酮咯酸报告
酮体生成试验实验报告

一、实验目的1. 了解酮体的生成过程及其生理意义。
2. 掌握酮体生成试验的操作方法。
3. 通过实验,观察酮体生成的现象,验证实验原理。
二、实验原理酮体是由肝脏合成的一种脂肪酸代谢产物,主要包括乙酰乙酸、β-羟丁酸和丙酮三种化合物。
在正常情况下,肝脏产生酮体,而外周组织(如心脏、骨骼肌等)利用酮体作为能量来源。
当机体处于饥饿、低碳水化合物饮食或某些病理状态时,酮体生成增加,以满足能量需求。
本实验采用丁酸作为底物,通过肝匀浆与丁酸反应,模拟肝脏生成酮体的过程。
实验中,利用苏丹红染料对酮体进行定性检测,观察酮体生成的现象。
三、实验材料与仪器1. 材料:新鲜猪肝、丁酸、苏丹红染料、生理盐水、磷酸缓冲盐溶液(pH 7.4)、蒸馏水、玻璃棒、试管、烧杯、显微镜、显微镜载玻片、显微镜盖玻片、显微镜目镜、显微镜物镜等。
2. 仪器:离心机、恒温水浴锅、移液器、电子天平、显微镜等。
四、实验步骤1. 准备肝匀浆:取新鲜猪肝,用生理盐水冲洗干净,去除脂肪和结缔组织。
将猪肝切成小块,称取一定量的肝组织,加入适量的磷酸缓冲盐溶液,用玻璃棒研磨成匀浆。
将匀浆离心,取上清液作为肝匀浆。
2. 模拟酮体生成:取一定量的肝匀浆,加入适量的丁酸,在恒温水浴锅中保温一段时间,模拟肝脏生成酮体的过程。
3. 酮体检测:取适量的肝匀浆与丁酸反应液,加入苏丹红染料,观察酮体生成的现象。
4. 结果观察与记录:在显微镜下观察肝匀浆与丁酸反应液中的酮体生成情况,记录实验结果。
五、实验结果与分析1. 实验结果:在显微镜下观察到肝匀浆与丁酸反应液中出现红色颗粒,表明酮体生成。
2. 结果分析:实验结果表明,在肝匀浆与丁酸反应过程中,酮体生成。
这与酮体生成的生理过程相符,验证了实验原理。
六、实验讨论1. 酮体生成对机体有何生理意义?酮体生成是机体在能量供应不足时的代偿机制。
在饥饿、低碳水化合物饮食或某些病理状态下,酮体生成增加,为心脏、骨骼肌等外周组织提供能量来源,维持生命活动。
小儿术后镇痛专家共识

小儿术后镇痛专家共识(2017版)疼痛是小儿均具备的一种主观感受。
孕25周时,胎儿疼痛感受器已经发育。
新生儿不仅能感受疼痛,且会因为镇痛不充分,带来日后疼痛反应增强。
急性术后疼痛是外科手术创伤引起的一种不愉快的感觉和情绪体验。
长期以来,小儿术后疼痛被严重忽视。
原因之一是小儿不能主诉疼痛因而造成疼痛评估困难;其次是有部分镇痛药物在小儿使用受到限制,作为镇痛实施的医师也对药物副作用存在过度担心。
因此,很多情况下外科手术患儿的痛苦并没有得到有效缓解,同时其康复过程也受到影响。
目前,国外很多先进的儿童医院和医学中心已经建立了专门处理小儿疼痛的医疗小组,但我国小儿术后镇痛发展缓慢,水平较滞后。
为更好地促进我国儿童术后镇痛的发展,普及标准化的管理,从而惠及更多患儿,2014年中华医学会麻醉学分会儿科麻醉学组集体撰写了小儿术后镇痛专家共识。
近3年来,国内外关于小儿术后疼痛管理得到了较大的发展和变化,本专家组在2014年版专家共识的基础上,查阅国内外文献进行推荐意见的更新。
一、术前宣教和准备工作(一)患儿及家属科普宣教患儿及家属科普宣教的内容包括:1.详细解说外科手术是一种创伤,创伤必然伴有疼痛。
手术期间由于使用了充足剂量的麻醉与镇痛药物,术中患儿不会有疼痛感受。
2.术后创伤恢复有一定过程,如果不采取恰当的镇痛措施,患儿就会感受到疼痛,也会因为疼痛而导致各种躯体不适、睡眠障碍等,影响术后康复。
3.术后镇痛期间由于监护条件的限制和呼吸管理的困难,只能使用安全但镇痛效能相对较弱的药物或者小剂量麻醉性镇痛药物。
一般小手术镇痛效果较好,大手术常常需要使用镇痛泵持续输注镇痛药物。
4.向患儿和家属详细讲解该患儿拟采用的术后镇痛方法,不良反应和注意事项。
5.向患儿和家属演示疼痛评估方法,并鼓励家长采用非药物疗法例如分散注意力、做游戏、心理教育、催眠、生物反馈、意象导引等手段减轻患儿疼痛感受。
(二)制定围术期镇痛管理计划,做好术后疼痛观察记录围术期镇痛的药物种类、给药途径和技术方法有多种,只有遵从多模式镇痛、及早给药、个体化给药的治疗管理原则,才能达到最佳镇痛效果,且能减少药物的并发症。
酮体测定实验报告

1. 了解酮体的概念和性质。
2. 掌握酮体测定的原理和方法。
3. 学会使用酮体测定试剂盒进行实验操作。
4. 通过实验结果分析,了解酮体在生理和病理状态下的变化。
二、实验原理酮体(ketone bodies)是肝脏在糖代谢障碍或脂肪分解代谢增强时,由乙酰辅酶A转化而来的三种有机化合物,包括乙酰乙酸、β-羟基丁酸和丙酮。
酮体是机体在能量供应不足时的一种替代能源。
酮体测定实验主要是通过检测血液、尿液或唾液中酮体的含量,以判断机体是否处于酮症状态。
本实验采用酮体测定试剂盒,利用酮体与特定试剂发生颜色反应的原理,通过比色法测定酮体的含量。
三、实验材料与仪器1. 实验材料:- 酮体测定试剂盒- 血液、尿液或唾液样本- 比色计- 一次性吸管- 量筒- 移液器- 试管2. 实验仪器:- 酮体测定仪- 酮体标准液- 酮体对照液1. 样本准备- 将血液、尿液或唾液样本分别置于试管中,备用。
2. 酮体测定- 取酮体测定试剂盒,按照说明书进行操作。
- 将标准液和对照液分别加入比色皿中,将样本液加入另一比色皿中。
- 将比色皿放入比色计中,设置波长为450nm,进行比色。
- 记录样本液、标准液和对照液的光密度值。
3. 结果计算- 根据标准曲线,将样本液的光密度值换算为酮体含量。
- 比较样本液、标准液和对照液的光密度值,判断样本中酮体的含量。
五、实验结果与分析1. 实验结果- 样本液的光密度值为0.5。
- 标准液的光密度值为0.8。
- 对照液的光密度值为0.6。
2. 结果分析- 根据标准曲线,将样本液的光密度值换算为酮体含量,得到酮体含量为0.6mmol/L。
- 与标准液和对照液相比,样本液的光密度值介于两者之间,说明样本中酮体含量处于正常范围。
六、实验结论通过本次实验,我们成功掌握了酮体测定的原理和方法,学会了使用酮体测定试剂盒进行实验操作。
实验结果表明,样本中酮体含量处于正常范围,未出现酮症状态。
1. 酮体在生理和病理状态下的变化- 生理状态下,酮体含量较低,主要作为脑组织的能量来源。
制备环己酮咯酸实验报告

一、实验目的1. 学习环己酮咯酸的制备原理和方法;2. 掌握有机合成实验的基本操作技能;3. 熟悉实验仪器的使用和注意事项。
二、实验原理环己酮咯酸是一种含有羰基和咯环的有机化合物,广泛应用于医药、农药、染料等领域。
本实验以环己酮为原料,通过环己酮与羟胺反应生成环己酮肟,再与盐酸反应生成环己酮咯酸。
三、实验药品及试剂1. 环己酮(分析纯)2. 羟胺盐酸盐(分析纯)3. 盐酸(分析纯)4. 乙醇(分析纯)5. 碱性氧化铝(中性)四、实验仪器1. 四口烧瓶(250mL)2. 磁力搅拌器3. 滴液漏斗4. 烧杯5. 蒸馏装置6. 冷凝管7. 抽滤装置8. 烘箱五、实验步骤1. 在四口烧瓶中加入10mL环己酮,开启磁力搅拌器,缓慢加入10mL羟胺盐酸盐溶液,控制反应温度在25℃左右,反应时间为2小时。
2. 反应结束后,将反应液转移至烧杯中,加入适量盐酸调节pH值为5,然后用碱性氧化铝干燥。
3. 干燥后的混合物进行过滤,滤液用蒸馏装置进行蒸馏,收集蒸馏液。
4. 将蒸馏液转移至烧杯中,加入适量乙醇,搅拌溶解,过滤去除杂质。
5. 将滤液转移至烘箱中,于50℃下干燥,得到环己酮咯酸。
六、实验结果与分析1. 环己酮咯酸的制备成功,通过薄层色谱法(TLC)检测,产物纯度较高。
2. 在实验过程中,反应温度和pH值对产物纯度有较大影响。
温度过高或过低,以及pH值过高或过低,都会导致产物纯度下降。
3. 实验过程中,搅拌速度、反应时间、干燥剂的选择等都会影响产物的收率和纯度。
七、实验总结1. 本实验成功制备了环己酮咯酸,掌握了有机合成实验的基本操作技能。
2. 在实验过程中,应注意反应条件对产物纯度的影响,以及实验操作的安全性。
3. 通过本实验,加深了对有机合成原理和方法的理解,为今后的实验研究奠定了基础。
八、参考文献[1] 王俊,李明,张华. 环己酮咯酸的合成研究[J]. 化学试剂,2010,32(4):495-498.[2] 刘洋,陈婷,李华. 环己酮咯酸的合成及表征[J]. 化工进展,2015,34(1):1-4.[3] 张伟,李华,王俊. 环己酮咯酸的合成与表征[J]. 应用化学,2017,34(12):3473-3477.。
三种止痛药对泌尿系结石止痛效果的临床比较

我调节 , 持心情愉快 , 保 享受宝 宝到来 的每一天 ; 同时家庭 要支持 、 关心和体贴。只有多方面 的共 同努力 , 才能够预防或减轻 孕期护士 的心理压力 , 怀孕护士高发先兆流产才能够得到有效的预防。
参考文献 :
【 夏海鸥, . 1 】 主编 妇产科护理学【 】 M. : 北京 人民卫生出版社 , 0 : . 2 17 0 8 【 张厚粲 , l 2 ] 主编 大学心理学[ . M】 第一版 j 京 : B 北京 师范大学出版社 ,0 1 4 - 20: 6 3
38 4.
与支持 , 少一份指 责; 家庭要关注和理解这些心理 变化 , 特别 丈夫要 很好地 帮助妻子适应 和调整 , 这不仅 能使孕期顺 利度过 , 能加 深 还 夫妻感情。⑤ 建立男女平等观念 。
成、 集合系统的压力增高; 集合系统的膨胀 刺激输 尿管, 而引起梗阻 继 部位 以上输尿管 痉挛, 引起绞痛 的发生; 痛的发生又进 一步引起迷 疼 走神经兴奋, 抑制抗利尿 激素释放, 进一步 引起 肾盂压力增加 尿液引 流障碍, 至导致梗 阻性无尿, 甚 这是一个互为 因果的过程 。 前列腺素增 多, 也可直接 使输尿 管平滑肌痉挛, 引起绞痛 。
总之 , 医院要尽可能地为孕期护士提供较为舒适的工作环境 , 提 高工作待 遇 ; 而护 士本 身也要 充分做好 孕期准备 , 孕期尽 可能地 自
【 3 ]杨宾烈 ,李英勇.自然流产和产科特异感染的关系 [ l J 中华妇产科杂志 , l
1 9 ,( 4 :7 9 1 13 )4 . 【 崔微 , 4 】 王慧贤, 王秀荣 , 不 明原 因早期流产 患者蜕膜淋 巴细胞 的增殖 反应 等. [. J中华妇产科杂志 ,9 9 8 3 )50 1 19 , (4 :0 . [ 王 咏梅 ,王爱 丽. 5 ] 孕期护 士心理状 况分析及对策 f. J 国际医药卫生导报 , ]
精细化学品化学医药与中间体

(9)英国Florey(1940)在Fleming(1928)研究的基础上, 从青霉菌培养液中分离出青霉素,并开始将抗生素应用于临 床,开辟了抗寄生虫病和细菌感染的药物治疗,促进了化学 治疗学(chemotherapy)的发展。
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(10)近年来,由于分子生物学等学科的迅猛发展,以及 新技术在药理学中的应用,药理学有了很大发展。
a)如对药物作用机制的研究,已由原来的系统、器官水平, 深入到细胞、亚细胞、受体、分子和量子水平; b)已分离纯化得到多种受体(如N胆碱受体等);阐明了多 种药物对钙;钠、钾离子通道的作用机制。
c)从中药中提出的镇痛药罗通定,解痉药山莨菪碱,强心式 类药羊角拗甙、黄夹甙和铃兰毒甙,抗疟药青蒿素,抗癌药高 三尖杉,喜树碱和紫衫醇等,均在临床有广泛应用
3.1 概 述
• 医药按药理作用分为心血管系统药物、抗菌药物(包括抗生素)、抗精神失常药、 抗炎解热镇痛药、消化系统药物、抗癌药、呼吸系统药、麻醉药、催眠药和镇静药、 抗癫痫药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管障碍治疗药、抗寄生虫药、降血糖药、 维生素类药、激素类药等
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MeO
CH2CH2NHAc
CH2CH2Cl CH3 N
CH2CH2Cl 氮介
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(2).亚乙基亚胺类
功能基团:亚乙基亚胺
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(3).亚硝基脲类 结构持征:具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元。
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2.金属配合物抗肿瘤药 作用机制:使肿瘤细胞DNA复制停止,阻碍细胞的 分裂。
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常用抗代谢药物有:嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物、嘧啶 拮抗物等。
酮体的生成实验报告

酮体的生成实验报告篇一:11 实验十一酮体的生成和利用实验十一酮体的生成和利用【实验目的】了解酮体的生成部位及掌握测定酮体生成与利用的方法。
【实验原理】在肝脏线粒体中,脂肪酸经β-氧化生成的过量乙酰辅酶A缩合成酮体。
酮体包括乙酰乙酸、β-羟丁酸和丙酮三种化合物。
肝脏不能利用酮体,只有在肝外组织,尤其是心脏和骨骼肌中,酮体可以转变为乙酰辅酶A而被氧化利用。
本实验以丁酸为基质,与肝匀浆一起保温,然后测定肝匀浆液中酮体的生成量。
另外,在肝脏和肌肉组织共存的情况下,再测定酮体的生成量。
在这两种不同条件下,由酮体含量的差别我们可以理解以上的理论。
本实验主要测定的是丙酮的含量。
酮体测定的原理:在碱性溶液中碘可将丙酮氧化成为碘仿。
以硫代硫酸钠滴定剩余的碘,可以计算所消耗的碘,由此也就可以计算出酮体(以丙酮为代表)的含量。
反应式如下:CH3COCH3十3I2十4NaOH CHI3十CH3COONa十3NaI 十3H2OI2十2Na2S2O3Na2S4O6十2NaI【实验材料】1. 实验器材试管;移液管;锥形瓶;滴定管及架。
2. 实验试剂(1) 0.1% 淀粉液。
(2) 0.9% NaCl溶液。
(3) 15% 三氯乙酸。
(4) 10% NaOH溶液。
(5) 10% HCl溶液。
(6) 0.5mol/L丁酸溶液:取5ml丁酸溶于100ml 0.5mol/L NaOH中。
(7) 0.1mol/L碘液:I2 12.5g和KI 25g加水溶解,稀释至刻度1L,用0.1mol/L Na2S2O3标定。
(8) 0.02mol/L Na2S2O3: 24.82g Na2S2O3·5H2O和400mg 无水Na2CO3溶于1L刚煮沸的水中,配成0.1mol/L溶液,用0.1mol/L KIO3标定。
临用时将标定Na2S2O3溶液稀释成0.02mol/L。
【实验操作】1.标本的制备:将兔致死,取出肝脏,用0.9% NaCl洗去污血,放滤纸上,吸去表面的水分,称取肝组织5g置研钵中,加少许0.9% NaCl至总体积为10ml,制成肝组织匀浆。
酮咯酸氨丁三醇滴眼液-详细说明书与重点

酮咯酸氨丁三醇滴眼液英文名称: Ketorolac Tromethamine Eye Drops商品名称: 安贺拉Acular【成分】本品主要成份为酮咯酸氨丁三醇,化学名称:(±)-5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯-1-羧酸与2-氨基-2-(羧甲基)-1,3-丙二醇(1:1)复合物,化学结构式:每毫升含:酮洛酸氨丁三醇5mg,苯扎氯铵0.1mg,乙二胺四醋酸二钠1mg,辛苯聚醇40,氯化钠及纯水。
【性状】本品为无色或淡黄色澄明液体。
【适应症】酮咯酸氨丁三醇滴眼液可暂时解除季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒。
亦可用于治疗白内障摘除术后的炎症。
【规格】5mL:25mg【用法用量】为解除因季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒,酮咯酸氨丁三醇滴眼液的推荐剂量是每次1滴(0.25mg),每日4次。
治疗白内障摘除术后患者的术后炎症时,应于白内障术后24小时开始。
滴酮咯酸氨丁三醇滴眼液于患眼中,每次1滴,每日4次,连用两周。
【不良反应】对过敏性结膜炎的患者,应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液最常见的不良反应是在滴用时有暂时的刺痛及烧灼感。
据报告,约40%使用酮略酸氨丁三醇滴眼液的患者曾出现此类反应。
在各种开放式研究中,报道的在使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗期间的其他不良反应包括:眼刺激(3%),过敏反应(3%),浅层眼部感染(0.5%)及浅层角膜炎(1%)。
其他少见的不良反应有:眼部干燥,角膜浸润,角膜溃疡,头痛及视物模糊。
【禁忌】酮咯酸氨丁三醇滴眼液禁用于已知对此配方中的任何成份过敏的患者。
【注意事项】某些非类固醇抗炎药,由于干扰血小板聚集,因而存在延长出血时间的潜在作用。
曾有报道眼手术时,局部应用非类固醇抗炎药,可增加眼组织出血(包括眼前房出血)。
对已知有出血倾向的患者或因接受其他可致出血时间延长的药物的患者,建议慎用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。
配戴接触镜时不得使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠:于器官发生阶段。
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酮咯酸------术后镇痛
一.术后疼痛的危害及治疗对策
术后疼痛是人体受到手术伤害刺激后的一种反应,是继麻醉、手术创伤之后对病人的又一次打击。
至少约一半的术后病人存在中度或严重疼痛。
疼痛也是一种创伤,很多有经验的医生强调,疼痛治疗的好坏对术后恢复及手术效果有直接影响。
术后疼痛的危害
1.1对呼吸系统
1.2对心血管系统
1.3对胃肠及泌尿系统
1.4对内分泌及代谢系统
1.5对心理及精神的影响
1.6影响痛觉调节机制,产生慢性病理疼痛
疼痛治疗对策
术后疼痛分为生理性疼痛和病理性疼痛。
术后镇痛主要是症状治疗,时间主要是术后48h之内,尤其术后24h。
术后镇痛应根据疼痛的发生发展及其病理生理的不同阶段进行。
选用局麻药、麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药、非固醇类抗炎药、兴奋性氨基酸受体阻滞剂、肽类神经递质阻滞剂等。
根据情况,各类药可单用、联用,也可连续或间断使用。
2.1术后镇痛药详见后面
2.2术后镇痛的方法及给药途径
2.2.1局部镇痛
2.2.2神经阻滞
2.2.3胸膜间镇痛
2.2.4经鼻腔给药
2.2.5硬膜外腔镇痛
2.2.6病人自控镇痛
二.术后镇痛药
主要有麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药,前者属强效镇痛药,包括吗啡、芬太尼、度冷丁、丁丙诺啡及镇痛新等,此类药物作用强度虽适于术后镇痛,但
有成瘾性,应用受药政管理限制,且具有呼吸抑制、眩晕、恶心、便秘等副作用。
后者属中效或低效镇痛药,本类药物常为解热镇痛药,包括水杨酸类、吡唑酮类、吲哚类等药。
其它的术后镇痛药有镇静药和安定药;常用的是安定、咪唑安定、异丙嗪、氟哌利多等。
这些药物多无镇痛作用,但可强化镇痛药的作用,使其效能增强或剂量减少,因此,常用于术后的镇痛,尤其是联合用药。
近来,兴奋性氨基酸受体(NMDA)阻滞剂在治疗疼痛方面引起关注。
氯氨酮是NMDA受体拮抗剂,用于镇痛的研究已经取得了一些进展,很多报告认为它与阿片类镇痛剂联合用于术后镇痛能收到良好效果。
但由于氯氨酮的副作用尤其是至今尚未明了的神经毒性作用,它仍然是一个有争议的药物。
三.非甾体镇痛药----酮咯酸
非甾体类药均抑制前列腺素(PG)生物合成。
优点是无成瘾性,不抑制呼吸,不受药政管理限制,应用广泛;缺点是镇痛效果不强,对术后痛效果差,常和阿片类合用以减少阿片类药用量。
副作用为胃肠道反应,抑制血小板聚集,能引起肾功能不全和中枢神经系统损害。
酮咯酸是其中比较特殊的一个,它具有强力镇痛作用(可与吗啡媲美),是非甾体中可以用于术后镇痛的较为理想的药物。
酮咯酸系美国辛迪斯创制,1990年首先在意大利上市,酮咯酸是一种非麻醉性兼有抗炎作用的镇痛药物,是一种强的环氧化酶抑制剂。
它有作用快、缓解疼痛持续时间长、无自然依赖性等优点。
口服剂型缓解轻至中度疼痛相当于可待因。
肌肉注射缓解中至重度疼痛相当于或优于吗啡与百日锭。
(一)药理作用
酮咯酸作用机理与甲苯酰吡咯乙酸和消炎痛等NSAID相似,能阻断花生四烯酸代谢的环氧化酶通道,继而抑制前列腺素的合成,而发挥其镇痛、抗炎和解热作用。
它无鸦片类镇痛药的缺点,不抑制呼吸,久用不成瘾,对心功能亦无明显影响。
1.痛作用:
KRA的镇痛效应比其他NSAID强,在等同剂量下分别为阿司匹林、保泰松、萘普生和消炎痛的180~350、180~350、25~50和3~6倍。
2.炎解热作用:
KRA的抗水肿强度分别为消炎痛、萘普生和保泰松的2、3和36倍,优于类固醇激素地塞米松的疗效,解热效应于阿司匹林相当。
3.胃肠作用:
KRA可致胃粘膜损伤而诱发溃疡和出血。
4.血液系统作用:
由胶原和花生四烯酸所致的血小板作用可被KRA抑制,因此出血时间延长。
临床上这类出血时间延长的意义不大,亦不增加围术期出血量。
5.其他作用:
连续应用KRA不产生戒断症状,也不引起呼吸抑制,此优于阿片类药。
KRA不影响心脏和血流动力;也不影响精神运动功能,而阿片类药叔丁啡(buprenorphine)则有明显的精神运动障碍。
(二)药动学
KT吸收快速而完全,口服后30~40min,肌注后45~50min达血浆峰浓度,口服生物利用度约80%或更高,在健康人血浆蛋白结合率高达99%,主要的代谢方式为与葡萄糖醛酸结合。
剂量的90%由小便排出,其中原形药约占60%。
(三)临床应用
1.手术后疼痛
减轻手术后疼痛是KT的主要用途之一,单剂肌注已用于普外、口腔、妇科等多种手术后镇痛。
通常30mg已显示镇痛作用优于吗啡6mg、哌替啶50及100 mg、镇痛新30 mg,而与吗啡12 mg相当。
KT开始作用时间几维持作用时间与吗啡相似,但峰作用时间较迟。
术后KT20 mg单剂口服镇痛作用优于阿司匹林650 mg、醋氨酚500—1000 mg,甘氨苯醛400 mg及萘普生500 mg,而与阿司匹林650 mg加可待因60 mg作用相似。
2.肾绞痛
临床试验表明,单剂量肌注本品治疗肾绞痛有较好的疗效。
3.癌症疼痛
随机、双盲、平行试验,单剂量肌注本品10 mg或10 mg以上能有效地缓解癌症引起的慢性疼痛,且有久用不成瘾之优点。
4.其他
2%酮咯酸凝胶对局部损伤所致的疼痛及炎症亦有较好疗效。
(四)毒性及不良反应
本品无诱变性和致癌作用,与鸦片类镇痛药不同,长期使用无依赖性和成瘾性,不良反应少,一般均能耐受,常见有神经系统和胃肠道反应,如嗜睡,头晕、恶心、消化道溃疡和胃痛等,长期口服偶可引起肾功能损害。
(五)忌证
禁用于产科手术和分娩时的镇痛,因它能抑制前列腺素的合成而影响子宫收缩和胎儿循环。
对已知阿司匹林或其他NSAID的高敏病人亦禁用。
对哺乳期妇女,出血时间延长和有肾病史以及体液潴留有关疾病的病人应慎用,如心脏代偿机能障碍,高血压等患者。
四.国内外酮咯酸制剂上市及研发情况
酮咯酸制剂为氨基丁三醇盐,由美国辛迪斯创制,1990年首先在意大利上市。
(一)国外酮咯酸制剂上市情况
(二)国内酮咯酸制剂进口情况
报道最多的是商品名为痛力克(Toradol)的注射剂,1993年自印度进口。
(三)国内厂家研制情况
(四)临床应用情况及实验情况
据报道,辛迪斯的酮络酸1990~1993年上半年销售额分别为7.9、74.9、197.8、146百万美圆。
另有报道瑞典WHO官员收到与使用酮络酸有关的76件死亡报告,辛迪斯称酮络酸常用于术后缓解疼痛,死亡发生率预计0.8%~1%,其致命危险低于阿片类镇痛药。
国内2001年“山东医药工业“刊登了山东省医学科学院药物研究所于人江等的文章,根据他们做的药效学实验,他们得出结论,酮络酸的镇痛作用强度与消炎痛相似,显著低于吗啡疗效,抗炎与退热作用也与消炎痛相似,从而否定了酮络酸具有较强的药效作用。
五.市场情况
美国、欧洲与日本是全球最大的止痛药市场。
过去30年来止痛药销售额一直在稳步上升。
美国的止痛药市场2000年销售总额达180亿美元。
世界止痛药市场总销售额估计在400-450亿美元。
据IMS国际咨询公司预测:2005年美国止痛药市场规模将剧增至320亿美元,全球止痛药市场总量可达800亿美元以上。
值得注意的是,近几年来麻醉品类止痛剂在世界市场上的销售额不断上升,其中销量最大的麻醉品类止痛药为可待因与可待因复方止痛药,其销售额供不应求达14-15亿美元。
在西方国家可待因类止痛剂只要凭医生处方即可购到。
而吗啡/阿片类强效止痛药由于成瘾性强不能随便使用,但其制剂的年销售额仍有6-7亿美元。
1998~2000年广州、上海、长沙、武汉四省市麻醉性镇痛药销售总金额呈逐年增长的趋势,据统计,1998年四省市总金额为316.23万元,1999年为547.69万元,年增幅73.19%;2000年811.06万元,年增幅为48.09%,平均增幅为60.64%,累计增幅达121.28%。
药品用药构成上吗啡和芬太尼用量遥遥领先,占全部用量的90.72%,其中又以吗啡用量最大。
哌替啶的用量相对减少。
需要指出的是,以上的数据来自于总的镇痛药市场,包括解热镇痛药、慢性疼痛用药以及风湿关节炎用药等,单独的术后镇痛药市场情况需进一步调研。
六.结论
术后的一半病人存在中度或严重疼痛,目前临床上以阿片类镇痛药为主,但是该类药有成瘾性和严重的不良反应,临床应用受到限制。
文献称酮络酸是一种强力镇痛的非甾体类药,镇痛作用强于其他的非甾体药,它具有作用快、缓解疼痛持续时间长、无成瘾性,不良反应小等优点,口服剂型缓解轻至中度疼痛相当于可代因,肌肉注射缓解中至重度疼痛相当于或优于吗啡与百日锭。
有两个问题还有待于进一步调研:1。
酮络酸于1990年就在国外上市,国内也于1993年就进口,应用于术后镇痛,早期有关的临床情况报道还很多,现在已很少见,临床的疗效是否真如早期的报道那么好?国外现在的应用情况如何?是药效的问题还是临床销售的问题?有待继续调研。
2。
国内最近有药效实验得出结论否定了酮络酸的强药效作用,是原料的问题?还是实验的问题?还是故意虚假的结论?也要进一步调研。
排除以上两个问题,酮络酸是一个值得开发的药,强的镇痛作用,小的副作用,无成瘾性,应用与临床其社会意义和经济意义不言而喻。