第三十六章-大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
红霉素主要对G+菌及G-球菌中的脑膜炎双球菌、 淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、白喉杆菌、肺 炎军团菌、梅毒螺旋体、肺炎支原体、沙眼衣原 体有效。 作用机制：与敏感菌的核蛋白体50s亚基结合，抑 制转肽作用及信使mRNA的位移，从而抑制菌体 蛋白质的合成。 用途：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起 的严重感染和对青霉素过敏患者；肺炎军团菌引 起的肺炎；白喉带菌者、百日咳带菌者的预防及 急慢性感染的治疗；支原体肺炎、衣原体感染， 如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等，作为 多西环素的替换药。
第三十六章 大环内酯类、林克霉素类及其他 抗 生素
第一节 大环内酯类抗生素 主要有红霉素、甲红霉素、罗红霉素、阿齐霉 素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。 一、红霉素类 红霉素 erythromycin 它们的抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度较弱 。红霉素不耐酸，口服制剂有三种：1.肠衣片， 在十二指肠溶出吸收。2.无味红霉素系红霉素丙 酸酯的十二烷基硫酸盐，对酸稳定，口服吸收较 其他制剂好，无味，可供儿童患者服用。3.琥乙 红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）等酯化红霉素碱在 体内释出酯和游离碱两部分。吸收后在体内分布 广，由肝代谢，胆汁排泄，少量由尿排泄。
易产生耐药性，但停药数月后可恢复敏感性。本 类药物间有交叉耐药性。 不良反应：胃肠道反应；无味红霉素可致肝损害 ；静脉用药可致静脉炎。 二、林克霉素类 有林克霉素和克林霉素。后者抗菌作用更强，口 服吸收好且毒性小，临床常用。此类抗生素对厌 氧菌有良好的抑菌作用急、慢性 骨、关节炎；厌氧菌感染；耐青霉素及对青霉素 过敏患者的G+ 感染。主要不良反应为胃肠道反应 ，林克霉素可引起伪膜性肠炎。
三、万古霉素 干扰细胞壁粘肽合成，对G+菌有强大的杀菌作 用。主要用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染； 治疗林克霉素引起的伪膜性肠炎。静脉滴注偶可 发生恶心、寒颤、发热、斑丘疹等。
37章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
4.
临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致
严重感染（其他药物无效或过敏时）
〔不良反应〕
毒性大： 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等 肾毒性：蛋白尿、管型尿等 变态反应——抗组胺药 + 皮质激素 血栓性静脉炎
注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效 利尿药合用
替拉考宁
游动放线菌经发酵提取后得到的一种糖肽类 抗生素，属杀菌剂
〔不良反应〕
胃肠道反应，二重感染，轻度皮疹、药热 瘙痒，一过性中性粒细胞和血小板减少。偶 见黄疸和肝损伤。
第三节、多 肽 类 抗 生 素
万古霉素（vancomycin）
去甲万古霉素（norvancomycin）
万古霉素、去甲万古霉素：由东方链球菌产生的抗生素，
糖肽类抗菌药，化学结构、作用机制、抗菌谱、排泄途径都相似。
第37章 大环内酯类、 林可霉素类及多肽类抗 生素(Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics）
第一节、大 环 内 酯 类 抗 生 素
是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 P373 第一代大环内酯类：红霉素（14元环） 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 （16元环） 吉他霉素 交沙霉素 第二代大环内酯类：克拉霉素 （14元环） 罗红霉素 阿奇霉素（15元环） 罗他霉素（16元环）
〔耐药性〕二药间有交叉耐药性，与大环内酯 类也存在交叉耐药性，且机制相同。
〔体内过程〕
克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物 利用度高，不受食物影响。 分布全身组织和体液，骨组织浓度更高， 能通过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有 效治疗浓度。 克林霉素在肠道中的作用可持续5天
〔临床应用〕
药理学——大环内酯类、 林可霉素及其他抗生素
药理学——大环内酯类、林可霉素及其他抗生素一、大环内酯类（一）分类按化学结构：14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环大环内酯类半合成：阿奇霉素16元环大环内酯类天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素半合成：罗他霉素、交沙霉素按发展阶段分：第一代：红霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素主要用于：治疗对β-内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。
第二代：罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米欧卡霉素增强抗菌活性及抗菌后效应，减少不良反应、延长t1/2、对酸稳定。
第三代：泰利霉素对大环内脂-林克霉素-链霉素耐药菌株有效。
（二）大环内酯类的共同特点【抗菌作用机制】作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。
【体内过程】天然大环内酯类抗生素：吸收：碱性抗生素，不耐酸，口服多用肠溶片或酯化产物；分布：广泛分布于各种组织和体液中，血中药物浓度低；肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度高，可有肝肠循环。
半合成大环内酯类抗生素：对胃酸稳定，口服生物利用度高；血浆t1/2长；经胆汁和肾脏排泄。
如：依托红霉素；琥乙红霉素（三）常用代表药1.红霉素【抗菌谱】～与青霉素相比相似而略广，为抑菌药——相似——G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体——略广——四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫【临床应用】白衣空军百支曲青败红战是首选（1）主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。
（2）在下列治疗中红霉素列为首选：军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。
（3）可用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。
【不良反应】（1）胃肠道反应：最常见，口服或静脉给药均可引起（2）肝损害：酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高（40%）肝功能不良、胆道梗阻禁用！！（3）耳毒性（肾功能不良者发生多）心脏毒性（静滴速度过快，特殊致死反应）静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。
第37章_大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素
金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌活性;
3.对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有
良好的抗菌作用;
通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药.
大环内酯类抗菌机制
能不同程度地抑制细菌的蛋白质合成.
能与细菌核糖体50S核糖体可逆性结合,通
过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖 体受体部位(A)位移至肽酰基结合部位(P) 位,而选择抑制细菌蛋白质的合成.
主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软 组织感染的治疗。 不良反应主要是胃肠反应，偶可发生皮疹、皮肤瘙 痒及头痛等。
第二节 林可霉素及克林霉素
林可霉素（lincomycin）
林可霉素抗菌作用及机制
抗菌谱类似红霉素，主要对革兰阳性菌：金黄色
葡萄球菌和链球菌敏感。
对革兰阴性需氧菌基本无效，但对革兰阴性厌氧
第37章
大环内酯类、
林可霉素类与其他抗生素
概
述
大环内酯类抗生素含有一个多元的内酯环， 如：红霉素和克拉霉素具有14元环，阿齐霉 素具有15元环，麦迪霉素和米欧卡霉素具有 16元环。 大环内酯类抗生素是抑菌药，通过与敏感菌 的50S亚基可逆性结合抑制蛋白质的合成而 起到抑菌的作用。
概
述
林可霉素和克林霉素是同类药物。虽然这两 药与红霉素的化学结构不相似，但都作用于 同一结合部位，即林可霉素和克林霉素也与 细菌的核糖体50S亚基结合而抑制蛋白质的 合成。 万古霉素主要抗革兰阳性菌，尤其是抗耐甲 氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲 氧西林的表皮葡萄球菌（MRSE）
( norvancomycin )
去甲万古霉素 替考拉宁
( teicoplanin)
万古霉素类抗菌谱
37-大环内酯类、林可霉素类与其他
⒍ 药动学： 药动学： 口服后不耐酸、 ◆ 口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收 在碱性环境中抗菌活性药增强， ◆在碱性环境中抗菌活性药增强，治疗尿路 感染时常需碱化尿液。 感染时常需碱化尿液。 组织中浓度较高， ◆组织中浓度较高，痰、皮下组织及胆汁和 前列腺组织中明显超过血药浓度。 前列腺组织中明显超过血药浓度。 ◆ 不易透过血脑屏障 主要经胆汁排泄，可进行肝肠循环。 ◆主要经胆汁排泄，可进行肝肠循环。
二、常用药物 红霉素(erythromycin)
代表药
不耐酸、 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 广泛分布于组织、 难通过血脑屏障 主要经肝代谢， 主要经肝代谢，胆汁排泄
临床应用： 临床应用： (1） (1）耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者 治疗军团菌病、 (2）首选治疗军团菌病 空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、 (2）首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支 原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。 原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。 （3）沙眼衣原体结膜炎。 沙眼衣原体结膜炎。 （4）厌氧菌所致的口腔感染 不良反应 （1）局部刺激性 （2） 肝损害 （3）过敏反应
大环内酯类、林可霉素类、 大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类
第一节
大环内酯类抗生素
麦迪霉素(medecamycin) 麦迪霉素
红霉素(erythromycin) 红霉素
吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素 交沙霉素(josamycin) 吉他霉素 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 克拉霉素 罗红霉素(roxithromycin) 罗红霉素
大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素大环内酯类抗生素林可霉素类抗生素多肽类抗生素
平、华法令、地高辛等药物代谢降低。
8
六、常用药物
1、红霉素erythromycin 2、克拉霉素clarithromycin 抗菌活性强于红霉素 3、阿奇霉素azithromycin 增加了对革兰阴性菌的抗菌作用，细胞
内浓度高，半衰期长。
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第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素、克林霉素 抗菌活性和作用机制与红霉素相似，两
类药不宜合用。 与大环内酯类有交叉耐药性。 主要用于厌氧菌感染；对金黄色葡萄球
菌引起的骨髓炎为首选药。 胃肠道反应，严重的有假膜性肠炎。
10
第三节 多肽类抗生素
抗菌谱：窄，万古霉素类和杆菌肽主要抗G＋，多粘菌 素类主要抗G－杆菌，但抗菌作用强，产生耐药性慢。
11
杆菌； 嗜肺军团菌； 支原体、衣原体等。 【机制】与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制
转肽作用及（或）mRNA移位，从而抑制蛋白 质合成。
23ຫໍສະໝຸດ 二、耐药性及其机制1956年出现耐红霉素的葡萄球菌，之后是链球菌。 1988－1989英国分离酿脓链球菌22.8％对红霉素耐
药。 西班牙酿脓链球菌对红霉素耐药率从1990年0.7％上
抗菌机制：万古霉素类作用机制为阻断细胞壁合成， 为快速杀菌药；多粘菌素类作用于细胞膜，杆菌肽抑 制细胞壁合成的脱磷酸化过程，为慢速杀菌药。
临床应用：主要用于耐药菌株的感染，杆菌肽用于局 部抗感染。
不良反应：毒性较大，严重的毒性反应有万古霉素的 耳毒性、肾毒性；多粘菌素的肾毒性、神经系统毒性； 杆菌肽的肾毒性等。
胃肠道反应 肝损害，尤其是酯化物 偶见药疹和药热等
7
五、大环内酯类抗生素的合理应用
耐青霉素金黄色葡萄球菌感染或对青霉素过敏 患者的轻中度感染，作为青霉素的替代药。
初级药师考试辅导之药理学：第三十六节大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
药理学第三十六节大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素一、A11、万古霉素的抗菌作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、干扰细菌的叶酸代谢C、影响细菌胞浆膜的通透性D、抑制细菌蛋白质的合成E、抑制细菌核酸代谢2、红霉素的最常见不良反应是A、肾损害B、心脏毒性C、胃肠道反应D、二重感染E、耳毒性3、下面对红霉素的描述，错误的是A、口服可吸收B、支原体感染首选C、主要经胆汁排泄D、对螺旋体和支原体有抑制作用E、金葡菌对其不易产生耐药性4、阿奇霉素属于A、青霉素类B、大环内酯类C、四环素类D、氨基苷类E、头孢类5、作用原理与叶酸代谢无关的是A、甲氧苄啶B、磺胺嘧啶C、柳胺磺吡啶D、克林霉素E、磺胺甲噁唑6、治疗广谱抗生素所致假膜性肠炎可选用A、氨苄西林B、头孢唑啉C、诺氟沙星D、万古霉素E、磷霉素7、具有肝肠循环且对胆道感染有较好疗效的药物是A、甲氧苄啶B、克林霉素C、红霉素D、青霉素E、万古霉素8、林可霉素的作用靶点是A、细菌核蛋白体30S亚基B、细菌核蛋白体50S亚基C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPsD、二氢叶酸合成酶E、DNA螺旋酶9、红霉素的作用靶点是A、细菌核蛋白体30S亚基B、细菌核蛋白体50S亚基C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPsD、二氢叶酸合成酶E、DNA螺旋酶10、大环内酯类对下列哪类细菌无效A、军团菌B、革兰阴性球菌C、革兰阳性菌D、衣原体和支原体E、大肠埃希菌和变形杆菌11、关于万古霉素，描述错误的是A、可用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染B、可引起假膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性12、下列不是影响细菌细胞壁合成的抗生素是A、青霉素类B、头孢菌素类C、万古霉素D、林可霉素E、杆菌肽13、红霉素与下述情况或不良反应有关的是A、肝损害B、假膜性肠炎C、剥脱性肠炎D、肺纤维性变E、肾功能严重损害14、可用于治疗厌氧菌感染的抗菌药是A、克林霉素(氯林可霉素)B、青霉素C、磺胺嘧啶D、红霉素E、头孢唑啉15、患者男性，28岁。
第三十六章 大环内酯类和林可霉素类new)
三、万古霉素和去甲万古霉素
属于多肽类化合物，不能口 服——注射给药； 注射给药； 注射给药
20
特点（ 特点（1）
1、对G+菌作用强， G-菌和分枝杆 、 菌作用强， 菌和分枝杆 菌作用强 菌作用差（耐药） 菌作用差（耐药） 2、 抑制细菌细胞壁的粘肽合成 、 抑制细菌细胞壁的粘肽合成—— 抑制细菌细胞壁合成的胞浆膜 阶段
特点（ 特点（3）
2、 单用易产生抗药性， 但不持久— 、 单用易产生抗药性 ， 但不持久 —停药数月后可恢复敏感性； 停药数月后可恢复敏感性； 停药数月后可恢复敏感性
6
特点（ 特点（4）
3、抗菌谱：与PG相似，略广， 、抗菌谱： 相似， 相似 略广， （1）对G+的强大的抗菌作用； 的强大的抗菌作用； ） 的强大的抗菌作用 菌的脑膜炎双球菌、 （2）对G-菌的脑膜炎双球菌、淋球 ） 菌的脑膜炎双球菌 菌、流感杆菌、军团菌有效， 流感杆菌、军团菌有效， 对耐药金葡菌有效。 对耐药金葡菌有效。
与红霉素相似，对酸的稳定性 与红霉素相似， 好，口服吸收血药浓度高，半衰期长， 口服吸收血药浓度高，半衰期长， 吸收血药浓度高 1-2次/日。 次日
11
（三）阿奇霉素（1） 阿奇霉素（
商品名希舒美，有口服片剂、 商品名希舒美，有口服片剂、注射 希舒美 用混悬剂和静滴用剂型。 用混悬剂和静滴用剂型。 1、 耐酸 ， 可口服 ， 吸收较好 ， 半 、 耐酸， 可口服， 吸收较好， 衰期长， ； 衰期长， qd；
7
特点（ 特点（5） 4、临床用途 、
（1）青霉素过敏和耐药； ）青霉素过敏和耐药； （2）百日咳； ）百日咳； （3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣 ）军团菌肺炎、支原体肺炎、 原体所致尿路感染、 原体所致尿路感染、弯曲菌所 致败血症首选； 致败血症首选；
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一、名词解释：
二、填空题
1．特比萘芬有 ___ 、___、___ 等特点。
2．灰黄霉素主要用于治疗 ___感染，需___ 给药。
3．两性霉素B主要用于治疗___ 感染，需___ 给药。
4．酮康唑主要用于治疗___感染，但___ 毒性较大，现多采用___给药。
5．氟康唑对___、___ 及___ 均有明显抑菌作用，比 ___ 活性强大10～20倍。
6．氟胞嘧啶在真菌特有的___酶作用下，转变为___，干扰___和蛋白质合成起效。
三、是非题
1. 林可霉素与克林霉素主要用于对β-内酰胺类抗生素无效或对青霉素过敏的金葡菌感染,特别是由金葡菌所致的急、慢性骨髓炎及关节感染;对于重症患者,可与红霉素合用,以增强疗效。
2. 大环内酯类抗生素能与细菌核蛋白体的50亚基结合,抑制转肽作用和抑制信息核糖核酸(mRNA)的移位,从而阻碍了细菌的蛋白质合成而起到杀菌作用。
四、选择题
A型题
1．严重深部真菌感染可首选
A．灰黄霉素
B．两性霉素B
C．酮康唑
D．特比萘芬
E．制霉菌素
2．静脉滴注治疗深部真菌感染可引起寒战、高热的药物是
A．氟胞嘧啶
B．两性霉素B
C．氟康唑
D．特比萘芬
E．制霉菌素
3．治疗指（趾）甲皮肤癣菌感染局部应用无效，必须口服的药物是A．灰黄霉素
B．克霉唑
C．酮康唑
D．益康唑
E．制霉菌素
4．属于丙烯胺类抗真菌药的是
A．灰黄霉素
B．两性霉素B
C．酮康唑
D．特比萘芬
E．制霉菌素
5．因毒性大目前仅用于胃肠道念珠菌感染的药物是
A．伊曲康唑
B．两性霉素B
C．酮康唑
D．特比萘芬
E．制霉菌素
6．因肝毒性大，全身用药受限，目前大多改为外用的药物A．克霉唑
B．两性霉素B
C．酮康唑
D．特比萘芬
E．制霉菌素
7．罕见真菌如组织胞浆菌和芽生菌感染首选
A．氟康唑
B．伊曲康唑
C．酮康唑
D．特比萘芬
E．氟胞嘧啶
8．艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药物
A．氟胞嘧啶
B．氟尿嘧啶
C．氟康唑
D．特比萘芬
E．伊曲康唑
9．易透过血脑屏障，对隐球菌性脑膜炎有较好疗效的药物是A．氟胞嘧啶
B．两性霉素B
C．酮康唑
D．特比萘芬
E．伊曲康唑
10．与两性霉素B合用可致肝功能及造血功能受损的药物
A．氟胞嘧啶
B．灰黄霉素
C．氟康唑
D．特比萘芬
E．伊曲康唑
11．有关特比萘芬的叙述不正确的
A．对皮肤癣菌有杀菌作用
B．对念珠菌有杀菌作用
C．作用快、疗效高、复发少
D．抑制麦角固醇生物合成
E．体癣、股癣、手足癣常用霜剂
12．氟胞嘧啶治疗隐球菌性脑膜炎常与何药合用
A．两性霉素B
B．氟康唑
C．酮康唑
D．特比萘芬
E．伊曲康唑
13．注射剂不可用生理盐水稀释，否则可发生沉淀A．氟胞嘧啶
B．特比萘芬
C．氟康唑
D．两性霉素B
E．伊曲康唑
B型题
A．氟胞嘧啶
B．灰黄霉素
C．伊曲康唑
D．两性霉素B
E．制霉菌素
1．药物积存于角质蛋白而抵抗真菌入侵
2．非胃肠道给药毒性大，仅用于胃肠道念珠菌感染3．真菌性脑膜炎时，尚需加用小剂量鞘内注射
4．适用于深部真菌感染，疗效弱于两性霉素B
5．广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染均有效
A．阻止微管蛋白聚合和纺锤丝形成而抑制有丝分裂
B．与真菌细胞膜麦角固醇结合，导致膜渗透性增加
C．干扰真菌核酸和蛋白质合成
D．与真菌细胞膜上的细胞色素P450结合，抑制麦角固醇合成E．在真菌细胞内聚集，抑制皮肤癣菌麦角固醇生物合成6．氟康唑
7．两性霉素B
8．氟胞嘧啶
9．灰黄霉素
10．特比萘芬
X型题
1．两性霉素B可引起
A．寒战、高热
B．心律失常
C．严重眩晕
D．高血钾
E．贫血
2．浅部真菌感染可选用
A．氟胞嘧啶
B．特比萘芬
C．伊曲康唑
D．两性霉素B
E．灰黄霉素
3．深部真菌感染可选用
A．氟胞嘧啶
B．特比萘芬
C．伊曲康唑
D．两性霉素B
E．氟康唑
4．对浅部、深部真菌感染均有效
A．氟胞嘧啶
B．氟康唑
C．伊曲康唑
D．两性霉素B
E．灰黄霉素
5．两性霉素B对哪些真菌感染有效
A．念珠菌
B．新型隐球菌
C．芽生菌
D．组织胞浆菌
E．青霉菌
五、思考题
1．简述两性霉素B的抗真菌作用和临床应用。
2．氟胞嘧啶的抗真菌机制。
3. 试述伊曲康唑的药理作用、作用机制及临床应用。
六、答案
（一）名词解释
（二）填空题
1．作用快疗效高复发率低毒性低
2．浅部真菌口服
3．深部真菌静脉滴注
4．白色念珠菌肝毒性外用
5．白色念珠菌新型隐球菌皮肤癣菌酮康唑
6．去氨酶5-氟尿嘧啶核酸
（三）是非题
1. F
2.F
（四）单项选择题
A型题
1．B 2．B 3．A 4．D 5．E 6．C 7．B 8．C 9．A 10．A 11．B 12．A 13．D
B型题
1．B 2．E 3．D 4．A 5．C 6．D 7．B 8．C 9．A 10．E
X型题
1．ABE 2．BCE 3．ACDE 4．BC 5．ABCD
（五）思考题
1．两性霉素B对深部真菌有效，对浅部真菌无效。
静脉滴注用于治疗严重深部真菌感染。
2．氟胞嘧啶进入真菌细胞内，在去氨酶的作用下脱去氨基，转变为具有抗代谢作用的5-氟尿嘧啶，干扰核酸和蛋白质合成。
3.伊曲康唑有广谱抗真菌作用，对浅部和深部真菌均有效，机制为抑制真菌细胞色素P450酶系统，麦角固醇不能合成，使真菌细胞膜通透性增加而致真菌死亡。
临床可有效治疗深部、皮下及浅表真菌感染。