麻醉药理学总论02 镇静催眠与安定药
麻醉药理镇静催眠药
镇静催眠作用——脑干核内的受体
GABAA受体是一个大分子复合体，为配体-门 控性Cl-通道，其周围含有5个结合位点（GABA、 BZ、巴比妥、印防己毒素、乙醇）
GABA
苯二氮卓类
GABA识别部位 巴比妥类
NREMS 第2期 NREMS 第4期（SWS）：夜惊，夜游 症
作用特点
（1）有效 等效剂量小（2.5~5 mg） （2）安全 治疗指数高，安全范围大，致死量较
高，超大剂量不麻醉 （3）停药 对REMS影响小，反跳轻微，不易
致停药困难（难入睡等依赖性） （4）无肝药酶诱导作用 （5）依赖性、戒断症状较轻
＊巴比妥类 此期，可减少做梦，但停药可致反 跳，致梦魇及夜间疾病发生率 。
药物作用：缩短入睡时间， 睡眠持续时间，减少觉醒次数
苯二氮卓类： NREMS 第2期 SWS
＊地西泮 SWS第4期， 夜惊和夜游症
苯巴比妥类： REMS，久用停药反跳，致焦虑、失眠、多梦 SWS
药物分类及特点:
1. 苯二氮卓类 安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹
（1）用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直 （2）可缓解局部关节病变、腰肌劳损、内窥镜检查等所致
的肌肉痉挛 （3）加强全麻药肌松作用 机制：小剂量抑制脑干网状结构下行系统对γ神经元的易化作
用；大剂量增强脊髓神经元突触前抑制，抑制多突触 反射
中枢性与外周肌肉松弛
中枢肌松作用
正常人：安静、活动↓、淡漠、嗜睡。
外周肌松作用
（3）可诱发癫痫大发作，癫病史禁用
部位 中枢 阻断M受体→呼吸道、唾液、胃液分泌↓，缓解痉挛
新型药物;佐匹克隆,扎来普隆
外周
麻醉药理学学习笔记
二.镇静眠药与安定药1.催眠药：凡是能促进和维持近似生理性睡眠的药物均称为催眠药。
2.镇静药：仅能消除烦躁，恢复平静情绪的药物称为镇静药。
3.安定药：可以消除焦虑和紧张而不明显抑制大脑皮层的药物。
4.宿醉反应：巴比妥类特别是长效巴比妥类，催眠剂量时可致醒后出现眩晕和卷困，精细运动不协调和定向障碍等。
1.苯二氮卓类药理作用：S：（1）抗焦虑：为抗焦虑的首选药（2）镇静催眠：与巴比妥类相比其有点是：○1治疗指数高，对呼吸，循环功能抑制轻○2对肝药酶无明显诱导作用○3对REMS时相影响小，停药后反跳现象轻○4依赖性较轻○5有特异性拮抗药（3）抗惊厥，抗癫痫：地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药（4）中枢性肌松：缓解肌肉痉挛，有助于解除焦虑和诱导睡眠2.心血管系统：（1）血压：使血压下降（2）心脏：对心肌收缩力影响小，轻度增加心率，降低心肌耗氧3.呼吸系统：呼吸抑制较巴比妥类轻，静脉注射过快，剂量较多，可发生一过性的呼吸暂停，阻塞性肺疾病患者慎用2. 苯二氮卓类的临床应用：1用于麻醉前给药，可消除焦虑产生遗忘，降低代谢预防局麻药毒性反应等2作为部位麻醉辅助用药，使患者产生镇静遗忘并预防局麻药的毒性反应3用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较差的患者4作为复合全麻药的组成部分可增强全麻药作用，减少全麻药用量，并预防某些不良反应。
3. 苯二氮卓类的不良反应：1中枢神经反应：小剂量连续可致头晕乏力嗜睡淡漠，大剂量共济失调2呼吸及循环抑制3急性中毒：剂量过大可致昏迷及呼吸/循环衰竭，可用氟马西尼解救4依赖性：长期服用可产生耐受性和依赖性，突然停药可出现戒断反应5致畸4.地西泮（安定）临床应用：1麻醉前辅助用药：可消除焦虑恐惧，并有助于预防局麻药毒性反应2麻醉辅助用药：诱导前静脉注射可增强麻醉效果减少眼压增高，适合眼内手术，与氯胺酮合用减轻其心血管兴奋和术后精神症状3心律转复和局麻下施行内镜检查前静注可消除紧张产生肌松并对过程失忆4静脉注射用于全麻诱导心血管影响轻微但起效慢，不如硫喷妥钠。
麻醉药理学 镇静催眠药与安定药(2.1.1)--概述、苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用(中枢神经系统)
REMS:
全身肌张力进一步下降，交感、副交感功能失调，呼吸不均 匀， 心率和心输出量进一步减少，脑血流增加，有助于儿童脑发育 和成人脑功能的修复，与近期学习能力，记忆和理解尤为密切
SWS:
生长激素水平分泌达到高峰，而肾上腺类固醇分泌达到最低 有助于躯体休息和能量储备，于机体合成代谢有关， 有利于机体发育和疲劳消除
（ 1 ）抗焦虑作用
这种作用是在低于镇静剂量时即可表现出来
半数中毒量
（ 2 ）镇静催眠
（ TD50 ） / 半数有效量
随着剂量增大， BDZ 类可产生镇静催眠作用
（ ED50) 或 半数致死量
治疗指数高，对呼吸、循环的抑制轻；
（ LD50 ） / 半数有效量
（ ED50 ）
称为治疗指
数。
对快动眼睡眠 (REMS ）时相影响小
GABAA 受体 - 氯离子 - 苯二氮卓受体复合物模式
2 、不同部位 BDZ 受体兴奋的效
果
大脑皮层和小脑组织中的 BDZ 兴 后
产生镇静和抗惊厥的作用
边缘系统 BDZ 受体兴奋后产生抗焦虑作用
脊髓部位的 BDZ 受体兴奋后 产生肌肉松弛作用
（二）苯二氮卓类药物的药理作用
1 、中枢神经系统
（ central nervous system ， CNS ）
生理性睡眠
生梦景）
非快动眼睡眠
(non rapid eye movement sleep ,NREMS)
70~100 分钟，分 1 、 2 、 3 、 4 期，
其中 3 、 4 期合称慢波睡眠（ slow wave sleep ， SWS ）
夜惊
快、 梦动游眼症睡多
发眠生(
在 SWS
麻醉专业主治医师资格考试习题麻醉药理学
麻醉专业主治医师资格考试习题麻醉药理学共60题其中A1型（50%）30题，A2型（30%）18题，B1型（10%）6题，X型（10%）6题。
第一节总论第二节镇静催眠药与安定药第三节阿片类镇痛药及其拮抗药第四节吸人全麻药第五节静脉全麻药第六节局部麻醉药第七节肌肉松弛药第八节作用于胆碱受体的药物第九节作用于肾上腺素受体的药物第十节强心药第十一节控制性降压药第十二节血浆代用品第十三节药物依赖性1、关于药物与血浆蛋白结合的叙述，下列哪项是正确的：(A)A、蛋白结合率系是指在治疗剂量下，血浆蛋白与药物结合的百分率B、是有限的，增加药物剂量，游离型和结合型按比例增加C、不影响吸收，也不影响排泄D、两种药物与血浆蛋白的结合不产生竞争现象E、结合不受疾病等因素影响2、关于体液pH对药物转运的影响，下列哪项是正确的：(C)A、弱酸性药物在酸性条件下解离增多B、弱碱性药物在碱性条件下解离增多C、弱碱性药物在酸性条件下解离增多D、弱碱性药物在细胞外液浓度高E、弱酸性药物在细胞内液浓度高3、下面叙述哪项是错误的（E）A、副作用是在治疗剂量下与治疗无关的作用B、后遗效应是血药浓度下降到阈浓度下残留的效应C、毒性反应是用量过大或长期用药蓄积而产生的D、变态反应是免疫机制产生的E、特异质反应是遗传缺陷造成的有免疫参与的药物反应4、下面叙述哪一项是正确的（D）A、强度是药物产生最大效应的能力B、效能是产生一定效应所需的剂量C、舒芬太尼用量是吗啡的1/万，是效能的差异D、舒芬太尼用量是吗啡的1/万，是强度的差异E、以上都不对5、竞争性拮抗是指：（D）A、激动药和拮抗药作用于不同受体B、拮抗药的拮抗参数是PD2ˊC、肾上腺素拮抗组织胺的作用D、普奈洛尔拮抗肾上腺素增加心率的作用E、激动药的量效曲线左移6、以下叙述哪个是错误的（B）A、吸入浓度越高肺泡内麻醉药浓度上升越快B、吸入两种浓度的气体，高浓度气体比单用肺泡内浓度上升的快C、分配系数系指吸入麻醉药在液气两相中达到平衡时的比值D、分配系数小者，诱导、苏醒都快E、提高每分钟通气量，肺泡内吸入麻醉药浓度上升快7、巴比妥急性中毒（B）A、应加快毒物的排泄如酸化尿液B、应加快毒物的排泄如碱化尿液C、应用中枢兴奋药拮抗效果肯定D、对呼吸循环无明显抑制E、可用氟马西尼拮抗8、咪达唑仑（D）A、水溶性好，非脂溶性B、口服生物利用度高C、西咪替丁可减慢其代谢D、消除半衰期短E、静注有明显的局部刺激作用9、氟马西尼（C）A、消除半衰期长B、口服生物利用度高C、本身无药理作用D、拮抗巴比妥的呼吸抑制E、拮抗吗啡的呼吸抑制10、氟哌利多（B）A、安定作用稍逊于氯丙嗪B、有强大的镇吐作用C、抑制心肌收缩力D、有良好的遗忘作用E、氟芬合剂组成非常合理11、下列叙述哪项是错误的（B）A、哌替啶的效价比吗啡低B、哌替啶的效能比吗啡弱C、哌替啶引起的心率增加与其阿托品样作用有关D、哌替啶引起的中枢兴奋作用与其代谢产物有关E、哌替啶不可与单胺氧化酶抑制剂合用12、下列叙述哪一项是错误的（B）A、芬太尼的脂溶性高起效比吗啡快B、阿芬太尼比芬太尼作用时间长C、芬太尼及其衍生物几无组胺释放作用D、芬太尼及其衍生物在胃壁、肺组织分布多E、单次静注芬太尼作用持续时间短暂13、吸入麻醉药的MAC小表明（B）A、镇痛作用弱B、镇痛作用强C、催眠作用强D、催眠作用弱E、肌松作用强14、下列易引起惊厥和癫痫型脑电的吸入麻醉药是（D）A、乙醚B、氟烷C、甲氧氟烷D、安氟醚E、异氟醚15、下列最易增强心肌对儿茶酚胺敏感性的吸入麻醉药是（B）A、乙醚B、氟烷C、甲氧氟烷D、安氟醚E、异氟醚16、氯胺酮兴奋心血管的主要机理为（D）A、阻滞NMDA受体B、激动阿片受体C、阻滞M受体D、促进去甲肾上腺素释放，抑制其摄取E、拮抗组胺和5-羟色胺的作用17、哪种病人应禁用或慎用羟丁酸钠（B）A、高血钾B、低血钾C、黄疸D、老人、儿童E、心功能不全18、依托咪酯的特点是（D）A、作用快、强而持久B、镇痛作用强C、肌松作用强D、对心血管影响小E、不抑制肾上腺皮质功能19、异丙酚麻醉作用的特点是（B）A、作用快、强而持久B、苏醒迅速、完全C、有较强的镇痛、肌松作用D、对呼吸、循环抑制轻E、肝、肾毒性小20、局麻药不能明显影响心肌组织的（D）A、最大去极化速率B、0相除级的速度C、兴奋传导速度D、静息电位E、收缩力21、局麻药的作用机制为（D）A、与Na+结合B、与钠通道外面的受体结合C、与钠通道外口的受体结合D、与钠通道内口的受体结合E、与钠通道中间的受体结合22、局部pH降低时，局麻药（B）A、解离度降低，局麻作用减弱B、解离度增大，局麻作用减弱C、解离度增大，局麻作用增强D、解离度降低，局麻作用增强E、惊厥阈降低，易引起中毒23、与布比卡因相比，罗哌卡因有以下特点（C）A、对神经阻滞作用较弱B、对中枢神经系统毒性较强C、心脏毒性较小D、易为假性胆碱酯酶水解E、作用持续时间明显缩短24、非去极化肌松药的特点是（C）A、肌松前有肌纤维成束收缩B、强直刺激后不出现衰减C、对强直刺激后的单刺激出现易化D、去极化肌松药可增强其作用E、抗胆碱酯酶药可增强其作用25、恢复指数指在肌松作用消退过程中，肌颤搐的高度从多少恢复到多少所需要的时间（D）A、0~25%B、0~50%C、0~90%D、25%~75%E、25%~90%26、维库溴铵的特点是（E）A、短效、强效B、临床剂量可有神经节阻滞作用C、释放组胺D、有抗迷走神经作用E、对心血管功能影响小27、阿托品用作麻醉前用药的目的是（B）A、增加腺体分泌B、减少腺体分泌C、增强心血管的迷走神经反射D、增强胃肠道张力E、促进胃肠蠕动，减少术后恶心、呕吐28、与阿托品相比，东莨菪碱的特点有（A）A、对中枢神经系统的抑制作用较强B、对中枢神经系统的抑制作用较弱C、扩瞳、调节麻痹的作用较弱D、抑制腺体分泌的作用较弱E、对心血管的作用较强29、反复、大量使用具有依赖性潜力的物质，且与治疗目的无关，称为（B）A、耐受性B、药物滥用C、吸毒D、精神依赖性E、躯体依赖性30、硝酸甘油与硝普钠相比其降压特点有（B）A、停药后血压回升快B、降低舒张压不明显C、有反射性心率加快D、有反跳性高血压E、明显的毒性反应A2型题女性，76岁，饭后散步时遇车祸，全身多处挤压伤，3小时后送入医院，神志淡漠，Bp 85/55mHg，HR 108次／分；急查电解质显示K+5.7mmol/L ，Na+142 mmol/L ，CL- 93 mmol/L，Ca2+2.01 mmol/L；拟急诊行剖腹探查术。
麻醉学考试资料：常用的镇静、镇痛技术
麻醉学考试资料：常用的镇静、镇痛技术常用的镇静、镇痛技术是麻醉学入门级的知识点，医学考生在备考麻醉学时还是应该花些时间复习镇静、镇痛技术。
镇静、镇痛技术知识点庞大，今天为您提供常用的镇静、镇痛技术相关资料，祝您考试顺利!(一)常用的药物1.镇静催眠药：地西泮、眯唑安定、依托眯酣和异丙酚等。
2.镇痛药物：阿片类镇痛药、双氯芬酸钠和酮咯酸等。
3.镇静止痛药：氯胺酮、布托菲诺。
4. 2受体拮抗剂：可乐定、右美托咪啶等。
5.其他：笑气、氟马西尼在术毕用来拮抗苯二氮类药物的镇静作用。
(二)常用的给药方式①口服、肌内注射及经直肠给药。
②吸入麻醉。
③静脉给药。
(三)常用的给药技术1.医师控制镇静技术：是目前最常用的镇静方法。
根据情况可以采用间断给药或连续给药。
间断给药法：根据患者的具体情况和手术需要选择合适的镇静、镇痛药物，采用逐步给药，使患者达到理想的镇静、镇痛状态。
间断给药常用于简单和短小手术。
一般开始给予镇静药物如咪达唑仑(0.05mg/kg)或丙泊酚(0.5mg/kg)，手术开始前3～5分钟给予芬太尼25～50 g(缓慢注射)。
术中根据需要追加镇静，镇痛药物。
间断给药时，应注意防止因药物滞后效应反复追加用药而引起累积现象，出现镇静过深。
连续给药法：连续静脉注射可避免间断给药出现的药效波峰和波谷现象，维持镇静中相对平稳的血药浓度，减少镇静、镇痛药物的用量，缩短清醒时间，减少并发症的发生。
术中应根据患者的反应、手术刺激的强度及时调节静脉输注的速度。
联合用药时，应充分考虑药物之间的相互作用。
2.患者自控镇静技术：是指由医师制定镇静给药方案，而由患者决定给药时间和次数的镇静方法。
该技术克服了个体之间药代动力学的差异，适合不同个体的镇静需要;同时赋予患者自己控制镇静深度的权力，在心理上获得成就感。
患者自控镇静最常用的药物为丙泊酚和眯达唑仑，或单独或联合应用阿片类药物。
2镇静催眠药和安定药
咪达唑仑的临床应用
①麻醉前用药
②全麻诱导和维持
主要适用于不宜用硫喷妥钠的危重病人。
③部位麻醉时作为辅助用药
特别适用于消化道内镜检查及其他诊断性和治疗性操作。
④ICU病人镇静
使用呼吸机的患者镇静。 精品课件
部位麻醉（regional anasthesia）
利用阻滞神经传导的药物，使麻醉作用局限于 躯体某一局部称为部位麻醉（RA）。
【不良反应】 长期服用或剂量偏大时可有嗜睡、眩
晕、头痛、幻觉等不良反应，减量或停药 后可恢复，偶可引起躁动、谵妄、兴奋等 反应。毒扁豆碱可消除此种不良反应。静 脉注射可发生血栓性静脉炎。长期口服可 有依赖性，突然停药可出现戒断反应。
精品课件
咪达唑仑 （midazolam）
是目前唯一用于临床的水溶性苯二氮卓类药物。 不能与硫喷妥钠等碱性药物相混。可迅速透过 血-脑脊液屏障。肌内注射后容易吸收，局部刺 激性也小。
均下降，但
多 80％
刚入睡20-30’,逐增
刚
精品课件
概述
安定药是可消除焦虑和紧张而不 明显抑制大脑皮质的药物。
镇静催眠药和安定药多兼有镇吐、 遗忘及强化麻醉的作用，在临床麻醉 上主要用于麻醉前给药、静脉复合麻 醉以及局部麻醉的辅助用药。
精品课件
君子坦荡荡，拥有坦荡的精品胸课件 怀，拥有无梦的睡眠。
由于刺激性较强和局 部静脉炎发生率较高，故 以选用较粗大的静脉和稀 释后注射为宜。
精品课件
地西泮(diazepam，安定）
【体内过程】 口服后吸收完全而迅速，肌内注射吸
收缓慢，且效果不肯定。肌内注射必须注 射到深部。易透过血-脑脊液屏障,单次用 药后作用消失仍较快。容易透过胎盘，并 可在胎儿体内蓄积
麻醉药理学
麻醉药理学一．单选题1.下列哪种神经阻滞的局麻药吸收速率最快(A)A、臂丛神经阻滞B、骶管阻滞C、肋间神经阻滞D、硬膜外腔阻滞E、坐骨-股神经阻滞2.地西泮药理作用除外(D)A、镇静B、催眠C、中枢性肌松D、麻醉E、抗惊厥3.硬膜外腔注射吗啡可产生哪项作用(A)A、镇痛B、腹泻C、血压下降D、红斑E、严重的呼吸抑制常见4.吗啡中毒的主要表现是(D)A、呕吐、腹痛B、烦躁不安、失眠C、肌肉震颤D、昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔缩小成针尖样、血压下降、体温下降、最后因呼吸麻痹而致死E、散瞳、流涎、出汗5.作用持续时间最长的局麻药为(D)A、普鲁卡因酰胺B、地布卡因C、卡波卡因D、丁吡卡因E、丙胺卡因6.关于局麻药的药理，下述哪项正确(D)A、高浓度的局麻药有抑制、镇痛、抗惊厥的作用B、低浓度的局麻药可以诱发惊厥C、局麻药所诱发的惊厥，被视为局麻药的毒性表现D、局麻药能促进去极化期间的钠传导，增强心肌兴奋性E、临床常用布比卡因治疗室性心律失常7.下列吸入麻醉药减少肝脏血流，但除外(B)A、氟烷B、恩氟烷C、异氟烷D、氧化亚氮E、七氟烷8.遇钠石灰不稳定，易发生降解反应的是(C)A、恩氟烷B、异氟烷C、七氟烷D、氟烷E、氧化亚氮9.氟烷麻醉的适应证除外(D)A、须用电灼、电刀的手术B、糖尿病人的手术C、哮喘、慢性支气管炎病人的手术D、剖宫产手术E、需行控制性降压的手术10.对吸入麻醉药的描述，哪项正确(E)A、吸入麻醉药的麻醉深度与脑内的分压无关B、通气量在吸入麻醉药的摄取过程中起至关重要的作用C、用肺泡气体浓度代表血中浓度或麻醉深度是精确的D、麻醉诱导时过度通气可加速脑内麻药浓度升高E、麻醉诱导时过度通气可延缓脑内麻药浓度升高11.恩氟烷对中枢神经系统的影响，正确的是(B)A、浅麻醉时有惊厥性棘波B、Pacch低于正常时，该棘波增多C、棘波产生时，在脑电图上可以看到降低对视，听刺激的诱发电位D、临床及动物实验证明可引起持久的中枢神经系统功能障碍E、收缩脑血管，降低颅内压12.新生儿受其母体麻醉性镇痛药影响致呼吸抑制时，可用下列哪种药物拮抗(C)A、丁丙诺啡B、氯胺酮C、纳洛酮D、硫喷妥钠E、喷他佐辛13.下列哪一种局麻药的一次限量是正确的(D)A、普鲁卡因1000mgB、丁卡因60mgC、布比卡因150mgD、利多卡因400mgE、邦妥卡因150mg14.关于局麻药中毒引起惊厥，哪种正确(D)A、是轻微毒性反应的突出表现B、是额面部强直阵挛性惊厥C、是局麻药作用于大脑的中枢神经D、表现是短暂的和自限的E、用大剂量硫喷妥钠治疗15.七氟烷的代谢产物是(A)A、六氟异丙醇B、C0C、CFD、三氟乙酸E、六氟异丙醇+C0+F16.N0对循环呼吸系统的影响，正确的是(B)A、直接心肌抑制B、对心率、血压、心排血量、血管阻力无影响C、刺激呼吸道D、常引起呼吸抑制E、不增强其他吸入麻醉药的呼吸抑制17.有关纳洛酮的叙述正确的是(B)A、静注10分钟后方产生最大效应B、应用于解救麻醉性镇痛药的急性中毒C、有副交感神经兴奋作用D、可用于解救巴比妥类药物E、不能用于抗休克治疗18.吸入麻醉药对脑代谢率的影响(C)A、与麻醉深度无关B、与剂量无关C、与癫痫样脑电活动无关D、与脑电活动有关E、与时间常数有关19.能在一定时间内阻滞神经纤维冲动传导所需的局麻药最低浓度为(C)A、局麻药有效浓度B、局麻药的最低中毒浓度C、局麻药的最低麻醉浓度D、局麻药作用神经纤维最大浓度E、局麻药的标准浓度20.药物的离解常数用下列哪种符号表示(A)A、pHB、pKC、pHaD、pKaE、以上都不是21.下列哪项不属于吗啡对消化道的影响(C)A、降低胃肠道平滑肌和括约肌张力B、降低胆管压力C、增加胰管平滑肌张力，可增加血浆淀粉酶D、腹泻E、降低膀胱括约肌张力22.纳洛酮拮抗使用大剂量纳洛酮可出现(B)A、交感神经系统抑制B、交感神经系统兴奋C、副交感神经系统抑制D、副交感神经系统兴奋E、交感和副交感神经兴奋性无明显变化23.局部麻醉药的局麻作用主要是通过下述哪一项(C)A、生物碱本身的作用B、有机酸的作用C、自由基的作用D、环氧化物的作用E、在组织内慢性水解作用24.据统计，局麻药不良反应中变态反应的发生率(A)A、2%B、4%C、8%D、15%E、30%25.分娩前2～4小时应禁用的药是(C)A、安定B、芬太尼C、哌替啶D、利多卡因E、甲氧氯普胺26.硫喷妥钠的绝对禁忌证是(D)A、高血压患者B、脑外伤昏迷患者C、颅高压患者D、紫质症患者E、饱胃患者27.下列哪类药物在小剂量时产生镇静，中剂量产生催眠作用，大剂量则产生全身麻醉作用(E)A、硫喷妥钠B、氟哌利多C、地西泮D、苯二氮类E、巴比妥类28.异氟烷心血管作用的特征是(E)A、心律稳定B、增加心脏对儿茶酚胺的敏感性C、减慢心率D、增加每搏量E、减少心输出量29.下列哪种学说不属于局麻药产生神经阻滞的原理()A、受体部位学说B、闸门控制学说C、表面电荷学说D、膜膨胀学说E、钙离子学说30.有关氟烷的作用。
麻醉药理学习题集(问答)(含参考答案)
麻醉药理学习题集第一章总论二、名词解释1．药物的作用2．药物效应3．药物作用的选择性4．治疗作用5．不良反应6．副反应7．构效关系8．时效关系9．潜伏期10．持续期11．量效关系12．阈剂量13．半数有效量14．半数致死量15．药物的治疗指数16．效能17．MAC18．药物转运19．吸收20．首关消除21．表观分布容积22．酶诱导作用23．酶抵制作用24．肝肠循环25．器官消除速率26．器官摄取率27．全身清除率28．肝清除率29．肝内在清除率30．消除半衰期31．静输即时半衰期32．残留期33．蓄积中毒34．局部作用35．全身作用四、简答题1．哪种麻醉药物对恶性高热是安全的？2．MAC的特点有哪些？3．药物的非特异性作用机制有哪些？4．药物的特异性作用机制有哪些？5．为什么口服给药后，进入体循环的量常小于所给剂量？参考答案二、名词解释1．药物的作用：是指药物对机体所产生的初始作用，是动因，是分子反应机制。
2．药物效应：指初始作用所引起的机体功能和/或形态改变，是继发的。
3．药物作用的选择性：同一剂量的某一药物对不同的组织器官引起不同（兴奋或抑制，强度亦可不同）的反应称为药物作用的选择性。
4．治疗作用：符合用药目的，达到防治疾病效果的药物作用称为治疗作用。
5．不良反应：不符合用药目的、甚或引起不利于患者的反应称为不良反应。
6．副反应：又称副作用，是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
7．构效关系：药物的化学结构与其效应的关系称为构效关系。
8．时效关系：药物效应与时间的关系称为时效关系。
9．潜伏期：从给药到开始出现效应的一段时间称为潜伏期。
10．持续期：从药物开始起效到效应消失的时间称为持续期。
11．量效关系：药物的剂量与其效应的关系称为量效关系。
12．阈剂量：能引起药理效应的最小剂量（浓度）称为最小有效量或阈剂量。
13．半数有效量：指药物引起半数实验动物发生阳性反应（质反应）的剂量。
14．半数致死量：指引起半数实验动物死亡的剂量。
麻醉药理学1~6章复习题
第一章总论名词：MAC：“肺泡气最低有效浓度”指在一个标准大气压下，能使50%的病人或动物对伤害性刺激不再产生体动反应（逃避反应）时呼气末潮气内麻醉药的浓度。
首关消除：某些药物口服后，经肠壁或(和)肝内药物代谢酶的作用，进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除肝肠循环：药物经胆汁排泄时，一些药物被小肠重吸收进入血循环，称为肝肠循环蓄积中毒：反复用药，药物在体内蓄积引起中毒，称为蓄积中毒。
治疗指数（TI）：常以药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数。
填空题：1、药物的被动转运包括(简单扩散)、(滤过)和(易化扩散)。
2、药物与血浆蛋白的结合有利于(吸收)，但不利于进一步(转运)。
3、静脉推注后，药物在机体内经(5个半衰期)达到基本消除。
4、恒速静脉输注欲使血药浓度达到稳态水平需(5个半衰期)。
5、不良反应又可分为(副作用)、(毒性作用)、(后遗效应)、(继发效应)、(停药反应)、(变态反应)、(特异性反应)等。
简答题：1、MAC具有哪些特点？MAC有以下特点：1、肺泡内药物浓度容易反复、频繁、精确地测定；2、对各种伤害性刺激MAC几乎不变；3、个体差异、种属差异都较小；4、性别、身长、体重以及麻醉持续时间等均不明显影响MAC。
5、此外，麻醉药的MAC 可以“相加”0.5+0.5=1MAC。
2、药物的非特异性作用机制有哪些？非特异性作用机制一般是药物通过其理化性质，而与药物的化学结构无明显关系：1、改变细胞外环境的pH 如碳酸镁抗溃疡；2、螯合作用如重金属中毒使用二巯丙醇；3、渗透压作用如硫酸镁利泻、甘露醇脱水；4、通过脂溶性影响神经细胞膜的功能如全麻药的作用、膜稳定药、膜易变药的作用；5、消毒防腐如酸类、醛类、卤素类、重金属化合物、表面活性剂等。
3、药物的特异性作用机制有哪些？1、对酶的影响如新斯的明和他汀类降血脂药；2、对离子通道的影响如钙拮抗药、局麻药；3、影响自体活性物质的合成和储存如色甘酸钠通过稳定肥大细胞；4、参与或干扰细胞代谢如补充生命代谢物质的铁、胰岛素等；5、影响核酸代谢许多抗癌药及抗生素均属此类；6、影响免疫机制如免疫血清、疫苗、免疫增强药（左旋咪唑）、免疫抑制药（环孢霉素）等；7、通过受体相当多的药物作用都是直接或间接通过受体而产生的。
麻醉药理学习题集(全选择题)1
麻醉药理学习题集第二章镇静催眠药与安定药一、选择题A型题1．下列哪项不属于苯巴比妥的药理作用（）A．镇静B．催眠C．抗惊厥D．抗癫痫E．静脉麻醉2．氟马西尼主要作用机制是（）A．增强乙酰胆碱的作用B．增强谷氨酸和天门冬氨酸的作用C．与BZ受体结合拮抗苯二氮卓类药物的效应D．降低GABA的作用E．降低去甲肾上腺素能神经元兴奋性3．下列哪种药物注入动脉可引起局部组织坏死（）A．硫喷妥钠B．羟丁酸钠C．依托咪酯D．丙泊酚E．氯胺酮4．咪达唑仑的消除半衰期是（）A．2～3小时B．3～4小时C．4～5小时D．5～6小时E．7～8小时5．地西泮的肌松作用是通过（）A．阻断多巴胺受体B．阻断神经肌接头乙酰胆碱释放C．阻断突触膜受体D．抑制脑干网状结构内和脊髓内的多突触通路E．加速乙酰胆碱分解6．地西泮抗焦虑作用的主要部位是（）A．大脑皮质最外层B．边缘系统C．脑干网状结构D．黑质、纹状体E．延髓腹外侧部7．关于咪达唑仑的叙述，正确的是（）A．t1/2约为5小时B．不溶于水C．可与碱性药物混合后应用D．局部刺激轻微E．口服首过消除轻微8．下列哪一种药物应用时并发静脉炎和静脉血栓的可能性最大（）A．氯硝安定B．地西泮C．氟硝安定D．硝基安定E．咪达唑仑9．地西泮药理作用除外（）A．镇静B．催眠C．中枢性肌松D．麻醉E．抗惊厥10．关于氯丙嗪的叙述正确的是（）A．几乎不会引起锥体外系症状B．可使外周血管阻力增加，血管收缩C．有抗肾上腺素作用D．可引起呼吸抑制E．可诱发心律失常11．下列哪项不符合安定的临床应用（）A．消除焦虑，治疗失眠B．控制肌痉挛和抽搐C．治疗共济失调D．麻醉前用药E．消除氯胺酮的精神作用12．苯巴比妥中毒解救时，能促使其快速排泄的是A．碱化尿液，解离度减小，增加肾小管再吸收B．酸化尿液，解离度增加，减少肾小管再吸收C．碱化尿液，解离度增加，减少肾小管再吸收D．碱化尿液，解离度减小，减小肾小管再吸收E．以上均不对13．诱导肝药酶作用最强的药物是A．地西泮B．苯巴比妥C．三唑仑D．水合氯醛E．甲丙氨酯14．苯二氮卓药物急性中毒的特效解毒药物是A．尼可刹米B．洛贝林C．氟马西尼D．贝美格E．以上都不对15．不属于苯二氮卓类的药物是A．地西泮B．奥沙西泮C．氯氮卓D．咪达唑仑E．甲丙氨酯16．地西泮可用于A．焦虑症B．麻醉前给药C．惊厥D．癫痫E．以上都对17．巴比妥类进入脑组织的快慢取决于A．剂型B．剂量C．给药途径D．脂溶性E．分子量大小18．苯巴比妥作用时间长的原因主要是A．肝肠循环B．代谢产物有活性C．药物在体内蓄积D．肾小管再吸收E．酶诱导作用强19．巴比妥类中毒时病人的主要死因是A．呼吸抑制B．肾衰竭C．深度昏迷D．吸入性肺炎E．心跳停止20．关于地西泮的不良反应错误的是A．治疗量因药物在体内蓄积可出现头晕、嗜睡B．治疗量口服可明显抑制心血管系统C．大剂量可引起共济失调D．长期服用可引起成瘾性E．久用突然停药可导致戒断症状21．下列巴比妥类药物中哪个作用维持时间最长A．异戊巴比妥B．苯巴比妥C．司可巴比妥D．戊巴比妥E．硫喷妥钠22．下列巴比妥类药物中哪个起效时间最短A．异戊巴比妥B．苯巴比妥C．司可巴比妥D．戊巴比妥E．硫喷妥钠23．苯二氮卓类和巴比妥类比较，前者没有作用是A．镇静、催眠B．麻醉C．抗焦虑D．抗惊厥E．中枢性肌肉松弛24．氯丙嗪引起血压下降不能用下列哪个药解救A．间羟胺B．去氧肾上腺素C．肾上腺素D．去甲肾上腺素E．以上均不是25．关于氯丙嗪药理作用描述错误的是A．阻断中脑一边缘系统的DA受体，治疗精神失常B．阻断黑质一纹状体DA受体，锥体外系反应C．阻断外周M受体，视力模糊D．阻断中枢M受体，镇静作用E．阻断外周α受体，体位性低血压26．氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括A．帕金森综合征B．迟发性运动障碍C．急性肌张力障碍D．静坐不能E．肌张力下降27，下列哪个不是氯丙嗪的不良反应A．口干、视力模糊B．成瘾性C．肌肉震颤D．粒细胞减少E．体位性低血压28．锥体外系反应较轻的是A．硫利达嗪B．三氟丙嗪C．氯丙嗪D．奋乃静E．乙酰丙嗪29．哌替啶与下列哪个药物组成度非合剂A．氯丙嗪B．乙酰丙嗪C．异丙嗪D．三氟丙嗪E．以上都不是30．小剂量氯丙嗪有镇吐作用，其作用部位是A．延髓催吐化学感受区B．呕吐中枢C．大脑皮质D．胃粘膜感受器E．下丘脑31．对氯丙嗪药理作用描述不正确的是A．抗胆碱B．抗肾上腺素C．抗精神失常D．镇吐E．抗心绞痛32．长期应用氯丙嗪引起最常见的不良反应是A．消化道反应B．锥体外系反应C．内分泌失调D．过敏反应E．骨髓抑制33．氯丙嗪对内分泌系统的影响是A．促进ACTH的分泌B．抑制催乳素的分泌C．减少生长激素的分泌D．增加抗利尿激素的分泌E．增加糖皮质激素的分泌34．吩噻嗪类导致梗阻性黄疽的原因是A．红细胞破坏B．肝细胞坏死C．变态反应D．胆红素结合障碍E．以上均不是35．神经安定镇痛Ⅱ型合剂中含有的神经安定药是A．氯丙嗪B．异丙嗪C．乙酰丙嗪D．氟哌利多E．氟哌啶醇36．下列药物中肝药酶诱导作用较弱的是A．苯巴比妥B．咪达唑仑C．水合氯醛D．戊巴比妥E．硫喷妥钠37．咪达唑仑的临床用于A．麻醉前用药B．全麻诱导和维持C．局部麻醉中辅助用药D．镇静E．以上均是X型题1．下列哪些药能降低颅内压（）A．硫喷妥钠B．氟烷C．氯胺酮D．氟哌利多E．丙泊酚2．下列哪些药物应用时可引起低血钾症（）A．氯胺酮B．硫喷妥钠C．依托咪酯D．羟丁酸钠E．丙泊酚3．有关氟马西尼的叙述错误的是（）A．不与BZ受体接合B．用于苯二氮卓类中毒的治疗C．可用于治疗肝性脑病D．可拮抗巴比妥类引起的呼吸抑制E．特异性苯二氮卓类拮抗药4．苯二氮卓类的中枢作用机制，下述正确的是（）A．激活苯二氮卓受体B．增强GABA能神经的突触抑制效应C．增加Cl－通道开放频率D．促进GABA与受体结合E．延长氯通道开放时间5．下列哪些药物具有抑制腺体分泌作用（）A．羟丁酸钠B．丙泊酚C．氟哌利多D．阿托品E．氯丙嗪6．下列哪些药物能降低血压（）A．氯胺酮B．依托咪酯C．氯丙嗪D．氟哌利多E．丙泊酚7．咪达唑仑可用于（）A．麻醉诱导B．麻醉维持C．ICU中镇静D．降压E．电复律镇静8．苯二氮卓类主要作用于大脑哪些部位（）A．脑干网状结构B．大脑皮层C．中脑D．大脑边缘系统E．脊髓背角9．苯二氮卓类药物对下列哪些递质无明显影响（）A．增强GABA的作用B．增强乙酰胆碱的作用C．增强谷氨酸和天门冬氨酸的作用D．增加5－羟色胺水平E．增加去甲肾上腺素能神经元兴奋性10．关于巴比妥急性中毒的解救哪些是正确的A．应用中枢兴奋药拮抗有肯定疗效B．支持疗法加速毒物排泄C．洗胃、导泻、酸化尿液加速毒物排泄D．维持呼吸、循环功能、碱化尿液E．可应用特异拮抗药氟马西尼11．关于苯二氮卓类的药理作用哪些是正确的A．有镇静催眠、抗焦虑作用B．阻滞N2受体，有肌松作用C．对心血管抑制轻D．有特异性拮抗药E．可取代硫喷妥钠用于重症病人的麻醉诱导12．苯二氮卓类A．可作为麻醉前用药B.可预防局麻药的毒性反应C．可用于全身麻醉诱导D．作为复合麻醉的组成部分E．用于巴比妥成瘾者的戒毒治疗13．关于氯丙嗪的药理作用机制哪些是正确的A．阻滞外周肾上腺素受体产生血压下降B．阻滞外周胆碱受体产生口干、便秘C．阻滞边缘系统胆碱受体产生抗精神病作用D．阻滞外周组胺受体产生抗组胺作用E．阻滞黑质纹状体胆碱受体产生锥体外系症状参考答案一、选择题A型题1．E 2．C 3．A 4．A 5．D 6．B 7．D 8．B 9．D 10．C11．C 12．C 13．B 14．C 15．E 16．E 17．D 18．D 19．A 20．B 21．B 22．E 23．B 24．C 25．D 26．E 27．B 28．A 29．C 30．A 31．E 32．B 33．C 34．C 35．D 36．B 37．E X型题1．ADE 2．BC 3．ACD 4．ABCD 5．CDE 6．ACDE 7．ABCE 8．ABDE 9．ABD 10．BD11．ACDE 12．ABCDE 13．ABD第三章阿片类镇痛药及拮抗药一、选择题A型题1．有关吗啡的药理作用下述错误的是（）A．呼吸抑制程度与剂量相关B．镇痛作用，且可产生欣快感和依赖性C．镇咳作用，缩瞳作用D．治疗剂量对正常人的心血管系统有轻度抑制作用E．可由于释放组胺和直接作用于平滑肌而引起支气管收缩2．吗啡对心血管系统的影响不包括（）A．可引起组胺释放B．对心肌收缩力没有直接的抑制作用C．可引起外周血管扩张而致血压下降，这在低血容量病人及用药后改为直立位时尤易发生D．吗啡对心率影响不明显E．治疗剂量的吗啡对正常人的心血管系统一般没有多大影响3．吗啡急性中毒的特征性体征为（）A．呼吸抑制B．血压下降C．体温下降D．抽搐E．针尖样瞳孔4．与吗啡的不良反应不符的是（）A．腹泻B．低血糖C．呼吸浅快D．心肌抑制E．依赖性和耐受性5．以下哪项不属于阿片受体（）A．μ型B．α型C．σ型D．δ型E．κ型6．吗啡作用于边缘系统的阿片受体，产生（）A．镇咳作用B．止吐作用C．镇痛作用D．减轻情绪反应E．催吐作用7．快速注射最易引起肌肉僵硬而影响通气的麻醉性镇痛药是（）A．盐酸吗啡B．哌替啶C．芬太尼D．舒芬太尼E．阿芬太尼8．硬膜外腔注射吗啡可产生哪项作用（）A．镇痛B．腹泻C．血压下降D．红斑E．严重的呼吸抑制常见9．下列哪种药物镇痛作用最强（）A．盐酸吗啡B．阿芬太尼C．芬太尼D．舒芬太尼E．哌替啶10．纳洛酮拮抗使用大剂量纳洛酮可出现（）A．交感神经系统抑制B．交感神经系统兴奋C．副交感神经系统抑制D．副交感神经系统兴奋E．交感和副交感神经兴奋性无明显变化11．下列哪种药物可用于解救酒精急性中毒（）A．氯胺酮B．纳洛酮C．布托啡诺D．硫喷妥钠E．喷他佐辛12．吗啡急性中毒主要致死原因为（）A．循环抑制B．呼吸抑制C．心跳骤停D．中枢抑制E．恶心、呕吐13．1 mg/ kg吗啡肌注对正常人循环功能影响表现为（）A．心脏指数明显降低B．抑制心肌收缩力C．各项血流动力学指标无明显影响D．外周血管明显扩张E．心排血量明显降低14．吗啡对瓣膜病变心脏病人的作用表现为（）A．外周阻力不变，血压增加，心排血量增加B．外周阻力增加，血压增加，心排血量下降C．外周阻力不变，血压下降，心排血量下降D．外周阻力降低，血压下降，心排血量增加E．外周阻力降低，血压下降，心排血量下降15．哌替啶可引起外周血管阻力扩张和组胺释放临床表现为（）A．应激性溃疡B．心率减慢C．血压下降甚至虚脱D．胆道压力下降E．胃肠蠕动增加16．麻醉性镇痛药引起呼吸抑制时的最佳拮抗剂是（）A．吗啡B．烯丙吗啡C．纳洛酮D．哌替啶E．可待因17．急性麻醉性镇痛药中毒时，首选下列哪种药物拮抗（）A．纳洛酮B．布托啡诺C．喷他佐辛D．烯丙吗啡E．纳布啡18．下列哪种药物的镇痛作用与阿片受体无关（）A．纳曲酮B．吗啡C．纳诺酮D．氟毗汀E．纳美芬19．新生儿受其母体麻醉性镇痛药影响致呼吸抑制时，可用下列哪种药物拮抗（）A．丁丙诺啡B．氯胺酮C．纳洛酮D．硫喷妥钠E．喷他佐辛20．哌替啶与吗啡不同之处表现为（）A．阿托品样作用B．兴奋延髓催吐化学感受区C．外周血管扩张D．呼吸抑制E．恶心、呕吐21．吗啡中毒的主要表现是（）A．呕吐、腹痛B．烦躁不安、失眠C．肌肉震颤D．昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔缩小成针尖样、血压下降、体温下降、最后因呼吸麻痹而致死E．散瞳、流涎、出汗22．阿片受体拮抗药主要拮抗（）A．μ受体B．α受体C．σ受体D．δ受体E．κ受体23．分娩前2～4小时应禁用的药是（）A．安定B．芬太尼C．哌替啶D．利多卡因E．甲氧氯普胺24．具有直接心肌抑制作用的麻醉性镇痛药是（）A．哌替啶B．阿芬太尼C．盐酸吗啡D．可待因E．舒芬太尼25．吗啡常见的不良反应有（）A．皮肤瘙痒、尿潴留、偶尔也引起呼吸抑制B．高热C．腹痛．腹泻D．低血糖E．散瞳26．吗啡最突出的不良反应是（）A．肺功能障碍B．呼吸抑制C．低血压D．循环抑制E．耐受性和依赖性27．吗啡的中枢性药理作用突出的是（）A．镇痛B．增强脊髓反射C．产生欣快感D．针尖样缩瞳E．对脊髓多突触传导途径有兴奋作用，对单突触传导途径则有抑制作用28．麻醉性镇痛药的经典代表是（）A．舒芬太尼B．哌替啶C．吗啡D．芬太尼E．阿芬太尼29．吗啡的适应证是（）A．支气管哮喘和上呼吸道梗阻B．急性心肌梗死引起的急性疼痛C．严重肝功能障碍D．颅内占位性病变或颅脑外伤E．待产妇和哺乳妇（30～32题）女，22岁，肠梗阻术后要求术后镇痛，拟以硬膜外吗啡镇痛。
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临床应用
• 对BZ类中毒的诊断性治疗 • 麻醉后拮抗BZ类残余作用 • ICU中长期使用BZ类镇静，需要停用机械
通气的病人
29
苯二氮卓类受体反向激动药
• 反向激动剂：β-CCE，DMCM • 部分反向激动剂：沙马西尼，FG7142
30
第二节 巴比妥类 Barbiturates
分类
长效 中效 短效 超短效
15
16
• 根据消除半衰期长短可分为三类： 长效—安定（ ＞24h ） 中效—氯羟安定（ 5～24h ） 短效—咪唑安定（ ＜5h ）
• 安定—去甲羟安定仍有药理活性 • 影响其药代动力学的因素：年龄，肥
胖，肝脏疾病，伍用药物（西咪替丁）
17
临床应用
• 麻醉前用药 消除焦虑，产生遗忘，降低代谢， 预防局麻药毒性反应
巴比妥、苯巴比妥 戊巴比妥、异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠
6－8h 4－6h 2－3h 0.25h
31
概述
• 巴比妥酸是脲与丙二酸缩合的产物 • 酰脲基可产生中枢神经系统作用，其作用
强度、起效、维持时间则取决于5位碳上取 代H的基团
32
药理作用
作用于中枢神经系统各个层次，主要抑制 大脑皮质和上行激活系统，抑制突触传递。 突触前效应——减少ACH的释放；突触后效 应——减慢γ-GABA从其受体解离的速率。 效应取决于不同药物和剂量，表现为：镇 静 —— 催 眠 —— 抗 惊 厥 —— 麻 醉 —— 延 髓 麻痹。（一次臂脑循环时间约30s即产生意 识消失）
• 部位麻醉的辅助用药，诊断及治疗性操作，术 后病人的镇静
• 全麻诱导 • 复合全麻 • 治疗失眠 • 抗惊嶡 • 治疗酒精和巴比妥类成瘾者的戒断综合征
18
不良反应
• 长期应用有蓄积作用，停药后有嗜睡、眩 晕、疲倦、乏力、肌无力、动作不协调
• 呼吸、循环抑制 • 急性中毒 • 戒断综合征（焦虑、失眠、震颤）， 逐步
停药可避免 • 致畸
19
咪达唑仑 Midazolam
• 理化性质：亲脂性物质，微溶于水 • 可与盐酸吗啡等酸性药物合用，但不可与硫
喷妥钠等碱性药物合用 • 肌肉注射容易吸收
20
体内过程
• 吸收:口服1/2～1h达峰值，但生物利用度 仅40％；肌注1/2h达峰值，生物利用度91 ％；小儿直肠注入16±7min达峰值，生物 利用度不到60％。静滴与单次静注的药代 动力学相似
• 脂溶性较高，易通过各种屏障，胎儿血药浓 度可超过母体（安定）
• 几乎全部经肝脏转化而消除
13
药理作用
• 抗焦虑、镇静、遗忘、肌肉松弛、抗惊厥， 大剂量时可致催眠、意识消失
• 无镇痛作用 • 产生顺行性遗忘
14
药理作用
• 对心血管系统一般影响小，可使血压、心 率下降，低血容量、心力衰竭者慎用
• 轻度抑制呼吸，阻塞性肺疾病 病人慎用 • 对肝肾无影响，降低机体代谢率
镇静催眠与安定药 Sedative-hypnotics and
tranquillizers
何波
目的与要求
• 熟悉镇静催眠药与安定药的药理作用、体 内过程
• 掌握镇静催眠药与安定药的临床应用、不 良反应及其预防处理
• 苯二氮卓类药的药理作用，体内过程，临 床应用、不良反应。地西泮与咪达唑仑的 特点
2
• 代谢：肝、肾排泻
21
药理作用
• 抗焦虑催眠抗惊厥肌松和顺行性遗忘 • 增强其他麻醉药的镇痛作用 • 使脑血流量和颅内压下降，但对脑代谢无
影响 • 一定的呼吸抑制作用 • 对正常人的心血管系统影响轻微 • 无组胺释放作用，不抑制肾上腺皮质功能
22
临床应用
• 麻醉前用药：口服/肌注/静脉注射，小儿 直肠注入剂量0.3mg/kg
7
第一节 苯二氮卓类 Benzodiazepines,BZ或BDZ
• 毒性小、临床效果好、已经逐渐取代巴比 妥类，成为临床应用最广泛的镇静安定药
8
9
• 苯二氮卓受体（BZ-R）：脑内存在的与苯 二氮卓类特异性结合的位点
• 分布：大脑皮质，小脑皮质；边缘系统， 中脑；脑干，脊髓
10
GABAA受体 — BZ受体 — 氯离子通道复合体学说
定义
• 镇静药：使大脑皮质轻度抑制从而产生镇静 • 催眠药：促进和维持类似生理性睡眠 • 安定药：消除焦虑和紧张，不抑制大脑皮质 • 三者在临床上难以严格区分
3
药物分类
作用强度： • 弱安定药(抗焦虑药) • 强安定药(抗精神病药)
6
药物分类
时间顺序： • 第一代：巴比妥类 1903年 • 第二代：苯二氮卓类 1960年 • 第三代：忆梦返，思诺思 • 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮
11
作用机制
BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 ↓
促GABA与GABAA R结合 ↓
Clˉ通道开放频率↑ ↓
Clˉ通道内流↑ ↓
神经细胞超极化，抑制效应
12
体内过程
• 口服吸收迅速且完全，生物利用率80%（咪唑 安定40%，安定99%），血浆蛋白结合率高， 分布容积都较大；安定不宜肌肉注射,宜口服， 静注易疼痛及致静脉炎
33
药理作用
• 抑制呼吸，呈剂量依赖性呼吸频率和潮 气量减少，降低呼吸中枢对CO2的敏感性
• 大剂量抑制血管运动中枢，扩张小动脉， 降低血压
• 诱导肝药酶活性，加速激素、洋地黄、 抗凝过程
• 口服后经肠道吸收，其速度取决于脂溶性的高低。 血浆蛋白结合率（巴比妥5% 硫喷妥80%）、通 过血脑屏障的速度（酸中毒时进入中枢增多）、 胎盘屏障、再分布等均与其脂溶性相关
• 全麻诱导和维持 • 部位麻醉时作为辅助用药 • ICU病人镇静
23
地西泮 Diazepam
理化性质：不溶于水，溶于有机溶媒，静 脉刺激性强
24
体内过程
• 口服吸收完全而迅速，１h达峰值，肌注效 果差
• 肝肾排出 • 易透过胎盘
25
药理作用
• 抗焦虑（小剂量）、嗜睡（大剂量）。有 明显的遗忘、肌松和抗惊厥，可增加全麻 药的作用。
• 临床剂量对呼吸无明显影响，对心血管系 统的影响轻微
26
临床应用
• 麻醉前用药 • 全麻诱导（已少用）
27
苯二氮卓类拮抗药—氟马西尼 Flumazenil；安易醒
与BZ-R具有高度亲合力，与BZ产生竟争性 抑制，本身无药理作用 • 可拮抗BZ所有的效应 • 静脉注射后立即起效，约1min产生最大效 应，持续约90-120min • 对呼吸系统和心血管系统无明显影响 • 消除半衰期50min