药理学第十四章_抗精神失常药
药理学--15-抗精神失常药
精神分裂症 躁狂抑郁症 焦虑症
抗精神病药 抗躁狂抑郁症药 抗焦虑症药
（抗 精精 神神 药失 物常 ）药
抗精神病 作用
中脑—皮质通路
中脑—边缘通路
催乳素 促皮质激素
结节—漏斗
阻断
黑质—纹状体 锥体外
生长激素
通路
抑制体温调节
D2受体
通路 系反应
体
中位
枢性 抑低
阻断受体
氯丙嗪
制血
阻断M受体口干便秘 视力模糊
压
其他吩噻嗪类抗精神病药
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
与氯丙嗪比较，抗精神病作用强，锥体外系反 应显著，镇静作用较弱。
对症治疗 切除毒源：采取洗胃等一般抢救措施
可应用一些兴奋大脑皮层的药物 （如利他林）
对严重病例，应进行血透
禁忌症
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
昏迷患者（特别是用中枢抑制药后）禁用； 有心血管疾病的老年患者慎用，以防冠心病
者猝死； 严重肝功能不全者禁用; 青光眼禁用。
注意
目前临床使用的各种经典抗精
神病药物大多数为非选择性D2 受体拮抗剂，因此，在发挥疗 效时，均不同程度的引起锥体 外系的副作用，这是由于这些 药物非特异性阻断黑质纹状体 通路的D2受体所致。
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
药理学考试重点14-20章
第十四章局部麻醉药【机制】在神经细胞膜内侧阻断钠离子通道，使传导阻滞，产生局麻作用。
【临床应用】表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉、区域镇痛。
【分类】酯类：普鲁卡因（做过敏试验）：除表面麻醉外的各种局麻。
丁卡因：除浸润麻醉外的各种局麻。
酰胺类：利多卡因：各种局麻。
布比卡因第十五章镇静催眠药【分类】苯二氮卓类：地西泮、氯氮卓、三唑仑巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠其它：非苯二氮卓类、水合氯醛、丁螺环酮苯二氮卓类（依赖性）【作用机制】苯二氮卓类与BZ受体结合，增强GABA的能神经抑制作用。
【药理作用】①抗焦虑作用：小剂量②镇静催眠作用①缩短快动眼睡眠（REMS）时相，但较弱，停药后反跳多梦较轻②延长非快动眼睡眠（NREMS），故可减少夜游症的发生。
③抗惊厥、抗癫痫作用不麻醉！④中枢性肌肉松驰作用【临床应用】①焦虑症首选药②治疗各类失眠③破伤风、子痫、小儿高热惊厥，药物中毒性惊厥。
④癫痫持续状态首选药：iv地西泮⑤缓解中枢性肌强直及肌肉痉挛【不良反应】①急性中毒：特异解毒药BDZ-R拮抗剂：氟马西尼②依赖性：长期用药戒断症状巴比妥类：强依赖性——长期连续服用导致精神依赖性、躯体依赖性第十六章抗癫痫与抗惊厥药抗癫痫药【常用药物】苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、BDZ类苯妥英钠（毒性大、需做血药浓度监测）【药理作用】阻止异常放电扩散：膜稳定作用：即细胞膜对多种离子的通透性下降，使动作电位不易产生。
【临床应用】①抗癫痫：大发作和局限性发作的首选药物，小发作无用。
②抗心律失常③中枢疼痛综合征（如：三叉神经痛、舌咽神经痛）苯巴比妥:主要治疗癫痫大发作及癫痫持续状态乙琥胺：小发作首选药；丙戊酸钠：有肝脏毒性不做首选药，大发作合并小发作的首选药物。
地西泮：iv 癫痫持续状态首选药氟桂利嗪：钙拮抗药，用于各型癫痫，安全。
【注意】大发作疗效：苯妥英钠、苯巴比妥>丙戊酸钠；小发作疗效：丙戊酸钠>乙琥胺抗惊厥药——硫酸镁：①口服：①泻下②利胆②外用热敷可消炎去肿③注射：①抗惊厥②降压：松弛血管平滑肌③中枢抑制：感觉意识消失第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药抗帕金森病药——左旋多巴【机制】左旋多巴进入中枢后在转变成DA，补充脑内DA的不足，产生治疗作用。
抗精神失常药ppt课件
氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
不良反应
• 氯丙嗪安全范围大，但长期大量应用不良反应多 神经系统 心血管系统 内分泌系统 其他
•1. 神经系统不良反应
•帕金森综合征(Parkinsonism):肌张力增高,
面容呆板,动作迟缓，肌肉震颤，流涎等
•静坐不能(Akathisia)： 表现坐立不安，
•
反复徘徊
•4）加强中枢抑制药的作用：
•加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙 •醇的作用。上述药物与其合用时，应 •适当减量。
•5）内分泌系统
•促进
➢催乳素
•
• 抑制
➢促性腺激素
引起乳房肿大和泌乳
(减少催乳素释放抑制因子）
使卵泡刺激素和黄体生成素 释放减少，引起排卵延迟。
➢生长激素 影响生长发育 ➢促皮质激素 皮质激素减少
•急性肌张力障碍(Acute dystonia)：多在
用
• 药后的1～5天，出现强迫性张口，伸舌，斜
• •颈可,呼用吸胆运碱动障受碍体及阻吞断咽困药难安坦缓解
• 迟发性运动障碍(Tardive ： dyskinesia)
为口－面部不自主、有节律的刻板 运动，如口-舌-颈三联症，舔舌， 咀嚼等，也可表现为手足徐动症。
药理作用：
主要是锂离子发挥药理作用，治疗剂量对 躁狂症患者有效，但不影响正常人的精神 行为。
特别是对急性躁狂和轻度躁狂疗效较好。 对躁狂抑郁症也有效（起到“稳定情绪剂”
mood-stabilizing agent）。 长期应用可以减少躁狂症和抑郁症的复发.
•抑制去极化 •抑制脑内NA、DA释放， •促进其再摄取. •抑制AC、PLC • 总的效果: • 突触间隙NA、DA浓度下降： • “来路↓、去路↑”
药理学精品电子教案：抗精神失常药
第十四章抗精神失常药[目的要求]1．了解抗精神病药的分类及其特点，掌握氯丙嗪的药理作用、作用机理、临床应用及常见不良反应。
2．了解其他抗精神失常药的作用特点及用途[讲授重点]1．抗精神病药常见药物分类2．氯丙嗪药理作用、临床用途及常见不良反应3．碳酸锂的作用及原理，适应证及注意事项4．三环类抗抑郁症药的作用及原理，药物相互作用。
[讲授难点]1. 氯丙嗪抗精神病作用机制。
2. 多巴胺受体的分布及功能意义3. 氯丙嗪通过多巴胺受体的作用而产生广泛药理作用的机制。
4. 氯丙嗪对中枢神经系统、植物神经系统及内分泌系统的影响5. 碳酸锂抗躁狂作用机制。
精神失常：是由多种原因引起的精神活动障碍为主要特征的一类疾病。
精神失常药分类：（一）抗精神病药1．吩噻嗪类：氯丙嗪2．硫杂蒽类：泰尔登3．丁酰苯类：氟哌啶醇4. 二苯氧氮平类：氯氮平5. 苯酰胺类：舒必利、泰必利6.二苯丁哌啶类：五氟利多（二）抗躁狂和抑郁症药：情感的高涨或低落1. 抑郁症药三环类：丙米嗪四环类：麦普替林单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼选择性血清素再摄取抑制剂：舍曲林2.抗燥狂症药：碳酸锂（三）抗焦虑症药第一节抗精神病药抗精神分裂症药主要用于治疗精神分裂症，由于对其他精神病的躁狂症状也有效，故亦称为抗精神病药，这类药物大多是多巴胺受体拮抗剂。
[ 精神分裂症]1．精神分裂症的流行病学调查资料简介。
1993年全国流调资料显示精神分裂症的终生患病率为6.55‰.2.精神分裂症定义，Ⅰ型、Ⅱ型特点。
3.精神分裂症的病因学说。
4.脑内多巴胺系统功能亢进学说[抗精神病药分类]一、吩噻嗪类氯丙嗪chlorpromazine（冬眠灵，wintermin）[体内过程]口服或注射均易吸收，食物、抗胆碱药影响其吸收，生物利用度差异大，剂量个体化（相差10倍）。
[药理作用与临床应用]1.对中枢神经系统的作用：（1）抗精神病作用机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体而发挥抗精神病作用氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用，称为神经安定作用。
抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇 haloperidol 口服易吸收，92%与血浆蛋白结合，有效血
药浓度为4.2-20ug/ml,经肝药酶代谢。 氟哌啶醇阻断D2受体作用强于氯丙嗪，抗躁
狂、抗幻觉、抗妄想作用显著。可治疗躁狂症、 精神分裂症。抗胆碱作用弱，降压作用较弱， 锥体外系反应明显。
对内分泌系统的作用
氯丙嗪药理作用
对中枢神经系统的作用
抗精神病作用（神经安定作用）
对中枢神经系统有较强的抑制作用，称为神经安定 作用
精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋 躁动症状，连续应用使之恢复理智， 情绪安定、生活自理
机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮 层系统的D2样受体而发挥抗精神病作用
由于同时阻断黑质纹状体中的DA受体， 常不同程度引起锥体外系的副作用
二、硫杂蒽类
氯普噻吨 chlorprothixene (泰尔登)
抗精神分裂症、抗幻觉和妄想作用比氯丙 嗪弱，但镇静作用强，抗肾上腺素和抗胆碱 作用较弱。具有较弱的抗抑郁作用。
临床用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分
裂症、焦虑性神经官能症等。
氟哌噻吨 flupenthixol （三氯噻吨）
抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静作用弱有 特殊的激动效应。
（acute dystonia）
多出现在用药后第一至第五天。 由于舌、面、颈及背部肌肉痉挛， 患者可出现强迫性张口、伸舌、 斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。
DA受体阻断 导致胆碱能神 经功能相对亢 进
静坐不能
（akathisia）
患者表现坐立不安、反复徘徊。
抗胆碱药 苯海索
中西医执业医师《药理学》考点：抗精神失常药
中西医执业医师《药理学》考点：抗精神失常药2016年中西医执业医师《药理学》考点：抗精神失常药本病多涉及患者自身个体内的遗传(基因)系统存在异常。
即对症治疗，服用药物即消除症状。
共分为四类：长效镇静剂、抗躁狂症药、抗抑郁症药、抗焦虑症药。
【重点复习内容】1.氯丙嗪对体温的影响与阿司匹林不同，其抑制体温调节中枢，使体温随环境温度变化而变化。
2.氯丙嗪引起的低血压、休克抢救时只能用去甲肾上腺素，禁用肾上腺素为什么?3.如何缓解氯丙嗪引起的.锥体外系的不良反应?4.碳酸锂治疗指数低，不良反应严重，用药时需进行血药浓度监测。
【模拟*模拟题】1.氯丙嗪抗精神病作用机制主要是A.阻断中枢多巴胺受体B.激动中枢M胆碱受体C.抑制脑干网状结构上行激活系统D.阻断中枢5-HT受体E.阻断中枢α肾上腺素受体答案：A2.氯丙嗪临床不用于A.甲状腺危象的辅助治疗B.精神分裂症或躁狂症C.晕动病引起呕吐D.加强镇痛药的作用E.人工冬眠疗法答案：C(3～5题共用备选答案)A.阻断D1、D2受体B.使突触间隙的NA浓度下降C.阻断N胆碱受体D.对心肌有奎尼丁样作用E.阻断中枢5-HT受体3.氯丙嗪答案：A4.丙米嗪答案：D5.碳酸锂答案：B6.下列对氯丙嗪叙述错误的是A.对刺激前庭引起的呕吐有效B.可使正常人体体温下降C.可加强苯二氮卓类药物的催眠作用D.可阻断脑内多巴胺受体E.可抑制促皮质激素的分泌答案：A【2016年中西医执业医师《药理学》考点：抗精神失常药】。
61页药理学：作用于中枢神经系统的药物抗精神失常药
抗精神病药物可能导致一些副作用，如体重增加 、代谢紊乱、心血管事件等。因此，患者在治疗 过程中应定期接受身体检查，监测不良反应的发 生情况。
2023
PART 03
抗抑郁药
REPORTING
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
总结词
具有较高的选择性，主要作用于5-羟色胺再摄取，增加突触间隙的5-羟色胺浓度，从而改善抑郁症状 。
其他药物选择与使用建议
根据患者病情和医生 建议选择合适的药物 。
对于长期用药的患者 ，应定期进行药物检 测和评估。
注意药物的相互作用 和副作用，避免药物 滥用。
2023
REPORTING
THANKS
感谢观看
抗癫痫药
要点一
传统抗癫痫药
如苯妥英钠、卡马西平等，主要用于治疗癫痫发作。
要点二
新型抗癫痫药
如加巴喷丁、奥卡西平等，具有疗效好、副作用少的特点 。
神经退行性疾病治疗药物
抗帕金森病药
如左旋多巴、溴隐亭等，用于治疗帕金森病。
抗阿尔茨海默病药
如多奈哌齐、卡巴拉丁等，用于改善阿尔茨海默病患者 的认知功能。
非苯二氮䓬类药物的优点是副作用较少、无药物依赖性，但起效较慢， 且价格较高。
β阻滞剂
01
β阻滞剂是一类具有降低心率、降低血压和减弱心肌收缩力的药物，也具有一定 的抗焦虑作用。常用的β阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
02
β阻滞剂的抗焦虑作用机制主要与降低心率、减轻心脏负担和减少儿茶酚胺的释 放有关。
03
β阻滞剂的优点是对于心血管疾病合并焦虑症状的患者较为适用，但也可能导致 心动过缓、低血压等副作用。
其他抗焦虑药
1
其他抗焦虑药包括一些具有镇静、抗惊厥和抗抑 郁作用的药物，如丙二醇、卡马西平等。
药理学第十四章 抗精神失常药、第十五章 镇痛药教案教学设计
9.哌替啶15分钟10.小结5分钟
教学方法与手段：
课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学
教学用具：
雨课堂、多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等
医学高等专科学校教案（续页）
讲授内容
备注
第十四章抗精神失常药
第一节抗精神病药
一、氯丙嗪（吩噻嗪类）
作用机制
作用
用途
作用特点
三、芬太尼
【作用特点】
镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛；用于复合麻醉，Ⅱ型神经安定镇痛合剂（氟哌利多＋芬太尼）。
重点掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
重点掌握吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
巩固课堂知识内容与方法：
1.复习课本、加强课后练习并进行课堂提问，要求学生掌握氯丙嗪、氯氮平、吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
3.内脏平滑肌
（1）提高胃肠道平滑机张力：导致便秘。
（2）抑制胃液、胆汁、胰液分泌。
（3）收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。
（4）胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞痛、肾绞痛（合用阿托品）
（5）膀胱括约肌收缩：导致排尿困难
4.免疫系统
【临床应用】
1.镇痛：适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。
第二节人工合成镇痛药
一、哌替啶（杜冷丁）
1.镇痛、镇静及欣快感：镇痛作用为吗啡的1/10因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。无镇咳和缩瞳作用
2.镇静作用明显，常用于人工冬眠：冬眠合剂（氯丙嗪＋异丙嗪＋度冷丁）
3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。
二、美沙酮
【作用特点】
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氟哌噻吨（三氟噻吨） 禁用于躁狂症病人 低剂量时一定抗抑郁焦虑的效果
其他抗精神病药物
丁酰苯类：化学结构不同但作用相似
氟哌啶醇 haloperidol
选择性阻断D2受体； 抗精神病作用及锥体外系反应很强；
心血管作用轻，对肝功影响小 氟哌利多 dropridol
者猝死；
严重肝功能不全者禁用; 青光眼禁用.
其他抗精神病药物 吩噻嗪类：奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
特点： 抗精神病、镇吐作用都强，锥体外系反应也强；
硫利达嗪
• 抗精神病作用比氯丙嗪弱。 • 锥体外系反应比氯丙嗪弱。 • 适用于轻症精神病患者，门诊较常用。
其他抗精神病药物
硫杂蒽类： 10位氮被碳原子取代
氯氮平 clozapine (选择性作用于D4亚型受体) 几无锥体外系反应（阻断D4亚型受体）。（P141） 抗精神病作用强。可引起粒细胞减少。
奥氮平 olanzapine (对5-HT的阻断作用大于D2) 锥体外系反应轻。 （P141）
第二节
躁狂抑郁症
躁狂抑郁症又称情感性精神障碍，是一种以 情感病态变化为主要症状的精神病
5、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，一旦发现立即
停药
偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏
6、过量可致急性中毒
禁忌症
chlorpromazine, wintermin
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
昏迷患者（特别是用中枢抑制药后）禁用 有心血管疾病的老年患者慎用，以防冠心病
米帕明（imipramine，丙米嗪）
药理作用
1.中枢神经系统 正常人服用后，出现困倦，头晕，血
压下降等反应。连续用药后可致注意 力不集中，思维能力下降等反应。
抑郁症患者服用后，出现精神振奋， 情绪好转等抗抑郁作用(但起效慢)。
米帕明（imipramine，丙米嗪）
药理作用
2.植物神经系统 M受体阻断作用:口干、便秘、视力 模糊、尿储留等
第十四章
Psychotropic drugs
药理作用
chlorpromazine, wintermin
机制：阻断DA-R；阻断α-R；阻断M-R
1.对中枢神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用
chlorpromazine, wintermin
对锥体外系的影响---长期用药易出现
不良反应的基础 阻断黑质- 纹状体通路的D2受体
给药前
给药后
阻断M受体（作用较弱）
引起口干，便秘及视力模糊等
chlorpromazine, wintermin
3. 对内分泌系统的影响
阻断结节—漏斗通路的D2受体
促进催乳素释放 抑制促性腺激素分泌； 抑制促皮质激素（ACTH）分泌； 减少生长激素的分泌。
chlorpromazine, wintermin
碳酸锂 （lithium carbonate）
药理作用
治疗量对正常人无影响； 对躁狂发作者疗效显著(可纠正其情绪高涨,
躁动不安,活动过度,言语不能自制等行为)
作用机制
降低突触间隙NA浓度:锂盐可抑制脑内NA及 DA的释放，并促进其再摄取，使突触间隙NA 浓度降低；不影响或促进5-HT的释放。而产 生抗躁狂作用。
意识丧失,昏迷,肌张力增强及癫痫等。
处理：静注NS可加速锂盐排泄； 监测血锂浓度防止中毒。
本章重点内容
1 氯丙嗪的作用机制、药理作用及 临床应用
2 氯丙嗪的不良反应及禁忌症
躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者之一反复 发作，或两者交替发作
其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关，但 5-HT缺乏是其共同的生化基础 NA功能亢进-------------躁狂 NA功能不足-------------抑郁
三环类抗抑郁症药 （P145）
作用机制:
非选择性单胺类摄取抑制药,抑制突触 前膜对NA、 5-HT的再摄取，使突触间 隙的NA 、 5-HT浓度升高，促进突触 传递功能
3.心血管系统 降低血压,体位性低血压,心律失常; 对心肌有奎尼丁样直接抑制作用.
米帕明（imipramine，丙米嗪）
临床应用
各型抑郁症的治疗:对内源性、反应性及 更年期抑郁症疗效较好，而对精神分裂症 的抑郁状态疗效较差。
治疗遗尿症: 焦虑和恐惧症:
米帕明（imipramine，丙米嗪）
抗躁狂症 药
加强中枢抑制药的作用
可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药
和乙醇的中枢抑制作用。
chlorpromazine, wintermin
2. 对植物神经系统的影响
阻断受体 阻断M受体
chlorpromazine, wintermin
阻断受体 ----- 血管扩张，血压下降
可引起体位性低血压 反复应用后此降压作用会产生耐受性 可翻转肾上腺素的升压作用
干扰脑内PIP2系统第二信使的代谢:通过抑 制肌醇磷酸酶，此酶催化磷脂酰肌醇(PI） 系统中三磷酸肌醇（IP3）的脱磷酸化反应, 从而阻止肌醇的生成。减少PIP2的含量。
影响葡萄糖的代谢,影响Na+、Ca2+、Mg低下,停药可恢复。 安全范围很窄，易过量中毒
恶心、呕吐(与氯丙嗪合用可克服) ,肢 体震颤等反应,可在连续治疗后逐渐减轻
临床应用
❖治疗精神分裂症（急性发作或I 型精神 病效果好）
❖ 呕吐和顽固性呃逆 ❖ 低温麻醉和人工冬眠（严重创伤、感染
性休克、甲亢危象）
【不良反应】
1. 常见副作用 中枢抑制 嗜睡、困倦、无力等； 阻断M受体 视力模糊、心动过速、口 干、便秘 阻断α受体 鼻塞、体位性低血压等 阻断DA受体 乳房肿大、溢乳、闭经 2. 刺激性较强 宜深部肌注，静脉注射可引起血栓性静脉炎。
常与芬太尼联合，用于外科麻醉 特点：集镇痛、安定、镇吐、抗休克于一体
其他类：
其他抗精神病药物
五氟利多 penfluridol（P142） 长效抗精神病药，抗精神病作用强， 锥体外系反应常见
舒必利 （sulpiride ，药物电休克）（P142） 锥体外系反应轻，无明显镇静作用， 对植物神经影响小。有抗抑郁作用。
3. 锥体外系反应
动作迟缓、面容呆 板（面具脸）、肌 肉震颤和流涎等
◆ 帕金森综合征（用药数周至数月发生）
◆ 急性肌张力障碍（一般1-5天后产生）
◆ 静坐不能
烦躁不安， 反复徘徊
肌肉痉挛，表现：口 眼歪斜、斜颈、伸舌、 张口和言语障碍
长期大量用药：迟发性运动障碍
4、体位性低血压 措施： 注射后静卧，若体位性低血压不能缓解， 可静滴去甲肾上腺素，使血压回升。