头霉素类抗菌药物
头霉素类抗菌药物有哪一些
头霉素类抗菌药物有哪一些头霉素类抗菌药物相信很多人都没听过，也不知道头霉素类抗菌药物有什么用，那么头霉素类抗菌药物有哪一些呢?下面是店铺为你整理的头霉素类抗菌药物有哪一些的相关内容，希望对你有用!头霉素类抗菌药物霉素类新型抗生素头孢西丁钠由美国默沙东公司研制开发，在世界20多个国家上市。
1992年注射剂在中国上市，2002年原料药在中国上市。
奇可是头霉素类抗生素，系是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
对β-内酰胺酶有高度的稳定性奇可由于抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌，且由于本品结构上的特点，使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性。
相对于第一代头孢菌素，奇可对第一代头胞菌素耐药的多数革兰阴性菌作用明显增强，对厌氧菌有高效。
对产超广谱β-内酰胺酶菌最有效的药物超广谱β-内酰胺酶能水解三代头孢菌素如头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢菌素。
本品超广谱β-内酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌有显著活性。
头霉素类抗菌药物的作用本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。
对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用红霉素或氯霉素等代替。
头霉素类抗菌药物的理化性质各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。
所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
抗菌药物分类总结
阿莫西林为广谱青霉素类抗生素 用于敏感细菌引起的呼吸道感染 静脉注射或静脉滴注 副作用较少阴凉 他唑巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外 通常对本品的耐受性良好 用于对本品敏感的产和不产内酰胺酶的病原菌所致的中 静脉滴注。 冷藏 哌拉西林为半合成青霉素类抗生素 用于对哌拉西林耐药 对于正常肾功能 常见不良反应有 阴凉 阴凉 亚胺培南对革兰氏阳性 用于革兰阳性菌 成人：肌内注射 1 有过敏反应如药疹 常温 常温 美罗培南对革兰阳性菌 用于敏感菌引起的下列感染 1.过敏反应阴凉 静脉给药： 阴凉 抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌 用于敏感的革兰氏阴性菌所致呼吸道 一般感染， 常见的胃肠道反应有恶心 1 常温 1 对青霉素过敏者或过敏体质者慎用 抑制细菌 成人常用量 链霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌 1．本品主要与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例 1．血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、口渴等肾毒性 蛋白质的 广谱，对多种革兰阴性菌及阳性菌都具有抑菌和杀菌作用 临床上用于金葡菌 静滴，成人 1对耳前庭的影响较大 常温 合成 抗菌谱与庆大霉素相似 主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎 肌注，成人 对肾及听觉的毒性和卡那霉素相似 常温 1 本品与两性霉素B、氨苄西林 （30S亚 静脉滴注。 抗菌谱广,用于对其敏感的大肠埃希杆菌不良反应为耳 常温 广谱抗菌素 因有严重的毒副作用 抑制细菌蛋白质的合成 主要是抑制骨髓造血功能 稀释后静脉滴注 1 常温 广谱抗菌作用 用于敏感菌如流感嗜血杆菌 休克、造血系统的毒性反应 肌肉、静脉注射或静脉滴注 阴凉 抗菌谱和红霉素相似 偶有消化道不适、皮疹等 用于治疗对本品敏感的葡萄球菌 含服：一次 抑制细菌 口服，成人 胃肠道反应较轻，有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛 对化脓性链球菌 用于敏感菌引起的支气管炎 1 蛋白质的 合成 治疗社区获得性肺炎 阴凉 对革兰阳性菌具更强抗菌活性 用于敏感菌引起的呼吸道感染1 常见的有胃肠道反应 （50S亚 治疗盆腔炎，成人用量为每次 常温 基） 口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病 对胃酸稳定 用于支气管炎 口服，成人 胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便 1 抑制细菌 1．成人： 1 胃肠道反应 窄谱，作用与红霉素相似 用于骨髓炎 阴凉 蛋白质的 阴凉 合成 海南利能康泰 常温 对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株 适用于葡萄球菌属 临用前加注射用水适量使溶解 抑制细胞壁黏肽的合成 少数患者可出现皮疹 阴凉 对大肠杆菌 用于敏感菌所致的泌尿道 口服，成人 轻度胃部不适、厌食、恶心，偶有眩晕、头痛或皮疹 1 抗菌谱与氟哌酸相似 主要用于敏感的革兰氏阴性菌和葡萄球菌所致的呼吸道感染 静滴用400 1 常见有光过敏型或红斑型皮肤肤反应 常温 抗菌谱广， 主要用于敏感菌所致的呼吸道1 常见的为恶心、腹上区隐痛及腹泻等。2 有头痛、 口服，成人 对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具广谱抗菌作用 用于呼吸道 静脉滴注， 主要有过敏反应症状、胃肠道不适和轻度的中枢神经系统症状 抑制细菌 DNA回旋 口服，100mg/次，2～3次/日，重症可加倍，200mg/次，3次/日 酶 抗菌谱广， 用于敏感菌所致的呼吸道 成人0.1g～0.2g/次，常温 对革兰阳性菌及阴性菌均有较强的抗菌作用 用于敏感菌及衣原体引起的呼吸道 常见的不良反应为胃肠道反应，如：恶心、呕吐、腹泻 避光静脉缓慢滴注 对革兰阴性菌 用于治疗呼吸系统感染 400mg(1 全身症状：常温 一次
抗生素分类及抗菌谱
注射用盐酸头孢替安
适应症：敏感旳葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺 炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌 属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆 菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染：
败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、 疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、 支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、 腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑 脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件 炎、前庭大腺炎、中耳炎
喹诺酮类药物分类及作用
药物
第一代 萘啶酸 吡哌酸
第二代 吡哌酸
第三代 氧氟沙星 环丙沙星
第四代 曲伐沙星 莫昔沙星
抗菌谱
G－杆菌
G－杆为主
应用范围 尿路与肠道感染 各系统
G－杆菌 G＋杆菌
各系统感染
G--杆菌 G＋杆菌 厌氧菌 各系统感染
（五）喹诺酮类
存在问题
• 有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应 较严重
奥硝唑葡萄糖注射液
• 适应症：（一）治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、一般拟杆 菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起旳多种感染性疾病 1、腹部感染 2、盆腔感染 3、口腔感染 4、外科感染 5、脑部感染 6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染 （二） 用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染 （三） 治疗消化系统严重阿米巴虫病
头霉素类:头孢西丁
非经典
碳青霉烯类:亚胺培南0
-内酰胺类 单环类:氨曲南
氧头孢烯类：噻吗灵
与酶克制剂旳复合剂
1、青霉素类
(一)青霉素G(1940年) (二) 半合成青霉素
耐酶青霉素(苯唑青霉素 氟氯西林) 耐酸青霉素(青霉素V ) 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林) 抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林)
头孢类抗菌药物简介优秀课件
第三代头孢主要品种比较
半衰期 抗肠杆菌 抗铜绿假单
胞菌 抗G+菌 厌氧菌
排泄 组织浓度高
部位
对酶稳定性
头孢他啶
1.7 +++ ++++
+ 肾 骨、盆腔、 皮肤、CSF 耐
头孢曲松
8 ++~+++
+
++ + 肝、胆 皮肤、CSF、 肝、胆、腹水 耐
头孢哌酮
1.7 ++ +++
+ + 肝、胆 肝、胆、 子宫、鼻窦 不耐
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
品种
头孢曲松 1-2g q24h 头孢他啶 1-2g q12-8h 头孢哌酮舒巴坦 2-4g q12-8h
2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10
头孢哌酮与环孢素、氢化可的松合用？
辛栋轶，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢菌素ADR
机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
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抗菌特点
四代头孢菌素
细胞膜的穿透性更强 增强了第三代头孢抗球菌及抗杆菌的作用 β-内酰胺酶稳定更强，亲和力低 四代头孢能抵抗AmpC酶，但对ESBL力弱
头孢菌素类抗菌药物分类及临床应用
与青霉素呈不完全交叉过敏反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等 菌群失调引发二重感染：对肠道菌群抑制作用强
（头孢哌酮、头孢曲松 ) 肝毒性：大剂量——氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素↑
（头孢曲松 ）
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
发药金额 (万元) 248.78 242.47 200.87 170.87 165.63 142.61 121.87 108.20 89.41 85.39
金额 排序
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
分类 第一代头孢菌素 第二代头孢菌素
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 用法用量：成人:0.5～1g/次，Q6～12h
严重感染：6g/日 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1g 注意事项： ➢ 双硫仑样反应 ➢ 肾功能不全及胃肠道患者（结肠炎）患者慎用。 ➢ 凝血障碍 ➢ 老年患者T1 /2明显延长，应减量或延长给药间期。 ➢ 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
非限制使用 头孢唑林 五水头孢唑林 头孢呋辛 头孢克洛 头孢丙烯 头孢曲松Leabharlann 限制使用头孢替安 头孢孟多
头孢唑肟 头孢地尼 头孢噻肟 头孢克肟 头孢泊肟
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
特殊使用 头孢尼西
头孢噻利
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药物的 分类和临床应用
常见细菌天然耐药的抗菌药物
青霉素、头泡哩林、头弛孟多、头抱咲辛、头抱西丁、糖肽类、利奈哩胺、大环内酯类、林可霉素类、夫西地酸、利福平等
鲍曼不动杆菌
氨華西林、头弛囉胯、头抱曲松、厄他培南、磺胺类、头泡囉脂、头弛曲松、厄他培南、磺胺类、四环素类（替加环素）、磷霉素等
嗜麦芽窄食单胞菌
氨苯西林、替卡西林、哌拉西林、哌拉西林/他哩巴坦、头弛哩林、头抱嚏腭、头抱曲松、厄他培南、亚胺培南、氨基糖昔类、磷霉素等
常见细菌天然耐药的抗菌药物
表常见细菌天然耐药的抗菌药物
葡萄球菌
氨曲南、头抱他嚏、替莫西林、多黏菌素B、票呢酸等
链球菌
氨曲南、替莫西林、低水平氨基糖昔、多黏菌素、蔡卩定酸、夫西地酸等
肠球菌
头泡菌素、复方磺胺、低水平氨基糖昔、夫西地酸等
肠杆菌
青霉素G、氨苯西林、氨节西林/克拉维酸、第I代头抱菌素、头霉素类、糖肽类、利奈陛胺、大环内酯类、林可霉素类、夫西地酸、利福平等
头霉素类抗菌药物有哪些
头霉素类抗菌药物有哪些也许你听说过头霉素类抗菌药物，但你不一定知道头霉素类抗菌药物有哪些。
下面是为你整理的头霉素类抗菌药物有哪些的相关内容，希望对你有用!头霉素类抗菌药物有哪些头霉素类品种包括头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等。
其抗菌谱和抗菌作用与第二代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。
头霉素类对大多数超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定，但其治疗产ESBLs的细菌所致感染的疗效未经证实。
头霉素类抗菌药物的适应症1.肺炎链球菌及其它链球菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌属引起的下呼吸道感染，血流感染，骨、关节感染，以及皮肤及软组织感染。
2.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致的尿路感染。
3.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、拟杆菌属等厌氧菌引起的腹腔感染。
4.大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、拟杆菌属等厌氧菌以及B组链球菌所致的盆腔感染，疑有沙眼衣原体感染者应合用抗衣原体药。
5.也可用于胃肠道手术、经阴道子宫切除、经腹腔子宫切除或剖宫产等手术前的预防用药。
头霉素类抗菌药物的特点头霉素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。
具体的讲头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。
本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。
本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。
头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。
头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
陈进芳-各类抗菌药物适应症和注意事项
β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂
l 阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦适用于产β内酰
胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆 菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染
l 头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他
唑巴坦适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯 菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌 所致的各种严重感染
头孢菌素类
n 第三代头孢菌素：对G-具有强大抗菌作用，且头孢他啶和头孢哌酮对 铜绿假单胞菌具高度抗菌活性。头孢匹胺对铜绿也有效。主要品种有 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟和头孢泊肟酯 等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用
n 第四代头孢菌素：对G-作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假单 胞菌的作用与头孢他啶相仿，对G+作用较第三代头孢菌素略强，常用 者为头孢吡肟、头孢匹罗等
l β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂：哌拉西林他唑巴坦、阿莫西林克拉维酸、头孢哌酮舒巴坦、 氨苄西林舒巴坦、替卡西林钠克拉维酸、哌拉西林舒巴坦、头孢哌酮他唑巴坦
l 四环素类 多西环丝 甘氨酰环类 替加环素
l 大环内酯类 红霉素、 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素 l 林可酰胺类 克林霉素、林可霉素 l 利福霉素类 利福平、利福霉素SV、利福喷丁、利福布丁 l 糖肽类 万古霉素 、去甲万古霉素、替考拉宁 l 噁唑烷酮类 利奈唑胺 l 磷霉素类 磷霉素 l 喹诺酮类 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星 l 磺胺类 磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、复方磺胺嘧啶、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶 l 硝基咪唑类 甲硝唑、替硝唑、 l 抗真菌药 两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、米卡芬净
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头霉素类抗生素简介
近年来，部分医院头霉素类抗菌药物滥用情况严重，卫生部组织制定的《2012年抗菌药物临床应用专项整治活动方案》中强调“严格控制抗菌药物购用品种、品规数量，保障抗菌药物购用品种、品规结构合理，其中三级综合医院头霉素类抗菌药物不超过2个品规”。
1.头霉素的概念：
β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、β-内酰胺酶抑制剂(复合剂)、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类,分子结构中均含有β-内酰胺环。
头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S. lactamdurans）产生的头霉素C （Cephamycin C）经半合成改造侧链而制得。
常见主要品种为头孢西丁钠、头孢美唑钠和头孢米诺钠等。
头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。
本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。
本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。
头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。
头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。
总体上, 头孢美唑似乎较优,但难以透过血脑屏障。
头孢西丁对β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。
附表头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺的比较
头孢西丁钠头孢美唑钠头孢米诺钠
抗需氧菌++ +++ +++
抗脆弱类杆菌+++ ++~+++ +++
抗其他厌氧菌++ +++ +++
对β-内酰胺酶稳定稳定稳定
透入脑脊液顺利难难
用法肌注、静推或静滴静推或静滴静推或静滴
静滴成人每次1-2g，每日1-2g，每次1g，
常用量每6-8小时一次分2次给予每日2次
注:“++”表示作用良好,“+++”表示作用强
2.临床应用
常用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；用于需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染；用于腹腔或盆腔手术的预防用药等。
3.药物相互作用
头孢米诺或头孢美唑与利尿剂合用可能增加肾毒性，应谨慎使用。
两者还均影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后至少1周应禁酒。
头孢西丁与氨基糖苷类抗生素配伍会增加肾毒性。
头孢米诺与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会将低效价或着色，故不得配伍，与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀钠及腺苷钴铵配伍后时间稍长会变色，故配伍后应尽快使用。
4.不良反应
经文献检索头霉素类的不良反应较少。
基于共同的β-内酰胺环，它们之间有交叉变态反应，有青霉素、头孢菌素类过敏史者应慎用。