物理药剂学第一-三章
药剂学(完整版)PPT课件
(3)便于分取剂量，服用方便。 (4)减少某些药物的刺激性。 化学稳定性差，携带、运输、贮存不便
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三．质量要求
• (1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或 混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均 匀，振摇时可均匀分散。
• (2)浓度准确、稳定、久贮不变。
2.2.1 缓释和控制系统
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2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
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第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
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二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
“三效”（速效、高效、长效）
“三定”（定量、定时、定位）
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二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
药剂学：第一章 绪论
一、概述 二、药剂学的任务 三、药剂学的发展与分支 四、药物剂型与DDS 五、药典与药品标准
国内药剂学的发展历史
几千年历史----“黄帝内经”有将中草药加工 成汤、酒、丸、膏、丹、散的记载
东汉张仲景“伤寒论”记载洗剂、栓剂、 软膏剂、糖浆剂等
李时珍“本草纲目”收集药物剂型近61种 19世纪后，受国外医药技术影响大 20世纪80年代后，国内制剂有了飞速发展
代DDS
药剂学的分支
物理药剂学(physical pharmacy) 以物理化学原理、方法和手段，研究药剂
学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点 、质量控制内容的学科
注射剂的稳定性；固体制剂的溶出和释放
药剂学的分支
生物药剂学(biopharmaceutics) ----体内吸收 ，分布，代谢，排泄
药剂学的宗旨：为疾病的治疗和预防提供 安全、有效、稳定和使用方便的药物制剂。
剂型的设计和选择必须考虑： 质量稳定 作用确切 使用方便 生产性、经济性 生物等效性
二、药剂学的任务
药剂学基本理论：药物制剂的配制理论； 药物制剂的基本剂型： 新技术与新剂型：微囊化技术，固体分散技术，包合技
药剂学
第一章 绪论
本章学习要求
掌握药物、药品、剂型、药物制剂、 药剂学、GLP、GCP、GMP、GSP的概念
掌握药用辅料的概念和作用 掌握药典的概念和特点 熟悉剂型的重要性和分类 了解药剂学的历史和发展 了解药剂学的分支
一、概述 二、药剂学的任务 三、药剂学的发展与分支 四、药物剂型与DDS 五、药典与药品标准
一、概述
药用辅料（pharmaceutical excipients）系指 生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附 加剂，是除活性物质外，在安全性方面已 进行了合理的评估，且包含在药物制剂中 的物质。
药剂学第三章片剂习题及答案解析
第三章片剂一、最佳选择题1、使用时可溶于轻质液状石蜡中喷于颗粒上的润滑剂是A、聚乙二醇B、氢化植物油C、滑石粉D、硬脂酸镁E、月桂醇硫酸镁2、羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料A、稀释剂B、黏合剂C、润滑剂D、崩解剂E、润湿剂3、用于口含片或可溶性片剂的填充剂是A、预胶化淀粉B、糖粉C、淀粉D、微晶纤维素E、硫酸钙4、可作片剂崩解剂的是A、羧甲基淀粉钠B、糊精C、羟丙基甲基纤维素D、聚乙烯吡咯烷酮E、硬脂酸镁5、可作片剂助流剂的是A、糊精B、滑石粉C、聚乙烯吡咯烷酮D、淀粉E、羧甲基淀粉钠6、同时可作片剂崩解剂和填充剂的是A、硬脂酸镁B、聚乙二醇C、淀粉D、羧甲基淀粉钠E、滑石粉7、可作片剂崩解剂的是A、PVPB、PEGC、干淀粉D、CMC-NaE、微粉硅胶8、用于粉末直接压片的最佳填充剂是A、糊精B、滑石粉C、淀粉D、微粉硅胶E、微晶纤维素9、常用于粉末直接压片的助流剂是A、微粉硅胶B、滑石粉C、聚乙二醇D、硬脂酸镁E、十二烷基硫酸钠10、可作片剂泡腾崩解剂的是A、枸橼酸与碳酸氢钠B、聚乙二醇C、淀粉D、羧甲基淀粉钠E、预胶化淀粉11、可作片剂的黏合剂的是A、羟丙基甲基纤维素B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联聚乙烯吡咯烷酮E、硬脂酸镁12、可作片剂的崩解剂的是A、低取代羟丙基纤维素B、滑石粉C、淀粉浆D、糖粉E、乙基纤维素13、可作片剂的黏合剂的是A、聚乙烯吡咯烷酮B、微粉硅胶C、甘露醇D、滑石粉E、低取代羟丙基纤维素14、可作咀嚼片的填充剂的是A、乙基纤维素B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联羧甲基纤维素钠E、甲基纤维素15、可作片剂的水溶性润滑剂的是A、滑石粉B、月桂醇硫酸镁C、淀粉D、羧甲基淀粉钠E、预胶化淀粉16、不作片剂的崩解剂的是A、微粉硅胶B、干淀粉C、交联羧甲基纤维素钠D、交联聚乙烯毗咯烷酮E、羧甲基淀粉钠17、以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用A、增加颗粒的流动性B、促进片剂在胃中的润湿C、使片剂易于从冲模中推出D、防止颗粒黏附于冲头上E、减少冲头、冲模的损失18、最适合作片剂崩解剂的是A、羟丙基甲基纤维索B、聚乙二醇C、微粉硅胶D、羧甲基淀粉钠E、预胶化淀粉19、粉末直接压片时,既可作稀释剂,又可作黏合剂,还兼有崩解作用的辅料是A、淀粉B、糖粉C、糊精D、微晶纤维素E、硫酸钙20、可作片剂的崩解剂的是A、乙基纤维索B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联聚乙烯吡咯烷酮E、甲基纤维素21、要求释放接近零级的片剂是A、口含片B、薄膜衣片C、控释片D、咀嚼片E、泡腾片22、下列关于片剂的叙述错误的为A、片剂可以有速效、长效等不同的类型B、片剂的生产机械化、自动化程度较高C、片剂的生产成本及售价较高D、片剂运输、贮存、携带及应用方便E、片剂为药物粉末或颗粒加压而制得的固体制剂23、片剂硬度不够,运输时出现散碎的现象称为A、崩解迟缓B、片重差异大C、黏冲D、含量不均匀E、松片24、片剂顶部的片状剥落称为顶裂,下列哪项不是顶裂的原因A、组分的弹性大B、颗粒中细粉过多C、黏合剂用量不足D、压力分布不均匀E、颗粒含水量过多25、冲头表面粗糙将主要造成片剂的A、黏冲B、硬度不够C、含量不均匀D、裂片E、崩解迟缓26、不会造成片重差异超限的原因是A、颗粒大小不匀B、加料斗中颗粒过多或过少C、下冲升降不灵活D、颗粒的流动性不好E、颗粒过硬27、不是包衣目的的叙述为A、改善片剂的外观和便于识别B、增加药物的稳定性C、定位或快速释放药物D、隔绝配伍变化E、掩盖药物的不良臭味28、复方乙酰水杨酸片的制备中,表述错误的为A、乙酰水杨酸在湿热条件下不稳定,可筛选结晶直接压片B、硬脂酸镁和滑石粉可联合选用作润滑剂C、处方中加入液状石蜡是使滑石粉能黏附在颗粒表面,压片时不易因振动而脱落D、三种主药一起润湿混合会使熔点下降,压缩时产生熔融或再结晶现象,应分别制粒E、制备过程中禁用铁器29、制备复方乙酰水杨酸片时分别制粒是因为A、三种主药一起产生化学变化B、为了增加咖啡因的稳定性C、此方法制备方便D、为防止乙酰水杨酸水解E、三种主药一起润湿混合会使熔点下降,压缩时产生熔融或再结晶现象30、湿法制粒压片的工艺流程为A、制软材→制粒→压片B、制软材→制粒→干燥→整粒与总混→压片C、制软材→制粒→整粒→压片D、制软材→制粒→整粒→干燥→压片E、制软材→制粒→干燥→压片31、用包衣锅包糖衣的工序为A、粉衣层→隔离层→有色糖衣层→糖衣层→打光B、隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖农层→打光C、粉衣层→隔离层→糖衣层→有色糖衣层→打光D、隔离层→粉衣层→有色糖衣层→糖衣层→打光E、粉衣层→有色糖衣层→隔离层→糖衣层→打光32、受到湿热易分解的小剂量片一般不选用的压片方法为A、粉末直接压片B、喷雾制粒压片C、结晶直接压片D、空白制粒压片E、滚压法制粒压片33、压片时造成黏冲原因的错误表达是A、压力过大B、冲头表面粗糙C、润滑剂用量不当D、颗粒含水量过多E、颗粒吸湿34、有关片剂包衣错误的叙述是A、可以控制药物在胃肠道的释放速度B、用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣,具有包衣容易、抗胃酸性强的特点C、乙基纤维素可作成水分散体应用D、滚转包衣法也适用于包肠溶衣E、用邻苯二甲酸醋酸纤维素包衣,具有肠溶的特性35、干法制片的方法有A、一步制粒法B、流化制粒法C、喷雾制粒法D、结晶压片法E、湿法混合制粒36、影响片剂成型的因素不包括A、药物的可压性和药物的熔点B、黏合剂用量的大小C、颗粒的流动性的好坏D、润滑剂用量的大小E、压片时的压力和受压时间37、淀粉浆作黏合剂的常用浓度为A、5％以下B、5％～10％C、8％～15％D、20％～40％E、50％以上38、在片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油的作用为A、增塑剂B、致孔剂C、助悬剂D、乳化剂E、成膜剂39、羧甲基纤维素钠在片剂中常作为A、黏合剂B、崩解剂C、填充剂D、润滑剂E、抗黏着剂40、下列材料中,主要作肠溶衣的是A、CMS-NaB、滑石粉C、Eudraglt LD、CMC-NaE、CCNa41、下列高分子材料中,主要作肠溶衣的是A、羟丙基甲基纤维素B、甲基纤维素C、丙烯酸树脂Ⅱ号D、聚乙二醇E、川蜡42、下列高分子材料中,主要作肠溶衣的是A、ECB、HPMCC、CAPD、PEGE、PVP43、下列高分子材料中,主要作肠溶衣的是A、乙基纤维素B、甲基纤维素C、邻苯二甲酸醋酸纤维素D、聚乙二醇E、丙烯酸树脂E44、HPMCP可作为片剂的何种材料A、肠溶衣B、糖衣C、胃溶衣D、崩解剂E、润滑剂45、在片剂的薄膜包衣液中加入二氧化钛的作用是A、成膜剂B、致孔剂C、增塑剂D、遮光剂E、助悬剂46、可溶性成分迁移会造成A、崩解迟缓B、片剂含量不均匀C、溶出超限D、裂片E、片重差异超限47、流化沸腾制粒机可一次完成的工序是A、粉碎→混合→制粒→干燥B、混合→制粒→干燥C、过筛→制粒+混合→干燥D、过筛→制粒→混合E、制粒→混合→干燥48、有关片剂成型正确的叙述是A、药物的弹性好,易于成型B、药物的熔点较低,不利于压片成型C、黏合剂用量大,片剂易成型D、颗粒中含少量水,易于黏冲,不利于成型E、疏水性润滑剂多,片剂的硬度大49、单冲压片机调节片重的方法为A、调节下冲下降的位置B、调节下冲上升的高度C、调节上冲下降的位置D、调节上冲上升的高度E、调节饲粉器的位置50、有关片剂崩解时限的错误表述是A、舌下片的崩解时限为5minB、糖衣片的崩解时限为60minC、薄膜衣片的崩解时限为60minD、压制片的崩解时限为15minE、浸膏片的崩解时限为60min51、脆碎度的检查适用于A、糖衣片B、肠溶衣片C、包衣片D、非包衣片E、以上都不是52、胃溶性的薄膜衣材料是A、丙烯酸树脂Ⅱ号B、丙烯酸树脂Ⅲ号C、Eudragits L型D、HPMCPE、HPMC53、下列因素中不是影响片剂成型因素的是A、药物的可压性B、药物的颜色C、药物的熔点D、水分E、压力54、主要起局部作用的片剂是A、舌下片B、分散片C、缓释片D、咀嚼片E、含片55、片重差异检查时,所取片数为A、10片B、15片C、20片D、30片E、40片56、关于片剂的质量检查,错误的叙述是A、凡检查溶出度的片剂不进行崩解时限检查B、凡检查均匀度的片剂不进行片重差异检查C、糖衣片应在包衣前检查片重差异D、肠溶衣片在人工胃液中不崩解E、糖衣片包衣后应进行片重差异检查57、普通片剂的崩解时限要求为A、15minB、30minC、45minD、60minE、120min58、下列哪一个不是造成黏冲的原因A、颗粒含水量过多B、压力不够C、冲模表面粗糙D、润滑剂使用不当E、环境湿度过大59、压制不良的片子表面会出现粗糙不平或凹痕,这种现象称为A、裂片B、松片C、花斑D、黏冲E、色斑60、以下关于片剂制粒目的的叙述,错误的是A、避免粉末分层B、避免细粉飞扬C、改善原辅料的流动性D、减小片剂与模孔间的摩擦力E、增大物料的松密度,使空气易逸出61、以下哪项是反映难溶性固体药物吸收的体外指标A、含量B、脆碎度C、溶出度D、崩解时限E、片重差异62、可作为肠溶包衣材料的是A、甲基纤维素B、乙基纤维素C、羧甲基纤维素钠D、羟丙基甲基纤维素E、羟丙基甲基纤维素酞酸酯63、以下哪项是包糖衣时包隔离层的主要材料A、川蜡B、食用色素C、糖浆和滑石粉D、稍稀的糖浆E、10%CAP醇溶液64、有关单冲压片机三个调节器的调节次序是A、压力-片重-出片B、片重-出片-压力C、片重-压力-出片D、出片-压力-片重E、出片-片重-压力二、配伍选择题1、A.Ⅱ号、Ⅲ号丙烯酸树脂B.羟丙甲纤维素C.硅橡胶D.离子交换树脂E.鞣酸<1> 、肠溶包衣材料<2> 、亲水凝胶骨架材料<3> 、不溶性骨架材料2、A.干淀粉B.甘露醇C.微粉硅胶6000E.淀粉浆<1> 、溶液片中可以作为润滑剂的是<2> 、常用作片剂黏合剂的是<3> 、常用作片剂崩解剂的是3、A.羧甲基淀粉钠B.硬脂酸镁C.乳糖D.羟丙基甲基纤维素E.水<1> 、润湿剂<2> 、崩解剂<3> 、填充剂<4> 、润滑剂4、A.微粉硅胶B.羟丙基甲基纤维素C.泊洛沙姆D.交联聚乙烯吡咯烷酮E.凡士林<1> 、片剂中的助流剂<2> 、表面活性剂,可作栓剂基质<3> 、崩解剂<4> 、薄膜衣料5、A.裂片B.松片C.黏冲D.色斑E.片重差异超限<1> 、颗粒不够干燥或药物易吸湿,压片时会产生<2> 、片剂硬度过小会引起<3> 、颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生6、A.裂片B.黏冲C.片重差异超限D.均匀度不合格E.崩解超限<1> 、润滑剂用量不足<2> 、混合不均匀或可溶性成分迁移<3> 、片剂的弹性复原<4> 、加料斗颗粒过少或过多7、A.羧甲基淀粉钠B.滑石粉C.乳糖D.胶浆E.甘油三酯<1> 、黏合剂<2> 、崩解剂<3> 、润滑剂<4> 、填充剂8、 L B.川蜡 D.滑石粉<1> 、可溶性的薄膜衣料<2> 、打光衣料<3> 、肠溶衣料<4> 、崩解剂9、A.裂片B.黏冲C.片重差异超限D.均匀度不合格E.崩解超限<1> 、颗粒含水量大<2> 、可溶性成分迁移<3> 、片剂的弹性复原<4> 、压力过大10、<1> 、聚乙烯吡咯烷酮<2> 、聚乙二醇<3> 、羧甲基淀粉钠<4> 、邻苯二甲酸醋酸纤维素11、<1> 、聚乳酸<2> 、交联聚乙烯吡咯烷酮<3> 、聚乙烯醇<4> 、微晶纤维素12、A.含片B.舌下片C.缓释片D.泡腾片E.分散片<1> 、可减少药物的首过效应<2> 、血药浓度平稳<3> 、增加难溶性药物的吸收和生物利用度<4> 、在口腔内发挥局部作用13、A.以物理化学方式与物料结合的水分B.以机械方式与物料结合的水分C.干燥过程中除不去的水分D.干燥过程中能除去的水分E.动植物细胞壁内的水分<1> 、平衡水是指<2> 、自由水是指14、A.矫味剂B.遮光剂C.防腐剂D.增塑剂E.抗氧剂<1> 、在包制薄膜衣的过程中,所加入的二氧化钛是<2> 、在包制薄膜衣的过程中,所加入的邻苯二甲酸二乙酯是15、A.挤压过筛制粒法B.流化沸腾制粒法C.搅拌制粒法D.干法制粒法E.喷雾干燥制粒法<1> 、液体物料的一步制粒应采用<2> 、固体物料的一步制粒应采用16、A.糖衣片B.植入片C.薄膜衣片D.泡腾片E.口含片<1> 、以丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素包衣制成的片剂是<2> 、以碳酸氢钠和枸橼酸为崩解剂的片剂是17、A.分散均匀性B.发泡量检查C.溶出度检查D.崩解时限检查E.粒径<1> 、口腔贴片<2> 、舌下片<3> 、阴道泡腾片18、<1> 、糖衣片的崩解时间<2> 、舌下片的崩解时间<3> 、含片的崩解时间19、<1> 、普通片剂的崩解时间<2> 、泡腾片的崩解时间<3> 、薄膜衣片的崩解时间20、<1> 、羟丙基纤维素<2> 、乙基纤维素<3> 、羟丙基甲基纤维素21、A.羟丙基甲基纤维素 B.硫酸钙C.微晶纤维素 D.淀粉E.糖粉<1> 、黏合力强,可用来增加片剂硬度,但吸湿性较强的辅料是<2> 、可作为粉末直接压片的“于黏合剂”使用的辅料是<3> 、可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是22、A.挤压过筛制粒法B.流化沸腾制粒法C.搅拌制粒法D.干法制粒法E.喷雾干燥制粒法<1> 、液体物料的一步制粒应采用<2> 、固体物料的一步制粒应采用23、A.以物理化学方式与物料结合的水分B.以机械方式与物料结合的水分C.干燥过程中除不去的水分D.干燥过程中能除去的水分E.植物细胞壁内的水分<1> 、平衡水是指<2> 、自由水是指24、A.包隔离层 B.包粉衣层C.包糖衣层 D.包有色糖衣层E.打光<1> 、交替加入高浓度糖浆、滑石粉的操作过程是<2> 、加入稍稀的糖浆并逐次减少用量的操作过程是25、A.普通片 B.舌下片C.糖衣片 D.可溶片E.肠溶衣片<1> 、要求在3min内崩解或溶化的片剂是<2> 、要求在5min内崩解或溶化的片剂是<3> 、要求在15min内崩解或溶化的片剂是26、A.黏冲B.裂片C.崩解超限D.片重差异超限E.片剂含量不均匀产生下列问题的原因是<1> 、颗粒向模孔中填充不均匀<2> 、黏合剂黏性不足<3> 、硬脂酸镁用量过多<4> 、环境湿度过大或颗粒不干燥三、多项选择题1、影响崩解的因素有A、原辅料的性质B、颗粒的硬度C、压片时的压力D、片剂的贮存条件E、表面括性剂2、改善难溶性药物的溶出速度的方法有A、将药物微粉化B、制备研磨混合物C、制成固体分散体D、吸附于载体后压片E、采用细颗粒压片3、关于包衣目的的叙述正确的为A、减轻药物对胃肠道的刺激B、增加药物的稳定性C、改善外观D、隔绝配伍变化E、避免药物的首过效应4、胃溶型片剂薄膜衣材料为A、乙基纤维素B、醋酸纤维素C、羟丙基甲基纤维素D、羟丙基纤维素E、苯乙烯马来酸共聚物5、需要做释放度检查的片剂类型是A、咀嚼片B、口腔贴片C、含片D、控释片E、泡腾片6、可不作崩解时限检查的片剂类型为A、咀嚼片B、缓释片C、肠溶片D、分散片E、舌下片7、片剂质量的要求是A、含量准确,符合重量差异的要求B、压制片中药物很稳定,故无保存期规定C、崩解时限或溶出度符合规定D、色泽均匀,完整光洁,硬度符合要求E、片剂大部分经口服,不进行微生物检查8、关于粉末直接压片的叙述正确的有A、省去了制粒、干燥等工序,节能省时B、产品崩解或溶出较快C、是应用最广泛的一种压片方法D、适用于对湿不稳定的药物E、粉尘飞扬小9、关于复方乙酰水杨酸片制备的叙述正确的是A、宜选用硬脂酸镁作润滑剂B、宜选用滑石粉作润滑剂C、处方中三种主药混合制粒压片出现熔融和再结晶现象D、乙酰水杨酸若用湿法制粒可加适量酒石酸溶液E、最好选用乙酰水杨酸适宜粒状结晶与其他两种主药的颗粒混合10、属于湿法制粒的操作是A、制软材B、结晶过筛选粒加润滑剂C、将大片碾碎,整粒D、软材过筛制成湿颗粒E、湿颗粒干燥11、影响片剂成型的因素有A、原辅料性质B、颗粒色泽C、压片机冲的多少D、黏合剂与润滑剂E、水分12、某药物肝首过效应较大,其适宜的剂型有A、肠溶衣片B、舌下片剂C、直肠栓剂D、透皮吸收贴剂E、口服乳剂13、可作片剂的崩解剂的是A、羟丙基甲基纤维素B、交联聚乙烯吡咯烷酮C、聚乙烯吡咯烷酮D、交联羧甲基纤维素钠E、羧甲基纤维素钠14、水不溶性片剂薄膜衣材料为A、乙基纤维素B、醋酸纤维素C、羟丙基甲基纤维素D、羟丙基纤维素E、硅油15、片剂的制粒压片法有A、湿法制粒压片B、一步制粒法压片C、全粉末直接压片D、喷雾制粒压片E、结晶直接压片16、压片时可因以下哪些因素而造成片重差异超限A、颗粒流动性差B、压力过大C、加料斗内的颗粒过多或过少D、颗粒细粉多E、颗粒干燥不足17、可作片剂的崩解剂的是A、羧甲基淀粉钠B、干淀粉C、羧甲基纤维素钠D、低取代羟丙基纤维素E、羟丙基纤维素18、制备片剂发生松片的原因是A、黏合剂选用不当B、润滑剂使用过多C、片剂硬度不够D、原料中含结晶水E、物料的塑性好19、影响片剂成型的因素有A、药物性质B、冲模大小C、结晶水及含水量D、黏合剂与润滑剂E、压片机的型号20、按操作方式可将干燥方法分为A、真空干燥B、常压干燥C、对流干燥D、连续式干燥E、间歇式干燥21、按热量传递方式可将干燥方法分为A、传导干燥B、对流干燥C、减压干燥D、辐射干燥E、介电加热干燥22、包衣的目的有A、控制药物在胃肠道中的释放部位B、控制药物在胃肠道中的释放速度C、掩盖药物的苦味D、防潮、避光、增加药物的稳定性E、改善片剂的外观23、在某实验室中有以下药用辅料,可以用作片剂填充剂的有A、可压性淀粉B、微晶纤维素C、交联羧甲基纤维素钠D、硬脂酸镁E、糊精24、胃溶性的薄膜衣材料是A、丙烯酸树脂Ⅱ号B、丙烯酸树脂Ⅲ号C、Eudragits L型D、HPMCPE、HPMC25、通过与物料接触的壁面传递热能,使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是A、对流干燥B、辐射干燥C、间歇式干燥D、传导干燥E、介电加热干燥26、关于物料恒速干燥的错误表述是A、降低空气温度可以加快干燥速率B、提高空气流速可以加快干燥速率C、物料内部的水分可以及时补充到物料表面D、物料表面的水分气化过程完全与纯水的气化情况相同E、干燥速率主要受物料外部条件的影响27、能够避免肝脏对药物的破坏作用首过效应的制剂是A、舌下片B、咀嚼片C、全身用栓剂D、泡腾片A、硬度适中B、符合融变时限的要求C、符合崩解度或溶出度的要求D、符合重量差异的要求,含量准确E、小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求29、以下设备可得到干燥颗粒的是A、摇摆式颗粒机B、重压法制粒机C、一步制粒机D、高速搅拌制粒机E、喷雾干燥制粒机30、影响片剂成型的因素包括A、水分B、颗粒色泽C、原辅料性质D、黏合剂与润滑剂E、药物的熔点和结晶状态31、崩解剂的作用机制是A、吸水膨胀B、产气作用C、薄层绝缘作用D、片剂中含有较多的可溶性成分E、水分渗入,产生润湿热,使片剂崩解32、混合不均匀造成片剂含量不均匀的情况包括A、主药量与辅料量相差悬殊时,一般不易混匀B、主药粒子大小与辅料相差悬殊,极易造成混合不匀C、粒子的形态如果比较复杂或表面粗糙,一旦混匀后易再分离D、水溶性成分被转移到颗粒的外表面造成片剂含量不均匀E、当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于大小相差较大的空白颗粒时,易造成含量均匀度不合格33、以下关于滚转包衣法包衣的叙述正确的是A、包衣锅的中轴与水平面成60°角B、包衣锅转速越高,包衣效果越好C、由包衣锅、动力部分、加热器、鼓风机组成D、加热可用电热丝或煤气,最好通入干热蒸气E、包衣锅可用不锈钢、紫铜等导热性好的材料制成答案部分一、最佳选择题1、正确答案 B答案解析氢化植物油：本品以喷雾干燥法制得,是一种润滑性能良好的润滑剂;应用时,将其溶于轻质液体石蜡或己烷中,然后将此溶液喷于颗粒上,以利于均匀分布若以己烷为溶剂,可在喷雾后采用减压的方法除去己烷;答案解析羧甲基淀粉钠CMS-Na：是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显着,吸水后可膨胀至原体积的300倍有时出现轻微的胶黏作用,是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%～6%3、正确答案 B答案解析糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后面成的白色粉末,其优点在于黏合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用; 4、正确答案 A答案解析羧甲基淀粉钠CMS-Na：是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显着,吸水后可膨胀至原体积的300倍有时出现轻微的胶黏作用,是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%～6%5、正确答案 B答案解析滑石粉主要作为助流剂使用6、正确答案 C答案解析淀粉作为片剂的辅料,既可作崩解剂又可作填充剂;填充剂：淀粉：比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散;崩解剂：干淀粉：是一种最为经典的崩解剂,含水量在8％以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀;在生产中,一般采用外加法、内加法或"内外加法"来达到预期的崩解效果;7、正确答案 C答案解析干淀粉：是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解作用较差;8、正确答案 E答案解析微晶纤维素MCC：微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用;9、正确答案 A答案解析微粉硅胶：本品为优良的片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂;10、正确答案 A答案解析泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂,最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物;遇水时,上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体,使片剂在几分钟之内迅速崩解;含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮造成崩解剂失效;答案解析羟丙基甲基纤维素HPMC：这是一种最为常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成为黏性溶液,故亦常用其2%～5%的溶液作为黏合剂使用;12、正确答案 A答案解析低取代羟丙基纤维素L-HPC：这是国内近年来应用较多的一种崩解剂;由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量;13、正确答案 A答案解析其他黏合剂：5%～20%的明胶溶液、50%～70%的蔗糖溶液、3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮PVP的水溶液或醇溶液,可用于那些可压性很差的药物;14、正确答案 C答案解析咀嚼片系指于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服,在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂;咀嚼片口感、外观均应良好,一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂;15、正确答案 B答案解析聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁：二者皆为水溶性滑润剂的典型代表;前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000；后者为目前正在开发的新型水溶性润滑剂;16、正确答案 A答案解析注意区分微粉硅胶与微晶纤维素;微粉硅胶为良剂的助流剂,不作崩解剂;17、正确答案 B答案解析在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念;是助流剂、抗黏剂和狭义润滑剂的总称,其中：①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；②抗黏剂是防止原辅料黏着于冲头表面的物质；③润滑剂狭义是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂;18、正确答案 D答案解析羧甲基淀粉钠CMS-Na：是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显着,吸水后可膨胀至原体积的300倍有时出现轻微的胶黏作用,是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%～6%国外产品的商品名为“Primoje1”;19、正确答案 D答案解析微晶纤维素MCC：微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用;国外产品的商品名为Avicel;20、正确答案 D答案解析交联聚乙烯比咯烷酮PVPP：是白色、流动性良好的粉末；崩解性能十分优越;21、。
药剂前九章重点
第一章绪论【掌握】药剂学的概念与任务【药剂学的概念】药物剂型(Dosage form) （简称“剂型”）适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
药物制剂（Preparations ）（简称“制剂”）以剂型制成的具体药物品种。
【药剂学的任务】 1、药剂学基本理论的研究2、新剂型的研究与开发3、新技术的研究与开发4、新辅料的研究与开发5、中药新剂型的研究与开发6、生物技术药物制剂的研究与开发7、制剂新机械和新设备的研究与开发第二章药物溶液的形成理论【掌握】一、增加难溶性药物溶解度的方法二、助溶剂、增溶剂、潜溶剂、等渗溶液、等张溶液的概念三、溶出速度方程及影响溶出速度的因素【熟悉】一、药用溶剂的种类二、影响溶解度的因素【影响药物溶解度的因素】药物极性：药物分子在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间的分子间作用力相互作用的结果，氢键对药物溶解度影响较大溶剂：药物分子的溶剂化作用与水合作用，有机溶剂化物＞无水物＞水合物药物的多晶型：无定型＞亚稳型＞稳定型粒子大小，温度，pH,同离子效应混合溶剂【助溶剂】难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
这第三种物质称为助溶剂。
①有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠等②酰胺类化合物：乌拉坦、尿素、乙酰胺等。
【增溶剂】难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。
【潜溶剂】在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
如乙醇、丙二醇。
【等张溶液】是指溶液的张力与红细胞的张力相等，也就是药物溶液与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常，红细胞在该溶液中不发生溶血。
【等渗溶液】系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
【增加难溶性药物溶解度的方法】制成可溶性盐、引入亲水基团、加入潜溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂【药物溶出速度方程】Noyes-Wh方程 dC/dt= KS(CS-C)=DS/Vh(CS-C)dC/dt——溶出速度； K——溶出速度常数; S——固体的表面积；Cs——溶质在溶出介质中的溶解度；C——t时间溶液中溶质的浓度。
药剂学 知识点
中药药剂学第一章绪论1．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2．药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由、政府颁布、执行，具有法律约束力。
3．处方：系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。
包括法定处方和医师处方。
第二章液体制剂1．液体制剂的分类：按分散系统分：均相液体制剂（低分子溶液剂、高分子溶液剂）非均相液体制剂（溶胶剂、乳剂、混悬剂）按给药途径分：内服液体制剂和外用液体制剂2．液体制剂常用的溶剂：①极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）；②半极性溶液（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）；③非极性溶液（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯）3．液体制剂常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂（甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂）、着色剂（天然色素、合成色素）4．常用的防腐剂：对羟基苯甲酸酯类，商品名为尼泊金5．低分子溶液剂：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、酊剂、甘油剂、涂剂。
6．溶液剂的制备方法：溶解法：药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装稀释法：先将药物制成高浓度溶液，再用溶剂稀释至所需浓度即得。
7．糖浆剂的制备方法：溶解法（热溶法、冷溶法），混合法8．单糖浆（纯蔗糖的近饱和水溶液）的浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）9．高分子溶液的制备：有限溶胀（高分子空隙间充满了水分子）无限溶胀（高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液）10．混悬剂稳定剂：助悬剂（甘油、糖浆、阿拉伯胶）、润湿剂（聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆）、絮凝剂、反絮凝剂混悬剂的制备：分散法：将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度，再分散于分散介质中制备混悬剂的方法。
（粉碎时采用加液研磨法；对于质重、硬度大的药物采用水飞法）凝聚法（物理凝聚法、化学凝聚法）评定混悬液质量的方法：沉降体积比（F）的测定：F=V/V0=H/H0；F值在0-1之间，越大混悬液越稳定絮凝度（β）的测定：絮凝度表示有絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。
《药剂学》章节重点
《药剂学》章节重点第一章绪论1、概念：药剂学、药物剂型（剂型）、药物制剂（制剂）药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。
药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
药物制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。
2、药物剂型的重要性无型不成药(原料药无法给药)疾病——剂型（急症缓症）药物——剂型（作用疾病类型、作用速度、作用部位、毒副作用、疗效等）3、药剂学的三大支柱是什么？制剂技术、药用辅料、制剂设备4、下面缩写字母代表的意思：DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCPDDS：药物传输系统，GMP：药品生产质量管理规范，OTC：非处方药，SFDA ：国家食品药品监督管理局，GLP：药品安全试验规范，GCP：药物临床试验管理规范5、GMP的检查对象和三大要素分别是什么？它适用于制药的哪个阶段？检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。
三大要素：将人为的差错控制在最低的限度；防止对药品的污染和降低质量；保证高质量产品的质量管理体系。
用于药品的生产阶段第二章表面活性剂1.概念：界面、表面、表面张力、表面活性、表面活性剂、胶束、CMC、HLB、Krafft点、昙点界面：指物质的相与相之间的交界面。
表面：通常将有气体组成的气—固，气—液等界面称为表面表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。
表面活性：甲物质的加入能降低乙液体的表面张力，则称甲对乙有表面活性。
表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质胶束：溶解在水中达一定浓度时，其非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束。
CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度HLB（亲水亲油平衡值）：是用来表示表面活性剂亲水亲油能力大小的值（非离子型表面活性剂）Krafft点：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。
药剂学 教学大纲
药剂学教学大纲第一章：引言
- 本章目的及概述
- 药剂学的定义和重要性
第二章：药物物理化学基础
- 药物溶解度与离子化
- 药物的晶体结构
- 药物的物理性质及影响因素
第三章：药物吸收、分布与排泄
- 药物的吸收途径
- 药物的分布与血浆蛋白结合
- 药物的消除与排泄
第四章：药物代谢与药物代谢酶
- 药物的代谢途径
- 药物代谢酶系统及其分类
- 药物代谢与遗传因素的关系
第五章：药物治疗与剂量
- 药物治疗的原则与方法
- 药物剂量的确定与调整
- 药物剂量与个体差异的关系第六章：药物毒理学
- 药物毒性的分类与表达
- 药物的致死剂量与毒剂量比- 药物的毒性评价与监测
第七章：药物相互作用
- 药物相互作用的机制
- 药物相互作用的分类
- 药物相互作用的评价与管理第八章：药剂学实验技术
- 药剂制剂的制备方法
- 药剂的质量控制与评价
- 药剂实验室安全与操作规范第九章：药剂学实践
- 药物处方与药学评估
- 药物给药途径与药物交付系统
- 药剂学在临床实践中的应用
第十章：新药开发与药剂创新
- 新药开发的流程与要求
- 药剂创新与现代技术应用
- 伦理、法规与药物安全性评价
结语
- 本大纲的总结与回顾
- 药剂学的发展前景与重要性
注意：以上仅为一个示例，具体教学大纲内容可能因学校或机构的要求而有所不同。
请根据实际情况进行调整和修改。
药剂学(本)1-3-答案
药剂学（本）形考试题一（第1-3章）一、名词解释（每题4分，共20分）1、药剂学(P01)药剂学，即药物制剂学，是一门研究药物剂型和制剂的基本理论，处方设计，生产工艺，质量控制和合理应用等内容的综合性应用技术科学。
2、药物剂型（P01）药物剂型：简称剂型，系指根据不同给药方式和不同给药部位等要求，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，如片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、注射剂、栓剂等。
3、液体制剂（P28）液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
4、乳剂（P48）乳剂系指互不相容的两种液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一种液体中形成的肺均匀相液体分散体系。
5、混悬剂（P41）混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
二、单项选择题（每题2分，共60分）1.下列关于药物制剂稳定性的说法正确的是（D ）A.药物制剂稳定性是指药物制剂在制备过程中发生变化的程度B.药物制剂在放置过程中的稳定性是指药物制剂的微生物学稳定性C.药物稳定性的研究可以预测药物制剂的安全性D.药物制剂的稳定性包括化学、物理和微生物学三方面E. 以上都不对2.制备维生素C注射液应选用哪种抗氧剂（A ）A.硫代硫酸钠B.亚硫酸钠C.亚硫酸氢钠D. BHTE. 维生素E3.对于易水解的药物，通常加入乙二醇、丙醇增加稳定性，其原因是（A ）A.介电常数较小B.介电常数较大C.酸性较小D.酸性较大E. 稳定性好4.阿司匹林水溶液的pH值下降说明主要发生（B ）A.氧化B.水解C.聚合D.异构化5.关于液体制剂特点的正确表述是（B ）A.不能用于皮肤、粘膜和人体腔道B. 药物分散度大、吸收快、药效发挥迅速C. 药物制成液体制剂稳定性增高D.不适用于婴幼儿和老年人E.不容易口服使用6. 下列有关理想防腐剂的要求中，错误的是（D ）A.对人体无毒，无刺激性B.溶解度能达到有效的防腐浓度C.对大多数微生物有较强的抑制作用D.能提高制剂的稳定性E.以上说法都对7.在苯甲酸钠存在下，咖啡因的溶解度由1：50增大至1：1.2，苯甲酸的作用是（B ）A.增溶B.助溶C.防腐D.增大离子强度E. 矫味8.下列液体制剂中属于均相液体制剂的是（A ）A.复方碘溶液B.复方硫磺洗剂C.鱼肝油乳剂D. 石灰搽剂E.炉甘石洗剂9.于溶胶剂中加入亲水性高分子溶液，作为（D ）A.助悬剂B.絮凝剂C.脱水剂D.保护胶E.稀释剂10.高分子溶液剂中加入大量电解质可导致（C ）A.产生絮凝作用B.产生凝胶C.盐析D. 胶体带电，稳定性增加E. 更均一11.有关胃蛋白酶合计配制注意事项的叙述中，错误的是（B ）A.本品一般不宜过滤B.可采用热水配制，以加速溶解C.胃蛋白酶不可与稀盐酸直接混合D.应将胃蛋白酶撒在液面，使其充分吸水膨胀E. 一般用冷水配制12.以下可作为絮凝剂的是（D ）A.西黄蓍胶B.羧甲基纤维素钠C.甘油D.枸橼酸钠E. 以上都不可以13.下列关于溶胶剂的叙述，错误的是（ C ）A. 溶胶具有双电层结构B.可采用分散法制备溶胶剂C.溶胶剂属于热力学稳定体系D.加入电解质可使溶胶发生聚沉E. 溶胶剂属于热力学不稳定体系14.混悬剂中加入少量电解质可作为（C ）A.助悬剂B.润滑剂C.絮凝剂与反絮凝剂D.助溶剂E.增溶剂15.不具有助悬作用的辅料是（B ）A.甘油B.吐温-80C.海藻酸钠D.羧甲基纤维素钠E.糖浆16.属于O/W型固体微粒乳化剂的是（C ）A.氢氧化钙B.氢氧化锌C.氢氧化铝D.阿拉伯胶E. 以上都不是17. 舌下片剂属于（D ）A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.腔道给药剂型18.一般来说，易发生水解的药物有（B ）A.酚类药物B.酰胺与酯类药物C.多糖类药物D.烯醇类药物E. 不饱和化合物19.下列影响制剂稳定性的因素不属于处方因素的是（C ）A.药液的pHB.溶液的极性C.安瓿的理化性质D.药物溶液的离子强度E. 溶液的溶解性20.注射剂的工艺中，将药物制成无菌粉末的主要目的是（D ）A.防止药物氧化B.方便运输储存C.方便生产D.防止药物水解E. 方便分装21.通常来说易氧化的药物具有（B ）A.酯键B.酰胺键C.双键D.苷键E. 共价键22.下列属于非极性溶剂的是（C ）A.丙二醇B.聚乙二醇C.液体石蜡D.甘油E.DMF23.复方碘溶液中加入碘化钾的作用是（D ）A.增溶剂B.调节碘的浓度C.减少碘的刺激性D.助溶剂E.增强药物疗效24.茶碱在乙二胺存在下溶解度由1：120增大至1：5，乙二胺的作用是（D ）A.增加溶液pHB.增溶C.防腐D.助溶E.掩盖不良味道25.关于糖浆剂的说法错误的是（D ）A.单糖浆的浓度为85%（g/ml）B.可作为矫味剂、助悬剂、片剂包糖衣材料C.糖浆剂属于低分子溶液剂D.热熔法适于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂E. 糖浆剂需加入防腐剂26.关于亲水性胶体叙述错误的是（B ）A.亲水性胶体属于均相分散体系B.明胶、琼脂溶液具有触变性质C.制备胃蛋白酶合剂时，可将其撒于水面使其自然溶胀后再搅拌即得D.加入大量电解质能使亲水性胶体产生沉淀E. 亲水性胶体属于热力学稳定体系27. 疏水性药物与亲水性药物不同，在制备混悬剂时，必须要先加一定量的（A ）A.润湿剂B.助悬剂C.反絮凝剂D.增溶剂E. 助溶剂28.可作为W/O型乳化剂的是（C ）A.一价肥皂B. 聚山梨酯类C.脂肪酸山梨坦D.阿拉伯胶E. 以上都不是29.制备静脉用乳剂可选择的乳化剂是（D ）A.月桂醇硫酸钠B. 三乙醇胺皂C.阿拉伯胶D.泊洛沙姆188E.以上都不是30. 不属于注射剂的优点是（D ）A.药效迅速、剂量准确、作用可靠B.适用于不宜口服的药物C.适用于不能口服给药的病人D.可迅速终止药物作用E.可以产生定向作用三、简答题（每题10分，共20分）1、分析下列处方中各成分的作用，并简述其制备方法。
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（二）非水溶剂（半极性溶剂、非极性溶剂）
（三）复合溶剂
溶剂的极性
溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性大 小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。 C -电容器在真
0
空时的电容值， 介电常数 (dielectric constant) 常以空气为介质 测得的电容值代 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能 替，通常测空气 力，它反映溶剂分子的极性大小。 的介电常数接近 介电常数借助电容测定仪，通过测定溶剂的电容值C 于1。 求得：
一般先将药物与增溶剂混合，再加水稀释。
③ 加入顺序
④增溶剂的量
若配比不当则得不到澄清溶液，或稀释时变 混浊。
（一）物理方法
2.加入助溶剂：助溶（hydrotropy) 系指难溶性药物与加入的 第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等， 以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质 称为助溶剂。
4.pH值与同离子效应
（2）同离子效应 若药物的解离型或盐型 是限制溶解的组分，则其在溶液中的相 关离子的浓度是影响该药物溶解度大小 的决定因素。
一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同
离子化合物时，其溶解度降低。
6.溶剂化作用和水合作用
溶剂化物：
药物在结晶过程中，因溶剂分子加入而使结晶的 晶格发生改变，得到的结晶称为溶剂化物（如：丙醇 溶剂化物）。如溶剂是水，则称为水化物（ 5-氨基咪 唑-4-羧酸胺水化物）。 溶剂化物和非溶剂化物的熔点、溶解度和溶解速 度等不同，多数情况下，溶解度和溶解速度： 水化物 < 无水物 < 有机溶剂化物
药 物 溶 液 浓 度
药物质量-溶剂体积的比率
2.药物的平衡溶解度及测定方法
药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量的 具体方法是： 取数份药物，配制从不饱和溶液到饱 和溶液的系列溶液，臵恒温条件下振荡至平 衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在 溶液中的实际浓度S并对配制溶液浓度C作 图，图中曲线的转折点A，即为该药物的平 衡溶解度。
微溶、极微溶解、几乎不溶 或不溶。 有两种表示方法：
1. 溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或 100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示；
2. 溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
第二节 气体、液体、固体溶质在液 体中的溶解度
固体溶质在液体中的溶解度
△Ei是分子间的内聚能； （二）溶解度参数(solubility parameter)
t1/ 2
0.5C0 k0
零级反应的例子
混悬剂中药物的降解表观上认为是零级反应， 前提是混悬颗粒剂中的药物不降解，只有溶液 中溶解的药物降解 一些固体状态的降解反应表现出零级反应： 对氨基水杨酸降解为对氨基酚和二氧化碳
2. 一级反应：反应速率与反应物浓度的一次方成正 比。 dC
kC dt lg C kt 2.303 lg C0
△Hs—溶解焓，J/mol；R—摩尔气体常数。
氢氧化钙溶解
2.粒子大小的影响
对于可溶性药物， 粒子大小对溶解度影响不大
对于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径
对溶解度无影响
微粉状态(0.1<r<100nm)，r↓,X↑
用Ostwald-Freundlich 方程描述难溶性药物与 粒子大小的定量关系。
蔗糖的转化反应
酯在水中的水解
3. 其他：二级反应、三级反应、连续反应、平行反应 等等。
第三章 药物的溶解与分配
第一节 药物的溶解
第二节 气体、液体、固体溶质在液体中的溶
解度 第三节 影响药物溶解度的因素 第四节 改变药物溶解度的方法 第五节 药物的等渗溶液与等张溶液
第六节 药物的分配
S S0
★
A
★ ★
★
★
★
★
0 0
C
平衡溶解度的测定曲线
注意事项：
A．温度(低温4～5℃，体温37℃)在两种条
件下进行；溶剂系统(酸性、碱性)
B．恒温搅拌和搅拌时间，取样温度和测试
温度一致，并滤除未溶的药物
二、溶解度的表示和测定
（一）药物溶解度的表示方法
溶解度(solubility)系指在一定温度（气体在一定压力） 药物溶解度有七种提法：极 下，在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映 易溶解、易溶、溶解、略溶、 药物溶解性的重要指标。
k：一级反应速率常数，单位：[时间]-1
t 0.9 t1/ 2
0.1054 k 0.693 k
一级反应
药剂学领域比较多
体内药物的代谢、消除、微生物的繁殖、灭菌、
放射性元素的衰减
伪一级反应：由于其他与反应速率有关的反应物浓度 保持恒定或浓度远远大于某一反应物浓度，而使反应 速率只与某一反应物浓度成正比的一级反应。例如：
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂）， 可与药物形成络合物。 助溶剂常分为三大类： ⅰ 某些有机酸及其钠盐 如苯甲酸钠、水杨酸钠、 对氨基苯甲酸钠等。咖啡因与助溶剂苯甲酸钠形成苯甲
酸钠咖啡因
ⅱ 酰胺类化合物 如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙 酰胺等。 ⅲ 无机盐类 如KI、硼砂等。
安钠咖
S0=3.0710-4mol/L，临床使用的磺胺嘧啶注射液浓度 为0.2g/ml，通常将注射液稀释成4.010-2mol/L （1.0%药液）后静脉滴注，因此所用输液的PH应能保 证澄明不能有药物析出，PH应控制在多少？
2 4
( pH m ) 6.48 lg
4.0 10
3.07 10
第四节 改变药物溶解度的方法
一、降低药物溶解度的方法
-OH的醚化或酯化 -NH2的酰化 -COOH的酯化
二、提高药物溶解的方法
（一）物理方法
1.加入增溶剂：增溶(solubilization)是指某些难溶 性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解 度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力 的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为 增溶质。
两组分的溶解度参数越接近，越能互溶。
弱电解质溶解度
pH值与同离子效应
（1） pH值的影响 有机弱酸、弱碱及其盐类
弱酸沉淀析出的pH
在水中的溶解度受pH值影响很大。 弱酸：pHm=pKa+lg(S-S0/S0) 弱碱：pHm=pKa+lg(S0/S-S0)
弱碱溶解时的最高pH
例如:磺胺嘧啶药物的pKa=6.48，特性溶解度
1. 零级反应: 常数。
反应速率与反应物的浓度无关，为一
dC dt
k 0 C C0 k0t
k0—零级反应速度常数，单位：[浓度]· [时间]-1
有效期（t0.9)：室温下（25º C)药物降解10％所需的 时间。 半衰期(t1/2)：药物降解一半所需的时间。
t0.9
0.1C0 k0
物理药剂学
山东中医药大学药剂教研室 盛华刚
多晶型（晶格能）
①具有最小晶格能的晶型最稳定， 称为稳定型，有着较小的溶 解度和溶解速度； ②其他晶型的晶格能较稳定型大， 称为亚稳定型，它们的溶解 度和溶解速度较稳定型的大。 ③无结晶结构的药物通称无定型, 由于无晶格束缚，自由能大， 因此溶解度和溶解速度均较 例如：氯霉素棕榈酸酯A型、B 结晶型大。 型、无定型，B型、无定型为有 效型，溶解度大于A型。
ε
= C/C0
介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。
一些溶剂的介电常数
（二）溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法 药物的特性溶解度（intrinsic solubility）是 指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生 解离或缔合，也不发生相互作用时所形 成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理 参数之一。 对新化合物而言更有意义。
苯甲酸钠咖啡因
由于分子间形成氢键，水溶度增
大 可制成注射剂
dC/dt—C的关系
dC dt
kC
n
反应级数n用来阐明反应物浓度对反应速度影响的 大小。
多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应 处理。
化学动力学原理研究化学稳定性中：
药物降解的机理； ②药物降解速度的影响因素； ③药物制剂有效期的预测及其稳定性的评 价； ④防止（延缓）药物降解的措施与方法。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值 为15~18。 常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸 酯类。
增溶机理示意图 - 增溶质；1,2,3. 离子型表面活性剂；4. 含聚氧
乙烯基的非离子表面活性剂胶团
8.添加物的影响
（2）加入增溶剂：
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性：
1.药物的特性溶解度及测定方法
测定根据相溶原理图来确定的。具体方法：
在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离
心或过滤后，取出上清液并作适当稀释，测定药 物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为 纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图， 直线外推到比率为零处即得药物的特性溶解度。
3.多晶型的影响
晶型不同，导致晶格能不同，药物的熔点、
溶解速度、溶解度等也不同。
无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。
在多数情况下，溶解度和溶解速度按