比较洛伐他汀与血脂康演讲稿

“比较洛伐他汀与血脂康”的演讲稿
尊敬的各位评委、各位老师，亲爱的同学们：
大家晚上好！
我是来自14药学1班的xxx，非常荣幸能够站在这里代表我们14药学1班参加本次ppt汇报大赛，同时也非常荣幸能够得到许军老师与杨尊荣老师的指导，非常感谢他们的悉心栽培。

首先，我想问大家一个问题，大家知道全球死亡率最高的是哪一类型的疾病吗？——没错，就是心脑血管疾病。

那么今天我们要给大家带来的就是治疗心脑血管疾病药品中的调血脂药——比较洛伐他汀与血脂康。

下面我将从三个反面来比较洛伐他汀与血脂康，其中包括洛伐他汀和血脂康的发现历程、化学结构、物理性质、药理作用、以及他们的临床应用与毒副反应的区别。

让我们来看一下洛伐他汀的发现历程：20世纪70年代初，日本北里医药研究所的Endo等几位微生物科学家从一种名为桔青酶的霉菌代谢物中意外发现了一种未知物，该未知物能抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶的活性，从而能明显地降低血浆中的胆固醇。

日本科学家将新发现的这种可能降低血脂的未知物命名为康帕定，也就是我们熟悉的美伐他汀，从此便开创了羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药的新纪元。

随后，德国的默克公司的研究人员在红曲霉菌和土曲霉菌培养液中发现洛伐他汀，将其开发成片剂，并在1987年首次在美国上市，成为第一个上市的他汀类药物。

大家通过这张ppt可以发现，洛伐他汀是由三个部分组成的，包括母核六氢萘环、必须活性基团四氢吡喃内酯环以及2-甲基丁酸脂基。

由于它含有一个内脂，一个外脂，我们可以推断出这种物质不稳定，而且在酸性和碱性条件容易水解。

同时由于内脂环羟基的存在，
它还容易发生氧化反应，生成二酮吡喃。

下面让我们来看一下它的物理性质：洛伐他汀是一种白色结晶粉末，不溶于水，易容于三氯甲烷、DMF、丙酮、乙腈，略溶于甲醇、乙醇、丙异醇、丁醇等。

由于六元内酯环的存在，它不稳定、易氧化、水解，因此在储存过程中要格外小心。

同时，其六元内脂环的开环产物与甲基戊二酰辅酶A部分相似，因此可以竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶。

又因为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，因此他可以抑制胆固醇的合成，从而降低血浆中胆固醇的含量，达到降血脂的作用。

不知道大家有没有发现，洛伐他汀本身其实是没有活性的，它需要在体内经过代谢，将其内酯环水解成开链的β-羟基酸衍生物才具有抑酶活性，这是因为该开链的羟基酸结构部分恰好与甲基戊二酰辅酶A还原酶的底物甲基戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有相似性，由于酶识别错误，与其结合后失去催化活性，使胆固醇合成受阻，故能有效的降低血浆中的胆固醇。

因此洛伐他汀是一种前药，其本身无活性，在体内代谢开环，最后经胆汁排出。

接下来我们看看血脂康的发展历程：90年代初，北京大学的张茂良教授等人培育出一种能稳定产生他汀类物质的红曲，命名为特制红曲，这就是血脂康主要成分。

其中红曲最早发现于中国，已有一千多年的生产、应用历史，是中国及周边国家特有的大米发酵传统产品。

红曲古代称丹曲，既是中药，又是食品，是用红曲霉属真菌接种于大米上经发酵制备而成的。

作为传统中药，明代李时珍在《本草纲目》评价它说：“此乃人窥造化之巧者也”，“奇药也”，在许多古代中药典集中岭载该品具有活血化瘀、健脾消食等功效，用于治疗食积饱胀、产后恶露不净、痕滞腹痛和跌打损伤等症。

血脂康这个药是由绿叶制药公司1995年在我国上市，并于2001年获得国家发明专利证书。

血脂康的主要成分为红曲，而红曲中含有百分之六洛伐他汀，因此血脂康中有效成分便是洛伐他汀。

除此之外还含有其他天然复合他汀：包括羟基酸钠、内酯脱水物、内酯及脱水物等，大多数成分均有降脂活性；黄酮类物质：作用广泛，可抑制CYP3A4及P-gp活性，增加天然他汀生物利用度；麦角甾醇：具有干扰胆固醇吸收促溶抗炎等作用；多种氨基酸：具有有广泛的生理保护作用调节免疫功能、抗氧化。

因此，这些物质能和洛伐他汀协同作用，副作用更小，安全性更高。

同时，陈兰英等教授等的研究结果显示,血脂康抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶还原酶的活性优于辛伐他汀和洛伐他汀。

接下来让我们一起了解一下洛伐他汀与血脂康的临床应用。

洛伐他汀是用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。

而血脂康具有除湿祛痰，活血化瘀，健脾消食的功效。

用于脾虚痰瘀阻滞症的气短、乏力、头晕、头痛、胸闷、腹胀、食少纳呆等；高血脂症；也可用于由高血脂症及动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病的辅助治疗。

由此可见血脂康比洛伐他汀适用人群更广。

最后我们一起来看一下洛伐他汀和血脂康的毒副作用比较。

洛伐他汀最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。

偶尔可引起血氨基转移酶可逆性升高。

因此需监测肝功能。

少见的不良反应有阳萎、失眠。

罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。

并且与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。

因为血脂康的主要成分是洛伐他汀，所以血脂康也具有肠胃道不适的不良反应，如胃痛、腹胀、胃部灼热等；以及引起血清氨基转移酶和肌酸磷酸激酶可逆性升高。

所以出现血清氨基转移酶升高时可以使用护肝药护理。

由于血脂康是一种天然药物，作用温和，因此一般
耐受性良好，大部分副作用轻微而短暂。

罕见乏力、口干、头晕、头痛、肌痛、皮疹、胆囊疼痛、浮肿、结膜充血和泌尿道刺激症状。

感谢各位评委、老师和同学们聆听，谢谢大家！同时在此我也要向大家说一声抱歉，由于我们的ppt准备的有点仓促，为了保证讲解过程中不会出现卡壳的情况，所以我们没能脱稿完成ppt汇报，非常抱歉！同时我们也是第一次接触到血脂康，因此对于这部分内容还不是很了解，希望各位评委在接下来的提问环节能够手下留情。

最后，我还想再次感谢我们的指导老师许军老师和杨尊荣老师的指导，以及我们辅导员李颖老师和全班同学对我们的支持，谢谢你们！。