缓释、控释制剂 PPT
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压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压 作为释药能源的控释片。
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释药原理
• 一、溶出原理：药物的释放受溶出速度的限制， 溶出速度慢的药物显示缓释性质。通过减小药 物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的 溶出速度，达到长效作用。
• 1、制成溶解度小的盐或酯 如青霉素普鲁卡因 盐、睾丸素丙酯
缓释、控释制剂
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1
基本定义
1. 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放
药物以达到长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程
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2
2. 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，
使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶 向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
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15
• （4）减少血药浓度波动
• 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较 大的峰谷波动现象，而缓释、控释制剂可以通过控 制药物的释放速率，大大减少血药浓度波动的情况， 使人体获得平稳的有效治疗血药浓度，保证药物的 治疗效果，使疗效-剂量最佳化。
• （5）降低毒副作用
• 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药 物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反应甚 至中毒。而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的 毒副作用，提高了用药的安全性。另外，一些缓释 制剂具有局部定位作用，在提高局部治疗效果的同 时，还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用。
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• （2）服用次数过少
• 用药次数不够，药物的血药浓度维持在较 低的水平，达不到应有的疗效，如茶碱缓 释片，每天服用1次，就不能有效地防治夜 间哮喘的发作。
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释药原理
• 一、溶出原理：药物的释放受溶出速度的限制， 溶出速度慢的药物显示缓释性质。通过减小药 物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的 溶出速度，达到长效作用。
• 1、制成溶解度小的盐或酯 如青霉素普鲁卡因 盐、睾丸素丙酯
缓释、控释制剂
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基本定义
1. 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放
药物以达到长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程
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2. 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，
使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶 向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
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• （4）减少血药浓度波动
• 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较 大的峰谷波动现象，而缓释、控释制剂可以通过控 制药物的释放速率，大大减少血药浓度波动的情况， 使人体获得平稳的有效治疗血药浓度，保证药物的 治疗效果，使疗效-剂量最佳化。
• （5）降低毒副作用
• 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药 物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反应甚 至中毒。而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的 毒副作用，提高了用药的安全性。另外，一些缓释 制剂具有局部定位作用，在提高局部治疗效果的同 时，还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用。
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• （2）服用次数过少
• 用药次数不够，药物的血药浓度维持在较 低的水平，达不到应有的疗效，如茶碱缓 释片，每天服用1次，就不能有效地防治夜 间哮喘的发作。
药剂学缓释和控释制剂PPT课件
③将一个释放时间点（t50%、t100%）与一个药代动力学（如AUC、Cmax、tmax）之 间单点相关，但它只说明部分相关。
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过程：
1.体内-体外相关性的建立
（1）体外累积释放率-时间的释放曲线
（2）体内吸收率-时间的吸收曲线
2.体内-体外相关性检验
• 当体外药物释放为体内药物吸收的限速因素 时，可利用线性最小二乘法回归原理，将同 批试样体外释放曲线和体内吸收曲线上相对 应的各个时间点的第3释1页放/共6率8页 和吸收率回归，得
2）缓释制剂一级释放：
在稳态时Dmkrl=CVk Dm=CVk/krl
X0为普通制剂剂量
3）近似计算：
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（2）既有缓释或控释部分，又有速释部分的剂量计算： DT=Di+Dm
• 缓释部分没有时滞，缓释部分为零级释放时： DT=Di+Dm=X0 – CVkTmax + CVktd
• 缓释部分没有时滞，缓释部分为一级释放时： DT=（X0 –DmkrlTmax） +kCV/krl
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包衣膜阻滞材料有：
①不溶性高分子材料 • 如乙基纤维素 ②肠溶性高分子，如纤维醋酸酯、丙烯酸树脂L、S型、羟丙基甲纤维素酞酸
酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等。
增稠剂： 是一类水溶性高分子材料，主要用于液 体药剂。常用的有明胶、PVP、CMC、 PVA、右旋糖酐等。
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1.药物的选择
• 缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物
（t1/2为2~8h），半衰期小于1h或大于12h
的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。 • 剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的
药物，剂量需要精密调节的药物，一般也不 宜制成缓释惑控释制剂。 • 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓 度，故一般不宜制成普通缓释、控释制剂。
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过程：
1.体内-体外相关性的建立
（1）体外累积释放率-时间的释放曲线
（2）体内吸收率-时间的吸收曲线
2.体内-体外相关性检验
• 当体外药物释放为体内药物吸收的限速因素 时，可利用线性最小二乘法回归原理，将同 批试样体外释放曲线和体内吸收曲线上相对 应的各个时间点的第3释1页放/共6率8页 和吸收率回归，得
2）缓释制剂一级释放：
在稳态时Dmkrl=CVk Dm=CVk/krl
X0为普通制剂剂量
3）近似计算：
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（2）既有缓释或控释部分，又有速释部分的剂量计算： DT=Di+Dm
• 缓释部分没有时滞，缓释部分为零级释放时： DT=Di+Dm=X0 – CVkTmax + CVktd
• 缓释部分没有时滞，缓释部分为一级释放时： DT=（X0 –DmkrlTmax） +kCV/krl
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包衣膜阻滞材料有：
①不溶性高分子材料 • 如乙基纤维素 ②肠溶性高分子，如纤维醋酸酯、丙烯酸树脂L、S型、羟丙基甲纤维素酞酸
酯和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等。
增稠剂： 是一类水溶性高分子材料，主要用于液 体药剂。常用的有明胶、PVP、CMC、 PVA、右旋糖酐等。
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1.药物的选择
• 缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物
（t1/2为2~8h），半衰期小于1h或大于12h
的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。 • 剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的
药物，剂量需要精密调节的药物，一般也不 宜制成缓释惑控释制剂。 • 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓 度，故一般不宜制成普通缓释、控释制剂。
缓释和控释PPT课件
常用的脉冲释放技术包括时控脉冲控释和pH脉冲控释。时控脉冲控释是根据生理周期或疾病发作时间，在特定时间点快速释 放药物。pH脉冲控释则是通过药物在不同pH值环境下表现出不同的溶解度和扩散速率，实现在特定pH值环境下药物的快速 释放。
智能释放技术
智能释放技术是指通过外部刺激或体内环境 变化来控制药物的释放，以达到更好的治疗 效果。这种技术的优点是能够根据患者的个 体差异和病情变化，实现药物的个性评价
评估药物对靶点的作用效果，包括体 外实验和体内实验。
药代动力学评价
研究药物在体内的吸收、分布、代谢 和排泄过程，以评估药物的生物利用 度和药效持续时间。
毒理学评价
对药物进行安全性和毒性的评估，包 括急性毒性、长期毒性、致畸性和致 突变性等。
生产质量控制
确保药物的生产过程符合相关法规和 标准，保证药物的稳定性和安全性。
04 缓释和控释药物的设计与 制备
药物选择与配方优化
药物选择
根据治疗需求选择具有适宜药效 的药物，考虑药物的理化性质、 稳定性、安全性等因素。
配方优化
通过调整药物与辅料的比例、选 择适宜的载体材料等手段，提高 药物的稳定性、降低不良反应， 以达到最佳治疗效果。
药物释放机制与模型
药物释放机制
研究药物在体内的释放过程，包括扩 散、溶蚀、渗透等机制，以实现药物 的缓慢释放。
缓释和控释PPT课件
contents
目录
• 缓释和控释药物概述 • 缓释技术 • 控释技术 • 缓释和控释药物的设计与制备 • 缓释和控释药物的评价与审批 • 未来展望与挑战
01 缓释和控释药物概述
定义与特点
降低服药后副作用和不良影响。
定义：缓释和控释药物是指药物在体内 以缓慢、恒定的速度释放，以达到长时 间的治疗效果。
智能释放技术
智能释放技术是指通过外部刺激或体内环境 变化来控制药物的释放，以达到更好的治疗 效果。这种技术的优点是能够根据患者的个 体差异和病情变化，实现药物的个性评价
评估药物对靶点的作用效果，包括体 外实验和体内实验。
药代动力学评价
研究药物在体内的吸收、分布、代谢 和排泄过程，以评估药物的生物利用 度和药效持续时间。
毒理学评价
对药物进行安全性和毒性的评估，包 括急性毒性、长期毒性、致畸性和致 突变性等。
生产质量控制
确保药物的生产过程符合相关法规和 标准，保证药物的稳定性和安全性。
04 缓释和控释药物的设计与 制备
药物选择与配方优化
药物选择
根据治疗需求选择具有适宜药效 的药物，考虑药物的理化性质、 稳定性、安全性等因素。
配方优化
通过调整药物与辅料的比例、选 择适宜的载体材料等手段，提高 药物的稳定性、降低不良反应， 以达到最佳治疗效果。
药物释放机制与模型
药物释放机制
研究药物在体内的释放过程，包括扩 散、溶蚀、渗透等机制，以实现药物 的缓慢释放。
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目录
• 缓释和控释药物概述 • 缓释技术 • 控释技术 • 缓释和控释药物的设计与制备 • 缓释和控释药物的评价与审批 • 未来展望与挑战
01 缓释和控释药物概述
定义与特点
降低服药后副作用和不良影响。
定义：缓释和控释药物是指药物在体内 以缓慢、恒定的速度释放，以达到长时 间的治疗效果。
第三讲 缓释、控释制剂_PPT幻灯片
三 特点
❖1 起效快，维时长。 ❖2 药物是选择性分布。 ❖3 治疗后，消除快。 ❖4 不存在峰谷现象，血药浓度平稳，有利于
降低药物的毒副作用。特别对于治疗指数较 窄的药物制成缓控释制剂后，能保证药物的 安全性和有效性。
❖5 还克服了给药次数多的特点，从而使用方 便。尤其对需要长期服药的慢性患者来说， 省去了多次服药的麻烦和痛苦，这样大大提 高了病人服药的顺从性。
透膜壳,利用渗透压原理控制药物释放。如茶碱渗 透泵片
➢4 植入型缓、控释制剂。
➢5 宫内给药装置和阴道环。 ➢6 透皮给药系统。
➢7 脉冲式释药系统或自调ห้องสมุดไป่ตู้试药系统。
第二节缓、控释制剂释药原理和方法
• 一 溶出原理 • 二 扩散原理 • 三 渗透压原理 • 四 溶蚀、扩散与溶出结合作用 • 五 离子交换作用
➢1、药物 ➢2、半透膜材料 为无活性的、在胃肠液中不溶解
的成膜聚合物。具有选择性，只允许水分通过， 不让药物或离子透过。常用的半透膜包衣材料有 醋酸纤维素、乙基纤维素、丙酸纤维素、聚乙烯、 乙烯-醋酸乙烯共聚物等。
➢3、渗透压活性物质 渗透压活性物质也叫渗 透压促进剂，起调节药室内渗透压的作用， 其用量的多少往往关系到零级释放时间的长 短。常用的渗透压活性物质 有乳糖-果糖、 葡萄糖-果糖、蔗糖-果糖、氯化钠、山梨醇、 甘露醇等。
❖1 控释制剂的组成
❖（1）药物贮库 ❖（2） 控释膜 ❖（3） 能源 ❖（4） 传递孔道
❖2 渗透泵型口服控释制剂的类型和控释原理及剖面图
❖单室 ❖双室
❖ 3组成渗透泵片的材料 ❖ 4影响渗透泵片释药的因素 ❖5 举例
口服渗透泵型控释制剂的剖面图
释药小 孔
半渗透膜
缓释控释制剂课件
案例一：某骨架型缓释控释制剂的设计与制备
总结词
采用高分子材料作为药物载体
详细描述
骨架型缓释控释制剂通常采用高分子材料作为药物载体，如纤维素衍生物、聚乙烯醇等。这些高分子 材料具有较好的生物相容性和可降解性，能够保证药物在体内缓慢释放，同时减少副作用和药物相互 作用的风险。
案例一：某骨架型缓释控释制剂的设计与制备
渗透泵型缓释控释制剂的优点是药物释放速度稳定，受外 界环境影响较小，但制备工艺较为复杂，需要精确控制各 组分的比例和粒径。
生物降解型缓释控释制剂的制备工艺
生物降解型缓释控释制剂是指能够在 体内降解的高分子材料作为药物的载 体，通过材料的降解控制药物的释放 速度。
制备方法包括溶液法、乳化法和喷雾 干燥法等，其中溶液法是将药物与高 分子材料溶解在有机溶剂中，然后进 行干燥；乳化法是将药物与高分子材 料混合后进行乳化，形成稳定的乳剂 ；喷雾干燥法则是将药物与高分子材 料的溶液或悬浮液喷洒在热空气中， 进行干燥。
总结词
制备工艺简单，易于工业化生产
详细描述
骨架型缓释控释制剂的制备工艺相对简单，通常采用湿法制粒或直接压片的方式制备。 这些工艺在制药工业中已经非常成熟，易于实现工业化生产，从而降低生产成本，提高
药品的可及性。
案例二：某膜控型缓释控释制剂的应用与评价
总结词
通过控制药物的释放速率实现长效作用
详细描述
03
膜控型缓释控释制剂的优点是控制药 物释放效果较好，但制备工艺较为复 杂，需要使用较多的有机溶剂。
渗透泵型缓释控释制剂的制备工艺
01
渗透泵型缓释控释制剂是通过渗透压差控制药物的释放速 度，通常由药物储库、渗透压驱动孔和释放孔组成。
02 03
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17.3.2 缓释、控释制剂的设计
1,药物的选择:
最适半衰期:2-8小时. 半衰期小于1h或大于12h的药物,剧毒药,
抗生素类不宜制成缓控释制剂.
2,设计要求:
生物利用度 80-120%(相对生物利用度) 峰浓度与谷浓度之比 小于普通制剂
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3．缓控释制剂的辅料
缓控释制剂中多以高分子化合物作为 阻滞剂控制药物的释放速度。
c,第三法:小杯法:
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17.5.2 体内评价
生物利用度和生物等效性试验
1,生物利用度是指剂型中的药物吸收进入 人体血液循环的速度和程度.
2,生物等效性是指一种药物的不同制剂在 相同实验条件下,给以相同的剂量,其吸收 速度和程度没有明显差异.
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17.5.3 体内外相关性
系指体内吸收相的吸收曲线与体外 释放曲线之间对应的各个时间点回 归，得到直线回归的相关系数符合 要求，即可认为具有相关性。
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17.2.2 扩散原理
1．通过包衣膜扩散
（1）水不溶性膜
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（2）含水性孔道的膜（致孔剂） 这类药物制剂的释放接近零级速度过程
与恒定速度释放药物有关的因素： ①包衣膜中聚合物与致孔剂的比例 ②包衣膜的厚度 ③硬度
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2．通过聚合物骨架扩散
在骨架型缓、控释制剂中，药物分散在 不溶性骨架材料中，药物释放速度取决 于药物在骨架材料中的扩散速度 Q=kt ½
胃定位,小肠定位,结肠定位释药系统.
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1．胃定位释药系统
主要是口服胃滞留给药系统.
缓释与控释制剂课件
• 式中 ， dC/dt为溶解速度； kD为溶解速度常数； A为表面 式中， 为溶解速度； 为溶解速度常数 为溶解速度常数； 为表面 为溶解速度 为药物的饱和溶解度； 为药物的浓度 为药物的浓度。 积；Cs为药物的饱和溶解度；Ct为药物的浓度。 为药物的饱和溶解度 • 这类药物制剂二大类，一为慢溶材料的包衣产品，一为慢 这类药物制剂二大类，一为慢溶材料的包衣产品， 溶解材料的骨架产品。 溶解材料的骨架产品。
一、药物的选择
2. 根据药物吸收部位 • 如果药物吸收部位在胃与小肠，则缓释、控释制剂应设计在 如果药物吸收部位在胃与小肠，则缓释、 服药后8~12h释放完全，如果释放太慢，则药物尚未完全释 释放完全， 服药后 释放完全 如果释放太慢， 就离开吸收部位，影响制剂的生物利用度。 放，就离开吸收部位，影响制剂的生物利用度。 • 如果药物吸收部位在小肠某些特定部位如硫酸亚铁主要吸收 部位在十二指肠与空肠，故设计此类药物缓释制剂， 部位在十二指肠与空肠，故设计此类药物缓释制剂，应大部 分在小肠上端释放， 分在小肠上端释放，若缓释制剂在通过某一区域前释药不完 则不利于吸收。 全，则不利于吸收。 • 对于胃肠吸收范围有限的药物可以制成胃内漂浮制剂，增加 对于胃肠吸收范围有限的药物可以制成胃内漂浮制剂， 药物在胃内的滞留时间。 药物在胃内的滞留时间。 • 此外，在胃肠道中不稳定的药物，如丙胺太林和普鲁本辛， 此外，在胃肠道中不稳定的药物，如丙胺太林和普鲁本辛， 若制成缓释制剂，其生物利用度会降低， 若制成缓释制剂，其生物利用度会降低，因为药物在小肠释 放后就被分解。 放后就被分解。
二、实现缓释的方法
• 2. 控制扩散速度 • 扩散系统是药物扩散速度依赖通过惰性膜的扩散作用。扩散 扩散系统是药物扩散速度依赖通过惰性膜的扩散作用。 系 统 又 可 分 为 通 过 包 衣 膜 扩 散 （ 贮 库 型 ） （ reservoir devices） 与通过骨架扩散 （ 骨架型 ） （ matrix devices） 。 ） 与通过骨架扩散（骨架型） ） • （1）通过包衣膜扩散（贮库型） 药物组成的芯即贮库，周 ）通过包衣膜扩散（贮库型） 药物组成的芯即贮库， 围由聚合物膜包围，膜的性质决定药物从系统中的释放速度。 围由聚合物膜包围，膜的性质决定药物从系定律来描述： 扩散过程，可用 第一定律来描述
缓释与控释制剂PPT课件
四、聚丙烯酸树脂(Polyacrylic resin)
• 聚丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮与氯仿、 二氯甲烷中。缓释控释制剂中常用Eudragit RL与RS， 其化学名为丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸酯共聚物。
• Eudragit L-100与S-100，化学名甲基丙烯酸-甲基丙烯 甲酯共聚物，此类材料常用增塑剂有枸椽酸三乙酯、 PEG 6000、邻苯二甲酸二乙酯（丁酯）、包衣液常用 丙酮/异丙醇（4:6）混合溶剂。
• 在缓释控释制剂中，可以作不溶性骨架材料，也可以作 包衣材料（小丸包衣），由于乙基纤维素单独作包衣时， 形成衣膜渗透性较差，常常与一些水溶性成膜材料，如 甲基纤维素、羟丙基纤维、羟丙甲纤维素或聚丙烯酸树 脂等混合使用，以获得满意的包衣效果。
• 由于有机溶媒对人体危害，现年来发展了乙基纤维水分 散体，主要商品有Surelease与Aquacoat两种，分别介 绍如下：
四. 利用渗透作用(Osmosis)
• 利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物。如口服 渗透泵片的片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料制成，外 面用水不溶性的聚合物包衣，成为半透膜，水可渗过此膜，但药物 不能。在片面上用激光开一细孔。当与水接触后，水即通过半透膜 进入片芯，使药物溶解成为饱和溶液，由于膜内外渗透压的差别， 药物饱和溶液由细孔持续以恒速流出，直到片芯内的药物溶解殆尽。
• 控释制剂（controlled-release preparations）：指 口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放 药物的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少 减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副 作用。一般缓释制剂中药物释放属0级速度过程。
• 延释制剂（delayed-release preparations）：即给 药后不立即释放药物而按预定时间释药的制剂，包
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狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放Βιβλιοθήκη 物 的制剂大家好3
中国药典 缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率
↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，
给药频率↓ 血浓平稳
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分类
• 骨架型：药物以分子或微晶、微粒的形式 均匀分散在各种载体材料中
• 贮库型：药物被包裹在高分子聚合物膜内 • 渗透泵型：是由药物、半透膜材料、渗透
• （7）全程治疗费用降低
• 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高， 但从全程治疗花费上看，缓释制剂具有一定优越性， 这主要是基于其疗效的提高、毒副作用的减少以及 陪护人员护理时间的缩短等多种原因。
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缓释、控释制剂的缺点
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缓释、控释制剂应用中的误区
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• （2）服用次数过少
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• 四、渗透压原理：当片剂与水接触后，水 即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成 为饱和溶液，由于渗透压的差别，药物饱 和溶液由细孔持续流出，其量与渗透进的 水量相等，直到片芯内的药物溶解完全为 止。
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水溶性药物、 水溶性聚合物、 电解质等
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等包 衣）
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• （4）掰断使用
• 缓、控释制剂一般不可以掰开使用。如硝 苯地平控释片，是通过渗透泵原理制成的， 必须整粒服用。硝苯地平控释片采用膜控 法制成，也不可以掰断服用。只有基质控 制法（骨架控制法）的少数品种，如曲马 多缓释片采用特殊缓释技术，使其可使用 半粒，其目的是方便患者及时调整用药剂 量。
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• （6）降低药物对胃肠道的刺激
• 普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠 产生较大的刺激作用，若制成缓释制剂则可降低药 物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。如普通的阿 司匹林片在体内水解成水杨酸后对胃肠道黏膜有刺 激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在 很大程度上课缓解其对胃肠道黏膜的刺激性。
压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压 作为释药能源的控释片。
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释药原理
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（二）扩散原理：药物 →溶解成溶液→从制 剂中扩散出来进入体液 释药受扩散速率控制
1、包衣 2、制成微囊 3、制成不溶性骨架片剂 4、增加粘度以减少扩散速度 5、制成植入剂 6、制成乳剂
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• 三、溶蚀与扩散、溶出结合：某些骨架型 制剂，如生物溶蚀型骨架系统、亲水凝胶 骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来， 而且骨架本身也处于溶蚀的过程。当聚合 物溶解时，药物扩散的路径长度改变，这 一复杂性则形成移动界面扩散系统。
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缓释、控释制剂的优点
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• （2）方便给药，提高患者的顺应性
• 缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以 提高病人用药的顺应性的特点，如减少用 药次数。随着缓释制剂给药频率的降低， 患者漏药的现象很少发生，同时也方便了 患者的白天和夜间用药。
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• （3）吸收完全，提高药物疗效
Drug
H2O
单室
激光打孔、 加入致孔剂
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• 五、离子交换作用：由水不溶性交联聚合 物组成的树脂，其聚合物链的重复单元上 含有成盐基团，药物可结合于树脂上。当 带有适当电荷的离子与离子交换基团接触 时，通过交换将药物游离释放出来。
• 树脂+—药物- + X- → 树脂+—X- + 药 物-
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Bye Bye
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• （5）降低毒副作用
• 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药 物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反应甚 至中毒。而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的 毒副作用，提高了用药的安全性。另外，一些缓释 制剂具有局部定位作用，在提高局部治疗效果的同 时，还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用。
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• 用药次数不够，药物的血药浓度维持在较 低的水平，达不到应有的疗效，如茶碱缓 释片，每天服用1次，就不能有效地防治夜 间哮喘的发作。
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• （3）剂量突释
• 具有缓释作用的药物一般比常规剂量大2~4倍， 因此若药物释放控制不合理很容易造成血药浓 度过高从而导致患者中毒。有几种情况可导致 剂量突释。一是制剂工艺不合格，没有达到规 定的释放速率标准。二种情况是服药方法不当， 比如在咀嚼或辗碎后服用。另外一种可造成剂 量突释的因素最常见但也容易被人忽略，即进 食。自1985年Hendeles等发现高脂饮食引起茶 碱缓释胶囊“Theo-24”剂量突释而使病人中 毒后，大量有关学者开始重视食物对缓控释制 剂吸收的影响。
• 普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很 可能低于治疗浓度而不能发挥疗效。缓释 制剂在一定程度上避免了“峰谷现象”， 且与普通制剂相比，药物缓释制剂在吸收 部位滞留的时间较长，吸收较为完全，因 此具有较高的生物利用度，从而起到增加 药物疗效的作用。
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• （4）减少血药浓度波动
• 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较 大的峰谷波动现象，而缓释、控释制剂可以通过控 制药物的释放速率，大大减少血药浓度波动的情况， 使人体获得平稳的有效治疗血药浓度，保证药物的 治疗效果，使疗效-剂量最佳化。
缓释、控释制剂
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1. 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放
药物以达到长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程
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2. 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，
使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶 向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
中国药典 缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率
↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，
给药频率↓ 血浓平稳
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分类
• 骨架型：药物以分子或微晶、微粒的形式 均匀分散在各种载体材料中
• 贮库型：药物被包裹在高分子聚合物膜内 • 渗透泵型：是由药物、半透膜材料、渗透
• （7）全程治疗费用降低
• 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高， 但从全程治疗花费上看，缓释制剂具有一定优越性， 这主要是基于其疗效的提高、毒副作用的减少以及 陪护人员护理时间的缩短等多种原因。
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缓释、控释制剂的缺点
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缓释、控释制剂应用中的误区
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• （2）服用次数过少
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• 四、渗透压原理：当片剂与水接触后，水 即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成 为饱和溶液，由于渗透压的差别，药物饱 和溶液由细孔持续流出，其量与渗透进的 水量相等，直到片芯内的药物溶解完全为 止。
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水溶性药物、 水溶性聚合物、 电解质等
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等包 衣）
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• （4）掰断使用
• 缓、控释制剂一般不可以掰开使用。如硝 苯地平控释片，是通过渗透泵原理制成的， 必须整粒服用。硝苯地平控释片采用膜控 法制成，也不可以掰断服用。只有基质控 制法（骨架控制法）的少数品种，如曲马 多缓释片采用特殊缓释技术，使其可使用 半粒，其目的是方便患者及时调整用药剂 量。
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• （6）降低药物对胃肠道的刺激
• 普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠 产生较大的刺激作用，若制成缓释制剂则可降低药 物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。如普通的阿 司匹林片在体内水解成水杨酸后对胃肠道黏膜有刺 激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在 很大程度上课缓解其对胃肠道黏膜的刺激性。
压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压 作为释药能源的控释片。
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释药原理
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（二）扩散原理：药物 →溶解成溶液→从制 剂中扩散出来进入体液 释药受扩散速率控制
1、包衣 2、制成微囊 3、制成不溶性骨架片剂 4、增加粘度以减少扩散速度 5、制成植入剂 6、制成乳剂
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• 三、溶蚀与扩散、溶出结合：某些骨架型 制剂，如生物溶蚀型骨架系统、亲水凝胶 骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来， 而且骨架本身也处于溶蚀的过程。当聚合 物溶解时，药物扩散的路径长度改变，这 一复杂性则形成移动界面扩散系统。
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缓释、控释制剂的优点
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• （2）方便给药，提高患者的顺应性
• 缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以 提高病人用药的顺应性的特点，如减少用 药次数。随着缓释制剂给药频率的降低， 患者漏药的现象很少发生，同时也方便了 患者的白天和夜间用药。
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• （3）吸收完全，提高药物疗效
Drug
H2O
单室
激光打孔、 加入致孔剂
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• 五、离子交换作用：由水不溶性交联聚合 物组成的树脂，其聚合物链的重复单元上 含有成盐基团，药物可结合于树脂上。当 带有适当电荷的离子与离子交换基团接触 时，通过交换将药物游离释放出来。
• 树脂+—药物- + X- → 树脂+—X- + 药 物-
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Bye Bye
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• （5）降低毒副作用
• 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药 物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反应甚 至中毒。而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的 毒副作用，提高了用药的安全性。另外，一些缓释 制剂具有局部定位作用，在提高局部治疗效果的同 时，还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用。
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• 用药次数不够，药物的血药浓度维持在较 低的水平，达不到应有的疗效，如茶碱缓 释片，每天服用1次，就不能有效地防治夜 间哮喘的发作。
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• （3）剂量突释
• 具有缓释作用的药物一般比常规剂量大2~4倍， 因此若药物释放控制不合理很容易造成血药浓 度过高从而导致患者中毒。有几种情况可导致 剂量突释。一是制剂工艺不合格，没有达到规 定的释放速率标准。二种情况是服药方法不当， 比如在咀嚼或辗碎后服用。另外一种可造成剂 量突释的因素最常见但也容易被人忽略，即进 食。自1985年Hendeles等发现高脂饮食引起茶 碱缓释胶囊“Theo-24”剂量突释而使病人中 毒后，大量有关学者开始重视食物对缓控释制 剂吸收的影响。
• 普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很 可能低于治疗浓度而不能发挥疗效。缓释 制剂在一定程度上避免了“峰谷现象”， 且与普通制剂相比，药物缓释制剂在吸收 部位滞留的时间较长，吸收较为完全，因 此具有较高的生物利用度，从而起到增加 药物疗效的作用。
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• （4）减少血药浓度波动
• 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较 大的峰谷波动现象，而缓释、控释制剂可以通过控 制药物的释放速率，大大减少血药浓度波动的情况， 使人体获得平稳的有效治疗血药浓度，保证药物的 治疗效果，使疗效-剂量最佳化。
缓释、控释制剂
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1. 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放
药物以达到长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程
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2. 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，
使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶 向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。