有机标记化合物

统计学上标记原子均匀分布在标记化
合物分子中。如[U-14C] 葡萄糖。
全标记和均匀标记皆为非定位
标记，可得到较高比活度，但不 能观察分子上特定原子的行为。

双标记（double labeling）与多标记 （multiple labeling） 化合物分子中的原子被两种或多种 元素的同位素的原子以及被同一种元素 的两种或多种同位素所取代。如： 14C3H 14CO13COOH 3 15NH 14CH COOH 2 2

分类
无机标记物(131I-NaI)
种类
有机标记物( [99Tcm]-DTPA)
生物标记物(125I-SOD) 同位素标记物(89Sr-SrCl2)
标记核素 标记物的溶 解度
非同位素标记物(125I-各种抗体)
液体标记物(Na131I 溶液) 胶体(32P-磷酸铬胶体) 固体标记物(90Sr玻璃微球）
通过化学反应将放射性核素引入化合物 中，可用来进行定位标记，但合成步骤 较多。化学合成标记法又可分为：

逐步合成法 加成法 取代法 间接标记法

逐步合成法：用最简单的含放射性核素的化
合物按预定合成路线逐步合成复杂的有机化
合物；
反应易控制，有较好的重复性； 收率、比活度、化学纯度、放射化学纯度 高； 制备复杂化合物时，步骤多，副反应产物 多， 纯化困难。
医用放射性标记化合物
显像
治疗
标记化合物（labeled compound）：
化合物中某一个或多个原子或其化学
基团，被其易辨认的同位素或其它易 辨认的核素，或其基团所取代而得到 的产物。标记包括同位素标记和非同 位素标记。
一、概述

标记化合物的命名
无机化合物：只要在化合物名称前面标记核素的符号 （如：131I-NaI），也可在分子式中直接注明标记核 素（如：Na131I）。 有机标记化合物：采用前置方括号命名法。即在标记 化合物名称中表示标记核素所处部位之前，加一方括 号，标明核素标记的位置与数目，希腊字母或词头以 及标记核素的符号（如：25-羟基[26，27-甲基-T]维 生素D3）。
中的氢。
RH 2 I
131
氧化剂
R I H I
131 131
常用的氧化剂： H2O2, 氯胺T (Chloramine-T, Ch-T), 溴代 琥珀酰亚胺(N-Bromosuccinimide,NBS), 乳过氧化物酶（lactoperoxidase, LPO）, 氯甘脲（Iodogen）。
子应该在某特定的位置上，而实际结果未
作鉴定，或特定位置上的标记物不能肯定
大于95%。如：[6,7(n)-T] 雌二醇。

全标记（general labeling）(G)
它是指标记分子中所有稳定位置上的
氢原子都可能被标记原子所取代，只
是程度不同。如：[G-T]胆固醇。

均匀标记（uniform labeling）(U)

可同时观察两个或多个指标，减少工作量， 但制备难，价格贵。

放射性核素的选择

研究的目的（基础研究、诊断、治疗）

诊断（、） 治疗（、、e俄歇、eIT）


核素的性质（物理化学性质、核性质） 标记化合物的质量（标记率、比活度、纯度、 测量）

其它（价格、毒性） 在化合物标记过程中，应优先考虑同位素标记， 也可用非同位素标记。

基本概念

同位素标记（isotopic labeling）化合物
中的原子被其同位素原子取代，称为同位素 标记。又称理想标记。如：131I-OIH和3HTdR（3H-thymidine,3H-胸腺嘧啶）。

非同位素标记（non-isotopic labeling）
用化合物组成以外的原子标记，称非
核素 3 H 14 C 32 P 35 S 99 Tcm 125 I 131 I
188
Re
90
Y
几种重要的标记用的放射性核素 半衰期 T1/2 主要射线种类及能量（MeV） 12.33a β - 0.01861 5730a β - 0.155 14.28d β - 1.711 87.4d β - 0.674 6.02h γ 0.1405 60.2d γ 0.03548 8.04d β - 0.6065, 0.336 γ 0.2843, 0.3645, 0.6370 16.98h β - 2.12, 1.96 γ 0.155 64.0h β - 2.27

医用放射性标记化合物的特点与制备要求 特点：放射性

标记具有时间性

操作时需注意放射性污染和防护问题
废物处理很重要 不稳定性（包括分解、脱落、位移等）



要求：标记率高，回收未标记的放射性核素
浓度低，需要微量及超微量技术（包括
标记、分离、鉴定技术）
尽量在标记的最后阶段引入放射性核素 纯化
放射性标记化合物的制备方法

化学合成法(Chemical Synthesis Method) 生物合成法(Biosynthesis Method) 同位素交换法(Isotope Exchange Method) 金属络合法(Metal Complexing Method) 其它标记方法
Байду номын сангаас
化学合成法 （chemical synthesis method）

（繁琐，但核素种类、位置、比活度可预先设计）

加成法（不饱和键）
RCH=CH2+T2RCHTCH2T

取代法（置换法）有机化合物分子
中的原子或原子团被放射性核素或
其原子团取代，得到相应的标记化
合物。
氚标记：卤氚置换法。
催化剂 RX T2 RT TX 碱性溶液

碘标记：氧化剂存在下，碘取代化合物
同位素标记，又称非理想标记。如：
131I-甲胎球蛋白，99Tcm
–DTPA 。

定位标记（specific labeling）(S)
95%以上的标记原子限定在指定位置在指
定位置。如：S-[5-T]尿嘧啶。
–名义定位标记（nominal labelling）
(n) 标记过程中从标记方法预测，标记原
酪氨酸残基的羟基 邻位发生碘化反应
影响蛋白质碘化效率的因素

蛋白质分子中酪氨酸残基的数量及它们
在分子中暴露的程度（主要）

碘化物的用量、反应条件（pH、温度、
反应时间等）以及所用氧化剂的性质和