人卫版药理三十六章 抗菌药物概论PPT幻灯片
药理学第36章-抗结核药 ppt课件
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药理学第36章-抗结核药 ppt课件
1 抗结核病药 （ （antituberculosis drugs ） 案例导入 卫校学生小娟的舅舅都能肺结核，现在用抗结核药，治疗两个多月，咳嗽乏力，食欲缺乏和午后低热症状都基本消失，舅舅感觉情况良好，但是抱怨每天需要吃异烟肼、利福平等好几种药，而且还要加服维生素B6 。
1 、可不可以少吃一种药？ 2 、为什么还要服用维生素B6?
2 3 结核病概述 旧称 痨病 ：
结核杆菌 感染所致的慢性传染性疾病；以 肺结核最常见， 结核性脑膜炎，肾、肠、骨结核； 感染率：
：
世界上1/3 人感染， 70% 在 亚洲 发病率：
感染人群的1/10 世界防治结核病日：
3 3 月 24 日 4 结核病的传播途径--- 呼吸道 5 结核病的症状及危害 咳嗽 胸痛 咯血 低热 咳痰 5 大症状 盗汗、疲乏、食欲减退等 6 我国是世界上22 个结核病高负担国家之一，现有结核患者约500 万人，结核病患者数量居 世界第二位 ，其中80% 的患者在农村。
死亡率在传染性疾病中 高居第一位 。
目前，我国已经实行对传染性肺结核病人进行 免费检查和免费抗结核药物治疗 。
防治结核，坚持不懈 7 结核杆菌的发现 1882 年发现结核杆菌（ Mycobecterium Tuberculosis ， TB） ） ，一类细长弯曲的杆菌，因有分枝生长的趋势而命名。
药理学教案--第38章-抗菌药物概论
。
-可编辑修改- 药理学教案 > 第38章 抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论
授课内容：
1.抗菌药物的常用术语与化疗指数
2.抗菌药物的作用机制
3.细菌对抗菌药物的耐药性及机制，对细菌耐药性的防治措施。
授课重点：几种有关抗菌药物术语的概念、抗菌药物作用机制、细菌对抗菌药物的耐药性。
授课难点：细菌产生耐药性的生化机制。
授课时间：0.5学时
化学治疗学(chemotherapy, 化疗):
细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
包括： 抗微生物药(antimiczobial drug)
抗寄生虫药(antiparasitic drug) 。
-可编辑修改- 抗癌药(anticancer drug)
抗微生物药物(antimicrobial drugs)
包括： 抗菌药(antibacterial drugs)
抗真菌药(antifungal drugs)
抗病毒药(antiviral drugs)
药物与机体之间相互作用
宿主、抗菌药和病原体之间的关系，辨证关系，抗病能力的内外因，药物作用的两重性。
。
-可编辑修改- 你对抗菌药物知道多少？
哪些药物是抗生素？
抗微生物药物的发展历史
古代抗菌治疗 古希腊、古印度、中国 豆腐霉
Fleming发现青霉素（1929），Flory&Chain (1940)
Domagk 白浪多息（1935）
从中获得的思考，机遇与创新
第一节 抗菌药物的基本概念
1.抗菌药物 antibacterial drugs
（1）抑菌药 磺胺药 四环素
（2）杀菌药 青霉素 氨基糖甙 喹诺酮类
2.抗生素：antibiotics
3.抗菌谱antibacterial spectrum ： 。
第三十四章抗菌药物概论（Introductiontoantibacterialdrugs）
第三十四章抗菌药物概论（Introductiontoantibacterialdrugs）
第三十四章抗菌药物概论（Introduction to antibacterial drugs）
一、基本概念
1.抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用，主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物，属于化疗药的范畴。
2.化学治疗（chemotherapy）：是指细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗过程，简称化疗。
3.化学治疗药物（chemotherapeutic drugs）：是指用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。包括抗（细）菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。
4.抗菌谱（antibacterial spectrum）：是指药物的抗菌范围，可分为：①窄谱（narrow spectrum）：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用，如青霉素、红霉素、氨基苷类等。②广谱（broad
spectrum）：对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用，还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用，如四环素类、氯霉素等。
5.抗菌活性（antibacterial activity）：抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。①抑菌药（bacteriostatic drugs）：能抑制细菌生长繁殖的药物，如大环内酯类等。评价指标：最低抑菌浓度（minimal inhibitory
concentration，MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。②杀菌药（bacteriocidal drugs）：能杀灭细菌的药物，如：β-内酰胺类抗生素等。评价指标：最低杀菌浓度（minimal bactericidal
concentration，MBC）表示。指能够杀灭培养基中细菌的最低浓度，其值越小则抗菌活性越强。
抗菌药物概述
抗菌药物概述
药理学总论
一、概述
药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药物：影响机体生理、生化功能，能够用于诊断、预防和治疗疾病的物质。
机体：包括人体以及与人类疾病有关的致病因素（病原体等）。
药理学研究内容为药物与机体的相互作用，包括药物效应动力学与药物代谢动力学。
二、药物的体内过程
1. 药物代谢动力学研究药物在体内的吸收、分布、生物转化、排泄以及药物体内浓度的
变化规律。
2.吸收：指药物从给药部位至血液循环的过程。
1）影响药物胃肠道吸收的因素：服药时的饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道pH、药物颗粒大小、药物与胃肠道内容物的理化性相互作用等。
2）首关消除：有些药物首次通过肝脏就发生转化，进入体循环的药量减少
3. 分布：指药物从血液向组织器官转运的过程。
影响吸收的因素
1）药物与血浆蛋白的结合
（1）结合型药物特点：
可逆；暂时失活；难以分布和排泄；
有一定的百分率；是药物的血浆贮存形式。
（2）竞争性置换
（3）血浆蛋白量
2）药物与组织的亲和力 3）体液PH
4）特殊屏障
（1）血脑屏障：大分子、水溶性药物不易透过；浓度高、炎症时透过相对增加
（2）胎盘屏障：与一般细胞膜无明显差异
4. 生物转化：指药物在体内经过代谢所发生的化学结构变化，有利于排泄。
1）生物转化部位：肝脏；肝外组织
2）生物转化过程：第一步反应：氧化、还原、水解反应，使药物水溶性增加，容易排泄；第二步反应：结合反应，如葡萄糖醛酸、乙酸、甘氨酸、硫酸等
3）生物转化酶：细胞色素P-450 (混合功能氧化酶)
4）药酶诱导剂和抑制剂
（1）酶诱导：能增强肝药酶活性，使其它药物或本身的生物转化加快，药物效
应减弱。
（2）酶抑制：能抑制肝药酶活性，使其它药物的生物转化减慢，药物效应增强。
5. 排泄：药物及代谢产物经排泄/分泌器官排出体外的过程
抗菌药物的合理应用与管理课件.ppt.Convertor
抗菌药物的合理应用与管理
前 言
用于感染的药物名称众多而混乱，有抗感染药物(anti-infective agents)、抗微生物药物(anti-microbial agents)、抗生素(antibiotics)、抗菌药物(antibacterial agents)、化学治疗药物(chemotherapeutic agents)等，应加以区分。
需明确的几个概念
抗菌素现已经摒弃不用。
抗生素原指“在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物”。以后将用化学方法合成的仿制品，具抗肿瘤、寄生虫等作用的微生物产物，以及抗生素的半合成衍生物等也统称为抗生素。
抗菌药物指具杀菌或抑菌活性、主要供全身应用（含口服、肌注、静注、静滴等，部分也可用于局部）的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、咪唑类、硝咪唑类、喹诺酮类、呋喃类等化学药物。（不可内服或注射、毒性强、仅供局部使用的消毒杀菌剂如甲酚皂、硫柳汞、碘酊、硝酸银不属于此类。）
抗感染药物 含义较广，包括用以治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫等）所致感染的各种药物。
抗微生物药物 其含义较抗感染药物略窄，抗蠕虫药物一般不包括在内。
第一章 人体微生态失衡与感染
微生态学 是研究正常微生物群的结构、功能及微生物群之间、微生物群与宿主之间相互关系的学科。
一，正常微生物群包括人体体表和体内的一切微生物。
微生物细胞的总体积相当于一个人的肝脏，其所拥有生命所需要的酶远远超过肝脏所产生的酶。人体正常微生物群对人体非但无害，而且有益，更是必不可少的。
作用
⑴保持菌群之间的相互制约而维持人体微生态平衡，且能阻止和干扰外来微生物在人体的定植或定居；
⑵菌群的细菌成分和代谢产物如内毒素能激发宿主防御机制发育；
⑶有些正常菌群成员与致病菌及外籍菌有共同抗原，可提高宿主对后者的免疫水平；
抗菌药物课件(健康报医纬达)详解
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抗菌药物与临床合理用药（2012年版）
一、什么是感染
I病原菌侵入机体生长繁殖并释放毒素，破坏我们的组织细胞的病理过程，由此引发的机体的局部或全身的病理反应，临床表现为化脓、发热、白细胞的增高。细菌性的感染引起的疾病是危害人类健康的重要疾病之一，临床上常见的有急性化脓性扁桃体炎、肺炎、化脓性胸膜炎、心内膜炎、败血症等。而抗微生物药物是治疗感染性疾病应用最广泛、最主要的药物。但不合理使用导致不良反应增多，细菌耐药性增大，医疗资源浪费以及对患者健康造成损害，甚至危害生命。
二、临床不合理用药有哪些表现
1. 无指征的预防药物。
2. 无指征治疗用药。
3. 选择错误的品种、剂量、给药途径、给药次数及疗程不合理。
三、如何正确的使用抗菌药物？
治疗性应用的四个原则：
A．诊断为细菌性感染，方具备使用抗菌药物的指征。
B．尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物。
C．按照药物的抗菌作用特点及其体内代谢过程特点选择用药。
D．抗菌药物治疗方案应综合考虑患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点。
四、预防性应用有哪些用药指征
首先是不需要应用的，一般的清洁切口手术，如头颈、躯干、四肢的体表手术，腹股沟疝修补术、甲状腺腺瘤切除术、乳腺纤维腺瘤切除术等。
其次，Ⅱ类切口；部分污染较轻的Ⅲ类切口以及一些清洁大手术；时间长，出血比较多，创伤面比较大，涉及重要器官的手术，可以适当的选用预防用药。预防用药一般是在手术前的30分钟到两小时之间使用，而且一般用药不能超过24小时，最多不能超过 48小时。
第三，术前应给予治疗用药，比如已有严重污染的多数Ⅲ类切口和Ⅳ类切口手术（如陈旧性开放伤、消化道穿孔）以及术前已有感染的（如化脓性腹膜炎、气性坏疽截肢术）等。
五、抗菌药物联合使用有什么指征
病原菌尚未查明的严重感染；
单一抗菌药物不能控制的感染；
第三十八章抗菌药物概论
第三十八章抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论
第一节 抗菌药物的常用术语
抗菌药（antibacterial drugs）对细菌有抑制和杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等）。
抗生素（antibiotics）由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其它微生物的物质。抗生素分为天然的和人工半合成的，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。
抗菌谱（antibacterial spectrum）抗菌药物的抗菌范畴。广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药，如四环素（tetracycline）、氯霉素（chloromycetin）、第三、四代氟喹诺酮类（fluoroquinolones），广谱青霉素和广谱头孢菌素。窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物，如异烟肼（isoniazid）仅对结核杆菌有作用，而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。
抑菌药（bacteriostatic drugs） 是指仅具有抑制细菌生长繁育而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。
杀菌药（bactericidal drugs）是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。
最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration, MIC）测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。指在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration, MBC）是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。有些药物的MIC和MBC专门接近，如氨基苷类抗生素，有些药物的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗生素。
36第七篇第36章氨基糖苷类抗生素
36第七篇第36章氨基糖苷类抗生素
第36章氨基糖苷类抗生素
教学要求
掌握氨基糖苷类抗生素的主要不良反应及用药护理；熟悉氨基糖苷类抗生素的共性；熟悉常用氨基糖苷类抗生素的特点及临床应用。
学习重点
1.氨基糖苷类抗生素的共性。
2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应及用药护理事项。
教学难点
1.氨基糖苷类抗生素的共性。
2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应。
重点、难点解析
1.氨基糖苷类抗生素的共性
（1）化学结构相似：由氨基糖分子与非糖部分的苷元组成。
（2）体内过程相似：本类药物为有机碱，口服难吸收，仅用于肠道感染或肠道术前消毒；主要分布于细胞外液，脑脊液中药物浓度低。在肾皮质和内耳内、外淋巴液有高浓度积聚，是导致耳毒性和肾毒性的原因；药物能通过胎盘屏障，故妊娠期妇女禁用；主要以原形经肾脏排出，尿药浓度高，有利于尿路感染的治疗，在碱性环境中抗菌作用增强。
（3）抗菌机制：可抑制细菌蛋白质合成的多个环节，还能破坏细菌胞浆膜的完整性，属于静止期杀菌剂。
（4）抗菌谱：主要对各种需氧的G-杆菌如大肠埃希菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、变形杆菌等有强大抗菌活性；其中庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素对铜绿假单胞菌有效，而妥布霉素作用最强；链霉素、卡那霉素、阿米卡星等对结核分枝杆菌有效；部分药物如卡那霉素、庆大霉素对革兰阳性球菌如金黄
色葡萄球菌，包括耐青霉素菌株敏感。
（5）耐药机制：病原菌产生钝化酶是产生耐药性的主要原因，如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶等，使氨基糖苷类药物失去抗菌活性。
（6）不良反应：耳毒性、肾毒性、超敏反应和神经-肌肉接头阻滞
2.氨基糖苷类抗生素的不良反应及防治措施
（1）耳毒性：包括前庭神经和耳蜗神经损害。前庭功能损害多见于链霉素和庆大霉索，耳蜗功能损害多见于阿米卡星和卡那霉素。
应用时应注意询问有无耳鸣、眩晕等早期症状，并进行听力监测，一旦出现早期症状，应立即停药；避免与增加耳毒性的药物如强效利尿药、甘露醇等合用，也应避免与能掩盖耳毒性的药物如苯海拉明等抗组胺药合用，听力减退患者不宜使用。
第三十八章 抗菌药物概论
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一、学习重点
抗菌药物、化学治疗学、化学治疗、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、广谱抗菌药抑菌药、杀菌药、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应、耐药性和抗菌药物的作用机制、应用的基本原则、获得耐药性的生物化学表现。
二、学习提纲
(一)抗菌药物的基本概念
1．抗菌药物(antibacterialdrugs) 抗菌药是指能抑制和杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。
2．化学治疗学(chemotherapeutics) 是研究药物、病原体和宿主之间相互作用、作用机制和作用规律的学科。
3．抗生素(antibiotics) 抗生素是微生物的代谢产物，分子量较低；低浓度时能抑制或杀灭其他病原微生物。
4．抗菌谱(antibacterialspectrum) 抗菌药物的抗菌范围。
5．抗菌活性(antibacterialactivity) 抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。
6．广谱抗菌药(wideantibacterialdrugs) 对多数细菌甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱抗菌药。
7．抑菌药(bacteriostatic) 仅能抑制细菌生长和繁殖，但不能将之杀灭的药物称为抑菌药。
8．杀菌药(bactericide) 不仅能抑制细菌的生长繁殖，而且能将之杀灭的药物称杀菌药。
9．最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration，MIC) 在体外试验中，药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
10．最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration，MBC) 在体外试验中，药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
11．化疗指数(chemotherapeuticindex) 化疗指数是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般用动物实验的LD50／ED50或LD5／ED95的比值表示。
药理学课件_抗菌药物概论
第三十三章 抗菌药概述
化学治疗学（chemotherapy, 化疗） 机体、抗菌药、病原微生物的相互关系 常用术语 ）抗菌谱： 抗菌范围 ）抗菌活性： 药物抑制或杀灭微生物的能力。 ）最低抑菌浓度； 最低杀菌浓度 ） 抑菌药 ； 杀菌药； ）化疗指数：LD50和ED50之比； ）抗生素后效应 抗菌药作用机制 抗叶酸代谢 抑制细菌细胞壁合成 胞浆内粘肽前体的形成 胞浆膜阶段粘肽合成 胞浆外交叉联接过程 影响胞浆膜通透性 抑制蛋白质合成 抑制核酸代谢 耐药性（抗药性）产生机制
产生灭活酶 水解酶；钝化酶（合成酶） 改变胞浆膜通透性 细胞内靶位结构改变 其它：
PABA增多 抗菌药的合理使用
联合应用的意义 协同作用； 减少耐药； 扩大抗菌范围； 减少毒性 联合应用的指征 病原体未明的严重感染； 单一药物不能控制的严重混合感染；感染性心内膜炎，败血症； 长期用药细菌有可能产生耐药者； 减少药物毒性反应； 联合用药可能产生结果 无关； 相加；
协同； 拮抗； β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素分类 青霉素类； 天然青霉素（PG）
半合成青霉素 耐酸青霉素( 苯氧乙基青霉素） 耐酶青霉素（苯唑西林、邻氯西林、双氯西林…） 广谱青霉素 抗绿脓杆菌广谱青霉素 头孢菌素类（分为三代）; β-内酰胺类抗生素抗菌机制
抑制胞壁粘肽合成酶，阻碍粘肽合成 β-内酰胺环与MNAc五肽的最后二肽（D-丙-D-丙）立体构型似，可选择性与转肽酶（肽合成酶，PBPs）结合阻碍粘肽的交叉联结。 触发细菌自溶酶活性 影响β-内酰胺类抗菌作用因素
药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易。 药物对β-内酰胺酶的稳定性 药物对靶位PBPs的亲和性 细菌耐药机制
细菌产生β-内酰胺酶 耐酶的药物与酶结合不能进入菌体 PBPs的改变 胞壁或外膜通透性改变，影响药物进入 细菌缺少自溶酶 Penicillin G,青霉素G 体内过程 口服吸收差，注射给药，大部份原形肾脏排泄。 抗菌作用: G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体、放线菌有效。敏感菌引起感染作首选。 临床应用：敏感菌引起感染常作首选药。 不良反应：局部刺激，过敏反应（AST） 半合成青霉素