大环内酯类、林可霉素类抗生素
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40 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
具14～16碳内酯环共同结构。
14元环，红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红 霉素、地红霉素、泰利霉素和喹红霉素等。 15元环，阿奇霉素。 16元环，麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、 乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺 旋霉素、罗他霉素等。
第一节
大环内酯类抗生素
是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第二节
林可霉素类抗生素
包括林可霉素和克林霉素。 体内过程：骨组织及其它组织、体液中药物浓度 高， 不易透过血脑屏障 抗菌机制：与红霉素似，作用于核蛋白体50S亚基， 抑制肽酰基转移酶，与红霉素竞争结合部位。
第二节
林可霉素类抗生素
抗菌谱：对G+菌（包括耐青霉素金 葡菌），多 数厌氧菌、肺炎支原体，衣原体有效。
不良反应： 毒性反应大（耳、肾、红人综合征）。
第三节
多肽素类抗生素
替考拉宁（壁霉素）
分子结构，抗菌谱，抗菌活性，作用机制与万古 霉素似。 不良反应率明显低于万古霉素。
第三节
多肽素类抗生素
多粘菌素
抗菌机制：窄谱慢效杀菌药，使细菌细胞内重 要物质外漏而造成细菌死亡。
体内过程：口服不吸收。分布穿透力差。体内 代谢较慢，主要经肾脏排泄。不易耐药。
第一节
药代动力学：
大环内酯类抗生素
吸收，不耐酸，一般服用其肠衣片或酯化物。 分布，广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组 织。 代谢，主要在肝脏代谢，并能通过与细胞色素P450系统相互反应而抑制许多药物的氧化。 排泄，红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚积和 分泌在胆汁中，部分药物经肝肠循环被重吸收。 克拉霉素及其代谢产物经肾脏排泄。
ห้องสมุดไป่ตู้
菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻
优选大环内酯类与林可霉素类抗生素
第二节 林可霉素类
林可霉素类包括林可霉素(lincomycin)和克 林霉素(clindamycin), 林可霉素从链球菌中提 取获得, 克林霉素是半合成的林可霉素衍生物。
【抗菌作用】
对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌、链球菌有较强的 抗菌作用，对革兰阴性需氧菌作用弱，但对厌氧的革 兰阴性菌作用良好，如对厌氧菌梭状芽孢杆菌、炭疽 杆菌及厌氧链球菌的抗菌作用强。克林霉素的抗菌作 用比林可霉素强4～8倍。
【临床应用】
1. 用于溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的呼吸道感染； 敏感溶血性链球菌引起的猩红热和蜂窝织炎；白喉及白喉 带菌者。
2.军团菌病。 3.支原体、衣原体等引起的呼吸道和泌尿生殖道感染。 4.厌氧菌引起的口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。 5.阿齐霉素、克拉霉素还可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉 菌引起的社区获得性呼吸道感染。
【抗菌机制】
抗菌机制与红霉素相似，其与敏感细菌核蛋 白体50S亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性， 使肽链延伸受阻而抑制蛋白质的合成。
【体内过程】
1.两药皆可口服吸收，但林可霉素口服吸收差，易 受食物影响，生物利用度为20～35%。 2.克林霉素口服吸收迅速完全，受食物影响小，生 物利用度高达90%。 3.两药在体内分布广泛，可透过胎盘屏障，并可进 入乳汁。但不易透过血脑屏障。
【临床应用】
1. 需氧革兰阳性球菌感染 用于对青霉素无效或对青 霉素过敏的革兰阳性球菌感染。治疗金黄色葡萄球菌 性骨髓炎可作为首选。 2. 厌氧菌感染 治疗敏感厌氧菌引起的严重感染，尤 其对脆弱类杆菌所致的感染疗效好。
【不良反应】
1. 胃肠道反应 林可霉素较易引起恶心、呕吐、腹 泻等胃肠道反应，有时可引起伪膜性肠炎。 2. 过敏反应 两者都可引起口腔炎、皮疹、药热、 多形性红斑、嗜酸性粒细胞增多，轻度蛋白尿、血清 转氨酶一过性升高、中性粒细胞及血小板减少等，严 重的过敏性反应少见。
大环内酯类与林可霉素类抗生素
克拉霉素(clarithromycin)也称甲红霉素，对革兰阳性菌作用为大环内酯类抗生素中最强者。
害和胆汁淤积为主要表现。 胃肠道反应 林可霉素较易引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，有时可引起伪膜性肠炎。
对衣原体、支原体、嗜肺军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。
4.少数患者出现药热、药疹等过敏反应。
罗红霉素
【临床应用】
红霉素主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起 的常见感染，还可用于白喉带菌者和衣原体所致婴儿 肺炎和结肠炎。对弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原 体肺炎和军团菌病可作为首选药。
【不良反应】
1.口服大剂量时可出现恶心、呕吐、腹痛或腹泻等胃肠
抗菌机制与红霉素相似，其与敏感细菌核蛋白体50S亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延伸受阻而抑制蛋白质的合成。
【临床应用】
1. 用于溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的呼吸道感染； 敏感溶血性链球菌引起的猩红热和蜂窝织炎；白喉及白喉 带菌者。
2.军团菌病。 3.支原体、衣原体等引起的呼吸道和泌尿生殖道感染。 4.厌氧菌引起的口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。 5.阿齐霉素、克拉霉素还可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉 菌引起的社区获得性呼吸道感染。
阿奇霉素
阿奇霉素(azithromycin)抗菌谱很广，对革兰 阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、 螺旋体均敏感。与其它大环内酯类相比有较强的抗 菌作用。因能渗入细胞内，故对胞内病原微生物的 活性较高。主要用于敏感菌所致的上呼吸道感染如 链球菌咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎及急性鼻窦炎、 泌尿生殖系感染等。
【抗菌机制】
所有大环内酯类抗生素均能不同程度地抑制细 菌的蛋白质合成。大环内酯类抗生素不可逆的结合 到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽酶的作用，干性】
害和胆汁淤积为主要表现。 胃肠道反应 林可霉素较易引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，有时可引起伪膜性肠炎。
对衣原体、支原体、嗜肺军团菌和弯曲菌等有良好的抗菌作用。
4.少数患者出现药热、药疹等过敏反应。
罗红霉素
【临床应用】
红霉素主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起 的常见感染，还可用于白喉带菌者和衣原体所致婴儿 肺炎和结肠炎。对弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原 体肺炎和军团菌病可作为首选药。
【不良反应】
1.口服大剂量时可出现恶心、呕吐、腹痛或腹泻等胃肠
抗菌机制与红霉素相似，其与敏感细菌核蛋白体50S亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延伸受阻而抑制蛋白质的合成。
【临床应用】
1. 用于溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的呼吸道感染； 敏感溶血性链球菌引起的猩红热和蜂窝织炎；白喉及白喉 带菌者。
2.军团菌病。 3.支原体、衣原体等引起的呼吸道和泌尿生殖道感染。 4.厌氧菌引起的口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。 5.阿齐霉素、克拉霉素还可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉 菌引起的社区获得性呼吸道感染。
阿奇霉素
阿奇霉素(azithromycin)抗菌谱很广，对革兰 阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、 螺旋体均敏感。与其它大环内酯类相比有较强的抗 菌作用。因能渗入细胞内，故对胞内病原微生物的 活性较高。主要用于敏感菌所致的上呼吸道感染如 链球菌咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎及急性鼻窦炎、 泌尿生殖系感染等。
【抗菌机制】
所有大环内酯类抗生素均能不同程度地抑制细 菌的蛋白质合成。大环内酯类抗生素不可逆的结合 到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽酶的作用，干性】
大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
红霉素主要对G+菌及G-球菌中的脑膜炎双球菌、 淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、白喉杆菌、肺 炎军团菌、梅毒螺旋体、肺炎支原体、沙眼衣原 体有效。 作用机制：与敏感菌的核蛋白体50s亚基结合，抑 制转肽作用及信使mRNA的位移，从而抑制菌体 蛋白质的合成。 用途：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起 的严重感染和对青霉素过敏患者；肺炎军团菌引 起的肺炎；白喉带菌者、百日咳带菌者的预防及 急慢性感染的治疗；支原体肺炎、衣原体感染， 如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等，作为 多西环素的替换药。
第三十六章 大环内酯类、林克霉素类及其他 抗 生素
第一节 大环内酯类抗生素 主要有红霉素、甲红霉素、罗红霉素、阿齐霉 素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。 一、红霉素类 红霉素 erythromycin 它们的抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度较弱 。红霉素不耐酸，口服制剂有三种：1.肠衣片， 在十二指肠溶出吸收。2.无味红霉素系红霉素丙 酸酯的十二烷基硫酸盐，对酸稳定，口服吸收较 其他制剂好，无味，可供儿童患者服用。3.琥乙 红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）等酯化红霉素碱在 体内释出酯和游离碱两部分。吸收后在体内分布 广，由肝代谢，胆汁排泄，少量由尿排泄。
易产生耐药性，但停药数月后可恢复敏感性。本 类药物间有交叉耐药性。 不良反应：胃肠道反应；无味红霉素可致肝损害 ；静脉用药可致静脉炎。 二、林克霉素类 有林克霉素和克林霉素。后者抗菌作用更强，口 服吸收好且毒性小，临床常用。此类抗生素对厌 氧菌有良好的抑菌作用急、慢性 骨、关节炎；厌氧菌感染；耐青霉素及对青霉素 过敏患者的G+ 感染。主要不良反应为胃肠道反应 ，林克霉素可引起伪膜性肠炎。
三、万古霉素 干扰细胞壁粘肽合成，对G+菌有强大的杀菌作 用。主要用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染； 治疗林克霉素引起的伪膜性肠炎。静脉滴注偶可 发生恶心、寒颤、发热、斑丘疹等。
37(本)大环内酯类、林可霉素类抗生素
6.过敏反应：偶见药热、皮疹。
20
红霉素评价
� 优点：
①对G+菌作用强； ②有良好的抗生素后效应； ③不引起过敏性休克。
� 缺点：
①抗菌谱窄； ②不耐酸，口服剂量大，生物利用度低； ③易产生耐药性； ④胃肠反应明显。
21
依托红霉素
系红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐
为红霉素的无味口服制剂，能耐酸，不为胃酸所破坏。 本品吸收不受食物影响，血药浓度较红霉素高。
� MLS耐药：
细菌同时对大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素的耐药（MLSR）
单一耐药
多药耐药
13
常用剂型：
红霉素（erythromycin）-肠溶片
乳糖酸红霉素 • 依托红霉素 • 硬脂酸红霉素 • 琥乙红霉素
静脉滴注给药 口服后在肠中释放出红霉素
其他：红霉素眼膏剂
14
红霉素
于1952年从红链丝菌的培养液中提取的14元环大环内酯类。 为快效抑菌药：
略广： 支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
9
蛋白质合成的全过程 【抗菌机制】
10
11
【抗菌机制】
与细菌核糖体50S 亚基结合
抑制
蛋白质 合成
阻断tRNA移位。 促使αα-tRNA解离出核糖体。
�常为快效抑菌剂，高浓度为杀菌剂。
12
二、耐药机制
� 产生灭活酶：如酯酶、磷酸化酶。 � 改变靶位结构：药物结合部位甲基化。 � 降低细胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少。 � 外排增多：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外。
A．氯霉素 B．四环素 C．头孢唑啉 D．磺胺嘧啶
√E．红霉素
45
22
硬脂酸红霉素（糖衣片） 琥乙红霉素（无味）
20
红霉素评价
� 优点：
①对G+菌作用强； ②有良好的抗生素后效应； ③不引起过敏性休克。
� 缺点：
①抗菌谱窄； ②不耐酸，口服剂量大，生物利用度低； ③易产生耐药性； ④胃肠反应明显。
21
依托红霉素
系红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐
为红霉素的无味口服制剂，能耐酸，不为胃酸所破坏。 本品吸收不受食物影响，血药浓度较红霉素高。
� MLS耐药：
细菌同时对大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素的耐药（MLSR）
单一耐药
多药耐药
13
常用剂型：
红霉素（erythromycin）-肠溶片
乳糖酸红霉素 • 依托红霉素 • 硬脂酸红霉素 • 琥乙红霉素
静脉滴注给药 口服后在肠中释放出红霉素
其他：红霉素眼膏剂
14
红霉素
于1952年从红链丝菌的培养液中提取的14元环大环内酯类。 为快效抑菌药：
略广： 支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
9
蛋白质合成的全过程 【抗菌机制】
10
11
【抗菌机制】
与细菌核糖体50S 亚基结合
抑制
蛋白质 合成
阻断tRNA移位。 促使αα-tRNA解离出核糖体。
�常为快效抑菌剂，高浓度为杀菌剂。
12
二、耐药机制
� 产生灭活酶：如酯酶、磷酸化酶。 � 改变靶位结构：药物结合部位甲基化。 � 降低细胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少。 � 外排增多：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外。
A．氯霉素 B．四环素 C．头孢唑啉 D．磺胺嘧啶
√E．红霉素
45
22
硬脂酸红霉素（糖衣片） 琥乙红霉素（无味）
大环内酯类及林可霉素类抗生素概述
大环内酯类及林可霉素类抗生素概述
【主要家族成员】
第一代：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、罗红霉素。
第二代：克拉霉素、阿奇霉素。
【抗菌作用及机制】
一、抗菌作用
第一代主要对大多数革兰阳性菌、厌氧菌包括奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分革兰阴性菌、嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌，对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性
第二代扩大了抗菌范围，增加和提高了对G-菌的抗菌活性;具有良好的抗生素后效应。
二、抗菌机制：与细菌核蛋白50s亚基结核，使肽链的形成和延伸受阻，抑制蛋白质合成。
三、耐药机制
1、产生灭活酶：包括酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶、核苷转移酶。
2、靶位结构改变。
3、摄入减少和外排增加。
4、单一耐药向多药耐药发展。
四、药动学
1、吸收：红霉素不耐酸，易破坏，其他都可口服吸收。
2、分布：广泛分布于除脑脊液以外的各种体液和组织(红霉素-前列腺)。
3、代谢：此类药物主要在肝脏代谢。
4、排泄：红霉素、阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌到胆汁，克拉霉素经肾排泄。
大环内酯类林可霉素类
万古霉素及去甲万古霉素
由东方链霉菌产生的一种糖肽 类抗生素
抗菌作用——快效杀菌药
• 对G+菌强大杀菌作用 • 多数G-菌对其耐药 • 本品不易诱导细菌产生耐药性 • 与其他抗生素间无交叉耐药性 • 对厌氧菌有效
抗菌作用机制
与细菌细胞壁前体粘肽结合， 阻碍细菌细胞壁的合成，对正在 分裂增殖的细菌有快速杀菌作用。
临床应用
耐青霉素的金葡菌感染和青霉素 过敏时的替代药；一些G+球菌引起 的感染。
• 链球菌感染——青霉素过敏者的替代药物 • 葡萄球菌感染——对青霉素过敏或菌株对
青霉素耐药 • 破伤风——对青霉素过敏者 • 梅毒、淋病——早期对青霉素过敏 • 预防性应用——对青霉素过敏者，预防风湿热复
发及拔牙手术等继发的细菌性心 内膜炎
乙酰螺旋霉素
• 耐酸，口服脱乙酰基为螺旋霉素 • 局部组织和体液中血药浓度较血液中高 • 防治G+菌引起的呼吸道和软组织感染 • 弓形体病治疗 • 不良反应较红霉素轻
• 吉他霉素（柱晶白霉素）：用于耐青霉素 或红霉素的G+菌所致皮肤软组织、呼吸道 的感染
• 麦迪霉素与麦白霉素：抗菌作用略差，对 G+、G-球菌有作用，对G-杆菌无作用
与细菌核蛋白体 50s亚基结合
使肽链的形成和 延伸受阻
作用于50s亚基
大环内酯类（红霉素） 林可霉素 克林霉素 氯霉素
耐药机制
• 产生灭活酶 • 靶位结构改变 • 摄入减少和外排增多
红霉素 (erythromycin)
• 红链霉菌培养液提得 • 酸性条件下易被破坏 • 碱性条件下抗菌作用增强
体内过程
机体免疫机能低下是发病的重要因素。
• 严格掌握抗生素和适应症，不滥用抗生素，特 别是洁霉素、氯洁霉素等不得用于一般感染。
大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素
第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素对抗G+菌感染的抗生素，包括大环内酯类、林可霉素类和万古霉素等。
一、大环内酯抗生素大环内酯抗生素是指具有一个12-16个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素，包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素；15元环阿齐霉素和16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉他霉素等。
这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征：1、不耐酸，口服会被胃酸破坏，酯化衍生物可增加吸收；在碱性环境中作用强；——肠溶片。
2、体内分布广，均可达血药浓度，但不易透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，体内时间长；3、抗菌谱窄，>PG，G+、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体和支原体等；——耐青霉素感染或青霉素过敏者。
4、作用机理：抑制细菌蛋白质的合成。
5、细菌对本类药物易产生耐药性，药物之间存在着部分或完全交叉耐药性，红耐药，螺旋耐药，但停药一段时间后会消失；以红霉素作用应用广。
红霉素：1952年由美国Eli Lilly公司开发的第一个大环内酯类抗生素，从链丝菌的培养液里提取得到的。
特点：1、味苦，不耐酸——口服胃酸破坏，抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高+SB——尿路感染+SB碱化尿液。
现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂：红霉素肠溶片：糖衣片琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——口服后在体液中分解出酯和红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性；3、抗菌谱：与PG相似，略广，（1）对G+的强大的抗菌作用；（2）对G-菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效4、临床用途：（1）青霉素过敏和耐药；（2）百日咳；（3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选；5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。
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与50S亚基可逆性结合，抑制氨酰基-tRNA
分子转移，抑制细菌蛋白质合成
耐药性：
细胞壁、膜渗透减少 甲基酶形成物改变了核糖体靶位 肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解
有部分或完全交叉耐药性
5
红霉素
应用：
白喉(急、慢性感染及带菌状态)、百日咳带菌者 (作预防用)、支原体肺炎、衣原体感染(妊娠期泌 尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体 眼炎)及嗜肺军团菌病的首选药
其他
不良反应
少见。胃肠道反应、过敏、肝损害等 药酶抑制剂
6
1.什么是传统机械按键设计？
传统的机械按键设计是需要手动按压按键触动PCBA上的 开关按键来实现功能的一种设计方式。
传统机械按键结构层图：
按
PCBA
键
开关 键
传统机械按键设计要点： 1.合理的选择按键的类型， 尽量选择平头类的按键，以 防按键下陷。 2.开关按键和塑胶按键设计 间隙建议留0.05~0.1mm，以 防按键死键。 3.要考虑成型工艺，合理计 算累积公差，以防按键手感 不良。
11
利奈唑烷
G+有效，G-无效 与核糖体50S亚基上的23S亚单位结合，
抑制70S始动复合物的形成 对耐药菌株（耐青霉素的肺炎链球菌、
耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的 肠球菌）仍具抗菌活性 与其它类型药物无交叉耐药性
12
CLARIT HROMYCIN
CH3 O
OCH3
O
CH3
CH3 O
OH CH3
ERYT HROMYCIN
H3C N H3C OH
OH H3C H2C O
CH3
OH
H3C CH3 N
CH3 HO
O
O
CH3
CH3 O
OCH3
O
CH3
CH3
OH
O
CH3
AZIT HROMYCIN
2
红霉素
药动学
吸收不完全，但足够抑菌浓度 易被胃酸破坏 易扩散进细胞，组织中浓度相对较高 经肝破坏，随胆汁分泌排泄 t1/2约2h
作用弱,耐药菌仍有效
9
林可霉素及克林霉素
口服吸收迅速、完全，分布广泛、经肝代谢
与细菌核糖体50S亚基结合
抗菌谱与红霉素相似，G-杆菌及肺炎支原体无效 与红霉素、氯霉素有交叉耐药性 用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染，敏感的革兰阳性
细菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等 感染及败血症、心内膜炎等
3
红霉素
抗菌作用：快速抑菌剂 -
需氧的G+球菌和杆菌有强大抗菌作用
G-阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎 球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳 杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺炎支 原体、沙眼衣原体有抑制作用
大多数需氧G-阴性杆菌 无效 对病毒、酵母菌及真菌无效
4
红霉素
作用机制：
其他红霉素类药物
克拉霉素: 作用增强 罗红霉素: 稳定性好 阿奇霉素
与红霉素相似，但抗菌谱、分布、 作用强度有所差别
8
其他lspiramycin:耐酸 麦迪霉素 medecamycin 麦白霉素 meleumycin 交沙霉素 josamycin 吉他霉素 kitasamycin
克林霉素是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物
胃肠道反应，伪膜性肠炎
10
万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁
阻碍细菌细胞壁合成，杀菌剂 G+有效，G-无效 与其它抗生素尚无交叉耐药性
毒性大
替考拉宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE)和肠球菌有强大的抗菌活性
大环内酯类、林可霉素类 与其他抗生素
1
大环内酯类 O
H3C
CH3
O H3C H3C OH
OH H3C H2C O
CH3
OH
CH3 HO O
H3C CH3 N
H3C OH OH
H3C H2C O
CH3 O CH3
O
CH3
CH3
OCH3
H3C CH3 N
CH3 HO
O
O
CH3
OCH3
O
CH3
OH
O
CH3
分子转移，抑制细菌蛋白质合成
耐药性：
细胞壁、膜渗透减少 甲基酶形成物改变了核糖体靶位 肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解
有部分或完全交叉耐药性
5
红霉素
应用：
白喉(急、慢性感染及带菌状态)、百日咳带菌者 (作预防用)、支原体肺炎、衣原体感染(妊娠期泌 尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体 眼炎)及嗜肺军团菌病的首选药
其他
不良反应
少见。胃肠道反应、过敏、肝损害等 药酶抑制剂
6
1.什么是传统机械按键设计？
传统的机械按键设计是需要手动按压按键触动PCBA上的 开关按键来实现功能的一种设计方式。
传统机械按键结构层图：
按
PCBA
键
开关 键
传统机械按键设计要点： 1.合理的选择按键的类型， 尽量选择平头类的按键，以 防按键下陷。 2.开关按键和塑胶按键设计 间隙建议留0.05~0.1mm，以 防按键死键。 3.要考虑成型工艺，合理计 算累积公差，以防按键手感 不良。
11
利奈唑烷
G+有效，G-无效 与核糖体50S亚基上的23S亚单位结合，
抑制70S始动复合物的形成 对耐药菌株（耐青霉素的肺炎链球菌、
耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的 肠球菌）仍具抗菌活性 与其它类型药物无交叉耐药性
12
CLARIT HROMYCIN
CH3 O
OCH3
O
CH3
CH3 O
OH CH3
ERYT HROMYCIN
H3C N H3C OH
OH H3C H2C O
CH3
OH
H3C CH3 N
CH3 HO
O
O
CH3
CH3 O
OCH3
O
CH3
CH3
OH
O
CH3
AZIT HROMYCIN
2
红霉素
药动学
吸收不完全，但足够抑菌浓度 易被胃酸破坏 易扩散进细胞，组织中浓度相对较高 经肝破坏，随胆汁分泌排泄 t1/2约2h
作用弱,耐药菌仍有效
9
林可霉素及克林霉素
口服吸收迅速、完全，分布广泛、经肝代谢
与细菌核糖体50S亚基结合
抗菌谱与红霉素相似，G-杆菌及肺炎支原体无效 与红霉素、氯霉素有交叉耐药性 用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染，敏感的革兰阳性
细菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等 感染及败血症、心内膜炎等
3
红霉素
抗菌作用：快速抑菌剂 -
需氧的G+球菌和杆菌有强大抗菌作用
G-阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎 球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳 杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺炎支 原体、沙眼衣原体有抑制作用
大多数需氧G-阴性杆菌 无效 对病毒、酵母菌及真菌无效
4
红霉素
作用机制：
其他红霉素类药物
克拉霉素: 作用增强 罗红霉素: 稳定性好 阿奇霉素
与红霉素相似，但抗菌谱、分布、 作用强度有所差别
8
其他lspiramycin:耐酸 麦迪霉素 medecamycin 麦白霉素 meleumycin 交沙霉素 josamycin 吉他霉素 kitasamycin
克林霉素是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物
胃肠道反应，伪膜性肠炎
10
万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁
阻碍细菌细胞壁合成，杀菌剂 G+有效，G-无效 与其它抗生素尚无交叉耐药性
毒性大
替考拉宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE)和肠球菌有强大的抗菌活性
大环内酯类、林可霉素类 与其他抗生素
1
大环内酯类 O
H3C
CH3
O H3C H3C OH
OH H3C H2C O
CH3
OH
CH3 HO O
H3C CH3 N
H3C OH OH
H3C H2C O
CH3 O CH3
O
CH3
CH3
OCH3
H3C CH3 N
CH3 HO
O
O
CH3
OCH3
O
CH3
OH
O
CH3