7中药与天然药物化学讲解
化学与天然药物了解中药的化学成分
化学与天然药物了解中药的化学成分化学与天然药物：了解中药的化学成分中药作为中华民族传统药物的重要组成部分，源远流长，千百年来一直扮演着重要的角色。
随着现代科学技术的发展，化学逐渐成为了研究中药的一种重要手段。
化学分析能够揭示中药的化学成分和其对人体的治疗机制，进一步认识和了解中药的作用方式。
本文将探索化学与天然药物的关系，深入了解中药的化学成分。
一、中药的化学成分中药是由草药、植物或动物所制成的药物，其复杂的化学成分是其独特治疗效果的基础。
中药中的化学成分可以分为多种类别，包括生物碱、黄酮类、多糖、挥发油等。
这些成分具有不同的化学结构和药理活性，共同作用于人体，发挥药物的疗效。
通过化学分析，我们可以准确地了解中药的化学成分组成，从而对其药效作用有更深入的认识。
二、化学分析技术在中药研究中的应用1. 色谱质谱技术色谱质谱技术是一种常用的中药化学分析方法，可以对复杂混合物进行分离和鉴定。
其中，气相色谱质谱（GC-MS）技术可以对中药中的挥发性油类、生物活性物质等进行分析，从而揭示其成分和药理作用。
液相色谱质谱（LC-MS）技术可以对中药中的多种营养成分、多糖等进行分析鉴定，加深我们对中药的了解。
2. 核磁共振技术核磁共振技术是一种常用的分析手段，可以对中药中的有机分子进行结构解析。
通过核磁共振技术，可以准确测定中药中的化学成分，揭示中药的有效成分和其作用机制。
此外，核磁共振技术还可以研究中药与药物的相互作用，为药物设计和研发提供有价值的信息。
3. 光谱技术红外光谱、紫外光谱等光谱技术在中药研究中也起到了重要作用。
红外光谱可以对中药中的化学键、官能团等进行检测和鉴定。
紫外光谱则可以用于测定中药中的黄酮类、多酚类等成分的含量，以及对活性成分进行定量分析。
三、中药化学成分的药理作用中药的化学成分不仅是其药效的基础，也是其药理作用机制的关键。
中药中的化学成分可以作用于人体的不同系统和器官，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理活性。
中药与天然药物
加工切制
药材切制的目的是为了提高煎药的质 量，利于进一步炮制和调配。
药材切制前需经过润泡等软化操作， 使软硬适度，便于切制。
加热炮制
用火加热是中药最早的炮制方法，也是 中药炮制的最重要手段之一，其中炒制和煅 制应用最广泛。
炒制 炒制的作用：提高疗效、抑制偏性。
用炒法处理，可从多种途径改变药 效。以满足临床用药的不同要求。
有些毒性药物炮制除降低毒性外，还可缓 和药性，如甘遂、芫花醋炙，巴豆制霜均可缓 和泻下作用
如半夏、天南星等含有强烈刺激性物质， 经洗、漂和白矾等辅料炮制后，可消除其刺激 咽喉的副作用。
炮制也可除去或降低药物的副作用
汉代张仲景在《金匮玉函经》中明确指出：麻黄 “生则令人烦，汗出不可止”。说明麻黄生用有“ 烦”和“出汗不止”的副作用，用时“皆先煮数沸 ”，便可除去其副作用；
例如，黄柏为清下焦湿热药，酒炙后借酒 力引药上行，清上焦之热。若盐炙后，则引药 下行，增强滋阴降火作用
5) 改变药物作用的部位或增强对某部位 的作用
醋制：活血药醋制能使作用缓和而持久，提 高疗效，适用于血脉瘀滞引起的出血证，如 醋五灵脂；或积聚日久，实中夹虚，需缓治 者，如醋大黄。
蜜制：蜜制能增强止咳药或补气药的作用， 如紫菀生用虽然化痰作用较强，但能泻肺气 ，只适于肺气壅闭，痰多咳嗽的患者，若肺 气不足的病人，服用后，有的可出现小便失 禁，尤其是小儿，用甘温益气的蜜炼制后可 纠此弊，并能增强润肺止咳之功。
矿物药或动物甲壳类药物，煅后不但 能使质地酥脆，利于粉碎和煎熬，而且作 用也会发生一些变化。
如白矶煅后燥湿、收敛作用增强；石膏煅 后有收敛生肌的功能；血余不生用，入药需 煅炭，煅炭后方具有止血作用。
辅料（包括药汁）制
天然药物化学全部PPT课件
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3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
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三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
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2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等
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第三节 提取分离方法
提取前的准备 系统的文献调研 原材料的处理 保留凭证标本 提取分离一般原则 已知物或已知结构类型——文献方法，工业方法 未知物——活性跟踪（定向分离）
70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪
1D NMR——2D NMR
30—60—100—300MHz
400—500—600—800—900MHz
UV，X-ray，ORD，CD等
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3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化
深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子
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4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年，上市522种新药，44%天然来源 1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源 93种抗感染新药，63%天然来源
关于天然产物的学术交流日渐活跃
天然药物化学重点知识总结
天然药物化学重点知识总结天然药物是一种众所周知的药物来源，这些物质通常被提取自天然资源如植物、菌类、海洋生物和动物等。
这篇文章将介绍天然药物的相关知识，从它的来源、化学、治疗疾病的方式到安全性等方面深入探讨。
天然药物的来源天然药物源于自然界的有机物，通常是由植物、菌类、动物或海洋生物等生物制造的化合物。
最早的药物来源于植物，因此植物提取物是天然药物的最主要来源。
其中，中药是以草药为主的，而西药则使用较多的是作为草药基础的植物部位如根、叶、花和种子等。
菌类是另一个重要的天然药物来源。
很多药物，如抗生素和抗真菌药等，是从真菌中提取的。
动物提取物在治疗某些病例中也有很大的作用。
许多动物（如蛇、海藻、蜥蜴和昆虫）自身就具有治疗特性，适当提取这些成分可以用于治疗人类疾病。
例如，从蚕丝中提取的“蚕丝胶”在医学上有着广泛的应用，可以（口服或局部外用）治疗疾病如骨伤、肺病和皮肤炎症等。
再比如，从蝎子中提取的毒液可以用于治疗癫痫、狂犬病和脑动脉瘤、肿瘤等。
海洋生物也能成为天然药物的来源，赤根草就是其中的代表之一。
具体使用方法包括：草叶水提取后可以口服或者外用，或者直接将新鲜赤根草研成泥面制备软膏，用于治疗各种皮肤炎症。
化学成分天然药物提取物中包含大量化学成分。
虽然它们通常被称为“天然”药物，但很重要的一点是它们的化学成分和浓度多不相同。
植物中的化学成分包括挥发油、萜类化合物、生物碱、黄酮类，多糖等。
不同植物提取物的成分及其浓度都不尽相同，这也就解释了为什么同中草药不同提取方法不能共用，以及为什么同植物生产的提取物也有很大的差异。
菌类、海洋生物和动物中的化学成分也类似，包括抗生素、抗病毒化合物、脂肪、维生素和矿物质等。
天然药物治疗疾病的方式天然药物广泛应用于治疗多种疾病，如抗菌药物、抗癌药物、保健品和治疗心血管疾病等。
因为它们的化学成分有一定的生物活性，可以在机体内发挥治疗效果。
例如，许多植物精油具有抗菌或抗真菌作用，可以用于治疗感染。
天然药物化学PPT课件
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
《天然药物化学》PPT课件
具有抗炎、抗菌、抗病毒等药理活性，对呼吸系 统有保护作用。
三萜及其苷类成分
具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理活性。
化学成分与药理活性的关系
甾体及其苷类成分
具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理活性，对心血管系统有保护作用。
生物碱类成分
具有镇痛、抗炎、抗肿瘤等药理活性，对神经系统有保护作用。
天然药物化学的历史与发展
历史
天然药物化学的发展经历了传统药物利用、天然药物成分研究和现代天然药物化学三个 阶段。
发展
随着分离纯化技术、波谱解析技术和结构鉴定技术等的发展，天然药物化学在药物研发 中的地位逐渐提高，为新药的发现提供了更多的可能性。同时，随着组学技术、合成生
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
天然药物的化学成分类型
甾体及其苷类成分
强心苷、甾体皂苷、甾体醇、甾体酸等。
生物碱类成分
有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、异喹啉类等。
各类化学成分的结构特点
糖类成分
具有羟基和羰基，可形成糖苷键 。
苯丙素类成分
具有苯环和丙烷链，可形成多种衍 生物。
醌类成分
具有醌式结构，可发生氧化还原反 应。
各类化学成分的结构特点
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天然药物的开发与利用
天然药物的资源分布与保护
我国天然药物资源概况
种类繁多，分布广泛，具有地域特色。
天然药物资源的保护
保护生态环境，合理开采，可持续利用。
濒危药用植物的保护
建立保护区，人工繁育，替代品研究。
天然药物的合理开发与利用
天然药物的采集与加工
适时采集，科学加工，保证药效。
天然药物的开发策略
中药、生药与天然药物化学
• 经发芽制成大豆黄卷，具清热利湿、发汗解表 之效。
第二章 物化学
中药、生药与天然药
4 理化鉴定 • 是通过物理和化学的方法，对生药（及其制剂）中所含主要成分或有效成分
进行定性和定量分析。 5 DNA分子鉴定
四、生药学的起源与发展 • 德国Martius是生药学（Pharmakognosie，Pharmacognosy） 1 传统的本草学时期 2 近代商品生药学时期 3 现代生药学新时期
识的一门科学。 一、中药的药性 药性是指药物的性味和功能：四气、五味、升降沉浮、归经等。
二、中药的四气五味 1. 四气（四性）：寒、热、温、凉药性 • 石膏、黄连寒凉药性－治疗热性病 • 附子、干姜温热药性－治疗寒性病 2. 五味：辛、甘、酸、苦、咸 • 味：药物作用的标志 • 辛散、甘缓、酸收、苦坚、咸软
中药的概念
• 药物性能的表达 • 药物功效以中医药学术语表述。 • 药物配合使用 时，按君臣佐使关系配伍，使各味 药共同构成一个功效整体与机体证相对应而发挥 作用。
• 生药：来源于植物、动物和矿物的新鲜品或经过简单的加工，直接用于医疗 保健或作为医药用原料的天然药物。
• 植物生药人参 动物生药斑蝥
• 我国天然药用种类6000种左右，药典等收载中药材约500种。
• 我国由野生转为家种的药用植物主要的有龙胆、柴 胡、甘草、五味子、半夏、何首乌、天麻等。
• 药用植物在人类与疾病的斗争方面发挥了作用。如 生津安神大补元气的 人参 ，治疗小儿麻痹症的特 效药石蒜 碱。
• 另外，从植 物中寻找和研制能高效杀虫、杀菌的 低浓度农药的工作正在加紧进行之中。
矿物生药朱砂
（二）天然药物与化学合成药物
中药与天然药物
中药与天然药物 Prepared on 22 November 2020中药与天然药物第一节中药与中药学一.药物的分类1. 在现代医学理论指导下使用的药物(1).化学合成药物(西药)合成药:阿司匹林,奥美拉唑半合成药:蒿甲醚,头孢氨苄抗生素:青霉素,红霉素直接提取:麻黄素,紫杉醇(2).生物制品:干扰素,球蛋白(3).天然药物:各种银杏制剂,人参皂苷制剂(4).草药（民间使用的药物）:黄花蒿（青蒿）2. 在中医理论指导下使用的药物(1).中药:人参 (大补元气,补脾益肺,生津,安神）甘草（补脾益气,清热解毒,调和诸药）(2).草药:黄芩茎叶（清热解毒）3. 民族药: 藏药,蒙药二、中药的起源及资源《诗经》中载药50余种；公元前 770～220年，《山海经》载药139种；公元前 221～公元265《神农本草经》载药365种；公元659年《唐本草》收药844种；宋代，《证类本草》收药1445种；1596年，明代《本草纲目》收药1892种；1765年，清代《本草纲目拾遗》记载药物2913种；1977年编成《中药大辞典》收药5767种；《新华本草纲要》6000种；《中国中药资源》载录12727种.三、中药学的研究范围中药学是研究中药基本理论和各味中药的来源、性味、功效及应用方法等知识的一门学科1.中药的药性药物的性味和功能称药性。
中药的药性：四气，五味，升降沉浮，归经等2.中药的四气（四性）中医将病分为热性病和寒性病，根据药物的性质和治疗作用将中药分为寒、热、温、凉四种药性。
如，石膏、黄连、栀子等治疗热性病具有寒凉性质、附子、干姜等治疗寒性病，具有温热性质。
寒性、凉性中药具有清热泻火作用、温性、热性中药具有温里散寒作用。
寒凉药物属阴，温热药物属阳。
寒与凉，温与热只是程度上的差别如果不了解药性，治疗热性病用热药，治疗寒性病用寒药，必然会产生不良后果3.中药的五味辛、甘、酸、苦、咸称中药的五味，不同的味有不同的治疗作用，味是表示中药作用的标志。
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中药与天然药物第一节中药与中药学一.药物的分类1. 在现代医学理论指导下使用的药物(1).化学合成药物(西药)合成药:阿司匹林,奥美拉唑半合成药:蒿甲醚,头孢氨苄抗生素:青霉素,红霉素直接提取:麻黄素,紫杉醇(2).生物制品:干扰素,球蛋白(3).天然药物:各种银杏制剂,人参皂苷制剂(4).草药（民间使用的药物）:黄花蒿（青蒿）2. 在中医理论指导下使用的药物(1).中药:人参 (大补元气,补脾益肺,生津,安神）甘草（补脾益气,清热解毒,调和诸药）(2).草药:黄芩茎叶（清热解毒）3. 民族药: 藏药,蒙药二、中药的起源及资源《诗经》中载药50余种；公元前 770～220年，《山海经》载药139种；公元前 221～公元265《神农本草经》载药365种；公元659年《唐本草》收药844种；宋代，《证类本草》收药1445种；1596年，明代《本草纲目》收药1892种；1765年，清代《本草纲目拾遗》记载药物2913种；1977年编成《中药大辞典》收药5767种；《新华本草纲要》6000种；《中国中药资源》载录12727种.三、中药学的研究范围中药学是研究中药基本理论和各味中药的来源、性味、功效及应用方法等知识的一门学科 1.中药的药性药物的性味和功能称药性。
中药的药性：四气，五味，升降沉浮，归经等2.中药的四气（四性）中医将病分为热性病和寒性病，根据药物的性质和治疗作用将中药分为寒、热、温、凉四种药性。
如，石膏、黄连、栀子等治疗热性病具有寒凉性质、附子、干姜等治疗寒性病，具有温热性质。
寒性、凉性中药具有清热泻火作用、温性、热性中药具有温里散寒作用。
寒凉药物属阴，温热药物属阳。
寒与凉，温与热只是程度上的差别如果不了解药性，治疗热性病用热药，治疗寒性病用寒药，必然会产生不良后果3.中药的五味辛、甘、酸、苦、咸称中药的五味，不同的味有不同的治疗作用，味是表示中药作用的标志。
辛：发散、行气、行血。
如麻黄、桂枝治风寒表证，木香、红花行气行血甘：补益、和中。
如人参、黄芪补益元气，甘草、大枣调和脾胃、调和药性酸：收敛、固涩。
如五味子、山茱萸敛汗涩精，五倍子涩肠止泻苦：燥湿、泻降。
如黄连、黄柏清热燥湿，大黄泻下咸：软坚、泻下。
如海藻、瓦楞子软坚散结，芒硝泻下通便辛散，酸收，甘缓，苦坚，咸软中药的气和味要综合应用，气味相同作用类似，气味不同则作用不同，气同味异或味同气异，则作用也不相同。
如麻黄薄荷同为辛味药，辛能发散，具发汗解表作用。
麻黄性温，用于风寒表证.薄荷性凉，用于风热表证。
4.中药的升降沉浮根据药物的作用趋向又将药物分为升降沉浮。
升是升提，降是下降，浮有上行发散之意，沉有下行泻利之意。
升浮的中药（属阳）具有发汗，升阳，散寒，催吐等作用。
用于病变部位在上在表，病势下降的疾病的治疗。
如黄芪，升麻能治疗久泻脱肛，子宫下垂等气虚下陷疾病；麻黄，桂枝能治疗风寒表证。
沉降的中药（属阴）具有降逆，清热，泻下收敛等作用。
用于病变部位在下在里，病势上逆的疾病。
如石决明，牡蛎能治疗肝阳上亢的头晕，头痛。
大黄，芒硝能治疗肠燥便秘等疾病。
药性的升降沉浮与药物的气味及质地轻重有一定关系。
味属辛甘，气属温热，大多升浮；味属苦酸咸，气属寒凉，大多沉降。
花,叶等质轻药物大多升浮；种籽和矿物等质重中药大多沉降。
药性的升降沉浮还与配伍或炮制有关。
升浮药在众多沉降药中便随之下降；沉降药在众多升浮药中便随之上升。
有些药酒炒则升，姜汁炒则散，醋炒则收敛，盐水炒则下行。
5. 中药的归经归经是指药物对于机体某部位的选择作用。
如寒性药物都有清热作用，但有的偏清肺热，有的偏清心热，有的偏清肝热，有的则偏清胃热。
再如同为补药，也有补心，补肺，补脾，补肾之区别。
6. 中药的炮制对原药材进行的各种加工处理称炮制。
经加工炮制的中药称中药饮片。
炮制的目的主要有以下几点：1、降低或消除药物的毒性或副作用如半夏，天南星等含有强烈刺激性物质，浸泡之后，可消除其刺激咽喉的副作用。
马钱子具有通络止痛，散结消肿之功效。
主要用于治疗风湿顽痹，麻木瘫痪，跌打损伤，痈疽肿痛，小儿麻痹后遗症，类风湿关节痛等。
其中的主要成分是士的宁（疗效好）和马钱子碱（毒性强）。
炮制方法：沙烫或油炙炮制温度：200～260℃分解温度：马钱子碱 178℃士的宁286～288 ℃附子具有回阳救逆，补火助阳，逐风寒湿邪之功效。
主要用于亡阳虚脱，肢冷脉微，阳萎，宫冷等症。
主要含有二萜双酯类生物碱等。
二萜双酯类生物碱乌头碱0.2mg就可造成中毒，其半数致死量为3～4mg。
经炮制后，少部分二萜双脂类生物碱随水流失，大部分则转变成毒性大大降低的二萜单酯型生物碱。
二萜单酯型生物碱的毒性只有二萜双酯型生物碱的1／2000。
2、转变药物的功能如麻黄为辛温解表药，主要含有两类成分，挥发油和生物碱。
其中前者主要用于辛温解表，治疗感冒等症。
后者具有止咳平喘的作用，主要用于治疗气管炎等。
麻黄蜜炙后挥发油降低1／2，而生物碱含量基本不降，使其辛散作用降低，治咳平喘作用增强。
3、增强疗效如款冬花枇耙叶经蜜炙后，可增强润肺止咳作用。
元胡中的主要止痛成分是生物碱。
未炮制的元胡用水提取，其生物碱的提取率为25％。
而用醋炙后，元胡用水提取，其生物碱的提取率为49.3％（形成了有机酸盐，增加了水溶性）。
白芥子具有温胃散寒，助消化，温肺化痰等作用。
4、改变或增强药物作用的部位如黄柏为清下焦湿热药,酒炙後借酒力上行，清上焦之热。
5、易于粉碎，适应调剂或制剂的需要如龙骨，石决明炮制后质地酥松，易于粉碎，并有利于药物的溶出。
6、保证药物的净度7、有利于药物的储藏，保存，且有矫味，便于服用的作用如紫河车、蛇类、动物类含有三甲胺等腥味成分，酒炙后可除去这些腥味成分。
第二节天然药物化学一.天然药物化学学科的性质和讲授的内容天然药物包括植物药，动物药，矿物药，民间用药，通过各种途径发现的新药等。
植物药如人参，甘草，黄连，灵芝动物药如地龙（清热定惊，平喘，利尿）、龟甲（益肾强骨，补药）矿物药如石膏（清心镇静 CaSO4)、珍珠（安神定惊，解毒生肌）民间用药如核桃皮，猪苦胆，青蒿新发现的药如人参茎叶，紫杉，长舂花中药:中医传统用药或按中医理论使用的药物草药:民间用药或未经药政部门批准的药物天然药物化学,是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
研究内容: 天然药物中化学成分的结构特点，理化性质，提取分离方法，结构鉴定及生合成途径。
二.学习天然药物化学的目的1. 创制新药(1). 新药研究开发的目的意义制药产业是由传统产业和现代产业相结合,一,二,三产为一体的产业,也是一个高技术,高投入,高风险,高回报,知识密集,专业化程度高的产业群体.同时也是世界贸易增长最快的5类产业之一和世界经济强国竞争的焦点之一.世界经济强国美,日,英,德,欧共体的支柱产业和朝阳产业.98年国内医药工业总产值1700亿元,96-98年年递增17.8％,高于“九五”计划15％,后五年增长速度12％.“九五”以来,国际药品市场增长5.5％,98年全球药品销售额3029亿美元(出厂价,不含国内大陆市场）,当年增长约7％.后五年年增长为8％.2002年为4000多亿美元,2005年为5000多亿美元. 研究开发新药不仅具有巨大的经济效益，而且具有良好的社会效益。
附：98年前十名企业销售额默克公司 153.0亿美元Aventis 136.5亿美元葛兰素威康公司 132.5亿美元阿斯特拉捷利康 127.5亿美元辉瑞公司 118.0亿美元布迈施贵宝 113.0亿美元诺华 100.0亿美元礼莱 86.2亿美元强生 86.0亿美元罗氏 81.3亿美元单品种销售额(亿美元)品种 99年 2002年公司奥美拉唑 39.6 36.3 阿斯特拉捷利康辛伐他丁 39.5 53.3 默克氟西丁 28.1 34.9 礼莱氨氯地平 25.8 40.8 辉瑞依那普利 24.0 默克绿霉他定 23.0 41.6 先令普劳阿伐他丁 22.0 57.0 华纳兰伯特伟哥 35.0 辉瑞普伐他丁 32.8 布迈施贵宝1949－1981年我国共研制新药104种。
其中，天然药物中活性成分和结构修饰物61种占58.6％，创制新药64种，天然药物中活性成分18种。
另外还有一些结构修饰物如蒿甲醚，β－甲基地高辛，溴化异丙东莨菪碱等。
各国政府对从天然药物中开发新药都非常重视。
(2). 创新药物研究开发的途径A. 直接从天然药物中发现新药B. 以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药C.从有效部位中开发五类新药(3).从天然药物中研究开发新药的一般过程临床有效药物、经筛选有活性的药物、民间用药(药效学确证)后，制成原料药，进行粗分、活性测试，找出可能的活性部位，进行分离活性组分，分出单体化合物进行结构活性测定，合成先导化合物，进一步进行结构修饰及构效关系研究，得到创新药物。
2.推进中药现代化进程,使中药早日进入国际医药主流市场中药现代化的机遇与挑战：疾病谱和医学模式正在发生变化。
“生物医学”向“生物－心理－社会医学”转变,单纯的疾病治疗向预防－保健－治疗－康复模式转变.中医药正在世界范围得到逐步接受.目前全世界已有124个国家建立了各种类型的中医药机构.每年来我国接受正规培训的中医药人员达9000多人次.法国目前约有2800个中医诊所,45个协会,参加人数1.2万人,每年消耗中药4.3万吨.英国也准许经营中医业,仅伦墩就有600家中医诊所.美国于1994年颁布了“饮食补充剂健康与教育法”,近期又专门制定了“植物药研究指南”开始接受中药作为治疗药。
受“回归自然”潮流的影响,国际天然药物市场不断扩大.在世界药品市场上,天然物质制成的药品已占30％,国际植物药市场已达300多亿美元.每年以10％的速度增长.据估计美国每年的中药流通量达30多亿美元.化学合成药开发周期长（8－10年）,费用高（3－5亿美元）,副作用大.对疑难病症和慢性病尚无良好的治疗办法。
现代科学技术的发展为中药的研究提供了更多的手段。
我国经济的发展为中药提供了广阔的市场前景。
文化背景和理论体系的差异(如:同病异治,异病同治,同为血瘀实证则用“桃仁承气汤”,虚证则用“当归芍药汤”.感冒则有风热风寒之分)。
存在的挑战与问题主要有：医药市场国际化和洋中药对我国中药产业的冲击；中药知识产权面临的威胁；农残,重金属问题；质量均一性问题。
对策：(1). 开发安全有效质量可控的五类中药新药(2).降低毒性,提高疗效,科学化用药等。
3.为中药质量标准的制定提供科学依据。
中药的质量取决于化学成分.产地,气侯,环境,采收季节等均可影响化学成分4.扩大药源三. 天然药物化学的发展历史和进展1.我国是最早进行天然药物化学研究的国家1769年瑞典化学家，药师K. W. Schelle 合成酒石酸。