常见质子泵抑制剂之间的比较知识讲解

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几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析

几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析

1991,14(2):42~451[5]陶春舆,吕环,张秋菊1泽泻抗动脉硬化作用系列研究(二)1北京中医学院学报11991,14(6):511[6]王巍1鸡血藤、鬼箭羽和土鳖虫调脂作用的比较1中国中药杂志,1991,16(5):299~3011[7]张子臻1女贞子能降血脂,改善心肌供血1中医杂志,1998,39(9):51811[8]李任先,刘国普,赵立诚,等1中医药防治动脉粥样硬化的机理研究进展1广州中医药大学学报,1997,14(4):2881[9]黄婉,杨耀芳1女贞子及其有效成分的药理及临床研究进展1现代中西医结合杂志,2003,12(7)772~7741[10]郝延军,桑育黎,赵余庆1决明子的研究进展,中草药,2001,32(9):858~8591[11]郑占虎1中药现代研究与应用1北京:学苑出版社,1998:4435~44371[12]郑丽丽,阎西艳1赤芍对高脂血兔胞浆游离Ca2+、红细胞膜、Ca2+-Mg2+-A TP酶活性的影响1中国中西医结合杂志, 1996,16(5):295~2961[13]乐北升153种中草药抗血小板聚集作用的初步观察1中药通报,1983,3(1):441[14]张永珍,阎西艳,张延荣,等1硝苯吡啶、硫氮单酮和赤芍对家兔动脉粥样硬化形成的影响1中华心血管病杂志,1991,19(2):100~1031几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析刘孝霞,董瑞祥1,吴巍2,滕厚雷2(枣庄矿务局中心医院 枣庄 277011;11济宁医学院附属医院 济宁 272200;21海口绿科南药研究开发有限公司 海口 570311)中图分类号:R975+16 文献标识码:B 文章编号:1672-7738(2006)05-0297-02 质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物,特异性和非竞争性的作用于H+/K+-A TP酶,治疗消化性溃疡,目前其疗效已得到肯定,具有起效快、作用强和持续时间长的特点,是治疗酸相关疾病的首选药物,在根除幽门螺杆菌感染联合治疗中发挥重要的作用。

质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂有哪些引言:质子泵抑制剂是一类药物,常用于治疗胃酸过多引起的胃炎、胃溃疡等疾病,主要通过抑制胃内质子泵的作用,减少胃酸分泌,以减轻症状和促进溃疡的愈合。

本文将介绍质子泵抑制剂的种类以及其使用注意事项。

一、质子泵抑制剂的种类目前市场上常见的质子泵抑制剂主要有以下几种:1. 奥美拉唑(Omeprazole):是一种常用的质子泵抑制剂,可抑制胃酸分泌,减少胃酸对胃黏膜的刺激,常用于治疗胃溃疡、食道炎等疾病。

奥美拉唑通常口服给药,剂量因人而异,应在医生指导下使用。

2. 兰索拉唑(Lansoprazole):与奥美拉唑类似,兰索拉唑也是一种质子泵抑制剂,常用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食道炎等疾病。

兰索拉唑通常口服给药,剂量根据患者病情和医生建议来确定。

3. 泮托拉唑(Pantoprazole):泮托拉唑是一种作用较快、持续时间较短的质子泵抑制剂,常用于急性出血性消化性溃疡、反流性食管炎等疾病。

泮托拉唑可以口服或静脉注射,具体使用方式应在医生指导下确定。

4. 塞来昔布(Esomeprazole):与奥美拉唑相似,塞来昔布也是一种质子泵抑制剂,具有持续时间较长的特点。

塞来昔布常用于治疗酸相关性胃病、消化性溃疡等疾病,通常口服给药,剂量根据医生的建议来调整。

二、质子泵抑制剂的使用注意事项在使用质子泵抑制剂的过程中,需要注意以下事项:1. 使用剂量:质子泵抑制剂的剂量应根据患者的病情和医生的建议来确定,不可自行增减剂量。

过大的剂量可能导致药物副作用增加,过小的剂量可能无法达到治疗效果。

2. 使用时机:质子泵抑制剂通常在餐前30分钟至1小时服用,以保证药物的最佳吸收和作用。

3. 不良反应:质子泵抑制剂使用过程中可能出现一些不良反应,如头痛、恶心、腹胀等。

如果不良反应严重或持续时间较长,应及时咨询医生。

4. 与其他药物的相互作用:质子泵抑制剂在与其他药物同时使用时可能发生相互作用,影响药物的吸收和代谢。

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析王芳河南中医学院第一附属医院【摘要】目的:对国内几种常见的质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)做简单的对比分析,找出每种PPIs的特点。

方法:通过检索相关文献,对结果进行汇总分析。

结果与结论:奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。

兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。

泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。

雷贝拉唑无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。

埃索美拉唑相同剂量比奥美拉唑的抑酸作用更强,个体差异较小,疗效较稳定。

【关键字】质子泵抑制剂;奥美拉唑;兰索拉唑;泮托拉唑;雷贝拉唑;埃索美拉唑;艾普拉唑质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与质子泵(proton pump)(又称胃酸泵,其实质是一种H+/K+-ATP酶)的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。

一、常见质子泵抑制剂及其分类自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来,全球已有9个PPI产品上市。

从药理学角度可以把PPIs分为两代:第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。

这些药物都存在难以克服的共同缺点,即起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果,且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB),不一定能24小时稳定抑酸,服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数。

药代动力学个体差异大,与其他药物相互作用明显;第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等则有共同的优点,起效更快,抑酸效果更好,没有明显的NAB,能24小时持续抑酸,个体差异少,与其他药物相互作用少[1,2]。

质子泵抑制剂比较表

质子泵抑制剂比较表

质子泵抑制剂比较进展第一代第二代第三代代表药物奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑药物性质比较它通过抑制胃壁细胞的H+-K+-ATP酶,抑制胃酸分泌的最后环节,促进溃疡愈合1.结构的侧链上导入氟,生物利用度比第一代质子泵抑制剂美拉唑高30%,亲脂性也有增强2.与质子泵结合点较奥美拉唑增加1个,抑酸作用增强1.与奥美拉唑及兰索拉唑相比,泮托拉唑首次服药后的生物利用度高,并保持稳定,不受摄入食物及抗酸药物的影响2.通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互影响较奥美拉唑及兰索拉唑少1.雷贝拉唑是一种抗分泌作用的可逆性质子泵抑制剂2.其在体外抗分泌活性比奥美拉唑强2~10倍3.且该药具有更强的抗幽门螺旋杆菌(HP)活性的功能1.奥美拉唑的S型异构体2.口服后首过效应少,血浆清除慢,生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高,半衰期延长2h以上,因此药效较奥美拉唑高而持久。

临床应用主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征的治疗。

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(胃泌素瘤)。

活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),反流性食管炎和卓-艾氏综合征治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(胃泌素瘤)1.胃食管反流性疾病2. 耐信与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌不良反应头痛、恶心、腹泻、便秘和胀气等。

腹泻、头痛和皮肤反应等大多较轻微,包括头痛,腹泻和恶心等很少,轻微和中度的不适感、腹泻、恶心等不良反应较少临床应用比较兰索拉唑在治疗十二指肠溃疡和胃溃疡时,其有效率与奥美拉唑相当,在治疗返流性食管炎时,其疗效明显优于奥美拉唑1.与奥美拉唑和兰索拉唑相比,泮托拉唑的的线性药动学在肾机能不全、肝硬变患者或老年患者身上不变。

2.泮托拉唑的生物利用度比奥美拉唑提高了7倍,3.在与其他药物配伍使用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑。

4.临床试验表明,对于十二指肠球部溃疡,泮托拉唑的愈合率明显高于奥美。

质子泵抑制剂概述及临床合理使用

质子泵抑制剂概述及临床合理使用

质子泵抑制剂概述及临床合理使用
一、质子泵抑制剂概述
质子泵抑制剂(PPIs)是一类具有有效抑制胃酸分泌的抗酸药,有效
控制胃酸分泌的抑制可以有效改善慢性萎缩性胃炎。

临床常用的PPIs包
括西美沙星(omeprazole)、利福平(lansoprazole)、强磷酰肌酸(pantoprazole)、丁乙司琼(rabeprazole)及贝司司琼(esomeprazole),它们应用于治疗慢性萎缩性胃炎、十二指肠溃疡及内
窥镜检查期间的胃酸分泌抑制。

PPIs的临床使用有若干需要注意的点:
1、应用抗酸药物(包括PPIs)时,应注意药物服用前后的详细访谈,若出现症状(如心绞痛、腹痛、烧心)或者有较多血红蛋白和胃息肉的体征,则应更改治疗方案。

2、患者若使用PPIs长期治疗,应定期做全血球计数(CBC)、腹部
X线检查及血液检验,以确保治疗的安全性。

3、PPIs除了可以治疗慢性萎缩性胃炎外,还可以治疗胃溃疡及十二
指肠溃疡及内窥镜检查期间的胃酸分泌抑制,但应注意药物服用前后的详
细访谈,以识别是否潜在的疾病。

4、对于患有子宫内膜癌、免疫抑制疾病和慢性肾病等患者,PPIs的
使用应十分注意,以免因抑制胃酸分泌而影响有效治疗。

5、PPIs的使用应遵循指南的推荐。

质子泵抑制剂

质子泵抑制剂

质子泵抑制剂概述质子泵抑制剂是一类被广泛应用于治疗胃酸相关疾病的药物。

它们通过抑制胃黏膜上的质子泵,从而降低胃酸的分泌,减少胃酸对消化道的刺激和损伤。

质子泵抑制剂被广泛使用于消化性溃疡、胃食管反流病等胃酸相关疾病的治疗中,并取得了良好的疗效。

本文将介绍质子泵抑制剂的工作机制、常见的质子泵抑制剂品种、用法用量、药物相互作用、不良反应等内容,帮助读者更好地了解和使用这类药物。

工作机制质子泵抑制剂通过抑制胃黏膜上的质子泵(也称为H+/K+-ATPase),阻断质子泵对胃酸的分泌。

质子泵位于胃黏膜细胞的酸泡膜上,它能够将胃细胞内的氢离子(质子)通过活性转运到胃腔中,从而产生胃酸。

质子泵抑制剂通过与质子泵结合,阻止质子泵将胃细胞内的质子转运到胃腔中,从而减少胃酸的分泌。

常见质子泵抑制剂品种常见的质子泵抑制剂包括:1.奥美拉唑(Omeprazole):是第一个上市的质子泵抑制剂,广泛应用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病等疾病。

2.兰索拉唑(Lansoprazole):具有较强的抑酸作用,常用于治疗食管炎、胃炎等疾病。

3.泮托拉唑(Pantoprazole):具有快速起效、持续时间长的特点,适用于治疗胃酸过多引起的症状。

4.华法林(Rabeprazole):高选择性抑制质子泵,具有较低的药物相互作用,适用于长期维持治疗。

用法用量质子泵抑制剂通常以口服药物的形式使用,具体用法用量应根据医生的建议和药物说明进行。

一般而言,成人常用奥美拉唑20mg每天一次,或兰索拉唑30mg每天一次。

对于严重胃酸过多的患者,可以根据病情增加剂量。

在服用质子泵抑制剂期间,应注意遵循医生的用药建议和注意事项,不要随意更改用药剂量或停药。

药物相互作用质子泵抑制剂可能与其他药物发生相互作用,影响药物的疗效或增加不良反应的风险。

常见的药物相互作用包括:1.抗凝药物:质子泵抑制剂可能减少抗凝药物如华法林的活性,增加出血的风险。

2.抗癫痫药物:质子泵抑制剂可能降低抗癫痫药物如苯妥英的血药浓度,减弱药效。

质子泵抑制剂之间有何区别?到底该怎么用?

质子泵抑制剂之间有何区别?到底该怎么用?

质子泵抑制剂之间有何区别?到底该怎么用?格地章药评中心 1周前作者:格地章来源:医学界消化肝病频道PPI 是一种 H+/K+-ATP 酶抑制剂,它可抑制中枢或外周介导的胃酸分泌,无论对基础胃酸分泌还是各种形式的应激性胃酸分泌,都可产生有效的抑制作用。

其抑酸完全、作用强、抑酸时间长,抑酸能力大大超过H2受体拮抗剂(H2-RA)等所有传统抑酸药,在临床上广泛用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎等。

随着PPI 的广泛应用,无明确用药指征、重复使用、联合用药不当等不合理用药的情况也日益增多。

因此在临床上怎样做到正确地选择合适的药物,就成为了临床医师及临床药师首先要面对的问题之一。

这篇文章就以促进PPI 的临床合理使用为目的,剖析PPI 的特点。

PPI分代第一代:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑;第二代:雷贝拉唑、埃索美拉唑。

PPI如何发挥抑酸作用?注1. 次磺酰胺是真正与质子泵结合发挥抑酸作用的物质!PPI 在分泌小管生成的次磺酰胺为带正电的阳离子,因其极性大,难以穿过细胞膜进入胞浆,只能浓集到分泌小管。

因此,所有的PPI 只能在分泌小管(pH=1)对暴露在分泌小管管腔面的活性泵起作用,对胞浆内(pH=7)的静止泵无作用。

2. PPI 的作用靶点:•器官水平:胃•细胞水平:壁细胞•亚细胞水平:分泌小管•分子水平:活性质子泵 (H+/K+-ATP酶)•分子基团:半胱氨酸残基 (cys813,cys822)不同PPI的抑酸强度、起效时间及抑酸持续时间比较不同酸相关疾病对胃内pH及pH持续时间要求不同,不同酸相关疾病使用PPI制剂疗效的决定因素为pH值及抑酸持续时间,而非瞬间抑酸强度。

1、抑酸强度:埃索美拉唑>雷贝拉唑>泮托拉唑>兰索拉唑和奥美拉唑2、起效时间:雷贝拉唑与酶结合位点最多,因此雷贝拉唑为起效时间最快的PPI,可在5分钟内起到最大抑酸效果,兰索拉唑次之,奥美拉唑与泮托拉唑再次之。

3、抑酸持续时间:抗幽门螺杆菌(HP)治疗患者,比较艾司奥美拉唑20mg,奥美拉唑20mg,兰索拉唑30mg和雷贝拉唑10mg 一天两次给药(8:00,19:30)的抑酸效果与不同CYP2C19基因型的相关性。

质子泵抑制剂用药推荐

质子泵抑制剂用药推荐

质子泵抑制剂用药推荐概述质子泵抑制剂是一类常用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病等胃肠道疾病的药物。

本文介绍了几种常用的质子泵抑制剂,并提供一些建议用药情况。

常用质子泵抑制剂1.奥美拉唑(Omeprazole):是第一代质子泵抑制剂,适用于治疗溃疡病、食管炎和胃食管反流病等疾病。

一般建议成人口服剂量为每日20毫克,可根据病情调整用量。

2.尼扎地尔(Nizatidine):是第二代质子泵抑制剂,适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和疳积症等疾病。

一般成人口服剂量为每日150毫克到300毫克,分为1-2次服用。

3.培菲康(Pantoprazole):是第三代质子泵抑制剂,适用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食管炎和胃食管反流病等疾病。

成人一般口服剂量为每日40毫克,可根据个体差异适当调整。

推荐用药情况1.消化性溃疡:奥美拉唑适用于治疗胃和十二指肠溃疡,一般建议每日口服20毫克,治疗期可根据病情决定,通常为4-8周。

2.胃食管反流病:奥美拉唑、尼扎地尔和培菲康都可以用于治疗胃食管反流病。

剂量根据病情和个体差异而定,需在医生指导下使用。

3.其他胃肠道疾病:针对其他胃肠道疾病,如食管炎和疳积症等疾病,建议根据医生的建议选择合适的质子泵抑制剂及用药剂量。

注意事项1.在使用质子泵抑制剂时,需遵循医嘱,严格按照药物说明书和医生的指导使用。

2.部分人群可能存在对质子泵抑制剂的耐药性或副作用,请在用药前告知医生自己的病史和过敏史。

3.用药期间如出现不适症状,应及时联系医生进行咨询或调整用药方案。

结论质子泵抑制剂是常用的治疗胃肠道疾病的药物。

在使用时,应根据疾病类型和个体差异选择适当的质子泵抑制剂,并在医生指导下合理用药。

同时要注意药物的副作用和可能的耐药性问题。

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常见质子泵抑制剂之
间的比较
质子泵抑制剂(PPIs)为弱碱性苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

PPI在体内均代谢迅速,药物半衰期(T1/2)<2h ,蛋白结合率较高(>90%),且在组织中分布很少。

主要用于:口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠、急性应急溃疡、急性胃粘膜损伤及艾卓综合症。

1. 下列情况列为应激性溃疡的高危人群。

( 1) 高龄( 年龄﹥65 岁) ;( 2) 严重创伤( 颅脑外伤, 烧伤, 胸、腹部复杂、困难大手术等) ;( 3) 合并休克或持续低血压;( 4) 严重全身感染;( 5) 并发MODS、机械通气> 3d; ( 6) 重度黄疸;( 7) 合并凝血机能障碍;( 8) 脏器移植术
从药理学角度可以把PPIs分为两代:第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑;第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等,一代较二代起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果,且具有明显的夜间酸突破现象(NAB),不一定能24小时稳定抑酸,服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数,药代动力学个体差异大,主要通过P450酶系肝内代谢,肾脏排泄与其他药物相互作用明显。

例如治疗胃食管反流性疾病时,要求维持胃内pH值>4的时间不得少于18h,对于上消化道出血的治疗,则需要胃内pH值>6。

奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑维持胃内pH值的时间较雷贝拉唑、埃索美拉唑短,因此,后两者在治疗此类疾病上具有更大优势。

采用静脉给予PPI的方法较口服更好。

使用时需注意病因,有报道奥美拉唑在治疗十二指肠溃疡、黏膜病变引起的出血时疗效最佳,糜烂性胃炎、胃溃疡次之,而对肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的疗效较差。

常见的质子泵抑制剂药理学比较
总体比较在疼痛的短期缓解方面,兰索拉唑、泮托拉唑均优于奥美拉唑。

兰索拉唑则是新型抑制胃酸分泌药物,其生物利用度较奥美拉唑提高30%以上,且亲脂性较强,对幽门螺杆菌的抑菌活性则比奥美拉唑高4倍。

泮托拉唑作为合成的二烷氧基吡啶化合物,对壁细胞的选择性更专一,在肝脏内代谢,但与细胞色素P450相互作用少,主要通过其他途径代谢,因此,不影响其他药物在肝脏内的代谢,具有较高的选择性和生物利用度(其生物利用度比奥美拉唑高7倍)和安全性。

即兰索拉唑疼痛缓解率好,生物利用度是奥美拉唑的30%;泮托拉唑生物利用度是奥美拉唑的7倍,与其他药物相互反应少,安全。

一、药效学的比较
1消化性溃疡
泮托拉唑:治愈率与奥美拉唑相似。

兰索拉唑:治疗十二指肠溃疡,与奥美拉唑相比,2周愈合率高,但4周愈合率相同;治疗胃溃疡,与奥美拉唑相同,但3天疼痛缓解率要高于奥美拉唑。

2胃食管反流GERD
三者疗效相同,奥美拉唑,为一线治疗药物,可显著降低食管内酸度。

缓解症状方面兰索拉唑优于奥美拉唑和泮托拉唑。

3 Hp感染
一般与抗菌药协同作用,许多抗菌药在体外有很强的抗Hp作用,但不耐酸,在胃液中易降解,不能充分发挥作用,用PPIs后胃pH升高,为抗菌药发挥抗Hp作用提供了较好的环境,使不耐酸的抗菌药能发挥最大的杀菌效应。

三联疗法,疗程1周,奥美拉唑Hp根除率为79~96%;兰索拉唑 Hp根除率为95.5%;泮托拉唑Hp根除率85%以上。

4 持续时间
持续作用时间方面,服用标准剂量的PPIs 第5天,胃内pH>4持续时间奥美拉唑为
11.8h、兰索拉唑为11.3h、泮托拉唑为10.1h。

二、用法用量比较
奥美拉唑可用100ml的0.9氯化钠注射液或5%的葡萄糖作溶媒,前者12小时内使用,后者6小时内使用。

每次40mg,每日1-2次,输注时间20-30分或更长时间。

兰索拉唑溶媒仅限于100ml的0.9氯化钠注射液,每次30mg,每日2次,输注时间不少于30分,疗程不超过7日。

现配现用。

泮托拉唑溶媒仅限于100-250ml的0.9氯化钠注射液,一次40-80mg,每日1-2次。

输注时间要求在15-60分内完成,配置后4小时内用完。

三、特殊病人比较
老年及肾功能不好的患者无需调整剂量,肝功能不好的患者需酌情减少剂量,如兰索拉唑肝功能异常的患者半衰期由1.5h延长至3.2-7.2h。

三者均可分泌进入乳汁,国外研究奥美拉唑对孕妇和新生儿健康无不良影响,兰索拉唑和泮托拉唑应在收益大于风险时使用,使用时避免哺乳。

四、不良反应方面
奥美拉唑常见头痛,头晕,乏力,消化道反应食欲减退、恶心等,一过性ALT增高,WBC降低,肌肉疼痛,极个别出现致死性皮炎、不可逆视觉损害等。

药物过量时可表现头晕,情感淡漠,头痛,意识错乱,血管扩张,心动过速,恶心,呕吐,腹胀腹泻。

兰索拉唑和奥美拉唑不良反应相似但涉及的面少。

泮托拉唑过量出现心率不齐,转氨酶升高,粒细胞降低,肾功能改变。

奥美拉唑和泮托拉唑的长期使用需注意询问患者是否出现肌肉疼痛症状。

此外,有相当多的证据表明质子泵抑制剂还会引起VB12吸收下降、骨折疏松和骨折轻度关联、引起低镁血症、增加难辨梭菌感染、首次服用PPi者社区感染机会增大、长期应用引起酸分泌反弹,亚硝酸类物质升高引发癌变的可能性。

五、其他方面
主要通过细胞色素P450系统在肝内代谢(雷贝拉唑除外),经肾清除(兰索拉唑除外主要为胆汁分泌粪便排出),雷贝拉唑和埃索美拉唑等新一代PPI较少受P450基因多态性的影响,因此,单独使用时个体差异少,抑酸作用强。

兰索拉哇、泮托拉唑及雷贝拉唑多剂量给药后,在药动学方面无明显变化。

但是,奥美拉唑和埃索美拉唑在多剂量长期服药时会出现蓄积现象。

总的来说,酶的诱导活性是PPIs的共同特性,是它们选择性作用于质子泵的基础。

每种PPIs又各有特点。

奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。

兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。

泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。

它们共同的缺点,三者代谢均主要经过CYP2C19酶,CYP2C19的基因多态性是影响它们药代动力学个体差异、疗效稳定性及药物相互作用的重要因素。

新一代PPIs的雷贝拉唑主要通过非酶代谢,因而无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。

XYP2C19抑制剂中,PPI效果由强至弱排序依次为:奥美拉唑>兰索拉唑>埃索拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑(最弱)。

PPI与一些药物联用可能抑制胃酸分泌,而使胃内pH 值发生改变,影响其他药物吸收;通过肝药酶P450代谢,可能影响其他药物的代谢等(主要)。

浓度升高:伏立康唑(明显,双向增加)、(克拉霉素、红霉素使质子泵浓度升高)、他克莫司、地西泮、华法林、苯妥英、地高辛等、
浓度降低:酮康唑、伊曲康唑、吉非替尼、其他抗酸药、阿扎那韦(明显)、茶碱、维生素B12、氯吡格雷(49%的抗血小板作用,奥美拉唑最明显) 等。

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