天然药物结构修饰以及修饰意义的研究
天然药物化学黄酮类结构解析天然药化结构鉴定
黄酮类化合物在其他天然药物开发中的应用
05
CHAPTER
黄酮类化合物研究展望
01
02
黄酮类化合物药理活性的深入研究
针对黄酮类化合物在预防和治疗重大疾病方面的应用进行深入研究，为其临床转化提供科学依据。
深入探索黄酮类化合物在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗衰老等方面的药理活性，揭示其作用机制和靶点。
黄酮类化合物提取分离技术的改进与创新
优化黄酮类化合物的提取工艺，提高提取效率和纯度，降低生产成本。
开发新型的分离纯化技术，如超临界流体萃取、分子印迹技术等，实现对黄酮类化合物的快速、高效分离。
黄酮类化合物结构修饰与新药研发
对黄酮类化合物进行结构修饰，改善其药理活性、代谢特性及稳定性，提高疗效和降低副作用。
基于黄酮类化合物的新药研发，发掘具有自主知识产权的创新药物，满足临床治疗需求。
提取
黄酮类化合物的分离可通过柱色谱法、薄层色谱法、高效液相色谱法等技术实现。
分离
黄酮类化合物的提取与分离方法
02
CHAPTER
黄酮类化合物结构解析
黄酮类化合物的基本母核是由2-苯基色原酮组成，通常包括A、B、C三个环。
母核结构
黄酮类化合物分子中常有羟基、甲氧基、烃基等取代基，这些取代基的种类和位置对化合物的性质和生物活性有重要影响。
天然药物化学黄酮类结构解析与天然药化结构鉴定
目录
黄酮类化合物概述 黄酮类化合物结构解析 天然药化结构鉴定技术 黄酮类化合物在天然药物开发中的应用 黄酮类化合物研究展望
01
CHAPTER
黄酮类化合物概述
黄酮类化合物是一类广泛存在于植物中的天然化合物，通常具有多个酚羟基，并具有C6-C3-C6的基本碳架结构。
简述天然药物化学的研究内容
简述天然药物化学的研究内容天然药物化学的研究内容是有关于天然产物的分离与纯化，天然产物结构及活性的确定，天然产物的结构修饰及其在合成多肽、蛋白质等方面的应用。
随着医疗保健和生命科学的发展，人类已经认识到“健康在于生命”。
天然药物在世界各国都得到了重视，现已列入世界各国政府议事日程中。
我国也不例外。
早在八十年代初期，就已把中草药的研究提到了议事日程上来。
近二十年来，随着新药开发的成功，又将天然药物提到了更为重要的地位。
世界各国政府十分重视天然药物资源的开发利用，已制订了《天然药物资源保护法》等法规，保证了天然药物的资源供给。
我国也于1995年颁布了《中华人民共和国药品管理法》，对合成药的审批权力，特别是中药材的加工炮制，植物药材的收购与销售进行了严格的规定，保证了药材质量，规范了中药材市场，促进了中药事业的发展。
总之，世界各国从根本上讲是希望把天然药物这个宝库开发出来，造福人类。
天然药物化学在中国方兴未艾。
许多有眼光的专家、学者在深入研究我国中草药资源的基础上，正在探索天然药物化学的新领域，特别是在国际上引起广泛关注的天然产物的分离与纯化，天然产物结构及活性的确定，天然产物的结构修饰及其在合成多肽、蛋白质等方面的应用，以及寻找新的合成天然产物的途径等方面都取得了突破性进展。
如以获得新药而闻名的青蒿素，是根据中国古代医药学理论“祛风除湿，清热解毒，利尿通淋”的中药知母中提取的，它是世界上首次报道的最有效的抗疟疾新药，已在全世界范围内推广应用，并使不少疟疾患者脱离了死亡线。
我们知道，天然产物化学的基本任务就是充分利用现代科学技术手段从天然产物中获得具有一定生物活性的化学成分。
而这些化学成分往往具有很好的生理活性，而且可能有一定的药理作用。
所以说，天然产物化学是由药物化学和有机化学两部分组成的一门边缘交叉学科。
它与传统药物化学相比，增加了化学分离技术，包括色谱分离，质谱分析，超临界流体萃取技术，核磁共振波谱分析，反向高效液相色谱法等，并与高分子化学，天然药物化学、生物化学等有密切联系。
简述研究天然药物化学的意义
简述研究天然药物化学的意义
天然药物化学是运用现代科学的理论和方法，来研究天然药物中化学成分和有效成分的学科。
其研究对象主要是各类天然药物的化学成分特别是具有生物活性或药效成分，研究内容包括这些成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定及其生物合成途径等。
在我国天然药物一般都指我国的中药，由于中药中绝大部分都是植物类药物且古代的称谓是“本草”因此又称“中草药”，它具有我国自己的特点而且与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝，是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素也是全人类的宝贵遗产。
天然药物是从自然界中提取的药物，具有广泛的药理活性和生物活性且是药物研究和开发的重要来源。
天然药物化学的研究可以帮助我们深入了解天然药物中的化学成分和药理作用，为药物研究和开发提供重要的理论和实践基础。
通过这些研究不仅可以为防病治病奠定基础还能探索安全高效的新的化合物，对药物的构效关系进行探讨并提供新的观念和途径。
此外天然药物化学的研究还包括化学成分的生物合成规律与途径，以及有效成分在生物体内或采收储存过程中的动态变化规律及相互转化规律，为实现天然产物的主动获取及高产创造奠定基础。
研究天然药物化学不仅有助于发现先导化合物，进行其结构修饰和改造为获得疗效更高、选择性更好、毒性和副作用更低、安全性更好的新药奠定基础，而且通过将天然药物化学技术和现代药理学实验手段有机结合，可以获取天然药物中的有效部位或有效成分从而为我国药学事业的发展输送人才，为人类的保健事业作出更大贡献。
药物化学药物的化学结构与体内代谢转化
药物化学药物的化学结构与体内代谢转化药物化学是研究药物的化学结构和活性关系，以及药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的学科。
其中，药物的化学结构与其在体内的代谢转化过程是理解药物作用机制的关键。
本文将探讨药物化学药物的化学结构与体内代谢转化的关系。
药物的化学结构决定了其物理化学性质，进而影响其在体内的药动学和药效学。
例如，脂溶性药物容易通过细胞膜，而水溶性药物则更容易被肾排出。
药物的化学结构也决定了其是否能够被体内酶系代谢以及代谢产物的性质。
药物在体内的代谢转化主要涉及氧化、还原、水解和结合等反应。
这些反应主要在肝脏进行，由肝微粒体中的酶促反应完成。
药物的代谢产物通常比原药具有更低的活性，甚至可能产生不良反应。
因此，药物的代谢转化对于理解药物的作用机制和不良反应的发生至关重要。
药物的化学结构决定了其在体内的代谢转化路径。
例如，一些药物可以被肝脏中的CYP450酶系氧化，而其他药物则可能被其他酶系进行代谢。
了解药物的代谢转化路径可以更好地预测药物之间的相互作用，避免不良反应的发生。
药物的化学结构与体内代谢转化是理解药物作用机制的关键。
药物的化学结构决定了其物理化学性质和代谢转化路径，而代谢转化则影响了药物在体内的药动学和药效学。
因此，在药物设计和开发过程中，需要对药物的化学结构和体内代谢转化进行深入研究，以优化药物的疗效和安全性。
当我们回顾药物发现与发展的历史，不难发现天然药物在其中扮演了至关重要的角色。
然而，随着科技的进步，化学药物逐渐成为了现代医学的支柱。
本文将探讨天然药物向化学药物转化的历程，以及这一过程中所涉及的新思路和新技术的应用。
在过去的几个世纪里，天然药物向化学药物的转化经历了漫长的历程。
最早的天然药物，如吗啡和阿司匹林，都是从植物中提取的。
随着有机合成技术的不断发展，化学家们开始尝试合成这些天然药物及其类似物。
这一阶段的代表性成果包括合成抗生素和抗疟药等。
通过这一过程，人们逐渐认识到天然药物转化为化学药物的重要性和必要性，因为这不仅可以提高药物的产量和质量，还可以通过结构优化来实现药物效果的进一步提升。
名词解释天然药物化学
名词解释天然药物化学天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科。
天然药物是指从植物、动物、微生物等自然界中提取的药物，其来源于自然界的生物多样性，具有悠久的历史和广泛的应用。
天然药物化学的研究内容主要包括以下几个方面：1. 天然药物的提取和分离：天然药物化学研究的第一步是从天然来源中提取药物，并通过化学方法进行分离纯化。
这需要运用不同的提取技术，如溶剂提取、萃取、蒸馏等，以及色谱、电泳等分离技术。
2. 天然药物的化学成分分析：天然药物化学研究的重点是确定药物的化学成分。
通过使用不同的分析技术，如质谱、核磁共振、红外光谱等，可以确定药物中存在的化学物质的种类和结构。
3. 天然药物的化学性质研究：天然药物化学研究还包括对药物的化学性质进行研究。
这包括药物的物理性质（如溶解度、熔点等）和化学性质（如稳定性、反应性等）的研究，以及对药物的药理学作用机制的研究。
4. 天然药物的合成和修饰：天然药物化学研究还涉及对天然药物的合成和修饰。
通过对药物分子结构的理解，可以合成类似结构的分子，以获得更好的药物活性和选择性。
此外，还可以通过对药物分子结构的修饰，改变其药性和药代动力学特性，以提高药物的疗效和减少副作用。
天然药物化学的研究对于药物的发现、开发和应用具有重要的意义。
通过研究天然药物的化学成分和化学性质，可以更好地理解药物的活性和药效，为药物的设计和合成提供参考。
此外，天然药物化学研究还可以为天然药物的质量控制和标准化提供科学依据，保证药物的安全和有效性。
总之，天然药物化学是研究天然药物的化学成分和化学性质的学科，通过对天然药物的提取、分离、分析和研究，可以揭示药物的活性和作用机制，为药物的发现和开发提供科学依据。
天然药物及其生物活性成分研究
天然药物及其生物活性成分研究天然药物是指从天然资源中提取的药物，其主要来源于植物、动物、微生物等自然界中的有机物质。
随着现代科技的进步，对天然药物及其生物活性成分的研究日益深入，对药物开发和治疗疾病起到重要作用。
本文将重点介绍天然药物及其生物活性成分的研究进展。
天然药物一直以来都是医学研究的热点领域之一。
许多常用的药物，都有着悠久的历史。
例如，中药是中国独有的宝贵资源，其中的很多草药成为了重要的天然药物。
中药的研究不仅表明了中医药的独特优势，也启发了现代药物研发的思路。
此外，一些动物和微生物中的化合物也被发现具有良好的医疗效果。
因此，对于天然药物及其生物活性成分的深入研究具有重要意义。
天然药物中的生物活性成分是其药用价值的关键。
研究者们对于天然药物中的化合物进行分离和提纯，并通过现代分析技术对其进行结构解析和活性评估。
许多天然药物中的生物活性成分显示出了抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等活性。
对这些活性成分的研究不仅有助于理解其药理学作用，还可以为药物研发和新药发现提供借鉴。
例如，青蒿素是中国科学家屠呦呦从中药青蒿中提取出的有效治疟疾的药物，其成分和作用机制的研究获得了诺贝尔奖。
天然药物中的生物活性成分还可以作为药物活性分子的模板，通过结构修饰和合成化学的方法优化药物的性能，从而提高治疗效果和减少副作用。
在天然药物及其生物活性成分的研究中，现代科技的应用起到了关键作用。
随着基因测序、基因编辑和合成生物学技术的发展，我们能够更好地理解天然物质的合成路径，也可以通过改变生物体内的基因组来提高产量和改善药物性能。
同时，高通量筛选技术和计算机辅助药物设计等方法的应用，加速了药物发现与优化的过程。
这些现代技术的应用使得天然药物及其生物活性成分的研究更加高效和精准。
然而，天然药物和其生物活性成分的研究也面临一些挑战。
首先，天然药物的来源有限，某些珍稀的物种甚至濒临灭绝，导致药材的稀缺性和价格上涨。
其次，在传统的药理学研究中，活性成分的分离和提纯效率较低，且成本较高。
天然药物化学的含义及研究内容
天然药物化学的含义及研究内容
天然药物化学是研究天然物质作为药物的化学性质、结构和活性的学科。
它涉及从天然资源中提取和分离活性化合物，并通过化学合成、结构修饰和药物设计等手段改善其药理活性和药代动力学特性。
天然药物化学的研究内容包括以下几个方面：
1. 天然药物的提取和分离：天然药物通常存在于植物、微生物、海洋生物和动物等自然资源中。
天然药物化学的研究首先涉及从这些天然资源中提取活性化合物，并通过物理和化学手段进行分离和纯化。
2. 结构鉴定和活性评价：通过使用各种分析技术，如质谱、核磁共振、红外光谱等，对天然药物的化学结构进行鉴定。
同时，通过生物活性评价，如抑菌、抗肿瘤、抗炎等，评估其药理活性。
3. 结构修饰和合成：天然药物化学的一个重要方向是对天然药物进行结构修饰，以改善其药理活性和药代动力学性质。
通过化学合成和结构修饰，可以增强天然药物的药效、稳定性和选择性。
4. 药物设计和合成：基于天然药物的骨架结构和药理活性，结合计算化学和药理学方法，设计和合成具有更好药理活性的新药。
5. 机制研究：通过研究天然药物的作用机制，揭示其与生物分子的
相互作用模式，为进一步优化药效和降低毒副作用提供理论基础。
天然药物化学的研究有助于开发具有较高活性和较低毒性的新药，提高药物的疗效和安全性。
同时，天然药物化学还可以帮助保护自然资源，合理利用天然资源，促进可持续发展。
(完整)天然药物化学的研究进展
天然药物化学的研究进展天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，主要研究天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。
同时，天然药物化学还研究有效成分在植物体内随生态环境、生长季节、时间消长以及发育阶段的动态变化，以了解和掌握提高中草药品质的变化规律,为规范化种植(GAP)的研究提供科学依据；研究中草药在加工炮制和贮藏过程中的成分变化,为保证中草药疗效以及中草药及其制剂质量标准的制定和控制提供科学依据;研究有效成分的构效关系，以便利用先导化合物进行结构修饰和改造。
此外，还涉及主要类型化合物的生物合成途径和半合成研究等问题.随着现代分析测试方法、药理学、分子生物学的发展，天然药物化学的研究方法和条件日趋进步，研究领域和深度也得到了长足的发展。
1.天然药物研究概述天然药物是一种广义的概念，实际上包括来自植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等多种物质。
天然药物包括中药、草药、民族药物及民间药、地方习惯用药等。
在我国，天然药物一般都指我国的中药，由于中药中绝大部分都是植物类药物,且古代的称谓是“本草”，所以又称中草药，具有我国自己的特点，与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝，是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素，也是全人类的宝贵遗产.而且，中药多单用，大多数是按照一定的组方配伍应用，构成复方(或方剂).同样的药材，由于组方配伍不同,在疗效及副作用方面都会有所差别，这一点可以说是中药最大的特点。
现在有据可查的中药总数6000余种（实际常用中药仅300余种），但由之构成的中药复方(方剂）数量则大约是它的十余倍[1]。
目前，从天然药物中获取新药已经在全球范围内形成了有组织、有计划的创新行为，来自天然药物活性成分的新药已经在临床上大范围使用，全球药品市场中天然来源的药物制剂已经占临床药物的30％，青蒿素、紫杉醇等已经成为临床不可或缺的一线药物.同时,越来越多的研究工作更注重于天然产物的生物活性研究.1.1生物活性成分研究天然成分的提取、分离、结构鉴定及药理作用的研究在中药化学研究中占较大比重。
药物化学中的天然产物结构修饰研究
药物化学中的天然产物结构修饰研究药物化学是药物研发的重要领域，通过对天然产物的结构修饰，可以改变其生物活性、药物代谢和毒性等特性。
本文将着重探讨药物化学中天然产物结构修饰的研究方法和应用。
一、引言天然产物是从动植物和微生物等自然界中提取得到的化合物，具有多种抗菌、抗炎、抗肿瘤等生物活性。
然而，由于其结构复杂和药代动力学等问题限制了其在药物研发中的广泛应用。
因此，通过结构修饰来改变其性质，成为药物学领域的研究热点。
二、天然产物结构修饰的方法1. 化学合成化学合成是一种常用的天然产物结构修饰方法。
通过改变天然产物结构中的官能团或合成新的衍生物，可以生成结构类似但具有更好生物活性的化合物。
常用的合成方法有催化反应、取代反应等。
2. 生物转化生物转化是一种利用生物酶或整体微生物对天然产物进行结构修饰的方法。
在生物代谢的过程中，通过酶的催化作用，可在特定的位点上引入新的官能团或改变已有官能团的化学性质。
三、天然产物结构修饰的应用1. 提高生物活性通过结构修饰，可以增强天然产物的生物活性，提高其对特定靶点的亲和性和选择性。
例如，通过改变某些位点上的官能团，可以增强某一化合物对癌细胞的抑制活性。
2. 改善药物代谢性质天然产物在体内经常面临药物代谢酶的作用，导致其代谢失活或药代动力学不理想。
通过结构修饰，可以降低药物的代谢速率，延长其在体内的半衰期，提高药物的生物利用度。
3. 减轻毒性部分天然产物具有一定的毒性，限制了其临床应用。
通过结构修饰，可以减轻药物的毒性，提高其耐受性，增加安全性。
这对于一些治疗剂量较高的药物尤为重要。
四、案例研究1. 阿司匹林阿司匹林是一种常用的非处方药。
其原型化合物水杨酸存在胃肠道不良反应和出血等副作用。
通过对其结构的修饰，将水杨酸上的羧酸基替换为酯基，成功合成了阿司匹林。
这一改变保留了药物的抗炎和镇痛作用，同时减轻了胃肠刺激。
2. 阿尼曲霉素阿尼曲霉素是一种抗生素，具有抗菌活性。
通过对其结构的修饰，引入新的官能团，合成了包括氧化和氮化阿尼曲霉素在内的多种衍生物。
海洋药物的新型天然药物合成与结构修饰研究
海洋药物的新型天然药物合成与结构修饰研究海洋药物一直以来都受到医药领域的关注和探索，因为海洋环境中生长着各种独特的生物，其中包括了许多具有潜在药物活性的物质。
然而，由于这些海洋生物中的活性化合物数量有限，且大多数无法通过自然提取得到足够的药物量，因此对海洋药物的合成与结构修饰研究成为了一项备受关注的课题。
为了合成更多的海洋药物，研究人员采用了多种方法，其中之一是通过天然合成途径，即从海洋生物中提取具有活性的物质并在实验室中进行合成。
这种方法的好处是可以合成足够多的药物，但是其缺点是合成过程复杂且收率低。
另一方面，人们还尝试着利用化学方法从头合成海洋药物。
这种方法虽然能够合成纯度更高的药物，但是其合成路径更为复杂，同时合成的难度也较大。
为了克服上述问题，研究人员开始在海洋药物的结构上进行修饰。
结构修饰可以通过改变海洋药物的分子结构，从而提高其药效和生物可利用性。
例如，使用有机合成化学方法可以引入特定的官能团或化学基团，从而改变海洋药物的性质。
此外，结构修饰还可以改变海洋药物的药代动力学特性，从而提高其体内吸收和代谢。
一种常见的结构修饰方法是通过合成具有较强亲脂性的衍生物，以增强其在生物体内的分布。
这样一来，海洋药物的疗效可以得到显著提高，同时降低药物的毒副作用，从而使其成为更好的药物候选。
在海洋药物合成与结构修饰研究中，还有一个重要的方向是寻找新的海洋药物靶点。
通过深入了解海洋生物中活性化合物的作用机制，可以发现新的靶点，并设计出更有针对性的新药。
例如，研究人员发现某些海洋药物可以针对特定的癌细胞进行治疗，这为癌症治疗提供了新的思路和途径。
总的来说，海洋药物的新型天然药物合成与结构修饰研究是一项具有挑战性和潜力的研究领域。
通过合成更多的海洋药物，并对其进行结构修饰，可以提高药物的疗效和生物利用度，进而开发出更有效的治疗药物。
此外，通过深入挖掘海洋药物的作用机制，可以为新靶点的发现和药物设计提供新的线索。
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天然药物结构修饰以及修饰意义的研究摘要：天然药物活性成分一直是研究领域的热点，但是许多天然药物的物理性质，生物化学性质，毒副作用大等因素限制了其在临床上的应用。
采用化学修饰的方法很好的解决了这一问题，使得许多天然药物活性成分通过结构改造具有开发成新药的可能。
关键词：天然药物结构修饰；结构改造天然药物是药物的一个重要组成部分，其之所以能够治疗预防疾病主要是由于其中含有有效活性成分，但是在研究过程中发现许多天然药物都局限于它们原有的化学结构，表现出诸多不利因素。
因此，我们经常采用结构修饰的方法对天然药物结构进行改造，以达到改善其不利因素的目的。
保持药物的基本结构，仅在某些功能基上作一定的化学结构改变，称为化学结构修饰[1]。
本文从近年的文献中摘录了一些结构修饰的事例来说明天然药物活性成分结构修饰方法以及修饰意义的研究进展情况。
1天然药物活性成分结构修饰方法1.1磺化在天然药物结构修饰中的应用磺化是使得磺酸基或者磺酰氯基引入有机分子的一种反应过程。
磺化反应可以在多种天然产物结构修饰中起重要作用。
药物经磺化后，往往构象发生了改变，继而使得药物的活性发生变化，可能产生一些新的活性功能[2]。
张宇等研究槲皮素的衍生物时由于槲皮素的水溶性差其用磺化和金属离子螯合的方法增强其水溶性，结果显示槲皮素磺酸盐具有抗菌、抗DPPH 的生物活性，为此类化合物开发成新药提供一定的实验依据[3]。
1.2氨基酸及短肽在天然药物结构修饰中的应用在天然药物中引入氨基酸或短肽后，使其成为盐类，在很大程度上增加了药物的溶解性，从而提高了他们的抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤的效果，并降低其不良反应。
黄芩素是从黄芩中提取出的具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎症等作用的天然活性物质。
但是其水溶性差的缺点抑制了其临床应用。
李磊等在黄芩素6位引入氨基酸侧链，实验结果显示黄芩素的氨基酸衍生物不仅提高了其水溶性，并且提高了其体外抗肿瘤的活性[4]。
1.3聚乙二醇在天然药物结构修饰中的应用聚乙二醇是一种无毒的具有良好水溶性和生物相容性的药物高分子载体，在药物结构上引入聚乙二醇可以改善药物的水溶性增强其稳定性，延长半衰期，提高生物利用度并减少不良反应[5]。
甘草次酸作为甘草的有效成分，具有抗炎症、抗病毒、抗氧化等诸多功能，但是长期服用容易引起人体甲醛固酮增多症。
王军等在甘草次酸3位引入氨基酸，实验结果表明甘草次酸氨基酸衍生物提高了甘草次酸的抑菌活性[6]。
1.4糖基化在天然药物结构修饰中的应用糖基化反应可以使许多化合物的理化性质与生物活性发生较大变化，增强产物的水溶性生物学活性。
青蒿素是一种具有抗疟作用的活性成分，在临床上得到广泛的应用。
但由于其油溶性和水溶性均较差，很难制成合适的剂型限制了其临床应用。
任彦荣将双氢青蒿素经半乳糖糖基转移酶催化制得半乳糖基化青蒿素衍生物，实验结果显示，半乳糖基化青蒿素可以显著提高其水溶性及抗肿瘤活性[7]。
1.5各类取代基团在天然药物结构修饰中的应用川芎嗪化学名为四甲基吡嗪具有抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗氧化作用，还可增加冠脉流量，起到保护心脏的功能。
魏莎对川芎嗪母核和侧链改造。
实验结果表明，川芎嗪母核结构修饰后的川芎嗪1-N-氧化物和1，4-N，N-二氧化物对血小板聚集的影响明显降低而侧链取代物2-羟甲基-3，5，6-三甲基吡嗪、3，5，6-三甲基吡嗪甲酸均具有与川芎嗪类似的抗血栓形成及抗血小板聚集的作用。
最为值得注意的是，氘代川芎嗪（6D-TMP、12D-TMP）的生物活性较川芎嗪有明显的提高[8]。
2天然药物活性成分结构修饰的意义2.1提高药物活性强度借由药物结构的修饰作用使得药物原有的活性增强。
王凯等在研究孔石莼多糖及其磺化衍生物时发现孔石莼多糖和磺化孔石莼多糖在体外具有很强的结合胆固醇和胆盐的能力。
对孔石莼多糖进行化学结构修饰后，它对脂肪的结合能力减弱了，但它对胆固醇和胆盐的结合能力显著增强。
并且孔石莼多糖中硫酸基的含量是影响其吸收脂类和胆固醇的重要因素。
磺化为提高多糖的活性，对多糖分子进行修饰和结构改造具有重要的意义[9]。
2.2提高药物选择性作用通过对药物的结构改造从而使药物在特定的组织器官富集，减少其在其他部位的作用部位从而达到使药物的作用效果增强减少毒副作用的效果。
香豆素是广泛存在于自然界的内酯类化合物具、抗肿瘤、抗血管硬化、抗菌、抗氧化等作用。
Lee等在研究香豆素及其衍生物对人静脉内皮细胞及癌细胞的毒性时发现在4位引入氰基能够明显提高其对人静脉内皮细胞的选择性[10]。
2.3改善药物的稳定性性质许多药物因为各种原因诸如易氧化分解、见光分解、贮藏的过程中不稳定等原因需要对药物的结构进行改造，如二氢杨梅素又名双氢杨梅素，具有预防酒精肝脂肪肝、抑制肝细胞恶化、抗高血压、抑制体外血小板聚集和体内血栓的形成以及抗肿瘤等作用。
二氢杨梅素为多酚羟基双氢黄酮醇具有一定的亲水性和较弱的亲脂性，但二氢杨梅素溶液易发生氧化稳定性较差。
郭清泉等选择性对二氢杨梅素B环上的3'-、4'-、5'-位连酚羟基结构和3、5、7位的结构进行修饰，进而获得改善脂溶性和水溶性增强稳定性的效果[11]。
2.4改善药物溶解性性质许多药物的溶解性很低，限制了其临床应用，通过化学修饰的方法使其水溶性增强从而提高药物的利用度。
姜黄的主要活性成分姜黄素为多酚类衍生物，具有抗炎、抗动脉粥样硬化、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤等诸多药效。
但姜黄素水溶性差、口服生物利用度低及体内代谢迅速等缺点致使其至今尚未开发成新药。
蒋福升等通过单甲基聚乙二醇和姜黄素相连可以提高药物分子的水溶性，延长血液循环半衰期，减小毒副作用[12]。
2.5改善药物药代动力学性质通过药物修饰的方法，改变药物代谢和排泄速率，延长药物的半衰期增强药物在体内停留的时间从而提高药效。
白藜芦醇是一些种子植物受伤时产生的植物抗毒素。
白藜芦醇有多种药理活性如抗菌、抗氧化、抗癌、抗血小板凝聚、保护肝脏等。
Zhang等研究认为，白藜芦醇的多酚性羟基是强抗氧化剂，可作为自由基清除剂和酶氧化活性抑制剂。
然而白藜芦醇的这种高活性也使局部外用受到限制。
人们合成了白藜芦醇三磷酸盐。
该化合物在皮肤组织内酶的作用下，先发生脱磷酸化作用，延缓了白藜芦醇活性的释放。
它作为白藜芦醇的前药，涂布在皮肤上，在角质层和有活力的表皮内分布后，生物利用度较直接涂白藜芦醇在表皮上有所提高[13]。
2.6消除或降低药物毒副作用和不良反应等鬼臼毒素又叫鬼臼素，鬼臼毒鬼臼脂素是从鬼臼类植物中分离得到的天然抗肿瘤活性成分。
其与秋水仙碱有类似的抗肿瘤作用机理所以对人体有严重的毒副作用。
科研工作者通过对它进行适当的结构改造寻找低毒的衍生物。
国内外研究表明许多C-4位芳氨基、烷氨基、烷硫基、酰氨基等取代的4'-去甲基鬼臼毒素的抗肿瘤活性超过依托泊苷，有些此类衍生物已经进入临床试验阶段[14]。
3展望通过以上结构修饰的方法及其修饰的目的的总结我们得知天然药物的发展前景十分广阔，潜力十分巨大。
笔者实验室正在进行果糖基葛根素药理活性实验的研究，通过实验发现糖基化后的葛根素不仅水溶性得到了改善，药理活性也得到了增强。
未来，就如何采用更加新颖的化学修饰方法及其药理活性的发现仍是今后发展的主要问题。
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