药理-抗精神失常药(精华)
中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
抗精神失常药
❖ 精神失常：是一类由多种原因引起的精神活动障碍
的一类疾病，表现为情感、思维和行为异常。 ❖ 全球有近四分之一，我国亦有10%的人受到失眠, 抑
郁症,精神分裂症的困扰。 ❖ WHO将每年的10月10日正式定为世界精神卫生日。
精神失常的分类
精 神 分 裂 症
精神活动失调，情感、思 维和行为与外界不协调。
温作用在随C外T界Z附环近境）温有度效的。变化而变化。
一、抗精神病药
（一）吩噻嗪类
氯丙嗪（chlorpromazine），又称冬眠灵
【药理作用】
无治疗意义，主要表现副反应
2．对植物神经系统的作用
抗α受体——体位性低血压
抗M受体——引起口干、便秘、视力模糊等副作用
3．对内分泌系统的影响 （抑制结节—漏斗通路D2受体）
抗精神病药：在清醒状态下能消除精神病人幻觉、妄想、
躁狂等症状的药物。 主要用于治疗精神分裂症，也用于其他精神病的躁狂症状
1
吩噻嗪类，如氯丙嗪
2
硫杂蒽类，如氯普噻吨
3
丁酰苯类，如氟哌啶醇
4
其他类药，如氯氮平
一、抗精神病药
（一）吩噻嗪类
氯丙嗪（chlorpromazine,冬眠灵）
【作用机制】
阻断DA受体，阻断α受体，阻断M受体，药理作用广泛复杂。
躁ห้องสมุดไป่ตู้
狂
症
焦 虑 症
神经衰弱和癔病，焦虑不安
抑 郁 症
情绪高涨，联想迅捷，动作增多
情绪低落，反应迟钝，动作减少，悲 观厌世，有自杀倾向
抗精神失常药
❖ 包括：
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
抗精神病药（氯丙嗪） 抗躁狂药（碳酸锂） 抗抑郁药（丙米嗪） 抗焦虑药（BZD，小量氯丙嗪）
药理学--15-抗精神失常药
精神分裂症 躁狂抑郁症 焦虑症
抗精神病药 抗躁狂抑郁症药 抗焦虑症药
（抗 精精 神神 药失 物常 ）药
抗精神病 作用
中脑—皮质通路
中脑—边缘通路
催乳素 促皮质激素
结节—漏斗
阻断
黑质—纹状体 锥体外
生长激素
通路
抑制体温调节
D2受体
通路 系反应
体
中位
枢性 抑低
阻断受体
氯丙嗪
制血
阻断M受体口干便秘 视力模糊
压
其他吩噻嗪类抗精神病药
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
与氯丙嗪比较，抗精神病作用强，锥体外系反 应显著，镇静作用较弱。
对症治疗 切除毒源：采取洗胃等一般抢救措施
可应用一些兴奋大脑皮层的药物 （如利他林）
对严重病例，应进行血透
禁忌症
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
昏迷患者（特别是用中枢抑制药后）禁用； 有心血管疾病的老年患者慎用，以防冠心病
者猝死； 严重肝功能不全者禁用; 青光眼禁用。
注意
目前临床使用的各种经典抗精
神病药物大多数为非选择性D2 受体拮抗剂，因此，在发挥疗 效时，均不同程度的引起锥体 外系的副作用，这是由于这些 药物非特异性阻断黑质纹状体 通路的D2受体所致。
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
药理学第2版18抗精神失常药
锥体外系的运动功能
多动症
帕金森
抗精神 分裂症
1、阻断多巴胺受体
3）黑质-纹状体
结节-漏斗 调控下丘脑激素分泌 其他：延脑催吐化学感受区(CTZ） 体温中枢
脑内四条多巴胺能神经通路
阻断5-HT 受体 非典型药：氯氮平 利培酮
1.中枢神经系统
(2)镇吐作用
氯丙嗪
小剂量：抑制CTZ(阻断D2) 大量：直接抑制呕吐中枢.
各种原因引起的呕吐 (除晕动病外)有效.
机理：
[药理作用及机制〕
对体温调节的作用 低温环境下,可使体温降至正常以下； 炎热环境下, 体温升高 不仅能降低发热者体温, 也能降低正常体温.
1
2
中枢神经系统
中脑－边缘系统通路DA－R ：功能与情绪调控有关。
中脑－皮层系统通路DA－R ：功能与思想、感觉、理解等有关。
结节漏斗部 与内分泌功能有关
黑质－纹状体 与锥体外系功能有关
脑内存在的四条DA通路
1
[药理作用及机制]
阻断DA受体、α受体和M受体
2
氯丙嗪
（chlorpromazine) （冬眠灵wintermin）
〔锂盐中毒预防〕
非选择性单胺再摄取抑制药－三环类
1
NA再摄取抑制药
2
5-HT再摄取抑制药
3
丙米嗪（imipramine，米帕明 ）
4
多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline）
5
地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）
6
氟西汀（amitriptyline，百忧解）
7
三节 抗抑郁症药
01
米帕明的药理作用
作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
躁狂症（首选）
既可用于躁狂的急性发作，也可用于缓解期的维持治疗。 对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，对抑郁症也有效。 “心境稳定药” 、“情绪稳定药”。
躁狂抑郁症
不仅可减少躁狂复发，对预防抑郁复发也有相当的疗效。
碳酸锂（lithium carbonate）
临床用途
难治性抑郁症
抗抑郁药与碳酸锂合用治疗难治性抑郁症是目前公认的 较好的办法。
米塔扎平 mirtazapine
米氮平
03
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
1 氟西汀（fluoxetine，氟苯氧丙胺，百忧解，
优克）
2 帕罗西汀（paroxetine，氟苯哌苯醚，赛乐特）
3 舍曲林（sertraline）
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
单胺氧化酶抑制药（MAOI） 吗氯贝胺（moclobemide）
抗躁狂症药
pharmacology
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和抑郁症 一种以病态情感为主要症状 的精神失常，表现为情绪高 涨或情绪低落，或单独反复 发作（单相型），或两者交 替发作（双相型）。
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和 抑郁症
奏效慢（2~3周见效），不可作为应急药物使用。 机制：阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取 。
二、抗抑郁症药
作用及应用
抑郁症 恐惧症 小儿遗尿症
➢ 内源性、更年期抑郁症：疗效较好。 ➢ 反应性抑郁症：疗效次之。 ➢ 精神分裂症的抑郁状态：疗效较差。 ➢ 伴有焦虑的抑郁症：疗效显著。
二、抗抑郁症药
发病可能与脑内单胺类递质水平改变有关， 但5-羟色胺能神经递质（5-HT）缺乏是共 同的生化基础。
药理学15抗精神失常药
【临床用途】
1.精神分裂症
对精神分裂症、躁狂症有效，但无根治作用。
2.呕吐和顽固性呃逆 3.低温麻醉与人工冬眠： 用于中毒性休克、高热惊厥、严重感染、 严重创伤、甲状腺危象、烧伤等。
冬眠合剂的组成：
氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
人工冬眠疗法：冬眠合剂 + 物理降温 等产生冬眠深睡状态, 使体温降低，代 谢、耗氧量、器官活动减少, 对缺养耐 受力增加（使机体处于保护性抑制状 态）。
【不良反应】
1. 常见不良反应：
中枢抑制症状 M受体阻断效应:口干、便秘、视力模糊 ③α受体阻断效应：体位性低血压
【不良反应】
2.锥体外系反应：
（1）急性锥体外系运动障碍表现以下:
帕金森综合症（最常见）； 静坐不能； 急性肌张力障碍 可用中枢性抗胆碱药（苯海索或东莨菪碱）而 不能用左旋多巴治疗。
D√、降温作用与环境温度无关
E、物理配合降温效果更佳
思考题
1. 氯丙嗪引起的直立性低血压应选何药治疗？为 什么？ 2. 冬眠合剂的组成成分是什么？有何作用和用途？ 3. 氯丙嗪长期治疗精神病时产生什么严重的不良 反应？ 4. 氯丙嗪的止吐作用适用于哪些情况？
【不良反应】
（2）迟发性运动障碍 长期用药出现，停药后不消失，抗
胆碱药反加重症状。
【不良反应】
3. 过敏反应:
皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少
4. 精神异常 5. 内分泌紊乱：长期大量服用可出现多种内分
泌紊乱症状，包括乳房肿大泌乳，月经停止 等
6. 急性中毒:
昏睡、休克，冠心病患者易发生 抢救时升压宜用去甲肾上腺素
精神病人用药后，出现镇静、安定， 随后改善兴奋、躁动、幻觉、妄想、行为 紊乱等精神病症状。
药理学—— 抗精神失常药知识点归纳
药理学——抗精神失常药知识点归纳一、抗精神病药一、吩噻嗪类（一）氯丙嗪（冬眠灵）【药动学】不同个体口服相同剂量，血药浓度相差可达10倍，故需注意用药剂量个体化。
老年患者消除速率慢，应调整用药剂量。
【作用机制】●阻断D2受体◆阻断α受体、H1受体、5-HT2受体、M受体【药理作用】1.对中枢神经系统的作用2.对内分泌系统的影响3.对植物神经系统（自主神经系统）的作用1.对中枢神经系统的作用阻断DA受体而发挥的治疗作用：阻断DA受体而导致的不良反应：（1）镇静、抗精神病（1）闭经泌乳（2）镇吐（2）锥体外系反应（3）人工冬眠（4）加强中枢抑制药的作用（1）镇静、抗精神病作用作用：能消除幻觉、妄想、躁狂，减轻思维和情感障碍等阳性症状，使患者恢复理智、情绪安定、生活自理。
应用：用于各型精神分裂症，躁狂症。
机制：阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体（2）镇吐作用作用：小剂量——抑制催吐化学感受区（CTZ），对抗去水吗啡的催吐作用。
大剂量——直接抑制呕吐中枢。
应用：用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐、顽固性呃逆。
但对前庭刺激所致的呕吐无效（对晕车晕船的呕吐无效）。
机制：阻断CTZ和呕吐中枢的D2受体。
注：延髓即延脑。
（3）对体温调节的影响作用：不仅使发热机体降温，亦能使正常体温下降；降温作用与环境温度有关。
应用：人工冬眠机理：抑制下丘脑体温调节中枢的D2受体，干扰其恒温调控功能。
人工冬眠——可使患者体温降至34℃或更低，能降低机体对各种伤害性刺激的反应。
如：严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象（4）加强中枢抑制药的作用：使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强。
2.对内分泌系统的影响机制：阻断结节-漏斗系统中的D2亚型受体，影响下丘脑分泌多种激素的释放3.对植物神经系统（自主神经系统）的作用（外周作用）●阻断α受体：血管扩张，BP下降；可翻转肾上腺素的升压作用。
●阻断M受体：出现类似阿托品样表现【不良反应】1.常见不良反应▲中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力等；▲M受体阻断症状：视力模糊、口干、便秘、无汗和眼内压升高等——青光眼患者禁用。
61页药理学：作用于中枢神经系统的药物抗精神失常药
抗精神病药物可能导致一些副作用，如体重增加 、代谢紊乱、心血管事件等。因此，患者在治疗 过程中应定期接受身体检查，监测不良反应的发 生情况。
2023
PART 03
抗抑郁药
REPORTING
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
总结词
具有较高的选择性，主要作用于5-羟色胺再摄取，增加突触间隙的5-羟色胺浓度，从而改善抑郁症状 。
其他药物选择与使用建议
根据患者病情和医生 建议选择合适的药物 。
对于长期用药的患者 ，应定期进行药物检 测和评估。
注意药物的相互作用 和副作用，避免药物 滥用。
2023
REPORTING
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抗癫痫药
要点一
传统抗癫痫药
如苯妥英钠、卡马西平等，主要用于治疗癫痫发作。
要点二
新型抗癫痫药
如加巴喷丁、奥卡西平等，具有疗效好、副作用少的特点 。
神经退行性疾病治疗药物
抗帕金森病药
如左旋多巴、溴隐亭等，用于治疗帕金森病。
抗阿尔茨海默病药
如多奈哌齐、卡巴拉丁等，用于改善阿尔茨海默病患者 的认知功能。
非苯二氮䓬类药物的优点是副作用较少、无药物依赖性，但起效较慢， 且价格较高。
β阻滞剂
01
β阻滞剂是一类具有降低心率、降低血压和减弱心肌收缩力的药物，也具有一定 的抗焦虑作用。常用的β阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
02
β阻滞剂的抗焦虑作用机制主要与降低心率、减轻心脏负担和减少儿茶酚胺的释 放有关。
03
β阻滞剂的优点是对于心血管疾病合并焦虑症状的患者较为适用，但也可能导致 心动过缓、低血压等副作用。
其他抗焦虑药
1
其他抗焦虑药包括一些具有镇静、抗惊厥和抗抑 郁作用的药物，如丙二醇、卡马西平等。
药理学课件——抗精神失常药
严重肝功能损害、昏迷、青光眼患者禁用。乳 腺增生症及乳腺癌患者也禁用。有癫痫史、冠心 病及患有心血管病的老年人慎用。
其他吩噻嗪类药物
奋乃静(perphenazine)、氟奋乃静(f!uphenazine)、 三氟拉嗪(trifluoperazine)
奋乃静作用缓和，对慢性精神分裂症的疗效优于氯丙嗪； 氟奋乃静和三氟拉嗪有明显抗幻觉、妄想作用，对行为退 缩、情感淡漠等症状有较好疗效。
用途
1．治疗各型精神分裂症
对急性患者疗效好。也用于治疗其他精神病伴有的兴 奋、紧张、躁动、幻觉及妄想等症状。
2．止吐
氯丙嗪对癌症、尿毒症、放射病、胃肠炎、药物等引 起的呕吐有显著的效果，也可治疗顽固性呃逆。但对刺激 前庭引起的呕吐(晕车、晕船)无效。
3．人工冬眠
氯丙嗪配合物理降温(冰袋、冰浴)，加用其他中枢抑制 药(异丙嗪、哌替啶等)，可降低体温，降低组织代谢，提 高对缺氧的耐受性，减轻机体对伤害性刺激的反应，称为 人工冬眠。可用于低温麻醉、严重感染、感染性休克、甲 状腺危象、中暑等疾病的辅助治疗。
3．过敏反应
常见症状有皮疹、接触性皮炎，少数有肝损害 及粒细胞减少等。
4．急性中毒
使用超大剂量氯丙嗪可引起急性中毒。出现昏 睡、血压降低甚至休克、心动过速、心电图异常 等。
5．内分泌系统反应
长期用药可致内分泌系统紊乱，出现乳房增大、 泌乳、停经、抑制儿童生长等。
6．中枢神经系统反应 可引起意识障碍、抑郁或兴奋等精神失常。
抗精神病药 抗躁狂药 抗抑郁药 抗焦虑药
第一节 抗精神病药
精神病又称精神分裂症，主要表现病人的思维、 情感、行为发生异常。
抗精神病药又称神经松弛药。因为主要用于治 疗精神分裂症，也称为抗精神分裂症药。
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抗精神失常药
治疗精神失常的药物：1、抗精神病药2、抗躁狂药、抗抑郁药3、抗焦虑药
【精神分裂症发病特点】70%为精神分裂症患者、DA系统功能亢进、5-HT和NA异常也可能引起发病
【分类】一、经典的抗精神病药：1、吩噻嗪类：氯丙嗪
2、硫杂蒽类：氯普噻吨
3、丁酰苯类：氟哌啶醇
氯丙嗪(冬眠灵)
【药理作用】
1、中枢神经系统
(1)对精神活动及行为的影响:正常人情绪安定,感情淡漠。
(2)抗精神病作用: 精神分裂症者幻觉、妄想、躁狂症状消失。
机理: 阻断:中脑一边缘系统通路及中脑一皮质通路的D2
(3)镇吐作用: 镇吐作用强，对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)有效.
机理：小剂量抑制延髓催吐化学感受区(阻断D2)
大量直接抑制呕吐中枢.
(4)对体温的调节:
降温特点:
作用与机体所处周围环境温度有关：低温环境下,可使体温降至正常以下；
炎热环境下, 体温升高。
不但能降低发热者温,也能降低正常体温。
(5)加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇）的作用。
2、植物神经系统
(1)α受体阻断作用:血管扩张，血压下降；
抑制血管运动中枢和直接扩张血管.
氯丙嗪能翻转肾上腺素的升压作用,其引起的低血压不能用肾上腺素急救。
(2)M受体阻断作用:大剂量可引起口干, 便秘, 视力模糊。
3、内分泌系统
阻断丘脑下部结节一漏斗通路的D2受体,导致:催乳素分泌增加;性腺激素、生长激素和促皮质激素分泌减少
【临床应用】:
1、治疗精神病: (1)主要用于治疗各型精神分裂症,(2)躁狂症和其它精神病伴有兴奋和妄想
2、止吐和治疗顽固性呃逆：
可用于各种原因如胃肠炎、放射病、药物引起的呕吐,但对晕动病呕吐无效。
3、人工冬眠疗法:
与异丙嗪、哌替啶、氯丙嗪等合用, 产生冬眠深睡状态。
用于严重创伤,感染性休克,高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗。
【不良反应】1、一般反应
M受体阻断效应: 口干、便秘、视力模糊
α受体阻断效应:体位性低血压肾上腺素升压作用的翻转
2、锥体外系反应:
(1)急性锥体外系运动障碍表现以下三种形式: 帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍锥体外系反应机制: 阻断黑质一纹状体DA受体，胆碱能神经功能相对占优势所致。
(2)迟发生运动障碍长期用药出现,停药后不消失,抗胆碱药反加重症状。
可试用利血平或毒扁豆碱治疗。
3、过敏反应:皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少
4、药源性精神异常
5、惊厥和癫痫
6、心血管和内分泌系统: 冠心病患者易发生
7、急性中毒: 昏睡、休克、冠心病患者易发生
【硫杂蒽类】
氯普噻吨：中度抗精神病作用，有一定的抗抑郁及抗焦虑作用。
丁酰苯类：氟哌啶醇
【特点】1、抗精神病作用很强，可显著控制各种精神运动兴奋。
2、锥体外系反应很强，但对心血管及肝功能影响小。
3、常用于各型精神分裂症、躁狂症；也适用于止吐、持续性呃逆。
非经典的抗精神病药：
氯氮平：1.对经典抗精神病药无效的患者适用2.阻断D4受体3.无锥体外系不良反应4.可引起粒细胞减少或缺乏
利培酮：适于首发急性和慢性患者
二、非经典的抗精神病药：氯氮平、利培酮、舒必利和奥氮平
经典与非经典的抗精神病药区别：1.对TypeⅡ的治疗效果不同
2.对治疗抵抗者（treatment-resistant group of patients ）效果不同
3.锥体外系副反应发生率不同。