M受体阻断药
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M受体阻断药
三、选择性M1受体阻断药
哌仑西平：又称吡疡平，是一选择性Ml受 体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上 的Ml受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受 体的阻断作用较弱。
故于治疗量时能选择性地抑制胃酸分泌 ，且较少副作用。主要用于胃和十二指 肠溃疡、急性胃粘膜出血及胃泌素瘤。
本品口服吸收差，生物利用度约26％， 与进食同服可减少其吸收，故应在餐前 服用。与H2 受体拮抗剂并用可增强本药 的作用。青光眼及前列腺肥大患者慎用 ，妊娠期内禁用。
晕动症呕吐、妊娠呕吐、放射病呕吐 预防给药效果好、合用苯海拉明效果好
*对平滑肌及心血管作较阿托 品弱
东 莨 菪 碱
*抗M - R作用似阿托品。
阿托品的合成代用品
为克服阿托品不良反应较多的 缺点，通过对其结构进行改 造，合成了一些副作用较少 的代用品，主要有两类，即 扩瞳药和解痉药。
合成扩瞳药
后马托品和托吡卡胺等（见表8-3） ：均为短效M受体阻断药，它们的散 瞳和调节麻痹作用均较阿托品出现 快，且持续时间较短 ，适用于散瞳 检查眼底和验光。青光眼病人禁用 。
2.对眼睛的作用
扩瞳 升高眼内压 调节麻痹
3、解除平滑肌痉挛
(1)对胃肠平滑肌解痉作用强大
(2)对膀胱平滑肌解痉作用次之 (3)对胆管、输尿管、支气管、子 宫平滑肌解痉作用较弱
4.解除迷走神经对心脏的抑制
阻断窦房结的M2-R： 窦性心率加速
拮抗迷走神经过度兴奋引起的 传导阻滞
5.
扩 张 血 管
*毛果芸香碱
*地西泮
*毒扁豆碱
山莨菪碱
（654-2）
1、对平滑肌的解痉作用选 择性高
2、抑制唾液的分泌和扩瞳作 用仅为阿托品的1/20-1/10
2022年医学专题—胆碱受体阻断药-(8)
【药动学】 口服或粘膜给药均易吸收； 口服1h达Cmax t1/2为2h 眼睛作用可持续72h，其它组织4h 12h后约60%以原形从尿排出
3
第三页，共二十八页。
【药理作用 】 小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱(dǎn jiǎn)药与M受体结合，发挥
拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。
Atropine Scopoloamine
后马托品 (Homatropine) ❖ 合成扩瞳药 ❖ 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎
托吡卡胺 （Tropicamide）
❖ 合成扩瞳药
❖ 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显(míngxiǎn)缩短
14
第十四页，共二十八页。
丙胺太林（propantheline，普鲁本辛）
❖ 合成季铵类解痉药 ❖ 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强 ❖ 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐(ǒu tù)
肌肉收缩。
❖ 琥珀胆碱代谢慢，持续去极，逐渐失去兴奋性，此时突触后 膜N受体对ACh不起反应，
❖ I相阻断可被胆碱酯酶抑制剂加强
19
第十九页，共二十八页。
Ⅱ相阻断（脱敏）： ❖ 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但
此时的膜不会被ACh再次去极化。
❖ 此期称为去敏感阻滞，其表现(biǎoxiàn)类似非去极化药物引起的 作用（如筒箭毒碱）。
➢ 胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆 碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟
胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)，发挥抗胆碱作用。
➢ 分类: M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。
天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。
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【药理作用 】 小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱(dǎn jiǎn)药与M受体结合，发挥
拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。
Atropine Scopoloamine
后马托品 (Homatropine) ❖ 合成扩瞳药 ❖ 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎
托吡卡胺 （Tropicamide）
❖ 合成扩瞳药
❖ 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显(míngxiǎn)缩短
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丙胺太林（propantheline，普鲁本辛）
❖ 合成季铵类解痉药 ❖ 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强 ❖ 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐(ǒu tù)
肌肉收缩。
❖ 琥珀胆碱代谢慢，持续去极，逐渐失去兴奋性，此时突触后 膜N受体对ACh不起反应，
❖ I相阻断可被胆碱酯酶抑制剂加强
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Ⅱ相阻断（脱敏）： ❖ 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但
此时的膜不会被ACh再次去极化。
❖ 此期称为去敏感阻滞，其表现(biǎoxiàn)类似非去极化药物引起的 作用（如筒箭毒碱）。
➢ 胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆 碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟
胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)，发挥抗胆碱作用。
➢ 分类: M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。
天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。
胆碱受体阻断药
Hale Waihona Puke 与阿托品相比，其特点如下：1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪 碱
东莨菪碱
药理作用 中枢抗胆碱作用 中枢镇静作用
腺体分泌减少 （较阿托品强）
临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱，其右旋体具有活性。
[特点]：
1. 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给 药。 2分起效，5分达高峰，40分恢复正常
2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。 3.肌松顺序为
眼 头部 颈 四肢 躯干 膈肌
剂量过大可引起肋间肌松弛、膈肌 麻痹， 病人呼吸停止。
2. N （N1、N2）受体阻断剂
抗胆碱药中的M受体阻断 药能阻断众多效应器细胞
按用途分为：
膜上的M受体，产生广泛 作用，临床地位重要。
1.平滑肌解痉药：阿托品, 山莨菪碱
2.神经节阻断药：美卡拉明
3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱
4.中枢抗胆碱药：苯海索
一、M 胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
化构：
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。
[药理作用]
松弛骨骼肌：
1分钟 起效，2分钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。
松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。
以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。
阿托品：
扩瞳，升眼压， 调节麻痹
毛果芸香碱：
M、N受体阻断药
其它非除极化肌松药
泮库溴铵：雄甾烷衍生物，但无性激素作用。 肌松作用为箭毒的５倍。 维库溴铵：选择性高，无神经节阻断作用 阿曲可宁：选择性高，无神经节阻断作用， 作用时间短。
胆碱受体阻断药
cholinoceptor antigonists
概述
M受体阻断药 Ach受体阻断药
N１受体阻断药 N２受体阻断药
§1
M-R阻断药
一、阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱等 二、阿托品的合成代用品 1 扩瞳药：后马托品 2 解痉药：普鲁本辛 3 抗消化性溃疡药：哌仑西平
§2 N-R 阻断药
两类肌松药比较
琥珀胆碱 筒箭毒碱 引起运动终板弱而持久的去 与Ach竞争结合 N2 极化，阻止Ach与 N2胆碱受 胆碱受体而产生肌 体结合而产生肌松作用 松作用 I.V，1min显效（眼睑下垂） I.V, 3~6min 显效,维持 30min. 2min达峰, 维持5min.
作 用 机 理 肌 松 时 间 肌 松 顺 序
短暂肌束颤动呈向心性肌松
弛缓肌松
（续表）
琥珀胆碱 蓄积性 无 筒箭毒碱 有 1 促组胺释放，支气管 痉挛； 2 阻断神经节，血压↓ 重症肌无力，支气管哮 喘，及严重休克患者 外周性呼吸麻痹 用新斯的明抑制胆碱酯 酶，增加Ach浓度，兴 奋N2受体。
1 肌痛 副作用 2 血钾↑ 3 眼内压↑ 1 严重烧伤等血钾偏高者 禁忌症 2 青光眼 中毒危害 外周性呼吸麻痹 禁用新斯的明，因其可抑 中毒抢救 制假性胆碱酯酶反而加剧 中毒。
是我国学者从茄科植物唐古特莨菪碱中提出的 生物碱。 【化学结构】
与阿托品比较： ① 毒性较低，对腺体、眼作用较弱 ② 不易透过BBB， 中枢兴奋作用很少 ③ 解除血管痉挛选择性相对较高
M,N受体激动及阻断药物
M,N受体激动及阻断药物胆碱受体有M胆碱受体和N胆碱受体，前者主要分布在副交感神经节后纤维支配的效应器细胞;后者主要分布在神经肌肉接头和自主神经节。
激动M受体后，心血管扩张，心率减慢，心肌收缩力减弱，胃肠道平滑肌收缩，逼尿肌收缩，泪腺、唾液腺、消化道腺体、汗腺分泌增加，眼睛瞳孔收缩。
临床上用于治疗青光眼、重症肌无力、腹胀气尿储留等等;激动N受体后血管收缩。
肾上腺受体在副交感和交感神经都有，激动后血管收缩，心率加快，小剂量血压增高，大剂量血压降低。
临床上用于治疗心脏骤停，哮喘，止血等等胆碱受体:M胆碱受体:主要分布心血管、胃肠、支气管、眼及腺体等。
M效应心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、胃肠和支气管平滑肌收缩、缩瞳等 N 胆碱受体: N1受体:分布神经节和肾上腺髓质。
N效应骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加α效应皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩、散瞳等β效应心脏兴奋、骨骼肌血管和冠脉扩张，支气管及胃肠平滑肌松弛N2受体:分布骨骼肌去甲肾上腺素受体:α受体:α1受体:主要分布皮肤、粘膜、腹腔内脏血管、瞳孔扩大肌及腺体等α2受体:主要分布于突触前膜、皮肤和粘膜血管等。
β受体:β1受体:主要分布于心脏β2受体:主要分布骼肌血管、冠状血管、腹腔内脏血管、支气管及胃肠平滑肌等。
传出神经受体兴奋后效应:胆碱受体激动药分为一、M、N胆碱受体激动药，激动M受体和N受体，产生M和N样的作用。
二、M胆碱受体激动药，激动M胆碱受体，产生M样作用。
三、N胆碱受体激动药肾上腺素受体激动药分为一、α受体激动药，主要激动α1、α2受体，对心脏β1受体有较弱激动作用，对β2受体几无作用。
二、α、β受体激动药，激动α、β受体，主要作用部位为心脏、血管及平滑机。
三、β受体激动药，对β1、β2受体均有强大的激动作用。
胆碱酯酶激动药物毛果芸香碱药理作用毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。
其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对心血管系统及其他器官的影响较小，一般情况下并不使心率减慢，血压下降。
4-3 M受体阻断药
22
（三）选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃 蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治 疗。
23
二、N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
24
药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感 和副交感神经节均阻断。
阻断交感神经节，小动脉、静脉血管扩张，
血压明显降低。
曾用于治疗高血压危象。降压作用强大而
可靠，维持时间短。 目前用于麻醉时控制血压，以减少手术区 的出血。也用于主动脉瘤手术。
25
骨骼肌松弛药
除极化型肌松药 琥珀胆碱(司可林)
骨骼肌松弛药
非除极化型肌松药
26
除极化型肌松药--琥珀胆碱(司可林)
与神经肌接头后膜N2受体结合，产生 与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2 受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
37
解磷定 （氯解磷定 ，碘解磷定 ） 在同时与非特异性解毒时，
敌百虫 对硫磷
碱 高锰酸钾
敌敌畏（毒性更强） 对氧磷（毒性更强）
38
易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量 镇静，较大剂量催眠。 主要用于麻醉前给药。
也能抗晕动病、治疗帕金森病。
禁忌证同阿托品。
19
阿托品的合成代用品
（一）合成扩瞳药
后马托品 作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
20
表4-3 人工合成扩瞳药与阿托品对眼的作用比较 扩瞳作用 药 物 浓度/% 调节麻痹作用 消失时间 /天 7－12日 1－2日 小于0.5 -21
第三节 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药
（三）选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃 蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治 疗。
23
二、N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
24
药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感 和副交感神经节均阻断。
阻断交感神经节，小动脉、静脉血管扩张，
血压明显降低。
曾用于治疗高血压危象。降压作用强大而
可靠，维持时间短。 目前用于麻醉时控制血压，以减少手术区 的出血。也用于主动脉瘤手术。
25
骨骼肌松弛药
除极化型肌松药 琥珀胆碱(司可林)
骨骼肌松弛药
非除极化型肌松药
26
除极化型肌松药--琥珀胆碱(司可林)
与神经肌接头后膜N2受体结合，产生 与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2 受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
37
解磷定 （氯解磷定 ，碘解磷定 ） 在同时与非特异性解毒时，
敌百虫 对硫磷
碱 高锰酸钾
敌敌畏（毒性更强） 对氧磷（毒性更强）
38
易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量 镇静，较大剂量催眠。 主要用于麻醉前给药。
也能抗晕动病、治疗帕金森病。
禁忌证同阿托品。
19
阿托品的合成代用品
（一）合成扩瞳药
后马托品 作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
20
表4-3 人工合成扩瞳药与阿托品对眼的作用比较 扩瞳作用 药 物 浓度/% 调节麻痹作用 消失时间 /天 7－12日 1－2日 小于0.5 -21
第三节 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药总结
缓解膀胱刺激症状 （尿频、尿急）
遗尿症
对缓解胆绞痛、 肾绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用
异丙基阿托品 可治了喘息型 慢支
全心心慎、功肌用甲能梗心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
治疗窦房阻滞、 房室传导阻滞引 起的缓慢型心律 失常。如窦性心 动过缓等
5 其它
特点：
1.作用快，维持时间短（区别阿托品）。
2.主要用于眼科扩瞳、验光及眼底检查。
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
• 临 床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及 胃、十二肠溃疡病。
掌握
• 异丙托溴铵、噻托溴铵 特点：扩张支气管平滑肌，加快心
第七章 抗胆碱药
主要内容
M受体阻断药概念：能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M受体的激
动作用，产生与乙酰胆碱相反作用的药物。
药 阿托品类生物碱 物 分 类 阿托品的合成代用品
阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱
合成扩瞳药 合成解痉药
胆碱受体阻断药
按对受体的选择性分为
1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂
2. N （N1、N2）受体阻断剂
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿 托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用 时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药 物(因为阻断M受体，加重中毒)。
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
抗胆碱药中的M受体阻断 药能阻断众多效应器细胞
按用途分为：
精品医学课件-M胆碱及N胆碱受体阻断药
Ⅱ 相阻滞：大剂量、多次用药，肌松弛 的时效延长，不再出现不规则的收缩， 出现类似非去极化阻滞。
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
M胆碱受体阻断剂
3、慎用 （1）心脏疾病患者（特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
M胆碱受体阻断药(ZHT)
长效m胆碱受体阻断药
总结词
起效慢，作用时间长。
详细描述
长效m胆碱受体阻断药在体内起效较慢，但作用时间长，通常可持续数天至一周左右。这类药物适用于需要长期 治疗的情况，如某些慢性病症的长期管理。
m胆碱受体阻断药的用途
总结词
广泛应用于医疗领域。
详细描述
m胆碱受体阻断药在医疗领域中应用广泛，涉及多个科室和多种病症的治疗。例如，在 神经科用于治疗帕金森病、肌张力障碍等运动障碍性疾病；在眼科用于治疗青光眼、干 眼症等眼病；在消化科用于治疗胃酸过多、胃食管反流等胃部疾病。此外，m胆碱受体
• m胆碱受体阻断药(zht)：是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激动剂与胆碱受体的结合，从而阻断胆碱能效应的药物。
m胆碱受体阻断药(zht)的发现和发展历程
发现
m胆碱受体阻断药最初是从植物 中提取出来的生物碱，如阿托品 。
发展历程
随着药物化学的发展，人们合成 了大量的m胆碱受体阻断药，如 哌仑西平、奥芬那君等。
临床试验
目前，多个m胆碱受体阻断药已进入临床试验阶段，针对 不同适应症进行疗效和安全性的评估。
m胆碱受体阻断药(zht)的未来展望
适应症拓展
随着对m胆碱受体阻断药作用机 制的深入了解，未来有望开发出 针对更多疾病的创新药物，如神 经退行性疾病、心血管疾病等。
联合治疗
m胆碱受体阻断药可能与其他药物 联合使用，以提高疗效或降低副作 用。
拮抗m胆碱受体
m胆碱受体阻断药(zht)能够拮抗m胆 碱受体，抑制乙酰胆碱与m胆碱受体 的结合，从而阻断乙酰胆碱对m胆碱 受体的激动作用。
m胆碱受体阻断药(zht)的不良反应
口干、眼干
m胆碱受体阻断药(zht)会抑制 乙酰胆碱对副交感神经的作用 ，导致口干、眼干等不良反应