阿托品(M胆碱受体阻断药)的作用机制,药理作用,临床应用,不良反应,中毒解救及禁忌症。
阿托品_百度百科
阿托品_百度百科507452306 助理小编二级|消息(11)|我的百科|我的知道|百度首页 | 退出我的百科我的贡献草稿箱我的任务为我推荐新闻网页贴吧知道MP3图片视频百科文库帮助设置首页自然文化地理历史生活社会艺术人物经济科学体育红楼梦欧冠核心用户阿托品百科名片阿托品的化学结构式阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔。
目录名称及简介中文名称英文名称所属类别化学名称化学式理化性质药理药理作用药效学药动学注意事项中毒解救规格用法用量禁用慎用药剂说明适应症不良反应相互作用心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统名称及简介中文名称英文名称所属类别化学名称化学式理化性质药理药理作用药效学药动学注意事项中毒解救规格用法用量禁用慎用药剂说明适应症不良反应相互作用心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统展开编辑本段名称及简介阿托品（atropine）是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。
其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水。
中文名称阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名称Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin所属类别有机磷中毒解毒药化学名称- 中文：α-(羟甲基)苯乙酸 8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯- 英文：α-(Hydroxymethyl)benzeneaceticacid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter - CAS注册号：51-55-8 化学式- 分子式：C17H23NO3 - 分子量：289.37 - 组分含量：碳 70.56%，氢 8.01%，氮 4.84%，氧 16.59%理化性质- 无色结晶或白色晶性粉末，无臭，味苦。
药理学简答题(考研)
药理学简答题&论述题（哈医大考研初试&复试）第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段？1）临床前研究2）临床研究3）上市后的药物监测2.临床前研究包括什么？（2011年考过）（2016复试）1）药物化学：（1）制备工艺路线（2）理化性质（3）质量控制标准2）药理学：（1）药效学（研究对象为实验动物）（2）药代动力学（3）毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么？（2009年考过）（2016面试）内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者 20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前，试生产期，扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥2000第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式？（2014年考过）（复试）1）滤过（水溶性扩散）2）简单扩散（脂溶性扩散）3）载体转运：（1）主动转运（2）异化扩散5.载体转运特点？1）选择性2）饱和性3）竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点：（2009年考过）主动转运：需要载体和能量逆浓度梯度，有饱和性，有竞争性抑制。
被动转运：不耗能，顺浓度梯度扩散，无饱和性，无竞争性抑制。
7.影响药物通透细胞膜的因素？（以简单扩散为例）（2011年考过）（复试）1）膜面积2）药物的解离度3）体液的PH 4）膜两侧的浓度差5）药物分子的通透系数6）细胞膜的厚度7）载体蛋白的量和功能通透量（单位时间分子数）=（C1- C2）╳（面积╳通透系数/厚度）8.药物的给药途径有哪些？1）口服 2）吸入 3）局部用药 4）舌下给药 5）注射给药9.影响药物在体内分布的因素？（2016复试）1）药物的脂溶度 2）毛细血管通透性 3）器官和组织的血流量 4）与血浆蛋白和组织蛋白结合能力 5）药物的pk a和局部的PH值 6）药物转运载体的数量和功能的状态 7）特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括？1）血脑屏障 2）胎盘屏障 3）血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应？各个反应包括？（2014年考过）1）Ⅰ相反应：通过引入或脱去功能基团（-OH,-NH2，-SH）使原形药生成极性增高的代谢产物，其多为无活性的，不再产生药理作用，氧化，还原，水解均为Ⅰ相反应。
药理学简答题(考研)
药理学简答题&论述题（哈医大考研初试&复试）第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段？1）临床前研究2）临床研究3）上市后的药物监测2.临床前研究包括什么？（2011年考过）（2016复试）1）药物化学：（1）制备工艺路线（2）理化性质（3）质量控制标准2）药理学：（1）药效学（研究对象为实验动物）（2）药代动力学（3）毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么？（2009年考过）（2016面试）内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者 20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前，试生产期，扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥2000第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式？（2014年考过）（复试）1）滤过（水溶性扩散）2）简单扩散（脂溶性扩散）3）载体转运：（1）主动转运（2）异化扩散5.载体转运特点？1）选择性2）饱和性3）竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点：（2009年考过）主动转运：需要载体和能量逆浓度梯度，有饱和性，有竞争性抑制。
被动转运：不耗能，顺浓度梯度扩散，无饱和性，无竞争性抑制。
7.影响药物通透细胞膜的因素？（以简单扩散为例）（2011年考过）（复试）1）膜面积2）药物的解离度3）体液的PH 4）膜两侧的浓度差5）药物分子的通透系数6）细胞膜的厚度7）载体蛋白的量和功能通透量（单位时间分子数）=（C1- C2）╳（面积╳通透系数/厚度）8.药物的给药途径有哪些？1）口服 2）吸入 3）局部用药 4）舌下给药 5）注射给药9.影响药物在体内分布的因素？（2016复试）1）药物的脂溶度 2）毛细血管通透性 3）器官和组织的血流量 4）与血浆蛋白和组织蛋白结合能力 5）药物的pk a和局部的PH值 6）药物转运载体的数量和功能的状态 7）特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括？1）血脑屏障 2）胎盘屏障 3）血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应？各个反应包括？（2014年考过）1）Ⅰ相反应：通过引入或脱去功能基团（-OH,-NH2，-SH）使原形药生成极性增高的代谢产物，其多为无活性的，不再产生药理作用，氧化，还原，水解均为Ⅰ相反应。
医学基础知识：阿托品的临床应用及不良反应
医学基础知识：阿托品的临床应用及不良反应M胆碱受体阻断药是阻碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应，通常对N 胆碱受体兴奋作用影响较小。
其代表药包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。
这里我们就来总结一下阿托品的临床应用及其不良反应。
阿托品的作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体，在临床上作用广泛，随着计量的增加，各器官对药物的敏感性亦不同。
下面我们对于阿托品在临床上的应用做一个总结，希望可以加深对阿托品临床应用的记忆。
1.解除平滑肌痉挛：适用于各种脏器绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激征疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差。
2.抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。
3.眼科：可使虹膜瞳孔括约肌和睫状肌松弛，使之充分休息，有助于炎症消退，用于治疗虹膜睫状体炎;还可用于验光、眼底检查。
4.缓慢性心律失常：可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心律过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。
5.抗休克：对爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者，可用大量阿托品治疗，能解除血管痉挛，扩张外周血管，改善微循环。
但对休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿托品。
6.解救有机磷酸酯类中毒：阿托品能迅速对抗体内ACh的M样作用。
由于阿托品具有多种药理作用，临床上应用其某一种作用时，其他的作用则成为副作用。
常见的不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。
随着剂量增大，其不良反应逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。
青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
人卫版药理学第8版 08-09胆碱受体阻断药
抑制假性AChE，使琥珀胆碱水解减慢，
加重中毒。
【体内过程】
1. 静脉给药（婴幼儿可以肌注、气管内或 舌下给药）。 2. 琥珀胆碱 ——————→琥珀单胆碱→胆碱 +琥珀酸，2%原型肾排泄。
假性AChE
【不良反应及注意】
1.窒息：过量致呼吸麻痹，必备呼吸机，多见于 遗传性假性AChE缺乏的病人。 2.肌束颤动、肌肉疼痛：用药后可有肩胛、胸部 肌肉疼痛，可持续3~5天。 3. 血 K+↑：持久除极化， K+释放入血。
二、非除极化型肌松药
nondepolarizing muscular relaxants 竞争型肌松药 （competitive muscular relaxants）
【分类与药物】
1.根据结构分类：
苄基异喹啉类：筒箭毒碱、多库溴铵、 顺式阿曲库铵、米库氯铵 甾类：维库溴铵、泮库溴铵、哌库溴铵
2.根据肌松时效分类：
【作用机制】
竞争性阻断M-R，大剂量阻断N1-R
【作用特点】
各器官对阿托品的敏感性依次为：
腺体→ 眼→胃肠和膀胱平滑肌→ 心脏 和血管→ CNS。
【药理作用】
1.抑制腺体分泌：
唾液腺(M3)、汗腺最敏感、
泪腺、呼吸道腺体次之、
大剂量胃液分泌↓，但对胃酸影响小，原因： ① HCO3-分泌也↓； ② H+分泌还受组胺、胃泌素等调节。
第八章 胆碱受体阻断药(I)-M受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs
【目的要求】
1．掌握阿托品的药理作用及作用机制、临床应用、不 良反应及禁忌证；掌握山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及应用。掌握骨骼肌松弛药的分类，各类的作 用机制、作用特点、应用和不良反应； 2．熟悉颠茄生物碱的合成、半合成代用品的作用特点 和用途； 3．了解神经节阻断药的作用特点和用途。
阿托品的药理作用、临床用途
能与胆碱受体结合，但不产生拟胆碱的作用，却妨碍乙酰胆碱 (ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱 作用。
分类
（classification）
• M受体阻断药（平滑肌解痉药）：阿托品、东莨菪碱 • Nn受体阻断药（神经节阻断药）：美加明 • Nm受体阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱、筒箭毒碱
临床上两药主要治疗慢性阻塞性肺部疾病。
二、M胆碱受体阻断药 2、叔胺类解痉药
阿托品的合成代用品
贝那替秦（胃复康）
口服易吸收
（二）合成解痉药 1、季铵类解痉药
溴丙胺太林
缓解平滑肌痉挛，抑制胃酸分泌，且有中枢安 定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者、肠蠕 动亢进及膀胱刺激症患者
对胃肠MR选择性较高
二、M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
植物分类学家Carl von Linné（17071778）以能够切断命运之线、掌控生死 的命运女神阿特罗波斯（Atropos）为 一种植物命名，这就是著名的——颠茄 （Atropo belladonn）
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）
胃肠道平滑肌
膀胱逼尿肌
胆道、输尿管、支气管
子宫平滑肌
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药
03
药理作用
兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制
①小剂量抑制心率，减慢房室传导 ②治疗量加快心率，加快房室传导
心脏
受体占用 效应
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）
课程目标
2.熟悉
• 山莨菪碱、东莨菪碱 作用特点
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用]
[用途]
4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg）
HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性 不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用
哌仑西平的化学结构
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
浓度 （％）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0
托品 托吡卡胺
0.5～1.0
环喷托酯 0.5
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰（min）
消退（天）
高峰（min）
消退 （天）
30～40
7～10
1～3
7～1240～601～20.5～11～2
20～40
0.25
0.5
阿托品
阿托品中文名:阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名: Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin主要用途：用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗。
药理作用：为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。
临床适应症与用法用量：（1) 抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。
（2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。
如病人无发作，可根据心律及心率每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。
（3) 治有机磷农药中毒：①与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。
②单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
（4) 缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。
在治疗胆绞痛，肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。
（5) 用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。
（6) 用于眼科：可使瞳孔扩大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。
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阿托品（M胆碱受体阻断药）的作用机制，药理作用，临床应用，不良反应，中毒解救及禁忌症。
作用机制：
1）竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
2）对M受体选择性高，但大剂量阻断神经节N受体。
药理作用：
1）抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺最敏感，其次呼吸道腺体，泪腺，对胃酸浓度敏感性小。
2）眼：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，扩瞳，眼内压升高，调节麻痹。
3）平滑肌：松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。
4）心脏：治疗量阿托品（0.5mg）可使部分人心率短暂性轻度减慢。
较大剂量（1-2mg）心率加快，房室传导加快。
5）血管与血压：治疗量的阿托品对血管和血压无显著影响。
大剂量的阿托品能引起皮肤扩血管作用。
6）中枢神经系统：可兴奋中枢，但持续大剂量可使中枢兴奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
临床应用：
1）解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛
2）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药
3）眼科用药：（1）虹膜睫状体炎（2）验光，检查眼底
4）缓慢型心律失常
5）抗休克（大剂量）：感染性休克
6）解救有机磷酸酯中毒
不良反应：
1）常见不良反应：口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大及皮肤潮红
2）剂量增大不良反应加重，甚至出现中枢中毒症状
中毒解救：（对症治疗）
1）口服中毒，应立即洗胃，导泻，缓慢静注毒扁豆碱
2）如有明显中枢兴奋时，则用地西泮对抗，但剂量不应过大
3）应对患者进行人工呼吸，或用冰袋及酒精擦浴以降低体温
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。