β-环糊精修饰的聚酰胺-胺树状大分子的合成及其对β-萘酚的包合作用
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用发表时间：2017-12-25T13:59:10.660Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2017年6月第12期作者：许多河[导读] 减少患者由于刺激性药物产生的不适，对提高患者用要依从性有一定的帮助，能够作为中药制备的主要手段在药物制造业中推广。
甘肃省酒泉市人民医院甘肃酒泉 735000【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。
在中药药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。
尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。
本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。
【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保护物质成分。
环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中，成为药物被膜应用在制药当中。
环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。
环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。
一、环糊精性质研究环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。
β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用
β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【期刊名称】《沈阳药科大学学报》
【年(卷),期】1998(15)4
【摘要】研究了用β环糊精（βＣＤ）及２羟丙基β环糊精（ＨＰβＣＤ）对布洛芬的包合增溶作用．ＨＰβＣＤ对布洛芬的溶解度可以增加约７００倍．
【总页数】3页(P235-237)
【关键词】布洛芬;β-环糊精;高效液相色谱法;增溶作用
【作者】何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【作者单位】沈阳药科大学药学系;沈阳市红旗制药厂研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.2-羟丙基-β-环糊精对氯诺昔康的增溶作用 [J], 王亚南;王洪权
2.2-羟丙基-β-环糊精对卡维地洛增溶作用的研究 [J], 冯丽杰;王柏
3.2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用 [J], 熊伟;杨放;李蔷薇;胡杨洋
4.2-羟丙基-β-环糊精对金银花挥发油的增溶作用研究 [J], 聂飒;刘小平;唐静;韦敏艳
5.2-羟丙基-β-环糊精的制备及其对地塞米松的增溶作用 [J], 张毅民;孙聪善;陈春凤;李潇;周琴
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
兽药残留检测技术-磺胺类概述
3、气相色谱法
气相色谱法(GC)具有高的灵敏度和选择性,但由于磺胺类 药物难挥发, 测定时需要衍生化。
一般用重氮甲烷甲基化,或甲基化后再用N-甲基-N-三甲基 硅烷基三氟乙酰胺(MSTFA)进行硅烷化或N-甲基双(三氟 乙酰胺)(MBTFA)乙酰化,以增加挥发性,改善色谱特性(热 稳定性、降低极性),氢火焰离子化检测器测定。
除了甲基化外,也可利用水解法将磺胺类药物水解成相应 的挥发性胺类,继之以GC法测定,
也可与适宜的卤化试剂反应,生成相应的衍生物,如三氟乙 酰化或七氟丁酰化衍生物等,以电子捕获检测器测定。
GC分离柱
磺胺类药物的分离柱可用填充柱和石英毛细管 柱,通常毛细管柱(DB-5)分离效果更好。
样品确证分析时,一般用质谱检测器测定,离子源 采用化学电离和电子轰击接口。
(R′=H),两性化合物,可溶于酸或碱溶液。
其化学性质可从四部分结构上表现出来, 即:磺酰胺基(— SO2NHR)、 芳伯氨基(— NH2)、芳环、N1及N4上的取代基。
磺酰胺基
化学性质
本类药物水溶性较低,易溶于极性有机溶剂如乙醇、丙酮、 乙腈、氯仿和二氯甲烷,难溶于非极性有机溶剂。
由于磺胺药具有酸碱两性,通过调节溶液的pH值(pH7~9), 可以使磺胺药呈不同状态,即中性分子还是离子分子,从 而改变水相和有机相的分配系数。
常用的SPE柱,如C18和C8、硅胶柱、离子交换柱、 Florisil柱和碱性氧化铝柱等。
该法操作较为简便、并对生物样品具有较高的“净化” 能力,可提高方法的提取回收率和精密度。亦可将几种小 柱串联应用,可获得更高的净化效果。
超支化聚(β-环糊精)的合成与表征
好 的化 学可调 性 ， 因此是 一类 理想 的药物 控制 释放 载体材 料 。 ． 。 。 。
自从 Ｋｍ等 率先合 成 出超支 化聚苯 以来 ，国 内外研 究人 员 已成 功制 备 出超 支化 聚酯 、聚醚 、 ｉ 聚 胺、 聚酰胺 、 聚胺酯 、聚酯胺 、聚有机硅 烷 和聚糖 等 多种 不 同结 构 的 超支 化 聚合 物 ¨ ． 目前 ， Ｄ与 ｃ 树形 聚合物 （ 包括树 状与 超支化 聚合 物 ） 结合 的研究 主要集 中在 以改性 的 Ｃ 相 Ｄ单 体 为核接枝 树状低 聚 糖及 超支化 聚 （ 一 ） 砜 胺 、 在树状 聚 酰胺 一 端 用 功 能化 的 ｃ 或 胺外 Ｄ单体 对 其 进行 改 性 。 或 用 ｃ 。 Ｄ对 树状 及超 支化 聚合 物端 基进行 物理 包合 。 等方 面 ； 以功能化 的环 糊精 为单体 直接合 成超 支化聚合 。 但
Ｅ— ｉ ｘ ａ ｄ １ ６． Ｏ ／ ｍａｌ ｆ ｎ ＠ ２ Ｏ １ １
维普资讯
ｌ４ ９
高 等 学 校 学 学 报
０ ３ ６１ 文 献标 识 码 Ａ 文章编号 ０ ５ －７０ ２ ０ ） １ １３０ ２ １ ９ （０ ８ ０ － ９ —４ ０ ０ 中图 分 类 号
近年来 ，超支化 聚合 物 因其特有 的结构 及性 能 已引起 了科 研 人 员 的高度 关 注¨ ，与线 性聚 合物 相 Ｊ 比， 支化 聚合物 具有低 黏度 和 良好 的溶解 性 ； 树枝 状 聚合 物相 比 ， 支化 聚合物 的合成 方 法简 单 超 与 超 且 分离提 纯较 容易 －，因此 ，超支 化聚合物 在 涂料 、 ２ 复合 材料 、 黏合 剂及 药物 载体等 领域具 有广泛 的 应 用前 景 ．环 糊精 （ ｙｌ ｅｔｎ Ｄ） 卜 Ｃｃｏ ｘ ｉ，Ｃ 是一 种 中空环状 低 聚糖 化合 物 ， 子形 状 略呈 锥形 ， 腔 具 ｄ ｒ 分 锥 有 内疏水 和外 亲水 的特点 ， ，环 糊精 分子 的这种 独特 的双亲性 结构 使其 具有识别 多种 客体 化合 物并 与 之形成 超分子 包合 物的 特性 ．Ｃ Ｄ经高 分子化 后 ， 既能 保持 其 原有 的包 合 和缓 释能 力 ， 又兼 具有 良
树枝状高分子聚酰胺-胺(PAMAM)对水杨酸增溶作用研究
维普资讯
树枝状高分子聚酰胺 一胺
（ Ａ Ｍ） Ｐ ＭＡ 对水杨酸增溶作用研究
曹伟松 朱宏 （ 南京工业大学材 料科学与工程学院 江苏南京
２００ ） １０ ９
摘 要： 本文用 发散 法合成 了以 乙二胺 为核 的聚 酰胺 胺（ Ａ Ｐ ＭＡＭ ． ． 代 ） 察 了不同分 子代数 、不 同载体 浓度 的 ０ ５ ５ ，考 ４
中 图分 类号 ：０６ ３
文 献 标 识 码 ：Ａ
文章编 号 ：１０ — ８２２ ０）７ａ ００ ０ ０ ４ ０ ６ （ｏ ７０ （） ０ ６ ２
１引言
Ｐ ＭＡＭ树枝 状高 分子结 构（ １ 相对分 子质 量可被 严格 ３方法与结果 Ａ 图 ） 和 控 制 ，呈单 分散 性 …。 其 内部具 有空 腔 ，可 以 包 裹药 物 分 子 ， Ｐ ＡＭＡＭ 树枝 状高分 子高浓 度的 末端 官能 团能与许 多有 机 、无 ３ １Ｐ Ｍ Ｍ树 枝状高分子合成 路线 ． Ａ Ａ 根据 文献 １，合成 以 乙二 胺为 核 ，用 发散 法 合成 聚酰 胺 一 ６ １
过减 压蒸馏 得到 ０ ５代 Ｐ ＭＡＭ（ ．） ． Ａ Ｇ０５产物 ；② ： 将 Ｇ ． 与 再 Ｏ５
过量 乙二 胺进 行酰胺 化反 应得 到 ｌ Ｐ 代 ＡＭＡＭ（ ０。 Ｇ ．） Ｉ 重复（） ｂ得到更 高代数的整代 和半 代的Ｐ ＭＡＭ． 枝状 ａ和（） Ａ 树 高分子 。
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用摘要】β-环糊精是药物制剂中的材料、试剂，为提高其应用范围，科学家开发了许多β-环糊精衍生物、聚合物。
β-环糊精与药物形成包合物的制备方法是当前研究的重点，具有增加药物的溶解度、降低生物体的毒性与副作用、提高药物对光与热的稳定性、降低挥发性、赋予药物新的性能等优势。
环糊精聚合物缓释材料主要包括环糊精聚合物的微胶囊、环糊精接枝纤维素、聚乳酸、水凝胶、壳聚糖、纳米海绵、Beads、纳米胶束等，这些释放载体赋予了载体更多的优点。
近年来，环糊精聚合物还开始作为药物/基因联合治疗的载体，作为药物提取的试剂。
考虑到β-环糊精的价格低廉、低毒性、制作简单，在制药领域拥有巨大的发展潜力。
【关键词】β-环糊精；制药；聚合物；包合物【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）08-0351-01环糊精是一种经典的环状低聚糖，具有分子相容性空穴，β-环糊精是由6～12个D-葡萄糖单元通过1，4-糖苷键连接而成的大环分子低聚糖。
β环糊精外围有很多羟基，空穴外部极性极大，内部没有羟基为非极性空腔，能够与疏水性物质形成包合物，价格便宜、分子空隙大、无毒、生物相融合，被广泛用于药物制剂之中。
环糊精具有较大的开发空间，现已三十多种的基于环糊精的药物制剂产品，以下就β-环糊精在药物制剂中的应用研究进行概述。
1.β-环糊精制药材料1.1 β-环糊精的衍生物β-环糊精醚衍生物有两个方式，水溶性、生物相容性都有所提升，且无毒，现已有其与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与维生素B6、维生素C、安非他酮等药物的包合物，体现了其制药领域的价值。
现有的研究显示，客体的分子尺寸影响包合物的稳定常，β-CD的包和能力最好，其次为HP-β-CD、磺丁醚-β-环糊精（SBE-β-CD）[1]。
环糊精的磺酸酷衍生物是一种环糊精衍生物的中间体，已被用于磁性纳米粒子的修饰、蛋白负性材料合成，很容易被磁性材料洗脱，降低了成本。
环糊精_药物复合纳米粒子的制备及其控制释放研究进展
环糊精2药物复合纳米粒子的制备及其控制释放研究进展3周应学,范晓东,任 杰,田 威(西北工业大学理学院应用化学系,西安710129)摘要 从直接法、小分子键合、星形、树枝状和超支化环糊精大分子胶束及水凝胶、超分子组装7方面论述了环糊精2药物纳米复合体的制备,认为扩散控制、溶胀控制和化学控制是环糊精2药物纳米复合体主要的释放机理。
结合释放机理,指出具有超分子结构的复合体系可望成为智能靶向释放领域的主导。
关键词 环糊精 纳米粒子 药控释放 两亲性 包合R esearch Advance in Preparation of N anoparticles B ased on Cyclodextrins andTheir Applications in Controlled Drug R elease B ehaviorsZHOU Y ingxue ,FAN Xiaodong ,R EN Jie ,TIAN Wei(Department of Applied Chemistry ,School of Science ,Northwestern Polytechnical University ,Xi ’an 710129)Abstract The preparation of CDs 2drug nanoparticle is summarized f rom aspects including non 2covalent inclu 2sion ,covalent conjugate ,micelles inclusion of CDs polymer and supramolecular assembly in nano size.Star 2shape ,dendritic and hyperbranched 2CD polymers and CD hydrogel 2drug inclusions are described in details.Mechanism of drug controlled release is elucidated in diff usion ,target controlled and swelling controlled bination to drug release mechanisms ,CDs 2drug complexes integrated supramolecular structure is desired to guide in smart target con 2trolled release.K ey w ords cyclodextrins ,nanoparticles ,drug controlled release ,amphiphilicity ,inclusion 3国家自然科学基金(基金号20674060) 周应学:男,1974年生,博士生,讲师,从事功能高分子材料的研究 E 2mail :yxzhou2001@ 范晓东:通讯作者,博导,研究方向为生物医用高分子材料和有机硅0 引言环糊精(Cyclodextrins ,CDs )是一类由α2D 2吡喃葡萄糖单元通过1,42糖苷键首尾相连形成的六、七或八环寡糖,其结构呈“锥筒”状,中间是直径为0.7～1.0nm 的空洞。
β-环糊精制备香精微胶囊的机理及应用
β-环糊精制备香精微胶囊的机理及应用环糊精是1891年Villiers从芽抱杆菌属淀粉杆菌的淀粉消化液中分离出来的们。
它是由淀粉酶经酶解环而成的由6至12个吡喃葡萄糖单元以β-1,4式键连结的环状低聚糖化合物。
在环糊精分子洞包覆客体，分子的作用及机理深入研究的基础上，建立的主客化学是当今化学研究领域中最为活跃和不断深入的领域之一。
α-环糊精分子洞孔隙较小，通常只能包覆较小的客体分子，如脂肪族烃类、二氧化碳及丙烷等分子；γ-环糊精分子洞孔隙较大，能包覆较大的客体分子，如有机大环类化合物等，但因其成本高，应用受到限制；β-环糊精分子洞大小适中，可以较好包覆某些维生素及小分子芳香物等[2-3]，由于β-环糊精溶解度低，容易结晶、分离、提纯，无毒性、易生物降解，而且生产成本较低，已广泛应用于化工、医药、食品、染料、照相材料、化妆等各个领域[4]。
本试验采用β-环糊精为壁材原料制备香精微胶囊，重点分析了分散剂、均化速度、温度以及溶剂配比对微胶囊的形成及平均粒径的影响，并对微胶囊在纺织品上的应用作了介绍。
1实验部分1·1实验材料1·1·1实验药品β-环糊精(化学级)，上海化学试剂公司；香精(试剂级)，上海香精研究所；分散剂MS(马来酸铵盐与苯乙烯共聚物)，自制；分散剂PVP(K-17)、TX-7、NNO(试剂级)，上海助剂厂；乙醇为分析纯，上海化学试剂公司。
1·1·2实验仪器威宇高速均化机(上海威宇)，JB-l型电动高速搅拌机(上海机械厂)，日本理光X-衍射仪(日本)，UV-M型图象分析系统(北京合众视野科技有限公司)。
1·2机理β-环糊精是由7个吡喃葡萄糖基本单元组成的，并具有一定高度的立体结构。
空腔上、下端口径不同，口径较大的称为宽口端，口径较小的称为细口端。
由于组成的每个吡喃葡萄糖单元都是4C1构象，所有仲羟基都排在环状分子的宽口边缘，而伯羟基都排在细口边缘，因此，整个分子成锥柱或截顶圆锥状花环。