青蒿素历史来源应用简介
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种用于治疗疟疾的药物，它的发现及发展历程可以追溯到20世纪70年代初。
以下是关于青蒿素的发现及发展历程的详细描述。
1. 发现青蒿素的起源：青蒿素最早是由中国古代医书《神农本草经》中的记载所提及。
根据文献记载，青蒿素在公元340年左右就被用于治疗疟疾。
然而，在当时，人们对青蒿素的化学结构及其治疗机制并不了解。
2. 青蒿素的现代发现：在20世纪70年代初，中国中医药研究院的研究员屠呦呦开始对青蒿素进行研究，并在1971年发现了青蒿素的化学结构。
屠呦呦的研究表明，青蒿素具有强烈的抗疟疾活性，并且对疟原虫有很强的杀灭作用。
3. 青蒿素的发展历程：青蒿素的发现引起了全球医学界的关注，并在接下来的几十年里进行了广泛的研究和发展。
3.1 临床应用：青蒿素经过临床试验后，证实其对疟疾的疗效显著。
它被广泛应用于疟疾的治疗，并且在短时间内取得了令人瞩目的成果。
青蒿素被证明是一种高效、低毒的抗疟疾药物，对疟原虫有很强的杀灭作用。
3.2 青蒿素衍生物的研发：随着对青蒿素的进一步研究，科学家开始开发青蒿素的衍生物，以提高其稳定性和抗药性。
这些衍生物包括二氢青蒿素和氨基青蒿素等。
这些衍生物在临床试验中显示出更好的抗疟疾活性和更低的毒副作用。
3.3 产业化生产：青蒿素的发现和发展为疟疾的治疗提供了新的选择，也为青蒿素的产业化生产奠定了基础。
中国成为了青蒿素的主要生产国家，并建立了青蒿素的产业化生产体系。
这使得青蒿素的供应能够满足全球范围内对抗疟疾药物的需求。
3.4 青蒿素的其他应用：随着研究的深入，科学家们发现青蒿素还具有抗肿瘤、抗病毒和抗寄生虫等其他生物活性。
这些新的应用领域为青蒿素的进一步发展提供了更广阔的前景。
4. 青蒿素的挑战：尽管青蒿素在疟疾治疗中取得了巨大的成功，但也面临着一些挑战。
其中最主要的挑战是疟原虫对青蒿素的抗药性。
随着时间的推移，一些疟疾病例出现了对青蒿素的耐药性，这给疟疾的治疗带来了新的困境。
青蒿素的发现提取及一系列发展应用解读
青蒿素的发现提取及一系列发展应用解读青蒿素是一种抗疟疾药物，由中国科学家屠呦呦和她的研究团队在1960年代中期发现。
青蒿素的提取和开发应用经历了漫长的过程，并在全球范围内产生了深远的影响。
青蒿素的发现始于20世纪60年代，当时中国正遭受着严重的疟疾流行。
屠呦呦和她的团队开始研究传统中药青蒿，试图找到一种有效的治疗疟疾的成分。
经过多年的努力，他们最终成功地从青蒿中提取出一种被命名为青蒿素的物质。
屠呦呦发现青蒿素具有明显的抗疟疾活性，并为之付出了多年的努力和研究。
青蒿素的提取是一个复杂且艰辛的过程。
屠呦呦和她的团队经过多次试验和改进，最终发现醋酸乙酯为青蒿素的最佳提取剂。
该提取剂通过分离、结晶和纯化的过程，获得了纯度较高的青蒿素。
青蒿素的发现和提取为后续的应用打下了基础。
青蒿素最初主要用于治疗疟疾，特别是对抗疟原虫的两种主要株系，间日疟和恶性疟。
随着进一步的研究和发展，青蒿素的应用范围逐渐扩大到了其他疟疾株系，并被证明对一些抗药性强的疟疾株系同样有效。
此外，青蒿素还被发现可以用于治疗一些寄生虫病和寄生虫引起的传染病，如血吸虫病和巴西扁虫病。
它们还显示出对一些病毒感染的抑制作用，具有抗病毒的潜力。
此外，青蒿素还被发现具有抗肿瘤活性，并被应用于治疗一些类型的癌症。
青蒿素的发现和开发应用对全球健康产生了深远的影响。
疟疾是全球范围内致命的传染病之一，青蒿素的发现和应用极大地改善了对抗疟疾的能力。
青蒿素被列为世界卫生组织推荐的疟疾治疗药物之一，广泛应用于疟疾流行地区。
总而言之，青蒿素的发现和应用是中国科学家屠呦呦和她的团队多年努力的结晶。
青蒿素的提取和开发应用经历了漫长的过程，为全球对抗疟疾和其他寄生虫病提供了强有力的工具。
青蒿素的发现和应用对全球健康产生了深远的影响，并为寻找更多抗感染性疾病的治疗方法提供了启示。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟药物，广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现及发展历程可以追溯到20世纪70年代，以下将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药学家屠呦呦及其团队在20世纪70年代初发现的。
当时，屠呦呦等人正在研究中国传统草药中的有效成份，希翼找到一种能够治疗疟疾的药物。
他们选择了一种名为青蒿（Artemisia annua）的植物进行研究。
通过对青蒿植物的提取和分离，屠呦呦等人成功地从青蒿中提取出了一种有效的抗疟成份，并将其命名为青蒿素。
青蒿素的发现对于疟疾的治疗和预防具有重要意义，因为它不仅具有高效的杀虫作用，而且对于疟原虫的耐药性也具有较好的破坏作用。
2. 青蒿素的研究与开辟青蒿素的发现引起了国际科学界的广泛关注，并在之后的几十年里进行了大量的研究与开辟工作。
首先，科学家们对青蒿素的化学结构进行了进一步的研究，以便更好地理解其抗疟机制。
他们发现青蒿素属于一类称为二萜内酯的化合物，这种化合物对于疟原虫具有强烈的杀虫作用。
随后，科学家们开始探索青蒿素的合成方法，以满足其在大规模生产中的需求。
通过不断的实验和改进，他们成功地开辟出了一种高效的合成方法，使得青蒿素的生产成本大幅降低，从而使其更加广泛地应用于疟疾的治疗和预防。
此外，科学家们还对青蒿素进行了药理学和临床研究，以评估其在治疗疟疾和其他疾病中的安全性和有效性。
通过临床试验，他们证实了青蒿素在治疗疟疾方面的显著疗效，并且发现它对于其他一些疾病，如肿瘤和寄生虫感染，也具有一定的治疗作用。
3. 青蒿素的应用与发展青蒿素的发现和研发为疟疾的治疗和预防提供了重要的工具和方法。
随着时间的推移，青蒿素不仅在中国得到了广泛应用，还逐渐被全球范围内的医疗机构和组织所接受和应用。
在发展过程中，青蒿素的应用形式也不断发展和创新。
最初，青蒿素主要以口服药物的形式使用，但由于其在人体内的吸收和代谢存在一定的限制，科学家们开始研究和开辟其他剂型，如注射剂和口服溶液，以提高其在人体内的生物利用度和疗效。
青蒿素历史来源应用简介
化教名：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞仄-10(3H)-酮青蒿素晶体华文别号：黄花蒿素、黄蒿素英文称呼：Artemisinin英文别号：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu CasNo：63968-64-9化教式：C15H22O5物理性状：无色针状晶体，味苦.正在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，正在乙醇战甲醇、乙醚中可溶解，微溶于热石油醚，正在火中险些出有溶.熔面156-15 7℃，旋光度+69（c=0.5，CHCl3）.化教本量：极易被硫酸亚铁还本，易于三苯磷反应.惯例状态下较为宁静，但是逢强碱则很快溶解，其内酯环挨启的共时爆收沉排战领会.[1]效率及用途：药理教钻研标明青蒿素对于疟本虫黑内期有曲交杀灭效率，对于构制期无效，对于真验动物性很矮，正在肌体内吸支快，分散广，排鼓快.主要用于间日疟、恶性疟的症状统制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等.亦可用以治疗系统性黑斑狼疮与盘状黑斑狼疮.华夏于1969年启初抗疟药钻研.历经380多次鼠疟筛选，19 71年10月博得中药青蒿素筛选的乐成.1972年从中药青蒿素中分散得到抗疟灵验单体，命名为青蒿素，对于鼠疟、猴疟的本虫压制率达到100%.1973年经临床钻研博得与真验室普遍的截止，抗疟新药青蒿素由此诞死.[2]1981年10月正在北京召启的由天下卫死构制主办的“青蒿素”国际聚会上，华夏《青蒿素的化教钻研》的收止，引起与会代表极大的兴趣，并认为“那一新的创制更要害的意思是正在于将为进一步安排合成新药指出目标”.1986年，青蒿素赢得新一类新药证书籍，单氢青蒿素也获一类新药证书籍.那些成果分别赢得国家收明奖战世界十大科技成便奖.2011年9月23日，青蒿素的钻研者屠呦呦赢得好国纽约推斯克奖，那是华夏科教家尾次赢得那一国际医教大奖.[3]2011年11月15日，华夏中医科教院正在京举止“2011年科技处事大会”.会上赋予屠呦呦华夏中医科教院良好孝敬奖，赞好青蒿素钻研团队100万元群众币.[4]青蒿素 - 主要根源青蒿素根源主假如从黄花蒿中曲交提博得到；或者提与黄花蒿中含量较下的青蒿酸，而后半合成得到.黄花蒿暂时除黄花蒿中，尚已创制含有青蒿素的其余天然动物资材.黄花蒿虽然系天下广布品种，但是青蒿索含景随产天分歧好别极大.据迄今的钻研截止，除华夏沉庆东部、祸修、广西、海北部分天区中，天下绝大普遍天区死产的黄花蒿中的青蒿素含量皆很矮，无利用价格.[5]据国家有闭部分考察，正在寰球范畴内，暂时惟有华夏沉庆酉阳天区武睦山脉死少的青蒿素才具备工业提与价格.对于那种独有的药物资材，国家有闭部委从80年代启初便明文确定对于青蒿素的本动物(青蒿)、种子、搞陈齐草及青蒿素本料药一律克制出心.从青蒿中提与青蒿素的要领是以萃与本理为前提，主要有乙醚浸提法战溶剂汽油浸提法.挥收油主要采与火蒸汽蒸馏提与，减压蒸馏分散，其工艺为：投料—加火—蒸馏—热却—油火分散—细油；非挥收性身分主要采与有机溶剂提与，柱层析及沉结晶分散，基础工艺为：搞燥—破碎—浸泡、萃与(反复举止)—浓缩提与液—细品—细制.半合成门路从青蒿酸为本料出收，通过五步反应得到青蒿素，总得率约为35～50%.第一步：青蒿酸正在沉氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再正在氯化镍存留的条件下，被硼氢化钠采用性还本得到二氢青蒿酸甲酯；第二步：二氢青蒿酸甲酯正在四氢呋喃或者乙醚溶液中用氢化铝锂还本成青蒿醇；第三步：青蒿醇正在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽搞后再正在二甲苯中用对于甲苯磺酸处理得到环状烯醚；第四步：环状烯醚溶解于溶剂中，正在光敏剂玫瑰黑/亚甲基蓝/竹黑菌素等存留下举止光氧化合死成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素；第五步：脱羧青蒿素正在四氧化钌氧化体系或者铬酸类氧化剂的效率下氧化得到青蒿素.齐合成门路：可由多种门路对于青蒿素举止齐合成.如Schm il等1983年报导了一条应用闭键化合物烯醇醚正在矮温下的光氧化反应引进过氧基的齐合成门路，反应以(-)-2-同薄荷醇为本料，死存本料中的六元环，环上三条侧链烷基化，产死中间体，末尾环合成含过氧桥的倍半萜内酯.许杏祥等于1986年报导了青蒿素的化教合成道路，其合成以R-(+)-2香草醛为本料，经十四步合成青蒿素.死物合成青蒿素等倍半萜类的死物合成正在细胞量中举止，道路属于动物类同戊二烯代开道路，可分为三大步：由乙酸产死F PP，合成倍半萜，再内酯化产死青蒿素.：FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素.暂时正在青蒿芽、青蒿毛状根战青蒿收根农杆菌等培植体系中举止的青蒿素合成技能极有大概被应用于工业死产.青蒿素 - 衍死物蒿甲醚青蒿素由于存留近期复焚性下、正在油中战火中的溶解度矮以及易以制成符合的剂型等缺累，需对于其结构举止变革，以期正在脆持青蒿素劣良药理效率前提上启垦新药，进一步革新战普及药效.而合成青蒿素衍死物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、二氢青蒿素等克服了青蒿素复焚率下的毛病. 1、蒿甲醚.其抗疟效率为青蒿素的10至20倍，暂时其启垦乐成的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或者浓黄色澄明灭菌油溶液.2、青蒿琥酯.是暂时唯一的能制成火溶性制剂的青蒿素灵验衍死物，给药非常便当.动做抗疟药，出有单效价下，而且出有简单爆收耐受性.3、单氢青蒿素.比青蒿素有更强的抗疟效率，它由青蒿素经硼氢化钾还本而赢得.青蒿素 - 药理活性寄死于黑细胞内的疟本虫青蒿素收挥药理效率分二步：1、活化：青蒿素被疟本虫体内的铁催化，其结构中的过氧桥裂解，爆收自由基；2、烷基化：第一步所爆收的自由基与疟本虫蛋鹤爆收络合，产死共价键，使疟本虫蛋黑得去功能，从而牺牲.除此除中，青蒿素还具备其余多种药理活性：1、抗疟效率——通过爆收自由基，对于恶性疟本虫黑内期的死物膜爆收宽沉益害效率，或者与本虫蛋黑分散，使之牺牲.2、抗卡氏肺孢子虫肺炎效率——青蒿素主要益害卡氏肺孢子虫膜捆绑构，引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡，线粒体肿胀，核膜破裂，内量网肿胀，囊内小体溶解益害等超微结构的改变.3、呵护肺构制效率——青蒿素及其衍死物大概通过落矮脓毒症大鼠肺构制局部的内毒素（LPS）火仄，压制战缩小了肿瘤坏死果子（TNF-α）、黑细胞介素-6（IL-6）等促炎细胞果子的表黑战释搁，从而减少肺构制的益伤.4、抗孕效率——青蒿素类药对于胚胎有较下的采用性毒性，较矮剂量即可使胚胎牺牲而引导流产，有大概被启垦为人为流产药物.5、对于肿瘤的效率——二氢青蒿素对于黑血病、乌色素瘤、结肠癌、前列腺癌战乳腺癌细胞株下度敏感，能隐著下调K562细胞血管内皮死少果子（VEGF）蛋黑战mRNA 表黑，灵验压制K562细胞的删殖.6、抗血吸虫效率——其抗血吸虫活性基团是过氧桥，其药用机理是效率虫体的糖代开.7、治疗弓形虫熏染效率——青蒿素主要效率于虫体细胞膜、线粒体及细胞核，既而广大益伤其膜捆绑构，制成核膜断裂、线粒体肿胀、空泡样变性、内量网扩弛以至出现核碎裂、核溶解局里.8、对于心血管的效率——青蒿素能明隐对于抗结扎冠脉引起的心律得常，可使氯化钙、氯仿引起的心律得常收火时间明隐推早，室颤明隐缩小.9、抗纤维化效率——与其压制成纤维细胞删殖，落矮胶本合成，抗组胺促胶本领会有闭.10、对于免疫系统的效率——青蒿素能缩小本虫熏染动物I gG含量，使脾净沉量减少，血中补体C3战血浑总补体含量落矮，统制血空斑战玫瑰花结产死细胞.11、其余效率——二氢青蒿素对于杜氏利什曼本虫有隐著压制效率并呈剂量相闭性.青蒿提与物还可杀灭阳讲毛滴虫战溶构制阿米巴滋养体.蒿甲醚片（胶囊、注射液）蒿甲醚注射液均为蒿甲醚类抗疟药.成果主治：适用于各型疟徐，但是主要用于抗氯喹恶性疟的治疗战凶险型恶性疟的抢救.复圆青蒿安乃近片功能主治：用于收热、鼻塞、吐喉肿痛、咳嗽、四肢酸痛及流通性感冒引起的症状复圆青蒿喷雾剂由青蒿、黄芩、三七等药材配伍而成，从药材身分中提与灵验身分死产的中药制剂.成果主治：具备凉血、止痛、活血化瘀、死肌等成果，能灵验治疗炎性中痔、血栓性中痔、内痔脱出者及顽固性痔疮有较佳的治疗效验.青蒿常山颗粒兽药.成果主治：抗球虫.主治鸡球虫病.1、少量病人出现沉度恶心、呕吐、背泻.2、各别病人可出现一过性转氨酶降下及沉度皮疹.3、肌肉注射部位较浅时可致局部痛痛与硬结.4、过量可出现黑细胞缩小、中周网织黑细胞消得、心肌益伤与肾上皮细胞肿胀.5、有胚胎毒性，孕妇慎用.-17];......(本文共计天下卫死构制的修议天下卫青蒿素死构制正在对于齐天下抗疟处事举止归纳战领会后，认为使用单圆青蒿素易使疟本虫爆收耐药性，提出了停止使用单圆青蒿素，改用复圆青蒿素的修议. 注：华夏科教家早正在1981年世卫构制正在北京召启的青蒿素及其衍死物教术计划会上便提出了研收复圆青蒿素以防止战延慢抗药性出现的设念，但是并已受到沉视，华夏遂启初自止研收复圆药物，乐成启垦出复圆蒿甲醚等系列复圆药.2005年，出名医教纯志《柳叶刀》刊登文章，指出钻研创制使用单圆青蒿素的天区疟本虫对于青蒿素敏感度下落，那表示着疟本虫有启初出现抗药性的大概，世卫构制才对于我国的修议加以沉视，启初周到克制使用单圆青蒿素.正在此咱们出有克出有及出有佩服华夏科2011年9月，华夏女药教家屠呦呦果创制新式抗疟药———青蒿素战单氢青蒿素的孝敬，赢得被毁为诺贝我奖“风背标”的推斯克奖.那是华夏死物医教界迄今为止赢得的天下级最下档大奖.教家的近睹卓识7页)。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种用于治疗疟疾的药物，它是从青蒿植物中提取得到的。
青蒿植物是一种生长在亚洲和非洲的草本植物，被广泛应用于传统中药中。
以下是青蒿素的发现及发展历程。
1. 发现青蒿素的起源青蒿植物（Artemisia annua）最早被用于治疗疟疾的记载可以追溯到公元前200年的中国。
在古代中药经典《神农本草经》中，青蒿植物被称为“清瘟草”，用于治疗寒热病和疟疾。
2. 重要科学突破：青蒿素的提取在20世纪70年代，中国科学家屠呦呦及其团队对青蒿植物进行了深入研究，并成功地从青蒿植物中提取出一种有效成分，即青蒿素。
他们发现青蒿素对疟原虫有强烈的杀灭作用，且对人体安全无害。
这一重要突破为疟疾的治疗带来了革命性的进展。
3. 青蒿素的药理研究青蒿素的药理研究表明，其通过抑制疟原虫的DNA复制和蛋白质合成来杀灭疟原虫。
此外，青蒿素还具有抗炎和抗氧化的作用，可以减轻疟疾患者的症状和炎症反应。
4. 青蒿素的临床应用青蒿素在临床上被广泛应用于疟疾的治疗。
青蒿素可以通过口服、注射或静脉滴注等方式给药。
临床试验表明，青蒿素对疟疾的治疗效果显著，且副作用较小。
因此，青蒿素已成为疟疾治疗的首选药物之一。
5. 青蒿素的发展与应用青蒿素不仅在疟疾治疗中发挥重要作用，还被发现对其他疾病具有一定的疗效。
研究表明，青蒿素对癌症、艾滋病和风湿性关节炎等疾病具有抗炎和抗肿瘤作用。
此外，青蒿素还可以用于预防疟疾的复发。
6. 青蒿素的发展挑战尽管青蒿素在疟疾治疗中取得了巨大的成功，但仍面临一些挑战。
首先，青蒿素的供应量有限，导致价格较高。
其次，由于疟原虫的耐药性不断增强，青蒿素的疗效可能会受到影响。
因此，科学家们正在不断努力寻找新的抗疟疾药物。
7. 青蒿素的未来发展随着对青蒿素的研究不断深入，科学家们正在努力改进青蒿素的制备工艺，提高产量和降低成本。
同时，他们还在寻找新的青蒿素衍生物，以增强其药效和抗药性。
此外，青蒿素的应用领域也在不断扩展，未来可能发现更多的临床应用。
青蒿素的发现提取及一系列发展应用
青蒿素的发现提取及一系列发展应用青蒿素，又称为双氢青蒿素或青草素，是一种从中草药青蒿中提取的有效抗疟药物。
青蒿素的发现、提取以及一系列发展应用，对疟疾的治疗和预防产生了重大影响。
青蒿素的发现可以追溯到公元前2000多年前的中国古代文献《神农本草经》。
文献中记载了青蒿有治疟疾的功效，但当时并未提及具体的提取方法。
直到20世纪70年代，中国中医研究院的屠呦呦等科研人员开始对青蒿进行系统研究，最终在1972年成功地从青蒿中提取出青蒿素。
这项成果使中国在世界范围内首次获得了疟疾的有效治疗药物。
青蒿素的提取方法通常是通过对青蒿叶片进行浸提、水蒸馏等工艺，最终得到粗提物。
然后通过一系列分离、纯化和结晶等步骤，得到纯度较高的青蒿素。
青蒿素的发现和提取开创了疟疾防治的新篇章。
青蒿素在疟原虫体内发挥作用的机制是，通过制造并积累过氧化物，使红细胞内或体内外的游离铁离子生成游离基，最终导致疟原虫的死亡。
青蒿素对疟原虫的杀灭作用快速而有效，广谱抗疟作用持续时间长，这使得青蒿素成为治疗疟疾的首选药物之一随着青蒿素的发现和应用，疟疾的治疗和预防取得了重大突破。
青蒿素及其衍生物已被广泛应用于世界各地疟疾高发区域，大大降低了疟疾的发病率和死亡率。
除了在疟疾治疗方面的应用，青蒿素还显示出抗艾滋病、抗疱疹病毒以及抗寄生虫等多方面的潜在应用价值。
青蒿素及其衍生物被广泛研究和开发，用于探索更广泛的药理和医疗用途。
总之，青蒿素的发现、提取及一系列发展应用对疟疾的治疗和预防产生了重大影响。
通过青蒿素的应用，疟疾的治疗和抗药性的问题得到了有效解决，为全球疟疾防治做出了重要贡献。
而青蒿素在其他疾病治疗方面的潜在应用也为医学领域的研究和发展提供了新的方向和希望。
青蒿素地发现提取及一系列发展应用
青蒿素地发现提取及一系列发展应用青蒿素是一种从中药青蒿（Artemisia annua）中提取的药物成分，因其强大的抗疟功效而被广泛应用于疟疾的治疗。
以下是关于青蒿素的发现、提取及一系列发展应用的详细介绍。
青蒿素的发现可以追溯到中国古代，据说在公元340年左右，东晋时期的著名医学家葛洪首次发现了青蒿草的治疗疟疾的功效。
然而，直到1967年，中国中医药科学院的屠呦呦研究团队才成功地从青蒿草中提取出了青蒿素。
因为屠呦呦及其团队的努力，青蒿素成为了首个获得诺贝尔奖的中国药物。
提取青蒿素的过程需要经历多个步骤。
首先，需要将青蒿草晒干，并将其粉碎成粉末。
然后，将青蒿粉末浸泡在有机溶剂（如乙醇）中，使其提取物溶解。
接下来，通过过滤和蒸发等处理，将溶液中的杂质去除，最终得到纯净的青蒿素。
青蒿素的应用主要集中在疟疾治疗领域。
疟疾是一种由疟原虫引起的传染病，全球范围内每年造成数百万人感染，数十万人死亡。
青蒿素通过抑制疟原虫生命周期中的不同阶段，达到治疗效果。
青蒿素可以迅速杀灭疟原虫，并减少其在人体内的繁殖。
因此，青蒿素被誉为“疟疾的良药”。
除了用于疟疾治疗，青蒿素还被发现对其他疾病具有一定的疗效。
例如，青蒿素被认为对癌症具有抑制作用，可以抑制癌细胞的增殖和扩散。
此外，青蒿素还具有抗菌、抗炎和免疫调节等作用，可以用于治疗风湿性关节炎、哮喘和自身免疫性疾病等疾病。
为了提高青蒿素的疗效和降低其副作用，研究人员进行了大量的开发和改进工作。
其中最重要的是合成青蒿素类药物，这些药物在结构上类似于天然青蒿素，但具有更强的抗疟活性和更好的药代动力学特性。
青蒿素类药物已经成为世界卫生组织推荐的一线抗疟药物，并在全球范围内得到广泛应用。
此外，青蒿素还被应用于农业领域。
研究发现，青蒿素可以作为一种植物生长调节剂，促进作物生长并增加产量。
它还可以用于防治植物的真菌和昆虫病害，起到杀虫、杀菌和杀藻等作用。
综上所述，青蒿素作为一种重要的药物成分，具有广泛的应用前景。
青蒿素的发现与应用历程
青蒿素的发现与应用历程草药一直是人类治病用药的源头，青蒿素就是草药中的一员。
青蒿素十分神奇，它可以治疗疟疾，这种疾病具有高度危害性，是全球感染和死亡率最高的疾病之一，每年全球有数亿人感染，其中死亡人数高达数十万人。
青蒿素的自然源是青蒿植物，其在20世纪60年代末期被一位中国传统草药学家于重光发现，带来了新的治疗疟疾的方法，并为疟疾患者带来了福音。
1. 青蒿素的发现青蒿素作为一种治疗疟疾的药物，它的发现其实是一个巧合。
20世纪60年代末期，中国的一位传统草药学家于重光，在寻找一种治疗疟疾的方法时，无意中看到一位附近农民盖的草屋。
他发现草屋上面的青蒿植物，这种植物在传统草药中被广泛使用，被当地人称为“黄花蒿”。
于重光对青蒿植物进行了分析，最终从中提取出了一种叫做青蒿素的化合物。
他发现这种化合物对疟原虫具有强烈的杀灭作用，并用于治疗疟疾患者，效果非常显著。
2. 青蒿素的治疗机理青蒿素的治疗机理比较复杂，但是可以简单概括为三个方面。
首先，青蒿素可以摧毁疟原虫的细胞膜，并进入细胞内部。
青蒿素会与细胞内的铁离子结合，产生一种过氧化物，这种过氧化物对疟原虫有强烈的杀灭作用。
其次，青蒿素能够破坏疟原虫内部的代谢和生理机制，导致疟原虫死亡。
青蒿素能够影响疟原虫的DNA/RNA合成和蛋白质合成，从而导致疟原虫的代谢和生理机制混乱，最终死亡。
最后，青蒿素可以增强疟疾患者的免疫力。
在治疗疟疾的过程中，青蒿素可以调节患者免疫系统的功能，增强患者的免疫应答，并促进机体的恢复和修复。
3. 青蒿素的应用历程自从发现青蒿素以来，这种药物就引起了全世界的广泛关注。
青蒿素不仅能够治疗疟疾，还能够治疗其他一些疾病，如风湿病、自身免疫性疾病等。
在上世纪80年代末期，世界卫生组织（WHO）开始推广使用青蒿素治疗疟疾，并将其列为疟疾的一线药物。
在中国，青蒿素在世界卫生组织的呼吁下，开始大规模生产和使用。
中国五年计划重点项目“863”课题实验室研制出了半合成的青蒿素片和注射剂，使得这种药物的使用更加方便和安全。
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青蒿素的介绍：青蒿素(artemisinin)类药物包括双氢青蒿素(dihydroartemisinin)、青蒿琥酯(artesunate)、蒿甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)等,具有抗疟、抗血吸虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用[1],其结构上存在过氧桥基团,在溶液中不稳定,且在极性溶剂中的溶解度低,影响了青蒿素类药物的生物利用度[2]。
环糊精(cyclodextrin,CD)中最常见α-,β-和γ-环糊精,能包结多种化合物[3,4],可起到提高药物稳定性、改善药物水溶性、增强药物利用率及使药物缓释等作用[5-7],是改善青蒿素类药物溶解性、稳定性、生物利用度的可行方法[8]。
青蒿素类药物的CD包结物研究多集中于包结物的制备与表征实验[9-10]。
分子模拟为直观认识包结物从分子机制角度提供了强有力手段。
CD包结作用的分子模拟方法包括分子力学和分子动力学模拟[11-12]、借助于蛋白质对接程序进行分子匹配对接[13]、利用第一性原理程序计算包结物某些性质[14-15]。
理论计算研究CD包结物多集中在计算模拟水溶液中的结合自由能等[16青蒿素 - 简介化学名：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)-酮青蒿素晶体中文别名：黄花蒿素、黄蒿素英文名称：Artemisinin英文别名：Arteannuin、Artemisinine、QinghaosuCasNo：63968-64-9化学式：C15H22O5分子量：282.33物理性状：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。
熔点156-157℃，旋光度+69（c =0.5，CHCl3）。
化学性质：极易被硫酸亚铁还原，易于三苯磷反应。
常规状态下较为稳定，但遇强碱则很快溶解，其内酯环打开的同时发生重排和分解。
[1]作用及用途：药理学研究表明青蒿素对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对组织期无效，对实验动物性很低，在机体内吸收快，分布广，排泄快。
主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。
亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
中国于1969年开始抗疟药研究。
历经380多次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。
1972年从中药青蒿素中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。
1973年经临床研究取得与实验室一致的结果，抗疟新药青蒿素由此诞生。
[2]1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。
1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。
这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。
2011年9月23日，青蒿素的研究者屠呦呦获得美国纽约拉斯克奖，这是中国科学家首次获得这一国际医学大奖。
[3]2011年11月15日，中国中医科学院在京举行“2011年科技工作大会”。
会上授予屠呦呦中国中医科学院杰出贡献奖，奖励青蒿素研究团队100万元人民币。
[4]青蒿素来源主要是从黄花蒿中直接提取得到；或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。
黄花蒿目前除黄花蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。
黄花蒿虽然系世界广布品种，但青蒿索含景随产地不同差异极大。
据迄今的研究结果，除中国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外，世界绝大多数地区生产的黄花蒿中的青蒿素含量都很低，无利用价值。
[5]据国家有关部门调查，在全球范围内，目前只有中国重庆酉阳地区武睦山脉生长的青蒿素才具有工业提炼价值。
对这种独有的药物资源，国家有关部委从80年代开始就明文规定对青蒿素的原植物(青蒿)、种子、干鲜全草及青蒿素原料药一律禁止出口。
青蒿素 - 提取工艺从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。
挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油；非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为：干燥—破碎—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。
青蒿素 - 合成方法半合成路线从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为35～50%。
第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯；第二步：二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇；第三步：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽干后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚；第四步：环状烯醚溶解于溶剂中，在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素；第五步：脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。
全合成路线：可由多种路线对青蒿素进行全合成。
如Schmil等1983年报道了一条应用关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引进过氧基的全合成路线，反应以(-)-2-异薄荷醇为原料，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。
许杏祥等于1986年报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以R-(+)-2香草醛为原料，经十四步合成青蒿素。
生物合成青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行，途径属于植物类异戊二烯代谢途径，可分为三大步：由乙酸形成FPP，合成倍半萜，再内酯化形成青蒿素。
：FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。
目前在青蒿芽、青蒿毛状根和青蒿发根农杆菌等培养体系中进行的青蒿素合成技术极有可能被应用于工业生产。
青蒿素 - 衍生物蒿甲醚青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂型等不足，需对其结构进行改造，以期在保持青蒿素优良药理作用基础上开发新药，进一步改善和提高药效。
而合成青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、二氢青蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。
1、蒿甲醚。
其抗疟作用为青蒿素的10至20倍，目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄明灭菌油溶液。
2、青蒿琥酯。
是目前唯一的能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物，给药非常方便。
作为抗疟药，不但效价高，而且不易产生耐受性。
3、双氢青蒿素。
比青蒿素有更强的抗疟作用，它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得。
青蒿素 - 药理活性寄生于红细胞内的疟原虫青蒿素发挥药理作用分两步：1、活化：青蒿素被疟原虫体内的铁催化，其结构中的过氧桥裂解，产生自由基；2、烷基化：第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合，形成共价键，使疟原虫蛋白失去功能，从而死亡。
除此之外，青蒿素还具有其他多种药理活性：1、抗疟作用——通过产生自由基，对恶性疟原虫红内期的生物膜产生严重破坏作用，或与原虫蛋白结合，使之死亡。
2、抗卡氏肺孢子虫肺炎作用——青蒿素主要破坏卡氏肺孢子虫膜系结构，引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡，线粒体肿胀，核膜破裂，内质网肿胀，囊内小体溶解破坏等超微结构的改变。
3、保护肺组织作用——青蒿素及其衍生物可能通过降低脓毒症大鼠肺组织局部的内毒素（L PS）水平，抑制和减少了肿瘤坏死因子（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等促炎细胞因子的表达和释放，进而减轻肺组织的损伤。
4、抗孕作用——青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性，较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产，有可能被开发为人工流产药物。
5、对肿瘤的作用——二氢青蒿素对白血病、黑色素瘤、结肠癌、前列腺癌和乳腺癌细胞株高度敏感，能显著下调K562细胞血管内皮生长因子（VEGF）蛋白和mRNA表达，有效抑制K 562细胞的增殖。
6、抗血吸虫作用——其抗血吸虫活性基团是过氧桥，其药用机理是影响虫体的糖代谢。
7、治疗弓形虫感染作用——青蒿素主要作用于虫体细胞膜、线粒体及细胞核，继而广泛损伤其膜系结构，造成核膜断裂、线粒体肿胀、空泡样变性、内质网扩张甚至出现核碎裂、核溶解现象。
8、对心血管的作用——青蒿素能明显对抗结扎冠脉引起的心律失常，可使氯化钙、氯仿引起的心律失常发作时间明显推迟，室颤明显减少。
9、抗纤维化作用——与其抑制成纤维细胞增殖，降低胶原合成，抗组胺促胶原分解有关。
10、对免疫系统的作用——青蒿素能减少原虫感染动物IgG含量，使脾脏重量减轻，血中补体C3和血清总补体含量降低，控制血空斑和玫瑰花结形成细胞。
11、其他作用——二氢青蒿素对杜氏利什曼原虫有显著抑制作用并呈剂量相关性。
青蒿提取物还可杀灭阴道毛滴虫和溶组织阿米巴滋养体。
青蒿素 - 成品药物蒿甲醚片（胶囊、注射液）蒿甲醚注射液均为蒿甲醚类抗疟药。
功效主治：适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。
复方青蒿安乃近片功能主治：用于发热、鼻塞、咽喉肿痛、咳嗽、四肢酸痛及流行性感冒引起的症状复方青蒿喷雾剂由青蒿、黄芩、三七等药材配伍而成，从药材成分中提取有效成分生产的中药制剂。
功效主治：具有凉血、止痛、活血化瘀、生肌等功效，能有效治疗炎性外痔、血栓性外痔、内痔脱出者及顽固性痔疮有较好的治疗效果。
青蒿常山颗粒兽药。
功效主治：抗球虫。
主治鸡球虫病。
1、少数病人出现轻度恶心、呕吐、腹泻。
2、个别病人可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。
3、肌肉注射部位较浅时可致局部疼痛与硬结。
4、过量可出现红细胞减少、外周网织红细胞消失、心肌损伤与肾上皮细胞肿胀。
5、有胚胎毒性，孕妇慎用。
磷酸哌喹硝喹甲氟喹哌喹咯萘啶青蒿素双氢青蒿素蒿甲醚塞克硝糖酸二氯尼特卡巴胂喹碘方比拉米可二氯尼特去氢依米丁石蒜碱依氟鸟氨酸胡米溴铵四米唑林旦克罗米通哌硝噻唑乙酰胂胺六氯对二甲苯硫氯酚没食子酸锑钠酒石酸锑钾呋喃丙胺枸橼酸乙胺嗪依西酸喷他脒乙胺嗪呋喃嘧酮葡萄糖酸锑钠喷他脒溴噻乙啶片盐酸左旋咪唑栓哌嗪噻嘧啶左旋味唑甲苯咪唑奥苯达唑阿苯达唑咪多卡•莫昔克丁美替立啶硫氯酚抗疟药阿菲地喹 | 复方奎宁 | 磷酸咯啶 | 磷酸咯萘啶 | 磷酸哌喹 | 硝喹 | 甲氟喹 | 哌喹 | 咯萘啶 | 青蒿素 | 双氢青蒿素 | 蒿甲醚 | 青蒿琥酯 | 奎宁 | 无味奎宁 | 阿莫地喹 | 伯氨喹 | 乙胺嘧啶为本词条添加视频和组图相关影像注释与参考：[1]^聪慧制药工业网ht t p://i nf o.pha-17];......(本文共计世界卫生组织的建议世界卫青蒿素生组织在对全世界抗疟工作进行总结和分析后，认为使用单方青蒿素易使疟原虫产生耐药性，提出了停止使用单方青蒿素，改用复方青蒿素的建议。