神经递质脑啡肽ENKpp件
脑啡肽的组成单位结构通式
脑啡肽的组成单位结构通式脑啡肽的组成单位结构通式是在生物学中用来描述脑啡肽本质结构的一种方法，它是一个分子式。
通常来说，脑啡肽都以半胱氨酸（Gly）作为开始，因此结构通式的第一个单位就是Gly。
其后的单位可能包括氨基酸（L-α-氨基酸）、非氨基酸（L-α-amino acid）、其他特殊的氨基酸或多肽，例如，Gln、Pro、Thr、Ser等。
Gly－L-α-氨基酸－L-α-amino acid-多肽，是一种最常见的脑啡肽组成单位结构通式。
它的基本结构是：由位于N-末端的半胱氨酸（Gly）和位于C-末端的L-α-氨基酸（L-α-amino acid）构成。
Gly和L-α-氨基酸之间接驳一定数量（一般为3~7个）的L-α-amino acid或多肽，形成三联肽等结构，形成一个具有特定结构的肽链。
同样，有时也会使用其他特殊的氨基酸或多肽，例如Gln、Pro、Thr、Ser等，以增加更多的化学和生物功能。
尽管以上结构通式都很常见，但是实际上，由于脑啡肽的结构和功能活性的多样性，也有可能出现其他类型的结构通式，比如Gly－L-α-amino acid-L-α-amino acid-L-α-amino acid，即Gly和L-α-氨基酸之间接驳四个L-α-amino acid；或者Gly－L-α-amino acid-special amino acids-L-α-amino acid，即Gly和L-α-氨基酸之间接驳一个特殊氨基酸和一个L-α-amino acid；等等。
所以，脑啡肽的组成单位结构通式要依据实际情况而定。
总之，脑啡肽的组成单位结构通式是一种描述脑啡肽本质结构的重要方法。
它一般由半胱氨酸（Gly）、L-α-氨基酸（L-α-amino acid）和特殊的氨基酸或多肽（special aminoacids/peptides）组成，形成多肽结构，这种结构为脑啡肽提供了特定的化学和生物功能。
神经递质脑啡肽ENK
ENK的生理功能
十二、在休克中的作用
1、内毒素休克时，脑内阿片肽释放增多。 2、失血性休克 ，大鼠失血性休克时，脊髓ENK和DYN释 放增多，使血压进一步降低，从而加重休克。分别鞘内注射 δ受体拮抗剂ICI174864或脑啡肽抗体及κ受体拮抗剂NorBNI或DYN抗血清，可使休克时血压回升，恢复加快。
神经递质—脑啡肽（ENK）
1
阿片肽简介
神经肽是体内传递信息的多肽，主要分布于神经组织 中，大致可分为15种，内阿片肽就为其中之一。又可以分为 脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽、内吗啡肽及孤啡肽。前四种为 经典的阿片肽，对机体的心血管功能、内分泌免疫网络的调 节以及消化系统、镇痛、呼吸系统等都有重要的调节作用。
五、对摄食活动的影响
内源性阿片肽对摄食行为有兴奋作用。脑内注射内源性 阿片肽可增加摄食活动，通过阿片受体实现。内源性阿片肽 摄食活动起着经常性的生理性调节作用。摄食活动与血浆中 内源性阿片肽水平有关。
18
ENK的生理功能
六、学习与记忆
80年代初人们注意到阿片肽对学习和记忆的调节作用。在大鼠主 动回避实验中L-ENK和M-ENK均能破坏学习过程，而剂量增大时则能使 其恢复到正常水平。阿片受体的激动剂levorphanol同样可以破坏记忆 保持，而它的拮抗剂纳洛酮则可增强记忆的保持。
ENK的生理功能
ENK的生理功能，在镇痛作用方面，与内啡肽 相似。除了镇痛之外，可引发呕吐、止咳、呼吸缓 慢及瞳孔缩小，与吗啡的效应类似。
一、对心血管系统的作用
1、ENK有降低血压和减慢心率的效应。
内源性阿片肽家族的对心血管调节功能主要是：在中枢 不同部位对血压可产生升压或降压的作用，在外周可使血压 上升，心率加快或血管舒张,血压下降,表现出阿片肽家族调 节心血管功能的多样性。
神经递质检测报告
神经递质检测报告
患有神经系统疾病的患者，需要定期进行神经递质检测。
本次检测报告针对的是患有失眠症状的患者。
经过仔细检查，结果显示患者的神经递质检测结果如下:
1. 多巴胺 (Dopamine)：
多巴胺是一种神经递质，在神经系统中起到重要的调节作用。
经检测，本次患者多巴胺含量为正常水平。
2. 腺苷酸酰化酶 (Adenylyl Cyclase)：
腺苷酸酰化酶是一种调节神经元间信号传导的酶，其中的重要磷酸化信号途径可以调节一个特定的蛋白质内在的酶活性。
经检测，本次患者腺苷酸酰化酶含量为正常水平。
3. γ-氨基丁烯酸 (GABA)：
γ-氨基丁烯酸是中枢神经系统的一种主要抑制性神经递质。
经检测，本次患者GABA含量偏低，建议加强GABA的摄取。
4. 血清素 (Serotonin)：
血清素是一种在中枢神经系统中起重要作用的神经递质，在调节情绪、食欲、睡眠等方面发挥作用。
经检测，本次患者血清素含量偏低，建议加强摄入富含血清素的食品。
综合以上神经递质检测结果，建议本次患者增加富含GABA和血清素的食品，以维护神经系统的健康。
同时，患者应根据医生的建议，合理调节生活作息，配合治疗药物。
相信在正确的治疗下，患者一定可以重拾良好的睡眠。
高效液相色谱分析兔脑脊液中脑啡肽、脑新肽和P物质
（ 脑脊液的收集 三）
２ｇ ｋ左右家兔， 雌雄不拘， 在戊巴比妥钠麻醉 下， 藉立体定向 按Ｓｗｅ图谱， 仪， ａｙ ｒ 将外径为 ０９ ｍ ．ｍ
的不锈钢套管 植入第四脑室 ， ５２ 用 ０ 粘合剂及牙 托 粉固定于颅骨上 ， 术后五天开始收集脑脊液［。 ７ 用微 ］ 量注射器从套管 内吸取脑脊液后 ， 立即注入在冰 浴 中冷却的有盖塑料小 离心管 中。预先在试管 中加入 杆菌 肽（０ｇ１０ ） 集完 毕， ４μ／０μ ， 置于 —３℃的冰 箱 ０ 贮存。 在最后一次实验后 ， 将家兔处死 ， 迅速取脑 ， 切 片， 鉴定套管的位置。
取贮存于—３℃冰箱中的脑脊液 ５μ 冷冻干 ０ ０ｌ ， 据处理机为上海计算机研究所出品。色谱柱为 燥。 干燥物中加入 ３μ ．ｍ ｌ ａＣ ３ ０１ ２ ｏ ０ ／ＮＨ Ｏ溶液和等体 Ｌｃｒ ｏｂ －８ ５ｍ，５ ×４ ６ ｍ ｄ ， ｉ ｏ ｒ Ｒ １ ，μ ２ ０ ． ｍ ｉ ． ｈｓ Ｐ ． 积的Ｄ ＳＣ丙酮溶液， Ｎ－ｌ 进行丹磺酰化， 真空干燥。 干
表１ 正常兔脑脊液中 Ｌ Ｋ Ｍ Ｋ Ｎ ｇ和 Ｓ Ｅ 、Ｅ 、ａ Ｐ的保留时间和含量
［］ ５ 潘小平 、 蔡金连、 炳海 ， 张 生物化学 与生 物物理进 展 ，
（ ）７ （９ ６ ． ３ ，２ １ ８ ）
［ 潘小平、 炳海、 慧， ６ ］ 张 高 生物化学与 生物物 理学报， ， １ ４
３３１８） ８ （９ ２．
（ 试剂 二）
甲醇 （ 谱 纯） 丹 磺 酰氯 （ｅ ａ ， 质 ， Ｓｒ ） 亮氨 酸 脑 啡 肽 ｖ （ｅ ａ ， Ｓｒ ）甲硫氨酸脑 啡肽 （ｅ ａ， 物质（ｅ ａ ， ｖ Ｓｒ ）Ｐ ｖ Ｓｒ ）脑 ｖ 新肽（ 上海生化所合成） 。 蒸馏 水稀 释到 １００ ｌ用氨水调 ｐ ，０ｍ ， Ｈ到 ３浓度 为 ， ００ｍ ｌ 。梯度 洗脱剂 Ａ Ｃ ３Ｎ浓度为 ４％， ．５ｏＬ ／ ：ＨＣ ０ 用 无氨蒸馏水配制。
中枢神经系统的药物—镇痛药(药物学课件)
HO
O
OH
CH3O
O
OH
处方分析
患者 张×× 女性 28岁 妊娠40周，阵发性腹部剧痛。 Rp： ：吗啡注射液：10mg×1支
Sig. 10mg，皮下注射
上述处方属不合理用药。原因如下： 病人妊娠40周，属于临产期，应禁用吗啡。因
为吗啡可通过胎盘对胎儿产生影响，可能引起新生 儿呼吸抑制，此外可对抗催产素对子宫的兴奋作用， 延长产程。
表现。 ❖久用可成瘾和依赖，偶致震颤、肌肉痉挛、反射亢进及
惊厥。中毒出现的兴奋症状纳洛酮使其加重，只能用地 西泮或巴比妥类解除。 ❖ 禁忌症同吗啡.
处方分析
患者，女，45岁，诊断为胆绞痛，处方如下，分 析是否合理，为什么？
Rp． 盐酸哌替啶注射液 50mg × 1 Sig． 50mg i.m. 硫酸阿托品注射液 0.5mg × 1 Sig． 0.5mg i.m.
吗啡的镇痛作用与分子立体结构有密切关系，当构型或 基团改变时将会导致镇痛活性和成瘾性变化，右旋吗啡 无镇痛作用。
典型药物
盐酸吗啡
Morphine Hydrochloride
HO
N
D CH3
B
A
C
E
O
OH
HCl 3H2O
性状:
吗啡具有酸碱两性，其17位叔氮基 团能与无机酸生成稳定的盐，临床 常用其盐酸盐。
氨基酮类
盐酸美沙酮 Methadone Hydrochlodde
阿片生物碱类镇痛药
可待因（codeine，甲基吗啡）
【作用和用途】
1．镇痛：吗啡的1/12~1/10
—— 用于中等程度疼痛
2．镇咳：吗啡的1/4
—— 用于剧烈干咳
➢
镇痛药
性阿片样活性物质。从脑内分离出
甲硫氨酸脑啡呔
脑啡呔
亮氨酸脑啡呔
阿片受体与内源性活性物质在体内构 成“抗痛系统”或“抗伤害系统”。
镇痛部位 ：脊髓胶质区，丘脑内侧第三脑
室、第四脑室导水管周围灰质阿片受体与 镇痛有关。我国学者邹刚教授60年首次证 实第三脑室镇痛部位。
镇痛作用机理：吗啡（阿片类药物）通过
吗啡（morphine）
属阿片生物碱类，从罂粟科植物未成熟果实 （浆汁）阿片中提出的生物碱。公元16世纪已被 广泛用于镇痛、止咳、止泻；1806年，德国学者 分离提取，并命名为吗啡。 [药理作用] 一、中枢神经系统
1．镇痛 强大，对各种疼痛有效，特别对剧烈效 果好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时， 意识清楚，听觉、视觉及触觉等平滑肌张力 支气管平滑肌收缩 括约肌张力 三、心血管系统 ：使肠道推进性蠕动减弱； ：哮喘禁用。 抑制消化液分泌，导致便秘。 ：胆绞痛、肾绞痛 选用吗啡+阿托品
膀胱括约肌张力
：导致排尿困难。
吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张 血管（小 A、小 V），使血压下降，四肢温暖。扩张 脑血管，使颅内压增高，颅外伤和颅内占位性病变者 禁用。
在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给药而
如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止
不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，
痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。
2．镇静、欣快感 在镇痛的同时，兼有镇静和欣快 作用，主要是病人情绪上的改变，由此消除病人 对疼痛的焦虑和恐惧，这种情绪改变，也参与镇 痛，故名“痛而不苦”，并在外界环境安静情况 下诱导入睡。这种欣快感也是导致成瘾的重要原 因。 3．镇咳 抑制咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾， 少用） 4．抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频 率减慢，潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2 敏感性。 5．催吐 作用脑干极后区，可被纳络酮对抗。 6．缩瞳 中毒时瞳孔针尖样大小，与中脑盖前核 有关。
脑啡肽的组成单位的结构通式
脑啡肽的组成单位的结构通式
人类体内拥有丰富的神经肽，其中包括神经啡肽。
神经啡肽是由脂肪、碳水化
合物、氨基酸和少量促性氨基酸残基组成的肽链。
神经啡肽的组成单位是碳、氢、氧、氮和硫，用结构通式表示称之为Amino acid可以简写为：C，H，O，N，S.
神经啡肽是由有机物质和其他活性体系形成的高分子结构，由单碳链和双碳链
组成，双碳链的中间部分由氨基酸残基链接而成，形成一个三元环状的结构，称为异二烯亚胺。
异二烯亚胺中，芳香环由碳、氢、氧和氮组成，其中氮的编号称为
α-氨基酸的胺基基团，其中的碳和氢称为α-氨基酸的脂肪酸基团，形成了结构
通式Amino acid，可以简写为：
Amino acid = CH(OH)-C(=O)-NH2
氨基酸残基链端有特殊的氨基酸残基（结构中的1和n），这种特定的残基称
为酰肼和胺基，酰肼是由碳、氢、氧和氮组成的小分子构建的，其结构通式如下：
Amide(酰肼) = C(OH)-COOH
而胺基则是氮、碳、氢、氧和有时硫组成的小分子构建，其结构通式如下：
Amine(胺基) = CH2-NH2
由上可知，神经啡肽是由带有酰肼和胺基的氨基酸残基链组成，由碳、氢、氧、氮共同构成，结构通式可以简称为：C，H，O，N，S 。
这些神经啡肽可以作为神经肽通路的活性体系，在信号传导过程中起重要作用，广泛存在于动物体内。
神经递质与神经肽 PPT
单胺类
组胺
（Histamine）
功能：1、影响睡眠；
2、影响荷尔蒙的分泌；
3、调节体温；
4、影响食欲；
5、影响记忆力形成；
6、肠道平滑肌收缩降低血压。
相关病症：失眠症、焦虑症、精神分裂症、
抑郁症、神经衰弱、神经官能症、
• 神经肽：是指分布于神经系统的起信息传 递或调节信息传递效率的肽类物质。
胆碱类
乙酰胆碱
（ACh）
功能：1、镇痛和针刺镇痛；
2、觉醒与睡眠；
3、学习和记忆；
动；
4、感觉、运动和植物神经中枢活
5、心血管活动的调节；
6、参与相互作用。
相关病症：精神分裂症、强迫症、
抑郁症、恐惧症、焦虑症、
躁狂症、精神障碍。
（EOP）
功能：1、血压降低 ；
2、心动过速；
3、调节体温；
4、调节性活动；
5、维持精神稳定；
6、影响垂体激素的分泌；
7、无张力性影响。
相关病症：精神分裂症、失眠症、焦虑症、
抑郁症、神经衰弱、植物神经紊乱。
神经肽
神经肽Y（NPY）
功能：1、抑制生殖；
2、抑制肌肉兴奋；
3、抑制交感兴奋；
降；
4、导致人体的血压、心率、代谢下
靶点。
5、增强食欲，因此成为节食药物的
相关病症：精神分裂症、强迫症、
抑郁症、植物神经紊乱、
神经肽
缩胆囊素
（CCK）
功能：1、促进胰腺腺泡分泌各种消化酶，促进
胆囊收缩，排出胆汁，促进食欲；
走反
2、用于迷走神经传入纤维，通过迷
神经递质0.1之欧阳地创编
神经递质编辑词条添加义项B 添加义项?所属类别 :其他神经递质(neurotransmitter)在突触传递中是担当"信使"的特定化学物质。
简称递质。
随着神经生物学的发展，陆续在神经系统中发现了大量神经活性物质。
基本信息目录1基本简介2主要特征3相关分类4基本术语折叠编辑本段基本简介在中枢神经系统（CNS）中，突触传递最重要的方式是神经化学传递。
神经递质由突触前膜释放后立即与相应的突触后膜受体结合，产生突触去极化电位或超极化电位，导致突触后神经兴奋性升高或降低。
神经递质的作用可通过两个途径中止：一是再回收抑制，即通过突触前载体的作用将突触间隙中多余的神经递质回收至突触前神经元并贮存于囊泡；另一途径是酶解，如以多巴胺（DA）为例，它经由位于线粒体的单胺氧化酶（MAO）和位于细胞质的儿茶酚胺邻位甲基转移酶（COMT）的作用被代谢和失活。
折叠编辑本段主要特征神经递质必须符合以下标准：①、在神经元内合成。
②、贮存在突触前神经元并在去极化时释放一定浓度（具有显著生理效应）的量。
③、当作为药物应用时，外源分子类似内源性神经递质。
④、神经元或突触间隙的机制是对神经递质的清除或失活。
如不符合全部标准，称为“拟订的神经递质”。
折叠编辑本段相关分类脑内神经递质分为四类，即生物原胺类、氨基酸类、肽类、其它类。
生物原胺类神经递质是最先发现的一类，包括：多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）、肾上腺素（E）、5-羟色胺（5-HT）也称（血清素）。
氨基酸类神经递质包括：γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸、谷氨酸、组胺、乙酰胆碱（Ach）。
肽类神经递质分为：内源性阿片肽、P物质、神经加压素、胆囊收缩素（CCK）、生成抑素、血管加压素和缩宫素、神经肽y。
其它神经递质分为：核苷酸类、花生酸碱、阿南德酰胺、sigma受体（σ受体）。
其它类：近年来，一氧化氮就被普遍认为是神经递质，它不以胞吐的方式释放，而是凭借其溶脂性穿过细胞膜，通过化学反应发挥作用并灭活。
转前脑啡肽原基因镇痛的研究进展
成 ，因第 ５ 氨基 酸残基 的不 同而分 为 甲硫 氨酸脑 位 啡 肽 （ ｔ ｉｎｎ —ｎ ｅ ｈ ｌ ， ｍｅｈｏ ｉｅ ｅ ｋ ｐ ａｉ ＭＥ 和亮 氨酸脑 啡 ｎ Ｋ） 肽 （ｅ ｔ ｉｅ ｅ ｋ ｐ ａｉ，Ｌ Ｋ） 种 。 由前 脑 啡 肽 １ｕｈｎ —ｎ ｅ ｈ ｌ ｎ Ｅ 两 原 基 因编码 ２ ３或 ２ ７个 氨基酸 残基 的前脑啡 肽原 ６ ６ 经酶 切加 工 出不 同的脑 啡肽 。脑 啡肽是一 种 自分 ］ 泌肽 ，在生 理浓 度发挥 生物 学活性 ，不会 使机体 产
【 要 】 脑 啡 肽 是 内 源 性 阿 片 肽物 质 之 一 ， 有 镇 痛 、 疫 调 节 、 长 抑 制 等 功 能 ， 合 慢 性 疼 摘 具 免 生 适
痛 的治 疗 。本 文 就 脑 啡 肽 的 生 物学 特 性 及 转 前 脑 啡 肽 原 基 因 在 慢 性 疼 痛 中 的应 用 作 一 综 述 。 【 键 词】 脑 啡 肽类 ； 前 脑 啡 肽 原 ； 慢 性 病 ； 肿 瘤 ； 疼 痛 ； 基 因 治疗 关
（ ｅ ｅｔｅａ ｙ ｇ ｎ ｈ ｒｐ ）是一 种 以改变细 胞遗 传 物质 为基 础 的治疗 ，是 全新 的前景 良好 的治疗 方法 ，理论上 具 有高效 、安 全 、稳定 的特 点 。脑 啡肽 （ ｎ ｅ ｈ ｌ ， ｅ ｋ ｐ ａｉ ｎ Ｅ ＮＫ） 内源性 阿片 肽 家族 的一 种 ，由前 脑啡 肽 原 是
脑 啡 肽 生 物 学 特 性 Ｅ ＮＫ 是 最 早 被 发 现 的 内 源 性 阿 片 肽 （ｎ ｏ ｅ ｅｄｇ — ｎ ｕ ｐｏｄｐ ｐｉｅ Ｏ ） 由 ５ 氨 基 酸 残 基 组 ｏ ｓｏ ｉｉ ｅ ｔ ，Ｅ Ｐ ， ｄ 个
活 、工作效 率 ，甚 至使 患者 失去 生存 的信心 。 性 慢 疼 痛是 巨大 的医疗 难题 ， 目前实施 的各 种传 统治疗 方法 都存在 局 限性 ，如 疗效 不佳 、药物依 赖 、呼吸 抑制 、恶心 呕吐 、便秘 等全身 性副作 用 。基 因治疗
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三大内源性阿片肽（内啡肽、脑啡肽及强啡肽）分别来 源于3种前体大分子，即脑啡肽原、阿黑皮素原、新内啡肽强啡肽原系统。其在体内的分布较广泛，除脑内和神经系统 外，也分布于消化、循环、内分泌、生殖等系统中。
ENK的发现
1975年Huges等首次报道从猪脑内分离出脑啡肽， 这是找到的第一个阿片受体的内源性配体，并定出其化 学结构为5肽，即甲硫氨酸-脑啡肽（M-ENK）和亮氨 酸-脑啡肽（L-ENK）。M-ENK和L-ENK差别仅在于第 五位氨基酸的不同。它们具有如下的结构：Tyr-GlyGly-Phe-Met和Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu。
ENK的生理功能
二、对消化系统的作用
1、对肠胃运动的影响
内源性阿片肽可通过中枢和外周两条途径抑制胃肠运 动。内源性阿片肽对胃肠运动的抑制作用可能与抑制腺苷酸 环化酶活性，减少胃肠内cAMP含量有关。
ENK的生理功能
2、ENK在清醒动物可引起升压反应
静脉注射ENK于清醒狗可引起短暂的心率加快和血压升 高，并有明显的量效关系，ENK主要是δ受体的激动剂，静 脉注射ENK于清醒鼠可引起持续的升压效应，其中M-ENK的 作用强于L-ENK。
3、ENK对兔耳动脉交感神经兴奋有抑制作用
ENK可抑制因刺激交感而引起的兔耳动脉收缩反应，但 不能抑制直接注射NE引起的兔耳动脉收缩，因此认为ENK的 作用部位可能在交感神经末梢的突触前。
ENK的失活
到目前为止尚未证实神经肽存在有像神经递质那样的以 突触前再摄取为主的灭活机制。因此它与受体结合后受到细 胞膜上的（或被内化后受到细胞内的）蛋白水解酶的作用而 降解，可能是它们的主要代谢途径。 ENK 其失活无重摄取机制，脑啡肽主要由氨肽酶和脑 啡肽酶（二肽羧肽酶）分解。 M-ENK和L-ENK都可以在3 个键位裂解而失去其对EOP受体的活性，即：Tyr-Gly(ENK 氨基肽酶)、Gly-Gly（ENK酶B）、Gly-Phe（ENK酶A、 AT转换酶）。由实验提示在纹状体神经元的阿片肽受体或 其附近，ENK酶降解可能是迅速终止ENK递质作用的途径。
ENK分布
ENK在体内其它部位呈广泛而弥散地分布在某些内分 泌细胞中。 经分析，其分布浓度最高的区域包括纹状体、下丘脑、 肾上腺髓质、胃肠道及肠肌神经丛。
二、递质共存
其常见的共存关系为在嗜铬细胞中和儿茶酚胺类递质共 存。 ENK与经典神经递质共存关系（见下表）
ENK分布
经典递质 DA NE 分布部位 颈，主动脉体 弓状核 蓝斑、肾上腺髓质 交感神经节 肾上腺髓质 实验动物 猫 猫 鼠 猫 猫
神经递质—脑啡肽（ENK）
阿片肽简介
神经肽是体内传递信息的多肽，主要分布于神经组织 中，大致可分为15种，内阿片肽就为其中之一。又可以分为 脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽、内吗啡肽及孤啡肽。前四种为 经典的阿片肽，对机体的心血管功能、内分泌免疫网络的调 节以及消化系统、镇痛、呼吸系统等都有重要的调节作用。
ENK分布
一、分布区域
ENK主要分布于脑和脊髓中，外周神经中也有分布。脑
内ENK能神经元分布广泛。位于尾核壳核内的内啡肽能神经 元发出的纤维投射到苍白球，部分投射到中脑黑质，对DA 的释放起调制作用。脑内大部分脑啡肽能神经元是中间神经 元，形成局部回路。例如中脑中央灰质、脚间核以及脊髓背 角局部及侧角支配交感神经节前神经元脑啡肽能神经元等。 它们也有较长的纤维投射，如从杏仁核到终纹及从中缝核到 脊髓腹角的通路。
ENK的受体
ENK的受体都属于与G蛋白相偶联，具α-螺旋7 个跨膜区段的受体类型，这类受体在绝大多数情况 下要通过细胞内第二信使是生成效应。
1、分类
μ1 μ δ
μ2 δ1 δ2
δ3
脑内
阿片肽受体
κ σ
ε
体内其它部位
ENK的受体
脑啡肽因其对δ受体有较强的选择性，因而被认为 是δ受体的内源性配体。 δ受体的激动剂：DPDPE(D-Pen2-D-Pen5enkephalin)、DSLET、DADLE等。 δ受体的拮抗剂：natrindole、ICI-154、129(N,NBisallyl-Tyr-Gly-Gly-CH 2S-Phe-Leu-OH)或 ICI-174,864等。
E
5-HT
延髓、脑桥
ACh
节前纤维
猫
释放
在离体实验中，K+ 40mol/L或电场刺激可致组织释放 阿片肽，且该释放作用依赖于Ca2+。在整体情况下，电针 刺激或应激能引起内阿片肽的释放，这可以通过测定脑脊 液或推挽灌流液中内阿片肽的含量变化，或通过使用受体 拮抗剂对生理功能的改变来了解其释放情况。
ENK分类
M-ENK
L-ENK
脑啡肽
甲七肽
甲八肽
ENK合成
脊椎动物具有编码前脑啡肽原A的基因，可生成M-ENK 及L-ENK。神经垂体可分泌脑啡肽及强啡肽，是下丘脑等区 域的神经细胞体生成。腺垂体几乎不生成ENK。 前脑啡肽原为脑啡肽的前体物质，由263个氨基酸组 成， 其中含有1个亮氨酸（LE）顺序和6个甲啡肽（ME）顺 序。在ME的C端延长可形成甲七肽、甲八肽及甲八肽酰胺， 另外，还形成有34个氨基酸构成的F肽及25个氨基酸构成的 E肽。F肽的N端及C端均含ME，E肽是一个N端ME、C端含 LE的多肽，其C末端氨基酸脱落可进一步形成22、20及12 肽。
ENK的生理功能
ENK的生理功能，在镇痛作用方面，与内啡肽 相似。除了镇痛之外，可引发呕吐、止咳、呼吸缓 慢及瞳孔缩小，与吗啡的效应类似。
一、对心血管系统的作用
1、ENK有降低血压和减慢心率的效应。
内源性阿片肽家族的对心血管调节功能主要是：在中枢 不同部位对血压可产生升压或降压的作用，在外周可使血压 上升，心率加快或血管舒张,血压下降,表现出阿片肽家族调 节心血管功能的多样性。
2、受体的分布
ENK的受体
由于ENK是δ受体的内源性配体。 所以这里主 要介绍δ阿片受体的结合部位。 δ受体在脑内的分布相对集中，其分布密度最 高的区域为：与嗅觉有关的脑区、新皮质、尾-壳 核、伏隔核、杏仁核。而在下丘脑、丘脑及脑干 中，则密度很低甚至无。 δ型阿片受体的功能尚不 清楚，可能参与运动整合作用、嗅觉与识别作用。