大环内脂类和氨基苷类抗生素分解
合集下载
常用抗生素类药物的特征及作用
常用抗生素类药物的特征及作用常用抗生素类药物的特征及作用抗生素是一种用于治疗细菌感染的药物，它可以抑制细菌的生长和繁殖，从而达到治疗感染的目的。
根据其化学结构和作用机制的不同，抗生素可以分为多个类别，每种类别都有其独特的特征和作用。
一、青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早被发现和应用的抗生素类药物，在治疗细菌感染方面具有广谱效应。
这类药物的特征是其化学结构中含有β-内酰胺环，这个结构对于抗菌作用至关重要。
青霉素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏其结构从而导致细菌死亡。
经过长期的药物研发和改进，青霉素类药物的种类繁多，可针对不同类型的细菌感染而选择使用。
二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗由革兰氏阴性菌引起的严重感染，特别是对于耐药性细菌的感染具有较好的疗效。
这类药物的特征是其化学结构中含有氨基糖苷环，它可以与细菌核糖体结合，抑制蛋白质的合成，从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素可以通过静脉注射或肌肉注射进行给药。
三、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素，其特征是其化学结构中含有喹诺酮环。
这类药物主要通过抑制细菌DNA代谢，阻断DNA合成和复制，从而抑制细菌的生长和繁殖。
喹诺酮类抗生素可以用于治疗多种细菌感染，特别是对于呼吸道、泌尿道和消化道感染具有较好的疗效。
四、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素主要用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染，特别是对于肺炎链球菌感染有较好的疗效。
这类药物的特征是其化学结构中含有大环内酯环，这个结构是与细菌的核糖体结合，抑制蛋白质的合成，从而导致细菌死亡。
大环内酯类抗生素可以通过口服给药或静脉注射进行使用。
五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类由两个不同类别的抗生素结合形成的药物。
这类药物的特征是其化学结构中同时含有糖环和肽环。
由于其独特的结构和作用机制，糖肽类抗生素对抗肺炎球菌和嗜血杆菌等细菌具有较好的疗效。
总结起来，常用的抗生素类药物具有各自独特的特征和作用。
大环内酯类氨基糖苷四环素
关于氨基糖苷类抗生素体内过程的描述正确 的是（ABCDE） 口服难吸收，可用于肠道感染 为高极性化合物，不易通过血脑屏障 肾皮质内药物浓度超过血药浓度10～50倍 可进入内耳外淋巴液，浓度与用药量成正比 在体内不被代谢，约70-90%以原形经肾排泄
2.下列哪些药物属氨基糖苷类抗生素(BCDE) A.林可霉素 B. 链霉素 C. 庆大霉素 D. 丁胺卡那霉素 E. 妥布霉素 3.对结核菌有治疗作用的氨基糖苷类药物是(CD) A.庆大霉素 B.妥布霉素 C.链霉素 D.卡那霉素 E.新霉素 4. .氨基糖苷类抗生素的抗菌作用特点是(ACDE) A.对各种需氧革兰阴性菌有高度抗菌活性 B.对各种需氧革兰阳性菌有强大的抗菌活性 C.对淋病奈瑟菌等革兰阳性球菌作用较差 D.对各型链球菌的作用较弱 E.对多数肠球菌属厌氧菌耐药
第四十章 氨基糖苷类与多肽类抗生素
01
03
05
02
04
06
天然氨基苷类
第一节 氨基糖苷类
氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)系从放线菌培养液中提取的，由氨基糖分子与非糖部分的苷元结合而成的苷，故称氨基糖苷，对G—菌表现为杀菌作用，主要用于治疗G—菌引起的感染。
第一节 氨基糖苷类
【不良反应】
新霉素>卡那霉素>庆大霉素>奈替米星（毒性最小）
听神经损伤：耳鸣，听力减退，永久性耳聋
03
单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。
前庭功能障碍：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡障碍
02
单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。
青霉素G过敏的患者，革兰阳性菌感染时可 选用（ ） A.链霉素 B.头孢菌素 C.红霉素 D.氨苄青霉素 E.多粘菌素 红霉素首选用于（ 全 ） A.白喉带菌者 B.支原体肺炎 C.军团菌病 空肠弯曲菌肠炎 肺炎衣原体所致的婴儿肺炎
大环内酯类 林可霉素 氨基糖苷类
32
2. 庆大霉素 ( gentamicin）
抗菌谱较链霉素广而抗菌活性高，对绿脓杆菌和金 葡菌均有效. 耐药产生慢。
是目前临床应用最广泛的氨基甙类抗生素。用于G杆菌感染、绿脓杆菌感染、心内膜炎，口服可用于 肠道感染或肠道手术前准备。
前庭神经损害较耳蜗神经明显，但较链霉素少见。
33
卡那霉素 kanamycin
9
3. 新一代大环内酯类特点
耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长
阿奇霉素对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用增强，对 肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素。
罗红霉素对支原体、衣原体等有较强作用，对G+菌、 厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱。
克拉霉素对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强。
10
阿奇霉素
7
1）替代青霉素 临床 应用
2）首选用于军团菌病，弯曲杆菌所致败血
症或肠炎，支原体、衣原体所致感染，白 喉带菌者 胃肠道反应，发生率高 局部刺激性 肝损害 伪膜性肠炎 耳毒性 心脏毒性 过敏反应
8
不 良 反 应
2. 其他 麦迪霉素 交沙霉素
对G-杆菌无作用
吉他霉素（柱晶白霉素） 乙酰螺旋霉素 临床应用： G+菌致呼吸道、软组织感染; 替代-内酰胺类和红霉素
11Leabharlann 罗红霉素 roxithromycin
抗菌谱与红霉素相似，但较红霉素对酸稳定性好，
生物利用度高，半衰期较长，每日给药2次即可。
12
克拉霉素 clarithromycin
对革兰阳性菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体的作用是 大环内酯类中最强者。 口服吸收较红霉素完全，在扁桃体、肺及皮肤等组 织中有较高浓度，由尿排泄，半衰期为3.5-4.9 h 主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软 组织感染的治疗。
2. 庆大霉素 ( gentamicin）
抗菌谱较链霉素广而抗菌活性高，对绿脓杆菌和金 葡菌均有效. 耐药产生慢。
是目前临床应用最广泛的氨基甙类抗生素。用于G杆菌感染、绿脓杆菌感染、心内膜炎，口服可用于 肠道感染或肠道手术前准备。
前庭神经损害较耳蜗神经明显，但较链霉素少见。
33
卡那霉素 kanamycin
9
3. 新一代大环内酯类特点
耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长
阿奇霉素对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用增强，对 肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素。
罗红霉素对支原体、衣原体等有较强作用，对G+菌、 厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱。
克拉霉素对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强。
10
阿奇霉素
7
1）替代青霉素 临床 应用
2）首选用于军团菌病，弯曲杆菌所致败血
症或肠炎，支原体、衣原体所致感染，白 喉带菌者 胃肠道反应，发生率高 局部刺激性 肝损害 伪膜性肠炎 耳毒性 心脏毒性 过敏反应
8
不 良 反 应
2. 其他 麦迪霉素 交沙霉素
对G-杆菌无作用
吉他霉素（柱晶白霉素） 乙酰螺旋霉素 临床应用： G+菌致呼吸道、软组织感染; 替代-内酰胺类和红霉素
11Leabharlann 罗红霉素 roxithromycin
抗菌谱与红霉素相似，但较红霉素对酸稳定性好，
生物利用度高，半衰期较长，每日给药2次即可。
12
克拉霉素 clarithromycin
对革兰阳性菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体的作用是 大环内酯类中最强者。 口服吸收较红霉素完全，在扁桃体、肺及皮肤等组 织中有较高浓度，由尿排泄，半衰期为3.5-4.9 h 主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软 组织感染的治疗。
大环内酯类、氨基苷类(新)
大 环 内 酯 类
结构: 大内酯环
分类
天然大环内酯类: 红霉素 麦迪霉素 麦白霉素 乙酰螺旋霉素
合成大环内酯类: 罗红霉素 阿奇霉素 克拉霉素
红霉素
[性质] •不耐酸、碱性条件下作用增强 •可形成肝肠循环 [机制]
抑制菌体蛋白质合成,是抑菌药
（不宜与β-内酰胺类抗生素合用）
[抗菌作用]
• 主要针对G+菌及G- 球菌
活学活用 1. 支原体肺炎首选（ ） A 青霉素 B 红霉素 C 四环素 D 庆大霉素 2. 配制红霉素注射液宜选用（ ） A 生理盐水 B 5%葡萄糖溶液 C 蒸馏水 D 苯甲醇
3. 青霉素过敏的G+菌感染者可选用（ ） A 头孢菌素 B 红霉素 C 四环素 D 庆大霉素
氨基苷类
包括阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、 奈替霉素、链霉素、大观霉素 [共性] 1.化学结构相似 2.作用机制相似 抑制蛋白质合成,属静止期杀菌药
3.氨基苷类药物中过敏性休克发 生率最高的是（ ） A 链霉素 B 庆大霉素 C 妥布霉素 D 阿米卡星 4.氨基苷类抗生素用于治疗尿路 感染,是因为（ ） A 口服易吸收 B 主要分布细胞外液 C 肝内代谢 D 尿中浓度较高
②静滴----血栓性静脉炎 缓慢静滴可减轻
2.肝毒性 3.过敏反应 4.红霉素不能用0.9%氯化钠注射 液作溶媒,以防产生沉淀
乙酰螺旋素轻
罗红霉素
•作用较红霉素强 •不良反应较红霉素少而轻
阿奇霉素
•半衰期长 •在同类药物中应用较广 •作用强、不良反应小
3.尿中浓度较血浓度高,可用于治疗 尿路感染
4.抗菌谱广,主要针对 5.耐药性:广而持久
G 杆菌
感染
6.口服难吸收,多注射给药 （口服用药仅用于肠道感染 及肠道吻合术）
结构: 大内酯环
分类
天然大环内酯类: 红霉素 麦迪霉素 麦白霉素 乙酰螺旋霉素
合成大环内酯类: 罗红霉素 阿奇霉素 克拉霉素
红霉素
[性质] •不耐酸、碱性条件下作用增强 •可形成肝肠循环 [机制]
抑制菌体蛋白质合成,是抑菌药
（不宜与β-内酰胺类抗生素合用）
[抗菌作用]
• 主要针对G+菌及G- 球菌
活学活用 1. 支原体肺炎首选（ ） A 青霉素 B 红霉素 C 四环素 D 庆大霉素 2. 配制红霉素注射液宜选用（ ） A 生理盐水 B 5%葡萄糖溶液 C 蒸馏水 D 苯甲醇
3. 青霉素过敏的G+菌感染者可选用（ ） A 头孢菌素 B 红霉素 C 四环素 D 庆大霉素
氨基苷类
包括阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、 奈替霉素、链霉素、大观霉素 [共性] 1.化学结构相似 2.作用机制相似 抑制蛋白质合成,属静止期杀菌药
3.氨基苷类药物中过敏性休克发 生率最高的是（ ） A 链霉素 B 庆大霉素 C 妥布霉素 D 阿米卡星 4.氨基苷类抗生素用于治疗尿路 感染,是因为（ ） A 口服易吸收 B 主要分布细胞外液 C 肝内代谢 D 尿中浓度较高
②静滴----血栓性静脉炎 缓慢静滴可减轻
2.肝毒性 3.过敏反应 4.红霉素不能用0.9%氯化钠注射 液作溶媒,以防产生沉淀
乙酰螺旋素轻
罗红霉素
•作用较红霉素强 •不良反应较红霉素少而轻
阿奇霉素
•半衰期长 •在同类药物中应用较广 •作用强、不良反应小
3.尿中浓度较血浓度高,可用于治疗 尿路感染
4.抗菌谱广,主要针对 5.耐药性:广而持久
G 杆菌
感染
6.口服难吸收,多注射给药 （口服用药仅用于肠道感染 及肠道吻合术）
氨基糖苷类&大环内酯
aminoglycosides体内过程：口服不吸收，主要分布于细胞外液，但肾皮质及内耳的内、外淋巴液中浓度高。
不易透过血脑屏障，大多原形经肾排泄。
抗菌作用：对需O2G-杆菌有强大杀菌作用绿脓杆菌：庆大霉素、妥布霉素有效。
G-球菌：作用较差，大观霉素对淋球菌高度有效。
G+葡葡球菌：有效，包括对耐青霉素的金葡菌有效，奈替米星活性较强，但易出现耐药性，一般不应用于治疗葡萄球菌引起的感染。
G+肠球菌、链球菌：作用弱。
菌：无效。
厌O2抗菌机制：阻碍细菌蛋白质合成作用于核蛋白体30S亚基，影响蛋白质合成的起始、肽链延伸及终止三个阶段；还可使细菌胞膜通透性增高。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强，为杀菌药。
抗菌后效应（post-antibiotic effect, PAE）当血药浓度已低于最小抑菌浓度或细菌止接触抗生素后，对幸存细菌的恢复生长仍有抑制效应。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强耐药性：产生钝化酶；细胞膜通透性改变；作用靶位的改变。
对链霉素耐药性较多，阿米卡星对钝化酶稳定性高。
耳毒性（前庭、耳蜗功能损害） 肾毒性：蛋白尿、管型尿、氮质血症或无尿症。
神经肌肉接头的阻滞过敏反应肾损害发生率为新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素＞链霉素＞奈替米星streptomycin）抗菌作用：对结核杆菌作用最强临床应用：鼠疫、兔热病首选药；一线抗结核病药：与其它抗结核病药合用；布氏杆菌病：与四环素合用；治疗感染性心内膜炎：草绿色链球菌，肠球菌引起，与青霉素G合用为首选药；预防细菌性心内膜炎及术后感染。
（gentamicin）临床应用：严重G-杆菌感染首选药；病因未明G-杆菌混合感染，与广谱半合成青霉素类合用；绿脓杆菌感染，与羧苄青霉素合用； 口服用于肠道感染，肠道术前准备。
妥布霉素：铜绿假单胞杆菌，G-杆菌所致感染。
阿米卡星：抗菌谱广，耐药性低，用于对其他氨基苷类耐药者。
新霉素/卡那霉素：局部外用。
小诺米星：对乙酰转移酶稳定，耳肾毒性低。
大环内脂类和氨基苷类抗生素分解
对铜绿假单胞菌有效，结核杆菌无效。
庆大霉素用途:
金葡菌感染 G-杆菌感染 铜绿假单胞菌感染 混合感染
庆大霉素不良反应:
前庭功能损害 肾毒性
丁胺卡那霉素
广谱抗菌药 主要用于对其它氨基甙类药株菌 感染 不良反应：耳毒性
妥布霉素
抗菌作用与庆大霉素相似, 对 铜绿假单胞菌作用更强。
主要用于G-杆菌感染（尤其铜 绿假单胞菌感染）。
绿脓杆菌
第三节 头孢菌素类
R
H N
H
H
S
O O
N CO2H
OAc
与青霉素类的比较：
▪ 作用机制相同 ▪ 对-内酰胺酶稳定性高 ▪ 抗菌谱广，抗菌作用强 ▪ 过敏反应少
青
R
H N
H
H
S
霉
O
N
O
OAc
素
CO2H
类
头
R
H N
H
H
S
CH3
孢
O O
N
CH3
CO2H
菌 素
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、 头孢唑
链霉素用途:
鼠疫、兔热病——首选 布氏杆菌病 链球菌引起心内膜炎 结核
链霉素不良反应:
前庭功能损害严重, 亦可见迟发性 耳蜗神经损害
肾毒性较轻 过敏性休克 (发生率仅次于青霉素)
庆大霉素（Gentamycin）
临床最常用的氨基糖苷类抗生素
广谱抗菌药：
G+菌 G-菌（对G-杆菌作用最强）
林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯洁霉素）
克林霉素的抗菌活性是林可霉素的3-4倍。
抗菌谱(窄谱):
对G+菌有显著活性 对部分G-球菌也有抑制作用 对厌氧菌有强大抗菌作用
庆大霉素用途:
金葡菌感染 G-杆菌感染 铜绿假单胞菌感染 混合感染
庆大霉素不良反应:
前庭功能损害 肾毒性
丁胺卡那霉素
广谱抗菌药 主要用于对其它氨基甙类药株菌 感染 不良反应：耳毒性
妥布霉素
抗菌作用与庆大霉素相似, 对 铜绿假单胞菌作用更强。
主要用于G-杆菌感染（尤其铜 绿假单胞菌感染）。
绿脓杆菌
第三节 头孢菌素类
R
H N
H
H
S
O O
N CO2H
OAc
与青霉素类的比较：
▪ 作用机制相同 ▪ 对-内酰胺酶稳定性高 ▪ 抗菌谱广，抗菌作用强 ▪ 过敏反应少
青
R
H N
H
H
S
霉
O
N
O
OAc
素
CO2H
类
头
R
H N
H
H
S
CH3
孢
O O
N
CH3
CO2H
菌 素
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、 头孢唑
链霉素用途:
鼠疫、兔热病——首选 布氏杆菌病 链球菌引起心内膜炎 结核
链霉素不良反应:
前庭功能损害严重, 亦可见迟发性 耳蜗神经损害
肾毒性较轻 过敏性休克 (发生率仅次于青霉素)
庆大霉素（Gentamycin）
临床最常用的氨基糖苷类抗生素
广谱抗菌药：
G+菌 G-菌（对G-杆菌作用最强）
林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯洁霉素）
克林霉素的抗菌活性是林可霉素的3-4倍。
抗菌谱(窄谱):
对G+菌有显著活性 对部分G-球菌也有抑制作用 对厌氧菌有强大抗菌作用
药理学氨基糖苷类抗生素PPT课件
依替米星、异帕米星、阿帕卡星
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根 据 时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间 第三代 阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星 异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌 各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌： 链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌 ：无效 ⒉抗菌活性 杀菌
【抗菌作用机制】 （掌握）
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他 抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应 耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定 义 (自学) 分 类 (了解) 共 性 (掌握) 常用药物(掌握)
第一代 麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素 罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌
第四十章 大环内脂类, 林可霉素类 多肽类抗生素 P398
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根 据 时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间 第三代 阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星 异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌 各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌： 链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌 ：无效 ⒉抗菌活性 杀菌
【抗菌作用机制】 （掌握）
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他 抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应 耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定 义 (自学) 分 类 (了解) 共 性 (掌握) 常用药物(掌握)
第一代 麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素 罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌
第四十章 大环内脂类, 林可霉素类 多肽类抗生素 P398
抗生素—大环内酯类抗生素(药物化学课件)
C-6位羟基甲基化
H3C
HO H3C
OH H3C O
H3C O
CH3
CH3 OCH3
CH3
O
HO H3C N CH3 O
O
OCH3
CH3
O
CH3
CH3 OH
克 拉 霉 素
将红霉素C-6位羟基甲基化后，不仅增加了 在酸中的稳定性，而且血药浓度高而持久。对需 氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有
NOCH2OCH2CH2OCH3
H3C 9
HO
H3C
OH
H3C
O
CH3
O
CH3
OH CH3 HO
CH3 N CH3
O O CH3
O
OCH3
CH3
CH3
O
OH
CH3
罗红霉素
红霉素半合成衍生物
H3C 9α N
9
H3C
CH3
10
HO
OH
H3C
OH H3C
CH3 HO
CH3 N CH3
O CH3
O
O
O
CH3
大环内酯类分类
十五元环
十四元环
大环内酯 类抗生素
十六元环
大环内酯类抗生素的代表药物-红霉素
红霉素
红霉 素A
什么是红霉素呢？
红霉素是由红色链丝菌代
谢产物中得到的一种口服抗 生素
红霉 素B
红霉 素
红霉 素C3
红霉素有什么缺点：
抗菌谱窄，水溶性 较小，只能口服，在酸性 环境中易分解失活。
大环C-5位糖上的结构修饰
效。
Beckmann重排
H3C H3C N
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
在碱性环境中作用增强。 静止期杀菌药。
抗菌机制:
阻碍细菌蛋白质的合成。
二 体内过程:
口服难吸收. 在肾皮质及内耳外淋液浓度较高. 大部分以原形从肾泄.
三 不良反应
▪ 耳毒性 ▪ 肾毒性 ▪ 神经肌肉阻断作用 ▪ 过敏反应
1 耳毒性
损害第八对脑神经
前庭功能损害:
眩晕, 恶心, 共济失调
耳蜗神经损害:
代表药:
链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那霉素）
根据来源分类
链霉素、卡那霉素
天然氨基苷类
No 来自链霉菌属 新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星
来自小单胞菌属
Image小诺米星、福提米星 阿米卡星、奈替米星
半合成氨基苷类
异帕卡星、阿贝卡星
一 抗菌作用
抗菌谱较广, 对G+菌、G-菌均有 作用, 主要对G-杆菌有强抗菌活性。
过敏：
偶见过敏性休克，5-10％与青霉素有 交叉过敏反应
肾毒性：
头孢噻啶、头孢噻吩、头孢氨苄在大 剂量时可能损害近曲小管。
第 32 章
大环内酯类、林可霉素类抗生素
第一节 大环内酯类抗生素
具有大环内酯核心结构的一类抗生素。
O
OR
OH
OH HO O
N O
O
O
OR'
OH O
由链霉菌产生 十四元或十六元大环内酯结构
肾毒性较轻 过敏性休克 (发生率仅次于青霉素)
庆大霉素（Gentamycin）
临床最常用的氨基糖苷类抗生素
广谱抗菌药：
G+菌 G-菌（对G-杆菌作用最强）
对铜绿假单胞菌有效，结核杆菌无效。
庆大霉素用途:
金葡菌感染 G-杆菌感染 铜绿假单胞菌感染 混合感染
庆大霉素不良反应:
前庭功能损害 肾毒性
丁胺卡那霉素
大环内脂类和氨基苷类抗生素分解
第二节 青霉素类
天然青霉素 半合成青霉素类
耐酸口服青霉素 耐青霉素酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
耐酸口服青霉素
青霉素Ⅴ
特点：耐酸，可口服
耐青霉素酶青霉素类
苯唑西林 特点：耐酶，耐酸
β-内酰胺酶
广谱青霉素类
氨苄西林 (氨苄青霉素) 阿莫西林 (阿莫青霉素) 特点：广谱，耐酸，不耐酶
天然大环内酯类： 红霉素
螺旋霉素
No乙酰螺旋霉素 麦迪霉素
半合成大环内酯类：克拉霉素
罗红霉素
Image 阿奇霉素 罗他霉素 交沙霉素
抗菌作用及机制
抑菌药 抗菌谱：与青霉素相似而略广
抗菌谱：
G+菌（作用强，<青霉素） G-菌 螺旋体 军团菌 支原体 衣原体
相似：
G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
广谱抗菌药 主要用于对其它氨基甙类药株菌 感染 不良反应：耳毒性
妥布霉素
抗菌作用与庆大霉素相似, 对 铜绿假单胞菌作用更强。
主要用于G-杆菌感染（尤其铜 绿假单胞菌感染）。
谢谢大家！
蛋白合成
耐药性：
易产生耐药，但停药易恢复 与-内酰胺类无交叉耐药 同类部分交叉耐药
临床应用：
耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及 对青霉素过敏的患者；
军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、 白喉带菌者——首选
也可用于其他革兰阳性菌所致感染 以及放线 菌病、梅毒等的治疗Fra bibliotek不良反应：
胃肠道反应 --- 主要不良反应 肝损害：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等
青
R
H N
H
H
S
霉
O
N
O
OAc
素
C O2H
类
头
R
H N
H
H
S
CH3
孢
O O
N
CH3
C O2H
菌 素
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、 头孢唑
啉
第二代：头孢呋辛、头孢孟多 第三代：头孢他定、头孢曲松、
头孢噻肟、头孢唑酮
第四代：头孢匹罗、头孢吡圬
药 物 抗菌谱 对酶稳定性 肾毒性
一代 二代
G+菌
G+菌 G-菌
处理：停药数日可恢复正常。
红霉素：
不耐酸、口服需用肠溶片
耐青霉素的金葡菌感染 对青霉素过敏者 白喉带菌者 支原体肺炎 沙眼, 衣原体肺炎
其他常用药物：
乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 罗红霉素 克拉霉素 阿奇霉素
第二节 林可霉素类
林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯洁霉素）
克林霉素的抗菌活性是林可霉素的3-4倍。
抗菌谱(窄谱):
对G+菌有显著活性 对部分G-球菌也有抑制作用 对厌氧菌有强大抗菌作用
抗菌机理：
（与红霉素相同）
与核糖体50S亚基结合，阻止 蛋白质的合成。
临床应用
厌氧菌感染 G+球菌感染
金葡菌引起骨髓炎（首选）
（骨组织浓度高)
主要不良反应
胃肠道反应 长期口服发生假膜性肠炎
第 33 章 氨基苷类抗生素
No G-球菌： 脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体 放线菌
某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等
Image 略广： 军团菌(首选) 支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
作用机制：
No 与核蛋白体50 S亚基结合，抑制细
菌蛋白质合成。
Image 与50S亚基结合
抑制肽酰基转移酶
（-） 转肽作用
mRNA位移
（-）
3 神经肌肉接头阻滞
肌肉麻痹, 全身瘫痪, 呼吸抑制.
机制: 与突触前膜Ca2+结合部位结合, 抑制神经末梢Ach释放.
解救: 钙剂或新斯的明.
4 过敏反应
皮疹 发热
过敏性休克 (尤以链霉素发生率高)
特点： 过敏性休克发生率低，但死亡率高 防治 ：皮试 ，肾上腺素
四 常用氨基苷类药物
链霉素 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那霉素）
部分稳定 稳定
厌氧菌
三-四代 G+菌
稳定
G-菌 厌氧菌
铜绿假单胞菌
较大 低
无
头孢菌素类用途：
第1代： G+菌, 尤其是耐药金葡菌感染 第2代：G-杆菌感染 第3代：重症耐药G-杆菌感染
厌氧菌和铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)感染 G+/ G-菌混合感染 第4代：对第3代头孢菌素耐药的细菌感染
头孢菌素类不良反应：
耳鸣,听力减退
预防：
询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力， 避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、
高效利尿药呋噻米合用， 镇静催眠药、H1受体阻断剂可掩盖其耳毒
性，避免合用。
2 肾毒性
主要在肾排泄并在肾蓄积, 致肾毒性。
表现：
蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等。
预防：
避免与肾毒性的药物合用， 如第一代头孢菌 素、 万古霉素、多粘菌素等。
链霉素
第一个用于临床的氨基糖苷类抗生 素，亦是第一个抗结核药。
链霉素作用:
对G-杆菌作用有一定作用。
对结核杆菌、鼠疫杆菌作用强，
对铜绿假单胞菌无效 。 对G+菌作用弱。
链霉素用途:
鼠疫、兔热病——首选 布氏杆菌病 链球菌引起心内膜炎 结核
链霉素不良反应:
前庭功能损害严重, 亦可见迟发性 耳蜗神经损害
广谱青霉素抗菌特点：
对G+菌作用不如青霉素。 对G-杆菌作用较强，但对铜绿假单
胞菌（绿脓杆菌）无效。
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：
羧苄西林
特点：不耐酸，不耐酶 广谱，对铜绿假单胞菌有效
绿脓杆菌
第三节 头孢菌素类
R
H N
H
H
S
O
N
O
C O2H
OAc
与青霉素类的比较：
▪ 作用机制相同 ▪ 对-内酰胺酶稳定性高 ▪ 抗菌谱广，抗菌作用强 ▪ 过敏反应少
抗菌机制:
阻碍细菌蛋白质的合成。
二 体内过程:
口服难吸收. 在肾皮质及内耳外淋液浓度较高. 大部分以原形从肾泄.
三 不良反应
▪ 耳毒性 ▪ 肾毒性 ▪ 神经肌肉阻断作用 ▪ 过敏反应
1 耳毒性
损害第八对脑神经
前庭功能损害:
眩晕, 恶心, 共济失调
耳蜗神经损害:
代表药:
链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那霉素）
根据来源分类
链霉素、卡那霉素
天然氨基苷类
No 来自链霉菌属 新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星
来自小单胞菌属
Image小诺米星、福提米星 阿米卡星、奈替米星
半合成氨基苷类
异帕卡星、阿贝卡星
一 抗菌作用
抗菌谱较广, 对G+菌、G-菌均有 作用, 主要对G-杆菌有强抗菌活性。
过敏：
偶见过敏性休克，5-10％与青霉素有 交叉过敏反应
肾毒性：
头孢噻啶、头孢噻吩、头孢氨苄在大 剂量时可能损害近曲小管。
第 32 章
大环内酯类、林可霉素类抗生素
第一节 大环内酯类抗生素
具有大环内酯核心结构的一类抗生素。
O
OR
OH
OH HO O
N O
O
O
OR'
OH O
由链霉菌产生 十四元或十六元大环内酯结构
肾毒性较轻 过敏性休克 (发生率仅次于青霉素)
庆大霉素（Gentamycin）
临床最常用的氨基糖苷类抗生素
广谱抗菌药：
G+菌 G-菌（对G-杆菌作用最强）
对铜绿假单胞菌有效，结核杆菌无效。
庆大霉素用途:
金葡菌感染 G-杆菌感染 铜绿假单胞菌感染 混合感染
庆大霉素不良反应:
前庭功能损害 肾毒性
丁胺卡那霉素
大环内脂类和氨基苷类抗生素分解
第二节 青霉素类
天然青霉素 半合成青霉素类
耐酸口服青霉素 耐青霉素酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
耐酸口服青霉素
青霉素Ⅴ
特点：耐酸，可口服
耐青霉素酶青霉素类
苯唑西林 特点：耐酶，耐酸
β-内酰胺酶
广谱青霉素类
氨苄西林 (氨苄青霉素) 阿莫西林 (阿莫青霉素) 特点：广谱，耐酸，不耐酶
天然大环内酯类： 红霉素
螺旋霉素
No乙酰螺旋霉素 麦迪霉素
半合成大环内酯类：克拉霉素
罗红霉素
Image 阿奇霉素 罗他霉素 交沙霉素
抗菌作用及机制
抑菌药 抗菌谱：与青霉素相似而略广
抗菌谱：
G+菌（作用强，<青霉素） G-菌 螺旋体 军团菌 支原体 衣原体
相似：
G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
广谱抗菌药 主要用于对其它氨基甙类药株菌 感染 不良反应：耳毒性
妥布霉素
抗菌作用与庆大霉素相似, 对 铜绿假单胞菌作用更强。
主要用于G-杆菌感染（尤其铜 绿假单胞菌感染）。
谢谢大家！
蛋白合成
耐药性：
易产生耐药，但停药易恢复 与-内酰胺类无交叉耐药 同类部分交叉耐药
临床应用：
耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及 对青霉素过敏的患者；
军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、 白喉带菌者——首选
也可用于其他革兰阳性菌所致感染 以及放线 菌病、梅毒等的治疗Fra bibliotek不良反应：
胃肠道反应 --- 主要不良反应 肝损害：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等
青
R
H N
H
H
S
霉
O
N
O
OAc
素
C O2H
类
头
R
H N
H
H
S
CH3
孢
O O
N
CH3
C O2H
菌 素
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、 头孢唑
啉
第二代：头孢呋辛、头孢孟多 第三代：头孢他定、头孢曲松、
头孢噻肟、头孢唑酮
第四代：头孢匹罗、头孢吡圬
药 物 抗菌谱 对酶稳定性 肾毒性
一代 二代
G+菌
G+菌 G-菌
处理：停药数日可恢复正常。
红霉素：
不耐酸、口服需用肠溶片
耐青霉素的金葡菌感染 对青霉素过敏者 白喉带菌者 支原体肺炎 沙眼, 衣原体肺炎
其他常用药物：
乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 罗红霉素 克拉霉素 阿奇霉素
第二节 林可霉素类
林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯洁霉素）
克林霉素的抗菌活性是林可霉素的3-4倍。
抗菌谱(窄谱):
对G+菌有显著活性 对部分G-球菌也有抑制作用 对厌氧菌有强大抗菌作用
抗菌机理：
（与红霉素相同）
与核糖体50S亚基结合，阻止 蛋白质的合成。
临床应用
厌氧菌感染 G+球菌感染
金葡菌引起骨髓炎（首选）
（骨组织浓度高)
主要不良反应
胃肠道反应 长期口服发生假膜性肠炎
第 33 章 氨基苷类抗生素
No G-球菌： 脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体 放线菌
某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等
Image 略广： 军团菌(首选) 支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
作用机制：
No 与核蛋白体50 S亚基结合，抑制细
菌蛋白质合成。
Image 与50S亚基结合
抑制肽酰基转移酶
（-） 转肽作用
mRNA位移
（-）
3 神经肌肉接头阻滞
肌肉麻痹, 全身瘫痪, 呼吸抑制.
机制: 与突触前膜Ca2+结合部位结合, 抑制神经末梢Ach释放.
解救: 钙剂或新斯的明.
4 过敏反应
皮疹 发热
过敏性休克 (尤以链霉素发生率高)
特点： 过敏性休克发生率低，但死亡率高 防治 ：皮试 ，肾上腺素
四 常用氨基苷类药物
链霉素 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那霉素）
部分稳定 稳定
厌氧菌
三-四代 G+菌
稳定
G-菌 厌氧菌
铜绿假单胞菌
较大 低
无
头孢菌素类用途：
第1代： G+菌, 尤其是耐药金葡菌感染 第2代：G-杆菌感染 第3代：重症耐药G-杆菌感染
厌氧菌和铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)感染 G+/ G-菌混合感染 第4代：对第3代头孢菌素耐药的细菌感染
头孢菌素类不良反应：
耳鸣,听力减退
预防：
询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力， 避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、
高效利尿药呋噻米合用， 镇静催眠药、H1受体阻断剂可掩盖其耳毒
性，避免合用。
2 肾毒性
主要在肾排泄并在肾蓄积, 致肾毒性。
表现：
蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等。
预防：
避免与肾毒性的药物合用， 如第一代头孢菌 素、 万古霉素、多粘菌素等。
链霉素
第一个用于临床的氨基糖苷类抗生 素，亦是第一个抗结核药。
链霉素作用:
对G-杆菌作用有一定作用。
对结核杆菌、鼠疫杆菌作用强，
对铜绿假单胞菌无效 。 对G+菌作用弱。
链霉素用途:
鼠疫、兔热病——首选 布氏杆菌病 链球菌引起心内膜炎 结核
链霉素不良反应:
前庭功能损害严重, 亦可见迟发性 耳蜗神经损害
广谱青霉素抗菌特点：
对G+菌作用不如青霉素。 对G-杆菌作用较强，但对铜绿假单
胞菌（绿脓杆菌）无效。
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：
羧苄西林
特点：不耐酸，不耐酶 广谱，对铜绿假单胞菌有效
绿脓杆菌
第三节 头孢菌素类
R
H N
H
H
S
O
N
O
C O2H
OAc
与青霉素类的比较：
▪ 作用机制相同 ▪ 对-内酰胺酶稳定性高 ▪ 抗菌谱广，抗菌作用强 ▪ 过敏反应少