毛果芸香碱
毛果芸香碱百科名片毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。
是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。
主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。
大剂量时也可表现烟碱作用。
临床作为缩瞳剂用于眼科。
治疗青光眼以降低眼压。
目录简介理化性质药理作用动物实验研究应用临床研究用药指导注意事项编辑本段简介英文名称： Pilocarpine别名：匹鲁卡品剂型：注射剂&滴眼剂药品国家编号： 899甲乙类：甲类规格：注射剂: 1ml:2mg。
滴眼剂: 1%～2%。
入选目录名称: 2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录成份：硝酸毛果芸香碱。
性状：注射剂:本品为无色的澄明液体。
适应症：1、用于开角型青光眼和急、慢性闭角型青光眼以及继发性闭角型青光眼。
2、白内障人工晶体植入手术中缩瞳。
3、阿托品类药物的中毒对症治疗。
滴眼液:为拟胆碱药，可缩瞳、降低眼压、调节痉挛，用于治疗青光眼。
用法用量：注射剂：皮下注射。
一次2～10mg，术中稀释后注入前房或尊医嘱。
滴眼液：点眼1～2滴/次，3～4次/日或酌情增加次数。
睡前用1%～2%眼膏。
不良反应：可见眉弓部疼痛，暂时性近视，瞳孔后粘连，虹膜囊肿。
禁忌： 1、虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼患者禁用。
2、对本品过敏者禁用。
注意事项：长期应用时注意活动眼球，以防止后粘连，睫状环阻滞型青光眼禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药： no儿童用药： no老年用药： no药物相互作用：1、本品与β受体阻滞药、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺能受体激动药或高渗脱水剂联合使用有协同作用。
2、本品与拉担前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。
3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。
与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。
药理毒理：本品对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用，对唾液腺和汗腺作用尤为显著。
直接激动M胆碱能受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩导致调节房水排出阻力减少，使青光眼的眼内压下降。
贮藏：遮光，密闭保存。
一种生物碱。
其游离碱是稠厚无色的油质。
分子式 C11H16N2O2 。
熔点34℃，沸点260℃ (5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱)，比旋光度＋100.5° (水)。
溶于水、乙醇和氯仿，难溶于乙醚、苯。
其硝酸盐为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，遇光易变质，熔点178℃ (分解)＋80° (水，C＝4) ；其盐酸盐熔点 204～205℃ 。
毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。
其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对心血管系统及其他器官的影响较小，一般情况下并不使心率减慢，血压下降。
大剂量（10~15mg皮下注射）时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。
例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺，其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。
对眼部作用明显，无论是局部点眼还是注射，都能使瞳孔缩小，这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩。
异毛果芸香碱是毛果芸香碱的立体异构体，其性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。
1.研究M3受体激动剂毛果芸香碱对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用.方法：采用Langendorff灌注系统,建立离体大鼠心肌缺血再灌注损伤模型.观察毛果芸香碱5μmol·L-1对复灌后冠脉流量、心肌丙二醛(MDA)含量、心肌超氧化物歧化酶(SOD)活性和心肌梗死面积的影响.结果毛果芸香碱改善缺血再灌注后的冠脉流量,其中5 min(P＜0.01)和10min(P ＜0.05)的冠脉流量增加显著;降低心肌MDA含量(P＜0.05)并提高心肌SOD 活性(P＜0.05);缩小心肌梗死面积(P＜0.05).上述作用可被选择性M3受体阻断剂4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine-methiodide(4-DAMP)3 nmol·L-1所逆转.结论： M3受体激动剂毛果芸香碱通过激动心肌M3受体而对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤起保护作用.2.探讨长期应用毛果芸香碱对兔眼角膜内皮细胞有无影响及影响方式。
方法：用2%的毛果芸香碱给兔滴眼1个月和3个月后，取下兔眼球迅速固定，分离角膜内皮组织，用蛋白印迹（Western?blot）法检测兔眼角膜内皮细胞中抗凋亡基因bcl?2蛋白及凋亡基因bax蛋白的表达，流式细胞仪检测角膜内皮细胞的凋亡率，透射电镜下观察各组角膜内皮细胞的超微结构变化。
结果：应用毛果芸香碱1个月及3个月后，均呈现兔眼角膜内皮细胞凋亡基因bax蛋白表达增多，抗凋亡基因bcl?2蛋白表达减少，3个月组兔眼角膜内皮细胞凋亡率高于对照组（P＜0.05），透射电镜下观察可见，1个月及3个月组细胞内空泡形成，线粒体肿胀，内质网扩张，细胞核固缩，染色质固缩周边化等典型凋亡改变。
结论：长期应用2%的毛果芸香碱可以诱导兔眼角膜内皮细胞发生凋亡。
3.对比研究1％毛果芸香碱脂质体滴眼液与1％毛果芸香碱滴眼液对兔眼的缩瞳作用。
方法; 家兔18只,随机分为实验组、阳性对照组、阴性对照组。
实验组应用1％毛果芸香碱脂质体滴眼液，阳性对照组应用1％毛果芸香碱滴眼液，阴性对照组应用空白脂质体滴眼液。
各组家兔左眼滴人滴眼液，右眼滴人生理盐水作为空白对照，分别在给药前。
给药后0．25、0．5、1、2、3、4、5、7h测量瞳孔直径。
结果 :3组滴药前瞳孔直径左右眼比较，差异无显著性(P>0．05)。
滴药后0．25h，阳性对照组缩瞳作用最大(P<0．01)，滴药1h瞳孔开始散大，滴药后5h差异无显著性(P>0．05)；实验组滴眼后0．5h瞳孔最小(P<0．01)，3h瞳孔开始散大，7h差异无显著性(P>0．05)；阴性对照组在观察的7h内无差异(P>0．05)。
结论： 1％毛果芸香碱脂质体滴眼液具有缓慢释药，延长作用时间的优点。
4.对2%毛果芸香碱微乳滴眼剂与2%毛果芸香碱滴眼液在兔房水中的药代动力学进行对比研究。
方法：健康白兔60只，随机分成20组，10个实验组，10个对照组，每组3只兔（6只眼）。
对各实验组双眼结膜囊内准确滴入2%毛果芸香碱微乳滴眼剂50 μl，对各对照组双眼同法滴入2%毛果芸香碱滴眼液50 μl，分别于给药后5、10、30、40、60、90、120、180、240及360 min时抽取房水。
用二氯甲烷提取房水中的药物，采用反相高压液相色谱（high pressure liquid chromatography, HPLC）法测定房水中的药物浓度。
结果：用反相HPLC法可以将毛果芸香碱与其它杂质分离，最低检测浓度为0.01 mg/L。
2%毛果芸香碱微乳滴眼剂或滴眼液50 μl 滴眼后，除5 min时间点外，其余各时间点毛果芸香碱微乳滴眼剂治疗组的房水药物浓度较毛果芸香碱滴眼液治疗组明显增高（P=0.000 3～0.042)。
微乳滴眼剂的药-时曲线下面积是滴眼液的3倍，微乳滴眼剂的生物利用度比滴眼液高2倍。
用微乳滴眼剂后6 h，房水中仍可测出毛果芸香碱的浓度，而用滴眼液后3 h，房水中已测不出毛果芸香碱的浓度。
结论：将毛果芸香碱滴眼液的剂型改为微乳滴眼剂可明显提高毛果芸香碱的生物利用度，增强疗效，减少用药频率，提高青光眼的治疗指数，具有较好的应用前景。
在动物医学上，本品适用于大动物的不全栓塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。
用1%~3%溶液滴眼，与扩瞳药交替应用治疗虹膜炎。
在人医上，其吸收作用除用作抗胆碱药阿托品等中毒的抢救外，其它应用价值不大。
临床上主要局部用于治疗青光眼。
滴眼后易透过角膜进入眼房，作用迅速，10分钟后出现作用，半小时达高峰。
与毒扁豆碱比较，毛果芸香碱作用温和而短暂，故用药间隔时间宜短，水溶液比较稳定。
吸收后的不良反应主要由其M胆碱作用所致，可用阿托品对抗。
1，青光眼眼内压增高是青光眼的主要特征，可引起头痛、视力减退等症状，严重时可致失明。
闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）患者前房角狭窄，眼内压增高。
毛果芸香碱能使眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼症状。
毛果芸香碱也适用于开角青光眼（慢性单纯性青光眼）的治疗。
这种青光眼无前房角狭窄和闭塞情况，而是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。
毛果芸香碱可能的通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降。
本药口服可用于颈部放射后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。
1.了解国产毛果芸香碱治疗精神药物所致口干的疗效和不良反应。
方法：精神药物所致口干75例，前60例病人分为两组，每组男女病人各15例，采用随机双盲对照方法分别给予毛果芸香碱(2.5 mg/片)或外形相同的安慰剂(淀粉)2片，口服tid，连用28 d。
另15例病人同样方法予毛果芸香碱开放治疗。
结果：毛果芸香碱总有效率为77.8%，安慰剂组自然有效率为26.7%；组间比较， P<0.01。
不良反应有窦缓，出汗，流泪和视物模糊。
结论：本药对精神药物所致口干安全有效。
2.研究1%毛果芸香碱脂质体滴眼液对原发性闭角型青光眼的疗效和不良反应. 方法:原发性闭角型青光眼60例60只眼,其中对照组30例,30只眼;试验组30例,30只眼.用药前后,测量眼压及瞳孔直径,检查房角以及视力、结膜、角膜、前房、虹膜、瞳孔、晶体、眼底,A型超声测量前房深度、晶体厚度、眼轴,同时记录患者的自觉症状.1%毛果芸香碱滴眼液(对照组):每次滴眼1滴,约50μL,1d 4次;1%毛果芸香碱脂质体滴眼液(试验组):每次滴眼1滴,约50μL,1d2次.结果 2组患者性别、年龄、用药前眼压、瞳孔直径经统计学检验P＞0.05,差异无显著性.2组患者滴药后各时间段的眼压均下降与用药前相比,差异有显著性(配对t检验,P＜0.05);滴药后各时间段2组患者眼压相比,试验组眼压下降明显,差异有显著性(独立样本t检验,P＜0.05).2组患者滴药后各时间段的瞳孔值与用药前相比,瞳孔均有缩小,差异有显著性(配对t检验,P＜0.05)；滴药后各时间段2组瞳孔值相比,试验组瞳孔值小,差异有显著性(独立样本t检验,P＜0.05).每组用药前后以及2组患者用药前后前房深度、晶体厚度及眼轴长度,经统计学检验,无差异.脂质体组有7例发生滴药后短暂的表面刺痛感,2组未发现其他眼部和全身的不良反应.结论: 毛果芸香碱脂质体滴眼液应用于原发性闭角型青光眼的治疗,能减少滴眼次数,有效地控制眼压.滴眼液浓度不能过高，用滴眼液滴眼时应将下眼睑拉成杯状，同时用食指压迫内眦，以免药液经鼻泪管流入鼻腔而吸收中毒，必要时可用阿托品对抗之。
毛果芸香碱的作用机制
毛果芸香碱的作用机制
毛果芸香碱（Matrine）是一种从毛薏苡属植物中提取的生物
碱化合物，具有多种药理活性和医疗应用。
毛果芸香碱的作用机制主要包括以下几个方面：
1. 抗炎作用：毛果芸香碱通过抑制炎症介质的释放和细胞因子的生成，抑制炎症反应的发生和发展。
2. 免疫调节作用：毛果芸香碱可以调节免疫细胞的活化和增殖，增强机体的免疫力，对免疫相关疾病具有治疗作用。
3. 抗氧化作用：毛果芸香碱具有清除自由基、抑制氧化反应的能力，可以减轻氧化应激对机体的损害，具有抗氧化的作用。
4. 抗肿瘤作用：毛果芸香碱可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的生长和增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。
5. 镇痛作用：毛果芸香碱能够通过阻断疼痛传导通路，减轻疼痛感受，发挥镇痛作用。
6. 抗菌作用：毛果芸香碱对多种细菌、真菌和寄生虫具有抑制作用，可以用于治疗感染性疾病。
7. 肝保护作用：毛果芸香碱可以通过调节肝细胞的脂质代谢、抗氧化和解毒作用，保护肝脏的功能和结构。
综上所述，毛果芸香碱具有多种作用机制，可以应用于多种疾
病的治疗和预防。
然而，具体的作用机制和疗效仍然需要进一步的研究和探索。
毛果芸香碱用途
毛果芸香碱用途毛果芸香碱是一种生物碱，主要存在于毛果芸香中。
它具有多种用途，可以在医学、化妆品、农业等领域发挥作用。
以下将详细介绍毛果芸香碱的用途。
在医学领域，毛果芸香碱常用于治疗哮喘。
毛果芸香碱具有扩张支气管和降低呼吸道阻力的作用，能够缓解支气管痉挛，减轻呼吸困难。
因此，它常被用于哮喘发作的急救治疗，可以迅速缓解症状，提高患者的呼吸功能。
此外，毛果芸香碱还可以用于治疗慢性支气管炎、支气管扩张等呼吸系统疾病。
除了呼吸系统疾病，毛果芸香碱还可以用于心血管系统疾病的治疗。
毛果芸香碱具有扩张血管和降低血压的作用，能够改善心脏供血，减轻心脏负担。
因此，它常被用于治疗高血压、冠心病、心绞痛等心血管疾病。
此外，毛果芸香碱还具有抗血小板聚集的作用，能够预防血栓的形成，降低心脑血管疾病的发生风险。
毛果芸香碱在化妆品领域也有广泛的应用。
由于其抗氧化和抗衰老的特性，毛果芸香碱常被添加到护肤品中，具有很好的美容效果。
它可以减少皮肤的黑色素沉着，淡化色斑和雀斑，提亮肤色。
此外，毛果芸香碱还能够促进胶原蛋白的合成，改善皮肤弹性，减少皱纹和细纹的出现。
因此，它常被用于抗衰老产品中，帮助延缓皮肤老化的过程，保持皮肤的年轻和健康。
在农业领域，毛果芸香碱可以用作农药和植物生长调节剂。
毛果芸香碱具有杀虫和除草的特性，能够有效防治一些农作物的害虫和杂草。
它可以影响昆虫和植物细胞的酶活性，造成其死亡或生长受阻。
因此，毛果芸香碱常被用于农田的病虫害防治和杂草控制，达到提高农作物产量和质量的目的。
此外，毛果芸香碱还具有抗炎、抗菌和镇痛的作用，可以帮助治疗关节炎、皮肤炎症等炎症性疾病，并可以缓解疼痛。
另外，毛果芸香碱还被发现对神经系统有保护作用，能够改善记忆力和学习能力，对防治老年性痴呆症等神经衰弱性疾病有一定的疗效。
总之，毛果芸香碱具有多种用途，包括医学、化妆品、农业等领域。
其广泛的应用使得毛果芸香碱发挥了重要的作用，并为人类的健康和生活带来了很多便利和益处。
毛果芸香碱
毛果芸香碱（匹罗卡品-----拟胆碱药）药理作用：1:对眼睛(缩瞳；降低眼内压；调解痉挛)２：促进腺体分泌（汗腺；唾液腺最为明显）临床应用：１：青光眼２：虹膜炎（与扩瞳药交替使用）３：Ｍ胆碱阻断药中毒（如阿托品）不良反应：流口水；多汗；腹痛；腹泻；支气管痉挛。
二：新斯的明（胆碱酯酶抑制药）药理作用：对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌作用较强；对骨骼肌作用最强临床应用：1：重症肌无力2：腹气胀和尿潴留3阵发性室上性心动过速4：肌松药中毒解救（对非除极化型效果明显；对除极化型无效）不良发生：恶心，呕吐，腹痛腹泻，心动过缓，呼吸困难，肌肉震颤。
对胃肠梗阻，排尿困难，哮喘患者禁用三：阿托品（M受体阻断药）用药理作：1：松弛内脏平滑肌2：减少腺体分泌3：兴奋中枢4：对眼的作用（升高眼内压；扩瞳孔；调解麻痹）5：对心血管的作用（心率加快；传导加快；血管扩张）临床应用：1：内脏绞痛（对胃肠绞痛及膀胱刺激症效果较好；对肾绞痛和胆绞痛应与哌替啶合用）2：减少腺体分泌（用于麻醉前给药）3：眼科应用（虹膜睫状体炎；眼光配镜）4治疗缓慢性心律失常5：抗休克（用于抢救爆发型流行性脑脊髓膜炎，中毒性痢疾等引起的休克。
对半有高热，心率加快者禁用）6：解救有机磷酯类中毒不良反应：口干，畏光，视近物模糊，及排尿困难体温升高等症状四;山莨菪碱（654—2）药理作用;1:对胃肠平滑肌和血管平滑肌的解痉作用与阿托品相同2：对眼和腺体的作用比阿托品弱3中枢作用不明显五：肾上腺素（AD—A,B受体激动药）药理作用：1：兴奋心脏2：对血管的作用（A受体激动-----皮肤，黏膜和内脏血管收缩。
B受体激动---- 骨骼肌血管和冠状动脉舒张）3：对血压的影响（治疗量-----收升舒不变。
大剂量----收舒都升）4：扩张支气管5：影响代谢（代谢加快，分解加速，耗氧增加）临床应用：1：心脏骤停（用药方法：AD+阿托品+利多卡因）2过敏性休克（1：首选药2：一般皮下注射或肌内注射，必要时也可生理盐水稀释十倍缓慢静脉注射）3：支气管哮喘4：与局麻药配伍（延长局麻时间，减少麻药中毒）5：局部止血（当鼻出血时可用棉球吸取0.01的AD堵塞出血处）六：多巴胺（DA----AB受体激动药）药理作用：口服无效1：兴奋心脏2：对血管的作用（治疗量----肾和肠黏膜血管舒张，皮肤黏膜血管收缩。
毛果芸香碱的功能主治
毛果芸香碱的功能主治毛果芸香碱的概述毛果芸香碱，又称为蒺藜藤碱，是常见的中草药材之一。
其主要存在于毛果芸香（学名：Corydalis bungeana (Thunb.) Pers.）中的根和根茎部分。
毛果芸香碱在中医药领域有着悠久的应用历史，被广泛用于治疗多种疾病。
在经过多年的研究与实践验证后，人们逐渐认识到毛果芸香碱的多种功能和主治。
毛果芸香碱的功能毛果芸香碱具有多种功能，包括镇痛、舒筋活络、祛瘀止血等。
下面将详细介绍这些功能及其主治。
1.镇痛作用–缓解炎症引起的疼痛：毛果芸香碱可通过调节体内的炎症介质，减轻炎症反应，从而缓解因炎症引起的疼痛。
–减少神经传导：毛果芸香碱能够通过作用于中枢神经系统，降低神经传导速度，从而减少疼痛的感知。
2.舒筋活络作用–改善血液循环：毛果芸香碱具有舒张血管的作用，能够改善局部血液循环，促进瘀血的吸收和排出，从而使受损的组织得到营养和修复。
–缓解炎症反应：毛果芸香碱可抑制炎症反应的发生，减少炎性介质的释放，从而减轻炎症引起的肌肉或关节疼痛。
3.祛瘀止血作用–分解血栓：毛果芸香碱具有抗血小板聚集的作用，可防止血栓的形成和发展，促使已形成的血栓溶解。
–止血散瘀：毛果芸香碱能够促进血液微循环，增强毛细血管的弹性，减少出血，同时具有清热解毒的作用，有助于阻止并减少瘀血产生。
毛果芸香碱的主治毛果芸香碱在中医药领域有着广泛的主治，常被用于以下疾病的治疗：1.风湿性疾病：如风湿关节炎、类风湿性关节炎等，以其舒筋活络和镇痛作用缓解疼痛和改善关节功能。
2.神经性疼痛：如面痛、坐骨神经痛等，毛果芸香碱通过镇痛和舒筋活络作用，减轻神经疼痛的发作。
3.外伤性疾病：如损伤、扭伤、跌打损伤等，毛果芸香碱能够促进血液循环，减轻肿胀和疼痛，促进组织修复。
4.月经不调和痛经：毛果芸香碱具有祛瘀活血的功效，可用于调理月经不调造成的疼痛和经血量过多的问题。
总之，毛果芸香碱作为一种中草药材，以其丰富的功能和广泛的主治在中医药中得到了广泛应用。
毛果芸香碱
毛果芸香碱零级动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变一级动力学：体内药物按照恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度正比。
不良反应1.副反应2.毒性反应3.后遗反应4.停药反应5.变态反应6.特异质反应毛果芸香碱【药理作用】选择性（直接）激动M受体，产生M样作用；对眼和腺体的作用明显1、对眼睛的作用：a、缩瞳b、降低眼内压c、调节痉挛2、对腺体的作用：明显增加汗腺、唾液腺的分泌3、对平滑肌的作用：肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加【临床应用】1、青光眼：是青光眼的首选药物。
2、虹膜炎3、口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。
同时汗腺分泌明显增加。
新斯的明【药理作用】1、兴奋骨骼肌：抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放2、收缩平滑肌：对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用【临床作用】1、重症肌无力2、手术后腹气胀、尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、解救肌松药过量中毒【不良反应】过量：“胆碱能危象”禁忌：机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等阿托品【药理作用】竞争性阻断M受体，较大剂量可阻断N2受体。
1、抑制平滑肌：松弛多种内脏平滑肌。
2、抑制腺体分泌3、对眼的作用a、散瞳 b、眼内压升高c、调节麻痹4、心血管系统作用A 心率,加快心率B 血管：解除小血管痉挛，扩张血管。
5、兴奋中枢【临床应用】1、内脏绞痛2、腺体分泌过多3、眼科：A 虹膜睫状体炎B 检查眼底4、缓慢型心率失常5、抗休克6、有机磷酸酯类中毒【不良反应】1、副作用：口干、心悸、视力模糊、皮肤潮红等2、过量中毒：幻觉、谵妄、精神错乱、高热，严重时可有中枢兴奋转入抑制，出现昏迷、血压下降、呼吸抑制。
中毒的解救：A 对症：吸氧、人工呼吸；B 药物对抗：安定、毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱禁忌症：青光眼、前列腺肥大、琥珀胆碱与筒箭毒碱的比较琥珀胆碱：去极化型肌松药，非竞争性肌松药。
毛果芸香碱
pilocarpine
案例引入
• 王某，男，67岁。因左眼反复胀痛伴同侧 头痛,视力下降2月，加重一天来 诊。经诊 断为急性闭角型青光眼，同时使用多种药 物治疗：①2%毛果芸香碱液；②乙酰唑胺； ③20%甘露醇，待炎症反应退后准备择期手 术。请问该病人为什么使用毛果芸香碱？
学习目标
掌握毛果芸香碱药理作用 掌握毛果芸香碱临床应用 理解毛果芸香碱不良反应 了解毛果芸香碱的用药指导
课堂练习
• • • • • • 1．毛果芸香碱滴眼引起（ ） A． 缩瞳、眼内压升高、调节痉挛 B．缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 C． 缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D． 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 E． 扩瞳、眼内压升高、调节痉挛
• • • • • •
2．毛果芸香碱临床用于（ ） A． 腹气胀 B． 尿潴留 C． 重症肌无力 D． 青光眼 E． 心动过速
毛果芸香碱---临床应用
• 2.治疗虹膜炎:与扩瞳药交替使用 • 虹膜炎的初期症状是眼睛发红、觉得不适 或疼痛,伴随而来的症状是视力略微减退。 • 3.解救M受体阻断药中毒:如阿托品中毒的解 救
不良反应
• 吸收过量可出现M受体过度兴奋症状，如腹 痛、 腹泻、多汗、流涎、支气管痉挛等， 可用阿托品对症处理。
毛果芸香碱简介
• 毛果芸香碱又称“匹鲁卡品”。是从 毛果芸 香属植物叶中提出的生物碱。 毛果芸香碱 属于胆碱受体激动药中的直接激动M胆碱受 体药。 • HC CH CH2 C N CH3
O C O CH2 HC N CH
Pilocarpine
毛果芸香碱---药理作用
• 一、对眼的作用 • 对眼的作用 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛
毛果芸香碱对眼的作用机制
毛果芸香碱
毛果芸香碱百科名片毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。
是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。
主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。
大剂量时也可表现烟碱作用。
临床作为缩瞳剂用于眼科。
治疗青光眼以降低眼压。
目录简介理化性质药理作用动物实验研究应用临床研究用药指导注意事项编辑本段简介英文名称： Pilocarpine别名：匹鲁卡品剂型：注射剂&滴眼剂药品国家编号： 899甲乙类：甲类规格：注射剂: 1ml:2mg。
滴眼剂: 1%～2%。
入选目录名称: 2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录成份：硝酸毛果芸香碱。
性状：注射剂:本品为无色的澄明液体。
适应症：1、用于开角型青光眼和急、慢性闭角型青光眼以及继发性闭角型青光眼。
2、白内障人工晶体植入手术中缩瞳。
3、阿托品类药物的中毒对症治疗。
滴眼液:为拟胆碱药，可缩瞳、降低眼压、调节痉挛，用于治疗青光眼。
用法用量：注射剂：皮下注射。
一次2～10mg，术中稀释后注入前房或尊医嘱。
滴眼液：点眼1～2滴/次，3～4次/日或酌情增加次数。
睡前用1%～2%眼膏。
不良反应：可见眉弓部疼痛，暂时性近视，瞳孔后粘连，虹膜囊肿。
禁忌： 1、虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼患者禁用。
2、对本品过敏者禁用。
注意事项：长期应用时注意活动眼球，以防止后粘连，睫状环阻滞型青光眼禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药： no儿童用药： no老年用药： no药物相互作用：1、本品与β受体阻滞药、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺能受体激动药或高渗脱水剂联合使用有协同作用。
2、本品与拉担前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。
3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。
与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。
药理毒理：本品对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用，对唾液腺和汗腺作用尤为显著。
直接激动M胆碱能受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩导致调节房水排出阻力减少，使青光眼的眼内压下降。
毛果芸香碱
毛果芸香碱，是从南美洲小灌木毛果芸香属植物中提出的生物碱。
【药理作用与机制】
毛果芸香碱能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。
1.眼
（1）缩瞳：本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。
（2）降低限内压：毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进人巩膜静脉窦，使眼内压下降。
（3）调节痉挛：毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。
毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。
2.腺体
毛果芸香碱（10～15mg皮下注射）可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
此外，其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。
3.平滑肌
毛果芸香碱除兴奋眼内瞳孔括约肌和睫状肌外，本药还能兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌。
毛果芸香碱
毛果芸香碱百科名片毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。
是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。
主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。
大剂量时也可表现烟碱作用。
临床作为缩瞳剂用于眼科。
治疗青光眼以降低眼压。
目录简介理化性质药理作用动物实验研究应用临床研究用药指导注意事项编辑本段简介英文名称： Pilocarpine别名：匹鲁卡品剂型：注射剂&滴眼剂药品国家编号： 899甲乙类：甲类规格：注射剂: 1ml:2mg。
滴眼剂: 1%～2%。
入选目录名称: 2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录成份：硝酸毛果芸香碱。
性状：注射剂:本品为无色的澄明液体。
适应症：1、用于开角型青光眼和急、慢性闭角型青光眼以及继发性闭角型青光眼。
2、白内障人工晶体植入手术中缩瞳。
3、阿托品类药物的中毒对症治疗。
滴眼液:为拟胆碱药，可缩瞳、降低眼压、调节痉挛，用于治疗青光眼。
用法用量：注射剂：皮下注射。
一次2～10mg，术中稀释后注入前房或尊医嘱。
滴眼液：点眼1～2滴/次，3～4次/日或酌情增加次数。
睡前用1%～2%眼膏。
不良反应：可见眉弓部疼痛，暂时性近视，瞳孔后粘连，虹膜囊肿。
禁忌： 1、虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼患者禁用。
2、对本品过敏者禁用。
注意事项：长期应用时注意活动眼球，以防止后粘连，睫状环阻滞型青光眼禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药： no儿童用药： no老年用药： no药物相互作用：1、本品与β受体阻滞药、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺能受体激动药或高渗脱水剂联合使用有协同作用。
2、本品与拉担前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。
3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。
与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。
药理毒理：本品对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用，对唾液腺和汗腺作用尤为显著。
直接激动M胆碱能受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩导致调节房水排出阻力减少，使青光眼的眼内压下降。
最新关于药品“毛果芸香碱”的认识
3. 提取过程中应严格按照步骤进行，避免遗漏任何环节，以确保提取效果 和纯度。
03
二、毛果芸香碱的化学性质与结构
1. 毛果芸香碱的分子式和结构
01
02
03
1. 毛果芸香碱的分子式为 C15H24O2N，这是一种有机化 合物，其结构中包含有一个 碱性氮原子。
2. 在毛果芸香碱的结构中， 有四个碳原子、六个氢原子 、两个氧原子和一个氮原子 ，它们通过共价键连接在一 起。
3. 毛果芸香碱的稳定性研究
1. 毛果芸香碱在常温下的稳 定性良好，但在高温或强光照 射下可能会发生分解。
3. 毛果芸香碱在水溶液中的稳定 性较好，但在有机溶剂中的溶解 度较低。
2. 毛果芸香碱的酸碱稳定性较 高，但仍需避免与强酸、强碱 接触。
三、毛果芸香碱的药理作用与应用
1. 毛果芸香碱在医学上的应用
3. 毛果芸香碱的药物相互作用研究仍在进行中，对于一些尚
3
未明确的药物相互作用，需要进一步的临床研究和观察。
2 1
2. 在使用毛果芸香碱的同时，如果正在服用其他药物，应先 咨询医生或药师，避免药物之间的不良相互作用。
1. 毛果芸香碱与某些药物如抗抑郁药、抗精神病药等可能存 在相互作用，可能增加其副作用或降低其疗效。
最新关于药品“毛果芸香碱” 的认识
一、毛果芸香碱的来源与提取 二、毛果芸香碱的化学性质与结构 三、毛果芸香碱的药理作用与应用 四、毛果芸香碱的安全性与副作用
一、毛果芸香碱的来源与提取
1. 毛果芸香的种植环境
02
01
1. 毛果芸香喜欢生长在 温暖湿润的环境中，对土 壤的要求不严，但以排水 良好的沙质壤土为佳。
1. 毛果芸香碱在医学上主要用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病，能