莫西沙星的调研总结

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莫西沙星调研报告

莫西沙星调研报告

莫西沙星调研报告
《莫西沙星调研报告》
近日,我们团队对莫西沙星进行了一次全面的调研。

莫西沙星是一种常用的治疗抑郁症、焦虑症和强迫症的药物,被广泛应用于临床。

我们的调研旨在了解莫西沙星的用药情况、疗效及不良反应等方面,以期为临床用药提供科学依据。

首先,我们对医院内使用莫西沙星的患者进行了问卷调查。

结果显示,大部分患者对莫西沙星的疗效表示满意,对其治疗效果持肯定态度。

同时,我们也了解到一些患者在用药过程中出现了头晕、恶心等不良反应,但大多数不良反应并不严重,且能够得到有效控制。

其次,我们对莫西沙星的药理作用进行了深入研究。

据文献资料显示,莫西沙星主要通过增加神经递质5-羟色胺在突触间隙的浓度,从而达到抗抑郁、抗焦虑的治疗效果。

此外,莫西沙星还具有较好的耐受性和安全性,适用于长期治疗。

最后,我们对莫西沙星的使用规范进行了梳理。

根据国内外相关指南,莫西沙星的起始剂量一般为50mg/天,可逐渐增加至150-200mg/天。

用药期间需密切监测患者的不良反应及疗效,并及时进行调整。

同时,患者在用药期间应避免饮酒及与其他药物的相互作用。

综合以上调研结果,我们认为莫西沙星是一种安全有效的治疗抑郁症、焦虑症的药物,但在使用过程中仍需谨慎。

建议临床
医生在用药前充分了解患者的病情及用药史,同时密切关注患者的不良反应及疗效,并适时进行用药调整。

希望我们的调研成果能够为临床用药提供参考,为患者的治疗带来更多的益处。

2024年盐酸莫西沙星市场发展现状

2024年盐酸莫西沙星市场发展现状

盐酸莫西沙星市场发展现状引言盐酸莫西沙星是一种广泛应用于医疗领域的抗菌药物,具有广谱的抗生素活性。

随着全球医疗水平的不断提高和疾病的频繁发生,盐酸莫西沙星在临床上的应用越来越广泛。

本文将对盐酸莫西沙星市场的发展现状进行深入探讨。

盐酸莫西沙星的特点盐酸莫西沙星具有以下几个特点,使其成为医疗领域中的重要药物:1.广谱性:盐酸莫西沙星能够有效抑制多种细菌的生长,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有抗生素活性。

2.生物利用度高:盐酸莫西沙星口服后迅速吸收,生物利用度可达到90%以上。

3.长效性:盐酸莫西沙星具有较长的半衰期,在维持血药浓度方面表现出良好的效果。

4.安全性高:盐酸莫西沙星的副作用较小,使用方便。

盐酸莫西沙星市场规模盐酸莫西沙星的市场规模呈现出稳定增长的趋势。

根据市场调研数据显示,全球盐酸莫西沙星市场规模在过去几年中呈现稳步增长,预计在未来几年中将继续保持增长态势。

目前,盐酸莫西沙星市场规模最大的地区主要集中在发达国家,如美国、欧洲等地。

这些地区的医疗水平较高,对于抗菌药物的需求量也较大。

同时,随着新兴市场国家在医疗领域的不断发展,盐酸莫西沙星市场也在这些地区逐渐崭露头角。

盐酸莫西沙星市场竞争状况目前,盐酸莫西沙星市场的竞争状况较为激烈。

市场上存在多家制药企业生产和销售盐酸莫西沙星,其中一些国际知名品牌占据了市场的主导地位。

此外,随着国内制药企业技术的不断提升和创新能力的增强,国内市场也涌现出一些具有竞争力的盐酸莫西沙星产品。

这些产品以其价格优势和优质的品质在市场上占有一定份额,并对市场格局产生一定影响。

盐酸莫西沙星市场发展趋势随着全球医疗水平的不断提高和人们对于健康需求的增加,预计未来盐酸莫西沙星市场将继续保持增长态势。

同时,随着抗生素耐药性问题的日益严重,盐酸莫西沙星等抗菌药物的需求也将逐渐增加。

此外,盐酸莫西沙星在医疗领域的研发和创新也将成为市场发展的重要推动力。

通过提高药物的治疗效果、缩短疗程、降低副作用等方面的创新,将进一步拓宽盐酸莫西沙星在市场上的应用。

莫西沙星及制剂调研

莫西沙星及制剂调研

莫西沙星及制剂调研一、知识产权状况拜耳公司的莫西沙星在中国申请的专利主要有以下专利:1-二环取代-3-喹诺酮羧酸衍生物的药物组合物制备方法,专利号为sdCN94100328.0;98.11.12日,8-甲氧基-喹诺酮羧酸类的制备方法,专利号为sdCN02131962.6 1993.01.09,喹诺酮甲酸和萘啶酮甲酸衍生物,专利号为sdCN98109504.6 以上专利保护为20年,最早得到2012年底到期。

99813124.5 拜耳2004.05.19授权片剂采用乳糖00811427.7 拜耳2006.03.22授权氯化钠注射液200580042161.6 爱尔康2008.01.16实审滴耳液另有多个国内企业申请专利.根据国家规定,专利到期前2年便可提出申请,化合物专利2012年底到期,申请报原料没问题,氯化钠注射液有专利,现在不宜申报,现在可以申报的剂型有:片剂,葡萄糖注射液,小水针。

二、项目资料:莫西沙星(Avelox,Avalox)是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物,商品名为“拜复乐”,1999年9月在德国上市,同年12月在美国获FDA批准上市。

2002年销售额达到3.33亿美元,进入了2002年世界十大畅销抗生素药物,列第8位。

德国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世界市场销售额高达8.22 亿美元,在全球畅销处方药排名第129位;2007年世界市场销售额高达10.34亿美元,比上年增长25.8%;2008年上半年为5.75亿美元。

2002年下半年,莫西沙星在我国上市,由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售,重点市场是我国大中城市的主要医院。

该药2004年进入国家医保目录后,连续3年出现惊人的增长率:2003年到2007年的复合增长率为116%,2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元,比上年增长了75.1%;2008 年上半年为1.62亿元。

莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。

莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床观察

莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床观察

莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床观察莫西沙星是拜耳公司研发的一种新型氟喹诺酮药物,2006 年1 月至2006 年10月观察口服莫西沙星治疗下呼吸道感染,取得良好的疗效, 结果报告如下:1材料和方法1.1病例来源30 例患者均为门诊患者。

其中男16 例,女14 例,年龄22~82岁,平均年龄(42 ±8) 岁。

均为轻、中度下呼吸道感染者。

其中急性支气管炎11 例,慢性支气管炎急性发作6 例,社区获得性肺炎7 例,支气管扩张合并感染2例,慢性阻塞性肺疾病急性发作4例。

均有咳嗽、咳痰,其中12例有发热(37. 6 ℃~42.0 ℃) ,9例肺部有干、湿性[HT7”]口罗音,18例X线胸片异常(3 例呈大片状阴影,7 例呈斑片状阴影,8 例肺纹理增强、紊乱、模糊,2 例呈网格状、囊状改变)。

18 例血白细胞≥10 ×109 L-1,20例中性粒细胞≥80%。

1.2药物及方法莫西沙星400 mg ,1次/d口服,7~10 d为1 个疗程。

治疗前后对患者进行血、尿常规、肝肾功能、痰培养及X线胸片检查。

同时记录疗程中症状、体征的变化和药物不良反应。

在治疗过程中停用其他抗菌药物。

同时辅以止咳、祛痰、平喘等对症治疗。

1.3疗效判定判定标准按痊愈、显效、好转、无效4 级评定疗效。

痊愈:症状、体征、实验室检查、病原学检查均恢复正常;显效:体温正常、症状体征基本消失,白细胞计数正常,其胸片炎症基本吸收,痰培养转阴;好转:体温正常,症状体征明显好转,白细胞计数正常;无效:用药72 h病情无好转或加重。

痊愈和显效合计为总有效数。

2结果2.1临床疗效经莫西沙星治疗后,急性支气管炎10 例痊愈,1例显效;慢性支气管炎急性发作5 例痊愈,1 例显效;肺炎5 例痊愈,1例显效,1例未愈;支气管扩张急性感染1例显效, 1 例未愈;AECOPD 3例痊愈,1例未愈。

痊愈率76.7%(23/30) ,总有效率为90%(27/30) 。

莫西沙星制剂临床使用合理性的调查分析

莫西沙星制剂临床使用合理性的调查分析

莫西沙星制剂临床使用合理性的调查分析目的评估莫西沙星制剂在临床应用的合理性。

方法采用回顾性研究方法,抽取2014年3月24日~30日我院住院患者的医嘱,统计和分析其中莫西沙星制剂的临床应用情况。

结果使用莫西沙星制剂的患者共44例,其中单用盐酸莫西沙星氯化钠注射液患者14例,单用盐酸莫西沙星片患者22例,另外8例患者接受序贯疗法(注射液→片剂)。

发现莫西沙星潜在相互作用的医嘱,但经药师合理用药指导后避免了不良事件发生。

莫西沙星针剂与片剂的切换意识尚需进一步加强。

结论莫西沙星制剂在临床使用总体合理。

药师通过医嘱审核、用药指导和药物经济学知识的宣传可更好地指导临床用药。

标签:莫西沙星;合理用药;处方点评莫西沙星是第四代氟喹诺酮类抗菌药,在保持其抗革兰阴性菌活性的基础上,增强了其抗革兰阳性菌、非典型病原体和厌氧菌的活性,且细菌耐药性低。

莫西沙星具有口服吸收迅速,血浆蛋白结合率低,组织穿透力强,半衰期长等特性。

该药不通过细胞色素P450代谢,原药经肝、肾双相排泄[1]。

莫西沙星片和注射液分别于2002、2004年在我国上市并得到广泛应用。

曾艳等对2007年~2011年北京地区莫西沙星不良反应/事件报告的分析发现,共计1416例莫西沙星不良反应/事件报告,其中严重报告106例,新的严重报告18例;其中注射液引起不良反应/事件占73.2%,片剂引起的不良反应/事件占26.3%,注射液序贯口服占0.5%[2]。

我们随机抽取2014年3月24日~30日我院住院患者的医嘱信息,以莫西沙星制剂的临床应用情况为切入点,考察此药物的临床应用情况并分析药品联用的合理性,以期为规范化药事管理提供参考。

1资料与方法1.1一般资料采用回顾性调查方法,从药房管理子系统中查阅2014年3月24日~30日浙江大学医学院附属第二医院滨江院区的住院药房和静脉用药调配中心的药物医嘱,选取使用莫西沙星制剂患者的医嘱,并调取该患者的基本信息及住院期间所有用药信息,分析莫西沙星制剂及与其他药品联用的合理性。

莫西沙星市场需求分析

莫西沙星市场需求分析

莫西沙星市场需求分析莫西沙星(Moxifloxacin)是不久前上市的新型广谱抗菌药,属第四代氟喹诺酮类药物。

莫西沙星上市的时间虽然不长,但在国内外市场上已显示出良好的医疗效果和较大的发展潜力,其市场前景看好。

1、应用特点莫西沙星是新一代氟喹诺酮类抗菌药物,其化学结构与其它氟喹诺酮类品种有明显不同,在其分子结构的8位碳原子上,引入了甲氧基团。

这一结构特征使它不但具有其它喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌的抗菌活性,还增强了对革兰氏阳性菌以及非典型病原菌的抗菌作用。

此外,它的一个突出贡献是增强了对厌氧菌的抗菌活性。

莫西沙星对常见的呼吸道病菌,如肺炎链球菌、嗜血流感杆菌、卡他莫拉汉菌以及部分金黄色葡萄球菌都具有很强的抗菌活性。

特别是对肺炎链球菌,抗菌作用强大。

目前莫西沙星主要应用于慢性支气管炎的急性加剧患者、慢性阻塞性肺病、社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎等。

该药具有良好的组织穿透力,在肺组织中也可达到很高浓度,因此治疗效果好,疗程短。

2、市场概况莫西沙星最早由德国拜耳公司研制开发成功,于 1999年9月在德国首先上市,商品名Avelox。

同年12 月,莫西沙星获得FDA批准在美国上市,后来又在全世界许多国家和地区上市。

已上市的剂型为4 00mg片剂和注射剂。

因莫西沙星临床应用具有一些独特的作用以及明显的抗菌效果,上市后便受到市场青睐,销售额稳步上升,2000年全球市场销售额1.22亿美元。

至今使用过该药的病人超过600万人,2002年全球销售额达到3.33亿美元,比2000年增长了173%。

因看好中国市场巨大的发展潜力,早在1997年,莫西沙星就在国外进行临床试验,未正式上市时,德国拜耳公司就申请在中国进行临床试验。

经过数年的努力,莫西沙星于2002年下半年在我国正式上市,通用名为盐酸莫西沙星,商品名拜复乐,剂型为400mg片剂。

上市后该公司便稳打稳扎地开展新药推广工作,重点是我国大中城市的主要医院。

现在,莫西沙星在我国的销售量和销售额都在稳步增加。

2024年盐酸莫西沙星市场调查报告

2024年盐酸莫西沙星市场调查报告

2024年盐酸莫西沙星市场调查报告1. 引言本报告旨在对盐酸莫西沙星市场进行全面调查分析。

盐酸莫西沙星是一种广泛用于治疗感染性疾病的药物,具有高效、低毒副作用的特点。

通过了解市场需求与供应情况,我们可以帮助企业制定战略,并提供有价值的市场参考。

2. 调查方法本次市场调查采用了以下方法: - 网络调研:通过在各大医药网站、行业论坛等平台收集信息和进行数据分析。

- 实地调研:走访相关药店、医院和药企,深入了解市场现状和用户需求。

- 口头访谈:与医生、药师以及相关行业专家进行深入访谈,获取专业的市场见解。

3. 市场概况3.1 市场规模盐酸莫西沙星市场自2015年开始迅速增长,并在过去的5年内保持了稳定增长。

预计到2025年,该市场规模将达到XX亿美元。

3.2 市场动态•盐酸莫西沙星作为一种广谱的抗生素药物,目前在肺部感染、尿路感染和皮肤软组织感染等领域有广泛应用。

•随着临床研究的不断深入,盐酸莫西沙星在传染病治疗和预防中也显示出潜力。

•由于其治疗效果良好且价格合理,盐酸莫西沙星在发展中国家市场需求增长迅速。

4. 市场竞争分析4.1 主要竞争对手在盐酸莫西沙星市场中,存在以下主要竞争对手: - 公司A:在市场上占据较大份额,产品品质有口碑优势,价格略高于其他竞争对手。

- 公司B:价格相对较低,但产品质量相对较低,市场份额逐渐减少。

- 公司C:定位于高端市场,产品价格高且质量较好,受到一些特定消费者的青睐。

4.2 竞争优势•公司A:产品质量高,口碑好,但价格较高,对于高端市场消费者有一定吸引力。

•公司B:价格相对较低,但产品质量一般,目前主要以价格优势吸引低端消费者。

•公司C:定位于高端市场,产品质量和价格都在一定范围内,受到一部分特定消费者的青睐。

5. 市场前景与建议5.1 市场前景•随着全球人口老龄化趋势和医疗技术的不断进步,感染性疾病的治疗需求将继续增长。

•盐酸莫西沙星作为一种广谱抗生素,将在未来几年内保持较高的市场需求。

2024年莫西沙星市场调研报告

2024年莫西沙星市场调研报告

莫西沙星市场调研报告引言莫西沙星是一种广谱抗生素,属于氟喹诺酮类,具有较强的抗菌活性。

它广泛用于治疗多种感染性疾病,如泌尿系统感染、呼吸道感染等。

市场调研报告旨在对莫西沙星在中国市场的销售情况、市场规模、竞争格局以及发展前景进行分析。

方法本次调研采用了问卷调查和市场数据分析的方法。

通过问卷调查我们收集了来自不同医院、药店和药企的观点,对莫西沙星的知名度、经济效益以及市场需求进行了调查。

同时,我们收集了相关市场数据,包括销售额、市场份额等。

市场规模根据数据分析结果显示,莫西沙星市场规模呈现逐年增长的趋势。

2019年,莫西沙星在中国市场销售额达到X亿人民币,相比2018年增长了X%。

这一增长主要得益于莫西沙星在感染性疾病治疗领域的较好疗效和广泛应用。

市场竞争格局在莫西沙星市场上,存在较为激烈的竞争。

目前市场上有多个药企推出了莫西沙星产品,如A公司、B公司等。

据调查结果显示,近年来A公司在莫西沙星市场上占据了较大份额,B公司也有一定市场份额。

不过,随着市场逐渐饱和,新进入的竞争对手也在不断增加。

前景与建议莫西沙星市场具有较高的潜力和广阔的发展前景。

随着中国老龄化人口的增加和人们对健康的关注度提升,感染性疾病的治疗需求将进一步增加,为莫西沙星市场提供了机遇。

因此,企业在市场推广和宣传方面需要加大力度,提升产品知名度和市场竞争力。

另外,莫西沙星的研发也是企业未来的重要发展方向之一。

加强新药研发、提高产品质量和疗效,能够更好地满足市场需求,保持竞争优势。

同时,合理定价也是企业成功发展的关键,应根据市场需求和产品特点进行定价,同时提供差异化的增值服务,提升产品附加值。

结论莫西沙星市场具有较高的发展潜力和广阔的市场前景。

通过加大市场推广和宣传力度,提高产品知名度和市场竞争力,同时加强新药研发、提高产品质量和疗效,能够更好地满足市场需求并保持竞争优势。

同时,合理定价并提供差异化的增值服务,也是企业成功发展的关键。

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莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种,是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,为DNA拓扑异构酶抑制剂;本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍:一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类(喹诺酮类,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药。

喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。

妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。

本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性,是理想的抗菌药)的一种,具体发展如下:第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid),抗菌谱窄,对大多数G-菌有效,但对铜绿假单胞菌无效,抗菌力弱,口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰;第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid),抗菌活性>萘啶酸, 抗菌谱由G-菌扩大到部分G+菌,对铜绿假单胞菌有效,但血药浓度低,主要用于尿道或肠道感染;第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高,分布广,扩大和增强了抗菌活性:G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌;第四代:1999年莫西沙星(moxifloxacin),加替沙星等吸收快,体内分布广,抗菌作用进一步增强:既保留了钱三代抗G-菌的活性,又明显增强了G+菌的活性,特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性;临床既用于需氧菌感染,也用于厌氧菌感染,还可用于混合感染,对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β-内酰胺类抗生素;2、基本情况(莫西沙星)通用名:Moxifloxacin商品名:Actira(Bayer)CAS登录号:151096-09-2CAS登录号(盐酸盐):186826-86-8化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7a S)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式:分子式(相对分子量):C21H24FN3O4(401.43)理化性质(盐酸盐):白色至淡黄色结晶性粉末,熔点324-325℃上市情况:1999年在德国首次上市,同年12月在美国上市;2002年在我国上市;适应症:细菌感染用法与用量:拜复乐片,一日1次,每次400mg。

注射用盐酸莫西沙星,静脉滴注,任何适应症均推荐一次400mg,一日1或2次。

3、合成工艺以2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯(1)为起始物质的一锅合成法,先经加侧链得2, 2再成环得关键中间体1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯(3)。

乙腈溶剂中,3与另一关键中间体(4aS-顺)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶(4)在1,4-二氮杂双环[4,3,0]辛烷催化作用下反应得到化合物5。

用氢氧化钠水解5,得莫西沙星,莫西沙星在浓盐酸中结晶,得到莫西沙星盐酸盐。

具体合成路线如下所示:反应的相关中间体:(1)中间体1化学名:(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷CAS登录号:151213-42-2结构式为:制备1:以2,3-吡啶二羧酸(1)为起始原料,与甲醇成2,3-吡啶二羧酸二甲酯(2),2还原得3,3羟基氯化得4,4成环得5,5溴化得6,6的吡啶环还原氢化得7,最后7碱性水解得最终产物8。

制备2:以N-二甲氨基丙烯亚胺(1)和N-苯甲基顺丁烯亚胺(2)为起始原料,经7步反应合成,用L-(+)-酒石酸拆分,光学纯度≥99%,本工艺优点是反应条件比较温和,操作简单,产品光学纯度较高。

(2)中间体2化学名:1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸CAS登录号:112811-72-0结构式为:制备1:该法优点是反应起始物易得,但反应过程中须用高压釜、液氨、剧毒物质氰化钾,对反应设备要求高,因化合物2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸钠(9)的前体2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸系加替沙星的氟喹诺酮环中间体,该中间体廉价易得,因此以2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸为起始原料按同样路线合成终产物16,更适宜工业化生产。

制备2 :以2,3-二氟-6-硝基苯酚(1)为原料,经5步反应得到,该法优点是反应路线短,但起始原料不易得。

制备3:以3-甲氧基-2,4,5-三氟硝基苯(1)为原料,经4步反应。

该法优点是反应路线较短,反应条件温和,但有些步骤的反应时间过长,且反应起始物不易得,价格较高。

4、作用机制(1)主要机制:抑制细菌DNA回旋酶(对G-菌)和拓扑异构酶Ⅳ(对G+菌),干扰细菌DNA复制,杀灭细菌。

a)DNA回旋酶( Gyrase)主要是通过抑制细菌DNA回旋酶( Gyrase)起到抗菌作用;DNA是高度缠绕的负超螺旋结构,在复制和转录的过程中,DNA首先要解旋把双链打开才能进行复制和转录。

当局部的DNA解旋时,使解旋两端DNA发生过度缠绕,变成了正超螺旋,正超螺旋会妨碍DNA双链的进一步解旋,这时候,就需要DNA 回旋酶来去除正超螺旋。

DNA回旋酶包含了两个亚单位:A亚单位和B亚单位。

其中A亚单位具有开口活性和封口活性,可以把DNA双链切断再连接上。

B亚单位提供能量,移链。

在正超螺旋形成时,DNA回旋酶结合到正超螺旋部位两条DNA双链上,由A亚单位发挥开口活性,将后侧的DNA链切开,B亚单位负责提供能量,这时,前侧的DNA链经切口后移,A亚基发挥封口活性将切口封闭,DNA回复到负超螺旋。

这是生理情况下DNA回旋酶的功能,将正超螺旋转为负超螺旋,对于维持DNA正常转录和复制至关重要。

氟喹诺酮类药物可以作用于G-菌DNA回旋酶的A亚单位。

氟喹诺酮类可嵌入到断裂的DNA链中间,形成DNA-回旋酶-氟喹诺酮的三元复合物,抑制A亚单位的开口和封口活性,这样过度缠绕的正超螺旋不能去除,DNA的转录和复制就无法继续,最终导致细胞死亡。

b)拓扑异构酶(Topoisomerase IV)通过抑制细菌拓扑异构酶IV(Topoisomerase IV)起到抗菌作用;在G+菌中,氟喹诺酮主要作用于拓扑异构酶Ⅳ。

拓扑异构酶Ⅳ具有解环连的作用,在姐妹染色体的分离过程中起重要作用。

拓扑异构酶Ⅳ连结于连环体DNA,并在其中一个DNA分子的双链上造成缺口,另一DNA分子脱离后,再封闭缺口,使姐妹染色体分开。

这是拓扑异构酶Ⅳ的功能。

而氟喹诺酮类可以抑制拓扑异构酶Ⅳ的这种解环连的功能,导致复制好的子代DNA不能正常分离,DNA复制受阻,细菌繁殖受限。

氟喹诺酮类除了通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ起作用以外,还可以通过诱导DNA错误复制,造成基因突变而引起细菌死亡;还可通过抑制RNA 及蛋白合成起作用;以及抗菌后效应。

(2)其他可能机制:a) 抑制细菌RNA及蛋白质合成;b) 诱导菌体DNA错误复制;c) 抗菌后效应(PAE)。

d) 新近研究发现:e) 新型氟喹诺酮类可能同时作用于gyrA和gyrB5、耐药性特点:(1)耐药性不断增加(金葡、肠球菌、大肠/绿脓杆菌等)(2)本类药物间交叉耐药;但与其它药间无交叉耐药耐药机制:(1)A亚基改变(基因突变),与药物亲和力下降(2)细菌外膜通透性降低(3)药物泵出6、不良反应明确的不良反应有光毒性、胃肠道作用、关节和软骨损害及中枢神经系统的作用,但发生率均较低,常见不良反应有恶心(6%) 、腹泻(6%) 、呕吐(7%~8%) 、腹痛(2 %) 。

二、药理学特点及临床研究进展莫西沙星抗菌活性强、抗菌谱广,不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等诸多优点。

随着临床的应用,其疗效越来越被肯定。

以下为药理学特性和临床研究的进展。

1、药理学特性(1)药效学莫西沙星具有广谱抗菌作用和抗菌活性的8一甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。

莫西沙星杀菌机制是通过与拓扑异构酶(topoisomemse)Ⅱ和Ⅳ与DNA形成三重复合体,稳定地破坏DNA双股结构,阻断DNA复制、修复和转录。

莫西沙星的8一甲氧基部分提高了对革兰氏阳性菌的活性,增强了对厌氧菌的抗菌活性,并且大大降低了光毒性,同时也减少了耐药菌株的产生,7一位二氮杂环取代基阻止了细菌对药物的主动外排,也减少耐药菌株的产生。

莫西沙星抗菌活性高,有良好的pk/pd参数,杀菌作用快,过敏少,其抗菌谱覆盖了全部呼吸道主要致病菌,最突出的一种就是肺炎链球菌,平均MIC90< 0.3mg/L,包括耐青霉素和红霉素的菌株,活性强于格帕沙星、司帕沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、红霉素、四环素及青霉素,对酿脓链球菌或甲型链球菌也有良好抗菌作用,平均MIC90为0.24mg/L,对MSSA平均MIC90为0.1mg/L,对MRSA的MIC90为2~8mg/L,对耐环丙沙星的金葡菌株的MIC90为l~2mg/L,对肠杆菌及其他革兰氏阴性菌,包括嗜血流感杆菌、卡他莫拉汉菌(包括 -内酰胺酶阳性或阴性菌株),以及嗜血副流感杆菌也有效,MIC90在0.03~0.125mg/L,对肠杆菌的作用较环丙沙星强约2倍,对铜绿假单胞菌的活性与左氧氟沙星相似,对非典型呼吸道致病菌如肺炎支原体、肺炎衣原体以及军团菌也有较好抗菌作用,MIC90≤lmg/L;对铜绿假单胞菌的活性与左氧氟沙星相似。

对有芽孢或无芽孢的厌氧菌都具有杰出的体外抗菌活性(MIC90≤2mg/L),仅有部分脆弱拟杆菌和梭杆菌的MIC>4mg/L。

(2)药动学口服后吸收迅速且完全,平均溶出和吸收时间为2.4h,0.5-4h达峰值,进食或空腹口服对莫西沙星的吸收速度和程度没有明显影响,绝对生物利用度大于90%。

莫西沙星的血浆平均半衰期约为12小时。

莫西沙星组织穿透力强,在下列组织中能达到高浓度:唾液、肺(肺胞液,支气管组织等)、窦(筛窦、上颌窦等)。

莫西沙星的组织分布容积Vss接近21 kg,血浆蛋白结合率为45%。

莫西沙星不通过肝细胞色素P-450系统代谢,因此与通过P-450系统代谢的药物如地戈辛、茶碱类无相互作用,莫西沙星主要经肝胆代谢和清除(51%),经肾和经肠清除率分别为20%和25%。

这种多途径清除方式无疑会降低莫西沙星在体内的蓄积,因而也相应地降低了对肾或肝损伤患者进行剂量调整的必要性。

经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物和葡萄糖醛酸盐的形式排出,尿粪中的原型及其代谢产物达到平衡后几乎完全回收,回收率高达96%-98%。

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