药物体内分布
药物在体内的分布与排除
皮肤贴剂的设计需考虑药物的渗透性、 药效持续时间、贴剂的粘附力等因素， 以确保药物能够通过皮肤吸收并发挥 疗效。
注射剂
注射剂的设计需考虑药物的渗透性、 药效持续时间、注射部位的疼痛感等 因素，以确保药物能够快速进入体内 并发挥作用。
给药方案的选择
剂量选择
根据患者的体重、病情和药物特 性，选择合适的药物剂量，以确
通过研究药物在体内的分布与排除，可以深入了解药物的代谢和排泄速率，为制 定科学的给药方案提供依据，确保药物在体内达到有效的浓度并维持一定的作用 时间。
04
药物在体内分布与排除的实 际应用
药物剂型的设计
口服制剂
皮肤贴剂
设计口服制剂时，需考虑药物的溶解 度、稳定性、生物利用度等因素，以 确保药物能够被有效吸收并发挥疗效。
细胞膜通透性
细胞膜通透性影响药物通过细 胞膜的能力，通透性越高，药 物越容易进入细胞内。
药物与组织的结合力
药物与组织细胞内的受体或蛋 白质等物质的结合力影响其在
组织内的分布和作用。
02
药物在体内的排除
排除过程
01
02
03
吸收
药物通过口服、注射等途 径进入体内后，经过组织 渗透和血液循环分布到各 个器官和组织。
内。
结合
药物与组织细胞内的受 体或蛋白质等物质结合，
产生药理作用。
浓集
药物在某些组织器官中 的浓度较高，形成浓集
现象。
分布机制
被动扩散
主动转运
药物通过细胞膜的被动扩散作用进入细胞 内，扩散速度与药物浓度差和细胞膜通透 性有关。
某些药物通过细胞膜的主动转运作用进入 细胞内，需要消耗能量，如Na+依赖性转 运、Ca2+依赖性转运等。
药物的分布
脑屏障的分类
血液－脑屏障 血液－脑脊液屏障 脑脊液－脑屏障 血脑屏障是影响药物转运的关键步骤
一、药物由血液向CNS转运
转运方式：以被动转运为主 转运环境 ：pH = 7.4 影响因素：药物的理化性质（分子量、解
1.5 <0.001
0.003
几种离子型药物由血液向脑脊液转运的速度 与理化性质之间的关系
药物
5-磺基水杨酸 N-甲基烟酸胺
水杨酸 对氨基苯磺胺
美加明 奎宁
pKa 很低 很低 3.0 3.2 11.2 8.4
非离子型 血浆蛋白
透过系数
(%) 结合率(%) （P ·min-1）
0
22
<0.0001
0
影响因素
药物的蛋白结合率 胎盘膜的透过性 胎儿体内各组织屏障的成熟程度
第七节 脂肪组织分布与蓄积
蓄积 accumulation：长期连续用药时，机 体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋 势。
产生原因：药物对该组织有特殊亲和性， 此时药物从组织游离入血的速度比进入组 织的速度慢，该组织就起了一种贮库的作 用，也可能导致蓄积中毒。
分析
镇静催眠药戊巴比妥钠的2-位氧原子被硫 原子取代后得到硫喷妥钠，其脂溶性明显 增强，给药后易透过血脑屏障迅速分布到 中枢神经系统产生作用，同时又由于其脂 溶性强，对脂肪组织的亲和力大，很快再 次分布转入脂肪组织中，使脑内浓度迅速 降低，所以硫喷妥钠作用迅速而短暂，临 床上常用作诱导麻醉。
第四节 药物的脑内分布
60
1.6
1.95
1.83
180
3.6
药物在体内分布与药效关系的研究
药物在体内分布与药效关系的研究药物在体内分布的方式与药效之间存在着密切的关系。
了解药物分布的特点及其对药效的影响，对于药物疗效的评估和合理用药具有重要意义。
本文将探讨药物在体内分布的几个关键因素，并讨论其与药效之间的关联。
一、药物在体内分布的影响因素1. 药物的理化性质：药物的溶解性、极性、分子大小等理化性质将影响其在体内的分布。
例如，具有较好溶解性的药物更容易在水相环境中分布，而脂溶性较高的药物则更易通过血脑屏障进入中枢神经系统。
2. 组织亲和性：药物对不同组织的亲和性不同，导致药物在体内的分布差异。
一些药物会在特定组织中积累，例如肌肉组织中的肌肉注射药物，而其他药物则在脂肪组织中积累。
3. 药物与血浆蛋白的结合：药物在血浆中的结合程度与其在组织中的分布密切相关。
药物与血浆蛋白结合后，其活性部分较少，不能自由扩散到组织内，从而影响其药效。
4. 生理障碍及病理状态：生理障碍或病理状态对药物分布起到重要影响。
例如，肾功能不全的患者会导致尿液中药物排泄减少，药物在体内的浓度增加，从而可能出现药物过量的副作用。
二、药物分布与药效的关系1. 靶部位与药物分布：药物的药效与其作用部位的分布相关。
例如，某些药物在中枢神经系统中的作用更为明显，而对于其他组织和器官则作用较小。
因此，了解药物在体内的分布有助于预测其药效。
2. 药物浓度与药效：药物在体内的浓度与其药效也有密切关系。
通常情况下，药物浓度越高，药效越强。
然而，过高的药物浓度可能导致药物毒性反应的发生，因此，合理控制药物的剂量和浓度非常重要。
3. 组织分布与治疗效果：药物在体内的组织分布也会直接影响其治疗效果。
例如，抗生素药物需要在感染部位积累足够的浓度才能发挥疗效，而对于某些药物，如抗肿瘤药物，则要求其在肿瘤组织中积累。
三、优化药物分布以提高药效1. 药物给药途径的选择：根据药物的理化性质和作用部位，选择合适的给药途径，以促进药物在体内的分布。
如药物需要迅速到达中枢神经系统，可以选择经口或静脉给药途径。
药物体内分布的过程
药物体内分布的过程
药物体内分布的过程是指药物在体内各组织和器官之间分布的过程。
这个过程通常包括以下几个步骤：
1. 吸收：药物首先进入体内，可以通过口服、注射、吸入等途径。
不同的途径和药物性质会影响吸收的速度和程度。
2. 分布：一旦药物进入循环系统，它会通过血液传送到各个组织和器官。
这个过程受到药物的脂溶性、离子状态、蛋白结合率等因素的影响。
药物会在各个组织和器官中以不同的浓度分布。
3. 代谢：在分布过程中，药物可能会被代谢为活性物质或者无活性的代谢产物。
大部分药物的代谢发生在肝脏，但也有一些药物在其他组织中代谢，如肺、肠道等。
4. 排泄：药物或其代谢产物通过肾脏、肝脏、肺、胆汁、乳汁、汗液等途径排出体外。
药物的排泄速度和途径也会影响药物的体内分布。
药物体内分布的过程受到多种因素的影响，如药物的理化性质、组织的血流情况、蛋白结合率、血脑屏障等。
合理地了解药物的体内分布过程对于药物疗效和安全性的评估和调节具有重要意义。
04 药物的分布
如：地高辛与心脏组织的蛋白结合
3、蓄积的意义：
药物贮库 和 药物中毒（肝肾功能不全者较严重）
16
药剂教研室
四、表观分布容积
1. 定义：
在假设药物充分分布的前提下，体内全部药
物按血中浓度分布时所需体液总容积
V = D/C
（单位：L 或L/kg）
29
药剂教研室
二、药物血浆蛋白结合率的影响
药物和体内蛋白反应生成药物—蛋白质复合物的
过程称为药物—蛋白结合（drug-protein binding）
常见的结合蛋白：
白蛋白（60%）
α1-酸性糖蛋白(AGP)
脂蛋白
30
药剂教研室
（一）蛋白结合与体内分布
药物——血液循环，与血浆蛋白结合 结合型 游离型（动态平衡）
药物非特异性结合，引起特征分布
贮存方式
维持药效
积蓄中毒
43
药剂教研室
五、药物相互作用对分布的影响
药物与血浆蛋白结合的程度：
高度结合率 80%
中度结合率≌50%
竞争结合作用
低度结合率 20%
对低分布容积和高蛋白结合率的药物影响大 主要影响分布容积、半衰期、清除率、受体结合 量，最终导致药效和毒性的改变
游离型——进一步分布、代谢、排泄，呈现药理 活性 药物转运至组织的量——取决于血液中游离型药 物浓度
31
药剂教研室
（一）蛋白结合与体内分布
药物蛋白结合——可逆性，竞争性、饱和现象， 药物贮存的一种形式
游离型
动态平衡
结合型
血浆蛋白
32
药剂教研室
（一）蛋白结合与体内分布
药物的分布
二、表观分布容积
(apparent volume of distribution)
体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V ” 表示。可设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的 总容积。单位以“L”或“L/kg”表示
V=X/C （单位 L或L/Kg）
X：体内药物量，（g/kg ） C：血浆与组织间达到平衡后 血浆中的药物浓度，（μg/ml）
血浆蛋白结合率
K k1
[Db ]
k2 [D f ](nP [Db ])
——结合常数K值越大，药物与蛋白质结合能力越强
[Db ]
[nP]
([Db ] [Df ]) [nP] K 1 [Df ]
[Df ] K 1 [Df ] [Db ] [Df ] [nP] K 1 [Df ]
3 5
1 1
➢ 血液循环速度：
脑、肝、肾 > 肌肉、皮肤 > 脂肪组织、
结缔组织
➢ 毛细血管的通透性： 具有微孔的类脂质屏障
①药物：游离型、小分子(200~800)药物易透 过毛细血管壁，大分子透过性差
②脏器：肝 > 脑和脊髓
2.药物与血浆蛋白的结合的能力
血浆蛋白：白蛋白、1-酸性糖蛋白、脂蛋白。 ✓ 药物+ 血浆蛋白 药物-蛋白复合物 ✓ 结合是可逆过程，有饱和现象，只有游离型才能向
透血管壁
细胞膜
药物
细胞外液
细胞内
被动转运：受药物理化性质影响
透膜机制
特殊转运
• （1）大多数药物是通过被动扩散透过细胞膜 （2）葡萄糖、氨基酸等非脂溶性、大分子或 大离子药物，膜透过性差，需通过主动转运进 入细胞内。
• （3）一些高度极性的药物，通过促进扩散转 运；
药物在体内的分布
药物在体内的分布药物进入循环后首先与血浆蛋白结合（plasma protein binding）。
酸性药物多与清蛋白结合，碱性药物多与1酸性糖蛋白结合，还有少数药物与球蛋白结合医`学教育网搜集整理。
这种结合和药物与受体蛋白结合情况相似。
由此可见药物的血浆蛋白结合量受药物浓度，血浆蛋白（P）的质和量及解离常数（KD）影响，各药不同而且结合率（血中与蛋白结合的药物与总药量的比值）随剂量增大而减少。
药理学书籍收载药物的血浆蛋白结合率是在常用剂量范围内对正常人测定的数值。
药物与血浆蛋白的结合是可逆性的，结合后药理活性暂时消失，结合物分子变大不能通过毛细管壁暂时储存于血液中。
上述反应式中纵向虚线代表毛细管壁，在吸收过程中游离药物穿透毛细管壁进血液后与血浆蛋白结合，反应平衡向右移，有利于吸收。
在消除过程中（如肝摄取及肾小管分泌），血中游离药物被除去，反应平衡左移，有利于消除。
药物与血浆蛋白结合特异性低，而血浆蛋白结合点有限，两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象。
如某药结合率达99%，当被另药置换而下降1%时，则游离型（具有药理活性）药物浓度在理论上将增加100%，可能导致中毒。
但一般药物在被置换过程中，游离型药物会加速被消除，血浆中游离型药物浓度难以持续增高。
药物也可能与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合，例如磺胺药置换胆红素与血浆蛋白结合，在新生儿可能导致核黄疸症。
血浆蛋白过少（如肝硬化）或变质（如尿毒症）时药物血浆蛋白结合率下降，也容易发生毒性反应。
吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，首先向血流量大的器官分布（distribution），然后向血流量小的组织转移，这种现象称为再分布（redistribution），如硫喷妥先在血流量大的脑中发挥麻醉效应，然后向脂肪等组织转移，效应很快消失。
经过一段时间后血药浓度趋向稳定，分布达到平衡，但各组织中药物并不均等，血浆药物浓度与组织内浓度也不相等。
这是由于药物与组织蛋白亲和力不同所致。
执业药师药理学知识点：药物的分布
执业药师药理学知识点：药物的分布不论哪种给药途径，药物进入血液后，再随血液运至机体各组织，称为药物的分布。
药物分布有明显的规律性：①药物首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织，这种现象称为药物再分布。
硫喷妥钠因高脂溶性，给药后快速进入脑组织，产生麻醉效应；然后向脂肪组织转运，作用消失。
②药物在体内分布是有选择性的，碘集中分布于甲状腺组织，链霉素主要分布于细胞外液，灰黄霉素以脂肪、皮肤和毛发的等组织分布较多，能沉积在皮肤角质和新生的毛发、指(趾)甲角质部分。
影响药物分布因素主要有：药物与血浆蛋白结合和体内特殊屏障等。
药物进入血液后，与血浆蛋白结合。
由于血浆中的蛋白含量相对稳定，与药物结合量有限，随着药物量增加，结合达到饱和后，再增加药量，可使血液中游离药物浓度剧增，导致药效增强，或毒性增大。
只有游离的药物才能产生药效，进行代谢和排泄，而结合型的药物起着药库的作用。
这种药库对药物疗效、作用时间有重要的影响。
药物与血浆蛋白结合选择性差，当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与蛋白结合竞争现象。
即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一种药物游离浓度升高。
服用双香豆素后，再服用保泰松，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加(前者蛋白结合率为99％，后者为98％)，其抗凝作用增强，导致渗血，甚至出血不止。
在某些病理情况下，血浆蛋白减少，如肝硬化、慢性肾炎、尿毒症等，药物与血浆蛋白结合减少，游离药物增高，也易发生毒性反应。
机体有些组织对药物的通透性具有特殊的屏障作用，主要有血脑屏障(blood．brainbarrier)、血睾屏障(blood—testisbarrier)、胎盘屏障(placentalbarrier)等。
血脑屏障是血液与脑组织，血液与脑脊液，脑脊液与脑组织3种屏障的总称，前两者对药物进入脑中具有重要的屏障作用，脑毛细血管内皮细胞间链接紧密，间隙较小，基膜外还有一层星状细胞包围，只有脂溶性高或分子量小的水溶性药物可以通过被动转运，进入脑组织。
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目的： 目的：考察复尔康注射液中3种主要活性成分在小鼠体内 的分布及靶向性。 方法 ：采用HPLC测定经尾静脉给药后小鼠体内血液及组 织中的药物浓度。 结论： 结论：复尔康注射液中3种活性成分根据不同的性质具有 不同的靶向性，且具有明显的趋肝性和缓释特征。
2 方法与结果
2.3 方法的专属性 将空白血浆/组织匀浆、对照品+空白血浆/组织匀浆及 血浆/组织匀浆样品的色谱图进行比较，结果显示均无 内源物质的干扰。见图1。 2.4 线性实验 取空白小鼠血浆和各组织匀浆1.0 g 1.0 g，分别加入含甘草 酸铵、蒿酮和维A酸适量的异丙醇溶液，再以异丙醇 稀释至2 mL，制成不同浓度的混合溶液，进样测定， 分别以3者的峰面积A和进样量X（µg）进行回归，得 血液和各组织的标准曲线方程及线性范围，见表1。 当S/N＝10时，甘草酸铵、蒿酮及维A酸的定量限分 别为1.5，0.6，0.2 ng。
甘草酸铵、蒿酮和维A酸在各组织中的分布
2 方法与结果
2.5 组织分布 甘草酸铵的分布：给药后0.5，1，2，4 h时复尔康注射液 甘草酸铵的分布 组和甘草酸铵水溶液对照组的体内分布见表3~4。 结果显示，小鼠尾静脉注射两种制剂后，两种制剂中的甘 结果显示 甘 草酸铵在血液中的含量均最高，其次为肝脏。 草酸铵在血液中的含量均最高，其次为肝脏 血液中的含量均最高
雌性小鼠 70只
第二组（35只） 经尾静脉注射3H-天麻素 0.2ml/只（37MBg/kg)
组织处理和样品测定
1.分别取全血0.1ml和脑、肝、肾及小肠各100mg,
用0.5ml无水乙醇匀浆,收集匀浆液,用1.0ml无水乙 醇洗匀浆器,合并匀浆液及洗液(匀浆器残留放射性 只占组织总放射性的2%)。离心（１５０００ｒ ／ｍｉｎ）１０分钟,收集上清液,再用０.５ｍｌ 无水乙醇洗涤沉淀,离心（１５０００ｒ／ｍｉｎ） ５分钟,合并上清液,共计１.８ｍｌ（沉淀残存放 射性仅为２％）。取０.２ｍｌ上清液,加入闪烁液 ５ｍｌ,在液闪仪上测定其放射性,探测效率４５％。
3Ｈ-天麻素放射性分布肾脏中最高
３Ｈ-天麻苷元在肾脏为最高,
2.结果
小鼠静注３Ｈ-天麻素和３Ｈ-天麻苷元后的体内分布 结果见表及图。从上述 图表可见3Ｈ-天麻素和３Ｈ-天 麻苷元在小鼠体内的放射性分布相似,均以肾脏为最高, 而后依次为肝、血、脑及小肠其排泄途径也基本相似, 大部份均由肾脏排出。但注入等放射剂量样品后,二者 在各脏器的含量及动态变化有着明显的差别。在注射 后的５分钟内,各器官的放射性先后达到峰值,但在肾、 肝、血中３Ｈ-天麻素的放射强度（％／ｇ）均高于３ Ｈ-天麻苷元两倍以上,唯在脑中３Ｈ-天麻苷元大大地 高于３Ｈ-天麻素（见表１）。
2 方法与结果
1~4组为对照组，尾静脉注射甘草酸 铵对照水溶液（ 0.25 mL·10 g-1 ） 5～8组为复尔康注射液组，尾静脉注 射复尔康注射液（ 0.25 mL·10 g-1 ）
小鼠45只，9组
第9组为空白对照组，注射0.9％ 生理盐水后，于0.5 h同法操作
分别于0.5，1，2，4 h摘眼球取血，分离小鼠的心、肝、 脾、肺、肾。制的供试品溶液。储于-20 ℃冰箱备用。
E:心空白 e:心空白
F:脾
f：脾空白
将空白血浆/组织匀浆、对照品+空白血浆/组织匀浆及血浆/组织 匀浆样品的色谱图进行比较，结果显示均无内源物质的干扰。
2.4 线性实验 取空白小鼠血浆和各组织匀浆1.0 g，分别加 入含甘草酸铵、蒿酮和维A酸适量的异丙醇溶 液，再以异丙醇稀释至2 mL，制成不同浓度 的混合溶液，进样测定，分别以3者的峰面积 A和进样量X（µg）进行回归，得血液和各组 织的标准曲线方程及线性范围，见表1。当 S/N＝10时，甘草酸铵、蒿酮及维A酸的定量 限分别为1.5，0.6，0.2 ng。
蒿酮的分布：蒿酮是青蒿挥发油的40％左右。蒿酮在血
液、肝和肾中分布无显著差异，都是随着时间延长而含量 有所下降。但蒿酮在肺中的含量却是随着时间的延长而约 有升高，2 h最高，4 h后又有所下降。
• 两种制剂中的甘草酸铵在血液中的含量均最高，其次为肝 脏。 • 肝脏中复尔康注射液组甘草酸铵， 各时间点的含量，均比 甘草酸铵水溶液组高2倍以上。
一．材料与方法
１.药品和仪器 药品 天 麻 素、天 麻 苷 元 和 3H-天 麻 素、 3H-天 麻 苷 元 均 由作者合成,氖氚标记在苄位, 放化纯度均大于95%,比放射性为74MBg/ml。 闪烁液 含对三联苯2.0g，5-苯基咪莝挫 50mg，,用二甲苯500ml溶解而得。FJ-2101型 液液休闪烁计数器 西安26a:血浆空白
维A酸 酸 蒿酮
Glycyrrhizinate--甘草酸铵，artemisia ketone--蒿酮 甘草酸铵， 甘草酸铵 蒿酮 and tretinoin--维A酸 维 酸
图1 复尔康注射液在血浆及组织的HPLC 色谱图
肝空 白 肝
肺 肺空 白
肾 肾空 白
B:肝 b：肝空白 C：肺 c：肺空白 D：肾 d：肾空白
3H-天麻贰元和3H-天麻素在小
鼠体内的分布和代谢
通过静脉给药探测 3H-天麻贰元和 3H-天麻素 在小鼠体内的分布, 并采用硅胶薄板层析法对 注射天麻素的小鼠组织提取液的放射性成份进 行分析, 研究了二者在小鼠体内的分布和代谢 过程。结果显示天麻素可以透过血脑屏障进入 脑内, 并在脑、血及肝中迅速分解为天麻贰元, 然后以天麻贰元的形式存留在脑组织内, 发挥 中枢镇静作用。天麻贰元和天麻素都主要经肾 脏排泄, 天麻素在小鼠体内可能存在肠肝循环。
3.讨论
天麻素及天麻苷元在小鼠脑内的分布与代谢 注入３Ｈ-天麻素０.５分钟时,脑中放射性为3.98％/ ｇ,其中天麻素约占50.6％,故一天麻素的放射贡献 应为2.01％,说明天麻素仍有通过血脑屏障的功能, 只是其速度大大低于天麻苷元（３Ｈ-天麻苷元为 7.02％/ｇ）。同一时刻,注射３Ｈ-天麻素的小鼠组 织中的天麻苷元的含量如表２所示,肝为２５.９％, 血为２.２％,而脑中竟高达４２.３％,提示脑中天麻 苷元不完全是由天麻素在肝脏或血中代谢降解而来, 而是天麻素能在脑中以较高的速度代谢降解为天麻 苷元。
1.仪器与试药
1.1仪器 戴安高效液相色谱仪（P680A四元低压梯度泵， PDA100 二极管阵列检测器，TCC-100 柱温箱Chromeleon 色谱工作站）。 1.2试药
甘草酸铵对照品（110731-200409）、维A酸对照品（100307-200401） 蒿酮对照品（053989/1)。复尔康注射液（多相脂质体制剂，批号： 061013）。 甘草酸铵注射液（水溶液制剂，批号：061017）。 乙腈为色谱纯，其余试剂均为分析纯，水为重蒸馏水。 动物 ：昆明种小鼠（泸州医学院实验动物科），雌雄各半，体重15～22 g。
2 方法与结果
2.1 色谱条件 色谱柱：Dikma Kromasil C（4.6mm×250 18 mm，5 µm）；流动相：乙腈-0.1％磷酸溶液， 梯度洗脱，0 min→20 min→40 min，乙腈35 ％→80％→95％；检测波长：分段变波长测定， 0～11 min为252 nm，11～23 min为242 nm， 23～40 min为355 nm；柱温：30 ℃；流速： 1.0 mL·min-1；进样量：20 µL。
一．材料与方法
方法
第一组 （35只） 尾静脉注射3H- 天麻苷 元0.2ml/只（37MBg/kg) 分为注 药后 0.5、1、 5、15、 30、60 和120 120 分钟7 个时相, 每个时 相5只。 于上述时相 断头处死,收 集全血(抗凝), 一20℃ 保存 备用,并行大 体解剖,取出 整个脑、肝 和肾，天麻 素组另取小 肠,一20℃保 存备用。
组织处理和样品测定
2.取０.２ｍｌ样品原液,加入无水乙醇稀释到１. ８ｍｌ,再取０.２ｍｌ稀释液作为标准源测定。将 每一组织的各时相放射计数的均数换算为每克组 织的放射性（ｄｐｍ／ｇ）,再除以所给样品量的 总放射性,求出每克组织的放射性占所给样品总放 射性的百分数（％／ｇ组织）。用所得百分数为 纵坐标,时间为横坐标,作出小鼠体内３Ｈ一天麻素 及３Ｈ一天麻苷元 的组织分布图。
（下降较快） 下降较快）
•无论复尔康组还是甘草酸铵水溶液组在脾和心中均未检测 出甘草酸铵的含量。 • 甘草酸铵水溶液组随着时间的延长，在组织和血液中的 含量明显下降，而复尔康注射液组中的甘草酸铵下降较慢。
2 方法与结果
酸的分布： 维A酸的分布：小鼠尾静脉注射复尔康注射液后，结果显 酸的分布 示，维A酸在肝脏中的分布最高，其次是血液。0.5 h时， 维A酸在肝脏中的浓度是血液中的3倍，2 h时是血液中的5 倍。维A酸在肝脏中的分布2 h后开始有所下降，但4 h时 仍然是血液中的3倍。维A酸在肺、肾、脾和心中都有分布， 3 A 但各时间点的含量均低于肝脏及血液中的含量。
表一天麻素和天麻苷元在小鼠体内的分布
肾 脑 肝 小肠
天麻素
天麻苷元
组织处理和样品测定
3.注射３Ｈ一天麻素组的小鼠组织提取液放 射性成份分析用纯品天麻素和天麻苷元与 各组织提取液在同一硅胶薄板上平行展开, 收集与纯品天麻素和天麻苷元位点相应的 部份,测定放射性并算出各自的放化纯度 （％），进行组织放射性成份分析。展开 剂：氯仿：甲醇 ２：１（天麻素）；９： １（天麻苷元）
表二小鼠不同组织内所含一天麻素和天麻苷元
的薄板层析
肝 脑 肾 小肠
2.结果
用硅胶薄板层析法对注射３Ｈ-天麻素的小鼠组 织提取液进行放射性成份分析,结果显示３Ｈ天 麻素经静脉注入小鼠体内后,能迅速的在血液、 肝脏及脑组织 中降解为天麻苷元,只是它在上 述三种组织中被降解的速度有所不同。如表２ 所示,在注射后０.５分钟时,上述三种组织 的放 射性均包含３Ｈ-天麻素和由它降解而来的３Ｈ天麻苷元两种成份,其中３Ｈ-天麻苷元所占的 份量分别为２.２％、２５.９％及４２.３％。