活性多糖构效关系研究进展

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植物多糖生物活性的研究进展

植物多糖生物活性的研究进展

植物多糖生物活性的研究进展(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)【关键词】多糖类; 植物,药用; 生物类多糖广泛分布于自然界的多种生物体中,尤其是动物细胞膜、植物细胞壁和微生物细胞壁中,是一类由醛糖或酮糖通过糖苷键连接而成的天然高分子多聚物,是构成生命体的分子基础之一。

多糖在自然界中储量丰富,主要分为植物多糖、动物多糖以及微生物多糖3类[1]。

自1960年以来,人们陆续发现多糖具有多种药理活性,它不仅可以作为广谱免疫促进剂调节机体免疫功能,还可以在抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降血糖、抗辐射等方面发挥广泛的药理作用[27]。

迄今为止,已有300多种多糖类化合物从天然产物中分离出来,其中从植物中提取的水溶性多糖最为重要[8]。

因为它药理活性强,来源广泛,细胞毒性低,安全性强,毒副作用较小,已引起医药界的广泛关注,并成为当今生命科学研究的热点之一。

1 植物多糖的生物学功能1.1 免疫调节作用 Yang等研究发现,在针对小鼠腹腔巨噬细胞的体内和体外试验中,当归多糖均可显著提高一氧化氮(NO)生成量,提高细胞溶酶体酶活性[9]。

另外,他们还发现L硝基精氨酸甲酯(NG nitro L arginine methyl ester,L NAME),即一种诱导型NO合酶(iNOS)抑制剂,可有效抑制巨噬细胞中当归多糖诱导的NO 的增殖,说明当归多糖是在iNOS基因表达的诱导下刺激巨噬细胞产生NO的。

Cheung等从冬虫夏草中提取得到虫草多糖(UST2000)并对产物进行了成分分析和体外药理活性研究[10]。

虫草多糖主要由葡萄糖、甘露糖和半乳糖组成,比例为 2.4∶2∶1;体外试验中,虫草多糖可显著促进细胞增殖和白细胞介素的分泌;另外,虫草多糖可短暂诱导胞外信号调控酶的磷酸化而使其激活、提高巨噬细胞的吞噬活性并提高酸性磷酸酯酶的活性。

结果表明,虫草多糖在触发免疫应答方面具有极其重要的作用。

活性多糖

活性多糖

活性多糖的研究进展摘要:本文从研究历史,结构,理化性质等方面详细的介绍了多糖,对现在的原料加工方法,利用现状及市场上推出的相关产品作出了总述,并分析了一些领域的发展趋势及存在的原料的加工利用率低、原料加工的附加值低,相关产品的种类单一,加工形式单调,现有的研究成果少、专利少,转化的经济效益和社会效益不明显等问题,且对多糖应用前景做了阐述。

关键词:历史多糖结构生物活性生理功能分离纯化生产工艺应用前景1.绪论多糖广泛存在于植物、微生物(细菌和真菌)和海藻中,来源很广。

其中研究得较早且最多的,是从细菌中得到的各种荚膜多糖,它在医药上主要用于疫苗[1]。

1984年,苏联人在荷兰召开的第十二次国际碳水化合物讨论会上报道了用全合成特定结构的荚膜多糖作疫苗,受到与会者的极大兴趣。

尔后有关真菌多糖的研究既深又广,如酵母菌多糖、食用菌多糖,特别是食用菌多糖的研究,报道的频率是相当的高,其中以香菇多糖研究得较清楚。

另外,植物多糖的开发也倍受人们的青睐,由于我国是中药的起源之地,而糖类是中药材中普遍存在的成分,在对各种中药材的化学成分研究的过程中,人们都少不了对其中多糖的关注。

1.1多糖研究的历史1855年Claude Bernard鉴定了“肝的原样物质”是葡萄糖的一种储藏形式1923年M.Heidelberger和T. Oswald提出细菌的抗原部分是由糖类物质组成而不是蛋白质1936年Shera实验证实多糖有抗肿瘤作用1958年Brander报道了酵母细胞壁多糖(Zymosan)具有抗肿瘤活性1969年日本学者千原郎首次报道了从香菇子实体中分离出一种抗肿瘤多糖(lentinan, LNT)1988年Dwek Rademache和Parekh首先创立了“糖生物学( glycobiology )”2003年美国《Technology Review》刊文称,在基因组学和蛋白质组学后, 糖组学(glycomics),有望取得突破性进展1.2多糖的应用:总的说来,多糖的应用可分为两类:一类是在医药领域,利用多糖的独特理化性质,如易形成凝胶、高渗透压、高粘度和吸水性,制备医药材料、药物缓释剂、血浆代用品等;或利用多糖的抗原性、抗肿瘤等生物功能或活性制备疫苗或新药。

多糖分子链构象变化与生物活性关系研究进展

多糖分子链构象变化与生物活性关系研究进展

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2011 年 第 1 卷 第 5 期 318 Current Biotechnology ISSN 2095 2341
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326
进展评述
Reviews
王 强, 等: 多糖分子链构象变化与生物活性关系研究进展
319
与此同时, 国内多糖相关研究也开展迅速。 文献年度统计分析( 图 2 ) 可见, 早在 80 年代我国 1980 年发表多糖 就逐步开展了多糖的相关研究, 1980 - 1990 年 增 加 至 188 篇, 相关文献 32 篇, 1990 - 2000 年增加至 1 055 篇, 2000 - 2010 年大 幅增加至 3 684 篇。从近年来多糖相关研究文献 的数量和增幅可见, 多糖已逐渐成为目前关注焦 点和研究热点。
如果在香菇多糖中加入尿素或dmso使分子的立体构型发生改变则其活性也sarcoma180肿瘤活性的试验结果表明单股无规线团链样品的抗肿瘤活性明显低于三螺旋链样品三螺旋链构象对香菇多糖体内体外抗肿瘤活性起重要的作用一旦螺旋链破坏则抗肿瘤活性明显下降甚至消失2337茯苓多糖与香菇多糖相似均具有16链葡聚糖无肿瘤活性但若通过高碘酸氧化再经smith降解后去除16链结果获得了具有抗肿瘤活性的多糖x射线衍射分析发现多糖此时已形成三重构造3839研究发现金顶侧耳多糖在水中为无规线团构象经硫酸酯化后无规线团呈伸展状态局部可能形成螺旋因而使硫酸酯化金顶侧耳多糖抗病毒cb5三股螺旋构象且具有某种抗肿瘤活性包括裂裥多糖小核菌葡萄聚糖卡德兰热凝胶等144041分离出具有单股螺旋构象的d葡聚糖并证实其活性比具有三股螺旋结构的多糖活性更强
Abstract : Polysaccharides have received much attention with respect to their biological functions such as immuactivity,antitumor and antioxidant. On the basis of analysis on the references about polysaccharides,this paper summarized the effect of molecule side chain,molecular weight,molecular modified,solution,metal ion,temperature,pH and ultrahigh pressure on conformation, analyzed the relationship of flexibility helix form of molecule chain to bioactivity,and proposed the scientific problems and the development tendency of relationship of polysaccharide molecular chain comformation changes and bioactivities. Key words: polysaccharides; molecular chain; comformation changes; bioactivities

多糖的研究方法及其进展1

多糖的研究方法及其进展1

多糖是一种免疫调节剂 (激活机体免疫反应) 激活机体免疫反应) 但也有少数多糖具直接杀死癌细胞作用 或两者俱存 治疗机体免疫功能受到严重损伤的癌症 ---- 治疗机体免疫功能受到严重损伤的癌症 和爱滋病 ----治疗多种免疫缺损疾病和某些细菌,病 ----治疗多种免疫缺损疾病和某些细菌, 治疗多种免疫缺损疾病和某些细菌 毒引起的疾病 ----多糖还具有明显的抗病毒、抗感染、降 多糖还具有明显的抗病毒、抗感染、 多糖还具有明显的抗病毒 血糖、降胆固醇、 血糖、降胆固醇、降血脂以及最近我们实验室 发现的刺激神经细胞生长作用 发现的刺激神经细胞生长作用 徐, 冯教授: 抗心肌缺血作用 冯教授 多糖作为药物的最大特点是毒副作用很小
多糖衍生化两种方法 1.不溶性多糖 1.不溶性多糖 水解 醇解 酶解 (β与甲壳素复合物)---甲 如 碱不溶性多糖 (β-Glucan 与甲壳素复合物)---甲 壳素酶解去甲壳素---水溶 壳素酶解去甲壳素---水溶 甲酸解 多糖---99%HCOOH降解 99%EtOH沉淀 溶 降解--沉淀--多糖---99%HCOOH降解---99%EtOH沉淀---溶 透析---冻干 formalated 冻干--解,透析---冻干---formalated derivatives Smith降解 Smith降解 pH3- 水溶液— pH3-5水溶液—0.1M NaIO4 氧化---NaBH4 还原 氧化---NaBH4 ---部分酸水解---Polyalcohols ---部分酸水解 Polyalcohols 部分酸水解---
最近
机体
作用机理研究
免疫细胞
-------进展快 -------进展快
多糖 ----分子水平 ----分子水平
-------激活 -------激活 --------释放出细胞间传导的信息 --------释放出细胞间传导的信息Cytokine 释放出细胞间传导的信息Cytokine -------再作用于免疫细胞 -------再作用于免疫细胞 ---------体内协同作用 ---------体内协同作用 最终 抑制肿瘤生长

植物多糖构效关系研究进展

植物多糖构效关系研究进展

植物多糖构效关系研究进展植物多糖具有多种生物活性,因其安全、高效、低毒等优势已成为医学和食品等领域的热点关注对象。

植物多糖的化学结构是其生物活性的基础,不同化学结构的多糖,其生物活性具有较大的差异,探究其构效关系对糖类新型药物及糖类保健品的研究与开发具有重要的实践指导意义。

现已发现植物多糖具有抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血、抗氧化及免疫调节等多种生物活性。

因此,该文主要以生物活性为主线,对近年来国内外植物多糖的构效关系及相关作用机制研究进行综述,其中重点介绍植物多糖与其抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血活性之间的构效关系,为植物多糖构效关系的深入研究与探索及糖类产品的开发与应用提供一定的参考。

标签:植物多糖;构效关系;生物活性;作用机制[Abstract]Plant polysaccharides have a variety of biological activities and have become the focus of many fields such as the areas of medicine and food for the features of safety,high efficiency and low toxicity The chemical structure of plant polysaccharides is the foundation for the biological activity Polysaccharides with different chemical structures have great differences in biological activity The exploration of the structureactivity relationship of plant polysaccharides has guiding significance for the development of new drugs and the health care products of saccharides Many biological activities of plant polysaccharides such as antihepatic injury,antineoplastic,antiviral,hypoglycemia,anticoagulation,antioxidation and immunoregulation have been discovered Therefore,this paper focuses on the bioactivity as the main line,and summarizes the studies on structureactivity relationship and mechanism of plant polysaccharides at home and abroad in recent years The key point is the structureactivity relationship between plant polysaccharides and the antihepatic injury,antineoplastic,antiviral,hypoglycemia,and anticoagulation activities,providing reference for intensive study and exploration of structureactivity relationship of plant polysaccharides as well as development and application of polysaccharides products.[Key words]plant polysaccharides;structureactivity relationship;biological activity;mechanism of action植物多糖(又稱植物多聚糖)是由许多相同或不同的单糖以α或β糖苷键连接而成的聚合度超过10个的聚糖,在自然界植物体中广泛存在。

植物活性多糖构效关系研究进展

植物活性多糖构效关系研究进展
多糖 的一 级结 构也 称 初 级 结构 , 括糖 基 的组 成 、 包 连
接顺 序 、 糖苷 键类 型 、 头碳 构型 、 子量 以及 糖链 有无 分 异 分
活性增 大 , 真菌 多 糖 Ps la 一 种 分 支度 高达 28的 eto n是 at . 葡聚糖 , 性却 非常低 , Ps la 的分 支 部分 还原 成 活 将 eto n上 at 羟基 , 分支 度降 至 10 以葡 萄糖 为 分支 的各 种 相对 分 子 .。
量 的葡 聚糖 , 支度 在 0 2 0 3 分 .0— . 3之 间 时抗 肿 瘤 活 性 最
支 、 支的位 置与 长短 等 , 其 中任 何一 个 因素 都对 多糖 分 这
的生物活 性有影 响 。
就糖 苷键类 型 和糖 基 连 接 顺 序 而 言 , 有 1 具 —3糖 苷 键 的多糖 大多具 有生物 活性 ,— 2 1 珥 糖 苷 键 的多 糖 1 和 —
以使螺旋结构更加稳定 , 另一方面分布于螺旋结构周围的
亲水 基对 于维持 多糖 的生 物 活性 是 极 其重 要 的 。线 性糖
链上 的侧链 能够 调节 多糖构效 的不平 衡 , 并且 能 够通 过抑
异 头碳 构型 与多糖 生 物 活性 的关 系 目前还 没 有 明 确
的结论 , 般认 为 B构 型 的多 糖 活 性 较 高。从 17 一 9 1年 至
安 徽 农学 通 报 , n u g . c. u12 0 ,4 2 ) A h i 6 S iB l 0 8 1( 3 A .
4 5
植 物 活 性 多糖 构 效 关 系研 究进 展
王黎 明
( 无锡商业职业技术学院 , 江苏无锡 245 ) 1 13

天然产物活性多糖结构与功能研究进展

天然产物活性多糖结构与功能研究进展

天然产物活性多糖结构与功能研究进展一、本文概述天然产物活性多糖是一类具有广泛生物活性的天然高分子化合物,其结构与功能的深入研究对于生命科学、医药学、食品科学等领域的发展具有重要意义。

本文旨在全面综述近年来天然产物活性多糖结构与功能研究的主要进展,包括多糖的提取分离、结构解析、生物活性评价以及应用前景等方面。

通过对相关文献的梳理和分析,本文旨在为读者提供一个清晰、系统的天然产物活性多糖研究框架,为推动该领域的进一步发展提供参考和借鉴。

本文首先介绍了天然产物活性多糖的基本概念和研究背景,阐述了多糖在生物体内的分布、种类和生物活性。

接着,重点综述了多糖的提取分离方法,包括传统方法和现代生物技术的应用,如超声波辅助提取、微波辅助提取、酶解法等。

在结构解析方面,本文详细介绍了多糖的化学结构、高级结构及其与生物活性的关系,包括糖链的连接方式、糖苷键类型、分支结构等。

本文还综述了多糖的生物活性评价方法,如抗氧化、抗肿瘤、免疫调节等,并探讨了多糖在医药、食品、化妆品等领域的应用前景。

天然产物活性多糖的研究已经成为当前生命科学领域的一个热点,其结构与功能的深入研究对于揭示生命现象的本质、开发新型药物和功能性食品具有重要意义。

本文希望通过对天然产物活性多糖研究进展的综述,为相关领域的研究者提供有益的参考和启示。

二、天然产物活性多糖的结构特征天然产物活性多糖是一类具有复杂结构的生物大分子,其结构特征包括一级结构、二级结构、三级结构和四级结构。

这些结构层次共同决定了多糖的生物活性。

一级结构是指多糖中单糖的组成、糖苷键类型、连接方式以及异头碳构型等。

天然产物活性多糖的一级结构多种多样,单糖组成可能包括葡萄糖、果糖、甘露糖、半乳糖等,糖苷键类型可能是α型或β型,连接方式有线性或分支状等。

这些一级结构特征对多糖的生物活性具有重要影响。

二级结构是指多糖链内或链间通过氢键形成的规则构象。

多糖链上的羟基和羰基可以形成分子内的氢键,使多糖链呈现特定的弯曲或螺旋结构。

多糖的构效关系研究进展

多糖的构效关系研究进展

中图分类号:Q538;文献标识码:A;文章篇号:1007-2764(2004)03-0159-060 多糖的构效关系研究进展黄卉 王弘 刘欣 (华南农业大学食品学院,广州510642) 摘 要:本文论述了影响多糖活性的结构因素,从糖单元的组成、糖苷键的类型、主链的构型、支链、空间构型、取代基的种类及数量等几个方面说明结构对其生物活性的影响。

 关键词:多糖;构效关系;结构 Study’s Advances in the Structure Activity Relationship of PolysaccharideHuang Hui, Wang Hong, Liu Xin(Food Science College, South China Agricultural University, Guangzhou, 510642) Abstract: The review is about the relationship of structure factors and the activities of polysaccharide. The structure factors such as sugar unit, types of glycosidic chains and the backbone, the branch, conformation of chain, the substitute of the backbone and so on were discussed.Keywords: Polysaccharide; Structure-activity relationship; Structure近年来,在对免疫物质以及新药物资源的研究过程中,人们发现糖类参与了生命科学中细胞的各种活动,具有多种多样的生物学功能。

多糖及其缀合物对多种危害人类健康的疾病,如免疫紊乱、癌症、肝炎、血栓等,都具有显著的疗效。

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中图分类号:TS23;文献标识码:A;文章篇号:1007-2764(2004)01-0037-0104活性多糖构效关系研究进展孙 群 阚健全 赵国华 陈宗道(西南农业大学食品科学学院 重庆北碚 400716)摘 要:活性多糖具备抗肿瘤、抗病毒等多种多样的生物功能,而活性多糖的功能与结构关系密切。

关于活性多糖的构效关系研究已成为生命科学的最前沿领域之一。

本文详细论述了对活性多糖一级结构、高级结构与其生物学活性关系的研究进展。

关键词:活性多糖;构效关系;一级结构;高级结构糖类是自然界最多的有机化合物,多糖是重要的生物高分子物质,但在较长时期内未受到重视,所以多糖的研究比蛋白质核酸晚,现在已知自然界组成多糖的单糖已超过百种。

近几十年来,人们不断发现糖类物质具有多种多样的生物功能,如促进免疫、抗肿瘤、抗突变、降血脂、抗病毒等。

所以常把多糖称为“生物应答效应物”(biological response modifer, BRM)或活性多糖。

而它的化学结构则是其生物活性的基础,为此,构效关系成为当前糖化学和生物学共同关注的焦点问题。

本文就活性多糖构效关系的最新研究进展作一论述。

1 活性多糖一级结构与其生物活性的关系1.1 活性多糖组成和糖苷键类型主链糖单元的组成决定了多糖的种类,不同种类的多糖,其生物学活性存在较大差异。

根据主链糖单元的组成可将多糖分为两类:同多糖和杂多糖。

同多糖是指主链的重复单元相同的多糖;杂多糖则是由两种或两种以上的单糖连接而成的多糖。

从菌体中获得的活性多糖一般是由葡萄糖构成的(香菇多糖、裂褶多糖、灰树花多糖等)。

葡聚糖是自然界许多动植物和微生物多糖的基本结构单元,据推测,它可能是生物产生宿主防御机制的基本诱发基因[1]。

从高等植物中获得的具有激活补体作用的多糖一般为酸性杂多糖,酸性部分主要为半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸。

Kiyohara H研究甘草根中的果胶多糖发现一些中性低聚糖也具抗补体和促进有丝分裂活性。

Hirano M[2]等对多糖活性决定簇研究中认为分支区与补体作用、促进有丝分裂和调节巨噬细胞Fc受体兴奋有关。

例如柴胡、当归和甘草的果胶多糖PG-2含有收稿日期:2003-10-16作者简介:孙群(1979-),女,硕士研究生, 研究方向:食品化学与营养学带 (KDO)糖链。

这与淋巴细胞、单核细胞壁中的鼠李半乳糖醛酸聚糖相似,因为淋巴细胞、单核细胞、巨噬细胞的表面发现有数个脂多糖(LPS)受体分子,其中一个LPS受体有一种对LPS上KDO起决定作用的潜在特殊属性。

现已知在人体的单核细胞产生IL-1时,LPS中LDO基团起重要的信号作用。

因此,含有KDO 氨基酸残基的特异性果胶可能被细胞表面上的LPS受体所识别,从而启动了一些相应的生物活性。

硫酸化均多糖比硫酸化杂多糖更具活性,如岩藻依聚糖和葡聚糖等均多糖的磺酸化酯比肝素等杂多糖磺酸酯有更强的抗HIV-Ⅲ,抗人类T淋巴细胞病毒Ⅲ的活性[3]。

关于多糖的类型与活性的一般规律还有待进一步深入研究。

多糖主链上糖苷键的类型也是决定多糖活性的重要因素。

具有抗肿瘤活性的多糖是由β(1→3)键连接的β-D-葡聚糖往往具有较明显的抗肿瘤活性,若骨架结构主要由(1→6)键或其他键连接,则抗肿瘤活性就很低。

香菇多糖、猪苓多糖、裂褶多糖和核盘菌多糖都属于含有β(1→3)键连接的D-葡萄糖残基为骨架葡聚糖,因此对小鼠移植性肉瘤S180有较强的抑制力,表现出较强的抗肿瘤活性。

除了葡聚糖外,其他多糖的活性也受到糖苷键类型的影响,如具有抗肿瘤活性的甘露多糖为(1,6)键型;活性半乳多糖则以(1,3)键型连接。

1.2 官能团与其生物活性的关系1.2.1 羧甲基化多糖羧基化后对活性有很大影响,如淀粉无活性,但其羧甲基产物羧甲基淀粉(CMS)和羧甲基直链淀粉(CMA)均具有免疫调节作用[4]。

CMS和CMA对小鼠S-180的生长有抑制作用,抑制率均为50%,且使小鼠的胸腺增重,胸腺细胞数增多,还能促进大鼠移植膀胱宿主的免疫应答反应,这主要是依赖T细胞104的功能。

CMS和CMA是通过选择性地刺激T淋巴细胞,提高机体的免疫功能而发挥抗肿瘤作用的。

茯苓多糖的分支为β(1→6)的β(1→3)苷键为主链的葡聚糖,没有抗肿瘤作用,其羧甲基化产物具有抗肿瘤的活性。

实验表明CMP能明显地增加小鼠的脾自然玫瑰花结形成细胞(SRFC)的空斑形成细胞(PEC),且随用量的增加而增加,另有研究报道对小鼠腹腔注射CMP,对巨噬细胞有激活作用,提高了机体的非特异性免疫功能,并使小鼠的胸腺和淋巴结的重量明显增加,即CMP通过刺激T细胞和β细胞使机体的免疫功能激活。

1.2.2 硫酸根从构效关系上,硫酸化是多糖抗H2O的必要条件,且每个糖单元的SO42-含量低于1个者都仍无抗H2O活性,而含2-3个SO42-者才能获得最佳抗H2V 活性,如小分子量的牛腺多糖无抗病毒活性,引入一定量的硫酸基才后,就有了较强的抗乙型肝炎病毒HbsAg和HbeAg的活性[5]。

香菇多糖本身只有抗肿瘤活性,硫酸化后具抗H2O活性,能抑制HIV-1产生的细胞病变[6]。

藻酸硫酸化后具有抗凝血作用,含硫量达17%,呈现显著的抗凝血作用。

Morren将降解至分子量为10000-50000的藻酸于吡啶硫酸中酯化再成钠盐,其抗凝血作用类似肝素[7]。

1.2.3 乙酰基多糖中乙酰基对多糖活性有影响,因为它能改变多糖分子的定向性和横次序,从而改变多糖的物理性质,乙酰基的引入使分子的伸展变化,最终导致多糖羧基基团的暴露,增加在水中的溶解性。

地衣类多糖石脐素闻是β(1→6)-D-葡聚糖,因部分乙酰化而具有溶解性,表现为抗肿瘤活性,当乙酰化或全乙酰化后其溶解性降低,就丧失抗肿瘤活性[8]。

1.2.4 羧基经[13C]核磁共振谱分析推断,连接在β(1→3)-D-葡聚糖骨架上的多羟基基团,对抗肿瘤活性起重要作用。

Y anada[9]发现将车前子多糖过氧化后,其活性下降甚至消失,但当氧化物还原成多羟基后又显示出活性。

2 活性多糖高级结构与其生物活性的关系至今高级结构的研究还较少,但其对功能的影响比一级结构还重要,这一点已为科学家所首肯。

活性多糖的高级结构有A、B、C、D型4种:A 型为可拉伸带状,B型为屈曲状螺旋,C型为皱纹型带状,D型为屈曲状线图。

具有B型结构的多糖有增强免疫功能,A型活性较小,C型和D型一般不具有活性。

多糖的特定空间构象是其产生生物学活性所必需的,如经x射线分析,表明具抗瘤活性的香菇多裂褶多糖均有β-二股绳状螺旋型立体构型。

如果在香菇多糖中加入尿素或二甲亚砜,使分子的立体构型发生改变,则其活性也就丧失。

这二者多糖在水溶液的比旋光度不同在尿素或二甲亚砜中的旋光度,暗示在尿素或二甲亚砜中,多糖立体构型改变了,从而引起活性丧失,这充分证实立体构型对多糖活性的显著性影响[10]。

又如向不溶的裂褶多糖中添加尿素或氢氧化钠,则可诱导产生规则的空间构象,从而表现出抗肿瘤活性[11]。

多糖的高级结构(尤其是空间构象)与活性的关系由于受到多糖空间结构测试手段的限制,目前研究较少,也尚无定论,还有待于进一步研究。

3 其它3.1 分子量活性多糖的分子量(MW)对生物活性也有影响,且存在满足多糖活性的最佳相对分子质量范围。

硫酸化多糖的分子量在5000-50万范围内抗HIV活性随分子量增大而增大。

Cao等人报道,硫酸化凝结多多糖在相对分子质量(7-11)×103内,随着相对分子质量升高,其抗凝血活性有增强的趋势[12]。

分子量为9×104左右的右旋糖酐(dextran)具有一定的活性,但它的活性随着大于或小于此分子量值而迅速降低[13]。

3.2 溶解度一般认为,多糖溶于水是其发挥生物学活性的首要条件,也有很多实验证实。

如茯苓多糖不溶于水,基本上没有抗癌作用,经高碘酸钠氧化,硼氢化钠还原和酸部分水解(即Smith降解)所得到的不含β(1→6)糖苷键的新多糖,命名为茯苓异多糖(Pachymaran),它溶于水,具有很强的抗肿瘤活性。

通过适当的溶剂处理,可使不溶于水的茯苓多糖转变成易溶于水的活性多糖,抗肿瘤活性也增强[14]。

但也有些多糖例外,如日本东京药学院宫琦报道,从大团囊虫草培养物滤液中分离出一种水不溶性多糖,经分析确认是β-葡聚糖,平均相对分子量为632000。

这种水不溶性葡糖的组成与冬虫夏草完全不同,而它却能强烈抑制小白鼠肉瘤S180的生长[14]。

3.3 粘度多糖的粘度也会影响实际使用,如裂褶多糖是很有应用前景的抗肿瘤药物。

但起初因为粘度太大,无105法临床使用。

后通过部分降解,于是分子量降低,粘度也减小,但由于其基本重复结构不变,还保持抗肿瘤活性,已供临床使用。

4 展望活性多糖作为一种免疫调节剂已广泛用于肿瘤,肝炎等疾病的治疗和康复,而艾滋病肆虐更使天然多糖化合物,特别是它的衍生物,如硫酸化多糖引起了科学家们的高度重视。

但与蛋白质和核酸的研究相比,还有很大的差距,还不够深入,多糖的结构与功能的关系至今仍是多糖研究的薄弱环节,大多还是像科学家们的分析推测,多糖的结构测定方法还远未达到像核酸和蛋白质结构测定那样自动化、微量化和标准化。

探讨活性多糖的构效关系有待于进一步提高。

参考文献1Czop J K, Austen K F. Properties of glycans that activate the human alternative complement pathway and interact with human monocyte B-glucan receptor[J]. J Immunol, 1985, 135(1):3388-33932Hirano M,et al. Bioactive polysaccharides from plants. [J].Plytochemistry,1989,28(11):2877-28833Mizumoto K, et al. Surfated homopolysaccharide with immunomodulating activities are more potent anti- HTLV-Ⅱagents than sulfated heteropolys[J]. Japan J.Exp.Med.1988 ,58(3):145-1514伍锟贤,李敏谊.羧甲基多糖的免疫调节作用[J].化学通报,1999(9):54-555方唯硕,刘相.具有抗HIV活性的天然产物[J].国外医学:中医中药分册,1993,8(2):65—696田庚元等.中国专利:86104492.2,19927张松,徐章荫.多糖类医药生物活性研究进展[J].中国生化药物杂志,1996(6):272-2758周鹏,谢明勇,傅博强.多糖的结构研究[J].南昌大学学报(理科版),2002(6):200-2039田庚元,冯宇澄.多糖类免疫调节剂的研究和应用[J].化学进展,1994(2):114-12410Zhang P,Zhang L,Cheng S.Effect of urea and sodium hydroxide on the molecular weight and conformation of B-(1,3)-D-glucan from letinus edodes in aqueous solution[J].Carbohydr Res,2000,327(2):431-43811Y oung S H,Jacobs R R. Sosium hydroxide-induced conformational change in schizophyllan detected by the fluorescence dye, aniline blue[J]. Carbohydr Res, 1998, 310(1):91-9912Cao Y, Fukuda A, Katsuraya K, et al. Synthesis of regios- elective substituted ourdlan sulfates with medium molecularweights and their specific anti-HIV-1 antivities[J].Macrom,1997,30(11):3224-322813田庚元.天然多糖的研究和应用(上)[J].上海化工,2000(10):29-3114郑建仙.功能功能性食品().Ⅰ北京:中国轻工业出版社,2002:.53The Studying on Structure-activity Relationship ofActive PolysaccharidesSun Qun, Kan Jian-quan, Zhao Guo-hua, Chen Zong-dao(Department of Food Science Southwest Agricultural University, Chongqin 400716 )Abstract: Polysaccharides have all kinds of functions such as anti-tumor,anti-virous,and its structure is closely connected with activities.It has become one of the best advanced fields of life science to research structure-activity of polysaccharides .This paper discuss the relationship between structure and functionsKey words: Active polysaccharides; Structure-activity relationship; Fundamental structure; Superstructure106。

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