我国新兽药研发的思考)
我国新兽药开发现状及存在的问题
我国新兽药开发现状及存在的问题关键字：兽药,现状,存在的问题改革开放20多年来，我国兽药产业从无到有，得到了一个长足的发展，经过了一个从原始资本积累到仿制国外产品的发展过程。
从完全依靠人药供应原料到基本自己生产原料，从基本仿制国外的化学合成药到少量地自主创新生产个别兽药，目前，基本实现国外有的新化学合成药国内都能生产，国外有的抗生素国内也能个别生产。
20年的发展是一个依靠独立自主的发展历程。
资本经营、新兽药开发都迈上了新的台阶。
但是，我们还不得不承认，虽然我们的生产总量在提高，研究开发能力在增强，但是和国外的同行相比较，我们的开发研究能力还是非常弱，完全能够自己创新开发新兽药的企业还没有一家，得到国际认可的属于自己知识产权的产品还没有一个。
新兽药的开发仍然处于以仿制为主的阶段。
一、新兽药开发的一般步骤(略)二、我国新兽药开发的现状根据国内养殖业的情况，目前国内开发的兽药以抗菌药物为主，抗寄生虫药其次。
并主要表现以下几个特点：1、开发品种以仿制为主过去20多年，我国兽用新药的研究和开发都是以仿制为主，没有一个得到国际认可的具有自主知识产权的药物结构。
20多年来，农业部批准的新兽药中真正属于我们国家自己研究的微乎其微，抗生素目前只有2个原料药品种(庆大-小诺霉素、海南霉素)，化学合成药有乙酰甲喹(痢菌净)、甲苯噻唑姑且认为是我国自己研究的，但一直没有得到国际的认可。
目前我国正在创新研制的兽药仍然在喹啉类化合物中寻找，如喹烯酮、喹塞多等喹啉类化合物，这是一种比较经济的办法。
2、抗菌药物开发中化学合成药物的开发与国际接近，抗生素的开发仍有较大差距近10年来上市的氟喹诺酮类药物是使兽药行业大获利润的主要产品。
据称，恩诺沙星最初上市时的价格卖到1万多元／公斤。
随着此类药物的进一步开发，我国批准在动物上使用的氟喹诺酮类药物无论从品种还是从剂型上都远比欧美国家多，说明我国化学合成兽药的仿制开发能力在近10年得到极大的提高。
兽药企业兽用新药研发的困惑和思考
行业整体盈利能力，有利于动物药品制造行业的良性发展。
1.1.1鼓励创新，加强新药保护据报道，目前我国能生产24类1350多种原料药，但其中97%以上是仿制的，基本都没有专利保护。
迄今为止，我国开发的获得国际承认的创新药物只有两个，青蒿素和二巯基丁二酸钠。
喹烯酮是我国目前唯一的一个一类新兽药，二类新兽药、三类新兽药的研发也比较薄弱，多数属于防制。
因此，我国动物药品制造企业亟待提高新药开发能力。
有鉴于此，《兽药管理条例》和《兽药注册办法》突出了鼓励创新、加强新药保护、保证兽药安全、有效和质量可控的立法精神，国家实行兽用处方药和非处方药分类管理制度；国家实行兽药储备制度；国家鼓励研制新兽药，依法保护研制者的合法权益；新兽药的保护期限延长到6年。
在新药保护期内只允许取得新药证书的企业生产销售新药，其它企业不得仿制，以保护新药研制生产企业不致遭受激烈的价格竞争,以使新兽药生产企业获得更好的利润。
农业部以442号公告的形式发布了中兽药、天然药物分类及注册资料要求、化学药品注册分类及注册资料要求、兽用消毒剂分类及注册资料要求、兽药变更注册事项及申报资料要求，明确了新兽药研究和申报的具体技术要求，在与国际接轨的同时更能指导我国的新兽药的研究与开发。
1.1.2限制审批，遏制低水平重复建设一度时期里，兽药生产企业和兽药产品鱼龙混杂，大量小型的、不规范的兽药制剂企业的存在加剧了市场竞争，大打价格战，不利于行业整体素质的提高。
重复建设一方面体现在制药厂家过多，另一方面体现在品种的重复报批、重复生产上，大部分药品品种都有多家、甚至上百家企业生产。
如何遏制、消除严重的重复建设现象是行业监管部门的工作重点，也是政策导向。
国家加大了新兽药的审批和管理力度，明确了兽药注册的办事程序和审批时限，新兽药和兽药产品的生产权限收归农业部管理，限期清理和废止兽药地方标准。
以GMP的导入和实施提高兽药制药企业进入"门槛"，限制过快增长的制药企业数量。
兽药企业产品创新的基本思考
面对中医药的现代研究，我们不能再重复过去各个不同时期的研究模 式，更不能只进行跟踪式研究，而是应该在中医药理论指导下，创新思路， 结合具体的中医药研究对象和目的，如某中药对某疾病的疗效及机理研究， 应针对其在某个不同阶段的某个环节，进行多学科技术的多指标及指标之 间相互关系的综合研究。有创新思路、创新方法，才能有所进步、有所突 破。
思路跟不上 定位不准
随着时间的推移和现代科学的进步，现代医学 （西医）对一些疾病的认识和治疗方法以及用 药理论都有了一些新的进展，对过去的一些治 疗认识和用药选择及用药方法都有了一些新的 认识和改变，从而对过去的认知有了否定或改 变的新的认识。因此，我们仍然停留在原先的 认识水平，在研究思路、实验设计和实验方法 上依然故我，就可能出现低水平重复，或者步 入错误的研究方向。
工艺以及工艺有无质的变化问题 质的变化不仅是指你在制备过程中工艺发生重大改变，使成分发生变 化，同时也包括在改变剂型后吸收利用如有重大改变，也属质的变化， 立项前一定要明确！药物发挥疗效作用，是一复杂、系统的药理、生 理作用过程。如口服液它必须经过″口服→肠管吸收→穿进血管壁→ 随血液运输→穿出血管壁→进入靶器官″等步骤，很显然只有到达靶 器官的药物才能真正发挥作用（又称生物利用度），并非所有口服的 药品都可以到达靶器官发挥作用。国内一些企业在开发口服液剂型时， 仍然是走一条古老的成盐助溶的老路，例如-COOH成钠盐或-NH2成 钠盐（磺胺类、沙星类)。对于那些不溶于水又不能成盐助溶的产品， 往往求助于有机溶剂。只雇及到溶与不溶，但是溶后是不是稳定，在 水中分散是否好，生物利用度是否高，却不被注意
兽药开发现状
无真正意义上的研发 兽药企业为获取回报，生产商和销售商则利用铺天盖地的广告攻势来提 升产品的知名度，甚至利用商业欺诈、提成、回扣等违法方式促进产品 销量。正是因为企业的这种短视行为和开发新药的盲目性，造成研究质 量的下降，势必影响到药物的临床疗效。好多新药在刚刚上市时卖的红 红火火，但是很快便因为疗效不佳而销声匿迹了。没有成熟的产品线。 研发的盲目性 以为只有高新技术、或者所谓的高科技领域的研发才是研发，背离基本 市场需求。如同大炼钢铁大量的经费流于形式。我们的优势中医药全部 丢了。 国际市场300亿美元/年 我国10亿美元西方草药市场每年10％递增。 WHO通过开发草药提案 美国FDA 安全有效可以接受。124个国家或地 区200多家研发草药 高丽参(韩)创汇1.75亿美元 牛黄清心丸0.7亿 救 心丹(日)创汇1亿美元 “昭天堂”年产值相当于我国出口总量 欧洲银杏 制剂5亿美元/年 港澳台中药出口占31.4% 日本为28％ 东南亚19％ 我国3.3% 中成药市场日本90％ 中国7％ 韩3％
浅谈中兽药发展现状与创新发展
浅谈中兽药发展现状与创新发展随着人们生活水平的提高以及对宠物健康的关注度逐渐提升，宠物兽药市场也逐渐受到关注。
宠物兽药是指专门用于治疗、预防宠物疾病及促进宠物生长发育的药品，包括狗、猫、马、鸟、鱼等各种宠物动物。
目前，宠物兽药市场已成为一个蓬勃发展的产业，各种类型的宠物兽药品类丰富多样，市场需求旺盛。
随着市场竞争的日趋激烈，宠物兽药行业面临着新的挑战和机遇。
本文将从中兽药发展的现状与创新发展两个方面进行阐述，探讨宠物兽药行业的当前情况以及未来发展的趋势。
一、中兽药发展现状1. 宠物兽药市场需求持续增长随着宠物饲养的普及和人们对宠物健康的关注度不断提升，宠物兽药市场需求也在不断增长。
据统计数据显示，全球宠物兽药市场规模逐年扩大，预计未来几年将保持较快增长的态势。
特别是在发达国家和地区，宠物兽药市场更是呈现出火热的态势。
2. 宠物兽药品种逐渐丰富随着宠物兽药市场的扩大，各类宠物兽药品种也逐渐丰富，包括抗生素、维生素、抗感染药、消化系统药品、抗寄生虫药品等。
这些宠物兽药在治疗和预防宠物疾病的也为宠物健康提供了更多的选择。
3. 宠物兽药质量和安全问题备受关注随着宠物兽药市场的快速扩张，一些低质量和假冒伪劣的宠物兽药也开始出现，给宠物健康带来了一定的安全隐患。
监管部门对宠物兽药的质量和安全问题开始加大监管力度，以保障宠物兽药的质量和安全。
4. 宠物兽药行业市场竞争激烈随着市场需求的增加，宠物兽药市场竞争也日益激烈。
各大制药企业和兽医药品商纷纷进入宠物兽药市场，加大产品研发和营销力度，争夺市场份额。
二、创新发展趋势1. 加强宠物兽药的安全性和有效性随着宠物兽药市场的不断扩大，加强宠物兽药的安全性和有效性成为行业发展的重要趋势。
制药企业需要加强宠物兽药的研发力度，提高药品质量和安全性，以满足市场需求。
2. 推动宠物兽药市场的规范化发展为了规范宠物兽药市场，监管部门需要加大对宠物兽药的监管力度，加强对宠物兽药生产企业的审核和检查，打击假冒伪劣药品，保障宠物兽药市场的健康发展。
国内外兽药研发动向与未来的思考
注 。 种情 况下 ， 新 抗 菌药 这 使
１１ ．． 外 动 物 保 健 品 研 发 趋 势 ４国
表 ４ 国外兽 药研 发 的 总趋 势
研 发 的 积 极 性 受 到 一 定 的 打 击 ， 且 对 其 要 而
求 越 来越 严 格 ， 本 增 加 ， 也 是 抗 感 染 药 成 这
物 减 少的重要 原 因。
长 添加 剂 在 养 殖 业上 使 用 ， 这
使得抗 感 染药物 的市场销 售
额 不 断 下 降 。 同时 ， 于抗 茵 由 药在 动 物 性 食 品 中 残 留 受 到
世 界 的 关 注 ． 物 养 殖 业使 用 动
抗 菌 药 带 来 的 耐 药 性 传 播 扩
散 更 受 到 世 界 卫 生 组 织 的 关
１２３生 物 药 物 明 显 增 加 ．．
专京讲坛
合 成 抗 菌 药 ３ ％ ， 抗 生 素 ２ ％， 抗 寄 生 虫 药 ０ ０ １％， 球 虫药 ４ ， 药 ８ 消毒 药 ６ ， 生 长 剂 ７ 抗 ％ 中 ％， ％ 促
４ 。 他 １ ％。 ％ 其 １
２１２ ２ ０ ．． ０ ８年 全 国 兽 药 产 值 与 销 售 额 分 类 比例
４ ．％．０ ２年 下 降 为 ２ ．％，近 十 年 来 一 直 维 持 这 ２７ ２ ０ ７５ 样 的 水 平 ． 场 份 额 约 为 抗 感 染 药 物 的 ２倍 。 世 界 市
兽 药 的研 发 趋 势从 销 售 额 的 变化 中明 显 的 表 现 出来 ， 年 来 ， 近 国外 动 物保 健 品 市场 有 两 大趋 势 ，
年 销 售 额 达 ７ ． 亿 美 元 ， 当 年 总 额 的 ４ ．％， 长 ４９ 占 １ ７ 增
浅谈中兽药发展现状与创新发展
浅谈中兽药发展现状与创新发展近年来，随着人们对健康意识的增强和养殖行业的快速发展，中兽药产业也得到了迅猛的发展。
中兽药作为养殖业的重要组成部分，扮演着保健、预防和治疗等重要角色。
本文将从中兽药的现状和创新发展两个方面进行浅谈。
中兽药的现状。
随着养殖业规模的扩大，中兽药市场需求逐渐增加。
根据调研数据显示，预计到2025年，中国中兽药市场规模将达到600亿元，年均增长率将保持在15％以上。
这一数据表明，中兽药市场的潜力巨大，发展前景广阔。
中兽药产业也存在一些问题。
中兽药企业的技术创新能力相对较弱。
目前，我国中兽药企业多数还停留在复制和模仿水平，并且缺乏真正的核心技术。
这导致了中兽药市场产品同质化严重，无法满足养殖业的多样化需求。
中兽药的质量安全问题也引人关注。
由于中兽药的监管力度较弱，一些不规范的生产企业存在，产品质量无法得到有效保障。
这给养殖业带来了很大的风险，也影响了中兽药产业的信誉和发展。
针对以上问题，中兽药产业亟需创新发展。
中兽药企业应加强科技创新，提升产品研发能力。
通过自主创新和引进国外先进技术，提高产品质量和含量，满足养殖业的需求。
中兽药企业可以加强与科研院所、大学等科研机构的合作，共同攻克一些技术难题。
中兽药行业应完善监管体系，加强产品质量安全监管。
政府应制定更加严格的法规和标准，加大对中兽药企业的监督检查力度，严厉打击违法违规行为。
企业也要加强自主监测和自律，建立完善的质量控制体系，确保产品质量安全。
中兽药企业还应积极拓展国际市场。
通过积极参与国际展会、展销会等活动，提升产品知名度和竞争力。
加强与国外同行的交流合作，引进国外先进技术和管理经验，推动中兽药产业的国际化发展。
中兽药作为养殖业的重要组成部分，发展潜力巨大。
但同时也面临着技术创新能力不足和质量安全问题等挑战。
只有加强科技创新，完善监管体系，拓展国际市场，中兽药产业才能实现创新发展，为养殖业的健康发展提供有力支持。
浅谈中兽药发展现状与创新发展
浅谈中兽药发展现状与创新发展中兽药是指用于治疗、预防和控制动物疾病的药物。
随着人类对兽药需求的增加，兽药行业也展现出了蓬勃的发展态势。
目前中兽药行业面临着一系列挑战，如产业结构不合理、产品陈旧、创新能力不足等问题。
创新发展成为行业的必然选择。
本文将就中兽药发展现状与创新发展进行浅谈。
一、中兽药发展现状1.产业结构不合理目前，中国中兽药产业普遍面临着“小散乱”的特点，大多数企业规模较小，生产经营水平差异较大，产品质量不稳定，竞争激烈。
由于行业缺乏统一的技术标准和规范，导致了产品质量参差不齐，不利于行业健康稳定的发展。
2.产品陈旧目前市场上的中兽药产品大多数属于传统中药制剂，如丸剂、颗粒剂、口服液等。
这些产品虽然在一定程度上能够满足市场需求，但是在药效、用药方式等方面存在一定的不足，难以满足未来市场的需求。
3.创新能力不足与国际先进水平相比，中国中兽药行业创新能力相对较弱。
在药物研发、生产工艺、质量控制等方面，中国中兽药与国际先进水平相比存在一定的差距。
加强创新驱动发展势在必行。
二、创新发展1.利用先进技术加快创新中兽药产业应该加大对科技创新的投入，引进和吸收国际先进的生物技术和新药研发技术，提高产品的品质和疗效。
通过结合生物技术、基因工程、遗传学等领域的先进技术，研发出更有效、更安全的中兽药产品。
2.加强技术标准和规范建立健全统一的技术标准和规范，加强对产品的质量监管，提升行业整体的竞争力和规范化水平。
加强对中兽药行业从业人员的培训和教育，提高他们的专业素质和技能水平。
3.发展新型中兽药制剂利用现代科技手段，开发新型中兽药制剂，如口服胶囊、注射剂、贴剂等，推动中兽药制剂向方便快捷、易用性、高效性的方向发展，并且结合兽医药理及兽医药行业的需求，开发出有针对性的中兽药产品。
4.加强国际合作加强与国际先进企业和科研机构的合作，学习借鉴他们的经验和技术，提升自身的技术水平和创新能力。
通过国际合作，引进国外先进的兽药研发技术和药物制备技术，实现技术创新的跨越式发展。
我国新兽药的研发战略
我国新兽药的研发(yán fā)战略一、转变创新(chuàngxīn)理念兽用新药(xīn yào)研发是一个系统工程，企业应根据实际确立正确的创新理念。
首先，开发一个兽用创新药物需要高投入，且具有极大(jí dà)的不确定性。
开发兽用创新药物的投入主要用于临床试验和上市。
虽然在我国开发新药成本相对较低，但资金需求量大的特点没变。
企业应该做好必要的准备。
第二，不要强求获得完全创新的新兽药。
新兽药的创新性具体体现在化合物结构、适应症、中间体、制造纯化工艺、剂型和包装材料等方面。
开发创新药物的技术要求极高且极全面，包括精细化工、合成、纯化、制剂、药理毒理技术、临床组织和市场策划等。
企业应依据(yījù)自身实力，积极与国内有实力的单位密切合作，选择适合企业发展的创新项目进行开发，这样往往能取得较好的效益。
第三，按照《兽药注册办法》和农业部442号公告“兽药分类和注册资料要求”进行系统研究并组织材料。
第四，不要急于求成，一定要按新兽药的研发规律去安排工作，不能要求从活性物质一步跨越到候选药物，应按规律进行扎实的前期研究。
在新药开发阶段，由于化合物的药物代谢和毒性原因导致开发失败的占40％一60％，因此应尽可能在前期研究中，以较合适的成本获得待开发化合物的安全性、有效性和药物代谢性质的资料，以判定这个化合物或活性物质有无开发价值，并按价值大小分类管理。
在临床前药效学实验方面应注意如下规律：新药药效要有特点且高于或不低于已有药物；应用公认的药效标准判定效果的好坏；已有药物疗效比较显著的话，则新药疗效的标准会比较高。
从毒性试验角度看，应选择安全剂量范围大、作用选择性强的化合物进行开发。
二、体制创新最大限度的利用、组织现有的人、财、平台资源，围绕创建若干从靶点研究到产品上市完整的新药研发平台建设，这个组合的平台应具备企业的性质，应具备合理的法人治理机构和完善的现代企业制度。
中兽药研发新思路
新剂型中兽药是我国特有的中医药理论和实践的产物，其资源丰富、历史悠久，具有防治效果显著、毒副作用相对较小、在动物性食品中无残留或残留少，以及不易产生耐药性等优点。
但由于历史条件和现有生产技术的限制，妨碍了中兽药在养殖行业的应用。
今后我国中兽药的研发应从中兽药基础研究、中兽药制剂的新技术与新剂型的研究等方面来开展，以确保生产出作用物质清楚、疗效明确、机理清楚、安全性好以及经济效益突出的中兽药。
1 中兽药基础研究在中兽药理论指导下，运用现代科学技术，加强中兽药基础理论研究，将有助于提高中兽药产品开发的科技含量，推动中兽药事业的发展。
中兽药基础研究工作主要包括中兽药中生物活性成分、中兽药药理、中兽药材资源等多方面。
1.1中兽药中生物活性成分的研究中兽药化学成分是发挥药效作用的物质基础，它的深入研究是中国兽药现代化的关键和核心，既有利于揭示中兽药的作用机理、方剂理论、配伍规律，也对优化制剂工艺、制定中兽药质量控制标准，对实现中兽药现代化并走向国际市场均具有重要意义。
主要研究内容有：1.2原生活性成分的研究。
原生活性成分的研究流程主要为：（1）通过调研或广泛筛选需要开发的天然药物；（2）确定有效部位；（3）采用各种色谱方法和其它方法对活性部位进行分离，分离所得组分经过活性测试，直到追踪到活性成分；（4）根据理化性质和波普数据确定单体的化学结构，对已明确化学结构的单体进行活性评价；（5）对有开发价值的化合物进行结构修饰和构效关系的研究。
1.3前体活性成分的研究。
将天然药物给动物食用后，分别收集动物的粪便、尿、胆汁，然后采用各种提取分离方法分离它们中的代谢产物，并采用谱学和标准品对照的方法确定它们的化学结构，在化学结构已知的情况下进行生物活性评价，对有开发价值的化合物可进一步开发1.4血清学化学的研究。
只研究吸收入血的化学成分及药理作用，可简化所要研究的成分，而且排除虽有体外活性但因其不能吸收入血无法发挥药效的伪活性成分干扰及找出前体活性成分。
新兽药研发
对我国未来新兽药研发的几点思考由于各方面的原因，我国未来新兽药的研发还只能以仿制为主，也就是根据我国的现实情况、市场前景去研发新兽药产品，但是也要注重创新，更新创新理念，除了研发一类新药外，也应在制剂创新上下功夫，目前可能更多的应在老药的结构改造或修饰、剂型和制剂创新上多做工作，增加人力物力的投入。
下面就我国未来新兽药研发的几个方面谈点个人的观点和意见。
(一)近年来国内外批准上市的新兽药近年来美国FDA批准上市了一批新兽药和复方制剂，国内近几年也研发仿制了几种二类新兽药，这些新兽药或新制剂可供国内研发的参考(当然有的药物还在专利保护期不能仿制)。
据我国人药的报道，中药在人用药总销售额中占30％，目前中兽药只占9.9％，如果能像人药那样发展，尚有很大的潜力。
有关中兽药的发展有几个问题要统一认识，才可能使中兽药得到更好的发展。
1.中兽药的主要作用和应用中兽药具有广泛的作用，根据文献报道，可以归纳为：①对病原体(包括病毒、细菌、寄生虫等)的直接作用。
但这种作用是不强的，最强的也只能达到毫克／毫升级的水平；②抗炎作用；③免疫调节作用；④抗氧化作用；⑤抗应激作用；⑥促生长作用。
由于中兽药对病原体的直接作用不强，主要通过机体起作用，因此作用特异性不强，应用应以预防作用为主。
2.中兽药的制剂和剂型目前中兽药的剂型、制剂比较单一，大多为粉散剂。
由于动物种类较多，机体结构、功能有很大差别，因此对中药的粉、散剂的吸收利用也有很大差别。
所以，应该根据不同动物胃肠道的结构和功能加工制成不同的剂型和制剂，才能更好发挥中兽药的作用。
中兽药剂型和制剂的终极目标就是要提高和保证其生物利用度，使中药的有效成分能在作用部位达到最高的浓度。
3.中兽药有效成分的提取、分离和纯化这是有效利用中兽药的重大课题，很多人在这方面做了大量的工作，但至今还达不到满意的地步。
总的认为应该利用最新的科学技术，工艺流程不能过于繁复，而且成本要比较低廉，这也许是一个难题。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
26.8
26.8
4.8
4.6
16.3
16.4
10.8
10.9
41.3
41.2
2019/8/21
5
2007 Animal Health Industry $17,900 million Nominal growth = +11.4% Real growth = +4.7%
2019/8/21
6
2019/8/21
2019/8/21
41
头孢噻呋晶体（游离酸） （Cefliofur Crystalline Free Acid ）
药理学：给药后在动物体内迅速裂解为脱氧呋喃甲酰 头孢噻呋（Desfuroyl Ceftiofur ，DFC），DFC抗菌谱与头孢噻肟相 似，抗菌强度与头孢噻呋原形相等。
药动学：奶牛耳后部位皮下注射给药与肉牛耳后中部给药，在给药后2h， 血液治疗浓度一致。1次注射高于牛呼吸道病MIC90不少于150h。
2019/8/21
11
2019/8/21
12
2019/8/21
13
2019/8/21
14
2019/8/21
15
2019/8/21
16
二.我国兽药行业的发展概况
我国兽药的发展概况
现有通过GMP兽药企业1635家 兽药总产值约250亿元 1987~2008年 批准新兽药668个 完成对5849个地标的清理工作，废止地标3054个
药动学：猪内服吸收快，分布广，排泄迅速。F＞90%，10mg/kg，
po， Tmax 1.85h，Cmax 1.29 μg/ml ， t1/2β1.3～2.7h
应用：猪痢疾、支原体病、猪螺旋体性结肠炎、猪增生性肠炎、混合
型呼吸道疾病（巴氏杆菌+胸膜肺炎放线杆菌）
2019/8/21
ห้องสมุดไป่ตู้
46
喷沙西林
专用于犬的抗体内外寄生虫药。含A4不得低于80%，含A3不得 高于20%
抗虫活性：（1）对线虫活性高，为犬强效杀微丝蚴药物； 对钩虫、鞭虫、旋毛虫等也有效。 （2）犬蠕形螨：1-4.6mg/kg，内服，60-90d内治愈
药动学：药物90-95%不吸收，吸收的药物由胆汁排泄，最后 几乎全由粪便排出
2019/8/21
49
二丙酸咪多卡（Imidocarb dipropionate ）
又名咪唑苯脲。国外批准用于治疗犬巴贝斯虫感染，对其 他家畜的巴贝斯虫和有关寄生虫病也可能有效 药动学：犊牛内服很少吸收，大部分以原形从粪便排出
（约39%），小部分从尿排出（其他动物缺资料）。 应用：5mg/kg，im，每14d注射1次，一般1-2次 制剂：120mg/ml（多剂量注射液），用于犬，供皮下、肌
免疫增强剂、生物药物
2019/8/21
33
研发动物专用的原料药
抗菌药 抗寄生虫药（杀虫药） 消毒药 非甾体抗炎药 生物药物
2019/8/21
34
研发新剂型
缓释制剂 控释制剂 靶向制剂 动物专用剂型
瘤胃控释剂 透皮剂（pour on） 埋植剂（抗寄生虫药，促生长剂等）
37
四.对新兽药研发的一些具体问题的思考
对国内外近期研发的新兽药的评价
抗菌药
头孢维星（Cefovecin） 商品名：Convenia
Pfizer公司研发 ，2006年上市 适应症：犬、猫皮肤、软组织和泌尿道感染 药动学：
犬：SC 8mg/kg， t1/2β133h， Tmax6.2h，Cmax 121μ g/ml，F 100% 猫：SC 8mg/kg， t1/2 β 166h， Tmax2.0h，Cmax 141 μg/ml，F 99%
80年代 Hoechst公司研发，1993年上市
抗菌活性：广谱杀菌作用。比头孢噻呋、恩诺沙星强 适应症：牛、猪呼吸系统疾病，乳腺炎等 药动学：内服吸收很少，肌肉、皮下注射吸收迅速，生物利
用度﹥93%，Vd 0.2L/kg,主要以原型从尿中排出 t1/2β：马 2～2.5，牛 1.5 ～3，山羊 2，猪 1 ～2，犬 1 （h）
2009年 33.0
11.8
12.0
32.5
32.0
4.6
5.0
15.4
15.0
2.8
3.0
2019/8/21
4
兽药动物品种分类份额
品种
牛 羊 猪 禽 宠物/其他
份额（$M）
2008年
2009年
5135
5055
920
870
3135
3090
2065
2060
7935
7770
占有率（%）
2008年
2009年
宠物专用剂型（项圈、耳夹、药浴剂等）
2019/8/21
35
适当研发生物药物
生物药物（biopharmaceuticals ）包括生化药物 （biochemical drugs）、生物技术药物（biotechnology drugs）和生物制品(biological products).
生化药物：干扰素、细胞因子、白细胞介素、酶制剂、活 性抗体、氨基酸类等
29
从模仿创新逐步过渡到自主创新
仿制为主
模仿创新
自主创新
2019/8/21
30
我国兽药市场发展趋势
预测：美国、中国、巴西、法国、日本将成为全球 5大动物保健品市场 中国未来几年动物保健品总值将达到40-50亿美元，居全 球第二。 最具潜力的市场领域
生物药物 / 抗寄生虫药物
肌注后12h，肺平均浓度2840ng/ml， Tmax 24h； 肌注后24h，肺组织平均浓度3470ng/ml，在肺组织的t1/2β为142h(6d)； 休药期牛18d，猪5d。
应用：肉牛、非泌乳牛、猪的呼吸系统疾病（由巴氏杆菌、支原体和嗜 血杆菌、胸膜肺炎放线杆菌引起）
2019/8/21
44
兽药研发的战略
逐步与国际接轨
增加宠物药的比例 增加抗寄生虫药物的比例
2019/8/21
28
兽药研发的重点转移
治疗药
预防药
保健药
治疗为主
预防为主
养重于防
未来五年，预测动物保健品年增长率为5%，其中生物制品 为6%，化学药品为5%。
饲料抗菌药添加剂，将以年均2.5%减少。
2019/8/21
2019/8/21
42
格米霉素（Gamithromycin)
商品名：Zactnan Merial 公司研发，2008年8月上市 适应症：牛呼吸道病 休药期：64天
2019/8/21
43
Tulathromycin (商品名：Draxxin)
Pfizer公司 研发，2005年美国 上市 抗菌活性：支原体≤0.063~2.0，巴氏杆菌16.0~32.0，波氏杆菌2.0~8.0 （μg/ml) 药动学： 13.2猪L/k：g，2.5Fm＞g7/k8%g, (ti1m/2β)。75.6h(im)，67.5h(iv)， Cmax 616ng/ml(im)， Vd
猪耳后一次皮下注射，给药后1h血中达治疗浓度，对猪呼吸道病原菌 维持高于MIC100时间平均可达8d 应用：牛：呼吸道病、运输热、肺炎 猪：胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、猪嗜血菌和金黄色葡萄球 菌引起的猪呼吸道病。 剂量：耳后皮下注射，1次量，每1Kg体重，牛6.6mg/Kg，猪5mg/Kg
特性：亲脂性比伊维菌素更强，故在组织中维持有效浓度较长时间
毒性较低，用常用剂量的2～5倍，无不良反应；对Collies牧羊犬毒 性低
制剂：0.5% pour on. 注射液（10mg/ml）、口服凝胶剂（gel） （20mg/ml）(Fort Dodge)
2019/8/21
48
美贝霉素肟
宠物用药 / 水产用药 / 猪保健品
2019/8/21
31
动物性食品安全
提高动物福利 尽量少用或不用治疗药物 合理安全用药，避免兽药残留
2019/8/21
32
兽药研发的策略
适当调整兽药产品的结构
动物品种：猪、禽 → 宠物、水产、牛、羊等 兽药品种：抗菌药 → 抗寄生虫药、非甾体抗炎药、
研究投入不足、资金分散，不利于创新 研发人才严重不足，约占3%（不足1000人，化药研 发人员不足500人）
自主创新能力不强
3个一类新药（乙酰甲喹，喹烯酮，海南霉素） 剂型单一，科技含量低 抗菌药约占70%
有效的研发管理制度和科学评价制度缺乏
2019/8/21
27
三、我国兽药研发的战略和策略
肉注射（先灵葆雅）。
2019/8/21
50
癸氧喹酯 （Decoquinate）
美国雅来公司上市的4-羟基喹诺酮类抗球虫药。
药理：有广谱抗球虫作用，作用机制可能是阻断球虫线粒体细胞 色素系统的电子传递。低剂量应用时仍可使鸡产生一定的免疫作 用力
药动学：内服在胃肠道很少吸收，而吸收的药物可从血液和组织 迅速清除，所以不需休药期
2019/8/21
17
2008年对910家兽药企业的调查情况
2019/8/21
18
2019/8/21
19
2019/8/21
20
2019/8/21
21
2019/8/21
22
2019/8/21
23
2019/8/21
24
2019/8/21
25
2019/8/21
26
我国兽药行业存在的主要问题