调脂药物的分类
调脂药物的基本分类、作用机制与使用原则
调脂药物的基本分类、作用机制与使用原则血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）发生发展最主要的危险因素。
有效控制血脂异常，对ASCVD防控具有重要意义。
一、什么是血脂及血脂异常血脂是血清中脂类的统称，包括甘油三酯（TG）、胆固醇（CH）、磷脂以及游离脂肪等。
血脂中70%~80%由体内合成，20%~30%由食物消化吸收。
由于血浆中TG和CH都是疏水性物质，必须与血液中的特殊蛋白质和磷脂等组成亲水性的球形大分子，才能在血液中被运输，并进入组织细胞。
这种球形大分子复合物称作脂蛋白。
载脂蛋白则通过结合和转运脂质、参与脂蛋白代谢关键酶活性的调节、参与脂蛋白受体的识别的作用，在血浆脂蛋白代谢中起到重要作用。
血脂异常通常指血清中总胆固醇（TC）、TG、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平升高，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平降低。
其中LDL-C升高是动脉硬化（AS）的主要危险因素，在ASCVD致病中起着核心作用。
大量研究表明无论以何种干预方式降低LDL-C的水平均可降低ASCVD的发生率和病死率。
提倡以降低血清LDL-C水平来防控ASCVD，也是目前国内外血脂异常防治指南推荐的调脂治疗首要干预靶点。
二、如何应对血脂异常首先采用非药物方式进行干预，如改变饮食方式、适量运动、减轻体重、减少酒精摄入等。
当生活方式改变，LDL-C及非LDL-C水平仍未达标时，则需启动药物干预。
三、临床常用的调脂药物的作用机制及使用原则临床上应用的调脂药物大致分为两类：主要降低TG类药物及主要降低CH类药物。
值得一提的是，对于严重的血脂异常患者多需联合多种调脂药物才能取得理想效果。
1.主要降低CH类药物：包括他汀类药物、CH吸收抑制剂、PCSK9抑制剂、胆酸螯合剂等。
（1）他汀类药物：又称3羟基3甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA ）还原酶抑制剂。
能够抑制CH合成限速酶HMG-COA还原酶合成，从而降低CH的合成，继而上调细胞表面LDL受体，加速血清LDL分解代谢，此外还可以抑制极低密度脂蛋白（VLDL）合成。
调脂及抗动脉粥样硬化药
第七节调脂及抗动脉粥样硬化药一、概述调脂及抗动脉粥样硬化药主要用于治疗血脂异常。
血脂异常是动脉粥样硬化的主要致病因素,以动脉粥样硬化为基础的冠心病和缺血性脑卒中发病率正在升高,心脑血管病已成为我国城乡人群的第一位死亡原因。
为此，对血脂异常的防治必须及早给予重视。
将血脂长期控制于适当水平，不仅可以预防动脉粥样硬化，而且可以减轻动脉粥样斑块，减少冠心病事件。
因此，在广大人群中进行高脂血症的防治成为动脉粥样硬化防治的重要环节。
合理的饮食与生活调节对防治高脂血症极为重要。
调脂药物能部分地控制饮食治疗所不能控制的高脂血症。
（一）血脂异常的定义血脂异常通常指血浆中胆固醇和（或）甘油三酯升高，俗称高脂血症。
实际上高脂血症也泛指包括低高密度脂蛋白血症在内的各种血脂异常。
（二）血脂异常的分型按临床可分为：高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症和低高密度脂蛋白胆固醇血症，具体见表1。
按病因又可分为：原发性高脂血症和继发性高脂血症。
血脂的基本检测项目为胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。
表1 血脂异常的临床分型（三）血脂异常的检出1、血脂异常的检出（1）建议20岁以上成年人至少每5年测1次空腹血脂，包括TC、LDL－C、HDL-C和TG测定。
（2）建议40岁以上男性和绝经期后女性应每年均进行血脂检查。
（3）对于缺血性心血管病及其高危人群，则应每3～6个月测定1次血脂。
（4）对于因缺血性心血管病住院治疗的患者应在入院时或24h内检测血脂。
2、血脂检查的重点对象:（1）己有冠心病、脑血管病或周围动脉粥样硬化病者。
（2）有高血压、糖尿病、肥胖、吸烟者。
（3）有冠心病或动脉粥样硬化病家族史者，尤其是直系亲属中有早发冠心病或其他动脉粥样硬化性疾病者。
（4）有皮肤黄色瘤者。
（5）有家族性高脂血症者。
二、诊断要点（一）、血脂水平诊断标准具体见表2.（二）病史1.现病史：（1）高脂血症本身的症状：高脂血症患者一般无自觉症状。
最新十调脂药
十调脂药十二、调脂药1. 常用调脂药及其代表药物是哪些？高脂血症是动脉粥样硬化和冠心病的重要危险因素,而冠心病常可并发心绞痛及心肌梗死。
那么如何合理应用调脂药物，防治高脂血症呢？（1）HMG-CoA还原酶抑制剂：3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，俗称他汀类。
这一类药物降低血清总胆固醇效果十分明显，可以显著降低致病作用明显的血清总胆固醇和低密度脂蛋白，除调脂作用之外还有稳定粥样斑块，防止斑块破裂、出血血栓形成的临床效益，而且副作用较少，主要表现为乏力、肌痛、肝功能损伤、胃肠道轻微不适和皮疹，目前是临床应用最为广泛的调脂药物。
临床常用的药物包括氟伐他汀（来适可，20～40毫克/天）、洛伐他汀(美降脂，10～80毫克/天）、普伐他汀(普拉固、美百乐镇，10～40毫克/天）、阿托伐汀（立普妥、阿乐，10～80毫克/天）、辛伐他汀（舒降之，5～40毫克/天）等。
（2）烟酸类：烟酸是一种B族维生素，主要有降低甘油三酯和总胆固醇，增高高密度脂蛋白和扩张周围血管的作用。
口服宜从小剂量开始，一般起始剂量为0.1克/次，3次/天增加至1.0克/次，3次/天。
该类药物有较明显的副作用，有些患者服药以后常常出现皮肤潮红、瘙痒和胃部不适，故不易耐受，长期服用应注意检查肝功能。
目前烟酸类多和其他几类调脂药制成复合制剂，以利用其升高高密度脂蛋白的优势。
此类药物主要有阿西莫司（吡莫酸250毫克，1～3次/天）、烟酸、烟酸肌醇酯、戊四烯酯、维生素E烟酸脂(威氏克)等。
（3）纤维酸衍生物：俗称贝特类。
该类药物以降低甘油三酯为主，也有一定的降低血清总胆固醇的作用。
它还可以减少组织胆固醇沉积，降低血小板黏附性，削弱凝血作用。
可能出现的不良反应有胃肠道反应、皮肤瘙痒、荨麻疹，一过性血清转氨酶升高和肾功能改变，用药时宜定期复查肝、肾功能。
长期应用尤可能增加胆石症发病率。
为降低药物不良反应，临床常用这类药物的缓释剂，包括非诺贝特(微粒型制剂的商品名为力平之，200毫克/天)、吉非贝齐（缓释剂为900毫克/天）、苯扎贝特(缓释剂的商品名为必降脂，400毫克/天)等。
不同的他汀类调脂药物各有特色
不同的他汀类调脂药物各有特色他汀分为天然他汀(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成他汀(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。
天然他汀是从生物中提取得到的，如美伐他汀可以从橘青霉的发酵产物中分离得到，因而也叫做生物他汀。
相应的，完全人工合成的他汀则被称为化学他汀。
目前，主要认为，化学他汀本身没有生物活性，服用以后，需要肝脏分泌羧基脂酶对其激活以后，才能抑制肝脏合成脂类物质。
酶解过程会产生化学性肝损伤；而天然他汀是一种生物活性物质，不需要酶解，进入人体后可以直接发生作用。
其降脂作用比化学他汀强，也不存在个提差异。
阿托伐他汀为人工合成药物，比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，很小的起始剂量就可有很好的降脂效果。
从表中可见国内阿托伐他汀是降脂力度最大的药物；其次是辛伐他汀；洛伐他汀，普伐他汀，氟伐他汀降脂的力度均较前两种弱，但是后几种降脂药物增大剂量后可增加降脂的疗效。
我们都很熟悉多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的，但是阿托伐他汀由于其半衰期较长，可以在早晨服用。
另一个独特之处是肾功能受损时可选用阿托伐他汀。
目前国内阿托伐他汀的商品名是：立普妥、阿乐。
氟伐他汀是第一个完全人工合成的他汀类药物，其代谢与其他汀类药物不同，氟伐他汀主要通过肝细胞同功酶P450 2cq 代谢，而其他汀类药物主要通过P450 3A4 代谢。
一些药物如环孢素A、红霉素、非洛地平、硝基地平、维拉帕米、华法令等药物也主要通过P450 3A4 代谢。
氟伐他汀与这些药合用时由于互相没有干扰，不产生不良后果；而其他他汀类药物与这些药合用时则可能增加他汀类药物的浓度，甚至可能导致肌病。
另外氟伐他汀无活性代谢物，令其副作用少。
同样在肾功能受损时可选用。
普伐他汀，商品名为普拉固、美百乐镇等，睡前服用，是亲水性他汀类降血脂药，是唯一不通过细胞色素P450代谢的他汀类药物。
血脂调节药物治疗效果比较
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Ｌ Ｌ Ｃ水 平 ．是 治 疗 异 常 脂 血 症 以 减 少 心 血 管 危 险 Ｄ—
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调脂药的分类及用药原则
调脂药的分类及用药原则调脂药是指用于调节血脂水平的药物，主要用于治疗高血脂症。
根据其作用机制和化学结构的不同，调脂药可以分为多个类别。
本文将详细介绍调脂药的分类及其用药原则。
一、胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂是一类通过抑制肠道内胆固醇的吸收而降低血清胆固醇水平的药物。
常见的胆固醇吸收抑制剂包括依折麦布（Ezetimibe）和贝特双（Bempedoic acid）。
这类药物主要通过阻断肠道上皮细胞中的NPC1L1转运蛋白来发挥作用。
在使用胆固醇吸收抑制剂时，应注意以下原则：1. 适应症：适用于原发性高胆固醇血症患者，特别是与他汀类药物联合使用时。
2. 注意禁忌症：对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。
3. 副作用：常见的副作用包括胃肠道不适、头痛和肌痛等，一般可耐受。
但少数患者可能出现肝功能异常，需密切监测。
4. 注意药物相互作用：胆固醇吸收抑制剂与他汀类药物联合使用时，可能增加肌病和肝功能异常的风险。
二、他汀类药物他汀类药物是一类通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酸还原酶（HMG-CoA 还原酶）来降低胆固醇合成的药物。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀（Simvastatin）、阿托伐他汀（Atorvastatin）等。
使用他汀类药物时应注意以下原则：1. 适应症：适用于原发性高胆固醇血症患者，特别是伴有动脉粥样硬化性心血管疾病的患者。
2. 注意禁忌症：对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。
3. 剂量选择：根据患者的具体情况和治疗目标，选择适当的剂量。
一般从小剂量开始，逐渐增加至维持剂量。
4. 副作用：常见的副作用包括肌痛、肝功能异常和消化道不适等。
部分患者可能出现横纹肌溶解和肝功能损害，需密切监测。
三、胆固醇合成抑制剂胆固醇合成抑制剂是一类通过抑制胆固醇的内源性合成来降低血清胆固醇水平的药物。
常见的胆固醇合成抑制剂有非诺贝特（Fenofibrate）和贝特妥（Gemfibrozil）等。
使用胆固醇合成抑制剂时应注意以下原则：1. 适应症：适用于高三酰甘油血症患者，特别是伴有低高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平的患者。
调血脂药【共35张PPT】
调血脂药的分类
一、主要降低TC和LDL 的药物 1、HMG-CoA还原酶抑制剂：他汀类 2、胆汁酸结合树脂： 考来烯胺、考来替泊
二、主要降低TG 和VLDL 的药物 1、贝特类 2、烟酸类
常用降血脂药
（一）主要降低TC和LDL 的药物
1、HMG-CoA还原酶抑制药 （他汀类）：
洛伐他汀、普伐他汀、 辛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀
他汀类作用机制
抑制HMG-CoA还原酶，降胆固醇
已 酰 辅 酶
A
已
他汀类药物
酰 已
HO CH 3
COO
(-) 羟
胆
酰
O
甲
固
辅 HMG-CoA
酶
合成酶
SCoA
HMG-CoA 还原酶
戊 酸
醇
A
HMG-CoA
药理作用
• 降血脂作用明显： TC (20-25%) ；LDL-C(26-35%);
大剂量 TG (10-14%) ； HDL-C(5-8%)
次 每次50-100mg
作用点：
1. 增强脂蛋白脂酶的活性而降低血三酰甘油，也降
低游离脂肪酸和胆固醇，并使高密度脂蛋白胆固醇增 高。
2. 减少组织胆固醇沉积、降低血小板粘附性、增 加纤维蛋白溶解活性和减低纤维蛋白原浓度，从 而有抑制血凝的作用。
临床应用
降低TG. VLDL. IDL为主, 用于Ⅱb. Ⅲ. Ⅳ型高脂血症.
–抑制HMG-CoA还原酶肝内胆固醇合成 肝脏LDL受体表达↑血浆LDL及IDL的清除↑
临床应用
高胆固醇血症： 尤其是IIa型 首选，
也可用于糖尿病和肾素的高胆固醇血症等。
不良反应
1. 胃肠道反应、头痛或皮疹。 2. 转氨酶升高用药后1 ~6个月检测肝功能。 3. 骨骼肌溶解症: 肌痛、肌球蛋白尿、肾功能衰竭。
降血脂药
降血脂药求助编辑百科名片能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。
降血脂药种类较多，分类也较困难。
就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。
概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。
抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解。
激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解。
阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。
目录药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂展开编辑本段药物种类胆酸整合剂这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。
这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。
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根据药物作用机制不同，调血脂药可分为主要降低TC和LDL的药物、主要降低TG及VLDL的药物。
主要降低甘油三酯TG及VLDL的药物
一、烟酸类
烟酸为B族维生素，是一种脂质生成的阻滞剂。
大剂量烟酸能降低血浆TG 和VLDL，降低LDL作用慢而弱。
增加脂肪细胞内磷酸酶的活性，减少肝脏内极低密度脂蛋白（VLDL）的分泌，加速脂蛋白中甘油三酯的水解。
因而其降低甘油三酯的作用明显。
烟酸类临床上常用有：阿西莫司、烟酸。
由于用量较大，不良反应较多。
最常见的不良反应是颜面潮红及瘙痒，其他有肝脏损害、高尿酸血症、高血糖、棘皮症、消化道不适等。
禁忌证有：慢性活动性肝病、活动性消化性溃疡、严重痛风。
二、贝特类
作用机制尚未完全阐明，目前认为贝特类是核受体-过氧化物酶体增殖物激活受体-α（PPAR-α）的配体。
作用原理：该类药物能够抑制TG的作用，降低极低密度脂蛋白（VLDL）的合成，同时促使脂蛋白酯酶的活性提高，促进VLDL 的分解代谢而降低TG，促进在脂蛋白A1（ApoA1）和A2（ApoA2）的表达，使血浆中高密度脂蛋白（HDL）的含量增加，进一步达到延缓动脉粥样硬化发展的目的。
贝特类调脂药物于20世纪60年代上市后曾得到广泛使用，后经大规模和长期临床试验，发现严重不良反应，特别是肝胆系统并发症，且不降低冠心病的死亡率，现已少用。
欧洲药品管理局已经建议将贝特类药物作为二线调脂药物使用。
临床常见药物有：非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐等。
主要降低TC和LDL的药物
TC或LDL升高时冠心病的重要危险因素，降低TC或LDL的血浆水平可降低冠心病和脑血管病的发病率和死亡率。
此类药物通过抑制肝细胞内胆固醇的合成、加速LDL分解或减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用，包括他汀类、胆固醇吸收抑
制剂、PCSK9抑制剂等。
一、他汀类：心血管防治史上的里程碑，抑制胆固醇的合成
他汀类，即羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，作用机制：HMG-CoA还原酶抑制剂是肝细胞合成内源性胆固醇过程中的限速酶，在胆固醇合成早期阶段，他汀类药物对该酶产生竞争性抑制作用，从而使胆固醇合成受阻。
同时，在促进细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体的反馈性表达，增加细胞内LDL 受体数量，使LDL受体活性增强，在降低胆固醇合成的同时，加速低密度脂蛋白（LDL）、极低密度脂蛋白（VLDL）、中间密度脂蛋白（IDL）的清除，以此达到降低细胞内游离胆固醇的目的。
他汀类是在目前临床应用中最为广泛，且效果较好的一类调脂药物。
常用有：洛伐他汀，辛伐他汀，阿托伐他汀，瑞舒伐他汀，氟伐他汀，普伐他汀等。
主要适用于：高胆固醇血症、混合型高脂血症、肾病综合征、动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）。
不同种类与剂量的他汀降胆固醇幅度有较大差别，但任何一种他汀剂量倍增时，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）进一步降低幅度仅为6%，即所谓“他汀疗效6%效应”。
不良反应：
1.一般不良反应：消化系统表现：恶心、腹痛、腹泻、消化不良、ALT或AST 升高。
神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外围神经病变等。
2.肌肉毒性：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
3.肝毒性：主要表现为转氨酶升高，呈剂量依赖性。
ALT和或AST升高达正常值上限3倍及合并总胆红素升高患者，应减量或停药。
4.其他不良反应：过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性与丧失、勃起障碍等。
禁忌证：活动性肝病或无法解释的血清氨基转氨酶持续升高者，失代偿性肝硬化，急性肝功能衰竭。
二、胆固醇吸收抑制剂
依折麦布：新型胆固醇吸收抑制剂，于2002年经美国FDA批准上市。
依折麦布是一种选择性肠胆固醇吸收抑制剂，作用于小肠粘膜的刷状缘，特异性结合于肠粘膜上NPC1L1转运蛋白，抑制饮食及胆汁中胆固醇的吸收。
不良
反应轻微且多为一过性，可克服他汀类剂量增加而效果不显著增强的缺陷。
三、胆酸螯合剂
胆酸螯合剂药理作用与机制：在肠道通过离子交换与胆汁酸结合后发生作用：1.被结合的胆汁酸失去活性，减少食物中脂类的吸收；2.阻滞胆汁酸在肠道的重吸收；3.由于大量胆汁酸丢失，肝内胆固醇转化为胆汁酸；4.由于肝细胞内胆固醇减少，导致肝细胞表面LDL受体增加或活性增强；5.LDL-C经受体进入肝细胞，使血浆TC和LDL-C水平降低；6.此过程中的HMG-CoA还原酶可有继发活性增加，但不能补偿胆固醇的减少，若与他汀类合用，有协同作用。
本类药物可降低TC和LDL-C，也相应性降低ApoB，但对HDL无影响，对TG 和VLDL影响较小。
临床常见有：考来烯胺、考来替泊。
常见不良反应有胃肠道不适、便秘、腹胀、影响某些药物的吸收等。
四、前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）抑制剂
PCSK9抑制剂通过抑制PCSK9，阻止LDL受体降解，促进LDL-C清除。
目前PCSK9的单克隆抗体依洛尤单抗注射液于2015年经FDA批准上市，2018年7月经CFDA批准进入国内市场。
阿利西尤单抗（商品名：波立达）注射液于2015年经FDA批准上市，2019年12月经CFDA批准进入国内市场。
PCSK9抑制剂抑制剂无论单用或与他汀类合用均可明显降低血浆LDL-C水平，并减少心血管事件的发生。
抗氧化剂
普罗布考：通过掺入LDL颗粒核心中，影响脂蛋白代谢，使LDL易通过非受体途径被清除。
普罗布考的抗动脉粥样硬化（AS）作用可能是抗氧化和调血脂作用的综合结果。
常见不良反应：胃肠道反应为主，如腹胀腹泻腹痛、恶心等。
偶可见嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、高尿酸血症、高血糖、血小板减少、肌病、感觉异常等。
极为少见的严重不良反应为Q-T间期延长，室性心律失常，血钾过低等。
多烯脂肪酸
n-3型多烯脂肪酸：主要存在于高纯度鱼油制剂中，有调血脂和抗AS的效应。
主要用于治疗高TG血症，长期或大量使用，可使出血时间延长，免疫反应
降低等。
调脂药品的常见制剂及用法。