大环内酯类、 林可霉素及其他抗生素知识点归纳
32 大环内酯类、克林霉素及其他抗生素
乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。
罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素。
二、克林霉素
克林霉素：取代林可霉素而常用。口服，不能透过血脑屏障、肝代谢，尿排泄。
作用：对G菌无效。红菌作用，用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素
三、多肽类抗生素 杆菌肽(供外用)、 万古霉素(静注)。
第三十章 大环内酯类、克林霉素及其他抗生素
一、大环内酯类搞生素
抗G菌，有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素，罗红霉素，阿齐霉素等。
为无色的弱碱性化合物，碱化尿液治疗尿道感染，不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低。
红霉素：不耐酸，同服碳酸氯氢钠，食物与碱性阻碍药物吸收，经胆汁粪便排出。
作用：属抑菌药，与青霉素相似但略广，对G菌有强大抗菌作用，尤对耐青霉素的金葡菌有效。
机制：抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。
应用：首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。是治疗军团菌最有效的首选药，对青霉素过敏者可选用。
大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
红霉素主要对G+菌及G-球菌中的脑膜炎双球菌、 淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、白喉杆菌、肺 炎军团菌、梅毒螺旋体、肺炎支原体、沙眼衣原 体有效。 作用机制：与敏感菌的核蛋白体50s亚基结合，抑 制转肽作用及信使mRNA的位移，从而抑制菌体 蛋白质的合成。 用途：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起 的严重感染和对青霉素过敏患者；肺炎军团菌引 起的肺炎；白喉带菌者、百日咳带菌者的预防及 急慢性感染的治疗；支原体肺炎、衣原体感染， 如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等，作为 多西环素的替换药。
第三十六章 大环内酯类、林克霉素类及其他 抗 生素
第一节 大环内酯类抗生素 主要有红霉素、甲红霉素、罗红霉素、阿齐霉 素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。 一、红霉素类 红霉素 erythromycin 它们的抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度较弱 。红霉素不耐酸，口服制剂有三种：1.肠衣片， 在十二指肠溶出吸收。2.无味红霉素系红霉素丙 酸酯的十二烷基硫酸盐，对酸稳定，口服吸收较 其他制剂好，无味，可供儿童患者服用。3.琥乙 红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）等酯化红霉素碱在 体内释出酯和游离碱两部分。吸收后在体内分布 广，由肝代谢，胆汁排泄，少量由尿排泄。
易产生耐药性，但停药数月后可恢复敏感性。本 类药物间有交叉耐药性。 不良反应：胃肠道反应；无味红霉素可致肝损害 ；静脉用药可致静脉炎。 二、林克霉素类 有林克霉素和克林霉素。后者抗菌作用更强，口 服吸收好且毒性小，临床常用。此类抗生素对厌 氧菌有良好的抑菌作用急、慢性 骨、关节炎；厌氧菌感染；耐青霉素及对青霉素 过敏患者的G+ 感染。主要不良反应为胃肠道反应 ，林克霉素可引起伪膜性肠炎。
三、万古霉素 干扰细胞壁粘肽合成，对G+菌有强大的杀菌作 用。主要用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染； 治疗林克霉素引起的伪膜性肠炎。静脉滴注偶可 发生恶心、寒颤、发热、斑丘疹等。
40、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
代谢:肝代谢；排泄：10%肾排出
作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成，抑菌药，不与红霉素合用
1G+球菌引起的各种感染；
金葡菌所致骨髓炎首选
2厌氧菌引起的口腔、腹腔和妇科感染
③粉刺
胃肠反应、伪膜性肠炎
多肽类抗生素—万古霉素类
红霉素
不耐酸，口服须用肠溶片或酯化物；广泛分布于组织、体液中；难通过血脑屏障；主要经肝代谢，胆汁排泄
1.临床常用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者
2.首选用于军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体、衣原体所致感染、白喉带菌者
主要为胃肠道反应，
还有肝损害、药疹、
药热、耳毒性
麦迪霉素
对G--杆菌无作用
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
分类
药理作用
临床应用
不良及禁忌
大环内酯类抗生素
共同特点：抗菌谱：较青霉素广,对支原体、衣原体、军团菌有效；作用机制:与核蛋白体50 S亚基结合,抑制蛋白质合成,为抑菌药，在碱性环境中抗菌活性增强；耐药性：同类不完全交叉耐药，与-内酰胺类无交叉耐药；临床应用：支原体、衣原体、军团菌、白喉、百日咳、链球菌等感染；不良反应：毒性低
万古霉素
去甲万古霉素替考拉宁
(太古霉素)
抗菌谱：G+菌、厌氧菌；作用机制：阻碍细胞壁合成，为杀菌药
青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染(静脉注射)，治疗伪膜性肠炎和消化道感染(口服)
毒性较大，肝毒性、肾毒性
多肽类抗生素—多粘菌素类
其NH4+能与PO43-结合,细菌胞膜透性↑→磷酸盐、核苷酸等外漏(慢效杀菌，繁殖期、静止期均有效)
大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素大环内酯类抗生素林可霉素类抗生素多肽类抗生素
平、华法令、地高辛等药物代谢降低。
8
六、常用药物
1、红霉素erythromycin 2、克拉霉素clarithromycin 抗菌活性强于红霉素 3、阿奇霉素azithromycin 增加了对革兰阴性菌的抗菌作用，细胞
内浓度高，半衰期长。
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第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素、克林霉素 抗菌活性和作用机制与红霉素相似，两
类药不宜合用。 与大环内酯类有交叉耐药性。 主要用于厌氧菌感染；对金黄色葡萄球
菌引起的骨髓炎为首选药。 胃肠道反应，严重的有假膜性肠炎。
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第三节 多肽类抗生素
抗菌谱：窄，万古霉素类和杆菌肽主要抗G＋，多粘菌 素类主要抗G－杆菌，但抗菌作用强，产生耐药性慢。
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杆菌； 嗜肺军团菌； 支原体、衣原体等。 【机制】与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制
转肽作用及（或）mRNA移位，从而抑制蛋白 质合成。
23ຫໍສະໝຸດ 二、耐药性及其机制1956年出现耐红霉素的葡萄球菌，之后是链球菌。 1988－1989英国分离酿脓链球菌22.8％对红霉素耐
药。 西班牙酿脓链球菌对红霉素耐药率从1990年0.7％上
抗菌机制：万古霉素类作用机制为阻断细胞壁合成， 为快速杀菌药；多粘菌素类作用于细胞膜，杆菌肽抑 制细胞壁合成的脱磷酸化过程，为慢速杀菌药。
临床应用：主要用于耐药菌株的感染，杆菌肽用于局 部抗感染。
不良反应：毒性较大，严重的毒性反应有万古霉素的 耳毒性、肾毒性；多粘菌素的肾毒性、神经系统毒性； 杆菌肽的肾毒性等。
胃肠道反应 肝损害，尤其是酯化物 偶见药疹和药热等
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五、大环内酯类抗生素的合理应用
耐青霉素金黄色葡萄球菌感染或对青霉素过敏 患者的轻中度感染，作为青霉素的替代药。
大环内酯类林可霉素类和多肽类抗生素知识要点总结
大环内酯类林可霉素类和多肽类抗生素知识要点总结一、大环内酯类分类14元环大环内酯类天然：红霉素、半合成：克拉霉素，罗红霉素；15元环大环内酯类半合成：阿奇霉素16元环大环内酯类天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素。
半合成：罗他霉素作用机制抑菌剂与细菌核糖体50S亚单位的23S-rRNA的特殊靶位及某些核糖体蛋白质结合，通过阻断转肽作用并干扰mRNA位移，选择性抑制细菌蛋白质合成，对哺乳动物核糖体无影响。
半合成：穿透细胞膜及抑制流出泵功能较强，能增强粒细胞对金葡菌吞噬作用。
克拉霉素破坏支原体胞壁层，影响胞浆膜完整，产生溶菌作用。
治疗军团菌、支原体及衣原体细胞内感染基础耐药机制不完全交叉耐药性改变靶位：与抗生素结合的核蛋白体结合部位构型改变，与抗生素亲和力下降产生各种灭活酶：包括酯酶、磷酰化酶及葡葡糖苷酶，加速抗生素灭活主动外排机制增强体内过程天然大环内酯类药代动力学特点：碱性抗生素，不耐酸，服用其肠衣片或酯化物血中药物浓度低，组织中浓度相对较高经胆汁排泄血浆t1/2不够长，多在2 h内治疗尿路感染常需碱化尿液1、红霉素抗菌谱类似青霉素，耐药菌株较多，不耐酸，口服制剂为肠溶片，能扩散入前列腺，聚积在肝脏和巨噬细胞，脑膜有炎症时，可进入脑脊液，抑制肝药酶活性，影响多种药物氧化过程。
首选用于军团病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎，妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药2、阿奇霉素半合成抗生素，抗菌谱广，抗菌活性强，对某些细菌有杀菌作用，对G+菌，G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体、螺旋体、弓形体等作用强，对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的组织穿透力强，t1/2可达35-48h。
用于较重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系感染，肝功能不良者，孕妇及哺乳妇女慎用，过敏者禁用3、克拉霉素罗红霉素甲基衍生物，抗菌谱相似，对需氧G+球菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体抗菌活性最强，血药浓度与t1/2具有剂量依赖性，无给药蓄积。
大环内酯类林可霉素类
万古霉素及去甲万古霉素
由东方链霉菌产生的一种糖肽 类抗生素
抗菌作用——快效杀菌药
• 对G+菌强大杀菌作用 • 多数G-菌对其耐药 • 本品不易诱导细菌产生耐药性 • 与其他抗生素间无交叉耐药性 • 对厌氧菌有效
抗菌作用机制
与细菌细胞壁前体粘肽结合， 阻碍细菌细胞壁的合成，对正在 分裂增殖的细菌有快速杀菌作用。
临床应用
耐青霉素的金葡菌感染和青霉素 过敏时的替代药；一些G+球菌引起 的感染。
• 链球菌感染——青霉素过敏者的替代药物 • 葡萄球菌感染——对青霉素过敏或菌株对
青霉素耐药 • 破伤风——对青霉素过敏者 • 梅毒、淋病——早期对青霉素过敏 • 预防性应用——对青霉素过敏者，预防风湿热复
发及拔牙手术等继发的细菌性心 内膜炎
乙酰螺旋霉素
• 耐酸，口服脱乙酰基为螺旋霉素 • 局部组织和体液中血药浓度较血液中高 • 防治G+菌引起的呼吸道和软组织感染 • 弓形体病治疗 • 不良反应较红霉素轻
• 吉他霉素（柱晶白霉素）：用于耐青霉素 或红霉素的G+菌所致皮肤软组织、呼吸道 的感染
• 麦迪霉素与麦白霉素：抗菌作用略差，对 G+、G-球菌有作用，对G-杆菌无作用
与细菌核蛋白体 50s亚基结合
使肽链的形成和 延伸受阻
作用于50s亚基
大环内酯类（红霉素） 林可霉素 克林霉素 氯霉素
耐药机制
• 产生灭活酶 • 靶位结构改变 • 摄入减少和外排增多
红霉素 (erythromycin)
• 红链霉菌培养液提得 • 酸性条件下易被破坏 • 碱性条件下抗菌作用增强
体内过程
机体免疫机能低下是发病的重要因素。
• 严格掌握抗生素和适应症，不滥用抗生素，特 别是洁霉素、氯洁霉素等不得用于一般感染。
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
第一节 大环内酯类
新大环内酯类
抗菌作用↑ 胃酸稳定，生物利用度↑，组织内药物 浓度↑，t1/2↑ 胃肠反应少
传统大环内酯类
G+菌，G-球菌，厌O2球菌，支原体、衣原体、军团菌等有效。 胃酸不稳定，口服吸收差。 胃肠反应多
第一节 大环内酯类
临床应用：一般不首选。用于敏感菌引起的骨髓炎，关节感染，混合感染。
抗菌谱：对G+菌（包括耐青霉素金 葡菌），多数厌氧菌、肺炎支原体，衣原体有效。
第三节 多肽素类
01
03
02
04
万古霉素
第三节 多肽素类
替考拉宁（壁霉素）
分子结构，抗菌谱，抗菌活性，作用机制与万古霉素似。 不良反应率明显低于万古霉素。
肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，口服后在肠道中吸收。 依托红霉素，又称无味红霉素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，耐酸，吸收好。 硬酯酸红霉素，为糖衣片或薄膜衣片，对酸较稳定，耐酸，在小肠吸收。 琥乙红霉素，无味，对胃酸稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。 乳糖酸红霉素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，主要用做静脉滴注给药。 此外，还有红霉素的眼膏制剂和外用制剂。
第一节 大环内酯类
第二节 林可霉素类
包括林可霉素和克林霉素。 体内过程：骨组织及其它组织、体液中药物浓度高， 不易透过血脑屏障 抗菌机制：与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位。
第二节 林可霉素类
不良反应 ： 胃肠反应，假膜性肠炎。
红霉素抗菌谱与临床应用
其他大环内酯类
第一节 大环内酯类
克拉霉素 ：抗菌活性强；对酸稳定，口服吸收迅速完全，不受进食影响；分布广泛且组织中的浓度高；不良反应发生率低。但此药首过消除明显。 阿奇霉素：抗菌谱广，对G-菌有作用；口服吸收快、组织分布广、血浆蛋白结合率低，细胞内游离浓度高，t1/2长达35～48h，为大环内酯类中最长者；不良反应轻，肝肾功能不良者可以应用。
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素一、大环内酯类抗生素按化学结构分为： １．１４元大环内酯类 红霉素、罗红霉 素… … ， ２．１５元大环内酯类 阿奇霉素 ３．１６元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素，罗他霉素 … …（一）抗菌作用及机制 抗菌谱较窄： 对G+菌和部分 G-菌有抗菌作用； 对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克 次体有良好效果； 对产生β ‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金 葡菌有一定的抗菌活性。
通常为抑菌药，高浓度时杀菌。
作用机制：不可逆地结合到细菌核糖体 ５０Ｓ亚基 的靶位上，抑制细菌蛋白质合成。
?１４元大环内酯类阻断 肽酰基ｔ– 移位； ＲＮＡ ?１６元大环内酯类抑制 肽酰基的转移反应； ?与５０Ｓ亚基上的Ｌ２７、 Ｌ２２蛋白质结合，促使 肽酰基ｔ– 从核糖体 ＲＮＡ 上解离。
对哺乳动物核糖体无影响（二）耐药机制 １．产生灭活酶 ２．靶位的结构改变 ３．摄入减少外排增多 （三）药代动力学 １．吸收 不耐酸，用肠衣片或酯化物 ２．分布 除脑脊液外各处均有 ３．代谢 ４．排泄红霉素（erythromycin ） 红霉素（erythromycin）〔临床应用〕 n 主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青 霉素过敏患者。
效力不及青霉素，且易产 生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏 感性。
n 可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎 及结肠炎。
n 弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺 炎、和军团病的 首选药 。
〔体内过程〕 可被胃酸迅速破坏，主要 在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。
分布在胆汁中的浓度是血浆的１０倍，能扩 散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎 症可促进组织渗透。
〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生 静脉炎。
少数有肝损害，停药后恢复。
个别 有药疹、药热、耳鸣等。
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖 溶液稀释，勿用盐溶液稀释。
依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口 服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。
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大环内酯类、林可霉素及其他抗生素知识点归纳
考情分析
一、大环内酯类
（一）分类
按化学结构：
14元环大环内酯类
天然：红霉素
半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素
15元环大环内酯类
半合成：阿奇霉素
16元环大环内酯类
天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素
半合成：罗他霉素、交沙霉素
按发展阶段分：
第一代：红霉素、地红霉素、麦迪霉素、
交沙霉素、乙酰螺旋霉素
主要用于：治疗对β-内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。
第二代：罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、
阿奇霉素、米欧卡霉素
增强抗菌活性及抗菌后效应，减少不良反应、延长t1/2、对酸稳定。
第三代：泰利霉素
对大环内脂-林克霉素-链霉素耐药菌株有效。
（二）大环内酯类的共同特点
【抗菌作用机制】
作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。
【体内过程】
天然大环内酯类抗生素：
吸收：碱性抗生素，不耐酸，口服多用肠溶片或酯化产物；
分布：广泛分布于各种组织和体液中，血中药物浓度低；
肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度高，可有肝肠循环。
半合成大环内酯类抗生素：
对胃酸稳定，口服生物利用度高；
血浆t1/2长；
经胆汁和肾脏排泄。
如：依托红霉素；
琥乙红霉素
（三）常用代表药
1.红霉素
【抗菌谱】
～与青霉素相比相似而略广，为抑菌药
——相似——
G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌
肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌
G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体
——略广——
四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫
【临床应用】
白衣空军百支曲
青败红战是首选
（1）主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。
（2）在下列治疗中红霉素列为首选：
军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。
（3）可用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。
【不良反应】
（1）胃肠道反应：最常见，口服或静脉给药均可引起
（2）肝损害：
酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高（40%）
肝功能不良、胆道梗阻禁用！！
（3）耳毒性（肾功能不良者发生多）
心脏毒性（静滴速度过快，特殊致死反应）
静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。
※大环内酯类要点口诀：
红霉阿奇和麦迪，大环内酯亲兄弟
革兰阳菌革阴球，呼吸感染为首选
★红霉素
大环内酯红霉素，碱性环境增效果；
青红合用不对路，盐析现象须记住，
林红竞争结合点，四红合用增肝毒。
2.罗红霉素
与红霉素相比，有强有弱！
——对革兰阳性菌和厌氧菌的作用与红霉素相仿
——对流感嗜血杆菌的作用较红霉素弱
——对嗜肺支原体、衣原体、军团菌的作用略强于红霉素
适用于敏感菌导致的上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染。
也用于支原体、衣原体或不明原因导致的非淋球菌性尿道炎、宫颈炎的治疗。
不良反应发生率低，少数患者出现肝功能异常。
3.克拉霉素（甲红霉素）
抗菌活性为大环内酯类中最强者
对需氧G+球菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体抗菌活性最强；
口服易吸收，组织分布广，但首过消除明显（55%）；
在组织中浓度明显高于血浆浓度，尤其是肺和扁桃体；
临床应用：主要用于敏感菌…；
防治幽门螺杆菌感染，治疗消化性溃疡；
不良反应少，耐受性好。
4.阿奇霉素
半合成抗生素，抗菌谱最广。
对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强；
对金葡菌、肺炎球菌、链球菌属抗菌活性较红霉素略差；
具有明显的抗生素后效应；
组织穿透力强，t1/2长；
用于敏感菌所致的……较严重的沙眼衣原体、脲原体引起感染和单纯淋病的治疗；
二、林可霉素类
▲林可霉素：链霉菌产生的林可胺类抗生素。
▲克林霉素（氯洁霉素）：林可霉素的半合成抗生素，比林可霉素口服吸收好，毒性小，抗菌作用强，已取代林可霉素。
【抗菌谱】
——抗厌氧菌效果好
对G＋菌，G－厌氧菌均有效，对G－需氧菌无效；
人型支原体、沙眼衣原体对两药敏感。
【抗菌机制】
与核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成；
【注意】
与大环内酯类竞争结合部位，不宜合用。
【体内过程】
口服吸收好，广泛分布于组织和体液
不易透过血脑屏障
骨组织中浓度高
【临床应用】
——主要用于厌氧菌及金葡菌等革兰阳性菌感染。
金黄色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎；
厌氧菌感染引起的口腔、腹腔、盆腔感染
（合用氨基糖苷类效果好）；
外用治疗G+菌引起的化脓性感染。
※林可霉素类要点口诀
林可克林出同门，
抗菌族谱类红霉。
优势针对厌氧菌，
呼吸胆道有感染，
口腔妇科骨髓炎。
三、万古霉素类
【品种】万古霉素
去甲万古霉素
替考拉宁
【抗菌机制】
牢固地结合到细胞壁前体肽聚糖五肽末端
阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成
抑制细胞壁形成——速效杀菌剂。
【抗菌作用】
对G+菌——特别是G+球菌杀菌作用强大；
对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌（MRSE）——有强大的杀菌作用；
去甲万古霉素——是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素；
【临床应用】
一般不作为一线药应用；
仅用于严重耐药的G+菌感染，特别是MRSA和MRSE感染和耐青霉素的肺炎链球菌感染；
对青霉素联合氨基糖苷类治疗失败的肠球菌、链球菌心内膜炎有效；
口服治疗难辨性梭菌性伪膜性结肠炎，替考拉宁疗效最好。
【体内过程】
口服不易吸收、肌肉注射引起疼痛与组织坏死
——多静脉给药
药物主要分布在各种体液中，可进入骨组织，脑膜炎时可进入脑脊液。
【不良反应】
耳毒性、肾毒性
——禁止与具有耳、肾毒性的药物合用。
“红人综合症”
——快速静滴万古霉素时，出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速、低血压等特征性症状。
过敏反应
禁止与碱性溶液配伍，禁止与重金属接触。