喹诺酮类药物的比较与使用注意事项
使用氟喹诺酮类抗菌药物“八项注意”
用相同剂量的其他抗生素药物价格更低，性能稳定，副作用
较弱。 因此这类药物称为化学合成抗菌药物中发展比较迅
速的一类，目前已经成为临床治疗细菌感染性疾病的首选药
物和主要药物。 ⑥氟喹诺酮类药物与其他抗菌药物的作用
机制稍有不同，氟喹诺酮类主要作用于细菌的脱氧核糖核酸
脱落、糜烂等，因此服药患者需要在用药期间注意避免阳光
直射。
（３） 氟喹诺酮类药物对肾脏有一定影响。 长期使用可能
出现结晶尿、血尿等严重的患者导致肾功能衰竭。 因此肾功
能不好或与其他对肾功能有害的药物同时使用时一定要注意
按照说明书适量调节剂量，降低对肾脏的毒副作用，同时注意
不良反应。 在用药期间患者需要多喝水，如果碳酸氢钠与氟
在使用该药物期间一旦出现肢体的疼痛、水肿、肌腱炎或出
现肌腱断裂需要立即停止用药，同时主要休息，保养患肢。
未成年患者、哺乳期女性以及重症肌无力患之需要避免使用
这类药物。
（２） 使用氟喹诺酮药物期间最好不要晒太阳。 这是因为
福奎诺酮类药物会引起皮肤的光敏反应，就是在阳光下可能
出现皮疹、水肿、红斑等，严重的可在这些症状之后出现皮肤
素却不受这种传导性耐药性影响。 因此该药物可以和多种
抗生素药物合用，不产生药物之间的交叉耐药性。
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三、 使用氟喹诺酮类抗菌药物“ 八项注意”
目前在我国临床上使用的氟喹诺酮类药物主要为诺氟
沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等各种“ 星” 。 虽然正
在大量使用看是“ 星” 光璀璨，但是临床上该类药物显示出
（７） 像牛奶、乳制品、海产品等这些食物中存在大量的金
属离子比如钙镁铝等。 这些物质会与该药物进行融合形成
喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症
喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症标签：喹诺酮类；适应症目前临床常用喹诺酮类药物有以下几类：第一代喹诺酮类代表药物是荼啶酸和吡咯酸。
第二代喹诺酮类代表药物是吡派酸和西诺沙星。
第三代喹诺酮类代表药物是诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。
第四代喹诺酮类主要代表药物是莫西沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等。
近年来研制的新品种对肺炎球菌，化脓性链球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床的有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。
1适应症1.1泌尿生殖系统感染本类药物可用于肠杆菌科西菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。
1.2呼吸道感染环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰氏阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰氏阴性杆菌所致下呼吸道感染。
1.3伤寒沙门菌感染在成人患者中本类药物可首选。
1.4志贺菌属肠道感染。
1.5腹腔、胆道感染及盆腔感染需与甲硝唑等抗厌氧俊药物合用。
1.6甲氧西林敏感葡萄球菌属感染本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。
1.7联合用药部分品种可于其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌感染的二线用药。
2注意事项①对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
②18周岁以下未成年及老年患者避免使用本类药物，因为本类药物可引起软骨关节损伤，还可以影响钙的吸收，所以18岁以下及老年人禁用本类药物。
③妊娠及哺乳期患者避免应用本类药物，因本类药物可以通过胎盘及乳汁进入胎儿及乳儿体内引起不良反应。
临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录
临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录喹诺酮类药物种类繁多，其抗菌谱广，应用方便，与其他抗菌药物间无交叉耐药反应，具有强大抗菌活性和良好的生物利用度，价位适中，不需要皮试等优点。
使用喹诺酮类药物注意事项治疗鼻窦炎、支气管炎、单纯性尿路感染时，只有在没有其他可供选择方案的情况下，才能使用。
在原有的肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化的基础上，又新增了致残及并发多种永久性严重不良反应。
1、左氧氟沙星等喹诺酮类药物注射剂仅可经静脉滴注给药，如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，注意给药前后要冲管，以防止与其他药物发生相互作用。
2、药物可影响软骨发育，可能会造成关节病变和肌腱炎、肌腱断裂，孕妇、哺乳期妇女、未成年人应避免使用。
3、滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应，既往有中枢神经系统疾病史的患者避免使用。
4、使用喹诺酮类药物可导致结晶尿、血尿和管型尿，严重者可导致急性肾功能衰竭,患者在服药期间应注意多饮水，稀释尿液。
5、莫西沙星经肝脏代谢，大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
6、左氧氟沙星几乎全部以原型经肾脏排泄，老年人在使用本片时应注意适当调整剂量。
7、可引起皮肤光敏反应，在接受本品治疗时，应注意避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
8、氟喹诺酮类药品引起周围神经病变，且可能是不可逆转的。
9、可使QT间期延长，少数患者可出现心律失常。
10、认为加替沙星可影响胰岛素的分泌，导致严重低血糖或高血糖，可致患者死亡,克林沙星和左氧氟沙星引起糖代谢紊乱。
与其他药物的相互作用1、碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。
2、利福平、氯霉素均可使本类药物的作用降低，让萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
3、氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应。
4、制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物，可减少本类药物的吸收，应避免同用。
喹诺酮类药物的特点_应用及使用注意事项
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，是近年来迅速发展起来的抗菌药物，在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多，临床医务人员必须熟悉这类药物，才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看，喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子，在7位上都连有哌嗪环，因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大，目前已被新的分类方法所代替。
第1代，奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌（假单胞菌除外），临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代，诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代，左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代，曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性，尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时，这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高，则不利于抑制RNA和蛋白质合成，故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好，口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄，然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性，对有肝肾功能损害患畜，喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下，不主张预防用药。
8喹诺酮类抗菌药物
甲氧苄啶（TMP）又称抗菌增效剂
TMP与SMZ合用（1：5）称复方新诺明 用于治疗无并发症的下泌尿道感染，呼 吸道感染，尤其是流感嗜血杆菌及肺炎 链球菌引起的慢性支气管炎急性发作 TMP可抑制华法林的代谢，增强其抗凝 作用 本品能抑制大肠杆菌生长，妨碍B族维生 素在肠内的合成。本品若使用一周以上， 应同时给予B族维生素
喹诺酮类药物注意事项
孕妇及18岁以下青少年及婴幼儿不宜用 有中枢神经系统疾患或癫痫史者不用 口服本类药物时避免与制酸剂等含钙、 镁、铝离子的药物合用，以免影响药物 吸收 许多品种与氨茶碱、咖啡因、华法林等 合用时可使上述药物血药浓度增高，引 起不良反应，如环丙沙星、左旋氧氟沙 星
喹诺酮类常用药物、各自特点
喹诺酮类作用机制
喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA 回旋酶（拓扑异构酶Ⅱ）及解链酶（拓 扑异构酶Ⅳ），喹诺酮类药物抑制细菌 的回旋酶和解链酶，阻碍细菌DNA合成， 导致细菌死亡。哺乳动物真核细胞中不 含DNA回旋酶，故喹诺酮类对细菌选择 性高，不良反应少。
喹诺酮类耐药性
随着氟喹诺酮类药物广泛应用，临床病 原菌对喹诺酮类药物耐药性已迅速增长， 以大肠埃希菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、 淋病萘色球菌和伤害沙门菌耐药性增高 最显著。 喹诺酮类药物有交叉耐药性，故不能交 替使用。
喹诺酮类药物临床应用及评价
泌尿生殖系感染，包括单纯性和复杂性 尿路感染、淋病、前列腺炎等 下呼吸道感染及军团菌肺炎 感染性腹泻 伤寒和其它沙门菌感染 骨、关节感染 皮肤软组织感染和眼、耳、鼻喉感染及 创面感染
喹诺酮类药物不良反应
常见：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应， 头痛、头晕、失眠，皮疹及光感皮炎等 偶见：血清氨基转移酶、血肌酐及尿素 氮增高 少见（严重反应）：神志改变、癫痫样 发作、视力减退、幻觉、跟腱断裂、溶 血尿毒综合征、肝坏死、QT间期延长等， 应用大剂量可引起结晶尿。
喹诺酮类抗菌药物的分类及临床应用
河南大学淮河医院
•
分类
• • • • •
β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
作用机制
常用第三代药物-氟喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 罗沙星 司帕沙星 莫西沙星 加雷沙星 加替沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟
喹诺酮类抗菌药注意事项
4.不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素 ，三环类抗抑郁症药合用。
5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星， 用药期间避免光照。
常用的喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星
1.第一个氟喹诺酮类药物 2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有 效 3.对大多数厌氧菌对其耐药
常用的喹诺酮类抗菌药
加雷沙星
1.2007年上市，口服利用度约92%。 2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西 沙星。 3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。 4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。 5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。
喹诺酮类抗菌药不良反应
1.胃肠道不良反应 2.中枢神经系统毒性 3.光敏反应 4.软骨损害 5.心脏毒性
喹诺酮类抗菌药注意事项
1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏 者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。
喹诺酮类兽药介绍
（三）达氟沙星
• 1、药动学 • 其特点是在肺组织的药物浓度可达血浆的5~7倍。内
服、肌注和皮下注射的吸收迅速，生物利用度高。 • 2、抗菌作用 • 本药的抗菌作用与恩诺沙星相似，尤其对动物的呼吸
道致病有良好的抗菌活性。
（三）达氟沙星
• 3、应用
• 本药适用于牛、猪、禽的敏感细菌和支原体所致各 种呼吸道感染性疾病，如牛的巴氏杆菌病、支原体 病；猪传染性胸膜肺炎、气喘病；禽败血支原体病、 大肠杆菌病、禽霍乱等。
癫痫患犬慎用。 • 3、肾功能不良患畜慎用。 • 4、喹诺酮类兽药内服适口性差，大多数动物减食，混
饲给药猪大多拒食。
八、主要喹诺酮类兽药物的应用
（一）恩诺沙星
• 1、药动学
• 大多数单胃动物内服给药后吸收迅速和较完全，成年反刍兽内服 给药的生物利用度很低，需采用注射给药。肌注吸收完全，除了 中枢神经系统外，几乎所有组织的药物浓度高于血液，这种分布 有利于全身感染和深部组织感染的治疗。本药通过肾和非肾代谢 方式进行清除，15%~50%的药物以原形通过尿排泄。恩诺沙星 在动物体内的代谢，主要是脱乙基成为环丙沙星。
二、喹诺酮类兽药种类
• 钙、镁、铁、铝等多价金属离子能与喹诺酮类药物 螯合，内服合用影响吸收。氟诺酮类药物能抑制咖 啡因、茶碱的代谢，可使后者的血药浓度异常，甚 至出现中毒的症状。
三、喹诺酮类药物抗菌作用
• 氟喹诺酮类为广谱杀菌性抗菌药，对革兰氏阳性菌、革兰氏 阴性菌、支原体、某些厌氧菌有效，如对大肠杆菌、沙门氏 菌、巴氏杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌，嗜血杆 菌、波氏杆菌、丹毒杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、化脓 棒状杆菌和支原体等均敏感。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球 菌、耐磺胺+TMP的细菌、耐庆大霉素的绿脓杆菌、耐泰乐 菌素或泰妙菌素的支原体也有效。
执业药师专业知识一药理学辅导：喹诺酮类药物的应用注意事项
2.可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。
3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。
产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影响。
因此应避免与有相互作用的药物合用，如有指征合用时，应对有关药物进行必要的监测。
4.吸收，宜避免合用。
5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。
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喹诺酮类抗菌药物选药原则：
1. 肺炎链球菌，应优先选用莫西沙星、加替沙星等药物，以 降低细菌出现耐药性的几率；
2. 流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的感染时，可选用左氧氟 沙星等；
3. 致病菌为铜绿假单胞菌时，首选环丙沙星，左氧氟沙星； 4. 大肠杆菌所致感染，除非有药敏试验支持，否则不首选喹
诺酮类药物。
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4.肝损害
表现:肝酶（AST、ALT、ALP）升高 机制:N1位取代基2、4二氟苯基是导致肝毒性的一个重要因素 排序：对CYP450抑制能力的强弱排序依次为依诺沙星>环丙沙 星>诺氟沙星>洛美沙星>氧氟沙星>氟罗沙星>左氧氟沙星>司 帕沙星>加替沙星和莫西沙星 预防：及时监测肝功能
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要时给予抗感染治疗，可减轻因跟腱炎性渗出而引起的肿胀和疼痛及防 止继发感染；局部热敷促进炎症吸收等
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喹诺酮类药物的不良反应较多且严重，作为
医师，在患者用药期间，应注意：
1. 结合病情，给予适当的用药教育，包括用法用量、用药注意 事项等；
2. 若病人用药后出现不良反应，应及时采取相应措施，若反应 严重，应当停药，并及时抢救；
5.肾损害
表现：血肌酐轻度升高，严重的可引起结晶尿 机制：喹诺酮类药物结构中有羧基，在中性和碱性尿液中 溶解性差，容易在肾小管中形成结晶 预防：最好保持每日尿量1500mL以上（50岁以上，尤其65 岁以上的患者）
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6.心脏毒性：
表现：可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速（TdP）等。 机制：由于其阻滞了心脏阀门钾通道，特别是延迟整流性钾通道的快速 成分 排序：毒性强弱：格帕沙星、司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞氧氟 沙星＞环丙沙星 处理：停药，监测心电图，静脉注射10％硫酸镁1～2g，5～10min 内注 射完，必要时15min后重复1～2次；如TdP停止发作，可持续静脉滴注硫 酸镁3～20 mg/min，直至QT间期缩短至500ms左右。也可用异丙肾上腺 素1～4ug/min，持续静脉滴注，维持心率在每分钟100次左右。上述治 疗无效，可采用人工临时心脏起搏器。
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7.跟腱炎及跟腱撕裂
表现：单侧或双侧跟腱疼痛、充血、炎性水肿 机制：C4 的羰基与C3的羧基能与Mg2+形成螯合物，且易沉积关节软骨，局
部缺Mg2+可致导致跟腱炎；另一方面喹诺酮可直接破坏腱细胞结构 危险因素：长期联用糖皮质激素、肾功能不全、高龄、使用利尿剂、类
风湿关节炎、或过度运动的患者 处理：立即停用喹诺酮类药物，绝对卧床休息，避免患侧肢体活动。必
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3.光敏反应
表现：暴露在光照下的皮肤区出现红斑、丘疹、脱屑和小水 疱，可发展至非照射部位。 机制：喹诺酮类药物光照后生成的单纯态氧和自由基导致细 胞DNA断裂，超螺旋开环。 排序：光毒性强弱：洛美沙星> 氟罗沙星>司帕沙星> 克林 沙星> 曲伐沙星> 依诺沙星> 氧氟沙星> 环丙沙星> 莫西沙 星、加替沙星 处理：避光、停药
3. 嘱咐病人多饮水 4. 用药期间注意监测患者肝肾功能及心功能
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桑福德《热病》第44版。
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常用氟喹诺酮类药物PK比较
药物 氧氟沙星 环丙沙星 左氟沙星 加替沙星 莫西沙星 吉米沙星
单次口 Cmax Tmax T1/2 服 mg/L (h) (h)
400m 5.85 0.6 5.0
g
4
500m 2.56 1.2 4.0
g
5
200m 2.69 0.9 6.2
G-菌
大肠埃希菌 变形杆菌
衣原体 肺炎支原体
脆弱拟杆菌 厌氧菌 梭菌属
消化链球菌
环丙沙星 ±
O + + + + + + O ± ±
氟喹诺酮类
氧氟沙星 左氧氟沙星
±
+
+
O
O
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
O
O
±
+
±
+
莫西沙星 + + ± + + + + + + ± + +
+： ❖ 通过临床有效或敏感菌超过60%；±：缺乏临床试验或30%-60%敏感菌；O：临床无效或敏感菌少于30%；空白：尚无资料。
喹诺酮类药物的比较与使 用注意事项
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主要内容
1 喹诺酮类抗菌药物的比较 2 喹诺酮类抗菌药物的注意事项
2
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一、喹诺酮类抗菌药物的比较
氟喹诺酮类覆盖的常见病原体 氟喹诺酮的PK/PD特性
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氟喹诺酮类可广谱覆盖常见病原体
病原体
链球菌 G+菌 粪肠球菌
屎肠球菌 大肠杆菌/克雷伯菌 肠杆菌
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二、喹诺酮类抗菌药物的注意事项
1.胃肠道症状：
表现：恶心、呕吐、上腹部隐痛 机制：喹酸对消化道的化学性刺激所致 排序：发生机率：氟罗沙星>曲伐沙星>司帕沙星>培氟沙 星>环丙沙星、左氧氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星 处理：避免空腹服用喹诺酮类药物
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2.中枢神经系统毒性
表现：头痛、头晕、失眠，重症者诱发惊厥、癫痫、精神异 常，仅次于胃肠道 机制：竞争抑制γ-氨基丁酸（GABA）与突触后受体的结合 排序：发生机率：氟罗沙星>曲伐沙星>诺氟沙星>司帕沙星> 环丙沙星>依诺沙星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星 危险因素：老年、肾功能不全、既往有癫痫病史，与茶碱、 NSAIDs联用 处理：出现抽搐等立即停药，给予人工辅助呼吸、吸氧，可 静脉给予地西泮,甘露醇等对症处理
g
24
400m 4.1 g
1.4 7.8
400m 3.1 g
2.5 12
320m 1.48 1.8 6.6
g
5
AUC mg·h/
L
生物利 用度(%)
蛋白结 合率(%)
35.0
90
20
12.0
70
36.7
19.
26
36
91
40
9.30
90
56.9
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尿回收 (%) 80 40 80 82 25 35