最新抗肿瘤药物靶向治疗胃肠道癌-药学医学精品资料
《靶向c-Met的CAR-T细胞对人结肠癌细胞的作用》
《靶向c-Met的CAR-T细胞对人结肠癌细胞的作用》一、引言近年来，随着癌症治疗的不断发展，细胞治疗成为了一个热门的研究领域。
其中，CAR-T细胞疗法作为新一代的免疫治疗方式，已在某些肿瘤中显示出其独特的治疗效果。
在众多靶点中，c-Met作为一个重要的受体酪氨酸激酶，与结肠癌的发生、发展密切相关。
因此，以c-Met为靶点的CAR-T细胞在结肠癌的治疗上展现出极大的应用潜力。
本文将深入探讨靶向c-Met的CAR-T 细胞对人结肠癌细胞的作用。
二、c-Met在结肠癌中的作用c-Met是一种跨膜受体酪氨酸激酶，其在正常细胞中主要参与细胞生长、迁移和分化等生理过程。
然而，在结肠癌等肿瘤细胞中，c-Met的表达常常异常升高，并参与肿瘤的增殖、侵袭和转移等过程。
因此，针对c-Met的靶向治疗成为了一种有效的抗肿瘤策略。
三、CAR-T细胞的概述CAR-T细胞疗法是一种通过基因工程改造T细胞，使其能够识别并杀死肿瘤细胞的治疗方法。
CAR-T细胞通过表达针对肿瘤细胞的特异性受体，实现对肿瘤细胞的精确打击。
在针对c-Met 的CAR-T细胞中，通过将c-Met的单链抗体与T细胞的激活信号相结合，使得CAR-T细胞能够识别并杀死表达c-Met的肿瘤细胞。
四、靶向c-Met的CAR-T细胞对人结肠癌细胞的作用1. 识别与杀伤：靶向c-Met的CAR-T细胞能够通过其表面的特异性受体识别结肠癌细胞表面的c-Met蛋白，进而激活T细胞的杀伤机制，对结肠癌细胞进行精确打击。
2. 抑制肿瘤增殖：通过CAR-T细胞的持续作用，能够抑制结肠癌细胞的增殖，降低肿瘤细胞的数量。
3. 阻断肿瘤侵袭与转移：CAR-T细胞不仅能够杀死已经存在的肿瘤细胞，还能够阻断肿瘤细胞的侵袭与转移过程，减缓肿瘤的扩散。
4. 提高治疗效果：将靶向c-Met的CAR-T细胞应用于结肠癌患者的治疗中，能够显著提高治疗效果，延长患者的生存期。
五、结论综上所述，靶向c-Met的CAR-T细胞在结肠癌的治疗中展现出独特的应用潜力。
药理精品题库 第四十八章 抗恶性肿瘤药物
第四十八章抗恶性肿瘤药物一. 教材精要1. 抗恶性肿瘤药的药理学基础（抗恶性肿瘤药的分类、抗恶性肿瘤药的药理作用机理、耐药性机理）2. 常用抗恶性肿瘤药物（干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、抑制蛋白质合成与功能的药物、调节体内激素平衡的药物、其他）3. 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应（联合应用抗恶性肿瘤药的原则、抗恶性肿瘤药的毒性反应）了解细胞增殖周期动力学及抗恶性肿瘤药的分类，掌握各类药物的作用机理、应用及主要不良反应；熟悉抗恶性肿瘤药的应用原则。
二. 测试题（一）名词解释1. 周期非特异性药（ecll cycle non- specific agents）：2. 周期特异性药（cell cycle specific agents）：3. 生长比率（growth fraction）：4. 烷化剂（alkylating agents）：5. 微管蛋白抑制药（tubulin inhibitiors）：6. 多药耐药性（multidrug resistance, MDR）：（二）选择题[A型题]1. 下列何药属于肿瘤细胞诱导分化剂：A. 环磷酰胺B. 丝裂霉素C. 维A酸D. 氟尿嘧啶E. 顺铂2. 下列何药属于肿瘤细胞凋亡诱导剂：A. 维A酸B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 博来霉素E. 巯嘌呤3. 下列哪种药物属于酪氨酸激酶抑制剂：A. 格列维克B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 维A酸E. 氟尿嘧啶4. 细胞周期非特异性抗癌药是：A. 长春新碱B. 甲氨碟呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 羟基脲5. 下列哪种抗肿瘤药属于细胞周期非特异性药：A. 长春碱B. 巯嘌呤C. 阿糖胞苷D. 氟脲嘧啶E. 丝裂霉素6. 下列何药属于细胞周期特异性抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 顺铂E. 卡莫司汀7. 下列何药属于作用于M期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 长春碱E. 顺铂8. 下列何药属于作用于S期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺C. 顺铂D. 博来霉素E. 门冬酰胺酶9. 下列哪类抗肿瘤药主要通过干扰核酸生物合成发挥作用：A. 喜树碱类B. 烷化剂C. 抗癌抗生素D. 抗代谢药E. 亚硝脲类10. 阿糖胞苷主要通过哪种机理抗癌：A. 干扰转录过程B. 干扰蛋白合成C. 干扰核酸合成D. 破坏DNA结构E. 阻止RNA合成11. 环磷酰胺主要通过哪种机理发挥抗肿瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响DNA结构和功能C. 干扰转录过程和阻止RNA合成D. 干扰蛋白合成和功能E. 影响激素平衡12. 丝裂霉素主要通过哪种机理发挥抗瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响蛋白合成C. 阻止RNA合成D. 抑制DNA多聚酶E. 破坏DNA结构和功能13. 下列何药不是通过干扰核酸生物合成发挥抗肿瘤作用的：A. 丝裂霉素B. 甲氨碟呤C. 阿糖胞苷E. 氟脲嘧啶14. 下列何药是通过抑制核苷酸还原酶发挥抗肿瘤作用的：A. 阿糖胞苷B. 甲氨碟呤C氟脲嘧啶D. 羟基脲E. 巯嘌呤15. 下列何药是通过抑制DNA多聚酶发挥抗肿瘤作用的：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟脲嘧啶D. 阿糖胞苷E. 羟基脲16. 下列何药是通过影响DNA结构与功能发挥抗肿瘤作用的：A. 长春新碱B. 紫山醇C. 喜树碱D. 三尖杉碱E. 甲氨碟呤17. 下列何药是通过干扰转录过程和阻止RNA合成，发挥抗肿瘤作用的：A. 撕裂霉素B. 博来霉素C. 放线菌素D. 顺铂E. 长春新碱18. 下列哪点不是细胞周期特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 对G0期细胞不敏感D. 剂量反应曲线接近直线E. 对生长比率高的肿瘤疗效好19. 下列哪点不是细胞周期非特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 剂量反应曲线接近直线D. 对G0细胞也有一定杀伤作用E. 治疗效果比细胞周期特异性抗肿瘤药好20. 关于甲氨碟呤，下列哪点不正确：A. 抑制二氢叶酸还原酶发挥抗肿瘤作用B. 对儿童急性白血病和绒癌疗效好C. 有致畸作用D. 用大量叶酸可减轻骨髓毒性E. 可致肝肾损害21. 关于氟脲嘧啶，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要通过抑制脱氧胸苷酸合成酶C. 抗总流谱广，特别是对消化系统癌和乳腺癌疗效好D. 既可口服也可注射E. 对骨髓和消化道毒性大22. 关于巯嘌呤，下列哪点不正确：A. 干扰嘌呤代谢B. 对M期细胞作用显著C. 应用于急淋巴白血病和绒癌D. 常见骨髓抑制和消化道黏膜损害E. 偶见肝功损害23. 关于羟基脲，下列哪点不正确：A. 抑制核苷酸还原酶发挥作用B. 对慢粒白血病有显著疗效C. 对骨髓和消化道毒性大D. 可致畸E. 可使肿瘤细胞集中于G1期24. 关于环磷酰胺，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 可直接破坏肿瘤细胞RNA结构与功能C. 抗癌谱广，应用广泛D. 主要毒性使骨髓抑制和消化道反应E. 大量可引起出血性膀胱炎25. 关于塞替派，下列哪点不正确：A. 属夏播周期非特异性抗肿瘤药B. 抗瘤谱广C. 刺激性大，只能静注D. 骨髓抑制明显E. 可影响DNA结构与功能26. 卡莫司汀最主要的特点是：A. 属于细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 主要影响肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 易透过血脑屏障，对脑瘤疗效好D. 抑制骨髓造血E. 胃肠反应严重27. 顺铂的特点，应除外：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对乏氧肿瘤细胞有效D. 有耳、肾毒性E. 胃肠反应、骨髓毒性较轻28. 卡铂与顺铂相比，主要不同点是：A. 结构方面B. 作用机理方面C. 抗瘤谱方面D. 耐药性方面E. 毒性方面29. 关于撕裂霉素，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对胃、肺、乳癌等疗效好D. 注射局部刺激性大E. 毒性小30. 博来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 影响肿瘤细胞DNA结构与功能C. 对鳞癌疗效好D. 可引起发热、脱发E. 可用于淋巴瘤31. 舶来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 作用机理是影响肿瘤DNA结构和功能C. 可用于淋巴瘤D. 对骨髓和消化道毒性低E. 可引起脱发32. 喜树碱抗肿瘤药的特点是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 抑制肿瘤拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰DNA结构和功能C. 对胃癌、绒癌等有效D. 有骨髓抑制、胃肠反应E. 有泌尿道刺激症状33. 关于抗肿瘤药鬼臼毒素衍生物，下列哪点不正确：A. 常用药物有依托伯苷、替尼伯苷B. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药C. 通过抑制DNA拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰肿瘤细胞DNA结构与功能D. 可用于肺癌和睾丸肿瘤E. 主要不良反应是骨髓抑制和胃肠反应34. 关于放线菌素D，下列哪点不正确：A. 属细胞周期肺特异性抗肿瘤药B. 主要通过影响DNA结构与功能发挥作用C. 对绒癌、恶性淋巴瘤等有效D. 主要毒性是抑制骨髓和胃肠反应E. 可以致畸35关于柔红霉素，下列哪点不正确：A. 为蒽环类抗生素B. 主要干扰转录和阻止RNA合成C. 主用于对其他药物耐药的急淋白血病和粒细胞白血病D. 主要引起骨髓印制和胃肠反应E. 心脏毒性小36. 关于长春新碱，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要抑制细胞有丝分裂C. 常用药物有长春新碱、长春地辛等D. 各种长春碱类的抗癌谱相同E. 各种长春碱类的不良反应主要是骨髓抑制、胃肠反应等37. 抗肿瘤药紫杉醇类的主要特点是：A. 来源、结构和性质独特B. 作用机理独特和对耐药细胞有效C. 抗癌谱独特D. 不良反应独特E. 其他方面38. 关于三尖杉生物碱类，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 对S期细胞作用明显C. 干扰蛋白体功能D. 对急粒白血病疗效好E. 偶有心脏毒性39. 下列何药对鳞癌疗效好：A. 丝裂霉素B. 博来霉素C. 放射菌素DD. 多柔比星E. 柔红霉素40. 下列何药对胃肠道癌疗效好：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟尿嘧啶D. 多柔比星E. 长春碱41. 下列何药对肉瘤疗效好：A. 甲氨碟呤B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 卡莫司汀42. 下列何药对骨肉瘤疗效好：A. 博来霉素B. 环磷酰胺C. 丝裂霉素D. 氟尿嘧啶E. 多柔比星43. 下列何药对脑瘤疗效好：A. 多柔比星B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 卡莫司汀E. 环磷酰胺44. 在抗肿瘤药中，无明显抑制骨髓的药物是：A. 丝裂霉素B. 氟尿嘧啶C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 顺铂45. 甲氨碟呤的骨髓毒性用下列何药减轻：A. 红细胞生成素B. 硫酸亚铁C. 叶酸D. 维生素B12E. 甲酰四氢叶酸钙46. 环磷酰胺的毒性反应，可除外：A. 骨髓抑制B. 胃肠反应C. 肺纤维化D. 脱发E. 出血性膀胱炎47. 下列何药不是免疫抑制剂：A. 环孢素B. 环磷酰胺C. 硫唑嘌呤D. 左旋咪唑E. 泼尼松48. 下列何药不是免疫增强剂：A. 白介素B. 左旋咪唑C. 胸腺素D. 干扰素E. 泼尼松49. 免疫抑制剂的特点中可除外：A. 诱发感染B. 诱发肿瘤C. 影响生殖功能D. 多数有抗炎作用E. 仅抑制异常免疫反应[B型题]A. 减少四氢叶酸生成而抑制蛋白质的合成B. 作用于核糖体而抑制蛋白质的合成C. 抑制DNA多聚糖D. 损害细胞膜而致细胞毒作用E. 与嘌呤或嘧啶竞争而抑制核酸合成1. 阿糖胞苷的作用机理：2. 氟尿嘧啶的作用机理：3. 巯嘌呤的作用机理：4. 甲氨碟呤的作用机理：5. 氮芥类的作用机理：A. 己烯雌酚B. 丙睾酮C. 甲氨碟呤D. 马利兰E. 放射性碘6. 年轻激素依赖性播散性乳腺癌患者应选用：7. 播散性前列腺癌选用：8. 绒毛膜上皮细胞癌选用：9. 高度分化甲状腺癌选用：10. 急性白血病选用：A. 阻碍DNA合成B. 与DNA联结而破坏其结构C. 与DNA结合而阻碍RNA转录D. 阻碍纺锤丝形成E. 阻碍蛋白质合成11. 长春碱的抗癌作用机理是：12. 阿糖胞苷的抗癌作用机理是：13. 氟尿嘧啶的抗癌作用机理是：14. 门冬酰胺酶的抗癌作用机理是：15. 羟基脲的抗癌作用机理是：16. 洛莫司汀的抗癌作用机理是：17. 丝裂霉素的抗癌作用机理是：18. 放线菌素D的抗癌作用机理是：19. 顺铂的抗癌作用机理是：A. 氟尿嘧啶B. 博来霉素C. 洛莫司汀D. 羟基脲E. 环磷酰胺20. 胃肠道腺癌宜选用：21. 鳞状上皮细胞癌宜选用：22. 软阻止肉瘤可选用：23. 黑色素瘤常选用：24. 脑瘤首选：[C型题]A. 骨髓抑制明显B. 肾脏毒性明显C. 二者均是D. 二者均否1. 门冬酰胺酶：2. 顺铂：3. 卡铂：A. 前列腺癌B. 乳腺癌C. 二者均是D. 二者均否4. 雌激素可用于治疗：5. 雄激素可用于治疗：6. 肾上腺皮质激素用于治疗：A. 柔红霉素B. 博来霉素C. 二者均是D. 二者均否7. 治疗急性淋巴细胞性白血病：8. 治疗鳞状上皮癌：9. 治疗绒毛膜上皮癌：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 二者均是D. 二者均否10. 治疗儿童急性白血病：11. 治疗绒毛膜上皮癌：12. 可治疗牛皮癣13. 治疗消化道癌：A. 羟基脲B. 阿糖胞苷C. 二者均是D. 二者均否14. 治疗黑色素瘤：15. 治疗急性粒细胞性白血病：16. 治疗慢性髓性白血病：[X型题]1. 哪些药必须在体内代谢后才能转变为有生物活性的抗癌药：A. 巯唑嘌呤B. 门冬酰胺酶C. 环磷酰胺D. 甲氨碟呤E. 氟尿嘧啶2. 治疗儿童淋巴细胞性白血病的药物：A. 巯嘌呤B. 顺铂C. 泼尼松D. 白消安E. 博来霉素3. 下列哪些抗癌药能引起口腔炎：A. 甲氨碟呤B. 放线菌素DC. 羟基脲D. 博来霉素E. 长春新碱4. 易引起白细胞减少的药物：A. 多柔比星B. 丙硫氧嘧啶C. 氯霉素E. 泼尼松5. 久用可能引起肺纤维化的抗癌药：A. 博来霉素B. 羟基脲C. 白消安D. 长春新碱E. 多柔比星6. 周期特异性抗癌药：A. 环磷酰胺B. 巯嘌呤C. 博来霉素D. 阿糖胞苷E. 氮芥7. 环磷酰胺的不良反应：A. 出血性膀胱炎B. 脱发C. 恶心、呕吐D. 骨髓抑制E. 肺纤维化8. 干扰叶酸代谢而起作用的药物：A. 甲氨碟呤B. 乙氨嘧啶C. 甲氧苄啶D. 磺胺类E. 氨苯砜9. 治疗霍奇金病可用下列哪些药：A. 泼尼松B. 长春新碱C. 丙卡巴肼D. 氮芥E. 甲氨碟呤A. 属于周期非特异性药物B. 使DNA尿嘌呤羟基化C. 很快从血浆中消失D. 治疗恶性淋巴瘤E. 对慢性粒细胞白血病有效11. 环磷酰胺：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收佳C. 是烷化剂的一种D. 不良反应轻且少E. 在肝和肝癌组织中分布较多12. 塞替哌：A. 能妨碍DNA复制B. 抗瘤谱广C. 骨髓抑制比氮芥轻D. 口服有效E. 主要用于乳腺癌、卵巢癌13. 丝裂霉素：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收好C. 用于胃癌、肺癌D. 骨髓抑制明显E. 抑制DNA复制14. 肾上腺皮质激素用于：A. 前列腺癌B. 急性淋巴瘤C. 乳腺癌D. 卵巢癌E. 急性淋巴细胞性白血病（三）问答题1. 简述抗恶性肿瘤药物的分类及其代表药物。
2024年执业药师继续教育(新型抗肿瘤药物的合理使用)试题
新型抗肿瘤药物的合理使用1.以下哪种药物是以EGFR为靶点的抗肿瘤靶向药物?（ A ）(单选)A.吉非替尼B.克唑替尼C.阿来替尼D.曲妥珠单抗2.以下哪种药物是以ALK为靶点的抗肿瘤靶向药物?（ D ）(单选)A.吉非替尼B.奥希替尼C.曲妥珠单抗D.克唑替尼3.以下哪种肺癌抗肿瘤靶向药物的用法为每日3次（ D ）(单选)?A.吉非替尼B.奥希替尼C.厄洛替尼D.埃克替尼4.下面哪种肺癌靶向药物不是主要通过CYP酶代谢?（ D ）(单选)A.吉非替尼B.奥希替尼C.厄洛替尼D.阿法替尼5.以下哪种药物是CYP酶强诱导剂，应尽量避免与肺症靶向药物联用?（ D ）(单选)A.伊曲康唑B.伏立康唑C.胺碘酮D.利福平6.以下哪种药物是CYP酶强抑制剂，应尽量避免与肺癌靶向药物联用?（ A ）(单选)A.伊曲康唑B.卡马西平C.苯巴比妥D.苯妥英7.以下哪种药物是以HER2为靶点的小分子口服抗肿瘤靶向药物?（ B ）(单选)A.吉非替尼B.吡咯替尼C.厄洛替尼D.埃克替尼E,克唑替尼8.以下哪种药物是以HER2为靶点的大分子抗肿瘤靶向药物?（ B ）(单选)A.恩美曲妥珠单抗B.吡咯替尼C.厄洛替尼D.埃克替尼9.根据《中华人民共和国医师法》的条文，关于超说明书用药四个前提条件，缺一不可（ ABCD ）:(多选)A.药品具有循证医学证据B.没有基他更安全有效、经济合理的治疗手段C.患者知情同意D.医院建立了相关的管理机制10特殊情况下抗肿瘤药物使用采纳的循证医学证据包括:（ ABCD ）(多选) A,特殊传况下抗肿瘤药物使用采纳的循证医学证据包括:B,其他国家或地区药品说明书中已注明的用法C.国际权威学协会或组织发布的诊疗规范D.国际权威学协会或组织发布的临床诊疗指南。
抗肿瘤靶向药物临床应用答案-2024年执业药师继续教育
抗肿瘤靶向药物临床应用
单选题
1.下列不是第一代EGFR靶向药物的是（C）
A.吉非替尼
B.厄洛替尼
C.奥希替尼
D.埃克替尼
2.存在T790M突变的肺癌患者适用的靶向药物是（B）
A.吉非替尼
B.厄洛替尼
C.奥希替尼
D.埃克替尼
3.ALK重排患者不可选择的药物是（A）
A.吉非替尼
B.克唑替尼
C.塞瑞替尼?
D.阿来替尼
4.可以治疗肝癌的靶向药物是（B）
A.吉非替尼
B.厄洛替尼
C.奥希替尼
D.埃克替尼
5.可以治疗淋巴瘤的靶向药物是（B）
A.曲妥珠单抗
B.利妥昔单抗
C.贝伐珠单抗
D.尼妥珠单抗
6.治疗乳腺癌的靶向药物是（C）
A.吉非替尼
B.厄洛替尼
C.曲妥珠单抗?
D.埃克替尼
7.治疗晚期肾细胞癌靶向药物是（C）
A.吉非替尼
B.厄洛替尼
C.培唑帕尼
D.埃克替尼
8.有明显心脏毒性不良反应的靶向药物是（B）
A.曲妥珠单抗?
B.克唑替尼
C.塞瑞替尼
D.阿来替尼
9.服用阿帕替尼需要每日监测是（B）
A.血常规
B.高血压
C.心电图
D.CT
10.不需要检测生物标志物的靶向药物是（B）
A.曲妥珠单抗
B.贝伐珠单抗
C.尼妥珠单抗
D.西妥昔单抗。
胃癌二线靶向治疗方案选择
摘要：胃癌是全球范围内发病率和死亡率较高的恶性肿瘤之一。
随着靶向治疗药物的研发和临床应用，胃癌的治疗策略已经发生了显著变化。
本文旨在探讨胃癌二线靶向治疗方案的选择，分析不同靶向药物的适应症、疗效和安全性，为临床医生提供参考。
一、引言胃癌是一种常见的恶性肿瘤，其发病率在全球范围内居第5位，死亡率居第3位。
尽管近年来胃癌的治疗手段不断进步，但晚期胃癌患者的预后仍然较差。
随着分子生物学和药物研发的快速发展，靶向治疗已成为胃癌治疗的重要组成部分。
二线靶向治疗是指针对已经接受过一线化疗或化疗联合靶向治疗的胃癌患者，选择合适的靶向药物进行治疗。
二、胃癌二线靶向治疗药物1. 帕博利珠单抗（Pembrolizumab）帕博利珠单抗是一种针对PD-1的免疫检查点抑制剂，通过阻断PD-1/PD-L1通路，增强机体对肿瘤的免疫反应。
帕博利珠单抗在二线治疗中的适应症为PD-L1表达阳性的晚期胃癌患者。
2. 纳武单抗（Nivolumab）纳武单抗也是一种PD-1抑制剂，与帕博利珠单抗的作用机制相似。
纳武单抗在二线治疗中的适应症为PD-L1表达阳性的晚期胃癌患者。
3. 程序性死亡配体1（PD-L1）抑制剂PD-L1抑制剂包括阿替利珠单抗（Atezolizumab）和度伐利尤单抗（Durvalumab），它们通过阻断PD-L1与PD-1的结合，提高机体对肿瘤的免疫反应。
这些药物在二线治疗中的适应症同样为PD-L1表达阳性的晚期胃癌患者。
4. 抗VEGF抗体抗VEGF抗体包括贝伐珠单抗（Bevacizumab）、瑞格列珠单抗（Regorafenib）和安罗替尼（Anlotinib）。
这些药物通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路，减少肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长。
抗VEGF抗体在二线治疗中的适应症为晚期胃癌患者，但需根据患者的具体情况选择合适的药物。
5. 抗EGFR抗体抗EGFR抗体包括西妥昔单抗（Cetuximab）和帕尼单抗（Panitumumab）。
胃癌的分子靶向治疗进展和前景展望
胃癌的分子靶向治疗进展和前景展望胃癌，作为一种常见的恶性肿瘤，一直以来都备受人们关注。
传统的治疗方式，如手术、放疗和化疗，虽然在一定程度上可以控制疾病的进展，但其疗效往往有限，且伴随着一系列不良的副作用。
随着生物医学领域的不断发展，分子靶向治疗崭露头角，为胃癌的治疗带来了新的希望。
本文将探讨胃癌的分子靶向治疗进展，并展望其前景。
一、胃癌的分子靶向治疗1.1 HER2靶向治疗胃癌中的HER2过表达已被广泛研究，HER2是一种重要的治疗靶点。
药物特拉斐福（Trastuzumab）是针对HER2的单克隆抗体，已被批准用于治疗HER2过表达的胃癌。
研究表明，特拉斐福联合化疗可以显著改善患者的生存率，为胃癌治疗带来了革命性的突破。
1.2 PD-1/PD-L1抑制剂免疫检查点抑制剂，如帕卢珠单抗（Pembrolizumab）和尼伯替尼（Nivolumab），通过抑制PD-1/PD-L1信号通路，激活免疫系统来攻击肿瘤细胞。
这些药物在晚期胃癌的治疗中显示出卓越的效果，改善了患者的生存期。
1.3 EGFR抑制剂表皮生长因子受体（EGFR）在胃癌中也是一个重要的治疗靶点。
药物西妥昔单抗（Cetuximab）和埃克替尼（Erlotinib）可以通过抑制EGFR的活性来抑制肿瘤的生长。
这些分子靶向药物已被用于一些临床试验，显示出潜在的治疗效果。
1.4 抗血管生成治疗胃癌的生长和扩散与血管生成密切相关。
药物贝伐珠单抗（Bevacizumab）可以抑制肿瘤的血管生成，从而减少肿瘤的营养供应。
这种分子靶向治疗在一些胃癌患者中表现出明显的疗效。
二、分子靶向治疗的前景展望2.1 个体化治疗分子靶向治疗的发展使得医生可以更好地根据患者的肿瘤特征制定个体化治疗方案。
通过基因检测和分子分析，可以确定患者肿瘤的分子特征，从而选择最适合的靶向药物。
这有望提高治疗的针对性，降低不必要的药物毒性。
2.2 药物组合治疗在胃癌治疗中，单一的分子靶向药物往往难以完全控制疾病的进展。
抗肿瘤药处方药资料
抗肿瘤药一、烷化剂塞替派[基]【制剂规格】注射液：5ml：25mg【适应证】乳腺癌、卵巢癌及胃癌、宫颈癌、肺癌、鼻咽癌、喉癌和黑色素瘤等。
腔内注射用于癌性体腔积液，局部灌注用于膀胱癌等。
【药动学】注射后组织分布广泛，t1/2约2h～3h，主要经肾脏排泄。
【不良反应】有恶心等胃肠道反应，其他有头痛、骨髓抑制、闭经或精子生成障碍及发热、皮疹等。
【药物相互作用】别嘌醇可降低本品增加的血尿酸水平。
接受本品治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱水平。
尿激酶可增加本品对膀胱癌的疗效。
【用法用量】静脉或肌内注射，每次按体重0.2mg/kg，1次/日，连用5次后改为3次/周，总量300mg/疗程，如血象良好，在第1疗程结束后1.5月～2月可重复疗程。
胸腹腔或心包腔内注射，10mg～20mg/次，1次～2次/周。
膀胱内灌注，每次排空尿液后将导尿管插入膀胱腔内注入本品50mg～100mg，溶于50ml～100ml生理盐水中，1次～2次/周。
10次/疗程。
【注意事项】有致畸胎作用，孕妇禁用。
骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史者慎用。
定期检查外周血象、白细胞与血小板及肝、肾功能。
腔内注射后，应定时变换体位。
环磷酰胺[基]【制剂规格】粉针剂：200mg【适应证】淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病及神经母细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等实体瘤。
【药动学】静注后快速分布到全身组织，t1/2为4h～6.5h，主要经肾脏排出。
【不良反应】有恶心、呕吐、厌食等消化系统症状。
常见骨髓抑制，主要为白细胞减少，白细胞在给药后10日～14日最低。
大剂量本品与大量液体同时给予易产生水中毒。
高剂量时可产生心肌坏死，偶有肺纤维化发生。
可引起停经或精子缺乏、睾丸萎缩等生殖系统毒性，妊娠初期给予可致畸胎。
可致膀胱纤维化，其代谢产物可产生严重的膀胱炎，如尿频、尿急、血尿，应足量饮水、合用美司钠或N-乙酰半胱氨酸等。
最新医保目录中抗肿瘤药物及适应症总结2024
最新医保目录中抗肿瘤药物及适应症总结20242023年12月13日，2023版国家医保目录调整结果公布，新增126种药品！新版医保目录将于2024年1月1日正式实施。
在谈判/竞价环节，143个目录外药品参加，其中121个谈判/竞价成功，成功率为84.6%,平均降价61.7%,成功率和价格降幅均与2023年基本相当。
其中，新增抗肿瘤药物21种，涉及多个癌种。
以下是2023年国家医保药品目录提到的抗肿瘤药物，已按不同癌症类型分类整理，可按需查询。
非小细胞肺癌1甲磺酸奥希替尼片限：1IB-HIA期存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的非小细胞肺癌(NSe1C)患者的治疗，患者须既往接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗；2.具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1e)成人患者的一线治疗；3.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSC1C成人患者的治疗。
有效期：2024年1月1日至2024年12月31日2甲磺酸阿美替尼片限：1.表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(1858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1C)成人患者的一线治疗；2.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TK1)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。
有效期：2023年3月1日至2024年12月31日3克理替尼胶囊限间变性淋巴瘤激酶(A1K)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。
有效期：2023年3月1日至2024年12月31日4塞瑞替尼胶囊限间变性淋巴瘤激酶(A1K)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1C)患者的治疗。
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料
抗肿瘤药物靶向治疗分类
▪ 器官水平靶向治疗：将药物（通常为抗癌药物） 直接注入肿瘤发生的靶器官，以消除癌块，亦 称被动靶向治疗，如介入治疗。
▪ 细胞水平靶向治疗：利用肿瘤细胞摄取或代谢 等生物学上的特点，将药物定位到要杀伤的肿 瘤细胞上，带有主动定向的性质，如抗癌药希 罗达、脂质体阿酶素等。
●企业与美上市时间：Roche & genentech 2004.2(本品与
5FU为基础的方案一线治疗ACRC患者)
大陆未上市
临床关注的热点
▪ 靶向药物与化疗药物的联合应用 ▪ 靶向药物是否耐药 ▪ 靶向药物个体化应用
爱必妥 ‘BOND’ 试验设计： • 参加EGFR筛选的病人: 577 • 其中EGFR表达的病人: 474 (82%) • 随机分组:329
0 0
Progression-free survival
Mono Combo
N
111 218
No. events 92 152
Median 1.5 4.1
HR (95% CI): 0.54 (0.42; 0.71) p-value < 0.0001
2
4
6
8
10
12
Months
Cunningham D et al. NEJM 2004
▪ 主要副作用是粉刺样 皮疹，通常在治疗过 程中可自行缓解，一 般不需要处理。
贝伐单抗、阿瓦斯汀(Bevacizumab, Avastin)：第一个抑制 肿瘤新生血管生成的药物
●作用靶点：VEGF
●基本原理：一种重组人源化、人鼠嵌合抗VEGF的单克隆 抗体，它通过中和VEGF，阻断它与血管内皮细胞的受体(Flt-1和 KDR)结合，减少肿瘤血管生成，使之无法获得所需的血液、氧 和其它养分。
* Same regimen as previously failed; ** initially 400 mg/m2 IV, then 250 mg/m2 IV weekly
‘BOND’ 试验结果：有效率和PFS
Percentage Proportion
Cetuximab/Irinotecan n=218 Cetuximab n=111
EPIC 研究设计
爱必妥 /伊立替康
N = 648
基于奥沙利铂的化 疗失败后的病人
Survival
Stratified by: ▪ Study site ▪ ECOG PS (0 - 1, 2)
伊立替康
N = 650
• 主要终点: 总生存
• 次要终点: PFS,tients in 221 centers
QoL Assessment
Baseline, Week 4, Week 10 then every other cycle (Q 6 weeks)
▪ 分子靶向治疗：利用肿瘤细胞分子生物学上的 差异，包括基因、酶、信号传导、细胞融合、 吞饮及代谢上的不同特性，将抗癌药定位到靶 细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞 的生长增殖，最后使其死亡。
分子靶向治疗
(Molecular Targeted Therapy)
利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子 细胞生物学上的差异,采用封闭受体、抑 制血管生成、阻断信号传导通路等方法 作用于肿瘤细胞特定的靶点,特异性地抑 制肿瘤细胞的生长,促使肿瘤细胞凋亡。
●企业与上市时间：Imclone systems 2003-12(WZ), 2004.2 (US) (联合CPT-11二线治疗mCRC) 中国，2006年
爱必妥® (cetuximab西妥昔单抗)
▪ 爱必妥® 是一种作用 于EGFR 的IgG1 类单 克隆抗体。
▪ 阻断EGFR 信号通路， 抑制肿瘤细胞增生， 血管形成，转移并刺 激肿瘤细胞凋亡。
EGFR表达阳性且在含伊立替康化疗方案治疗期间或 治疗后3个月内出现疾病进展的mCRC 患者329人
2:1 随机分组
Irinotecan* + Cetuximab** n = 218
主要终点: RR 次要终点: TTP, OS, Safety
Cetuximab** n = 111 ＰＤ
Irinotecan* + Cetuximab** n = 56
56
60
[49-62] **
50
40
*
30
23
[18-29]
20
11
[6-18]
10
32 [24-42]
0 Response Rate
Disease Control
Endpoint (CR+PR+SD)
* p=0.0074; ** p<0.001; [ ] = 95% CI
1 0.8 0.6 0.4 0.2
●适应证与用法：大肠癌，BV：LD:5mg/kg Q2w; HD: 10mg/ kg Q2w 连用6周，休息2周为一周期。LD较佳
●效果与不良反应：LD-BV+5FU/CF RR 40%:17%(5Fu/CF): 24%(HDBV+5FU/CF)，MST 21.5月:13.8月:16.1月，IFL/安慰剂: IFL/BV=MST 15.6月:20.3月；PFS=6.2月:10.6月；RR=35%:45%; DR 7.1月:10.4月，高血压，出血(胃肠穿孔)与化疗联用高。
西妥昔单抗、艾比特思，爱必妥(Cetuximab, Erbitux, IMCC225)
●作用靶点：EGFR
●基本原理：是重组人鼠嵌合的IgG单克隆抗体。它与EGFR有 很强的亲和力，阻断EGF诱导的EGFR相关的激酶的磷酸化和活化； 促进EGFR的内吞溶解，减少细胞表面密度，减弱细胞生长信号的 传递而抑制肿瘤，它通过调节细胞周期，抑制血管生成的转移，促 进凋亡等作用。
●适应证与用法：大肠癌；首次400mg/m2, 然后每周250mg/m2
●效果与不良反应：III期联合组(C225+CPT11,n=218)：单用 C225(n=111)=RR 22.9%: 10.8%；疾病控制率=55.5%:32.4%；中位缓 解时间=5.7月:4.2月；mTTP=4.1月:1.5月(p<0.001)，C225+IFL一线治 疗更佳。皮疹，少数过敏和输液反应，加化疗则重。