简介青蒿素及其作用机理..

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青蒿素的作用与功能主治及用量

青蒿素的作用与功能主治及用量

青蒿素的作用与功能主治及用量作用青蒿素是一种自然产物,具有广泛的药理作用和医学价值。

下面是青蒿素的主要作用:1.抗疟疾作用:青蒿素是目前治疗疟疾的主要药物之一,在疟原虫体内能够迅速杀灭寄生虫,对疟疾的治疗效果显著。

2.抗炎作用:青蒿素具有抑制炎症反应、减轻炎症症状的作用,对炎症性疾病具有一定的治疗效果。

3.抗癌作用:青蒿素能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并诱导肿瘤细胞凋亡,对某些类型的癌症具有一定的治疗潜力。

4.抗病毒作用:青蒿素对某些病毒具有抑制和杀灭作用,对临床上一些病毒性感染具有一定的疗效。

功能主治青蒿素在临床上主要用于以下疾病的治疗:1.疟疾:青蒿素是治疗疟疾的一线药物,对疟原虫具有迅速杀灭作用,能够有效缓解疟疾的发热、寒战和其他症状。

2.风湿性关节炎:青蒿素具有抗炎作用,能够缓解关节疼痛和肿胀,改善风湿性关节炎患者的生活质量。

3.白血病:青蒿素对白血病细胞具有一定的抑制作用,可作为辅助治疗药物来提高白血病患者的治疗效果。

4.乳腺癌:青蒿素对乳腺癌细胞有一定的抑制作用,能够延缓乳腺癌的进展和扩散,对乳腺癌患者有一定的治疗潜力。

5.乙肝病毒感染:青蒿素能够抑制乙肝病毒的复制和扩散,对乙肝病毒感染的治疗起到一定的辅助作用。

用量青蒿素的用量应根据具体疾病和患者情况而定,一般情况下,用量如下:1.疟疾治疗:成人口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续3天;儿童口服剂量按体重计算,每次10-25毫克/千克。

2.风湿性关节炎:成人口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续2-3周;儿童剂量根据年龄和体重而定,需遵循医生的建议。

3.白血病:青蒿素通常通过静脉注射给药,剂量根据患者具体情况而定,需在医生指导下进行治疗。

4.乳腺癌:口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。

5.乙肝病毒感染:口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。

开题---青蒿素介绍

开题---青蒿素介绍
1青蒿及青蒿素
1.1青蒿
青蒿(Artemisia annua L.)又称黄花蒿,为常用的中草药之一。青蒿素 (artemis inin ,QHS)是中国科学工作者从青蒿中提取、分离、鉴定的一种新型抗疟药, 因其结构特殊,疗效高,而毒性很低,弓I起国内外的重视[4-5]。青蒿广泛分布于中国南
北各地,资源十分丰富。由于青蒿品种、种植条件、种植技术等的差异,从而导致青蒿 中青蒿素含量的不同⑹。一般南方地区的青蒿素含量高于北方,以南岭山脉、武夷山脉 以南为高含量区,尤其是以广西、广东以及海南北部最高。其最早出现于马王堆三号汉 墓出土的帛书《五十二病方》,而后在《大观本草》、《神农本草经》、《本草纲目》均有 收录,主要用于治疗消暑、泻热、止汗等。
石油醚,几乎不溶于水⑹。对热不稳定,易受潮、热和还原性质的影响而分解[9]。青嵩
素(Artemisi nin)是继乙氨啼唆、氣喳、伯喹之后最热的抗培特效药,尤其是对于脑型拒疾
和抗氯喹培疾,青蒿素具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是世界上唯一有 效的拒疾治疗药物”。它是一种含有过氧基的新型倍半蔽内酷化合物,分子式C15H22O5[10]0
效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素在原植物青蒿中含量很低, 一般只有7%左右。
青蒿素作为抗痕疾骨干药“奎宁”的替代药物,市场潜力巨大。因此,对青蒿素的提 取和应用技术引起了国内外许多研究者的极大关注[2]。目前,提取青蒿素的工艺基本成 熟,已经工业化生产,但提取效率低,青蒿原料浪费严重,成本偏高⑶。同时已有多种测定 青嵩素的方法见于文献,但都存在着一定的缺点,如分析速度慢,成本高,过程复杂等,为 了使青蒿素能够快速、高效的扩散到提取介质中,得到较高的提取效率,为了找到一种迅 速、简便、灵敏度高的青蒿素测定方法,故本实验采用正交试验研究了超声时间、超声 功率、超声温度和提取溶剂量对提取的影响, 确定了最佳提取条件,提取所得滤液经减 压浓缩,除去杂质,重结晶,干燥精制后的青蒿素纯品。

青蒿素的药理作用

青蒿素的药理作用

青蒿素的药理作用【摘要】青蒿素是从植物黄花蒿中提取的抗疟疾的活性成份,目前在临床上广泛用于治疗疟疾。

近些年研究发现青蒿素不仅可以抗寄生虫,包括疟原虫、血吸虫,而且具有显著的抗炎、调节免疫和抗肿瘤等多方面的药理作用。

本文在介绍青蒿素抗疟疾作用、应用和作用机制的基础上,对近年来青蒿素类药物的其它主要生物学作用研究的现状进行综述。

青蒿素的药理学研究1 抗疟疾作用1.1二价铁离子依赖的抗疟疾作用用与青蒿素的化学结构密切相关。

在疟原虫破坏红细胞并吞噬血红蛋白后,疟原虫体内的血红蛋白酶,主要是天冬氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶将吸收的血红蛋白催化降解成游离氨基酸,同时释放出血红素和游离的二价铁离子;二价铁离子再催化青蒿素类物质中的过氧桥裂解,产生大量以青蒿素炭原子为中心的自由基和活性氧,它们将修饰或抑制疟原虫生长所需要的大分子物质或破坏疟原虫生物膜结构,最终导致疟原虫死亡。

1.2抑制血红素的内化氯喹对血红素具有较强的亲和力,它通过竞争性结合血红素从而拮抗青蒿素的抗疟作用,但青蒿素能抑制血红素的内化,从而阻断疟原虫对铁离子和蛋白质的利用。

1.3 与抗炎作用有关血红素是迄今所知生物体内最强的脂质过氧化反应的催化剂,具有刺激单核巨噬细胞释放炎症细胞因子的作用。

青蒿素可显著抑制诱导性合酶的合成、促炎细胞因子的释放,其作用可能与其抑制核转录因子的激活有关,因为已经证实多种倍半萜内酯化合物包括青蒿素类药物是NO合酶基因表达的强抑制剂,它们可通过烷化NF-kB 或阻断抑制性蛋白IkB的降解削弱NF-kB的活性。

2 抗肿瘤作用2.1 诱导肿瘤细胞凋亡青蒿素主要作用是诱导肿瘤细胞凋亡,而不是坏死,而且在铁转运蛋白的协助下,青蒿素的诱导凋亡作用更显著。

青蒿素衍生物青蒿琥酯不但能抑制人肝癌细胞H22和BEL-7402的增殖,而且能诱导肿瘤细胞凋亡。

2.2 二价铁离子介导的细胞毒作用示,青蒿素的抗肿瘤作用机制与其抗疟机制十分相似。

研究表明,二价铁和铁转运蛋白在红细胞和肿瘤细胞中的含量较正常细胞高。

高一必修二青蒿素知识点

高一必修二青蒿素知识点

高一必修二青蒿素知识点青蒿素是一种从中草药青蒿叶中提取的有效成分,被广泛应用于抗疟疾药物中。

它是世界卫生组织认可的最有效的抗疟疾药物之一。

青蒿素的发现和应用给全球人类健康事业带来了巨大的贡献。

本文将围绕青蒿素的基本概念、历史背景、作用机理、提取方法和应用领域展开论述。

一、基本概念与历史背景青蒿素,又被称为青蒿素A,是从青蒿叶中提取的一种有机化合物。

它具有强烈的抗疟疾活性,能有效杀灭感染人类的恶性疟原虫。

历史上,青蒿素被中国古代医药学家所记录并应用于治疗疟疾,被尊称为“青蒿”。

直到20世纪70年代,中国科学家屠呦呦发现了青蒿素的有效成分,革命性的发现在医学界产生了巨大的影响。

二、作用机理青蒿素具有独特的作用机理,主要通过干扰疟原虫的生物代谢过程而起作用。

它可以在细胞质中生成活性氧,导致疟原虫的DNA、RNA和蛋白质的损伤,从而达到抑制和杀灭疟原虫的效果。

此外,由于疟原虫具有较高的突变率,青蒿素疗效也受到一定的限制,长期使用可能导致耐药性的产生。

三、提取方法青蒿素的提取方法通常采用溶剂萃取法。

首先,获得的青蒿叶被晾晒、研磨,并用溶剂进行提取,然后通过重结晶纯化技术将青蒿素纯化。

尽管青蒿素的提取方法相对简单,但仍需要严格的工艺控制和质量检验来确保青蒿素的纯度和质量。

四、应用领域青蒿素的应用领域非常广泛,除了抗疟疾药物外,还广泛应用于抗菌、抗病毒和抗肿瘤等领域。

特别值得一提的是,青蒿素在抗肿瘤领域的潜力被越来越多的研究所关注。

研究表明,青蒿素可以抑制某些癌细胞的生长,并增强放疗和化疗的效果。

这为青蒿素的进一步研发和应用提供了新的方向。

五、总结与展望青蒿素的发现和应用,彰显了中国传统医学的智慧和价值。

青蒿素作为有效的抗疟疾药物,对于全球疟疾防治工作的重要性不言而喻。

此外,青蒿素在抗菌、抗病毒和抗肿瘤等领域的应用也具有广阔的前景。

然而,青蒿素的耐药性问题仍然需要引起重视,需要加强研究和开发新的替代品,以维持抗疟疾的有效性。

青蒿素的发现与应用历程

青蒿素的发现与应用历程

青蒿素的发现与应用历程草药一直是人类治病用药的源头,青蒿素就是草药中的一员。

青蒿素十分神奇,它可以治疗疟疾,这种疾病具有高度危害性,是全球感染和死亡率最高的疾病之一,每年全球有数亿人感染,其中死亡人数高达数十万人。

青蒿素的自然源是青蒿植物,其在20世纪60年代末期被一位中国传统草药学家于重光发现,带来了新的治疗疟疾的方法,并为疟疾患者带来了福音。

1. 青蒿素的发现青蒿素作为一种治疗疟疾的药物,它的发现其实是一个巧合。

20世纪60年代末期,中国的一位传统草药学家于重光,在寻找一种治疗疟疾的方法时,无意中看到一位附近农民盖的草屋。

他发现草屋上面的青蒿植物,这种植物在传统草药中被广泛使用,被当地人称为“黄花蒿”。

于重光对青蒿植物进行了分析,最终从中提取出了一种叫做青蒿素的化合物。

他发现这种化合物对疟原虫具有强烈的杀灭作用,并用于治疗疟疾患者,效果非常显著。

2. 青蒿素的治疗机理青蒿素的治疗机理比较复杂,但是可以简单概括为三个方面。

首先,青蒿素可以摧毁疟原虫的细胞膜,并进入细胞内部。

青蒿素会与细胞内的铁离子结合,产生一种过氧化物,这种过氧化物对疟原虫有强烈的杀灭作用。

其次,青蒿素能够破坏疟原虫内部的代谢和生理机制,导致疟原虫死亡。

青蒿素能够影响疟原虫的DNA/RNA合成和蛋白质合成,从而导致疟原虫的代谢和生理机制混乱,最终死亡。

最后,青蒿素可以增强疟疾患者的免疫力。

在治疗疟疾的过程中,青蒿素可以调节患者免疫系统的功能,增强患者的免疫应答,并促进机体的恢复和修复。

3. 青蒿素的应用历程自从发现青蒿素以来,这种药物就引起了全世界的广泛关注。

青蒿素不仅能够治疗疟疾,还能够治疗其他一些疾病,如风湿病、自身免疫性疾病等。

在上世纪80年代末期,世界卫生组织(WHO)开始推广使用青蒿素治疗疟疾,并将其列为疟疾的一线药物。

在中国,青蒿素在世界卫生组织的呼吁下,开始大规模生产和使用。

中国五年计划重点项目“863”课题实验室研制出了半合成的青蒿素片和注射剂,使得这种药物的使用更加方便和安全。

青蒿素原理

青蒿素原理

青蒿素原理
青蒿素,也称为阿蒿素,是从蒿属植物中提取的一种药物成分。

它是一种有效的抗疟药物,特别是对于疟原虫的成熟血红素型有很强的杀灭作用。

青蒿素的作用机制是通过干扰疟原虫的代谢活动来抑制其生长繁殖。

具体来说,青蒿素可以与寄生虫中的血红素结合,形成稳定的血红素-青蒿素蛋白复合物。

这个复合物会积累在疟原
虫的食物液泡中,并与脂质双层相互作用,导致液泡内外压力不平衡,最终破裂。

此外,青蒿素还可以干扰疟原虫内部的氨基酸、核酸和脂类的合成过程,进一步破坏寄生虫的正常代谢途径,致使其死亡。

青蒿素还具有抗炎和免疫调节等作用。

研究表明,青蒿素可以抑制炎症反应的发生,减轻炎症症状,并通过调节免疫细胞的活化和分泌等途径,增强机体免疫力。

总的来说,青蒿素是一种多效性药物,具有广谱的抗疟活性,且作用机制复杂多样。

它的发现和应用为疟疾的治疗提供了重要的突破,对于全球范围内的抗疟工作具有重要意义。

青蒿素主要作用

青蒿素主要作用

青蒿素的研究报告青蒿素研究进展青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。

青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。

目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾(Artemisia annua L.)中分离获得的。

由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。

因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。

青蒿素是我国药学工作者1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。

在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚,均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。

青蒿素类药作用广泛,其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段,有待进一步开发。

现就青蒿素近年在上述各方面的研究进展作一综述。

青蒿素类药均有抗疟活性,对各种疟疾有效。

青蒿素及其衍生物是含过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药,具有高效、快速、低毒、安全等特点。

研究表明,青蒿素对疟原虫配子体有杀灭作用,其强度和剂量与配子体成熟度相关。

青蒿素类药能快速杀灭疟原虫早期配子体,并能抑制各期配子体,对未成熟配子体可中断其发育。

青蒿素对配子体的这种抑制作用是其它抗疟药所不具备的,其对配子体的杀灭有利于控制疟疾流行。

早期的研究表明,青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫的机理主要是作用于疟原虫的膜系结构,使食物泡膜、核膜、质膜破坏,线粒体肿胀皱缩,内外膜剥离,对核内染色物质也有一定影响,青蒿素及其衍生物通过影响表膜———线粒体的功能,阻断疟原虫营养的供应,从而达到抗疟目的。

青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用

青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用

青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用摘要:青蒿素是在菊科植物黄花蒿和青蒿中发现的一种抗疟药,为白色针状结晶,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

青蒿素及衍生物(包括青蒿琥酯、二氢青蒿素、蒿甲醚等)已有效地用于抗疟药物,并具有良好的临床疗效和耐受性,进一步的研究还发现,除抗疟作用外,还具有免疫调节、抗菌、解热、抗肿瘤、等多种药理作用。

关键词:青蒿素;衍生物;抗肿瘤;抗寄生虫;抗炎Abstract: artemisinin is found in compositae plant artemisia annua and ACTS an antimalarial drug, as the white needle crystal, had been the world health organization called \"the only effective malaria drugs in the world\". Artemisinin and its derivatives (including artesunate, dihydrogen artesunate and artemether, etc.) has been effectively used for antimalarial drugs, and has good clinical efficacy and tolerability, further research is also found that in addition to the antimalarial effect, also has immunomodulatory, antibacterial, antipyretic, antitumor, and other pharmacological effects.Key words: artemisinin; Derivatives; Anti-tumor; Parasitic resistance; The anti-inflammatory1 .青蒿素的发现及来源1964 年, 越南战争爆发后,恶性疟疾肆虐,越南政府寻求帮助,由于恶性疟疾对奎宁及奎诺酮类抗疟药物普遍出现了耐药性, 寻找抗疟新药迫在眉睫,1967 年5 月23 日, 5•23 抗疟计划办公室正式成立, 统一领导《5•23 抗疟计划》的实施, 开始搜寻抗疟新药。

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4.青蒿素的提取工艺

化学合成: 半合成路线:从青蒿酸为原料出发,经过五步反应得到青蒿素,总得 率约为35~50%。 全合成路线:可由多种路线对青蒿素进行全合成。许杏祥等于1986年 报道了青蒿素的化学合成途径,其合成以 R-(+)-2香草醛为原料,经 十四步合成青蒿素。 生物合成:青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行,途径属于 植物类异戊二烯代谢途径,可分为三大步:由乙酸形成 FPP,合成倍 半萜,再内酯化形成青蒿素。:FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二 氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。


5.青蒿素的重要意义

以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推 荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为,青蒿素联合疗法是 目前治疗疟疾最有效的手段,也是抵抗疟疾耐药性效果最 好的药物,中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产 方,在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。尤其在疟疾 重灾区非洲,青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组 织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4 亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150 万人因该疗法避免 了疟疾导致的死亡。
简介青蒿素及其作用机理与提取工艺
目录
1 2 3 4 5
简介青蒿素 青蒿素的研究历史 青蒿素的作用机制
青蒿素的提取工艺
青蒿素的重要意义
1.简介青蒿素

青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜 内酯药物。 化学结构:分子式为C15H22O5,分子量282.33,组分含量: C 63.81%,H 7.85%,O 28.33%。 理化性质:无色针状晶体,味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、 氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚 中可溶解,在水中几乎不溶。 适应症:主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯 喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄 疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。


3.青蒿素的作用机制

药动学: 吸收:青蒿素口服后由肠道迅速吸收,0.5~1小时后血药 浓度达高峰,4 小时后下降一半, 72小时血中仅含微量。 它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。 分布:吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。 该品为脂溶性物质,故可透过血脑屏障进入脑组织。 排出:主要从肾及肠道排出,24小时可排出 84%,72小时 仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时 间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。青蒿素衍 生物青蒿酯,T1/2为0.5小时,故应反复给药。



屠呦呦等专家从《肘后备急方》等中医药古典文献 中获取灵感,先驱性地发现了青蒿素,开创了疟疾治 疗新方法,全球数亿人因这种“中国神药”而受益。
2.青蒿素的研究历史
研究源于1967年成立的五二三项目
1973年抗疟新药青蒿素诞生
2011年9月,中国女药学家屠凭借其获得诺贝尔奖风向标的拉斯克奖
2015年10月,中国女药学家屠呦呦凭借其获得诺贝尔生理学或医学奖


法是以萃取原理为基 础,主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。 挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取,减压蒸馏分离,其工艺 为:
投料 加水 蒸馏 冷却 油水分离 精油


非挥发性成分主要采用有机溶剂提取,柱层析及重结晶分 离,基本工艺为:
干燥 破碎 浸泡、萃取 浓缩 粗品 精制
3.青蒿素的作用机制

青蒿素抗疟疾的机制主要有三条: 自由基的抗疟作用:青蒿素在体内活化后产生自由基,继 而氧化性自由基与疟原虫蛋白络合形成共价键,使蛋白失 去功能导致疟原虫死亡。 对红内期疟原虫的直接杀灭作用:青蒿素选择性杀灭红内 期疟原虫是通过影响表膜 - 线粒体的功能,阻断宿主红 细胞为其提供营养,从而达到抗疟的目的。同时青蒿素对 疟原虫配子体具有杀灭作用。 抑制 PfATP6 酶的抗疟作用:有研究推测青蒿素及其衍生 物对 PfATP6 具有强大而特异的抑制效果。青蒿素抑制 PfATP6,使疟原虫胞浆内钙离子浓度升高,引起细胞凋亡, 从而发挥抗疟作用。
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