唑类抗真菌药
唑类抗真菌药-特康唑
唑类抗真菌药-特康唑
药名
特康唑 Terconazole
药理作用
本品属三唑类抗真菌药，作用机制同酮康唑，本品体外对念珠菌、许
多表皮癣菌和其他真菌有抗菌作用。
对某些细菌也有抗菌作用。
但对
阴道微生物如乳酸杆菌等无活性。
药代动力
阴道内给药，约有5％～16％的本品被吸收，被吸收的药物经肝脏代谢，由粪便、尿排出体外。
适应症
主要用于治疗阴道念珠菌病。
用法用量
含本品80mg的阴道栓剂，睡前应用，连续3d，或0.4％的阴道霜剂5g，
睡前应用，连续7d。
不良反应
阴道给药局部有灼烧感和痒感，阴道栓剂量大于80mg后，某些病人可
出现Flu综合征，阴道栓剂中的基质可以与避孕隔膜等其中的胶乳物质
发生反应，故可采用栓剂与霜剂交替使用。
注意事项
禁用于对特康唑、十六烷醇、丙二醇或2（3）-叔丁基-4-甲氧基苯酚
过敏者。
规格
阴道栓剂：每粒含本品40mg或80mg。
阴道霜剂：40mg/5g。
4、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑抗真菌药物对比
艾沙康唑是新型唑类抗真菌药，临床使用的 是硫酸艾沙康唑。 艾沙康唑通过变为前药的设计极大地提高了 溶解度，避免使用环糊精，无需考虑该赋形 剂在肾损患者中蓄积而导致的肾毒性，同时 也带来更好的生物利用度。
02
药动学特征
02 药动学特征
氟康唑 伊曲康唑
吸收
Oral Bioavailability: ＞90% IV与po剂量相同； 吸收不受食物影响
《2016 IDSA临床实践指南：曲霉病的诊 断和管理》中指出推荐使用伏立康唑作为 侵袭性曲霉病的一线疗法，替代疗法包括 脂质体两性霉素B、艾沙康唑，或其他脂 质制剂的 AmB
3.3 指南推荐-泊沙康唑
欧洲毛霉病指南（2019）
国内外多个权威指南明确指出，急性白血病 (包括 MDS)初次 诱导或挽救化疗患者、预期粒细胞缺乏持续>10d、伴有严重 粒细胞缺乏等高危因素的患者应进行预防治疗，药物首选泊 沙康唑，其次为氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑等。 allo-HSCT 及 伴 GVHD等高危因素的患者应进行预防治疗，且 药物首选泊沙康唑，其次为米卡芬净、氟康唑、伊曲康唑等。 在毛霉病的初始治疗和挽救治疗中，建议泊沙康唑作为两性 霉素B类抗真菌药物的备选药物。
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克柔念珠菌
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葡萄牙念珠菌
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烟曲霉菌
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新型隐球菌
七类抗真菌药的作用适应证及用法
七类抗真菌药的作用、适应证及用法真菌病是由真菌引起的感染性疾病，其中浅部真菌病是最常见的皮肤病之一，主要由皮肤癣菌，包括毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属侵犯人和动物的皮肤角质层、毛发和甲板引起的感染，统称为皮肤癣菌病，包括头癣、体癣、股癣、手癣和足癣等。
而系统性真菌病多由条件致病菌引发，如曲霉病、念珠菌病、隐球菌病等，易累及免疫力低下人群。
本文主要介绍常用的唑类、烯丙胺类、抗生素、棘白菌素类、吗啉类、吡啶酮类这七类抗真菌药的作用、适应证、用法及注意事项。
一、唑类唑类抗真菌药是皮肤癣菌病的主要治疗之一，也是使用最为广泛的抗真菌药。
主要通过抑制羊毛甾醇14α去甲基化酶，阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成，引起细胞渗透性紊乱而导致细胞死亡。
适用于手癣、足癣、体癣、股癣及深部真菌感染的治疗。
目前，唑类抗真菌药主要分为咪唑类和三唑类。
其中，咪唑类由于口服生物利用度低，全身给药不良反应较多，主要用作外用药，包括克霉唑、咪康唑、益康唑等，一般每日外用1-2次，疗程2-4周。
而三唑类具有较好的药物动力学特点，且半衰期较长、肝肾毒性更低，现在更为常用，主要包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。
二、烯丙胺类烯丙胺类抗真菌药主要抑制角鲨烯环氧化酶，导致真菌麦角甾醇的生物合成受阻，从而引起细胞死亡。
本类药物的特点在于其抗菌菌谱广泛、抗真菌能力强、不良反应小，主要用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣等皮肤癣菌病。
口服烯丙胺类抗真菌药有特比萘芬，外用药有特比萘芬、布替萘芬、萘替芬。
其中，特比萘芬较为常用，一般每日外用一次，疗程1-2周，如有严重、大面积感染需要考虑口服用药，成人一般每日1次口服250mg。
值得注意的是，特比萘芬可竞争性地抑制细胞色素（CY）P450同工酶。
单胺氧化酶抑制剂、抗心律失常药（如普罗帕酮）、β-受体阻滞剂和三环类抗抑郁药均由CYP450 2D6代谢，如与特比萘芬联合使用可能受影响，建议调整联合药物的使用剂量和/或密切监测不良反应。
抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
抗真菌药物种类太多，伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多，对于患者而言眼花缭乱，不知道选择哪一种抗真菌药物？今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍，希望对你有所帮助。
一、伏立康唑
伏立康唑（福丽康欣）是临床上常用到的抗真菌感染药物，主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染，以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
此外，也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。
二、氟康唑
氟康唑（康锐）是属于咪唑类的抗真菌药一种，主要用于真菌感染所导致的相关疾病，比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。
氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抗真菌的作用。
三、伊曲康唑
伊曲康唑（美扶）也是比较常见的抗真菌感染的药物，主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。
伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇合成。
虽说三“唑”都是抗真菌药物，而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广，不管患者选择哪个“唑”，都要针对自身情况而定，遵医嘱服用抗真菌药物，切勿盲目服用。
抗真菌药—抗浅部真菌药(药理学课件)
一、唑类抗真菌药
• 伊曲康唑(itraconazole)
作用强，口服吸收好，但不易透过血-脑屏障。 可有效治疗深部、皮下及浅表部位的真菌感染， 已成为治疗罕见真菌如组织胞浆菌、芽生菌感染 的首选药。不良反应轻。
• 伏立康唑（woriconazole）
口服及静脉给药均可，起效快，作用强，抗 真菌谱广。对多种耐其他抗真菌药的深部真菌感 染有显著治疗效果。不良反应少。
口服吸收差，静脉给药不良反应较多。目前 主要局部应用治疗皮肤、黏膜及指甲的真菌感染。
一、唑类抗真菌药
• 联苯苄唑（bifonazole） 抗菌活性比其他咪唑类药物高。起效
快，作用时间长。临床用于治疗皮肤癣菌 感染。 • 氟康唑( fluconazole)
口服和静脉给药均可。用于治疗隐球 菌性脑膜炎、白色念珠菌感染、体癣、甲 癣等，也是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜 炎的首选药。不良反应较咪唑类少。
膜的通透性 细胞内重要物质外漏 真菌 死亡。 ③真菌对此类药较少产生耐药性。 ④与咪唑类比，三唑类毒性较小，且抗菌活 性更高。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 一、唑类抗真菌药
• 酮康唑( ketoconazole) 口服用于治疗深部、皮下及浅表真菌感染，
亦可局部用药。口服不良反应多。 • 克霉唑( clotrimazole)
口服不易吸收，毒性大，只局部给药治疗浅 部真菌感染。 • 咪康唑( miconazole)益康唑（econazole）
抗浅部真菌药
• 浅部真菌感染：各种癣菌侵犯皮肤、毛发 和指(趾)甲、口腔或阴道黏膜等，发病率高。
一、唑类抗真菌药
唑类抗真菌药的分类： • 咪唑类：
包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑、 联苯苄唑。 • 三唑类：
唑类抗真菌药-伏立康唑
唑类抗真菌药-伏立康唑药品简介基本信息威凡商品名：威凡英文名： Voriconazole Powder for Soluti on for Infusion；Voriconazole Tablets 语拼音： Zhusheyong Fulikangzuo 本品主要成分：伏立康唑其化学名称为（2R,3 S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇分子式：C16H14F3N5O 分子量：349.3 C AS NO.： 137234-62-9[1] 【性状】本品为白色冻干粉剂，或片剂。
【规格】伏立康唑注射用无菌粉末, 每瓶200mg。
【贮藏】密闭，在室温下保存。
稀释后的溶液：2℃到8℃保存，不超过24 小时（放在冰箱内）。
本品为密闭的无菌粉末。
因此，从微生物学的角度来看，稀释后必须立即使用。
如果不立即静脉滴注，除非是在无菌环境下稀释，否则需保存在2℃到8℃的温度下，保存时间不超过24 小时。
2℃到8℃时，24 小时内本品的化学和物理性质保持稳定。
【包装】30ml 透明玻璃瓶。
【有效期】3 年。
[2]【使用和处理说明】本品使用时先用19ml 注射用水溶解，溶解后的浓度为10mg/ml。
本品仅供单次使用，未用完的溶液应当弃去。
只有清澈的、没有颗粒的溶液才能使用。
药理毒理伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450 介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。
体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。
本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。
此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。
动物实验发现，伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。
但是在临床研究中，最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性，并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。
伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果分析
伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果分析马拉色菌毛囊炎是一种常见的皮肤病，由马拉色菌感染引起，主要表现为皮肤红斑、丘疹、脓疱和瘙痒等症状。
目前，针对马拉色菌毛囊炎的治疗主要采用抗真菌药物，其中伊曲康唑和氟康唑是两种常用的抗真菌药物。
本文将对比分析这两种药物在治疗马拉色菌毛囊炎方面的效果。
1. 广谱抗真菌活性：伊曲康唑对多种真菌具有较强的抗真菌活性，包括马拉色菌属内的多种菌株。
3. 较少的副作用：伊曲康唑的副作用相对较少，患者耐受性较好。
然而，伊曲康唑在治疗马拉色菌毛囊炎时也存在一些不足：1. 药物相互作用：伊曲康唑可与多种药物发生相互作用，影响药物的代谢和效果。
1. 强大的抗真菌活性：氟康唑对马拉色菌属内的多种菌株具有强大的抗真菌活性。
2. 较短的半衰期：氟康唑的半衰期较短，可减少药物在体内的蓄积，降低副作用。
3. 广泛的抗菌谱：氟康唑除了对马拉色菌具有抗真菌活性外，还对其他多种真菌具有一定的抗菌作用。
然而，氟康唑在治疗马拉色菌毛囊炎时也存在一些不足：1. 较高的副作用：氟康唑的副作用相对较高，包括肝功能异常、恶心、呕吐等。
2. 药物相互作用：氟康唑可与多种药物发生相互作用，影响药物的代谢和效果。
伊曲康唑和氟康唑在治疗马拉色菌毛囊炎方面均具有一定的优势和不足。
在选择药物时，医生应根据患者的具体病情、药物过敏史、肝肾功能等因素综合考虑，为患者制定合适的治疗方案。
同时，患者在治疗过程中应遵循医嘱，规范用药，以提高治疗效果，减少副作用。
在深入探究伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果之前，有必要先了解马拉色菌毛囊炎的病理特征和真菌学背景。
马拉色菌毛囊炎，一种由马拉色菌（Malassezia）引起的皮肤感染，这些真菌通常是皮肤微生物群的一部分，但在某些条件下，它们可能过度生长并导致炎症。
临床表现包括红色斑点、皮脂腺分布区域的脓疱和丘疹，以及伴随的瘙痒感。
伊曲康唑的治疗效果分析伊曲康唑，作为一种咪唑类抗真菌药物，因其对多种真菌具有较强的抑制作用而被广泛应用于马拉色菌毛囊炎的治疗。
抗真菌药的分类
抗真菌药的分类
1. 多烯类抗真菌药呀，就像是你对抗真菌的坚固盾牌！比如说两性霉素B，那可是在关键时刻能发挥大作用的哟，就像战场上的勇士一样，勇猛地对抗真菌！
2. 唑类抗真菌药呢，就如同你手中的一把利剑，精准打击真菌！像氟康唑，很多时候就是我们的得力助手，帮我们有效地制服真菌呀！
3. 丙烯胺类抗真菌药啊，如同一位悄然行动的刺客，悄悄地除掉真菌呢！就如特比萘芬，在对付一些真菌时可厉害啦！
4. 棘白菌素类抗真菌药，像是一支精锐部队，专门对付那些难缠的真菌！像卡泊芬净，那可是有真本事的哟！
5. 嘧啶类抗真菌药，这不就是一个特别的法宝嘛！氟胞嘧啶就是典型的例子呀，能给真菌来个出其不意！
6. 阿莫罗芬这种呢，属于吗啉类抗真菌药，它就像一个神奇的魔法，让真菌无所遁形！你说神不神奇呀？
7. 环吡酮胺这类的抗真菌药，是个独特的存在呀，就像一个奇兵，总能在关键时刻发挥作用呢！比如对付脚癣的时候！
8. 卢立康唑这样的，在抗真菌药里也是有独特地位的哟，仿佛是一个神秘的高手，默默地守护着我们免受真菌侵害！
9. 还有其他一些不常见的抗真菌药，它们也是我们抗真菌大军的一部分呀，各有各的本领呢！总之，抗真菌药的分类可真多，每一类都有着独特的作用和价值，我们可得好好了解它们呀，这样才能在和真菌的战斗中取得胜利！。
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唑类抗真菌药
唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。
广谱抗真菌药，对白色念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞质菌属、孢子丝菌属和新型隐球菌等有较强的抗菌活性，对曲霉菌有一定的抗菌活性，但对毛霉菌无效。
咪唑类有克霉唑、咪康唑和酮康唑等，主要为局部用药；
三唑类有氟康唑和伊曲康唑，广谱、高效、低毒。
其中氟康唑用作治疗深部真菌药。
咪康唑又称双氯苯咪唑、达克宁。
为广谱抗真菌药。
静脉给药治疗多种深部真菌病。
可作为两性霉素B和酮康唑无效或不能耐受时的替代药，而且必须住院治疗。
局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效优于制霉菌素。
本药毒性较大，最常见的是胃肠道紊乱、恶心、呕吐，并已有因肝毒性而致死的报道，也可见血液及中枢神经系统方面的毒性。
注射过程可发生寒战、高热、过敏反应、心律不齐。
静脉给药可致血栓性静脉炎。
酮康唑
酮康唑是人工合成的广谱抗真菌药。
对各种浅部和深部真菌均有抗菌活性。
对白色念珠菌和表浅癣菌作用较强。
用于治疗多种浅部真菌感染，疗效比灰黄霉素和两性霉素B稍强或相似。
但对深部白色念珠菌感染不如两性霉素B。
氟康唑
氟康唑为三唑类广谱抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相似，体内抗菌活性比酮康唑强10-20倍，但体外抗菌作用不如酮康唑。
本药既可口服，也可静脉给药。
口服易吸收，体内分布广，可通过血脑屏障进入脑脊液及脑实质，脑脊液中浓度为血浓度的60%。
主要从肾排泄，t1/2约达25-30h。
本药对皮肤真菌病和深部真菌病均有效，主要用于各种念珠菌、隐球菌及各种真菌引起的脑膜炎，艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。
不良反应少，有轻度消化系统反应、过敏反应、头痛、头晕、失眠等，可出现一过性血尿素氮、肌酐及转氨酶升高。
本药可使苯妥英钠、环孢素、齐多夫定、华法林和磺酰脲类的血药浓度增加。
伊曲康唑
伊曲康唑属三唑类广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用，抗真菌作用比酮康唑强。
并且抗菌谱较酮康唑更广。
可用于许多浅部的真菌感染，包括念珠菌阴道炎，口腔、皮肤真菌感染，如体癣、股癣、花斑癣等，尤其适合治疗甲真菌病，治愈率高而复发率低。
对深部真菌病，如芽生菌病、球孢子菌病、荚膜组织胞质菌病、副球孢子菌病和黄色酵母菌病等疗效较好。
不良反应较轻，患者多能耐受，主要有胃肠反应，少见有头痛、头晕、红斑、皮肤瘙痒、血管神经性水肿等。
偶见一过性肝功能异常，主要为血清转氨酶的升高，停药后上述症状可消退。
与特非那定和阿司咪唑合用时可发生严重的心律失常（尖端扭转型心律失常）。