靶向药物治疗ppt课件
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乳腺癌靶向治疗ppt课件
对转移性乳腺癌（MBC）病人单药疗效获得认可 安全性好, 骨髓抑制的发生率低 某些细胞毒药物可上调TP活性，有协同作用 在不同的联合方案中有可能替代持续输注5-FU,使化疗方案更为有效，安全和方便 副作用不叠加
肿瘤移植物内TP活性的上调
0 5 10 15 20
mg/kg) 对照 紫杉醇 100 多西紫杉醇 15 长春新碱 1.5 长春花碱 3 长春地辛 5 丝裂霉素C 5 阿霉素 7.5 顺铂 10 对照 氨甲喋呤 50 环磷酰胺 200
病例数
CR/PR
（%）中位TTP
（月）
中位生存期
（月）
n=162
20
63
7.9
3.0
12.6
n=74
26
57
8.3
3.2
12.2
n=136
15
62
7.4
3.3
10.4
经紫杉类治疗过的MBC病人的生存期
6
7
Worldwide in 2000 Incidence Mortality
乳腺癌的主要治疗方法
手术治疗 放射治疗 内科治疗 －化学治疗 －内分泌治疗 －生物治疗
Targets for anticancer therapy
Key factors for treatment choosing
希罗达/多西紫杉醇 7.2 多西紫杉醇 6.9
O’Shaughnessy J et al. Proc Am Soc Clin Oncol 1998;17:103a (Abst 398)
希罗达 (n=61)
CMF (n=32)
客观有效率 （％)
30
16
完全缓解率 (%)
5
肿瘤移植物内TP活性的上调
0 5 10 15 20
mg/kg) 对照 紫杉醇 100 多西紫杉醇 15 长春新碱 1.5 长春花碱 3 长春地辛 5 丝裂霉素C 5 阿霉素 7.5 顺铂 10 对照 氨甲喋呤 50 环磷酰胺 200
病例数
CR/PR
（%）中位TTP
（月）
中位生存期
（月）
n=162
20
63
7.9
3.0
12.6
n=74
26
57
8.3
3.2
12.2
n=136
15
62
7.4
3.3
10.4
经紫杉类治疗过的MBC病人的生存期
6
7
Worldwide in 2000 Incidence Mortality
乳腺癌的主要治疗方法
手术治疗 放射治疗 内科治疗 －化学治疗 －内分泌治疗 －生物治疗
Targets for anticancer therapy
Key factors for treatment choosing
希罗达/多西紫杉醇 7.2 多西紫杉醇 6.9
O’Shaughnessy J et al. Proc Am Soc Clin Oncol 1998;17:103a (Abst 398)
希罗达 (n=61)
CMF (n=32)
客观有效率 （％)
30
16
完全缓解率 (%)
5
肿瘤的靶向治疗PPT优秀课件
Med)
EGFR信号通路
其他酪氨酸激酶受体信号
VEGF信号通路
肿 瘤 免 疫
肿瘤细胞
T细胞活化增殖
抗原提呈
信号传递
信号1： MHC-抗原-TCR
信号2： 协同刺激因子 激活信号 抑制信号
MHC TCR
T细胞耐受无应答
CD80/8 CD28 6
树突状细胞 静息T细胞
APC
PD-1在抑制抗肿瘤免疫中的作用
调控蛋白功能：改变调控基因表达和其他细胞作用
伏立诺他(Zolinza) 治疗加重、持续和复发或用两种全身性药 物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。 罗米地辛(Istodax) 治疗全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞 淋巴瘤。 贝沙罗汀(Targretin治疗全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞 淋巴瘤，是一种新型的合成维甲酸类似物。 阿维A酸(Panretin) 治疗AIDS相关的卡波济肉瘤(KS)病人的皮 肤损伤。
Ipilimumab
Ipilimumab是活化的T细胞和抑制调节 性T细胞表达的抗CTLA-4的全人源单克 隆IgG1κ抗体，属一种新型的T细胞增 强剂和免疫系统激活剂 其靶向作用于CTLA-4，可阻断CTLA4与 B7结合，从而去除免疫抑制效应，并调 动特异性抗肿瘤免疫反应 2011年3月美国FDA批准了ipilimumab用 于治疗转移性黑色素瘤
靶向治疗成功的范例
甲磺酸伊马替尼（格列卫）治疗 慢性粒细胞白血病 ， 4年生存为 88%, 75%仍处于慢性期
甲磺酸伊马替尼（格列卫）治疗胃肠道间质瘤， 53.7%的患者部分缓解(PR), 27.9%的患者疾病稳定 (SD),88%的患者已存活1年以上
赫赛汀治疗HER-2阳性乳腺癌
易瑞沙、特罗凯治疗EGFR突变型非小细胞肺癌
EGFR信号通路
其他酪氨酸激酶受体信号
VEGF信号通路
肿 瘤 免 疫
肿瘤细胞
T细胞活化增殖
抗原提呈
信号传递
信号1： MHC-抗原-TCR
信号2： 协同刺激因子 激活信号 抑制信号
MHC TCR
T细胞耐受无应答
CD80/8 CD28 6
树突状细胞 静息T细胞
APC
PD-1在抑制抗肿瘤免疫中的作用
调控蛋白功能：改变调控基因表达和其他细胞作用
伏立诺他(Zolinza) 治疗加重、持续和复发或用两种全身性药 物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。 罗米地辛(Istodax) 治疗全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞 淋巴瘤。 贝沙罗汀(Targretin治疗全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞 淋巴瘤，是一种新型的合成维甲酸类似物。 阿维A酸(Panretin) 治疗AIDS相关的卡波济肉瘤(KS)病人的皮 肤损伤。
Ipilimumab
Ipilimumab是活化的T细胞和抑制调节 性T细胞表达的抗CTLA-4的全人源单克 隆IgG1κ抗体，属一种新型的T细胞增 强剂和免疫系统激活剂 其靶向作用于CTLA-4，可阻断CTLA4与 B7结合，从而去除免疫抑制效应，并调 动特异性抗肿瘤免疫反应 2011年3月美国FDA批准了ipilimumab用 于治疗转移性黑色素瘤
靶向治疗成功的范例
甲磺酸伊马替尼（格列卫）治疗 慢性粒细胞白血病 ， 4年生存为 88%, 75%仍处于慢性期
甲磺酸伊马替尼（格列卫）治疗胃肠道间质瘤， 53.7%的患者部分缓解(PR), 27.9%的患者疾病稳定 (SD),88%的患者已存活1年以上
赫赛汀治疗HER-2阳性乳腺癌
易瑞沙、特罗凯治疗EGFR突变型非小细胞肺癌
肿瘤靶向治疗及护理ppt课件精选全文
TKI
洛氨酸基酶抑制剂
血管内皮抑素
恩度
吉非替尼
易瑞莎
西妥昔单抗
爱必妥（c225）
厄洛替尼
特罗凯
尼妥珠单抗
泰欣生
伊马替尼
格列卫
曲妥珠单抗
赫赛汀
索拉非尼片
多吉美
利妥昔单抗
美罗华
舒尼替尼
索坦
EGFR
表皮生长因子受体1
Her-2
表皮生长因子受体2
VEGF
血管内皮生长因子受体
FDA批准用于消化系统肿瘤的靶向药物
药物不良反应的观察及护理
皮肤反应 西妥昔单抗引起的皮肤反应较为常见，发生率约为80%。主要症状为痤疮样皮疹、干燥病、指甲异常。 超敏反应 眼部并发症 其它并发症及不良反应
贝伐单抗 （AVASTIN)
重组人源化单克隆抗体（93%人，7%鼠），结合并中和血管内皮生长因子的活性，阻断其活化而产生抗肿瘤作用 适应证： 与氟尿嘧啶联合治疗转移性结直肠癌； 与紫杉醇、多西他赛联合一线治疗转移性乳腺癌； 与含铂化疗方案联用一线治疗不可切除的晚期、转移性 或复发非小细胞肺癌（鳞型除外）；
贝伐单抗（Bevacizumab） 商品名：阿瓦斯汀、安维汀（Avastin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 （F.Hoffmann-La Roche）
抗VEGFR的单克隆抗体
传统抗肿瘤药物的治疗理念
烷化剂、铂类：结合各个阶段的DNA使之失活
抗癌抗生素：来自微生物，结合DNA、自由基、金属离子结合、膜结合等
靶向治疗的概念
以肿瘤组织或细胞所具有的特异性分子为靶点 特异性阻断该靶点的生物学功能 在分子水平逆转肿瘤细胞的恶性生物学行为 从而达到抑制肿瘤生长甚至肿瘤消退的目的
洛氨酸基酶抑制剂
血管内皮抑素
恩度
吉非替尼
易瑞莎
西妥昔单抗
爱必妥（c225）
厄洛替尼
特罗凯
尼妥珠单抗
泰欣生
伊马替尼
格列卫
曲妥珠单抗
赫赛汀
索拉非尼片
多吉美
利妥昔单抗
美罗华
舒尼替尼
索坦
EGFR
表皮生长因子受体1
Her-2
表皮生长因子受体2
VEGF
血管内皮生长因子受体
FDA批准用于消化系统肿瘤的靶向药物
药物不良反应的观察及护理
皮肤反应 西妥昔单抗引起的皮肤反应较为常见，发生率约为80%。主要症状为痤疮样皮疹、干燥病、指甲异常。 超敏反应 眼部并发症 其它并发症及不良反应
贝伐单抗 （AVASTIN)
重组人源化单克隆抗体（93%人，7%鼠），结合并中和血管内皮生长因子的活性，阻断其活化而产生抗肿瘤作用 适应证： 与氟尿嘧啶联合治疗转移性结直肠癌； 与紫杉醇、多西他赛联合一线治疗转移性乳腺癌； 与含铂化疗方案联用一线治疗不可切除的晚期、转移性 或复发非小细胞肺癌（鳞型除外）；
贝伐单抗（Bevacizumab） 商品名：阿瓦斯汀、安维汀（Avastin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 （F.Hoffmann-La Roche）
抗VEGFR的单克隆抗体
传统抗肿瘤药物的治疗理念
烷化剂、铂类：结合各个阶段的DNA使之失活
抗癌抗生素：来自微生物，结合DNA、自由基、金属离子结合、膜结合等
靶向治疗的概念
以肿瘤组织或细胞所具有的特异性分子为靶点 特异性阻断该靶点的生物学功能 在分子水平逆转肿瘤细胞的恶性生物学行为 从而达到抑制肿瘤生长甚至肿瘤消退的目的
靶向药物PPT课件
我国多种靶向药物的临床应用
在我国，多种靶向药物都已经进入临床应用，早先医生是根据临
床经验判断用药（例如对于易瑞沙，一般亚洲人、女性、不吸烟、腺癌更容易受益），最近一两年来用于指导用药的相关基因突变检测也已
逐步开展，靶向药的用药指导逐渐步入了正轨。虽然现在国家还没强制
要求检测突变，但北京已经有多家医院和公司开展这样的基因突变检测
求突变的基因在样本中所含的比例（只有这部分才能被靶向药物杀灭）， 对临床用药的指导价值高，检测费用也高一些。
突变检测一般使用肿瘤组织（新鲜的或石蜡包埋的都可以，一般手
术时医院都会保留相关样本）作为检测样本，也有用血和积液做样本的
情况，但由于不是病灶样本，检测效果没有保障。
靶向药物的临床使用
小分子药物通常是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻 断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到 治疗的目的。例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞白血 病和肠胃基质瘤的格列卫（Gleevec，通用名Imitinib）、 以EGFR为靶点的用于治疗非小细胞肺癌的阿斯利康生产的易 瑞沙（Iressa，通用名Gefitinib）和德国默克的特罗凯 （Tarceva，通用名Erlotinib）均属此类，并已进入临床应 用。美国千年制药公司生产的Velcade（通用名bortezomib） 是细胞凋亡诱导剂，也属于小分子药物。
除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外， 另外还有多种靶向药物正在开发中。
靶向药物的临床用药指导
靶向药与常规化疗药的另一个不同在于其用药的判断上。医 生在给病人使用常规药物时，一般是根据病人的身体状况、 症状等条件选择用药，而药物的有效性要通过一段时间的治 疗观察才能判定。而靶向药物通过与肿瘤细胞的特征性位点 结合，干预控制肿瘤细胞生长增殖的基因信号传导通路；而 肿瘤细胞是有多样性的，并非所有肿瘤细胞都具有一样的特 征性位点（因人而异），因此对于某些特定的靶向药物，在 使用前检测患者体内是否有符合条件的基因，判断其肿瘤细 胞上是否有符合条件的位点，就可以预知该药物是否会奏效， 这从临床上节省了金钱和时间。这样的检测被称为“基因突 变检测”。对于一些靶向药物来说，使用前进行突变检测是 保证安全、有效用药的必要步骤。
肺癌最新的靶向治疗ppt课件
02 03
信号转导通路异常
肺癌细胞中存在多种信号转导通路的异常，如PI3K/Akt/mTOR、 Ras/MAPK等。这些信号转导通路的异常可以导致细胞生长、增殖和转 移等过程的异常。
免疫逃逸
肺癌细胞可以通过多种机制逃避机体的免疫攻击，如表达免疫抑制分子、 诱导免疫细胞凋亡等。这些机制可以降低机体的抗肿瘤免疫反应，促进 肺癌的发展和转移。
一线治疗研究进展
针对EGFR基因突变
针对表皮生长因子受体（EGFR）基因突变，如L858R突变和19号外显子缺失突变，已 有多种靶向药物如吉非替尼、厄洛替尼和阿法替尼等获得批准。这些药物显著提高了患
者的生存期和生活质量。
针对ALK基因重排
针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排，已有多种靶向药物如克唑替尼、色瑞替尼和 艾乐替尼等获得批准。这些药物在提高患者生存期和生活质量方面也表现出显著效果。
联合治疗策略
联合治疗的意义
联合治疗研究进展
肺癌靶向治疗中，单一药物往往难以 完全控制肿瘤进展，联合治疗可以同 时作用于多个靶点，提高治疗效果。
目前已有多个临床试验在探索联合治 疗在肺癌靶向治疗中的应用，并取得 了一定的成果。
联合治疗模式
包括靶向药物联合、靶向药物与传统 化疗联合、免疫治疗与靶向治疗联合 等模式，根据患者具体情况选择合适 的治疗方案。
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靶向治疗分类
根据作用机制，靶向治疗可分为小分子抑制剂和单克隆抗体两类。小分子抑制 剂主要通过抑制癌细胞内关键酶或信号转导通路来发挥作用，而单克隆抗体则 通过与癌细胞表面的特定抗原结合，触发免疫反应。
肺癌靶向治疗的作用机制
肺癌靶向治疗主要针对肺癌细胞中异常表达的某些基因或蛋白质，如EGFR、ALK、ROS1等。通过抑制这些基因或蛋白质的 功能，肺癌靶向治疗可有效抑制肺癌细胞的生长、繁殖和扩散。
靶向药物治疗PPT课件
蛋白体 细胞质
DNA
6
针对分子靶点的药物及肿瘤（已上市）
靶点
药物
Endostar(恩度）2006 NSCLC(非小细胞肺癌） Bevacizumab（贝伐单抗）2004 CRC（直结肠癌）
EGFR/ HER2
Gefitinib（吉非替尼）2003 NSCLC、Erlotinib(厄罗替尼）
（表皮生长因子受体） Trastuzumab（曲妥珠单抗）1998 BC （乳腺癌）
Cetuximab（西妥昔单抗）2004 CRC 06 SCCHN头颈部鳞状细 胞癌
Bcr-Abl KIT
Glivec（伊马替尼）2002 CML（慢性粒细胞白血病） GIST
RAF/MEK/ERK /VEGF /PDGF
Sorafenib（索拉非尼）2005 RCC（肾细胞癌） 2008 HCC（肝细胞癌）
7
分子靶点的分类及其药物
8
分子靶点有很多
癌基因、抑癌基因
*生长因子及其受体 *血管生成因子及其受体 *蛋白激酶及信号传导通路
法尼基蛋白转移酶 端粒及端粒酶 DNA 拓扑异构酶 泛素化途径调控因子 DNA引物酶 组蛋白去乙酰化酶等
9
表皮生长因子受体 EGFR HER-2
血管内皮生长因子及受体 VEGR1、2 、3 VEGFR1、2、3
研究比较成熟的靶点 PDGF-α、PDGF-β
蛋白激酶及信号传导通路 RAF/MEK/ERK
CD20（B淋巴细胞表面特有标识）
10
EGFR
表皮细胞生长因子受体（EGFR），又称Her1, 是具有配体依赖性的酪氨酸激酶活性的跨膜糖 蛋白家族。
EGFR在多种恶性肿瘤中都存在着过表达，而 且往往这种过表达与肿瘤侵袭性高、进展快 和预后不良等密切相关。
DNA
6
针对分子靶点的药物及肿瘤（已上市）
靶点
药物
Endostar(恩度）2006 NSCLC(非小细胞肺癌） Bevacizumab（贝伐单抗）2004 CRC（直结肠癌）
EGFR/ HER2
Gefitinib（吉非替尼）2003 NSCLC、Erlotinib(厄罗替尼）
（表皮生长因子受体） Trastuzumab（曲妥珠单抗）1998 BC （乳腺癌）
Cetuximab（西妥昔单抗）2004 CRC 06 SCCHN头颈部鳞状细 胞癌
Bcr-Abl KIT
Glivec（伊马替尼）2002 CML（慢性粒细胞白血病） GIST
RAF/MEK/ERK /VEGF /PDGF
Sorafenib（索拉非尼）2005 RCC（肾细胞癌） 2008 HCC（肝细胞癌）
7
分子靶点的分类及其药物
8
分子靶点有很多
癌基因、抑癌基因
*生长因子及其受体 *血管生成因子及其受体 *蛋白激酶及信号传导通路
法尼基蛋白转移酶 端粒及端粒酶 DNA 拓扑异构酶 泛素化途径调控因子 DNA引物酶 组蛋白去乙酰化酶等
9
表皮生长因子受体 EGFR HER-2
血管内皮生长因子及受体 VEGR1、2 、3 VEGFR1、2、3
研究比较成熟的靶点 PDGF-α、PDGF-β
蛋白激酶及信号传导通路 RAF/MEK/ERK
CD20（B淋巴细胞表面特有标识）
10
EGFR
表皮细胞生长因子受体（EGFR），又称Her1, 是具有配体依赖性的酪氨酸激酶活性的跨膜糖 蛋白家族。
EGFR在多种恶性肿瘤中都存在着过表达，而 且往往这种过表达与肿瘤侵袭性高、进展快 和预后不良等密切相关。
常见的靶向治疗药物PPT优秀课件
Her-2/Neu是一种癌基因，编码酪氨酸蛋白激酶c-erbB-2，能使乳腺癌 细胞生长的酪氨酸激酶通路活化。
1998年9月25日上市的Trastuzumab是一种将人Ig G1稳定区和针对Her2胞外区的鼠源单抗的抗原决定簇嵌合在一起的人源化抗P185单克隆抗体。
作用机制是干扰 Her-2的自身磷酸化及阻碍异源二聚体形成，抑制信 号传导系统的激活，抑制肿瘤细胞的增殖。
11
12
10
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab)商品名：美罗华（Mabthera） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
1997年11月26日上市，是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合， 诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用（ADCC）和补体介导的溶细 胞作用杀伤靶细胞，从而抑制B细胞增殖，诱导B细胞凋亡，提高肿 瘤细胞对化疗的敏感性。
常见的肿瘤靶向治疗药物
1
目录
基本 概念
靶向药 物的优 点
靶向药 物分类
2
每类药 物具体 介绍
肿瘤靶向治疗的基本概念
依据已知肿瘤发生中设及的异常分子和基因，设计 针对这些特定分子和基因靶点的药物，选择性杀伤肿 瘤细胞。这种治疗方法称为肿瘤药物的分子靶向治疗 （Molecular targeted therapy）。
与EGFR有很强的亲和力，能封闭生长因子的结合位点，阻止配体诱导 的受体活化和磷酸化，抑制酪氨酸激酶活化，阻断与肿瘤细胞增殖有关 的信号转导通路，抑制细胞增殖，抗血管生成和转移，促进细胞凋亡。
7
⒊ 抗Her-2的单抗：
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 商品名：赫赛汀（Herceptin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
1998年9月25日上市的Trastuzumab是一种将人Ig G1稳定区和针对Her2胞外区的鼠源单抗的抗原决定簇嵌合在一起的人源化抗P185单克隆抗体。
作用机制是干扰 Her-2的自身磷酸化及阻碍异源二聚体形成，抑制信 号传导系统的激活，抑制肿瘤细胞的增殖。
11
12
10
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab)商品名：美罗华（Mabthera） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
1997年11月26日上市，是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合， 诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用（ADCC）和补体介导的溶细 胞作用杀伤靶细胞，从而抑制B细胞增殖，诱导B细胞凋亡，提高肿 瘤细胞对化疗的敏感性。
常见的肿瘤靶向治疗药物
1
目录
基本 概念
靶向药 物的优 点
靶向药 物分类
2
每类药 物具体 介绍
肿瘤靶向治疗的基本概念
依据已知肿瘤发生中设及的异常分子和基因，设计 针对这些特定分子和基因靶点的药物，选择性杀伤肿 瘤细胞。这种治疗方法称为肿瘤药物的分子靶向治疗 （Molecular targeted therapy）。
与EGFR有很强的亲和力，能封闭生长因子的结合位点，阻止配体诱导 的受体活化和磷酸化，抑制酪氨酸激酶活化，阻断与肿瘤细胞增殖有关 的信号转导通路，抑制细胞增殖，抗血管生成和转移，促进细胞凋亡。
7
⒊ 抗Her-2的单抗：
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 商品名：赫赛汀（Herceptin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche）
常见分子靶向药物治疗课件
副作用可能会有所不同。
个体差异可能与患者的基因型、 年龄、性别、体能状态等因素有
关。
针对个体差异，医生需综合考虑 患者的具体情况，制定合适的治 疗方案，并在治疗过程中密切监
测和调整治疗方案。
05 分子靶向治疗的未来展望
新药研发与临床试验
新药研发
随着生物技术的不断发展，新的分子靶向药物不断涌现，为 肿瘤等重大疾病的治疗提供了更多选择。新药研发需要经过 实验室研究、临床前试验、临床试验等阶段，确保药物的安 全性和有效性。
分子靶向治疗的历史与发展
历史回顾
自20世纪90年代起，随着人类基 因组计划的实施，分子靶向治疗
逐渐进入人们的视野。
当前进展
目前已有多种分子靶向药物成功应 用于临床，针对多种癌症、神经性 疾病、心血管疾病等均有显著疗效。
未来展望
随着生物技术的不断发展，分子靶 向治疗将更加精准和个性化，有望 为更多疾病的治疗提供有效手段。
改善了患者的生活质量。
其他癌症
01
其他癌症如肾癌、前列腺癌、卵 巢癌等也开展了分子靶向治疗的 研究和应用。
02
针对不同癌症的特异性靶点，开 发出了多种分子靶向药物，为患 者提供了更多的治疗选择和希望 。
04 分子靶向治疗的疗效与副 作用
疗效评估指标
肿瘤大小变化
通过影像学检查评估肿瘤缩小或消失的情况，是直接反映治疗效果的 指标。
的血栓形成。
蛋白激酶抑制剂（TKI）
蛋白激酶是细胞信号转导过 程中的重要酶类，参与细胞 增殖、分化、凋亡等过程。 蛋白激酶抑制剂（TKI）通过 抑制特定蛋白激酶信号转导， 达到抑制肿瘤生长的目的。
常见TKI包括伊马替尼、舒尼 替尼等，主要用于慢性髓性 白血病、胃肠道间质瘤等的 治疗。
个体差异可能与患者的基因型、 年龄、性别、体能状态等因素有
关。
针对个体差异，医生需综合考虑 患者的具体情况，制定合适的治 疗方案，并在治疗过程中密切监
测和调整治疗方案。
05 分子靶向治疗的未来展望
新药研发与临床试验
新药研发
随着生物技术的不断发展，新的分子靶向药物不断涌现，为 肿瘤等重大疾病的治疗提供了更多选择。新药研发需要经过 实验室研究、临床前试验、临床试验等阶段，确保药物的安 全性和有效性。
分子靶向治疗的历史与发展
历史回顾
自20世纪90年代起，随着人类基 因组计划的实施，分子靶向治疗
逐渐进入人们的视野。
当前进展
目前已有多种分子靶向药物成功应 用于临床，针对多种癌症、神经性 疾病、心血管疾病等均有显著疗效。
未来展望
随着生物技术的不断发展，分子靶 向治疗将更加精准和个性化，有望 为更多疾病的治疗提供有效手段。
改善了患者的生活质量。
其他癌症
01
其他癌症如肾癌、前列腺癌、卵 巢癌等也开展了分子靶向治疗的 研究和应用。
02
针对不同癌症的特异性靶点，开 发出了多种分子靶向药物，为患 者提供了更多的治疗选择和希望 。
04 分子靶向治疗的疗效与副 作用
疗效评估指标
肿瘤大小变化
通过影像学检查评估肿瘤缩小或消失的情况，是直接反映治疗效果的 指标。
的血栓形成。
蛋白激酶抑制剂（TKI）
蛋白激酶是细胞信号转导过 程中的重要酶类，参与细胞 增殖、分化、凋亡等过程。 蛋白激酶抑制剂（TKI）通过 抑制特定蛋白激酶信号转导， 达到抑制肿瘤生长的目的。
常见TKI包括伊马替尼、舒尼 替尼等，主要用于慢性髓性 白血病、胃肠道间质瘤等的 治疗。
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使用前勿振荡、稀释。
用药注意事项
本药不得静脉推注，不得振荡或稀释。输液必须使 用0.2um或0.22um微孔径过滤器进行过滤。输注结束 时必须用0.9%氯化钠注射液冲洗输液管路
此类患者用药期间应注意避光。 最常见的不良反应是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶
心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。轻至中度皮肤毒 性反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者， 应酌情减量。
用药注意事项（2）
用药中出现左心功能不全时应停药。 曲妥珠单抗治疗相关的充血性心衰可能相当严重， 特别在与蒽环类药物和环磷酰胺合用时，但大多数治 疗后症状好转。治疗药物通常包括利尿药，强心苷类 药和或ACEI类。 在10％的患者中可出现急性超敏性反应，包括寒战 和/或发热等的症候群，很少需停用，抗组胺药、抗 炎药物及皮质激素类药物可预防。
其他的不良反应有：食欲减低、疲劳、呼吸困难、 咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干 燥、结膜炎、角膜结膜炎等。
靶向药物不良反应
常见不良反应 ➢ 过敏反应 ➢ 皮肤反应 ➢ 心血管反应 ➢ 胃肠道反应 ➢ 血液毒性 少见不良反应：血栓栓塞、出血、胃肠道穿孔、免
用药注意事项
发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服 用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止 输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药 物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。
在接受爱必妥单药治疗和爱必妥与伊立替康联合 治疗的患者中，分别为5%和10%的患者因不良反应 退出。
用药注意事项
最常见的不良反应是皮疹和腹泻，皮疹的中位出现 时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。患者发生 中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可 能需要减量。对严重或持续的腹泻、恶心、厌食或 者呕吐，患者需停药并采取适当的治疗措施。
❖ 1.曲妥珠单抗配置方法是什么？
问题
❖ 2.西妥昔单抗用药时注意事项是什么？
主要内容
1
概述
2
代表药物临床应用
3
不良反应及护理
4
使用护理小结
靶向药物治疗的概念
在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞 内部的一个蛋白分子或一个基因片段)，来设计相应的治疗 药物，药物进入体内会特异 地选择致癌位点相结合发生 作用，导致肿瘤细胞特异性 死亡，而不波及肿瘤周围正 常组织细胞，又mab IMC-C225） 商品名：爱必妥（Erbitux） 生产商：德国默克（Merck）
适应证： （1）2004年2月26日，美国FDA批准西妥昔单抗与伊立替康联合应用于伊
立替康治疗失败或耐药的复发或转移性直肠癌 ，或单药用于不能耐受 化疗的结直肠癌。 （2）美国FDA也批准将西妥昔单抗联合放疗作为局部晚期头颈部鳞癌的 一线治疗方案。 （3）2007年爱必妥在中国成功上市，用于治疗上述两种疾病。
用药注意事项（3）
❖ 临床上首次用药需要改一级护理，心电监护，床 旁氧气备用，前20分钟须在护士监护下输注。
❖ 如发生严重过敏反应（支气管痉挛、呼吸困难、 哮喘、哮鸣、还可以引起呼吸窘迫综合症），应 停止用药，给予肾上腺素、皮质激素、苯海拉明 、支气管扩张药和吸氧等治疗，同时密切监测患 者生命体征。
药物配置方法
❖ 曲妥珠单抗440mg单次剂量瓶，稀释液1.1%苯甲 醇的20ml灭菌注射用水稀释，为了防止沉淀，导 致曲妥珠单抗的量减少，在配置曲妥珠单抗和准 备输注稀释液时，应当避免摇动，产生过多的气 泡。同样，应当避免将液体从注射器中快速射出.
❖ 440/20=22毫克，但临床上稀释后的药液按每毫 升21毫克计算，因为要除去安瓿瓶及注射器上残 留的药液，剩余药液需密封，在外包装瓶上注明 开瓶时间（精确到分钟）、药物剩余剂量、配置 护士全名，放置冰箱冷藏（整个运送过程配备专 用保温箱冷藏运输）。直至第28天开瓶使用。
用法用量
储存：2-8 度，溶液保存28天 初次负荷剂量 ：建议本品的初次负荷量4mg/kg，静脉输 注90分钟以上。 维持剂量 ：建议本品每周用量为2mg/kg。如初次负荷量 可耐受，则此剂量可静脉输注30分钟。维持治疗直至疾病 进展。 乳腺癌辅助治疗：在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治 疗。曲妥珠单抗的给药方案为8mg/kg初始负荷量后接着每 3周6mg/kg维持量，静脉滴注约90分钟。共使用17剂（疗 程52周）。
西妥昔单抗是目前发现唯一可逆转化疗耐药的靶向药物
用法用量
推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速 应控制在5ml/min以内。
维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟 。
首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗 ，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种 治疗。
用药注意事项（1）
初治疗前检测HER-2是否阳性。 不能使用5%的葡萄糖溶液，因其可使蛋白聚集。且 不可与其他药物混合或稀释。 使用灭菌注射用水溶解配制本药，配制后的浓度为 21mg/ml，使用时再用生理盐水稀释。 灭菌注射水中含有苯乙醇作为防腐剂，它对新生儿 和3岁以下的儿童有毒性。 本品不能用于静脉注射。
配置说明
❖ 1、使用无菌注射器，缓慢将20ml无菌注射用水 注入到药瓶中的曲妥珠单抗冻干粉剂上。
❖ 2、轻轻旋动药瓶，不要摇动 在配置时，出现轻微的泡沫并不罕见。在配置之 后，静置药瓶大约5分钟，此后溶液中应该不含有 可见颗粒。配置好的溶液应该为无色到浅黄色的 透明溶液，将配置好的溶液加入到含有 250ml0.9%氯化钠的输液袋中，不要使用5%葡萄 糖水，轻轻旋转输液袋，不要产生泡沫。配置好 后立即使用，在无菌条件下稀释可以保存2-8摄氏 度冷藏保存24小时。
靶向药物治疗的特点
❖ 特异性作用于肿瘤细胞，而不作用或很少作用正 常细胞。
❖ 能使药物浓聚于靶器官、靶组织 ❖ 疗效高，毒性小
靶向药物的分类
根据药物分子的性质，分为： ➢ 大分子抗体类药物：利妥昔单抗、曲妥珠单抗 ➢ 小分子化合物类药物
单靶点小分子化合物：吉非替尼、厄洛替尼 多靶点小分子化合物： 索拉非尼、 舒尼替尼
用药注意事项
本药不得静脉推注，不得振荡或稀释。输液必须使 用0.2um或0.22um微孔径过滤器进行过滤。输注结束 时必须用0.9%氯化钠注射液冲洗输液管路
此类患者用药期间应注意避光。 最常见的不良反应是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶
心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。轻至中度皮肤毒 性反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者， 应酌情减量。
用药注意事项（2）
用药中出现左心功能不全时应停药。 曲妥珠单抗治疗相关的充血性心衰可能相当严重， 特别在与蒽环类药物和环磷酰胺合用时，但大多数治 疗后症状好转。治疗药物通常包括利尿药，强心苷类 药和或ACEI类。 在10％的患者中可出现急性超敏性反应，包括寒战 和/或发热等的症候群，很少需停用，抗组胺药、抗 炎药物及皮质激素类药物可预防。
其他的不良反应有：食欲减低、疲劳、呼吸困难、 咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干 燥、结膜炎、角膜结膜炎等。
靶向药物不良反应
常见不良反应 ➢ 过敏反应 ➢ 皮肤反应 ➢ 心血管反应 ➢ 胃肠道反应 ➢ 血液毒性 少见不良反应：血栓栓塞、出血、胃肠道穿孔、免
用药注意事项
发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服 用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止 输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药 物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。
在接受爱必妥单药治疗和爱必妥与伊立替康联合 治疗的患者中，分别为5%和10%的患者因不良反应 退出。
用药注意事项
最常见的不良反应是皮疹和腹泻，皮疹的中位出现 时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。患者发生 中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可 能需要减量。对严重或持续的腹泻、恶心、厌食或 者呕吐，患者需停药并采取适当的治疗措施。
❖ 1.曲妥珠单抗配置方法是什么？
问题
❖ 2.西妥昔单抗用药时注意事项是什么？
主要内容
1
概述
2
代表药物临床应用
3
不良反应及护理
4
使用护理小结
靶向药物治疗的概念
在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞 内部的一个蛋白分子或一个基因片段)，来设计相应的治疗 药物，药物进入体内会特异 地选择致癌位点相结合发生 作用，导致肿瘤细胞特异性 死亡，而不波及肿瘤周围正 常组织细胞，又mab IMC-C225） 商品名：爱必妥（Erbitux） 生产商：德国默克（Merck）
适应证： （1）2004年2月26日，美国FDA批准西妥昔单抗与伊立替康联合应用于伊
立替康治疗失败或耐药的复发或转移性直肠癌 ，或单药用于不能耐受 化疗的结直肠癌。 （2）美国FDA也批准将西妥昔单抗联合放疗作为局部晚期头颈部鳞癌的 一线治疗方案。 （3）2007年爱必妥在中国成功上市，用于治疗上述两种疾病。
用药注意事项（3）
❖ 临床上首次用药需要改一级护理，心电监护，床 旁氧气备用，前20分钟须在护士监护下输注。
❖ 如发生严重过敏反应（支气管痉挛、呼吸困难、 哮喘、哮鸣、还可以引起呼吸窘迫综合症），应 停止用药，给予肾上腺素、皮质激素、苯海拉明 、支气管扩张药和吸氧等治疗，同时密切监测患 者生命体征。
药物配置方法
❖ 曲妥珠单抗440mg单次剂量瓶，稀释液1.1%苯甲 醇的20ml灭菌注射用水稀释，为了防止沉淀，导 致曲妥珠单抗的量减少，在配置曲妥珠单抗和准 备输注稀释液时，应当避免摇动，产生过多的气 泡。同样，应当避免将液体从注射器中快速射出.
❖ 440/20=22毫克，但临床上稀释后的药液按每毫 升21毫克计算，因为要除去安瓿瓶及注射器上残 留的药液，剩余药液需密封，在外包装瓶上注明 开瓶时间（精确到分钟）、药物剩余剂量、配置 护士全名，放置冰箱冷藏（整个运送过程配备专 用保温箱冷藏运输）。直至第28天开瓶使用。
用法用量
储存：2-8 度，溶液保存28天 初次负荷剂量 ：建议本品的初次负荷量4mg/kg，静脉输 注90分钟以上。 维持剂量 ：建议本品每周用量为2mg/kg。如初次负荷量 可耐受，则此剂量可静脉输注30分钟。维持治疗直至疾病 进展。 乳腺癌辅助治疗：在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治 疗。曲妥珠单抗的给药方案为8mg/kg初始负荷量后接着每 3周6mg/kg维持量，静脉滴注约90分钟。共使用17剂（疗 程52周）。
西妥昔单抗是目前发现唯一可逆转化疗耐药的靶向药物
用法用量
推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速 应控制在5ml/min以内。
维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟 。
首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗 ，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种 治疗。
用药注意事项（1）
初治疗前检测HER-2是否阳性。 不能使用5%的葡萄糖溶液，因其可使蛋白聚集。且 不可与其他药物混合或稀释。 使用灭菌注射用水溶解配制本药，配制后的浓度为 21mg/ml，使用时再用生理盐水稀释。 灭菌注射水中含有苯乙醇作为防腐剂，它对新生儿 和3岁以下的儿童有毒性。 本品不能用于静脉注射。
配置说明
❖ 1、使用无菌注射器，缓慢将20ml无菌注射用水 注入到药瓶中的曲妥珠单抗冻干粉剂上。
❖ 2、轻轻旋动药瓶，不要摇动 在配置时，出现轻微的泡沫并不罕见。在配置之 后，静置药瓶大约5分钟，此后溶液中应该不含有 可见颗粒。配置好的溶液应该为无色到浅黄色的 透明溶液，将配置好的溶液加入到含有 250ml0.9%氯化钠的输液袋中，不要使用5%葡萄 糖水，轻轻旋转输液袋，不要产生泡沫。配置好 后立即使用，在无菌条件下稀释可以保存2-8摄氏 度冷藏保存24小时。
靶向药物治疗的特点
❖ 特异性作用于肿瘤细胞，而不作用或很少作用正 常细胞。
❖ 能使药物浓聚于靶器官、靶组织 ❖ 疗效高，毒性小
靶向药物的分类
根据药物分子的性质，分为： ➢ 大分子抗体类药物：利妥昔单抗、曲妥珠单抗 ➢ 小分子化合物类药物
单靶点小分子化合物：吉非替尼、厄洛替尼 多靶点小分子化合物： 索拉非尼、 舒尼替尼