,静脉注射 1 、3mg/ kg 的依达拉奉 。24 小时 后 ,注射荧光指示剂 , 30 分钟后处死动物 ,取脑 ,匀浆 ,离心 ,取 上清液进行荧光分析 。结果表明 , 依达拉奉显著抑制了血脑屏 障对荧光剂的通透性 。
6 临床研究 [12 ]
以脑梗塞患者为对象 , 依达拉奉 1 天早 、晚 2 次静脉滴注 给药 ,用药时间为 14 天 ,剂量分 3 种 :20 mg (25 例) 、30 mg (25 例) 、60 mg (33 例) 。对给药 14 天后进行评价 ,显示“改善”以上 的比率 20mg 组为 52 % , 30mg 组为 64 % , 60mg 组为 64 % ; 28 天后评价 , 显示“改善”以上的比率 20mg 组为 65 % , 30mg 组 75 % ,60mg 组为 67 %。14 天后“无安全性问题”的比率 20 mg 组为 92 % , 30 mg 组为 96 % , 60 mg 组为 82 % ; 副作用 20mg 组 1 例 ,30mg 组 0 例 ,60mg 组 2 例。
过氧化细胞损伤 。已有报道称 , 依达拉奉对大鼠半球梗塞和短
暂性脑缺血都有保护作用 , 明显改善大鼠脑水肿和组织损伤特
别是缺血再通后的恶化 。
综上所述 , 依达拉奉具有清除脑缺血后增加的有害的
·O H 和其它毒性氧自由基 , 抑制 ·O H 依存性和非依存性脂质
过氧化路径 , 抑制脑水肿和脑组织损伤 , 并抑制脑内白三烯的
7 讨论
因影响脑卒中发展与预后的因素甚多 , 所以动物模型能明 显缩小梗塞灶而在临床试验中无效是常见的 , 这些因素包括人 类卒中后存在明显个体差异 、动物能耐受副作用生理参数的控 制 、给药时间窗不同等 。其中大多数进行临床试验的时间窗已 超过 24 小时 ,这是最重要的缺陷 。因为脑缺血引起脑代谢的变 化 , 在数分钟或数小时即发生十分明显的改变 , 超过第一治疗 时间窗给药 ,很多有效的药物不可能证明有效 。因此 ,大规模的 临床试验最好尽早应用 ,易于得到较好的结果 。另外 ,由于供血 动脉受阻 , 神经保护药是否在有效时间内进入梗塞灶中 , 并达 到有效浓度 ,这是目前应着重解决的问题 。
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中国医药报/2004年/03月/23日/
新型脑神经保护剂依达拉奉
冯友根
脑梗塞的治疗目标除了挽救生命外,还要尽量减少神经功能损害,减轻病残、促进康复,所以神经保护剂在脑梗塞急性期治疗中必不可少。
依达拉奉(Edar-avone)注射液是国内最近开发上市的新型脑神经保护剂。
药理作用
研究表明,脑缺血尤其脑缺血再灌注所至水肿及组织损伤的机制与氧自由基的大量产生有密切关系。
依达拉奉可捕获羟自由基,许多对脑缺血动物模型的体内研究表明,该药可减轻脑缺血引起的脑水肿及组织损伤。
动物实验表明,本品可改善大鼠因大脑中动脉阻塞再灌流而引起的神经缺陷症状,能显著降低死亡率,缩小脑梗塞范围,减轻脑水肿。
大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗死的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。
依达拉奉的作用机制可能是通过清除氧自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞的损伤,降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。
它主要应用于脑梗塞急性发作,并对缺血性脑血管疾病,如脑水肿、脑缺血、迟发性神经细胞死亡等有改善作用,表现为脑保护作用。
本品不是通过纤溶作用,故可用于治疗具有出血倾向的脑栓塞。
本品还能刺激前列环素的生成,减少炎症介质白三烯的生成。
另外,在心肌缺血模型中,本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量,降低心肌坏死面积,对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
临床研究提示,N-乙酰天门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗死发病初期NAA含量急剧减少。
脑梗死急性期患者给予本品,可抑制梗死周围局部脑血流量的减少,使发病28天的脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。
药代动力学
健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品每天两次,每次0.5毫克/千克,30分钟内静滴,连续两天给药后,血药浓度-时间曲线呈二房室模型,最高血药浓度约为1000纳克/毫升,血浆半衰期约两小时。
本品可以通过血-脑屏障,脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。
由于本品可通过血脑屏障,还具有良好的脂溶性,故可以较容易地到达作用部位。
本品与人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89%~91%;在血浆中的代谢产物主要为硫酸结合物和少量的葡萄糖醛酸结合物;尿中的代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物,几乎无依达拉奉的原型排泄。
健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失。
正常受试者、肝炎和肝硬化患者的清除率分别是6.2、3.0和1.1毫升/小时/千克。
临床疗效观察
国外临床研究证实,发病24小时内开始给药,依达拉奉组综合改善率为73.8%(31/42),明显高于安慰剂对照组25.6%(10/39);发病后72小时内给药,依达拉奉组综合改善率64. 8%(81/125),明显高于安慰剂对照组32.0% (10/125)。
国内临床研究表明,伊达拉奉组(n =109)对发病7天,14天,21天的神经缺损有效率分别为18.35%,50.46%和64.32%;对照组(n=104)分别为6.73%,24.04%和33. 65%,组间比较,差异均有显著性(p<0.05)。
药物安全性及药物相互作用
本品耐受性良好,不良反应发生率较低。
偶见的较严重的不良反应有:急性肾功能衰竭;伴有AST、ALT、ALP、 -GT、LDH上升的肝功能异常和黄疸;血小板减少;弥漫性血管内凝血。
高龄患者已有多例死亡病例的报告(大部分都在80岁以上),应特别注意。
重度肾功能衰竭和对本品有过敏史的患者、孕妇及哺乳期妇女禁用本品,肝功能障碍患者、心脏病患者需慎用。
本品与头孢唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等合用时,有致肾功能衰竭加重的可能。
本品原则上须用0.9%氯化钠注射液稀释,不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴,不可与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)和坎利酸钾混合使用。