药物代谢酶
药物代谢酶特点
药物代谢酶特点
药物代谢酶的特点主要有以下几点：
1. 选择性低：一种酶能催化多种药物。
2. 变异性较大：常常受遗传、年龄、机体状态或疾病的影响而产生明显的个体差异，导致对药物的代谢速率不同。
3. 酶活性可受某些药物的影响而出现增强或减弱现象。
药物代谢过程由一系列酶促反应来完成，参与的酶有两大类：微粒体酶和非微粒体酶。
微粒体酶主要存在于肝脏、肺、肾、小肠、胎盘、皮肤等部位也有一存在，以肝脏微粒体酶活性最高，主要是催化药物等外源性物质的代谢，所以又称药物代谢酶，简称药酶。
如需更多药物代谢酶的相关信息，建议咨询专业的药学家获取。
药物代谢酶及其与药物作用的关系
药物代谢酶及其与药物作用的关系药物对我们的身体有着不同的作用，但药物在我们体内的降解和代谢离不开药物代谢酶，药物代谢酶对于临床治疗起到了至关重要的作用。
药物代谢酶简介药物代谢酶是一类参与药物代谢的酶类分子，主要存在于肝脏、小肠、肺、肾等组织中。
药物代谢酶主要是通过化学反应来使药物分子发生结构变化，从而提高其亲水性、增加排泄能力或改变药物生物活性，对药物的代谢起着至关重要的作用。
药物代谢酶的作用及分类药物代谢酶的主要作用包括药物降解和代谢。
首先，药物降解是指药物在体内降解成代谢产物的过程，目的是为了减少药物浓度，控制药物在体内的作用时间，以免对我们的身体产生过量的伤害。
而药物代谢则是指药物分子被代谢酶结合，通过加成、氧化、脱氧、脱乙酰等反应使药物分子发生结构变化，从而影响药物的生物活性及毒性。
药物代谢酶的分类主要有三种类型，分别是第一、第二、第三类药物代谢酶。
第一类药物代谢酶主要包括细胞色素P450酶等，对大多数药物和一些外源性毒素的代谢均起到重要作用。
第二类药物代谢酶主要是决定一些特定药物与其代谢产物的速率以及分布。
第三类药物代谢酶则是一些甲基转移酶等，其作用是催化药物与其代谢产物的转移反应。
药物代谢对药理学的重要性药物代谢的复杂性使药用反应和代谢不能完全预测，从而影响了临床治疗。
药物代谢酶可影响药物在体内的代谢及排泄，导致药物的作用时间和效果的变化，进而进一步影响药物疗效的判断和药物治疗的效果。
临床中如果不能准确了解药物的代谢情况，就难以针对患者需要制定合理的用药方案，从而影响其治疗效果。
药物代谢酶与药物相互作用药物代谢酶与药物之间的相互作用也是制约药物的主要因素之一。
有许多药物通过抑制药物代谢酶的效能来增加其在体内的浓度，从而起到加强药物作用的效果。
还有一些药物则能够通过对药物代谢酶的诱导，提高药物的代谢效果，从而缩短药物的药效周期。
结论药物代谢酶对于药物代谢和药物作用起着至关重要的作用，药物代谢酶的不同类型对药物的代谢和效果有着不同的影响。
药物分析中的药物代谢酶动力学
药物分析中的药物代谢酶动力学药物代谢是指药物在人体内被转化成代谢产物的过程，其中药物代谢酶扮演着至关重要的角色。
药物代谢酶动力学是研究药物代谢酶在代谢过程中的速率、机制以及相关影响因素的学科。
本文将介绍药物分析中的药物代谢酶动力学的相关内容。
一、药物代谢酶的分类药物代谢酶主要分为两大类：相位Ⅰ代谢酶和相位Ⅱ代谢酶。
相位Ⅰ代谢酶主要包括细胞色素P450酶（CYP酶）和非CYP酶。
其中，CYP酶是最常见和最重要的一类药物代谢酶，参与药物的氧化、还原和氢解反应。
非CYP酶则包括醛脱氢酶、醇脱氢酶等。
相位Ⅱ代谢酶主要包括尿苷二磷酸葡萄糖转移酶（UGTs）、硫酸转移酶（SULTs）、乙酰化酶等。
这些酶主要参与药物的解毒与排泄。
二、药物代谢酶动力学参数药物代谢酶动力学参数是研究药物代谢速率和酶的催化能力的重要指标。
常见的药物代谢酶动力学参数包括最大代谢速率（Vmax）、酶催化速率常数（Km）和酶催化效率常数（kcat）。
最大代谢速率（Vmax）是指在酶饱和状态下，单位时间内酶能够转化的底物最大量。
酶催化速率常数（Km）则表示在酶浓度为一半时，底物浓度为Vmax的一半时的底物浓度。
酶催化效率常数（kcat）是指酶单位时间内转化一个底物分子的能力。
三、药物代谢酶动力学的相关影响因素药物代谢酶动力学受多种因素的调控，包括遗传因素、性别差异、种族差异、环境因素等。
遗传因素是影响个体药物代谢酶活性的重要因素之一。
某些人群可能存在药物代谢酶缺陷或多态性突变，导致药物代谢酶活性的差异。
性别差异也会影响药物代谢酶活性。
研究表明，雌激素对某些药物代谢酶的表达和活性有一定的调节作用，从而影响药物代谢速率。
种族差异是另一个影响药物代谢酶动力学的重要因素。
由于种族的遗传差异和环境因素的影响，不同种族的个体可能存在药物代谢酶活性的差异。
环境因素如饮食、疾病状态、药物相互作用等也会对药物代谢酶动力学产生影响。
例如，某些食物成分可能对药物代谢酶有抑制或诱导作用，从而影响药物的代谢速率。
药物代谢酶的鉴定与功能研究
药物代谢酶的鉴定与功能研究药物代谢酶是指参与药物在机体内代谢过程中的酶类。
药物代谢酶对于药物的吸收、分布、代谢和排泄起着重要的作用。
因此，对药物代谢酶的鉴定与功能研究具有重要的临床和药学意义。
一、药物代谢酶的鉴定药物代谢酶的鉴定可以通过多种实验方法进行。
其中，最常用的方法是体内和体外试验。
体内试验是通过给动物注射一定量的药物，然后观察尿液、血液或其他样本中药物的代谢产物。
这种方法可以判断药物代谢酶的类型和活性，但由于涉及动物实验，具有一定的局限性。
体外试验则是以体外培养细胞为平台进行的。
这种方法可以利用人类细胞系或动物细胞系，通过添加药物并观察细胞对药物的代谢反应，来鉴定药物代谢酶。
体外试验具有较高的可控性和重复性，成为目前最常用的鉴定方法。
二、药物代谢酶的功能研究药物代谢酶在机体内的功能研究可以从多个方面进行。
首先，可以研究药物代谢酶对于特定药物的代谢速率。
通过测定代谢酶的活性，可以判断机体对于某种药物的代谢快慢以及对于药物的清除能力。
这对于临床用药的个体化治疗非常重要。
其次，可以研究药物代谢酶对于药物的互作影响。
很多药物在经过代谢酶作用后会产生活性代谢物，或者与其他药物发生相互作用。
因此，研究药物代谢酶的功能可以揭示药物之间的相互作用机制，并提供指导合理用药的依据。
此外，药物代谢酶的研究还可以指导药物的合理开发和设计。
通过了解药物代谢酶的功能和特点，可以更好地进行药物分子的修饰和合成，提高药物的代谢稳定性和疗效。
三、药物代谢酶的临床应用药物代谢酶的鉴定和功能研究对于临床用药具有重要的指导意义。
首先，了解药物代谢酶的类型和活性可以指导合理用药。
有些患者由于药物代谢酶的个体差异，可能对某种药物的代谢较慢，容易出现药物积累和不良反应。
因此，通过鉴定药物代谢酶，可以实现个体化的用药治疗，提高治疗效果。
其次，药物代谢酶的研究可以帮助解释临床用药中的不良反应和药物相互作用。
一些药物由于受到代谢酶的作用会产生毒性代谢产物，导致不良反应的发生。
药物代谢酶的结构和功能
药物代谢酶的结构和功能药物代谢酶是一类对药物进行代谢的酶，主要存在于肝脏、肠道、肺、肾等内脏器官以及皮肤、骨骼肌等组织中。
药物代谢酶能够将药物分解成代谢产物，从而促进药物的排泄和降解，运用药物代谢酶的知识可以帮助了解药理学、药物安全性和药物相互作用等问题。
一、药物代谢酶的分类和结构药物代谢酶按照其作用特点和物理化学性质可以进行分类，主要分为ABC、SULT、UGT、ATPase、CYP、GST等几类。
其中，CYP酶是最具代表性的一类药物代谢酶，其结构为长条形，由蛋白质组成，分子量约为50-60kDa。
CYP酶在人体中有20多种不同的亚型，包括CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4等。
这些亚型之间的结构和功能上存在差异，导致其对药物的代谢速度、代谢产物及药效等不同。
二、药物代谢酶的功能药物代谢酶可以分解药物成为不同的化合物，从而促进药物的代谢和排泄。
其主要功能包括药物氧化、还原、水解、合成等。
例如，CYP酶主要参与药物的氧化反应，此类反应是药物代谢酶最重要和最复杂的功能之一。
CYP酶在药物加氧反应中的活性中心为铁血红蛋白中心（heme）和其周围的蛋白质环境。
当药物分子进入酶分子的活性中心区域时，药物分子中的某些基团与酶催化剂的氨基酸残基结合，从而形成药物代谢产物。
三、药物代谢酶的影响因素药物代谢酶除了自身结构和功能因素外，其代谢反应的速度和药效还受到一系列的影响因素，例如药物剂量、个体差异、年龄、性别、健康状况、药物相互作用等。
其中药物相互作用是最常见的一种影响方式，几乎所有药物都会对药物代谢酶的活性产生影响。
在使用多种药物时，一些药物可能会影响到其它药物代谢酶的活性，进而影响药物的代谢和降解，导致毒副作用和药效上的改变。
四、药物代谢酶与药物相互作用药物代谢酶有时也被称为药物的“敌人”，因为它们会影响药物代谢和药效，导致药物相互作用。
例如，经常使用杂环类抗抑郁药物Imipramine、Clomipramine等会抑制CYP2D6酶活性，而Co-administration这些抑制剂和苯环类抑郁药物ssri(如Fluoxetine、Paroxetine等)就会增加苯环类药物在体内的浓度，进而增加其肝毒性和心血管不良反应的风险。
药物代谢酶的基本类型与功能
药物代谢酶的基本类型与功能药物代谢酶是一类体内的酶，它们在药物的代谢、消化和排泄中发挥着重要的作用。
药物代谢酶的基本类型与功能十分多样，下面就让我们深入了解一下这些神奇的酶。
第一类药物代谢酶：细胞色素P450酶细胞色素P450酶是一类在内质网膜上发现的多功能药物代谢酶。
这类酶可以氧化药物分子，将它们转化为更易于排泄的物质，从而减少在体内药物的停留时间。
细胞色素P450酶分为多个亚型，每种亚型对于不同的药物分子具有不同的选择性，包括哪些能够氧化和代谢。
当机体需要清除某种药物分子时，细胞色素P450酶会被大量表达，从而快速将药物分子代谢转化为其它物质。
第二类药物代谢酶：胆酸酯酶胆酸酯酶是一种在肝脏中特别活跃的酶。
该酶的主要功能是帮助人体来代谢胆汁酸，从而调节胆汁酸的水平。
此外，胆酸酯酶还可显著影响药物的代谢和药物的排泄。
当患者出现肝内胆汁积累时，胆酸酯酶活性会降低，使药物在体内的清除减缓，从而增加药物曝露和毒性风险。
第三类药物代谢酶：甲基转移酶甲基转移酶主要在肝脏中活跃。
该酶的功能是将化合物的甲基基团与其它化合物结合，从而产生新的产物。
甲基转移酶通常能够代谢通过口服摄取的大多数药物，它可直接通过化学反应改变药物分子的结构。
第四类药物代谢酶：谷胱甘肽转移酶谷胱甘肽转移酶是一种多功能药物代谢酶，主要由肝脏内突起的内质网膜合成。
该酶不仅可以代谢药物分子，还可以分解体内的氧化物质，帮助机体减轻氧化压力，并通过增加化学反应的速率将药物转化为无害的代谢物。
谷胱甘肽转移酶还与氧化应激、炎症反应和肿瘤发生等生物学过程密切相关。
总结来看，药物代谢酶的基本类型和功能非常多样化，它们对药物分子的转化和排泄起着十分重要的作用。
通过深入了解这些药物代谢酶，我们可以更好地理解药物在人体内的代谢和作用机制，从而更好地指导药物的合理使用和管理。
药物代谢酶的研究进展与应用
药物代谢酶的研究进展与应用药物代谢酶是指在人体内参与药物代谢的各种酶类，它们在人体内通过化学反应将药物转化为其它化合物。
药物代谢酶的活性和数量的变化，可以影响药物的疗效、毒性等药理效应。
因此，药物代谢酶的研究和应用成为了药物研究的重要内容之一。
一、药物代谢酶的种类目前已经鉴定出的药物代谢酶有数百种，常见的包括细胞色素P450酶（CYP450酶）、尿苷一磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）和葡萄糖醛酸酰转移酶（SULT）等。
这些酶在药物代谢中功能各异，具有不同的亚型和变异型。
二、药物代谢酶的研究进展近年来，随着基因测序、蛋白质组学和生物信息学技术的发展，药物代谢酶的研究得到了飞速发展。
在细胞色素P450酶家族中，已经鉴定出的亚型已经超过50个，其中最常见的亚型是CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9等。
这些亚型在药物代谢过程中扮演着不同的角色，比如CYP3A4酶是最常见的药物代谢酶，负责代谢许多药物，如氯唑沙宗、西咪替丁等。
而CYP2D6酶则是代谢一些精神类药物、抗癌药物等。
相应地，这些药物代谢酶的功能、调控机制、药物互作等多方面的研究成为了当前的热点和难点。
三、药物代谢酶在临床应用中的意义药物代谢酶与临床疗效和不良反应密切相关。
我们可通过测定特定药物及其代谢产物的浓度，来评估客体药物在个体中排除和代谢的速度。
药物和代谢产物浓度越低，代谢速度越快；药物浓度越高，毒性和不良反应风险也越高。
它们的变异性和多态性可以影响药物在人体内的代谢和排泄，从而影响药物的疗效和不良反应。
例如，CYP2C19亚型亲和力较低的患者与使用铛平的患者相比，其药物浓度可能会增高，从而增加不良反应的风险。
因此，药物代谢酶的特异性及其与临床效果和不良反应之间的关系，成为临床合理用药的重要依据。
四、药物代谢酶及其在个体化用药中的应用药物代谢酶对药物的代谢和效果的影响使得个体化用药成为了现代医学发展的重点之一。
根据药物代谢酶的特异性，个体化用药可以通过检测某人口中的药物代谢酶基因型和表现型来协助实现针对个体治疗的目的，从而优化治疗效果和减少不良反应的风险。
药物代谢酶学
药物代谢酶学一、药物代谢酶学概述1.定义与作用药物代谢酶学是一门研究药物在生物体内经过化学转化过程的科学。
药物代谢酶是指在生物体内参与药物转化的一类酶，它们可以将药物转化为更具活性或无活性的代谢产物。
这种转化过程对药物的疗效、安全性和个体差异等方面具有重要影响。
2.分类与分布药物代谢酶可分为两大类：细胞色素P450酶系（CYP450）和非细胞色素P450酶系。
CYP450酶系包括CYP1、CYP2、CYP3和CYP4等亚家族，主要分布在肝脏、肠道和肾脏等组织。
非细胞色素P450酶系包括醇酸氧化酶、黄素单加氧酶和磺酸转移酶等，分布广泛。
二、药物代谢酶学的研究方法1.酶诱导与抑制研究药物代谢酶的方法之一是通过诱导或抑制酶活性来探讨药物代谢的机制。
如使用诱导剂增加酶活性，从而加速药物代谢；使用抑制剂降低酶活性，进而减缓药物代谢。
2.基因表达与调控基因表达与调控是研究药物代谢酶的另一途径。
通过观察基因表达水平的改变，可以了解药物对酶基因的调控作用，从而推测药物代谢的分子机制。
3.代谢产物分析代谢产物分析是研究药物代谢酶的重要手段。
通过检测药物及其代谢产物的浓度变化，可以了解药物在体内的转化过程及酶的活性。
三、药物代谢酶与药物相互作用1.药物代谢酶与药物剂量药物代谢酶对药物剂量具有重要影响。
酶活性越高，药物代谢速度越快，所需剂量相对较小；反之，酶活性较低时，药物代谢速度减慢，所需剂量增大。
2.药物代谢酶与药物毒性药物代谢酶参与药物毒性的产生和消除。
部分药物在代谢过程中产生具有毒性的代谢产物，如芳香族胺类药物的氮氧化物。
酶活性改变可能导致药物毒性增加或降低。
3.药物代谢酶与药物疗效药物代谢酶影响药物疗效。
酶活性较高时，药物代谢加快，疗效可能减弱；酶活性较低时，药物代谢减缓，疗效可能增强。
四、药物代谢酶与个体化治疗1.酶多态性酶多态性是指酶基因突变导致的酶活性差异。
不同个体可能存在不同酶多态性，从而影响药物代谢。
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药物代谢酶的分子遗传学*蔡卫民张银娣1(南京军区南京总医院临床药理科,南京210002)中国图书分类号R345;R966;R968文献标识码A文章编号100121978(1999)0620491206摘要综述近10年来国内外有关药物代谢酶的分子遗传学进展,介绍药物代谢酶的基本概念并重点探讨了具有遗传多态性的两种氧化酶(细胞色素P450酶CYP2D6,CYP2C19)和一种结合酶(N2乙酰化转移酶)的个体和种族差异。
最后主要讨论了表型分型和基因分型在药物代谢酶研究中的一些应用。
关键词药物代谢;分子遗传学;细胞色素P450;N2乙酰化1998212223收稿,1999203212再修回*国家人事部留学回国人员基金资助课题1南京医科大学临床药理研究所,南京210029作者简介:蔡卫民,男,40岁,博士生,副主任药师;张银娣,女,62岁,教授,博士生导师,临床药理专业委员会委员,药物代谢专业委员会委员转移酶;遗传多态性;表型分型;基因分型;人类分子遗传学与药理学尤其是药物代谢研究有着密切的关系,药物代谢酶活性在不同种族、不同人群中的个体差异受遗传因素和环境因素共同影响。
其中遗传因素影响表现在体内关键代谢酶的基因发生变化,导致其表达的蛋白质在结构、功能和活性上发生改变。
本文就近10年来国内外分子遗传学在药物代谢酶研究的一些最新进展作一回顾。
1药物代谢与药物代谢酶大多数药物为脂溶性的弱电解质化合物,进入体内后均需进行生物转化,生成极性较大的化合物而易于从肾脏和胆汁排泄。
生物转化一般为灭活反应,使药物的作用和毒性减弱或消失;但也有些药物的代谢物仍有活性或活性更强;还有些药物本身并无活性,只有经过体内代谢后生成活性代谢物起作Calcium2activated chloride channel on smooth muscle cell membrane WANG Ze2Jun,YU De2Jie,DENG Yan2Chun,BAO Guang2Hong(I nstitute of Basic Me dic a l Sciences Chine se Academy o f Medical SciencesSchoole of Basic Medicine Peking Union Medical Colle ge,Beijing100005)A BSTRACT Calcium2activated chloride channel ex2 isted on several kind of smooth muscle cells.The nec2 essary condition for activating calcium activated chlorede channel is intracellular calcium[Ca2+]i level rising.Both potassium channel and chloride channel are activated by several kind of activators induced cal2 cium releasing from calcium store.The threshold val2 ues for activating I Cl(Ca)are differente from animal categories and ing flourometric measure2 ment of[Ca2+]i of rat portacaval smooth muscle cells get that least[Ca2+]i value of activated I K(Ca)should be considered more than70~80nmol#L-1.This val2 ue is smaller than the least[Ca2+]i of180nmol#L-1 of I Cl(Ca),therefore considered that I K(Ca)is more sensitive than that of I Cl(Ca)for[Ca2+]i.I Cl(Ca)is ac2 tivated by[Ca2+]i rising resulting from extracellular calcium pass through the voltage dependent calcium channels.Because of IP3is activated by G protein coupling with some receptor,so that I Cl(Ca)is activat2 ed.According to analyse whole cell currents,the conductance of I Cl(Ca)should be considered smaller than10pS.The chloride equilibrium potential(ECl) of smooth muscle cells is more positive than resting membrane potential.The chloride outflow from chlo2 ride channels opening,which promote membrane po2 tential approaching to ECl,therefore membrane de2 polarizing.When the calcium activated cholride chan2 nels are opening the cell membrane depolarized,so that induced cells exciting.This channel plays an im2 portant role during smooth muscle cells exciting which induced by hormones and neuro2transmiters. KEY WORDS smooth muscle cell;calcium2activated chloride channel#491#中国药理学通报Chines e P har macological Bulletin1999D ec;15(6):491~6用。
药物在体内的生物转化主要包括I相反应和Ò相反应两个过程。
Ñ相反应包括氧化、还原和水解等,其目的是将极性基团如羟基、氨基、羧基导入药物分子中,如异喹胍羟化代谢即为典型的I相反应。
Ò相反应是在I相反应转化产物或具有极性基团的原型药物进行结合反应,导入内源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等,形成水溶性大、极性强和药理惰性的结合物,很快从尿和胆汁中排出体外,如异烟肼乙酰化反应后生成乙酰异烟肼。
Ñ相反应涉及的代谢酶主要为位于肝细胞内质网的细胞色素P450酶系(又称药酶)。
P450酶系由3部分组成:血红素蛋白(P450)、黄素蛋白(NADPH2细胞色素C还原酶)和磷脂(磷脂酰胆碱)。
P450酶系参与了许多内源性物质如类固醇、脂肪酸、胆酸、维生素D3、前列腺素、儿茶酚胺和许多进入体内的外源性物质如药物、杀虫剂、毒物、致癌物等的代谢。
另外尚有乙醛脱氢酶、单氨氧化酶等17种I相药物代谢酶在体内发挥作用。
Ò相反应涉及的酶比较多,如UDP2葡萄糖醛酸转移酶、谷光甘肽转移酶、N2乙酰化转移酶均为药物结合反应重要的酶,其作用是催化药物或代谢物与内源性小分子的葡萄糖醛酸、谷光甘肽和乙酰基结合,形成极性化合物从尿或胆汁中排出。
后面主要介绍有遗传多态性的N2乙酰化酶。
2药物代谢酶的遗传多态性2.1P450酶系目前已在植物和动物中发现至少有211种基因构成了细胞色素超基因家族(Cy2 tochrome P450supergene family)。
根据Nelson于1993年的最新命名规则,凡P450基因表达的P450酶系之氨基酸同源性大于40%的称为同一族,表示为CYP后标一阿拉伯数字,如CYP2;氨基酸同源性至少大于55%以上者为同一亚族,表示为后加一大写字母,如CYP2D;单个形式的P450基因表示为最后加一阿拉伯数字,如CYP2D6。
已知P450酶系可能存在所有生命机体内,如微生物、酵母、植物、昆虫、鱼类及哺乳动物。
在人体内除肝微粒体富含外,肾、小肠、肺、肾上腺、脑、皮肤等器官和组织均有P450酶系存在。
然而,涉及调控大多数药物和外来物代谢的P450酶系的基因主要有3个系统,即CYP1、CYP2和CYP3,其相关的7种重要P450酶及其底物、抑制剂和诱导剂见表1[1]。
所谓遗传多态性(Genetic polymorphism)是指由一个或多个等位基因(allele)发生变异而产生的遗传变异,在人群中呈不连续多峰曲线分布。
药物代谢个体差异的一个重要来源与遗传多态性相关。
P450酶系中具有明显遗传缺陷的两种酶为异喹胍羟化酶(CYP2D6)和美芬妥英羟化酶(CYP2C19)。
据报道,利用异喹胍为探针(probe)药物,测定不同种族得到的表现型(phenotype)存在着明显的种族差异,白种人的弱代谢者(PMs)比率高达6182左右,而中国人比较低约为1%左右[2]。
CYP2C19一般采用S-美芬妥英作探针,测定不同种族得到的表现型也存在着明显的种族差异,PM在中国人的发生率高达约1416%,远远大于白种人(313%)。
P450酶系的遗传变异可明显地影响相关药物的动力学性质。
例如,某些CYP2D6底物如去甲丙米嗪、去甲替林和氟西汀的药动学参数(如清除率Cl/F)在PM和强代谢者(EM)之间可相差5倍以上,而且最易受到药酶选择性抑制剂影响而发生药Tab1S even cytochrome P450isomer s related to dr ug metabolismCytochrom eP450isomersModle substrates%Inhibi tors InducersCYP1A2caffei n e,theophylline acetaminophen4furafylli ne,quinolon fluvoxamine cigarette smoke,omeprazole CYP2A6coumarin2barbiturates dexamethasone CYP2C9tolbutamide,phenytoin,warfarin10sulphaphenazole rifampicine,anti convulsants CYP2C19(S)2mephenytoin,omeprazole,di azepam2tranylcypromine rifampicineCYP2D6debrisoquine,dextromethorphan,metoprolol,more than35other drugs30quinidineCYP2E1chlorzoxazone,ethanol,N2nitro2sodium ethy2l amine42nitrophenol2diethyldithiocarbamate42methyipyrazoleethanol,rifampicineCYP3A4caffei n e,cyclosporin,dihydropyridines,lido2caine,midazolam,more than100drugs50troleoandomycin,gestodene,quercetindexam ethasone,rifampicine,phenytoin,phenobarbital #492#中国药理学通报Chinese P har maco lo gical Bulletin1999Dec;15(6)物相互作用[3]。