头霉素类抗生素
头霉素类抗菌药物有哪一些
头霉素类抗菌药物有哪一些头霉素类抗菌药物相信很多人都没听过，也不知道头霉素类抗菌药物有什么用，那么头霉素类抗菌药物有哪一些呢?下面是店铺为你整理的头霉素类抗菌药物有哪一些的相关内容，希望对你有用!头霉素类抗菌药物霉素类新型抗生素头孢西丁钠由美国默沙东公司研制开发，在世界20多个国家上市。
1992年注射剂在中国上市，2002年原料药在中国上市。
奇可是头霉素类抗生素，系是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
对β-内酰胺酶有高度的稳定性奇可由于抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌，且由于本品结构上的特点，使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性。
相对于第一代头孢菌素，奇可对第一代头胞菌素耐药的多数革兰阴性菌作用明显增强，对厌氧菌有高效。
对产超广谱β-内酰胺酶菌最有效的药物超广谱β-内酰胺酶能水解三代头孢菌素如头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢菌素。
本品超广谱β-内酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌有显著活性。
头霉素类抗菌药物的作用本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。
对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用红霉素或氯霉素等代替。
头霉素类抗菌药物的理化性质各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。
所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
一二三四代头孢类抗生素的分类
头抱瓮氨节
头抱氨节
头抱来星
头抱洛宁
头抱嗥喘
头抱嗟吩
头孑包匹林
头鞄曲秦
头鞄氮氟
头孢西酮
头孢唑林
头孢拉定
头孢沙定
头孢替唑
作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等
第二代
第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌
二，三，四代头鞄类抗生素的分类，特点及临床应用作者
第一代
第一代头抱菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的 葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另 外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、 肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆 菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括：
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢 菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的， 对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于 治疗院内感染。
性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
头孢克洛
头孢尼西
头孢丙烯
头孢呋辛
头孢唑南
第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：
头孢孟多
头孢雷特
一 二 三 四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物;它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效;第一代头孢菌素包括：头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用;1.肾毒性较第二、三代大;2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代;3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性;它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力; 头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：碳头孢烯：氯碳头孢头霉素：头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用;1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效;2.对B-内先胺酶较稳定;3.对肾毒素较第一代小;4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力;某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性;虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染; 头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,包括酮绿假单胞菌对革阳菌作用不及一、二代;2.对B-内先胺酶更稳定;3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等;其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素;第四代第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性,但它的抗菌性则更广泛;它们相比第三代有更强的对β内醘胺酶的抵抗力;大部份能穿透脑血管障壁及对治疗脑膜炎十分有效; 头孢吡肟头孢瑞南头孢噻利头孢唑兰头孢匹罗头孢喹肟以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素：氧头孢烯：氟氧头孢1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用;2.对B-内先胺酶稳定性最高;3.无肾毒性;4.主要用于难治感染;不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类：头孢氯嗪头孢洛仑头孢帕罗头孢卡奈头孢屈洛头孢吡酮头孢三唑头孢维曲头孢恶唑头孢罗替头孢舒米头孢噻氧头孢呋汀。
头孢类药物一、二、三、四代特点和种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
非典型β-内酰胺类抗生素
药物相互作用
本品与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着 色，故不得配伍；与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可 的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色， 故配伍后应该尽快使用；
与利尿剂（呋喃苯胺酸等）合用有可能增加肾毒 性，应谨慎使用。
本品影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示 双硫仑样作用，故用药期间或用药后应禁酒。
【药物相互作用】
1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗
菌作用，但合用时会增加肾毒性。 2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒 性。 3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提 高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。 4、头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升， 导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃 痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及 嗜睡、幻觉等)。
基本信息、别名
头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由
链霉菌Streptomyceslactamdurans产生 的甲氧头孢菌素C(CephamycinC)，经 半合成制得的一类新型抗生素，其母核 与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似， 习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。 甲氧头孢噻吩、头孢甲氧霉素
头孢替坦二钠钠不良反应与治疗的剂量、疗程有关，其主
头孢替坦二钠钠可透过胎盘进入胎儿，母乳中亦 含有低浓度的本品。。其中约60%经肾随尿液排
泄，约40%自胆道经肠道排出。 半衰期为7-8小时。头孢替坦二钠钠是头孢菌素类 中半衰期较长的品种。
适应症
用于易感菌所致腹内感染
皮肤软组织感染
尿路、下呼吸道感染
妇产科等感染。
副作用
1、 个别有皮疹、瘙痒、药热等皮 肤过敏反应。 2、偶有血象改变、肝肾功能异常、 腹泻等不良反应； 3、罕有恶心、呕吐、休克等不良 反应。
抗生素分类及抗菌谱
注射用盐酸头孢替安
适应症：敏感旳葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺 炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌 属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆 菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染：
败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、 疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、 支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、 腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑 脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件 炎、前庭大腺炎、中耳炎
喹诺酮类药物分类及作用
药物
第一代 萘啶酸 吡哌酸
第二代 吡哌酸
第三代 氧氟沙星 环丙沙星
第四代 曲伐沙星 莫昔沙星
抗菌谱
G－杆菌
G－杆为主
应用范围 尿路与肠道感染 各系统
G－杆菌 G＋杆菌
各系统感染
G--杆菌 G＋杆菌 厌氧菌 各系统感染
（五）喹诺酮类
存在问题
• 有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应 较严重
奥硝唑葡萄糖注射液
• 适应症：（一）治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、一般拟杆 菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起旳多种感染性疾病 1、腹部感染 2、盆腔感染 3、口腔感染 4、外科感染 5、脑部感染 6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染 （二） 用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染 （三） 治疗消化系统严重阿米巴虫病
头霉素类:头孢西丁
非经典
碳青霉烯类:亚胺培南0
-内酰胺类 单环类:氨曲南
氧头孢烯类：噻吗灵
与酶克制剂旳复合剂
1、青霉素类
(一)青霉素G(1940年) (二) 半合成青霉素
耐酶青霉素(苯唑青霉素 氟氯西林) 耐酸青霉素(青霉素V ) 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林) 抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林)
常见抗生素分类
一、β-内酰胺类抗生素：时间依赖性头孢菌素类：一代头孢菌素：头孢唑啉，头孢拉啶二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯兼顾G+及G-菌（铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、枸橼酸杆菌、MRSA、肠球菌等无效），无显著肾毒性三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦、头孢噻肟+舒巴坦：G-菌作用强，G+作用大多较差；基本无肾毒性四代头孢菌素：头孢匹罗、头孢吡肟球菌作用增强，青霉素类1、青霉素G：2、半合成青霉素类：主要用于产青霉素酶的葡萄球菌感染，苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林，成人每日2-4g。
甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）3、半合成广谱青霉素：阿莫西林，美洛西林等，4、复合青霉素：哌拉西林/他唑巴坦（铜绿假单胞菌、厌氧菌感染、产酶肠杆菌科细菌）其它β-内酰胺类：头霉素类：对厌氧菌作用强；适用于需氧、厌氧的混合感染，如盆腔、腹腔、妇科感染。
常用品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦碳青霉烯类：抗菌谱最广，抗菌作用最强；②对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差。
常用：亚胺培能、美洛培能、帕尼培能单环酰胺类：对G-菌包括绿脓有强效，对G+菌、厌氧菌无效。
主要品种：氨曲南二、氨基糖苷类对G-菌有强效；部分G+菌（葡萄球菌）有效；对厌氧菌无效浓度依赖性庆大霉素、卡那霉菌、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星耳、肾毒性；碱性条件下抗菌作用强三、大环内酯类：时间依赖性且抗菌作用时间较长支原体，衣原体，军团菌等阿奇霉素、红霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗他霉素四、喹诺酮类药物对G+，G-菌均有较强的作用，对厌氧菌也有一定的作用诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星、加替沙星、莫西沙星等G+：万古霉素（去甲万古霉素）、替考拉宁（他格适）。
抗生素的分类
抗生素的分类抗生素：由某些微生物产生的化学物质，能抑制微生物和其他细胞增殖的物质叫做抗生素。
β-内酰胺类：青霉素类：1.天然青霉素:青霉素G（苄青霉素）、2.半合成青霉素：（1）耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲青霉素）、非萘西林（苯氧乙青霉素）（2）耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林（3）广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林（4）抗铜绿假单胞菌广谱青酶素：羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、阿帕西林（5）主要作用于革兰阴性菌的青霉素：美西林、匹美西林、替莫西林头孢菌素类：1.第一代头孢菌素：头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻分、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林纳2.第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯头孢雷特、头孢尼西3.第三代头孢菌素：头孢噻亏、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢硫啶、头孢咪唑、头孢地尼4.第四代头孢菌素：头孢甲吡唑、头孢吡亏、头孢克定、头孢匹罗其他β-内酰胺类：1.头霉素类：头孢西丁2.单环β-内酰胺类：单酰胺曲素，卡芦莫南3.碳氢霉稀类：亚胺培南（亚胺硫霉素）、美罗培南4.氧头孢稀类：拉氧头孢β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他做巴坦大环内酯类：红霉素、阿奇霉素、克拉霉素（甲红霉素）、乙酰螺旋霉素、泰利霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗红霉素、氟红霉素、米欧卡霉素林可胺类：林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯林可霉素，氯洁霉素）糖肽类：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁氨基糖苷类：链霉素、阿米卡星、卡那霉素、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素、庆大霉素、西索米星、小诺米星、已帕米星、阿斯米星、巴龙霉素、地贝卡星多粘菌素类：多粘菌素B、多粘菌素E四环素类：四环素、土霉素、多西环素（脱氧土霉素，强力霉素）、米诺环素、金霉素、美他环素（甲稀土霉素）、地美环素氯霉素类：氯霉素喹诺酮类吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、琳沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒杀星、帕珠沙星、司帕沙星磺胺类：硫胺嘧啶、复方新诺明、硫胺甲唖唑、柳氮磺吡啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、磺胺醋安、琥磺胺噻唑、甲氧苄啶硝咪唑类;甲硝唑、替硝唑、奥硝唑硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮磷霉素类：磷霉素抗真菌类：两性霉素B、氟胞嘧啶、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克粘菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、特比萘芬、卡泊芬净、萘替芬、环吡酮胺、托萘酯、美怕曲星抗病毒：利巴韦林、干扰素、齐多夫定、地丹诺辛（双脱氧肌苷）、拉米夫定、斯塔夫定、扎西他宾（双脱氧胞苷）、沙奎那韦、力托那位、奈非那韦、金刚烷胺、金刚乙胺、阿昔洛韦、泛昔洛韦。
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头霉素类抗菌药物
（一）概述
β-内酰胺类抗菌药物除了青霉素类与头孢菌素类，还有一大组其他β-内酰胺类抗菌药物，包括β-内酰胺酶抑制剂（复合剂）、头霉素类、氧头孢烯类和单环类，分子结构中均含有β-内酰胺环。
头霉素类（cephamycins）系由链霉菌产生的甲氧头孢菌素（头霉素C），经半合成改造侧链而制得的一类新型抗菌药物。
具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，可提高药物对细菌β内酰胺酶的稳定性, 尤其对产生β内酰胺酶的厌氧菌, 如类杆菌有较高的稳定性。
所以头霉素的这一特征对厌氧菌有很强的抗菌力, 这是第一、第二和第三代头孢菌素都没有的抗菌活性。
目前临床常见的头霉素类抗菌药物品种有：头孢西丁、头孢咪诺、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗。
这里重点介绍前三种临床常用的头霉素。
附表一：头霉素类抗菌药物的发展史
分代分类中文名英文名缩写
第一代头霉素类头霉素C Cephamycin C
第二代头霉素类头孢西丁Cefoxit in CFX
头孢美唑Cefimetazo le CMZ
头孢替坦Cefo tetan CTT
第三代头霉素类头孢拉宗Cefbuperazone CBPZ
头孢米诺Cefim ino CMN
氧头霉素类拉氧头孢L atamoxef LMOX
（氧头孢烯类）氟氧头孢 F lomoxef FMCX
（二）抗菌特点
头霉素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。
具体的讲，头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具有良好的抗菌作用。
本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶很稳定。
其稳定性优于大多数头孢菌素，因此可用于产酶菌、耐药菌感染。
本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。
头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。
头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除
了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。
总体上，头孢美唑似乎较优，但难以透过血脑屏障。
头孢西丁对β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。
头孢美唑对脆弱类杆菌和金黄色葡萄球菌(包括MRSA ) 具有相当良好的抗菌活性是其一大特点。
作为腹部手术前预防用药, 一般在备皮时一次给药即可, 手术时间较长或因手术野污染等原因可在术中和术后追加2次。
用来对付常见的腹腔和妇科生殖系的需氧菌(大肠杆菌、肺炎克雷白菌、吲哚阳性和阴性变形杆菌、葡萄球菌) 和厌氧菌(脆弱类杆菌、消化球菌、消化链球菌) 混合感染尤为适用。
但绿脓杆菌、不动杆菌和粪肠球菌对本品耐药。
头孢米诺对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。
本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。
体内抗菌力比MIC的预测更强。
头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。
本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。
脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
附表二：头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺的比较
头孢西丁钠头孢美唑钠头孢米诺钠
抗需氧菌++++++++
抗脆弱类杆菌+++++—++++++
抗其他厌氧菌++++++++
对β-内酰胺酶稳定稳定稳定
透入脑脊液顺利难难
用法肌注、静推或静滴静推或静滴静推或静滴
静滴成人常用量每次1-2g每日1-2g每次1g
每6-8小时一次分2次给予每日2次
注:“++”表示作用良好,“+++”表示作用强
要点：头霉素=二代头孢+ 抗厌氧菌。
（三）临床应用
常用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；用于需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染；用于腹腔或盆腔手术的预防用药等。
头孢美唑成人剂量为每天1～4g, 分2次给药也可维持有效血浓度和T 2M IC%。
本药高
浓度分布于腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、输卵管、盆腔包裹液、颌骨、上颌窦和牙龈等组织, 所以适应于这些部位的感染; 因很少进入脑脊液, 故不能治疗中枢神经系感染。
要做到合理使用抗生素，必须了解抗生素的抗菌谱、临床药理和药代学知识。
头孢美唑和拉氧头孢为B内酰胺类药物, 这类药物抗菌活性的共同特点是具有时间依赖性杀菌作用, 即抗生素浓度在M IC（最低抑菌浓度）值以上时抗菌活性即不再随浓度的增加而增高, 而是与细菌接触药物的时间延长成正相关。
换句话说: 在使用B内酰胺类药物时只要感染组织药物浓度在M IC 值以上即可,但必须长时间维持此浓度。
所以为充分发挥B内酰胺类药物的抗菌活性, 需要恪守必要的给药次数来维持血药浓度超过M IC 的时间, 以保证感染组织有足够的药物浓度。
（四）药物相互作用
头孢米诺或头孢美唑与利尿剂合用可能增加肾毒性，应谨慎使用。
两者均影响酒精的代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后至少一周应禁酒。
头孢西丁与氨基糖苷类抗生素配伍会增加肾毒性。
头孢米诺与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着色，故不得配伍。
与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀酸及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应尽快使用。
（五）不良反应
头霉素类不良反应较少，这应该与头霉素类的母核较为稳定，不易形成聚合物，是一种单价半抗原，只能与特异性抗体形成单价结合有关。
这种单价结合，与青霉素类相比，不容易引起变态反应，但基于共同的β-内酰胺环，它们之间有交叉变态反应，有青霉素、头孢菌素类过敏史者应慎用。
使用头霉素类抗生素必须询问患者有无过敏反应史, 对有青霉素过敏者尤应格外谨慎, 因可发生过敏性休克。
用药过程也需注意有无皮疹、瘙痒、发热、嗜酸性粒细胞增多和呼吸困难等过敏反应。
拉氧头孢可引起凝血机制障碍(凝血酶原减少、血小板凝聚异常) , 甚至发生致死性出血, 禁用于有出血倾向患者, 如慢性肝肾疾病、营养不良的老年人手术后。
拉氧头孢与头孢美唑主要由肾排泄, 对肾功能障碍患者宜减少剂量或不用, 因可发生代谢性脑病。
多年来研究证明，抗生素所致的速发型变态反应，与药物中存在的高分子聚合物有关。
也有报道，变态反应发生可能与生产过程中混入的杂质蛋白质及其聚合物的多少有关。
另外，变态反应还与药品原料及成品在储存过程中的氧化、分解、聚合、降解产物在体内作用有密切关系。
头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺三种头霉素类抗生素储存条件均要求遮光、密封，在阴凉（20℃）干燥处保存。