安全合理使用喹诺酮类药物的建议
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
喹诺酮类抗生素合理使用
FQNs 化学结构与构效关系
母核 1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸 构效关系
3-羧基，4-羰基抗菌活性必须基团
6-氟高活性所必需，抑制拓扑异构酶
能力增强10倍 7位通常5或6元碱性氮杂环-对抗菌谱， 药代动力学有较大影响
8位主要控制体内活性，扩大抗菌谱，
包括厌氧菌活性 1位取代基控制抗菌活性
FQNs 抗菌作用机制
抑制细菌的DNA拓朴 异构酶(Ⅱ和Ⅳ)，从而 影响细菌DNA的复制 而呈现杀菌作用。
为催化DNA拓扑学异 构体相互转变的酶之总 称。催化DNA链断开 和结合的偶联反应
主要影响DNA合成过 程中切口封闭功能，而 阻碍细菌DNA合成。 在G-菌中喹诺酮主要 抑制DNA回旋酶。,
负责将子代的DNA解 环连，喹诺酮类抑制此 酶，影响子代DNA解 环连而干扰DNA复制。 在G+菌中喹诺酮类主 要影响拓扑异构酶Ⅳ。
表现：血压升高或下降、心肌梗死、心动过缓、心律不齐或尖端扭转 型室性心动过速(TDP)。
相关性：剂量
代表药物： 主要致QT间期延长：第4代FQNs。
司帕沙星>格帕沙星>莫西沙星>加替沙星>吉米沙星>左氧氟沙星>环丙沙星
主要致TDP：加替沙星>左氧氟沙星>环丙沙星 格帕沙星因发生严重尖端扭转型室速致死而被撤市。 危险人群：合用可延长QT药(三环类抗抑郁药、胺碘酮、特非那定、红 霉素、西沙比利等)，或引起心动过缓的药物(如普萘洛尔)，或CYP450 抑制剂；电解质紊乱。
TROVAN®
曲伐沙星
TEQUIN®
加替沙星
第一个氟喹诺 酮类药物
当前市售
退市
喹诺酮类抗生素(FQNs) 最新分类
喹诺酮类药物的不良反应及合理运用
匿药卫
喹 诺 酮类 药 物 的不 良反应 及 台理 运用
白成 君
【 摘
赵
华
国药控股 牡丹江 有限公 司
１ ５ ７ ０ ０ ０
要 ］ 目的 ： 探讨 与分析 氟喹诺 酮类 药物体 现在 临床 上 的不 良反 应情 况 ， 利 用数 据 总结规律 ， 针 对不 良反 应进 行该 药物 的合 理 应 用。
年龄、 不 良反应 的临 床表现 以及不 良反应 的药物 （ 具 体药 物类 型 和名 称） ， 把所 收集到 的信息进 行整 理 ， 按 照药物不 良反应 现 象 、 产 生 的不 良反应 、 给药方 式 、 给药 途径 以及系 统器官等 不 同类 别 的方式 进行 分 门别类 的统计 和探讨 ， 以事实 和客观 数据 为基础 ， 对 氟喹 诺酮 类药 物 的不 良反 应进 行数据 分析 、 高度探讨 和深度 总结 。
１ 资料与 方法 １ ． １ 一 般资料 。以某 医院 ２ ０ １ ４年 １月 ～２ ０ １ ４年 ６月 期 间 ， 患者 在
例， 详 细数据见 表 １ 。
表 １ 氟 瞳诺酮 类药物不 良药物 反应 累及器官 系统统计 表
３ 讨论
氟 喹诺酮类 药物 的主要形成 ： 以喹诺 酮类抗 菌药母 核 为基础 ， 增 加 了氟 原子 ， 并 由此衍 生 出例如 左 氧氟 沙星 、 氧 氟沙 星 、 氟罗 沙 星等 系列 新药物 。伴 随着氟 喹诺 酮类 药 物 的不 断发 展 和更 新、 ， 并在 临床应 用时 间的不断 累积 ， 其药 品 的不 良反 应 现象 也逐 渐增 多 。根
方法 ： 挑 选 某 医院 ２ ０ １ ４ 年 １月 一 ２ ０ １ ４年 ６月期 间 患者在 临床 治疗 中 出现 的氟喹诺 酮类 药物 的不 良反 应 ２ ０例为研 究对 象， 以药物获得 方式 、 药 物获得 途径 、 药物 类别 以及 患者 器官显 示症状等 方面 ， 针 对 以上病 患服 用氟喹诺 酮 类 药物期 间 出现 的不 良反 应进 行数 据 整合 、 深度 分析 和 高 度 总 结。结果 ： 通过 ４个方 面得 出结 果 ： 药物 不 良反 应现 象、 产 生不 良反应 、 给 药方式 、 给 药途径 。在研 究的 出现 药物 不 良反 应现 象的 ２ Ｏ名 患 者 中， 发 生 不 良反应 的 药物排 名 分别为左 氧 氟沙星 ９例 （ ４ ５ ． Ｏ ％） 、 氧 氟沙 星 ７例 （ ３ ５ ． Ｏ ％） 氟 罗 沙星 ４例 （ ２ ０ ． Ｏ ％） ； 在 产 生的 不 良反 应 方 面 ， 位列 前三名的 分 别为 累及 消化 系统 ６例 、 皮肤 ６例 、 神 经 系统 ４ 例； 在给 药途径 方面 ， 其 中静脉 注射 占 １ ３例 （ ６ ５ ％） ， 口服 占５ 例（ ２ ５ ％） ， 外用占
喹诺酮类药品的合理使用及不良反应分析
始 ，出现了环丙沙星、氧氟沙星等４ 一 氟喹诺酮类药物 ，性较少等，到目前
为止 ，这一类药物在 临床医学当 中得到 了广泛 的应用 。 喹诺酮 类药 作 为抗 感染 类药 物 ，其主 要 的抗菌 机 制为 ：细菌 的
节 约成本等 ；对 于管理层使工 作容 易开展 ，减 轻工作成本 ；对 于个人 可获 得机会培训 、进 修 ，体现个 人价值获得成就 感 ，在医疗质量 持续
项均有 很大的进步 。
１ ． １ ０标 准化 ：通过全体 圈员讨 论通过 ，修订 了病理 科切片 、出片 的标
准操作常规 ；制定 了每月进行常规切片 的质控 检查 操作常规 。
Ｄ Ｎ Ａ［ ￣ 旋 酶 以及拓扑异 构酶 Ｉ Ｖ 是 喹诺 酮类药所产生作用 的靶酶。喹诺 酮类药 的不 良反应较 少 ，其耐受性 良好 ，其主要 的不 良反应有 恶心 、
接进入 患者的血液 中 ，没有首过效应 ，从而导致药物 的药理 作用和不 良反应均 比其他给药途 径快速且强 烈。因此 ，在临床上 ，喹诺酮类药
①药物的不合理 联用 。喹诺 酮类药品与芬布芬 等非 甾体抗炎 类药品联
合使用 ，通 常会诱发抽搐 、癫痫等 中枢神 经系统症状等 不 良反应 ；与
万 古霉素 、氨基 苷类等抗生 素联用会导致 患者 的 肾功能受 到损伤 ，出 现肾小管上皮 损伤 、蛋 白尿 等 ；对茶碱类 、咖啡 因、华法林 等药物具
喹诺酮类药品的合理使用及不 良反应分析
马省 平
（ 山西省 阳泉煤业集团第三 医院 药剂科 ，山西 阳泉 ０ ４ ５ ０ ０ ０ ）
【 摘要 】喹 诺 酮 类 药品是 一种 抗 感染 类 药物 ，广泛 的应 用在 临床 当中。近 年 来 ，随着 此种 药物 用量 的不 断加 大 ，发生 药物不 良反应 的概 率
喹诺酮类药物的合理用药及不良反应分析
喹诺酮类药物的合理用药及不良反应分析【摘要】目的:分析使用喹诺酮类药物应当注意的问题以及不合理使用该药物会导致的不良反应。
方法：选择2020年1月到2022年12月于我院就喹诺酮使用记录2000作为对象，分析不良反应、药物使用特点。
结果：2000例患者中，32例患者发生了不良反应；不良反应的发生率为3.2％，不良反应发生的主要涉及胃肠道事件，如恶心、呕吐和腹泻、以及神经病变，其中，神经病变较多。
结论：虽然在经验上，喹诺酮类药物通常足以在门诊治疗患者，但医生必须跟进患者，以确认治疗的有效性，并确保其抗生素疗程的完全完成；在有培养和敏感性的情况下，患者应服用更有针对性的抗生素，以便及时停止对喹诺酮类药物的使用。
【关键词】喹诺酮；合理；不良反应喹诺酮是一类具有优异口服生物利用度的广谱抗生素，可用于治疗各种细菌感染。
由于它们可能产生严重的副作用，它们的临床效用受到限制，特别是在门诊环境中；在美国，由于这些安全问题，如果还有其他可能发生严重不良事件的抗生素选择，FDA不建议将喹诺酮类药物作为一线药物[1-2]。
虽然最初的喹诺酮类药物只对革兰氏阴性细菌有效，但后续开发出来的药物对假单胞菌、革兰氏阳性和非典型细菌菌株具有活性。
在临床上，适合全身用途的喹诺酮药物类型包括：moxifloxacin,、ciprofloxacin,、gemifloxacin、levofloxacin、delafloxacin, ofloxacin。
在临床治疗上，奎诺酮类药物之间的活动光谱存在一些关键差异，例如：环丙沙星对肺炎链球菌无效，莫西沙星对铜绿假单胞菌缺乏足够的活性，但对治疗厌氧菌（以及地拉弗洛沙星）有效；地拉夫洛沙星是唯一对耐甲氧西林金黄色葡萄炎（MRSA）有效的喹诺酮。
喹诺酮对于机体的影响较为复杂，有正面影响，也存在负面影响，负面影响在疾病治疗中不仅仅不能起到改善治疗效果的作用，还可能增加患者的病情，本文就使用喹诺酮类药物应当注意的问题以及不合理使用该药物会导致的不良反应尽心分析。
使用氟喹诺酮类药品应注意些什么？
３ 护 理 对 策 ３ ． １ 建 立 老 年 护 理 小 组 制 定 护 理 计 划 ，结 合 患 者 具 体
时 均 要 有 人 守 护 在 旁 ，以 防 意 外 。
３ ． ４ 定 期召开 患友联 谊会 ，建立 患者 自信心
予鼓励 、关心 ，缓解患者的焦虑情绪 。同时加强陪护 ，２ ４小
使 用氟 喹诺 酮 类药 品应 注意 些什 么 ？
医生应按 照药 品说 明书的指导处方氟 喹诺酮类药 品 ， 严 重掌握适应症 ， 详 细了解药 品的用法用量 、禁忌症 、注意 事 项 、不 良反应 、药物相互 作用 、特殊人群 用药等信息 ，合理 使用氟 喹诺 酮类药 品。建议 药品生产企业 加强药 品不 良
护理过 程 中及 时发现 并采取有效 的护理干 预措施 ，扼制 了
不 良事件 的发生 。通 过耐 心细致 的心理疏 导 ，患者 的心理 障碍 明显改 善 。我们 认为 ，良好 的心理状态 可促进老 年患 者 较好地配 合治疗 ，避免不 良事件 的发生 ， 提 高他们 的生 活质量 ，确保 护理安 全 。
点患者需特 别观察 ，特殊照顾 ，加强 防范 ，防止意外发生 。 ３ ． ２ 全面评估 ，加强沟通 各班 护士全面评估患者 ，详细
收集资料 ， 特别 是患者的职业 经历 、生活背景 、文化层次 、
互动 、利于 交流 的 良好氛 围 ，为 住院老年 患者建 立信 心。 ３ ． ５ 调动社 会支 持系统 护士 应鼓励 提醒患 者家属 多看
者 在 适 宜 时 间 可 选 择 触 摸 护 理 ，可 轻 轻 握 住 患者 的 手 ，给
［ ２ 】 舒细 珍．老年 抑郁症 １ ０ ０ 例 的观察及护理 ［ Ｊ 】 ．中国民康 医学 ，
安全合理使用喹诺酮类药物
安全合理使用喹诺酮类药物
孙晓敏
【期刊名称】《中国中医药咨讯》
【年(卷),期】2011(3)15
【摘要】目的:了解喹诺酮类抗菌药物的作用机制,不良反应及使用时的注意事项.方法:对喹诺酮类抗菌药物在临床使用中的注意事项及所涉及的不良反应进行汇总.结果:随着临床使用喹诺酮类抗菌药物的增加,药物的不良反应也随着上升,其不良反应发生率<2.0%,肾损害的发生率为0.9%-4.3%.结论:在广泛应用喹诺酮类抗菌药物的同时,要更多地关注其安全性.
【总页数】1页(P405)
【作者】孙晓敏
【作者单位】南京南空后勤门诊所,江苏,南京,210018
【正文语种】中文
【相关文献】
1.安全合理使用喹诺酮类药物的建议
2.安全合理使用喹诺酮类药物的建议
3.安全合理使用喹诺酮类药物
4.药学干预促进临床对喹诺酮类药物的合理使用分析
5.药学干预+系统化处方评估对感染性疾病患者喹诺酮类药物合理使用情况的影响
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喹诺酮类药物不良反应和合理用药
性较小 ， 但长期使用肝毒性较 大。 由于两性霉素 Ｂ的 肾毒性 较大 ， 一般不 主张选用 ， 但其 抗真菌作用 较强 ， 在其他 药物无
者是 由耐青霉 素链 球菌引起的急性 肾盂 肾炎 ， 应慎用 万古霉 素和去 甲万古霉素 ， 同时密切监 测肾功能 和血药浓度 。对于
重症 肾盂 肾炎患者 ， 如 果常规 的抗 菌 药物 治疗 ３～ ４天 后病 情 没有好转 ， 甚至加重 ， 应考 虑复杂性 肾盂 肾炎 的可能 ， 采用
效 的情况下可 以选 用 。伊 曲康 唑在 泌尿 系统 中活性 成分 很
少， 因此不宜 用于泌 尿系 统 的真菌感 染 Ｊ 。治 疗时 ， 应 根据 病情、 药物特 点 、 治疗成 本 等因 素考虑 给药 途径 。对 于病 情 危重 的泌尿系真菌感染患者 ， 应选用有 效抗真菌 药的 注射 剂 通过静 脉给药 ， 在病 情稳 定后 ， 可 以选 用一 种生 物利 用度 高 的抗真 菌药 的 口服制剂进行序贯疗法 或替 代疗法 。 ５ 泌尿 系感染老 年患者 抗菌药物的合理使用 老 年患者 由于组织器官呈生理性 退行性 变 ， 免疫 功能 也
联 合用药 。一般情 况下 ， 抗 菌药 物治 疗应 持续 ２周 ， 在抗 菌
治疗后 ５— ７日时进行尿细 菌培养复查 ， 一 直复查到治疗后 ４
—
６周 ， 以免残存感染 。 下 尿路感染是指膀 胱 和尿道 由病 原体 感染 引发 的炎 症
３ 下尿路感染 患者 抗茵药 物的合理使用
病变 ， 包括膀胱炎 和尿 道炎。膀胱炎又分 为急性 膀胱炎和 复
霉 素等药物 。在必须 使用 毒性 较 大的抗 菌药 物时 应进行 血 药 浓度 监测 ， 随时 调整剂 量 ， 使给 药方 案个 体化 。② 按一 般
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［关键词］ 安全合理；喹诺酮类药物；耐药 近些年来，随着细菌耐药性的不断增长，
抗菌药物的研究也得到飞速发展。在众多抗菌药中，有一类药物越来越显示出它的优越性。
它拥有越来越广的抗菌谱，越来越强的抗菌活性，更重要的是不同病原微生物目前对该类药
物的耐药性仍很低，医药界人士甚至正在发掘其在抗病毒、抗肿瘤方面的作用，因此，该类
药有着非常好的发展前景——它就是喹诺酮类药物［1, 2］。众所周知，喹诺酮类药物存在一
系列的不良反应［3, 4］，如胃肠道反应、光毒性、过敏反应、血液系统反应、肝肾功损害及
软骨损伤等。如果不能正确合理使用，将会大大降低其药效，影响临床应用，给患者带来不
必要的痛苦和损害。为此，我们参考国内外相关研究文献，针对喹诺酮类药物的安全合理使
用从健康教育的角度提出以下指导意见。 1 注意联合用药和饮食对不同喹诺酮类药物吸
收的影响［5］ 见表1。 表1 同服的食物及药物对喹诺酮类药物吸收的影响（略） 注：
↓↓↓↓：严重抑制； ↓↓↓：中等抑制； ↓↓：轻度抑制； ↓：轻微抑制；?：无报道 从
表1可以看出，含钙的抗酸药、奶制品和食物对各类喹诺酮药物的吸收有轻微抑制甚至无影
响，而含铝、镁的抗酸药物、硫酸铁、硫糖等对其（除氧氟沙星外）吸收有较大抑制作用。
因此建议：在服用喹诺酮类药物时最好饭后服用，既不影响吸收又可减轻不良反应的发生；
也可与奶制品、含钙抗酸药物同服；但尽可能避免与硫酸铁、硫糖、及含铝、镁的抗酸药物
联合使用。此外，表1又显示，上述各因素对氧氟沙星的生物利用度无影响，从而口服和静
脉注射等效，这是其它喹诺酮类药物没有的特性。 2 根据药物代谢及排泄对肝功能、肾
功能的影响，合理使用喹诺酮类药物 喹诺酮类药物吸收后，通过肝中的葡萄糖苷酸化
P450酶系统氧化代谢，随后通过肾排泄，通过肝代谢的氟喹诺酮类药物包括司帕沙星、格帕
沙星、曲伐沙星和莫西沙星，因此，在有肝功能障碍的患者中应监测这些药的血浆浓度。相
比而言，主要经肾排泄的药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星和盐酸加替沙
星，其尿消除率较高（>70%）。故建议有肝、肾疾病的患者应慎用，有必要时进行剂量调
整，比如采用低剂量或选用毒性小的同类药物。 3 制定合理的用药剂量及疗程，减轻胃
肠道反应 胃肠道反应是所有喹诺酮类药物最常见的不良反应，包括有厌食、恶心、呕吐、
消化不良和腹内不适等症状，发生率为2%～11%。但这些不良反应的发生存在差异，大量文
献显示［6］，特别是在高剂量下，某些新氟喹诺酮类药物比早期的喹诺酮类药物引起的不良
反应更常见，如400 mg格帕沙星1次/d与环丙沙星500 mg 1次/d比较的双盲结果显示，患
者恶心的发生率分别为22%和13%，胃肠道不良反应发生率的差异有统计学意义，而且剂量越
大，发生率越高。所以使用该类药物剂量不宜过大、疗程不宜过长。[!--empirenews.page--]
4 考虑个体因素，降低中枢神经系统的反应 氟喹诺酮类药物的中枢神经系统反应包括头
痛、眩晕、疲倦、失眠、视觉异常和噩梦，严重的神经毒性（精神病反应、幻觉、忧郁症和
痉挛）很少（<0.5%）。中枢神经刺激作用亦呈剂量依赖性，这已通过对诺氟沙星和其它氟
喹诺酮类药物的研究所显示。 近来的研究发现，性别和年龄对中枢神经系统的不良反应的发
生率有影响，女性远远高于男性［7］，在45岁以下的人群中发生率较高。而进餐后和睡觉前
服药可明显降低眩晕和头痛的发生率。 5 避免与某些心血管系统药物联合使用，降低对
心脏的毒性 氟喹诺酮类药物的临床使用有引起低血压和休克的报道［8］。实验研究结果
显示，喹诺酮类药物有直接改变心脏节律的潜力，且其发生率与剂量有一定的依赖性关系。
因此临床上在使用喹诺酮类药物时，应尽量避免与有心脏毒性的药物如洋地黄、或其它已知
可延长QTC间期及引起心动过缓的药物如普萘洛尔联合使用，最大可能降低对心脏的毒性作
用。 6 减少机体在阳光下暴晒时间，降低皮肤反应和光毒性 据有关文献报道［9］，
大多数喹诺酮类药物能产生光毒性反应,表现为红斑、水肿、脱屑、蜕皮和色素沉着，甚至出
现水疱，一般停药几周后可以恢复，但个别患者长期使用有导致皮肤癌的报道。研究证明该
反应具有剂量依赖性，与患者年龄无关。临床上虽然喹诺酮类药物光毒性反应的发生率不高，
光毒性较强的洛美沙星和司帕沙星的平均光毒性发生率分别仅为10%和7.9%。然而囊性纤维
化患者使用喹诺酮类药物光毒性发生率相当高，可能是药物代谢异常延长了药物作用的时间，
进而增加了光毒性反应的发生率。氟喹诺酮类药物产生光毒性的原因与阳光对人体的过度照
射及机体自身的敏感性有关，建议在使用该药时减少户外活动，不宜长时间在日光下暴露皮
肤，以免引起光敏反应。目前有一种新型喹诺酮类药物——加替沙星已经证明无潜在的光敏
毒性，因此敏感体质人群也可以考虑使用加替沙星或其他光毒副作用小的药物。 7 考虑
特殊人群，尽可能避免对幼儿软骨发育的影响 虽然目前喹诺酮类药物尚未有引起幼儿软
骨损害的临床报道［7］，但是动物实验证明已经有明显损害。因此目前在幼儿、孕妇及哺乳
妇女中使用仍应引起警惕，专家认为不用或少用，对儿童严格掌握适应证，剂量不应超过10
mg/kg～15 mg/kg，其疗程不超过7 d，尽可能避免对幼儿软骨发育的影响。值得一提的是，
研究者发现低镁血症几乎可诱发上述所有的不良反应，而且有关专门给动物低镁饮食的研究，
进一步证实了喹诺酮类药物引起不良反应与导致体内镁离子浓度下降有关。这与喹诺酮类药
物易与二价金属阳离子形成螯合物是吻合的，因此，给长期或高剂量服用喹诺酮类药物的患
者，有意地辅以含镁的饮食可能会降低不良反应的发生率，这有待人们进一步的研究。综上
所述，我们在利用喹诺酮类药物高效、方便特点的同时，还应注意到它的不良反应及用药的
合理性。希望上述指导意见能为提高临床医生及患者自己使用喹诺酮类药物的安全性带来一
点参考作用。