喹诺酮类药物的合理应用
(一)泌尿生殖系感染
1．尿路感染：大肠埃希菌是尿路感染的主要病原菌，在社区获得性急性膀胱炎和急性肾盂肾炎中，该菌可占病原菌的80％～90 %，在复杂性尿路感染中也约占1／3(32％)。
鉴于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物的耐药株已达半数以上，因此应参照细菌药敏结果选用氟喹诺酮类药物；少数情况下，如患者系初发，以往从未应用过喹诺酮类药物，该类药物亦可用于初治病例，但需先留取尿培养标本，如获病原菌则可参考药敏试验结果，必要时依治疗反应凋整用药。
在选用品种中需注意，由于诺氟沙星口服吸收不完全(吸收给药量的30％～40％)，难以在感染组织中达有效药物浓度，因此仅宜选用于急性膀胱炎。
呼吸喹诺酮类药物中的莫西沙星及吉米沙星并未批准用于尿路感染。
2．淋菌性尿道炎、宫颈炎、直肠炎及非淋菌性尿道炎、宫颈炎：由于淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类药物耐药者已达80％以上，现已不再推荐应用该类药物，但由沙眼衣原体等所致的非淋菌性感染，氧氧沙星和左氧氟沙星仍可作为多西环素或阿奇霉素等首选药的替代选用药物。
3．软下疳：由杜克嗜血杆菌引起，环丙沙星可作为首选药头孢曲松或阿奇霉素的替代选用药物。
4．腹股沟肉芽肿：由肉芽肿鞘杆菌所致，环丙沙星可作为首选药多西环素的替代选用药物。
5．慢性细菌性前列腺炎：慢性前列腺炎患者中仅少数系细菌感染。
病原菌以大肠埃希菌等肠杆菌科细菌为多见，由于该类药物在前列腺组织及前列腺液中浓度均高，因此虽病原菌耐药者多见，仍可依据药敏结果选用氟喹诺酮类药物。
6．盆腔炎性疾病：感染性盆腔炎性疾病(PID)包括输卵管炎、输卵管一卵巢脓肿、脓毒性流产、子宫内膜炎和盆腔腹膜炎等。
主要病原菌有淋病奈瑟菌、衣原体、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、脆弱拟杆菌等厌氧菌及链球菌属等。
鉴于目前该病的主要病原菌之一，淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类药物耐药率达80％以上，近期美国相关指南及指南修订意见[49-50]已不再推荐氟喹诺酮类药物作为盆腔炎性疾病的初始经验治疗，仅在不适于应用头孢菌素类抗生素的患者中，淋病奈瑟菌感染概率甚低或药敏试验该菌对氟喹诺酮类药物呈现敏感的患者，可替代选用氧氟沙星或左氧氟沙星口服治疗PID的门诊患者[2 4]。
(二)呼吸道感染
1．CAP：其主要病原肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和肺炎支原体、肺炎衣原体等对呼吸喹诺酮类药物均高度敏感。
因此左氧氟沙星、莫西沙星等可作为CAP初始经验治疗方案之一(表1)。
主要用于以下情况的患者：①门诊治疗者，有心、肺、肝、肾等疾病，糖尿病，恶性肿瘤，免疫性疾病等基础病者，在此前3个月内有使用抗菌药物史者，可选用呼吸喹诺酮类或β内酰胺类联合大环内酯类抗菌药物两种方案之一。
②住院，非ICU或ICU 患者，呼吸喹诺酮类或β内酰胺类联合大环内酯类抗菌药物两种方案之一。
其中青霉素过敏患者，推荐选用呼吸喹诺酮类药物。
③CAP患者考虑病原菌有铜绿假单胞菌可能时。
可选用对肺炎链球菌和铜绿假单胞菌均有效的β内酰胺类抗生素联合环丙沙星或左氧氟沙星。
2．医院获得性肺炎(HAP)：包括呼吸机相关肺炎(V AP)和卫生保健相关性肺炎(Healthcare-associated pneumonia，HCAP)。
对早发且无耐多药菌危险因素的HAP，可选用B 内酰胺类抗生素或左氧氟沙星、环丙沙星；如系迟发并有耐多药菌感染危险因素者可选用对铜绿假单胞菌有效的β内酰胺类(头孢菌素类或碳青霉烯类或β内酰胺类抗生素与酶抑制剂合剂)联合环丙沙星或左氧氟沙星，或联合氨基糖苷类抗生素。
以上均为初始经验治疗方案。
HAP感染病原菌药敏个体差异大，在初治后宜根据药敏结果调整给药方案。
3．AECB或AECOPD：以社区获得性流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌等病原菌
为主，对左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等多晕现敏感，可作为初始经验治疗方案之一，如有铜绿假单胞菌感染可能时，宜选环丙沙星或左氧氟沙星。
4．急性窦炎：病原菌以肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌等为主。
可选用阿莫西林一克拉维酸或头孢克洛或头孢丙烯。
上述病原菌对呼吸喹诺酮类药物呈现敏感，该类药物在感染部位分布广泛，浓度高，在成人患者中与上述β内酰胺类抗生素均可作为初始经验治疗药物。
(三)皮肤及皮肤结构感染(SSTI) 非复杂性皮肤软组织感染病原菌以金葡菌(甲氧西林敏感)、化脓性链球菌为主，轻症者只需局部用药；皮损多发，或伴全身症状者可首选口服头孢菌素类或氯唑西林等，也可选用左氧氟沙星或莫西沙星。
复杂性皮肤软组织感染，疑为肠杆菌科等革兰阴性菌所致切口感染者，可选用第三代头孢菌素类或氨苄西林一舒巴坦等B内酰胺类抗生素，也可选用环丙沙星、左氧氟沙星或莫西沙星。
糖尿病足等患者多系需氧菌及厌氧菌混合感染。
上述氟喹诺酮类药物可联合应用克林霉素或甲硝唑。
如疑为甲氧西林耐药金葡菌所致者，则不宜选用氟喹诺酮类药物。
(四)骨和关节感染氟喹诺酮类药物在骨和关节中药物浓度较高，可用于该部位感染的治疗。
常见病原菌有金葡菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌。
由于病原菌不同，治疗方案有很大差别，且疗程长，宜参照药敏结果选用氟喹诺酮类。
无法获病原菌者，也可选用本类药物作经验治疗，有甲氧西林耐药金葡菌可能者，不宜选用氟喹诺酮类药物。
(五)腹腔感染包括以下感染：①急性细菌性腹膜炎：原发性、继发于腹内脏器穿孔后、持续性非卧床腹透相关性腹膜炎。
②急性坏死性胰腺炎继发感染、胰腺脓肿。
③急性细菌性肝脓肿。
④急性胆道感染。
腹腔感染的病原菌多为大肠埃希菌等肠杆菌科细菌和脆弱拟杆菌等厌氧菌的混合感染。
腹腔感染起病急，病初一般无法获得病原学资料，因此常采用初始经验抗菌治疗。
由于肠杆菌科细菌对喹诺酮类药物耐药性的增高，尤其是ICU分离株产ESBLs 者(对喹诺酮类药物也多呈耐药)显著为多[9]，因此在ICU继发性腹膜炎重症患者的经验治疗宜选用碳青霉烯类或β内酰胺类抗生素及其酶抑制剂复方。
依据病原菌药敏情况也可选用第三、四代头孢菌素类或环丙沙星+甲硝唑。
轻、中度感染住院患者可选用氨苄西林一舒巴坦或头孢噻肟或头孢曲松+甲硝唑，或莫西沙星，替代选用药有环丙沙星或左氧氟沙星或头孢吡肟+甲硝唑。
(六)感染性腹泻志贺菌、非伤寒沙门菌、副溶血弧菌等所致成人腹泻，氟喹诺酮类药物是宜选药物之一，需注意细菌性痢疾的主要病原菌福氏志贺菌近年来对氟喹诺酮类药物耐药率有增高趋势，已获知病原菌者，宜参照药敏结果选用药物。
(七)伤寒等沙门菌感染伤寒沙门菌90％以上菌株对氟喹诺酮类药物呈现敏感。
成年人伤寒可首选氟喹诺酮类药物作为经验治疗。
未成年人、妊娠期、哺乳期患者不宜选用。
(八)中性粒细胞减少症发热时的经验治疗口服环丙沙星联合阿莫西林一克拉维酸仅适用于该病低危患者的经验治疗。
(九)细菌性脑膜炎氟喹诺酮类药物不用于病原尚未明确的化脓性脑膜炎的初始经验治疗。
目前常用的氟喹诺酮类药物中也未获准用于细菌性脑膜炎。
曾有指南[51]提及氟喹诺酮类药物作为脑膜炎奈瑟菌或流感嗜血杆菌或大肠埃希菌脑膜炎的次选药物之一，但临床证据并不充足。
(十)结核病环丙沙星和氧氟沙星是二线抗结核药之一，可与其他抗结核药联合用于难以应用一线抗结核药或一线药物疗效不佳的肺结核病患者(以上2种氟喹诺酮类药物用于结核病的适应证在美国均未获FDA批准)[52]。
(十一)氟喹诺酮类药物作为围手术期的预防用药早年国外曾有作者报道环丙沙星用于经直肠前列腺活检手术的预防用药，是基于该药与庆大霉素相对照，可较庆大霉素减少菌血症的发生，环丙沙星和庆大霉素应用后菌血症的发生率各为7％和37％[53]。
但目前国内大肠埃
希菌对该类药物耐药率在如此高的情况下，肠道、泌尿道又是大肠埃希菌的主要寄殖部位，因此该类药物并不宜作为涉及肠道或泌尿道手术的围手术期常规预防用药。
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喹诺酮类抗菌药物的药理作用与合理应用分析
世界最新医学信息文摘 2019年 第19卷 第11期183投稿邮箱：sjzxyx88@·药事管理·喹诺酮类抗菌药物的药理作用与合理应用分析夏昌霞（荔波县人民医院，贵州 黔南 558400）0 引言喹诺酮类抗菌药物属于临床常用抗菌药物，是一种化学合成药物，近些年喹诺酮类抗菌药物一直处于演变状态，最初只是针对革兰阴性菌有作用，当前已经发展成为多种菌属均有抗菌作用，如衣原体、支原体、革兰阳性菌以及厌氧菌等[2]。
对此，为了更好的保障喹诺酮类抗菌药物的应用效果，本文对喹诺酮类抗菌药物的药理作用以及合作应用进行总结分析，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料。
在2017年2月至2018年3月开展本次研究，在研究期间总共选取200例在我院采用喹诺酮类抗菌药物进行治疗的患者进行分组对比研究，将所选患者随机划分到实验组（n =100）与常规组（n =100）。
实验组当中男58例，女42例，平均年龄（40.2±5.4）岁。
常规组中男58例，女42例；平均年龄（41.0±3.8）岁。
两组患者一般资料无明显差异，统计学结果无意义（P>0.05），可用于对比研究。
1.2 方法。
两组患者均采用喹诺酮类抗菌药物进行治疗。
常规组不采取任何干预措施。
实验组根据喹诺酮类抗菌药物临床不良反应问题提出合理应用方案：①严格掌握禁忌症与适应症。
临床应用中必须严格掌握并落实禁忌症与适应症，预防药物的耐药性问题发生。
喹诺酮类抗菌药物可以应用在厌氧菌、格兰阳性或阴性菌等引发的感染疾病中，同时也可以应用在伤寒与副伤寒治疗中。
临床中要求医师必须熟悉掌握抗菌谱与抗菌特征，借助病原菌的筛查做出准确的诊断判断，明确药原菌敏感药物。
落实适应症管理措施，规避耐药性难问题，临床中孕妇、16岁以下儿童、哺乳期妇女、软骨毒性等患者均不能应用。
哺乳期妇女需要暂停哺乳；②优化用药途径。
喹诺酮类抗菌药物的生物利用率相对比较高，口服效果较好，静脉注射因为血药浓度会快速提升相对于口服和局部用药而言更容易导致神经系统的不良反应，所以临床中能口服用药尽量不采用静脉用药，用药时间在饭后与睡前，预防胃肠道中发生的不良反应；③规避药物联用。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
喹诺酮类药物不良反应及合理应用
疼痛 、关节 僵硬 和肌 肉疼痛 ，停药后症 状均减退或消失。婴 幼儿可损害关节软骨 。因此，儿童、青少年、妊娠和哺乳期
妇 女不 宜使 用 。 ２ ５ 肝脏毒性表 现为生化指标异常 、巩膜及皮肤黄染 。 ．
２ ６ 泌尿系毒性 在碱性尿 中易形成结 晶尿 、尿素氮升 高、 ．
血尿 、肾功 能低下等 ，甚至可发生急性肾衰。 ２ ７ 心脏毒性主 要发生于老年 人和女性 患者，表现 为心 律 ．
参考 文献 ［］ 陈新谦，金有豫．新编药物学 （ １版 ）Ｅ ］ １ 第 ４ Ｍ ．北京：人民卫生出版社 ，
１９ ：９ －９ ． ９９ １ ４
之二 。另外，有报 道喹诺酮类药物还可使重症肌无力患者病
情加重。
２ ３ 变态 反应 喹诺酮类药物 的变态反应发生 率为０ ４ ～ ． ．％ ２ ２ ，较 Ｂ一 ．％ 内酰胺类及磺胺 类药物少 见。变态反应 的临床
２ ２ 中枢神经 系统反应 中枢神经系 统是喹诺酮类药物 第 使用此类药物 ，防止影响骨骼的生长发育。 ． 二种常见 的副作用 ，神经毒 性反应发生率０ ９ ～ １％ ． ％ １ ，常见 ３ ３ 医生还要严 格控制联合用 药 ，了解喹 诺酮类药物 与其 ． 症状有头痛 、头晕、不安 、其它症状还有震颤、思睡、失眠、 他 药物 合用 出现 理化 性质 改变 。另有报 道，喹诺酮类 药物可
表现多种多样， 以光敏感性反应最受关注，轻者于暴露后出 现红斑，重者有皮疹、瘙痒表现 。甚至变态反应性休克 。药 物 热 比较 少 见 。
２ ４ 肌 肉、骨 骼 系统 ＡＲ 少量 患 者使 用 时可 发 生关 节 红肿 、 ． Ｄ有
［ ］ 孟拥军，朱蓓德 ．１ １ ２ ９ 例抗菌药物不 良反应报 告回顾性 分析［ ］ Ｊ ．药物警
合理用药知识-喹诺酮类抗生素的合理应用
喹诺酮类抗生素的合理应用喹诺酮类药品为人工合成的抗菌药，此类药品因抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点，在抗菌治疗领域发挥着重要作用。
然而，随着喹诺酮类药品的大量应用，其不良反应及不合理用药造成的危害也日益突出，给患者的身体健康和生命安全带来隐患。
根据国家药品不良反应监测中心2009年的统计结果，喹诺酮类药品严重病例报告数量位列各类抗感染药的第三位，占所有抗感染药严重病例报告的14.1%。
本文对该类药品的临床应用及合理使用进行分析，以促进临床喹诺酮类抗生素的合理使用。
目前我院喹诺酮类药品有甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液和盐酸左氧氟沙星胶囊。
一、喹诺酮类抗生素的适应证按照《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》（卫办医政发〔2009〕38号）要求，喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，而其他感染性疾病的治疗在病情许可的情况下，需参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。
1、泌尿系统感染喹诺酮类药物抗菌谱广，对大多数病原菌抗菌活性强，且可渗入前列腺或腹腔，故对泌尿道感染是目前临床疗效最好的抗菌药物之一。
本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上，应尽量参考药敏试验结果选用，且该类药品长期治疗易出现耐药菌与菌交替现象，故不宜用于尿路结石或其他闭塞性尿路疾病等患者的感染预防。
另本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。
2、呼吸道感染左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染，需注意应根据药敏结果选用。
3、肠道感染：可用于细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒，如存在厌氧菌感染需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
喹诺酮类药物在临床中的合理应用
喹诺酮类药物在临床中的合理应用摘要：目的：通过了解氟喹诺酮类药物的不良反应，合理正确使用此类药。
对氟喹诺酮类药物不良反应的归纳总结分析。
关键词：氟喹诺酮类药物；合理应用；不良反应[正文]喹诺酮类药品为人工合成的抗菌药，是抗感染药家族中的重要成员。
我国上市的喹诺酮类按原料药名称计有20余种，制剂百余种。
是一类抗菌谱广、抗菌活性强、临床使用广泛的药物。
具有生物利用度较高、血浆半衰期较长、血药浓度较高、组织分布较广等优点，可用于各种感染的治疗。
喹诺酮类药品品种繁多，由氟基团的引入而获得一系列体外抗菌活性高体内药动学性质优良的氟喹诺酮类化合物，是近年来发展较快的合成抗菌药物。
随着氟喹诺酮类药物使用量的增加，在临床应用中耐药性的发展也比较快，尤其最近几年细菌耐药率上升较快，与发达国家相比，我国临床分离的几种常见革兰氏阴性菌的耐药率明显较高，如志贺氏菌和大肠杆菌在发达国家对氟喹诺酮类药物的耐药率仅10%左右，而在我国高达50%，这表明了国内对氟喹诺酮类药物的应用还有不合理之处。
氟喹诺酮类药物的合理应用氟喹诺酮类药品抗菌谱广，尤其对需氧的革兰氏阴性菌有较强的杀灭作用，对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有较好的抗菌活性，某些品种对结核分枝杆菌、支原体、依原体及厌氧菌也有作用。
适用于敏感病原体所致的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胃肠道感染以及关节、软组织感染等。
给药途径主要为口服和静脉注射，也有局部外用制剂。
该类药品由于在未成年动物中可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，因此不用于未成年患者及妊娠、哺乳期妇女。
氟喹诺酮类药物由于抗菌作用强，使用方便，不需皮试而受到临床欢迎。
但随着应用的逐年增加，相应增加了不良反应的发生率。
有药物不良反应报告显示：氟喹诺酮类药物不良反应发生率仅次于头孢菌素类。
因此，合理使用氟喹诺酮类药物就显得十分重要。
首先应遵守合理应用抗生素药物的原则：有效控制感染，争取最佳疗效；预防和减少抗菌药物的不良反应；注意适当的剂量和疗程，避免产生耐药菌株；密切观察药物对人体内正常菌群的影响；根据微生物的药敏试验，调整经验用药，选择有针对性的药物，确定给药途径，防止浪费。
喹诺酮类药物的临床合理应用
尤其 是 大肠 埃 希 菌 、铜 绿 假 单胞 菌 、耐 甲氧 西 林 葡 萄球 菌等 吸道 和 体液 。然 而 他们在 前 列腺 液 、唾液 、骨 和脑 脊 液 中的浓
的耐 药ｆｌ１．因此 ，合 理使 用 喹诺 酮 类抗 菌 药 物是 防 止耐 药性 快 度低 于 血清 药物 浓 度 。 曲伐 沙 星 能够 通 过未 发 炎 的脑 膜 ，加
已成 为广 泛应 用 于临床 的一类 常 用 抗感 染 治疗 药 物 ，具 有抗 损 害者 ．喹诺 酮类 药 物用 药 剂量 应 予 以调 整 。绝 大 多数 喹诺
菌谱 广 、抗 菌力 强 、结构 简 单 、给 药方 便 ，与其 他 常 用 抗 菌药 酮类 药 物不 会 因 为 同时进 食而 致 吸收 降低 。不过 喹 诺酮 类药 物无 交叉 耐 药性 以及价 格 便 宜等 特点 ，越 来越 受 到各 国的重 物 可 以鳌合 铝 、镁 、钙 、铁 、锌等 阳离子 ，减 少药 物 和生 物 利用
革兰 阳性 菌 和革 兰 阴性 菌对 喹 诺酮 均 可 出现 耐 药性 ，这
以通 过抑 制 细菌 ＤＮＡ解 旋 酶来 抑 制 细菌 ＤＮＡ复 制 ，还 可 作 种耐 药 性 的产 生 可 能涉 及 下列 耐 药 机 制 ：作 用 靶 酶 （ＤＮＡ 促
用 于 细菌 ＤＮＡ复 制 、转 录和 修复 所 必需 的拓 扑异 构 酶 Ⅳ而 旋 酶 ）变 异 、细菌外 膜 通透 性下 降 和药 物 主动 外排 。
第三 代 喹诺酮 类 药物 中 国 的主 要 品种有 诺 氟沙 星 、氧 氟 的影 响程 度 不 同 ，故在 评 估 某种 喹 诺 酮 的 有 效性 时 ，应 考 虑
沙 星 、左 氧 氟沙 星 、培 氟沙 星 、依 诺 沙 星 、环丙 沙 星等 。其抗 菌 其药 动学 性 质和 细 菌 的敏感 性等 因素 。 谱进 一 步 扩 大 ，是 目前 临床 应 用 最 多 的一 类 喹诺 酮类 抗 菌 ４ 不 合 理 应 用
喹诺酮类药物的特点_应用及使用注意事项
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，是近年来迅速发展起来的抗菌药物，在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多，临床医务人员必须熟悉这类药物，才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看，喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子，在7位上都连有哌嗪环，因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大，目前已被新的分类方法所代替。
第1代，奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌（假单胞菌除外），临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代，诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代，左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代，曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性，尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时，这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高，则不利于抑制RNA和蛋白质合成，故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好，口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄，然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性，对有肝肾功能损害患畜，喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下，不主张预防用药。
喹诺酮类抗菌药的合理应用
喹诺酮类抗菌药的合理应用复旦大学附属华山医院抗生素研究所李光辉喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌。
一、喹诺酮类药物发展现状导读：喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌，根据该类药物的特点其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（一）背景情况最近几年上市的新的喹诺酮类或者称之为呼吸喹诺酮类增加了肺炎球菌和链球菌等阳性菌的抗灵活性。
同时对不典型病原体，比如说支原体，衣原体，和军团菌抗菌作用有所增强。
喹诺酮类这类药物在感染部位可以达到比较高的浓度，在一般抗菌药物不容易达到有效浓度的上皮细胞间叶里边，前列腺里面，骨头里面，他的浓度可以达到同期1-2倍，比如临床常用的抗菌药浓度是高的，另外这一大类药物的口服吸收是非常好的，我们可以先静脉后口服，这样可以做一个适当的疗法，这类药物相对于普通药物的伴衰期长，这样我们可以一天一次的给药，病人非常方便，整类药物总体的不良反应是轻微的，这类药在上面这些特点里，发展是比较快的。
该类药物的上述特点使其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（二）发展历程70年代开发出第二代喹诺酮类，典型的代表是环丙沙星，这类药物对革兰阴性菌作用是拓宽的，同时对革兰阳性菌中，像葡萄球菌也有抗菌活性； 90年代中期，研究开发出了第三代的喹诺酮类，典型代表就是左氧氟沙星，这类药物的抗菌进一步拓宽，对化脓性链球菌有很好的作用，同时对不典型病原体，像支原体衣原体，军团菌，也可以覆盖。
进入2000年以后，研究开发出来了第四代的喹诺酮类，最典型的代表是莫西沙星、吉米沙星（2003年），抗菌谱和三代喹诺酮类一样进一步加强，目前喹诺酮类分为四代，第三代和第四代差别不是特别大，分类各家可能有不同的分类方法，总的来说，第三代第四代可统称为呼吸喹诺酮类。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。
【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。
1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药［1］，为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍，抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV，真核细胞不含NDA回旋酶，故对细菌作用选择性高。
虽与其他抗菌药物无交叉耐药性，但同类药物间有交叉耐药性。
2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代[2]。
第一代以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，喹诺酮类，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性，现已被淘汰。
第二代以吡哌酸为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌，虽抗菌活性有了提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿道感染，现已很少应用。
第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换，使血浆浓度提高，组织分布广，半衰期延长，抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属，使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。
常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点，增加了抗厌氧菌活性，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。
临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。
3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科（敏感大肠埃希菌）、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
喹诺酮类药物的合理应用
喹诺 酮 类药物 的合理 应用
谢 文静
（ 宁 省朝 阳 市 中心 医 院， 宁 朝 阳 １ ２ ０ ） 辽 辽 ２ ０ ０
该 类 药物 时 ， 注意 以 下 几点 ： 应
１注 意 联 合 用药 和 饮 食 的影 响
的不 良反应的发生率有影 响 ， 女性远远 高于男性［ 在 ４ ２ １ ， ５岁
以下的人群 中发生率较 高。而进餐后和睡觉前服药可 明显降
低眩晕和头痛的发生率 。
５避 免 与 某些 心血 管 系 统药 物 联 合使 用 ． 降低 对 心 脏 的毒 性
由 于含 钙 的抗 酸 药 、 制 品 和食 物对 各类 喹诺 酮 药 物 的 奶 吸 收 有 轻 微 抑 制 甚 至 无 影 响 ， 含 铝 、 的 抗 酸 药 物 、 酸 而 镁 硫
氟喹诺酮类药物 的ຫໍສະໝຸດ 床使 用有 引起 低血压和休 克的报
道 ［ 实 验 研 究 结 果显 示 ， 诺 酮类 药 物 有 直 接 改 变 心 脏 节 律 ３ １ ， 喹
有 必 要 时 进 行 剂量 调整 ， 比如采 用 低 剂 量 或 选 用毒 性 小 的 同 类药物。
７考 虑特 殊 人 群 。 可 能避 免 对 幼儿 软 骨 发 育 的影 响 尽
虽然 目前 喹诺 酮类药物 尚未有 引起 幼儿软骨损 害的临
３制 定合 理 的 用药 剂 量及 疗程 ． 轻 胃肠 道 反应 减
少用 ， 儿童严格掌握适应证 ， 对 尽可 能避 免对幼儿软骨发 育
的影 响 。