2012年执业药师药学专业知识二(药物化学)真题试卷(题后含答案及解析)

2012年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．下列哪一个属于青霉烯类β-内酰胺类抗生素?( )A．舒巴坦钠B．他唑巴坦C．亚胺培南D．氨曲南E．克拉维酸钾正确答案：C解析：AB两项，舒巴坦钠属于青霉烷砜类，他唑巴坦为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂。

D项，氨曲南是全合成单环β-内酰胺类抗生素。

E项，克拉维酸钾属于氧青霉烷类，也是β-内酰胺酶抑制剂。

2．抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用，口服后尿液呈橘红色的是( )。

A．异烟肼B．盐酸乙胺丁醇C．吡嗪酰胺D．利福平E．对氨基水杨酸钠正确答案：D解析：利福平的作用机制是抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶(DDRP)，其代谢物具有色素基团，因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色。

3．有关青蒿素结构和性质，下列说法错误的是( )。

A．结构中有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色B．属于倍半萜内酯类化合物C．内过氧化物活性是必需的D．青蒿素是半合成的药物E．青蒿素的C-10羰基还原得到的二氢青蒿素仍有抗疟作用正确答案：D解析：青蒿素为从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构倍半萜内酯类化合物，具有十分优良的抗疟作用，为高效、速效的抗疟药。

4．下列关于利培酮的说法错误的是( )。

A．非经典型抗精神病药B．锥体外系副作用小C．口服吸收完全D．代谢产物帕利哌酮仍具有药理活性E．属于三环类抗精神病药正确答案：E解析：利培酮属于第二代抗精神病药物中的苯异嗯唑类。

5．非天然来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂是( )。

A．长春西汀B．盐酸多奈哌齐C．石杉碱甲D．茴拉西坦E．吡拉西坦正确答案：B解析：盐酸多奈哌齐和石杉碱甲均属于乙酰胆碱酯酶抑制剂，石杉碱甲是从我国石杉属植物中分离得到的一种新生物碱，盐酸多奈哌齐为合成药物。

6．分子中有氨基酮结构，临床用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗药物是( )。

A．盐酸美沙酮B．盐酸吗啡C．枸橼酸芬太尼D．盐酸哌替啶E．盐酸纳洛酮正确答案：A解析：氨基酮又称苯基丙胺类，代表药物为美沙酮和右丙氧芬。

盐酸美沙酮属阿片μ受体激动剂，成瘾性较小，临床上可用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法。

7．因分子中含有易代谢的双脂结构而作用时间短的非去极化型肌肉松弛药是( )。

A．顺苯磺酸阿曲库铵B．噻托溴铵C．毒扁豆碱D．异丙托溴铵E．溴新斯的明正确答案：A解析：顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具有异喹啉?苄酯结构的骨骼肌松弛剂。

其在运动终板上与胆碱能受体结合，拮抗乙酰胆碱，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。

顺苯磺酸阿曲库铵分子中含有易代谢的双脂结构。

8．关于盐酸莫索尼定性质，下列错误的说法是( )。

A．是可乐定的衍生物B．是I1-咪唑啉受体选择性激动剂C．是β受体选择性抑制剂D．治疗原发性高血压E．镇静作用比可乐定小正确答案：C解析：盐酸莫索尼定是一种咪唑啉受体激动剂和α肾上腺素受体激动药。

9．关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，正确的是( )。

A．受热撞击下不会爆炸B．比硝酸异山梨酯半衰期短C．比硝酸异山梨酯活性强D．是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢物E．比硝酸异山梨酯更易进入中枢系统正确答案：D解析：单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯，也是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物。

作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长。

10．属于前体药物，在体内代谢后产生活性的药物是( )。

A．氯吡格雷B．华法林钠C．奥扎格雷D．西洛他唑E．替罗非班正确答案：A解析：氯吡格雷属于一种药物前体，通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再经过水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。

11．关于枸橼酸西地那非性质的说法，错误的是( )。

A．是磷酸二酯酶-5抑制剂B．用于治疗男性勃起功能障碍C．会产生面红、耳赤、消化不良等副作用D．禁与硝酸酯类药物合用E．可与NO供体类药物合用正确答案：E解析：西地那非与硝酸酯类药物有影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。

所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。

12．以下是白三烯类抑制剂、含羧基并且极少透过血脑屏障的平喘药是( )。

A．氨茶碱B．沙丁胺醇C．丙酸倍氯米松D．孟鲁司特E．布地奈德正确答案：D解析：孟鲁司特是用于哮喘治疗的白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂，极少通过血脑屏障，适用于哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状。

13．具有苯丙咪唑结构特征，可抑制H+-K+-ATP酶，以光学异构体上市的抗溃疡药是( )。

A．法莫替丁B．盐酸雷尼替丁C．雷贝拉唑钠D．泮托拉唑E．埃索美拉唑正确答案：E解析：埃索美拉唑是一种具有苯丙咪唑结构特征的质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞的H+-K+-ATP酶来降低胃酸分泌，防止胃酸的形成。

14．分子中含有易离子化的羧基，不易通过血脑屏障的非镇静性抗组胺药物是( )。

A．地氯雷他定B．马来酸氯苯那敏C．盐酸西替利嗪D．盐酸赛庚啶E．盐酸苯海拉明正确答案：C解析：盐酸西替利嗪是安定药羟嗪的主要代谢产物。

由于分子中含有羧基，易离子化，所以不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇定性抗组胺药。

15．具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性的前列腺癌的药物是( )。

A．雷洛昔芬B．雌二醇C．炔雌醇D．己烯雌酚E．非那雄胺正确答案：D解析：己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，具有二苯乙烯结构，能抑制垂体促性激素的分泌，改变体内激素平衡，破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件，从而发挥抗癌效应。

其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性的前列腺癌的治疗。

16．在体内以黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)的形式存在的药物是( )。

A．维生素B1B．维生素B6C．维生素CD．维生素B12E．维生素B2正确答案：E解析：黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)是某些氧化还原酶的辅酶，又称活性型维生素B2。

A．氨苄西林B．舒巴坦钠C．头孢氨苄D．亚胺培南E．氨曲南17．不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药物是( )。

正确答案：B解析：舒巴坦钠为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂，当与氨苄西林合用时，能显著提高后者的抗菌作用。

18．青霉素类抗生素药物是( )。

正确答案：A解析：氨苄西林属于广谱半合成青霉素，该药主要用于肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症和伤寒等。

19．单环β-内酰胺类抗生素是( )。

正确答案：E解析：氨曲南是第一个上市的全合成单环β-内酰胺类抗生素，氨曲南对需氧的革兰阴性菌(包括绿脓杆菌)有很强的活性，对需氧的革兰阳性菌和厌氧菌作用较小，对各种β-内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，副反应少。

A．盐酸诺氟沙星B．磺胺嘧啶C．氧氟沙星D．司帕沙星E．甲氧苄啶20．结构中含5位氨基，抗菌活性强，但有强光毒性的药物是( )。

正确答案：D解析：司帕沙星是长效喹诺酮类抗菌剂，并在氧喹啉羧酸结构式的5位中加入氨基、6位和8位中加入氟、7位中加入顺式3，5-二甲哌啶基。

21．结构中含有嘧啶结构，常与磺胺甲嗯唑组成复方制剂的药物是( )。

正确答案：E解析：甲氧苄啶是一种抗菌增效剂，多与磺胺甲嗯唑合用，这种复方制剂被称为复方新诺明，即将磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶按5：1比例配伍，其抗菌作用可增强数倍至数十倍，应用范围也扩大。

22．结构中含手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是( )。

正确答案：C解析：氧氟沙星的左旋体为左氧氟沙星，抗菌作用大于其右旋异构体8倍，化学结构中含有一个手性碳原子，归因于异构体对DNA回旋酶的活性不同。

23．结构中含1位乙基，主要用于泌尿道、肠道感染的抗菌药是( )。

正确答案：A解析：盐酸诺氟沙星为第三代喹诺酮类药物，具有良好的组织渗透性，抗菌谱广，对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用。

主要用于敏感菌所致泌尿道、肠道及耳道感染。

不易产生耐药性，使用较安全。

A．氟达拉滨B．卡莫司汀C．顺铂D．环磷酰胺E．培美曲塞24．能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶等多靶酶，发挥抗肿瘤活性的药物是( )。

正确答案：E解析：培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。

25．是阿糖腺苷的衍生物，在体内生成三磷酸酯的形式，发挥抗肿瘤活性的药物是( )。

正确答案：A26．含亚硝基脲结构，易通过血脑屏障进入脑脊液的药物是( )。

正确答案：B解析：卡莫司汀属于亚硝基脲类药物，易通过血脑屏障进入脑脊液中，因此，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等治疗，并且与其他抗肿瘤药物合用时可增强疗效。

A．奥沙西泮B．三唑仑C．唑吡坦D．艾司佐匹克隆E．扎来普隆27．结构中具有吡咯烷酮，口服吸收迅速，生物利用度达80％的药物是( )。

正确答案：D解析：艾司佐匹克隆为环吡咯酮类第三代催眠药佐匹克隆的异构体。

口服吸收迅速，生物利用度达80％。

28．含有吡唑并嘧啶的杂环，口服后有首过代谢，生物利用度只有30％的药物是( )。

正确答案：E解析：扎来普隆分子式中含有吡唑并嘧啶的杂环，口服后吸收迅速且完全，1小时左右达到血浆峰浓度。

其绝对生物利用度大约为30％，有明显的首过效应。

29．含甲基三唑杂环，脂溶性大，起效快，催眠作用强，按一类麻醉药管理的药物是( )。

正确答案：B解析：三唑仑含甲基三唑杂环，增加了化学稳定性，提高了药物与受体的亲和力，使其生物活性明显增加。

此类药物有依赖性与成瘾性的危险，已被列为国家麻醉药品和第一类精神药品。

30．含有咪唑并吡啶杂环，具有弱碱性，口服在胃肠道迅速吸收的药物是( )。

正确答案：C解析：唑吡坦属于咪唑并吡啶类镇静催眠药，口服吸收迅速且完全，目前已成为欧美国家使用的主要镇静催眠药。

A．沙丁胺醇B．盐酸克伦特罗C．盐酸多巴胺D．沙美特罗E．盐酸多巴酚丁胺31．分子中含有亲脂性长链取代基，为长效β2受体激动剂的药物是( )。

正确答案：D解析：沙美特罗为新型选择性长效β2受体激动剂，一次剂量其支气管扩张作用可持续12小时。

32．在我国局部地区被违规做饲料添加剂，俗称瘦肉精的药物是( )。

正确答案：B解析：盐酸克伦特罗俗称“瘦肉精”，是一种平喘药。

该药物既不是兽药，也不是饲料添加剂，而是肾上腺类神经兴奋剂。

33．分子中含有一个手性碳，为选择性心脏β1受体激动剂的药物是( )。

正确答案：E解析：盐酸多巴酚丁胺为一种选择性心脏β1受体激动剂，其正性肌力作用比多巴胺强，对β2受体和α受体的激动作用较弱。

A．奎尼丁B．盐酸普鲁卡因胺C．多非利特D．盐酸普罗帕酮E．胺碘酮34．结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是( )。