喹诺酮类药物的特点_应用及使用注意事项
喹诺酮类抗菌药物
环丙沙星
总结词
环丙沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
环丙沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病，
以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
诺氟沙星
要点一
总结词
诺氟沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗胃肠道 感染和泌尿生殖系统感染。
01
研发新的喹诺酮类药物，以满 足临床对感染性疾病的治疗需 求。
02
针对现有喹诺酮类药物的不足 ，进行改进和优化，提高疗效 和安全性。
03
发掘新的喹诺酮类药物的作用 机制和靶点，以拓展其抗菌谱 和抗菌活性。
喹诺酮类药物与其他抗菌药物的联合应用
01
02
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研究喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用的治疗方案，以提高抗菌效果 。
开展喹诺酮类药物合理使用和耐药性 监测的国际合作，共同应对抗菌药物 耐药性的挑战。
06
CATALOGUE
喹诺酮类药物的具体品种介绍
氟罗沙星
总结词
氟罗沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
氟罗沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病， 以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
探索喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用时的药物相互作用机制。
针对多重耐药菌株的治疗，研究联合 应用喹诺酮类药物与其他抗菌药物的 治疗方案。
喹诺酮类药物的耐药性研究及防控措施
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研究喹诺酮类药物耐药菌株的流行病 学和分子机制，为制定防控策略提供 依据。
喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症
喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症标签：喹诺酮类；适应症目前临床常用喹诺酮类药物有以下几类：第一代喹诺酮类代表药物是荼啶酸和吡咯酸。
第二代喹诺酮类代表药物是吡派酸和西诺沙星。
第三代喹诺酮类代表药物是诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。
第四代喹诺酮类主要代表药物是莫西沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等。
近年来研制的新品种对肺炎球菌，化脓性链球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床的有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。
1适应症1.1泌尿生殖系统感染本类药物可用于肠杆菌科西菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。
1.2呼吸道感染环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰氏阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰氏阴性杆菌所致下呼吸道感染。
1.3伤寒沙门菌感染在成人患者中本类药物可首选。
1.4志贺菌属肠道感染。
1.5腹腔、胆道感染及盆腔感染需与甲硝唑等抗厌氧俊药物合用。
1.6甲氧西林敏感葡萄球菌属感染本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。
1.7联合用药部分品种可于其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌感染的二线用药。
2注意事项①对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
②18周岁以下未成年及老年患者避免使用本类药物，因为本类药物可引起软骨关节损伤，还可以影响钙的吸收，所以18岁以下及老年人禁用本类药物。
③妊娠及哺乳期患者避免应用本类药物，因本类药物可以通过胎盘及乳汁进入胎儿及乳儿体内引起不良反应。
临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录
临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录喹诺酮类药物种类繁多，其抗菌谱广，应用方便，与其他抗菌药物间无交叉耐药反应，具有强大抗菌活性和良好的生物利用度，价位适中，不需要皮试等优点。
使用喹诺酮类药物注意事项治疗鼻窦炎、支气管炎、单纯性尿路感染时，只有在没有其他可供选择方案的情况下，才能使用。
在原有的肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化的基础上，又新增了致残及并发多种永久性严重不良反应。
1、左氧氟沙星等喹诺酮类药物注射剂仅可经静脉滴注给药，如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，注意给药前后要冲管，以防止与其他药物发生相互作用。
2、药物可影响软骨发育，可能会造成关节病变和肌腱炎、肌腱断裂，孕妇、哺乳期妇女、未成年人应避免使用。
3、滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应，既往有中枢神经系统疾病史的患者避免使用。
4、使用喹诺酮类药物可导致结晶尿、血尿和管型尿，严重者可导致急性肾功能衰竭,患者在服药期间应注意多饮水，稀释尿液。
5、莫西沙星经肝脏代谢，大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
6、左氧氟沙星几乎全部以原型经肾脏排泄，老年人在使用本片时应注意适当调整剂量。
7、可引起皮肤光敏反应，在接受本品治疗时，应注意避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
8、氟喹诺酮类药品引起周围神经病变，且可能是不可逆转的。
9、可使QT间期延长，少数患者可出现心律失常。
10、认为加替沙星可影响胰岛素的分泌，导致严重低血糖或高血糖，可致患者死亡,克林沙星和左氧氟沙星引起糖代谢紊乱。
与其他药物的相互作用1、碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。
2、利福平、氯霉素均可使本类药物的作用降低，让萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
3、氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应。
4、制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物，可减少本类药物的吸收，应避免同用。
喹诺酮类药物的特点及在兽医临床上的应用
次／ 天 ，连用 ３ ～ ５ 天。家禽混饮为 ５ Ｏ毫克 ／ 千克饮
… … ０ ／ 、 Ｕ
强， 且不 易产生抗药性 ； 在偏酸性 时抗 菌作用最弱 ，
抗
形
血
菌谱广 ， 对革兰 氏阳性落
体均有效 ， 抗菌活性优＝ ｊ ＝
养殖技术顾 问 ２ ０ １ ３ ． ８
回 兽 药
喹诺 酮 类药 物 的特点及在 兽 医临床 上 的应 用
黄 明祥 （ 辽宁省抚顺市动物疫病预 防控制 中心 辽宁抚顺 １ １ ３ ０ ０ ６ ）
１特点 与抗菌谱
喹诺酮类药是较新的合成抗菌药 ，特点是作用 于细菌的 Ｄ Ｎ Ａ，与其他抗微生物药之间无交叉耐药
性， 不受质粒传导耐药性影响。对多种耐药菌株有较
因此不宜与酸性药物合用 ， 如维生素 Ｃ 、 氯化胺。 铁剂 的螫合作用 和对消化道吸收能力 的影 响 ，
可降低喹诺酮类药物的生物利用度。 胃肠道用药 ， 如碳酸钙、 小苏打、 硫 酸镁等药物 ， 若与喹诺酮类药物 同时服用 ，可明显降低喹诺酮类
药物的吸收。
氧氟沙星 （ 氟嗪酸 ）
强。用于敏感菌引起的泌尿道 、 呼吸道 、 肠道等感染 性疾病 。胶囊 ， ０ ． ５ 克／ 粒， 每次 内服量为犬 、 猫、 家畜
ｌ ０ 毫克 ／ 千克体重 ， ２ 次／ 天。
环丙沙星属第 ３ 代喹诺酮类 。抗菌谱与氟哌酸 相似 ， 对革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强 的作用 ， 对 绿脓杆菌、 厌氧菌有较强的抗菌活性 ， 用于敏感菌引 起的全身感染及霉形体感染。环丙沙星盐酸盐 （ 粉 剂） ， 家禽每天按 ０ ． ０ ５ ％混饮给药 ， 连用 ３ ～ ５ 天。 乳酸
应用喹诺酮类抗菌药应注意哪些问题
应用喹诺酮类抗菌药应注意哪些问题作为一种经过人工研究而合成的抗菌药物，喹诺酮在近些年来得到了迅速的普及。
而其之所以能够在临床上得到十分广泛的应用，与其抗菌谱较广这一特点有着密不可分的联系。
与此同时，这一药物在临床上进行抗菌的时候也能够产生力度较强的效果，同时其本身的结构也较为简单，在临床上和其他药物共同使用的时候也不会出现副作用，同时也不会使患者出现交叉耐药性的问题，因此得到了普遍的使用。
但是这些药物由于在近年来受到了一定程度的滥用，而同时相应的研究也较少，因此更加应当得到患者和医护人员的重视。
而这篇文章就要带大家来了解一下，在使用喹诺酮类这一类型的抗菌药物治疗疾病的时候，应该注意哪些问题。
一、喹诺酮和其它药物的协同作用1.与其他类型的抗生素共同应用。
喹诺酮如果能够在临床上和其他功效的抗生素进行共同的使用，那么就能够在很大程度上使得其最终的应用效果得到有效的提升。
2.与青霉素共同使用,也能够对于病情的抑制起到更为显著的作用。
3.与利福平共同使用，能够使得患者抗菌之后的效果得到显著的增强。
二、喹诺酮类和其他药物的拮抗作用1.与氨茶碱共同使用可能带来的后果。
在这两种药物被同时服用之后，患者体内的茶碱血药浓度水平会随之而升高，与此同时，患者甚至有可能出现心律失常等一系列的问题，甚至会出现痉挛。
2.与其他制酸药共同服用时所可能产生的后果。
如果这两者共同服用，那么患者在吸收喹诺酮的时候效率就会大大降低，而其疗效也无法达到理想的水平。
3.这一药物与其他非甾体类的抗炎药物之间的共同使用的后果，使得患者出现动物癫痫的概率有所提高。
4．这一药物和华法林之间的联合使用，很有可能使得患者原来的凝血酶时间在原先的基础上有所提升，进而导致抗凝血过度问题的进一步产生，给患者带来不必要的危险。
5.是这一药物和环孢素的联合使用所可能带来的后果，是患者的肾脏部位所承担的毒素水平会增加，与此同时，患者体内的血清肌酐这一浓度水平也会有所提高。
喹诺酮类药物的比较与使用注意事项
喹诺酮类抗菌药物选药原则：
1. 肺炎链球菌，应优先选用莫西沙星、加替沙星等药物，以 降低细菌出现耐药性的几率；
2. 流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的感染时，可选用左氧氟 沙星等；
3. 致病菌为铜绿假单胞菌时，首选环丙沙星，左氧氟沙星； 4. 大肠杆菌所致感染，除非有药敏试验支持，否则不首选喹
诺酮类药物。
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4.肝损害
表现:肝酶（AST、ALT、ALP）升高 机制:N1位取代基2、4二氟苯基是导致肝毒性的一个重要因素 排序：对CYP450抑制能力的强弱排序依次为依诺沙星>环丙沙 星>诺氟沙星>洛美沙星>氧氟沙星>氟罗沙星>左氧氟沙星>司 帕沙星>加替沙星和莫西沙星 预防：及时监测肝功能
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要时给予抗感染治疗，可减轻因跟腱炎性渗出而引起的肿胀和疼痛及防 止继发感染；局部热敷促进炎症吸收等
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喹诺酮类药物的不良反应较多且严重，作为
医师，在患者用药期间，应注意：
1. 结合病情，给予适当的用药教育，包括用法用量、用药注意 事项等；
2. 若病人用药后出现不良反应，应及时采取相应措施，若反应 严重，应当停药，并及时抢救；
5.肾损害
表现：血肌酐轻度升高，严重的可引起结晶尿 机制：喹诺酮类药物结构中有羧基，在中性和碱性尿液中 溶解性差，容易在肾小管中形成结晶 预防：最好保持每日尿量1500mL以上（50岁以上，尤其65 岁以上的患者）
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6.心脏毒性：
表现：可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速（TdP）等。 机制：由于其阻滞了心脏阀门钾通道，特别是延迟整流性钾通道的快速 成分 排序：毒性强弱：格帕沙星、司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞氧氟 沙星＞环丙沙星 处理：停药，监测心电图，静脉注射10％硫酸镁1～2g，5～10min 内注 射完，必要时15min后重复1～2次；如TdP停止发作，可持续静脉滴注硫 酸镁3～20 mg/min，直至QT间期缩短至500ms左右。也可用异丙肾上腺 素1～4ug/min，持续静脉滴注，维持心率在每分钟100次左右。上述治 疗无效，可采用人工临时心脏起搏器。
8喹诺酮类抗菌药物
甲氧苄啶（TMP）又称抗菌增效剂
TMP与SMZ合用（1：5）称复方新诺明 用于治疗无并发症的下泌尿道感染，呼 吸道感染，尤其是流感嗜血杆菌及肺炎 链球菌引起的慢性支气管炎急性发作 TMP可抑制华法林的代谢，增强其抗凝 作用 本品能抑制大肠杆菌生长，妨碍B族维生 素在肠内的合成。本品若使用一周以上， 应同时给予B族维生素
喹诺酮类药物注意事项
孕妇及18岁以下青少年及婴幼儿不宜用 有中枢神经系统疾患或癫痫史者不用 口服本类药物时避免与制酸剂等含钙、 镁、铝离子的药物合用，以免影响药物 吸收 许多品种与氨茶碱、咖啡因、华法林等 合用时可使上述药物血药浓度增高，引 起不良反应，如环丙沙星、左旋氧氟沙 星
喹诺酮类常用药物、各自特点
喹诺酮类作用机制
喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA 回旋酶（拓扑异构酶Ⅱ）及解链酶（拓 扑异构酶Ⅳ），喹诺酮类药物抑制细菌 的回旋酶和解链酶，阻碍细菌DNA合成， 导致细菌死亡。哺乳动物真核细胞中不 含DNA回旋酶，故喹诺酮类对细菌选择 性高，不良反应少。
喹诺酮类耐药性
随着氟喹诺酮类药物广泛应用，临床病 原菌对喹诺酮类药物耐药性已迅速增长， 以大肠埃希菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、 淋病萘色球菌和伤害沙门菌耐药性增高 最显著。 喹诺酮类药物有交叉耐药性，故不能交 替使用。
喹诺酮类药物临床应用及评价
泌尿生殖系感染，包括单纯性和复杂性 尿路感染、淋病、前列腺炎等 下呼吸道感染及军团菌肺炎 感染性腹泻 伤寒和其它沙门菌感染 骨、关节感染 皮肤软组织感染和眼、耳、鼻喉感染及 创面感染
喹诺酮类药物不良反应
常见：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应， 头痛、头晕、失眠，皮疹及光感皮炎等 偶见：血清氨基转移酶、血肌酐及尿素 氮增高 少见（严重反应）：神志改变、癫痫样 发作、视力减退、幻觉、跟腱断裂、溶 血尿毒综合征、肝坏死、QT间期延长等， 应用大剂量可引起结晶尿。
应用喹诺酮类抗菌药应注意哪些问题
应用喹诺酮类抗菌药应注意哪些问题何丽红（宜宾市翠屏区妇幼保健计划生育服务中心；四川宜宾644000）喹诺酮类药作为一种人工合成的抗菌药物，在抗菌治疗的过程中发挥着重要的作用，其抗菌机制是通过损害细菌的DNA来达到抗菌的目的，从而改善患者的临床症状。
近年来，随着临床医学研究的不断发展，喹诺酮类药的种类逐渐增多，且抗菌效果逐渐增强，但是，使用问题也不断增加。
由于本药具有一定禁忌症和不良反应，若患者盲目使用，不仅难以起到应用的抗菌效果，而且还会出现副作用，这对患者的生命健康是极为不利的。
这就要求我们必须要全面了解应用喹诺酮类药的注意事项，切实按照用药要求规范用药，争取在增强治疗效果的同时，也能减少不良反应的发生，从而确保自身的生命健康。
那么，应用喹诺酮类抗菌药应注意哪些问题呢？下面我们带大家一起来了解一下。
1.准确掌握喹诺酮类药的适应症任何一种抗菌药的使用都是利弊相依的，喹诺酮类药物也不例外。
虽然喹诺酮类药物能够起到抑菌、杀菌的作用，但是其不良反应发生率也相对较高，尤其是长期服用本药会诱导细菌耐药株的发生，很容易增强人体的耐药性，进一步增加了二重感染的几率。
因此，在使用本药时，广大患者必须要做到对症下药，准确掌握其适应症，从而选择针对性的治疗药物。
首先，只有确诊为细菌性感染的患者才能使用本药；其次，本药主要适用于严重糖尿病、血液病、呼吸道细菌感染等病症，因此这几类疾病患者可在医生指导下使用本药；最后，由于喹诺酮类药的种类众多，因此当患者所患疾病符合其适应症时，还需要通过药敏试验来确定药物类型，以便获得最佳的应用效果。
2熟知喹诺酮类药的不良反应喹诺酮类药物作为一种常见的抗菌药物，在应用的过程中难免会出现一些不良反应。
据临床调查显示，本药的不良症状主要表现为恶心、呕吐、腹部不适、头痛、失眠等，若患者服用过量的喹诺酮类药，很可能会对其肝肾功能造成不利的影响，因此在使用时必须要坚持适量、适度的原则。
此外，由于喹诺酮类药物可能会影响软骨发育，因此未成年儿童应禁用本药。
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誅兽药
喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，是近年来迅速发展起来的抗菌药物，在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多，临床医务人员必须熟悉这类药物，才可充分发挥其治疗作用。
1特点
喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看，喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子，在7位上都连有哌嗪环，因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大，目前已被新的分类方法所代替。
第1代，奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌（假单胞菌除外），临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代，诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代，左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代，曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性，尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时，这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高，则不利于抑制RNA和蛋白质合成，故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好，口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄，然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性，对有肝肾功能损害患畜，喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药
一般情况下，不主张预防用药。
与伤寒、菌痢等患畜有非常密切接触的动物，可足量、短程用药。
有感染可能的手术，又无其他药物可选择者亦可考虑应用。
但需注意掌握合适的剂量与疗程，防止诱发耐药性的产生。
2.2结核病治疗中的应用
常规抗结核药物产生耐药后，或发生多重耐药结核分枝杆菌感染，可考虑用目前抗结核分枝杆菌活性最强的司帕沙星与其他抗结核药物联合治疗。
非典型结核杆菌可选用氟喹诺酮类药物治疗，但不宜普遍以这类药物治疗结核病。
3使用注意事项
喹诺酮类药物不能在生理盐水或其他含有氯离子的溶剂中使用。
第4代喹诺酮类药物不宜与钠通道阻滞剂A（IA）类药物及Ⅲ类心率失常药合用。
喹诺酮类药物可抑制茶碱类、咖啡因、华法林等药物在肝脏中的代谢，使他们的血药浓度增高而引起不良反应。
依诺沙星的抑制作用最强，其次是环丙沙星、培氟沙星，氧氟沙星的抑制作用不明显。
若喹诺酮类药物必须与上述药物同时使用时，选择抑制作用较小者，并监测茶碱等药物的血药浓度和凝血酶原时间。
碱性药物、抗胆碱药物均可降低胃液酸度而使喹诺酮类药物的吸收减少，应避免同服。
碱性药物可减少喹诺酮类药物在尿中的溶解度，当尿液pH值在7以上时，易发生结晶尿和肾毒性，为防止结晶尿，每天进水量应在1200毫升以上。
该类药物除司帕沙星外，对葡萄球菌等革兰氏阳性菌仅具有中度抗菌活性，因此除了司帕沙星外，该类药物不宜作为治疗革兰氏阳性菌的经验用药。
喹诺酮类药物可渗透乳汁，对幼年动物的软骨有损害作用，不宜与非甾体抗炎药物合用，因为非甾体抗炎药物，具有能提高兴奋中枢神经系统的作用，甚至引起惊厥。
不宜与含镁和铝盐的抗酸剂和非皮质激素类抗炎剂合用，因为抗酸剂可影响口服喹诺酮类药物的吸收。
而非皮质激素类抗炎剂可加重喹诺酮类药物兴奋中枢神经系统，甚至引起惊厥的副作用。
喹诺酮类药物的特点、应用及使用注意事项
刘刚（黑龙江省密山市白泡子乡畜牧兽医站158317）
觼訍訓訝
养殖技术顾问2011.2。