决奈达隆相关杂质
盐酸决奈达隆片说明书
核准日期：2021年12月20日修改日期：2021年12月25日盐酸决奈达隆片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告：在失代偿性心力衰竭或永久性心房颤动的患者中，盐酸决奈达隆片使死亡、卒中和心力衰竭的风险增加。
在症状性心力衰竭和近期有需要住院的心衰失代偿或纽约心脏学会（NYHA）IV级心力衰竭的患者中，盐酸决奈达隆片使死亡风险加倍。
盐酸决奈达隆片禁用于近期心衰失代偿需要住院或NYHA IV级的症状性心力衰竭患者。
在永久性心房颤动患者中，盐酸决奈达隆片使死亡、卒中和因心力衰竭住院的风险加倍。
盐酸决奈达隆片禁用于不打算或无法转复为正常窦性心律的心房颤动（AF）患者。
[参见禁忌和临床试验]【药品名称】通用名称：盐酸决奈达隆片英文名称：Dronedarone Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Juenaidalong Pian【成份】本品主要成份为盐酸决奈达隆化学名称：N-{2-丁基-3- [4-（3-二丁基氨基丙氧基）苯甲酰基]苯并呋喃-5-基}甲基磺酰胺盐酸盐化学结构式：分子式：C31H44N2O5S·HCl分子量：593.2【性状】本品为白色薄膜包衣椭圆形片剂，一面刻有“4142”，另一面刻有双波标记。
除去薄膜衣后显白色。
【适应症】本品用于有阵发性或持续性心房颤动病史的窦性心律患者，减少因心房颤动（AF）住院的风险。
【规格】400 mg（按C31H44N2O5S计）【用法用量】成年人的推荐剂量为每次1片（400 mg），每日2次。
早餐和晚餐时各服一片。
开始服用本品前，必须停用Ⅰ类、Ⅲ类抗心律失常药物（例如：胺碘酮、氟卡胺、普罗帕酮、奎尼丁、丙吡胺、多非利特、索他洛尔）和CYP 3A的强效抑制剂类药物（例如：酮康唑）[参见禁忌]。
【不良反应】1.在【注意事项】部分详细说明了下列安全性问题：新发心衰或心衰恶化；肝损伤；服用非保钾类利尿剂引起低钾血症和低镁血症的患者；QT间期延长。
抗心律失常新药
抗心律失常新药——决奈达隆此博文包含图片(2011-04-08 10:27:18)转载▼标签：健康关键词：林治湖杨东辉心律失常房颤决奈达隆决奈达隆是一种多通道阻滞剂，与胺碘酮一样，它表现出所有4种Vaughan-Williams分类药物的抗心律失常特性。
在药理学研究中显示，决奈达隆的电生理学和血液动力学特性与胺碘酮相似。
在动物模型中显示，决奈达隆可以预防心房颤动或恢复窦性心律，而且可以预防室性心动过速和心室颤动。
一、物理、化学和药理学特性决奈达隆(Dronedarone)是一种苯并呋喃的衍生物，在结构上与胺碘酮相似，没有碘取代基。
化学名称：N-{2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙醇) 苯甲酰] 苯并呋喃-5-基}甲基磺酰胺（IUPAC）。
相对分子量593.2（盐酸盐）。
结构式与胺碘酮比较如下：抗心律失常新药——决奈达隆决奈达隆(Dronedarone)抗心律失常新药——决奈达隆胺碘酮（Amiodarone）1．在健康受试者中的药物代谢动力学在进食状态下，决奈达隆的吸收几乎是完全的（70%－100%），其绝对口服生物利用度为15%，这是由于CYP3A4介导的肝脏首过效应所致。
决奈达隆和SR35021在血浆中是不饱和的，表现出高的血浆蛋白结合率（决奈达隆为99.7%，SR35021为98.5%），浓度范围内（25－50000 ng/mL）。
脂肪餐增加决奈达隆的生物利用度，高脂肪餐增加3－4.5倍，低脂肪餐增加2－3倍。
因此，推荐在餐中服用决奈达隆片剂。
在人体中，在口服给药后决奈达隆被广泛代谢，主要是被CYP 3A4代谢的。
主要的循环代谢产物为SR35021（N－去丁基代谢产物）和SR90154（氧化N－去氨基代谢产物）。
SR35021具有与决奈达隆相似的抗心律失常、电生理和血液动力学活性，但SR35021的活性比决奈达隆的活性弱3－10倍。
SR90154几乎有任何活性。
决奈达隆和SR35021的血浆清除特性表现为2相，与终末相相比，在第1相中，血浆药物浓度下降更快。
盐酸决奈达隆结构
盐酸决奈达隆结构
盐酸决奈达隆，也被称为“麻醉弧”，是一种强效药物，属于阿片类药物。
它是通过
与神经系统的阿片受体结合来产生止痛作用。
盐酸决奈达隆的化学结构与其药理作用有关，下面我们对盐酸决奈达隆的结构和作用进行介绍。
盐酸决奈达隆的化学结构为二氢-6α-乙基-1-甲基-4-苯基-3H-吡咯[3,4-c]吡啶-7-
酸氢盐，它是一种白色或几乎白色的结晶性粉末，可以在水中溶解。
盐酸决奈达隆是羟基
苯乙醇类药物，它在分子中有一条由苯环连接到吡啶环上的烷基侧链。
盐酸决奈达隆是一种阿片类药物，与阿片受体结合能够通过神经内传递的疼痛信号来
减轻疼痛。
它也能够减轻一些其他症状，例如咳嗽、腹泻和焦虑等。
盐酸决奈达隆在大脑
中产生的药理作用与其他阿片类药物类似，但它的生物利用度和渗透能力高于其他药物。
这意味着它可以比其他药物更快地进入大脑，并在治疗疼痛和其他症状方面更为有效。
盐酸决奈达隆的临床应用主要用于术后疼痛、癌痛以及其他慢性疼痛的治疗。
然而，
由于它的滥用潜力和依赖性，使用它需要严格的控制和监管。
对于使用盐酸决奈达隆的患者，需要仔细观察其反应、监测用药量，并鼓励患者在严密监测下使用药物。
总的来说，盐酸决奈达隆是一种强效药物，具有很强的止痛作用和辅助疗效。
其化学
结构简单明了，方便合成，且具有较好的生物利用度。
然而，使用盐酸决奈达隆需要谨慎
和严格监管，以减少其滥用和依赖性的风险。
抗心律失常新药——决奈达隆
抗心律失常新药——决奈达隆决奈达隆(Dronedarone)是一种苯并呋喃的衍生物，在结构上与胺碘酮相似，没有碘取代基。
与胺碘酮一样，它表现出所有4种Vaughan-Williams分类药物的抗心律失常特性。
Multaq(决奈达隆，dronedarone)片使用说明书（09年FDA 批准）1. 适应证：决奈达隆是抗心律失常药物，适用于阵发性或持续性心房颤动(AF)患者，降低住院风险。
2. 剂量和用法剂量和用法：每天2 次，早和晚餐各 1 片400mg。
3. 禁忌证：1.心衰类别IV 或最近失代偿症状性心衰；2.II-或III-度房室(A V)阻断或病态窦房结综合征(除使用功能性心脏起搏器)；3.心动过缓50 bpm；4.同时用强CYP3A 抑制剂；5. 同时用延长QT 间隔及可诱发尖端扭转型室性心动过速(Torsade de Pointes)药物和草药；6. QTc Bazett 间隔500 ms；7. 严重肝损伤；8.妊娠；9. 哺乳母亲。
WARNING:INCREASED RISK OF DEATH, STROKE AND HEART FAILURE IN PATIENTS WITH DECOMPENSATED HEART FAILURE OR PERMANENT ATRIAL FIBRILLATION In patients with symptomatic heart failure and recent decompensation requiring hospitalization or NYHA Class IV heart failure; MULTAQ doubles the risk of death. MULTAQ is contraindicated in patients with symptomatic heart failure with recent decompensation requiring hospitalization or NYHA Class IV heart failure.In patients with permanent atrial fibrillation, MULTAQ doubles the risk of death, stroke and hospitalization for heart failure. MULTAQ is contraindicated in patients in atrial fibrillation (AF) who will not or cannot be cardioverted into normal sinus rhythm.1、说明书中已经包含一个黑框警告，内容为禁止将该药用于患有NYHA Ⅳ级心力衰竭或是近期曾发生失代偿而需要住院的患者。
新抗心律失常药——决奈达隆
３ 倍血药浓度． 口服给药后， 决奈达隆在人体中
主要通过 Ｃ Ｐ Ａ Ｙ ３ ４代谢 ， 以具有 Ｃ Ｐ Ａ 所 Ｙ ３ ４抑制 作用的药物 （ 如酮康唑 、 钙离子拮抗药等） 可增加
决奈达隆的血药浓度． 另一方面决奈达隆 同胺碘 酮相似 ， 存在中度抑制 Ｃ Ｐ Ｄ 作用 ， 以在联合 Ｙ２６ 所 应用美他 洛尔 、 普萘 洛尔时会增 加后 者血药浓
物 一决奈 达隆 （ ｒｎｄ ｒｎ ）． ｄｏ ｅａｏｅ
１ 决奈 达隆的特性
１１ 决奈 达隆 的结构 及 药物 动力 学 ．
决奈达隆全名叫做 Ｎ一｛ 一 ２ 丁基 一 ３＿［ 一 ４
（ ３一二丁 基 氨 基 丙 醇 ） 甲 酰 ］ 一５一苯 并 呋 喃 苯
基｝ 甲基磺酰胺 （Ｒ ３ ８ ） 相对分子质量 ５ ３２ Ｓ ３５９ ． ９ ． （ 盐酸盐） 是一种结构与胺碘酮类似的苯并呋喃 ． 的衍生物 ， 去掉了碘原子 （ 但 胺碘酮 和决奈达隆 结构式如图 １ 鉴于决奈达隆结构中无碘 ， ） 其相对 胺碘酮优势体现于决奈达隆对 甲状腺及甲状腺激 素影 响较小 ． 同时 ， 奈达 隆 的结 构 在苯并 呋 喃一 决 侧增加 了甲磺酰基 ， 这样降低了亲脂性 ， 从而缩短 药物的半衰期 ， 减少药物的组织蓄积作用 ， 相应地 带来 了更 好 的耐受性 ． 已有实 验表 明， 奈达 隆 的消除半 衰期 为 决 ２ ｈ 而胺 碘酮 的消 除半 衰 期 为 ３ ４， ０—５ｄ 决 奈 达 ０．
月获得美 国 Ｆ Ａ批准 上市 ， Ｄ 用于房颤和心房扑动 （ Ｆ Ａ Ｌ 的抗心律失常药． 是一 种无 碘的苯并 呋喃衍 Ａ ／ Ｆ） 它 生物 ， 其结 构和药理特性与胺碘酮相似 ， 并且无 明显的 甲状腺抑 制作用 和 甲状腺 激素抑制 作用 ， 良反应 不 少， 成为新一代抗心律失常药物． 就其 药理作用 、 临床评价及不 良反应等方 面进行综述 ． 关键 词 ： 决奈达隆 ； 胺碘酮 ； 心房颤动 ； 心律失 常 ； 良反应 抗 不
决奈达隆片说明书
高等药化药物
决奈达隆决奈达隆决奈达隆( dronedarone)全名叫做N－{2－丁基－3－［4－( 3－二丁基氨基丙醇) 苯甲酰］－5－苯并呋喃基}甲基磺酰胺( SR33589)。
相对分子质593．2( 盐酸盐) ，CAS：141626-36-0，化合物专利号US5223510。
是由法国赛诺菲－安万特公司开发的一种新的抗心律失常药，于2009年7月获得美国FDA 批准上市，用于房颤和心房扑动( AF/AFL) 的抗心律失常药。
它是一种无碘的苯并呋喃衍生物，其结构和药理特性与胺碘酮相似，并且无明显的甲状腺抑制作用和甲状腺激素抑制作用，不良反应少，成为新一代抗心律失常药物。
结构分析苯并呋喃是一种在药物分子和天然产物中均很常见的亚结构,被认为是非常重要的药效团和合成砌块。
苯并呋喃的衍生物是一类具有较强生物活性的化合物,广泛存在于各类天然和非天然产物中。
很多的苯并喃衍生物都具有很好的生物活性（CN 101642451）。
R1和R2为独立氢原子或烷基，或者与相邻氮原子一起构成4-7元杂环；R3代表氢原子或者-NH-SO2-CH3；究。
大量临床研究表明,多非利特可用于治疗和预防房性节律障碍和阵发性室上性心动过速,对于转复新近发生的心房颤动、心房扑动方面的疗效优于其他抗心律失常药。
并可用于预防室性心动过速的发生,缓解心力衰竭患者病情。
经1999年美国食品及药品管理局 (FDA)批准,并于2009年5月在美国首次上市。
多非利特的化学式N-[4-[2[4-[(甲烷磺酰)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲烷磺酰胺。
其CAS号为115256-11-6，化合物专利号为US4959366。
结构分析与修饰R和R1各自独立的是C1-C4烷基；X是O、S或一直接键；Y是由甲基人以取代的1,2-亚乙基；“alk”1,2-亚乙基、1,3-亚丙基或四亚甲基，“alk”由甲基任意取代；R2是H、卤、CF3或C1-C4烷基；以及R3是式-NHSO2(C1-C4烷基)或-CONR4R5的基团；其中R4和R5各自独立的是H或C1-C4烷基或与其所附属的氮原子一起表示1-吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或N-甲基哌嗪1-基。
决奈达隆，抗房颤房扑、恢复窦性心律，结构中不含碘、副作用较小
决奈达隆，抗房颤房扑、恢复窦性心律，结构中不含碘、副作用较小房颤是常见的心律失常，严重威胁人类健康，维持窦性心律、控制心室率和抗凝仍是三项主流治疗原则。
在药物中，胺碘酮疗效显著，但因与碘相关的不良反应较多，长期应用受限。
作为胺碘酮结构类似药，决奈达隆能够保留良好的抗心律失常作用，同时进一步降低不良反应。
决奈达隆决奈达隆，是Ⅲ类抗心律失常药物，其化学结构类似胺碘酮，但不含碘，具有与胺碘酮相似的药理作用，又避免了碘相关的不良反应。
由于药物结构中不含碘，且在组织细胞内蓄积少，所以没有碘相关的甲状腺毒性、肺毒性、眼毒性、神经毒性等。
其抗心律失常作用机制与胺碘酮类似，亦为多通道的抑制剂，对钠、钾、钙离子通道和β受体等均有抑制作用，且同等效应下的剂量低于胺碘酮，不良反应明显减少。
动物实验表明，决奈达隆可延长心肌动作电位时程，减慢窦性心律和房室传导速度。
有明显的负性肌力作用，在心输出量不变的情况下，可增加左心室舒张末期压力，但不会改变左心室射血分数或降低射血分数。
决奈达隆，主要用于阵发性或持续性心房颤动（房颤）或心房扑动（房扑）患者的节律控制，减少房颤或房扑的复发，并降低再住院风险。
近期房颤或房扑发作和伴心血管风险因子的患者，窦性心律或心律可复律的患者。
决奈达隆不仅能够有效维持窦性心律，而且可以降低房颤或房扑复发时的心室率。
在β阻滞药、钙拮抗剂和地高辛等治疗基础上，决奈达隆能进一步改善永久性房颤患者的室率控制。
药物特性及使用注意事项对于长期持续性房颤、永久性房颤、射血分数减低的房扑或房颤患者不建议使用。
同时应该规律监测心电图、电解质、肝肾功能等，并注意与其他药物的相互作用。
服用决奈达隆前，如果原先还在服用诸如胺碘酮、氟卡尼、普罗帕酮、奎尼丁、丙吡胺、多非利特、索他洛尔这一类抗心律失常药，应该停用。
同时也不能和酮康唑联用。
决奈达隆的口服吸收率为70％~100％，但在吸收入血前，会在肝脏灭活一部分，口服生物利用度为15％，膳食脂肪可增加其生物利用度（高脂增加3~4.5倍，低脂增加2~3倍），所以建议餐后服用，决奈达隆的血浆蛋白结合率为99.7％。
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中文名英文名CAS 号规格纯度结构式
决奈达隆杂质1
（N-氧化物）Dronedarone Impurity 1
（N-Oxide ）1638586-56-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质2
（决奈达隆USP
RC B）Dronedarone Impurity 2（Dronedaro
ne USP RC B ）500791-70-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质3Dronedarone
Impurity 3141626-57-510mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质4
（决奈达隆USP
RC D）Dronedarone Impurity 4（Dronedaro
ne USP RC D ）141645-16-110mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质5Dronedarone
Impurity 5141645-23-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质6
（决奈达隆USP
RC A）Dronedarone Impurity 6（Dronedaro
ne USP RC A ）197431-02-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质7Dronedarone
Impurity 7N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质8Dronedarone
Impurity 8N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质9Dronedarone
Impurity 9N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质10Dronedarone
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决奈达隆杂质11Dronedarone
Impurity 11N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质12Dronedarone
Impurity 12N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质13
（决奈达隆USP
RC C）Dronedarone Impurity 13（Dronedaro
ne USP RC C ）N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
决奈达隆杂质14Dronedarone
Impurity 14N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
湖北扬信医药科技有限公司经营上万种杂质对照品（优势供应硫酸羟氯喹杂质、硝苯地平杂质、沙丁胺醇杂质、达格列净杂质、厄贝沙坦杂质、阿莫西林克拉维酸钾杂质、利伐沙班杂质、阿托伐他汀钙杂质、西格列汀杂质、利格列汀杂质等），并代理销售中检所、STD、LGC、TLC、EP、USP、TRC等多个品牌产品，提供上万种标准品对照品，真诚为您服务。
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