喹诺酮类药物应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
喹诺酮类药物的临床合理应用
尤其 是 大肠 埃 希 菌 、铜 绿 假 单胞 菌 、耐 甲氧 西 林 葡 萄球 菌等 吸道 和 体液 。然 而 他们在 前 列腺 液 、唾液 、骨 和脑 脊 液 中的浓
的耐 药ｆｌ１．因此 ，合 理使 用 喹诺 酮 类抗 菌 药 物是 防 止耐 药性 快 度低 于 血清 药物 浓 度 。 曲伐 沙 星 能够 通 过未 发 炎 的脑 膜 ，加
已成 为广 泛应 用 于临床 的一类 常 用 抗感 染 治疗 药 物 ，具 有抗 损 害者 ．喹诺 酮类 药 物用 药 剂量 应 予 以调 整 。绝 大 多数 喹诺
菌谱 广 、抗 菌力 强 、结构 简 单 、给 药方 便 ，与其 他 常 用 抗 菌药 酮类 药 物不 会 因 为 同时进 食而 致 吸收 降低 。不过 喹 诺酮 类药 物无 交叉 耐 药性 以及价 格 便 宜等 特点 ，越 来越 受 到各 国的重 物 可 以鳌合 铝 、镁 、钙 、铁 、锌等 阳离子 ，减 少药 物 和生 物 利用
革兰 阳性 菌 和革 兰 阴性 菌对 喹 诺酮 均 可 出现 耐 药性 ，这
以通 过抑 制 细菌 ＤＮＡ解 旋 酶来 抑 制 细菌 ＤＮＡ复 制 ，还 可 作 种耐 药 性 的产 生 可 能涉 及 下列 耐 药 机 制 ：作 用 靶 酶 （ＤＮＡ 促
用 于 细菌 ＤＮＡ复 制 、转 录和 修复 所 必需 的拓 扑异 构 酶 Ⅳ而 旋 酶 ）变 异 、细菌外 膜 通透 性下 降 和药 物 主动 外排 。
第三 代 喹诺酮 类 药物 中 国 的主 要 品种有 诺 氟沙 星 、氧 氟 的影 响程 度 不 同 ，故在 评 估 某种 喹 诺 酮 的 有 效性 时 ，应 考 虑
沙 星 、左 氧 氟沙 星 、培 氟沙 星 、依 诺 沙 星 、环丙 沙 星等 。其抗 菌 其药 动学 性 质和 细 菌 的敏感 性等 因素 。 谱进 一 步 扩 大 ，是 目前 临床 应 用 最 多 的一 类 喹诺 酮类 抗 菌 ４ 不 合 理 应 用
氟喹诺酮类药物在临床应用
氟喹诺酮类药物在临床应用（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【关键词】氟喹诺酮不良反应合理应用氟喹诺酮类药物是继吡哌酸问世以后推出的喹诺酮类药物。
氟喹诺酮类药物广泛应用后，已出现细菌耐药性。
自80年代起广泛应用于临床。
这类药物对革兰氏阳性菌的作用大大超过吡哌酸，尤其对大多数革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，多数耐药菌株更显著的抗菌活性，超过其它类抗茵素，但随着临床上的普遍应用，不良反应较常见。
1药理学特性抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3-7小时以上。
血浆蛋白结合率低(14%-30%)，多数经尿排泄，尿中浓度高；适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；不良反应少(5%-10%)，大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。
偶有抽搐精神症状，停药可消退[1]。
在各种氟喹诺酮类中不丙沙星的抗菌活力最强，其次为氧氟沙星，两者对结核杆菌和其他分枝杆菌、支原体、衣原体也有一定作用。
新的氟喹诺酮类的合成药，又进一步加强了对G+菌的活性，并扩展其对支原体和衣原体的治疗，称为第四代。
已上市的有司帕沙星对G-菌的活性比环丙沙星高，对厌氧菌、支原体、衣原体也有很好的活性，还有较明显的抗结核杆菌作用。
新合成的克林沙星号称“超广谱”，抗金葡菌、链球菌的能力是环丙沙星的16-32倍。
2不良反应消化道不良反应主要表现用药后为胃肠道不适，食欲不振，暖气，恶心吐，腹胀、腹泻等。
一般症状较轻，停药后症状可缓解。
具文献报道短期静脉滴注常规量希普欣(乳酸环丙沙星注射液)可致老年人严重腹泻。
喹诺酮类药物的合理应用及作用特点
喹诺酮类药物的合理应用及作用特点目的:分析本院喹诺酮类药物的应用状况和药物作用特点。
方法:随机抽取本院2009年4～10月的出院患者2 562例,统计其中使用喹诺酮类药物的患者数,并对药物应用情况及作用特点进行分析。
结果:2 562例患者资料中,使用喹诺酮类药物的有831例,所占比例高达32.44%;泌尿系统、消化系统疾病患者使用该类药物最多;左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星排在前三位,药物的胃肠道和中枢神经系统不良反应最多。
结论:临床工作者应该重视喹诺酮类药物的正确使用,掌握该类药物的作用特点,使药物能更好地防治疾病。
标签：喹诺酮类药物;合理用药;不良反应喹诺酮类药物是一类广谱、高效、安全的抗菌药,广泛用于临床。
随着氟喹诺酮类药物应用的增多,不合理应用和耐药也日趋严重。
现回顾性分析本院使用喹诺酮类药物的部分患者资料,将相关情况进行报道如下:1 资料与方法1.1 一般资料随机抽取2009年4～10月的出院患者2 562例,其中,男性1 327例,女性1 235例;年龄1～76岁,平均(42.7±3.1)岁;住院时间2～23 d,平均(9.4±1.2) d;治疗患者覆盖了呼吸道感染、泌尿道感染、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染、性传播疾病等多种感染性疾病。
1.2 方法统计患者资料中使用喹诺酮类药物治疗的患者数,并对药物应用情况及作用特点进行数据分析。
2 结果2.1 喹诺酮类各种药物的应用情况2 562例患者资料中,使用喹诺酮类药物的831例,所占比例高达32.44%;泌尿系统、消化系统疾病患者使用该类药物最多;左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星排在前三位。
具体数据见表1、2。
2.2 喹诺酮类药物的不良反应使用喹诺酮类药物的831例中,发生不良反应92例,发生率为11.07%。
92例中,胃肠道不良反应39例(42.39%),中枢神经系统不良反应36例(39.13%),其他不良反應17例(18.48%)。
喹诺酮抗生素临床应用
氟喹诺酮耐药性发生机制(3)
质粒介导的耐药
耐药质粒上基因编码的产物可保护细菌DNA 回旋酶免受氟喹诺酮的抑制 对拓扑异构酶Ⅳ的保护作用不明显 某些致突变质粒可使细菌染色体突变率增 高
细胞壁 大小为2m*1m
DNA Gysase螺旋酶 RNA核心 喹诺酮类药物
RNA核心
高度卷紧
喹诺酮类药物的作用机制
抑制细菌的DNA拓朴异构酶(Ⅱ和Ⅳ)，从而影响细 菌DNA的复制。
通过与细菌DNA、DNA回旋酶或拓扑异构酶Ⅳ发生交互作用 形成三元复合物，诱导DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ发生构型 改变，从而导致这种酶对DNA不能发挥正常的功能，最后导 致DNA降解及菌体死亡。 拓朴异构酶Ⅱ(DNA回旋酶)：主要影响DNA合成过程中切口 封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制 DNA回旋酶。 拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的DNA解环连，喹诺酮类抑制此 酶，影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌中喹诺酮 类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。
氟哌酸
抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也 有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进 一步加强。
第三代
• 抗菌普是目前为止最大的，对大部分 厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假 单胞菌的抗菌活性也明显提高。 • 例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星
第四代
• 曲伐沙星是在第三代基础上增加了抗 厌氧菌的作用。临床应用同第一、二 、三代(复杂性尿道感染和肾盂肾炎除 外) ,增加了腹腔感染、院内肺炎和骨 盆感染。
0.5—2
0.5—1.3 0.25— 0.5 0.25
喹诺酮类药物的合理应用
喹诺 酮 类药物 的合理 应用
谢 文静
（ 宁 省朝 阳 市 中心 医 院， 宁 朝 阳 １ ２ ０ ） 辽 辽 ２ ０ ０
该 类 药物 时 ， 注意 以 下 几点 ： 应
１注 意 联 合 用药 和 饮 食 的影 响
的不 良反应的发生率有影 响 ， 女性远远 高于男性［ 在 ４ ２ １ ， ５岁
以下的人群 中发生率较 高。而进餐后和睡觉前服药可 明显降
低眩晕和头痛的发生率 。
５避 免 与 某些 心血 管 系 统药 物 联 合使 用 ． 降低 对 心 脏 的毒 性
由 于含 钙 的抗 酸 药 、 制 品 和食 物对 各类 喹诺 酮 药 物 的 奶 吸 收 有 轻 微 抑 制 甚 至 无 影 响 ， 含 铝 、 的 抗 酸 药 物 、 酸 而 镁 硫
氟喹诺酮类药物 的ຫໍສະໝຸດ 床使 用有 引起 低血压和休 克的报
道 ［ 实 验 研 究 结 果显 示 ， 诺 酮类 药 物 有 直 接 改 变 心 脏 节 律 ３ １ ， 喹
有 必 要 时 进 行 剂量 调整 ， 比如采 用 低 剂 量 或 选 用毒 性 小 的 同 类药物。
７考 虑特 殊 人 群 。 可 能避 免 对 幼儿 软 骨 发 育 的影 响 尽
虽然 目前 喹诺 酮类药物 尚未有 引起 幼儿软骨损 害的临
３制 定合 理 的 用药 剂 量及 疗程 ． 轻 胃肠 道 反应 减
少用 ， 儿童严格掌握适应证 ， 对 尽可 能避 免对幼儿软骨发 育
的影 响 。
喹诺酮类药物的合理应用
［ ］ 陈灏 珠 ．实 用 内科 学 Ｉ ９版 ．北 京 ： Ｊ乍 版 社 ，９ ３ ４ Ｍ］ 人 Ｉ９ ：
Ｉ ３ｌ ８
［ 收稿 日期 ］ ２ ０ ０ ９—０ （ ５ １ ５
Hale Waihona Puke 喹诺 酮 类 药 物 的合 理 应 用
马 静
（ 南京 医科 大 学第二 附属 医 院 ， 苏 南京 ２ ０ １ ） 江 １ ０ １
［ ］ 万仁忠 ， 美英 ， 茂金 １ 苏 周
生 ，０ ６ ２ （ ）４ ４ ２ ０ ， ７ ９ ： ８１ ９
不 合 理 ｆ 药 处 方 分 析 ［］ ｔ 日‰床 医 ｆ ｊ Ｊ ［
可 影 响 铁 离 子 的 吸 收 。另 外 ， 酸 剂 与酮 康 唑 合 用 可 使 酮 康 制
唑 的吸 收 减 少 ， 药 浓 度 下 降 ， 效 率 降低 ｊ 这 是 因 为 酮 康 血 有 。 唑在酸性环境 中易吸收 ， 制酸 剂可降低酸度 。 而 ４ 重 复 用 药 笔 者 在 临 床 上经 常看 到 对 药 理 不 甚 了解 而 重 复 ． 药 的现 旰 ｉ 象 ， 胃复 安 和 吗 丁 啉 ， 属 多 巴 胺 受 体 拈 抗 剂 ， 用 基 本 相 如 均 作 似 ， 重 复 用药 。 而 且二 者 合 用 后 毒 副作 用 可能 增 强 ， 属 可致 内
现 代 中西 医结 合杂 志 ＭｏｅｎＪ ｕｎｌ ｆ ｎｅｒｔ ｒｄｔｎｌ ｈｎｓ ａｄＷｅｔ ｎＭｅｉｎ ０ ０Ｍａ，１ （ ） ｄｒ ｏｒａ ｏ Ｉｔ ａｅ Ｔ ａｉｏ ａ Ｃ ｉ ｅ ｎ ｓ ｒ ｄ ｉ ２ １ ｒ ９ ８ ｇ ｄ ｉ ｅ ｅ ｃｅ 缓 胃排 空 ， 后 者 促 进 胃肠 蠕 动 ， 速 胃排 空 ， 而 加 相互 拈 抗 ， 不 故 能合 用 ， 山莨 菪 碱 和 胃复 安 。另 外 ， 分 制 酸 药 可 妨 碍 铁 剂 如 部 等 的 吸 收 ，ｅ Ｆ 。 被 机 体 吸 收 ， ｅ 需 还 原 为 Ｆ 才 能 进 入 易 Ｆ＂ 细胞 【 ， 且在 酸 性 环 境 中 易 还 原 ， 此 ， 剂 与 制 酸 剂 合 用 ｆ而 Ｊ 因 铁 分 泌 紊乱 、 乳 、 性 乳 房 发 育 、 清 催 产 岽 增 高 等 。 溢 男 血 ［ 参 考 文 献 ］
喹诺酮类药的药理作用及其临床上的合理应用
喹诺酮类药的药理作用及其临床上的合理应用本文主要探讨了喹诺酮类药物的药理作用及其临床上的使用情况以及注意事项，指导其合理使用以增强药效。
标签：喹诺酮类；药理作用；临床使用喹诺酮是一类高效、广谱、低毒的由人工合成的抗菌药，具有与其他的抗菌药之间不存在交叉耐药性、在机体内分布比较广泛、不良反应比较轻、消除半衰期较长等优点，在临床上主要适用于治疗呼吸道、泌尿生殖道、消化道、皮肤软组织等细菌性感染疾病[1]。
不过在临床上仍然会出现部分不良反应或者是不合理用药的现象等。
因此，加强喹诺酮类药在临床上合理使用，有助于正确引导临床治疗。
1 喹诺酮类药的药理作用1.1 广谱抗菌效果喹诺酮类药对G+菌和G-菌都具有较强的杀灭作用，尤其是对G-菌的抗菌作用很强。
当前在临床上所使用的喹诺酮类抗菌药主要是分为这四代[2]：第一代包括了萘啶酸和吡咯酸等药物，由于治疗效果不好，目前已经很少使用；第二代抗菌谱有所拓宽，主要是包括甲氧恶喹酸、新恶酸、吡哌酸；第三代的抗菌谱进一步扩大，对部分G-菌的抗菌作用加强，对葡萄球菌等G+菌的抗菌作用也有一定的加深，主要是包括氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星等；第四代喹诺酮类药在原有抗G-菌的基础上更进一步，其中引入了8-甲氧基结构有利于加强抵抗厌氧菌的活性，加入的C-7位上的氮双氧环结构增强了抵抗G+菌的效果，降低不良反应，不过价格比前三代昂贵。
1.2 喹诺酮类药的抗菌机制喹诺酮类的药物主要是通过抑制细菌的DNA螺旋酶中的A亚单位，导致DNA不能正常形成超螺旋结构，从而暴露DNA单链，使mRNA与蛋白质的合成失去了控制，因为染色体的不可逆损害致使细菌被灭活。
1.3细菌的耐药性在临床上喹诺酮类药物已经出现了比较严重的耐药性，尤其是常见的金色葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希菌以及铜绿假单胞菌等。
例如对治疗尿路感染（大肠埃希菌引发的），在全国内已经存在50%以上的耐药菌株。
2 喹诺酮类药物在临床上的使用2.1抗泌尿生殖道感染尿液中浓度较高的有左氧氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等，在临床上主要是为了抑制由各种细菌引发的尿路感染、尿道炎症、前列腺炎症、宫颈炎症，通常首选药物是环丙沙星。
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喹诺酮类药物用于泌尿生殖道感染
尿路感染最常见病原菌——大肠埃希菌对喹诺 酮类药物耐药率高，在获得病原学依据前，通常不 经验性选择喹诺酮类药物治疗尿路感染。
在我国不应使用环丙沙星治疗大肠杆菌感染。 喹诺酮类药物通常不作为围手术期预防用药。 给药方案应根据PK/PD原理制定。
喹诺酮药物的临床应用总结
西方国家应用左氧氟沙星、环丙沙星的推荐剂量 明显较大，我国仿制药很多，增大剂量是否可行有 待研究论证。
需注意，喹诺酮抗感染治疗时会出现临床结果显 示有效，而药敏试验提示耐药。当实验室结果与临 床出现矛盾时，应以临床疗效为依据，药敏试验仅 作参考。
经肝脏代谢，有肝损害病例报道，应用过 程中应随访肝功能。
环丙沙星
对革兰阴性菌具有良好抗菌活性，但明显 的缺陷是对革兰阳性菌包括链球菌属抗菌作 用差。
对铜绿假单胞菌在目前喹诺酮中最强，被 许多指南推荐用于该菌引起的下呼吸道感染 及尿路感染的治疗药物。
口服吸收差，主要通过静脉给药。
临床喹诺酮怎么用？
腹腔和肠道感染：
伤寒沙门氏菌感染作为首选用药，志贺氏菌也有 适应证
腹腔和肠道感染常合并厌氧菌感染，需联合抗厌 氧菌药物或使用喹诺酮类中能覆盖厌氧菌的品种
皮肤、软组织和骨关节感染：
需氧革兰阴性杆菌所致者为适应证。对于MRSA 感染则并非常见品种可用，可选用新型能覆盖 MRSA的喹诺酮药物。
喹诺酮
经典三剑客
2、用于发热原因不明疾病，且长时间应用 3、用药剂量不足或过度使用，导致细菌耐药并 产生药物不良反应 4、忽视临床症状，片面看待痰标本，不能区分 定植菌还是致病菌，造成长时间过度应用药物 5、不恰当选用喹诺酮品种治疗
喹诺酮类药物用于呼吸系统
社区获得性肺炎： 左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星，适用于门诊
以下情况应用喹诺酮可获得良好效果： 1、对喹诺酮类敏感细菌引起的感染 2、铜绿假单胞菌引起的医院获得性尿路感染 （常见于尿管留置者），喹诺酮存在治疗优势。 3、前列腺炎。多由支原体、解脲脲原体引起， 喹诺酮前列腺组织穿透性好。
喹诺酮类药物用于呼吸系统
错误应用：
1、广泛用于急性上呼吸道感染（感冒多为病毒 感染），甚至作为首选。
药代动力学
喹诺酮类药物属浓度依赖性抗菌药， 药物浓度越高，清除病原体速度越快。
曲线下面积（AUC）/最小抑菌浓度 （MIC）或 血药峰浓度（Cmax)/MIC是此类药物最
佳 药效的评估参数。
药代动力学
AUC/MIC越高，提示抗感染临床疗效 越好.
而较高的Cmax/MIC则是衡量药物抗 菌效果及防止耐药性产生的重要特征。
初始经验性治疗。（获多指南推荐） 医院获得性肺炎：
左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星可用于早发患 者（入院2-5天发生）的经验性治疗。
对于晚发患者，左氧氟沙星或环丙沙星治疗铜绿 假单胞菌推荐联合其他抗铜绿假单胞菌药物。
喹诺酮类药物用于呼吸系统
慢性阻塞性肺疾病急性加重（AECOPD）：
左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星可作为中、重 度AECOPD无铜绿假单胞菌感染危险因素的选择药 物；
环丙沙星、左氧氟沙星可作为有铜绿假单胞菌 危险因素的重度AECOPD的药物选择，但必须与其 他抗铜绿假单胞菌药物联用。
喹诺酮药物的临床应用总结
喹诺酮类药物适用于社区呼吸道感染、泌尿生殖 道感染及敏感菌、非典型病原体所致的其他部位感 染。
上述的感染病原体差异较大，而各种喹诺酮抗菌 谱不同药物体内代谢和排泄也不一样，选择时要区 别对待。
临床治疗无效时应尽快调整治疗方案，反之，无 论药敏如何，都应维持原治疗方案。
整体减少 抗菌药物 使用
耐药的应对策略
2
个体化 用药
3预防交叉Fra bibliotek4耐药
开发新药
以及进行
耐药监测
喹诺酮类药物的适应证
泌尿生殖系统感染：
敏感的大肠埃希菌、其他肠科细菌、铜绿 假单胞菌可作为首选。
呼吸系统感染：
肺炎链球菌、克雷伯菌属、假单胞菌属、 产气肠杆菌及非典型病原体所致的下呼吸道 感染
喹诺酮类药物的适应证
喹诺酮类药物应用
喹诺酮类药物的体内杀菌活力随浓度升高而增加， 属于浓度依赖性抗菌药物。 目前对喹诺酮类药物根据PK/PD原则指定的给药方 案策略为：在不增加剂量的前提下，减少每日给药 次数或尽量单次给药。 不同的细菌，药物的PK/PD参数靶值也不同。
喹诺酮用于预防肝硬化患者的自发性细菌性 腹膜炎
喹诺酮类药物应用
药物简述
喹诺酮类药物含4-喹诺酮基本结 构，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制
作 用。
目前广泛应用的喹诺酮类药物具有 半衰期适中、分布容积大、蛋白结合率 低、生物利用度高、具有不同生物转化 和排泄途径等优点。
药物简述
喹诺酮与其他药物发生相互作用可 引起药物代谢变化，导致药效学改变。 特别是药物滥用促进了耐药菌株的发生 与发展。研究证实，应用喹诺酮类药物 是分离出产超广谱β-内酰胺酶（ESBL） 肠杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 （MRSA）的危险因素。
为达到理想的抗菌效果， AUC/MIC值应>125，Cmax/MIC值应
>8-10。
不良反应
1
胃肠道功能障碍
2
皮疹
3
中枢神经系统不良反应
4 肝损害（导致曲伐沙星退市）
不良反应
5 双向血糖代谢影响（加替沙星）
6 心血管不良事件（格帕沙星）
7
光毒性（避免阳光直射）
8 关节软骨毒性 禁用于16岁以下
1
左氧氟沙星 莫西沙星 环丙沙星
左氧氟沙星
具有良好的抗菌活性，包括肺炎链球菌， 因而归为“呼吸喹诺酮”。
不良反应发生率低、各方面特性较为均衡。
需注意的是，几乎全部以原型经肾脏排 泄，老年人应用时应适当调整剂量。
莫西沙星
其抗菌活性在目前临床应用的喹诺酮中最 强。
对社区获得性肺炎的常见病原体均具有优 良抗微生物作用，可单独应用治疗社区获得 性肺炎。