胆碱受体阻滞剂
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药理学第胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
2024/7/27
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6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
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[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
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5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
[药理作用] 1.肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高 峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血
浆AchE水解。
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2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢
舌 咽喉 咀嚼肌
面部 呼吸肌
3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
胆碱能受体阻滞剂
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直立性低血压：使用胆碱能受体阻 滞剂可能导致直立性低血压，表现 为血压下降、头晕等症状。
注意事项：在使用胆碱能受体阻滞 剂时，应密切关注心血管系统的反 应，及时调整剂量或停药。
认知功能损害、精神错乱等中枢神经系统副作用
认知功能损害：胆 碱能受体阻滞剂可 能导致注意力、记 忆力、思维能力的 下降。
胆碱能受体阻滞剂
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01
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04
胆碱能受体阻 滞剂的临床应 用
02
胆碱能受体阻 滞剂的概述
05
胆碱能受体阻 滞剂的副作用
03
胆碱能受体阻 滞剂的药理作 用
06
胆碱能受体阻 滞剂的注意事 项
使用胆碱能受体阻滞剂的注意事项和监测指标
● 注意事项： * 严格遵医嘱使用，不可自行增减剂量或改变用药方式。 * 注意观察不良反应，如出现严重副作 用应及时就医。 * 避免与某些药物同时使用，如抗心律失常药、抗高血压药等。 * 孕妇、哺乳期妇女及儿童 慎用。
● * 严格遵医嘱使用，不可自行增减剂量或改变用药方式。 ● * 注意观察不良反应，如出现严重副作用应及时就医。 ● * 避免与某些药物同时使用，如抗心律失常药、抗高血压药等。 ● * 孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。
● 监测指标： * 血压：定期监测血压，确保血压稳定。 * 心率：注意观察心率变化，防止心动过缓或传导阻滞。 * 肝肾功能：定期检查肝肾功能，确保药物代谢正常。 * 血药浓度：根据医生建议定期检测血药浓度，确保 药物疗效。
● * 血压：定期监测血压，确保血压稳定。 ● * 心率：注意观察心率变化，防止心动过缓或传导阻滞。 ● * 肝肾功能：定期检查肝肾功能，确保药物代谢正常。 ● * 血药浓度：根据医生建议定期检测血药浓度，确保药物疗效。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件
效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
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THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
药理学：胆碱受体阻断剂(抗胆碱药)
0.30.5mg
口干,皮肤干燥
M1 R
M-R激动药与 M-R阻断药对眼的作用
尤过度活动/痉挛的内脏平滑肌
异丙基阿托品可 治疗8 喘息型慢支
选择性抗胆碱能药物: M1和M3受体，是安全有效 的支气管扩张剂 ，如噻托溴铵
异丙托溴胺 （Ipratropium bromide）
选择性抗胆碱药物 对支气管平滑肌M1和M3受体选择性较高 松弛支气管平滑肌作用较强
少量经消化道和乳汁排出。
【阿托品不良反应]
➢ 临床应用广泛，应注意不良反应。 ➢ 与剂量有关,当一种药理作用作为治疗作用时,
其他作用即成为副作用. ➢ 警惕阿托品类植物中毒: 颠茄,洋金花,曼陀罗,
莨菪等过量食用,也可出现阿托品样中毒
•禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）
阿托品样中毒 vs 胆碱能危象
阿托品对M受体选择性高，但组织选择性不高
阻断 M受体
阿托品
腺体 M1,M3,M4 眼 M3
平滑肌 M3 心脏 M2 血管 M3 CNS M1-M5
【药理作用】
阿托品药理作用广泛，随剂量增加依次是：
1 抑制腺体分泌 2 眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3 松弛内脏平滑肌 4 心脏的作用 5 扩张血管 6 兴奋中枢神经系统
2.合成解痉药
（1）季胺类：
溴丙胺太林(普鲁本辛）
propantheline bromide
作用：阻断胃肠平滑肌 M-AchR，
抑制胃肠平滑肌、减少胃液分泌
临床应用： 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、 消化性溃疡辅助药; 遗尿症; 妊娠呕吐
口服吸收较差, N节阻断作用（呼吸麻痹）
（2）叔胺类：口服易吸收;易进入中枢
胆碱受体阻断剂 (抗胆碱药)
M胆碱受体阻断剂
3、慎用 （1）心脏疾病患者（特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
治疗青光眼
治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗青 光眼，通过阻断胆碱能神经末梢释放的乙 酰胆碱与胆碱受体结合，降低眼内压。
有机磷农药中毒时，胆碱受体阻断药可拮 抗乙酰胆碱的作用，缓解中毒症状。
治疗胃肠痉挛
治疗神经痛
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗胃 肠痉挛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 胃肠平滑肌痉挛。
胆碱受体阻断药如卡马西平等可用于治疗 神经痛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 神经递质的传递，缓解疼痛。
04
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的副作用和注意事项
副作用
口干
由于药物抑制口腔腺 体的分泌，导致口腔 干燥，可能引发口腔 感染和口腔溃疡。
眼干
药物可能引起眼部干 燥，导致眼睛疲劳、 不适和视力模糊。
针对不同胆碱受体亚型，开发具有选择性的药物， 以提高疗效和降低副作用。
深入研究胆碱受体阻断药的作用机制，为新药的 研发提供理论支持。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用
01
探索胆碱受体阻断药与抗癫痫药、抗帕金森病药物 的联合应用，以提高治疗效果。
02
研究胆碱受体阻断药与抗炎药、免疫调节剂等药物 的联合应用，以治疗多种疾病。
非选择性胆碱受体拮抗剂
总结词
非选择性胆碱受体拮抗剂是一类能够拮抗胆碱受体的药物，主要用于治疗哮喘、 慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。
详细描述
非选择性胆碱受体拮抗剂通过拮抗胆碱受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而舒张 支气管平滑肌，改善呼吸功能。这类药物主要包括异丙托溴铵、噻托溴铵等。
选择性胆碱受体拮抗剂
02
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的种类和作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制剂
胆碱受体阻断药Ⅱ-N胆碱受体阻
癫痫是一种常见的神经系统疾病，表现为反复发作的抽搐和痉挛等症状。ⅱ-n胆碱受体阻断药通过阻 断神经递质乙酰胆碱与n型胆碱受体的结合，降低神经元的兴奋性，减少癫痫发作的频率和强度。
常用的ⅱ-n胆碱受体阻断药包括丙二醇、奥芬那君等，这些药物可以在医生指导下与其他抗癫痫药物 联合使用，控制癫痫发作。
04
。
剂量调整
根据患者的反应和病情变化，适时 调整药物剂量，以达到最佳治疗效 果。
避免过量
避免药物过量使用，以免出现不良 反应和副作用。
不宜长期使用，以免产生耐药性和副作用
短期使用
ⅱ-n胆碱受体阻断药不宜长期使 用，一般建议短期治疗，以免产
生耐药性。
监测副作用
在使用过程中，密切监测患者的 反应和副作用，如口干、眼干、
02
主要用于治疗消化性溃疡、缓解 内脏绞痛、控制继发性胃酸增多 ，以及麻醉前给药。
抗烟碱作用
拮抗乙酰胆碱对烟碱型受体的作用，表现为抑制节后胆碱能神经支配的效应器细 胞膜释放乙酰胆碱，阻断乙酰胆碱对节后胆碱能神经的兴奋作用。
主要用于治疗震颤麻痹、痉挛性斜颈、破伤风等。
03
ⅱ-n胆碱受体阻断药的 用途
胆碱受体阻断药ⅱ-n 胆碱受体阻
目 录
• 胆碱受体阻断药简介 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的用途 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的副作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的注意事项
01
胆碱受体阻断药简介
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动药发挥生理和药理作 用的化学物质。
分类
胆碱受体阻断药可分为非选择性 胆碱受体阻断药和选择性胆碱受 体阻断药。
作用机制
竞争性拮抗
常用的ⅱ-n胆碱受体阻断药包括丙二醇、奥芬那君等，这些药物可以在医生指导下与其他抗癫痫药物 联合使用，控制癫痫发作。
04
。
剂量调整
根据患者的反应和病情变化，适时 调整药物剂量，以达到最佳治疗效 果。
避免过量
避免药物过量使用，以免出现不良 反应和副作用。
不宜长期使用，以免产生耐药性和副作用
短期使用
ⅱ-n胆碱受体阻断药不宜长期使 用，一般建议短期治疗，以免产
生耐药性。
监测副作用
在使用过程中，密切监测患者的 反应和副作用，如口干、眼干、
02
主要用于治疗消化性溃疡、缓解 内脏绞痛、控制继发性胃酸增多 ，以及麻醉前给药。
抗烟碱作用
拮抗乙酰胆碱对烟碱型受体的作用，表现为抑制节后胆碱能神经支配的效应器细 胞膜释放乙酰胆碱，阻断乙酰胆碱对节后胆碱能神经的兴奋作用。
主要用于治疗震颤麻痹、痉挛性斜颈、破伤风等。
03
ⅱ-n胆碱受体阻断药的 用途
胆碱受体阻断药ⅱ-n 胆碱受体阻
目 录
• 胆碱受体阻断药简介 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的用途 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的副作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的注意事项
01
胆碱受体阻断药简介
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动药发挥生理和药理作 用的化学物质。
分类
胆碱受体阻断药可分为非选择性 胆碱受体阻断药和选择性胆碱受 体阻断药。
作用机制
竞争性拮抗
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Chapter 8
Cholinoceptor blocking
drugs
－ M-R blocking drugs
1
1
第八章
胆碱受体阻断剂
－M-R阻断剂
2
2
Teaching
goals
1、阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症； 2、比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途； 3、列举阿托品的合成代用品
不良 反应
22
22
山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 )
1、解痉、扩血管作用强； 2、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；
3、主要用于感染性休克、内脏平
滑肌绞痛；
4、不良反应、禁忌症同 atropine
23
23
scopolamine （东莨菪碱）
1、外周抗胆碱作用
gland > atropine
29
29
一、除极化型肌松药
（非竞争性肌松药）
Depolarizing muscular relaxants
琥珀胆碱 suxamethonium
Scoline
司可林
【 Mechanism 】 suxamethonium （＋）N2-R
后膜持久去极化 N2-R 不能对ACh
起反应 肌松 亲和力较强，不易被CHE分解
7
7
2、eye
1) 扩瞳（mydriasis） atropine (-) 瞳孔括约肌M-R 开大肌功能占优势 瞳孔扩大 ( dilate the pupil )
Please compare atropine with pilocarpine
8
8
2) increase intraocular pressure(升高眼压 ) Atropine → 扩瞳→虹膜退向四周边缘 →根部变厚→前房角间隙↓ →房水回 流↓ →眼内压↑。 3）paralyze accommodation （调节麻痹） Atropine (-) 睫状肌M－R→睫状肌松驰→ 悬韧带拉紧→晶状体扁平→视远物清楚， 近物模糊。
34
34
35
35
25
25
§ 2
阿托品的合成代用品
)
synthetic mydriatics (合成扩瞳药
homatropine 后马托品 tropicamide
托吡卡胺
synthetic spasmolytics (合成解痉药) propantheline bromideive (-) M1-R pirenzepine 哌仑西平
9
9
10
10
3、smooth muscle
Relaxes visceral smooth muscle
松弛内脏平滑肌.
Characteristics: 1) 作用强度与平滑肌的功能状态有关 2) 作用强度顺序： gastrointestinal tract >urinary bladder
>ureter
17
17
S-A blockade and A-V blockade caused by hyperfunction of vagal nerves.
Note
Too large dose ：
HR 、oxygen consumption ventricular fibrillation (心室纤维颤动）.
多、重
28
28
§ 2 Skeletal muscular relaxants
骨骼肌松驰药(肌松药)
【 Classification 】
除极化型肌松药
琥珀胆碱
Depolarizing muscular relaxants
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Non-depolarizing muscular relaxants
膀胱刺激症状(bladder irritating symptoms) 胆绞痛(gallbladder colic pain ) 肾绞痛(renal colic pain)
合用哌替啶
15
15
2、 （-） secretion of the glands
1) Premedication
(麻醉前给药）
2) severe night sweat
4、列举肌松药的分类及代表药
3
3
Anticholinergic drugs can combine
with cholinergic receptors and inhibit
ACh or cholinergic drugs to combine with the receptors
M-cholinoceptor blocking drugs
divided into
N-cholinoceptor blocking drugs.
4
4
§ 1 Atropine ＆ atropine-like
alkaloid
Atropine 阿托品
颠茄 Atropa belladonna
曼陀罗
5
5
【 Mechanism of action】
1、（-）M-R
19
19
Note:
Atropine can not be used to the shock patient accompany with fever and tachycardia. 伴有发热和心动过速者不用 6. 有机磷酸酯中毒 Organophosphate intoxication
20
20
circulatory、 respiratory failure.
14
14
【Clinical Uses 】
1、 缓解内脏绞痛（ treats visceral colic pain ）
Relieves smooth muscle spasm (痉挛).
解痉药 antispasmodi c
胃肠绞痛(gastric and intestinal colic pain)
3） salivation
（盗汗）
(流涎 )
16
16
3、眼科(ophthalmologic disorders)
1) 虹膜睫状体炎 (Iridocyclitis)
与缩瞳药交替使用，防止粘连 2) 验光配镜（Optical examination） 4、缓慢型心律失常 1) 心动过缓 ( Bradycardia ) 2) 迷走N过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞
3、阻断N节，释放组胺
4、禁用于重症肌无力、支气管哮喘、
严重休克。
33
33
∮阿托品属于(
)受体阻断药
∮ 阿托品药理作用有 A.松弛内脏平滑 B.抑制腺体分泌 C.对眼作用（扩瞳、升高眼压、调节麻痹、导致远视） D.兴奋心脏 E.大剂量扩张血管 F.兴奋中枢神经系统 ∮阿托品的临床应用包括 A.内脏绞痛 B.解救有机磷中毒 C.全身麻醉前给药、盗汗和流涎症 D.眼科应用（虹膜睫状体炎、眼底检查、儿童验光） E.缓慢型心律失常 F.抗感染性休克 ∮阿托品不良反应： 口干，心率加快，视力模糊，皮肤干燥，小便困难，心悸， 泌汗减少， 夏日易中暑、中枢兴奋 ∮阿托品禁忌证: 青光眼及前列腺肥大 ∮阿托品中毒的解救 A.中枢兴奋症状—镇静药或抗惊厥药； B.外周作用—毛果芸香碱或毒扁豆碱； C.中枢症状——毒扁豆碱; D.呼吸抑制——人工呼吸和吸氧; E.体温过高——物理降温。 ∮阿托品类合成代用品用来扩瞳检查眼底的药物是 后马托品、托吡卡胺、尤卡托品和环喷托酯
2、large dose:（-）N1-R , 【 Pharmacological actions 】
gland > eye > smooth muscle >
heart > CNS
6
6
1、glands：
（-）腺体分泌（decrease the secretion）
汗腺(sweat gland) 、唾液腺(salivary gland ) >泪腺(lachrymal) 、呼吸道腺体 >胃的壁细 胞 ( gastric parietal cells )
【 Adverse reaction 】
腺 口干(dry mouth) 、 皮肤干燥、潮红、 体温↑（body temperature↑ ） 眼 眼内压↑、视力模糊(blurred vision)
平 便秘(constipation)、排尿困难(dysuria) 心 心动过速(tachycardia) 【 Contraindication 】 Glaucoma ， prostatic hyperplasia 前列腺肥大
18
18
5、Antishock
infectious shock
电镜下的脑膜炎双球菌， 患儿,男，2岁，因“发热1 外周为含有多个气泡的 天，皮肤淤斑8小时，伴抽 外膜 搐3次”入院。
暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎
Large dose of atropine ---abolish the vessel spasm, improve microcirculation.
26
26
Chapter 9
第九章
Chapter 9
cholinoceptor blocking
胆碱受体阻断剂
drugs － N-R blocking drugs
－N-R阻断剂
27
27
§ 1 ganglion blockers
(神经节阻滞药 )
美加明 樟磺咪芬
【 Mechanism 】 (-) N1-R → (-) postganglial fibres of sympathetic and parasympathetic nerves 【 Clinical Uses 】 controlled hypotension (控制性降压) 【 adverse effect 】
Cholinoceptor blocking
drugs
－ M-R blocking drugs
1
1
第八章
胆碱受体阻断剂
－M-R阻断剂
2
2
Teaching
goals
1、阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症； 2、比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途； 3、列举阿托品的合成代用品
不良 反应
22
22
山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 )
1、解痉、扩血管作用强； 2、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；
3、主要用于感染性休克、内脏平
滑肌绞痛；
4、不良反应、禁忌症同 atropine
23
23
scopolamine （东莨菪碱）
1、外周抗胆碱作用
gland > atropine
29
29
一、除极化型肌松药
（非竞争性肌松药）
Depolarizing muscular relaxants
琥珀胆碱 suxamethonium
Scoline
司可林
【 Mechanism 】 suxamethonium （＋）N2-R
后膜持久去极化 N2-R 不能对ACh
起反应 肌松 亲和力较强，不易被CHE分解
7
7
2、eye
1) 扩瞳（mydriasis） atropine (-) 瞳孔括约肌M-R 开大肌功能占优势 瞳孔扩大 ( dilate the pupil )
Please compare atropine with pilocarpine
8
8
2) increase intraocular pressure(升高眼压 ) Atropine → 扩瞳→虹膜退向四周边缘 →根部变厚→前房角间隙↓ →房水回 流↓ →眼内压↑。 3）paralyze accommodation （调节麻痹） Atropine (-) 睫状肌M－R→睫状肌松驰→ 悬韧带拉紧→晶状体扁平→视远物清楚， 近物模糊。
34
34
35
35
25
25
§ 2
阿托品的合成代用品
)
synthetic mydriatics (合成扩瞳药
homatropine 后马托品 tropicamide
托吡卡胺
synthetic spasmolytics (合成解痉药) propantheline bromideive (-) M1-R pirenzepine 哌仑西平
9
9
10
10
3、smooth muscle
Relaxes visceral smooth muscle
松弛内脏平滑肌.
Characteristics: 1) 作用强度与平滑肌的功能状态有关 2) 作用强度顺序： gastrointestinal tract >urinary bladder
>ureter
17
17
S-A blockade and A-V blockade caused by hyperfunction of vagal nerves.
Note
Too large dose ：
HR 、oxygen consumption ventricular fibrillation (心室纤维颤动）.
多、重
28
28
§ 2 Skeletal muscular relaxants
骨骼肌松驰药(肌松药)
【 Classification 】
除极化型肌松药
琥珀胆碱
Depolarizing muscular relaxants
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Non-depolarizing muscular relaxants
膀胱刺激症状(bladder irritating symptoms) 胆绞痛(gallbladder colic pain ) 肾绞痛(renal colic pain)
合用哌替啶
15
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2、 （-） secretion of the glands
1) Premedication
(麻醉前给药）
2) severe night sweat
4、列举肌松药的分类及代表药
3
3
Anticholinergic drugs can combine
with cholinergic receptors and inhibit
ACh or cholinergic drugs to combine with the receptors
M-cholinoceptor blocking drugs
divided into
N-cholinoceptor blocking drugs.
4
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§ 1 Atropine ＆ atropine-like
alkaloid
Atropine 阿托品
颠茄 Atropa belladonna
曼陀罗
5
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【 Mechanism of action】
1、（-）M-R
19
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Note:
Atropine can not be used to the shock patient accompany with fever and tachycardia. 伴有发热和心动过速者不用 6. 有机磷酸酯中毒 Organophosphate intoxication
20
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circulatory、 respiratory failure.
14
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【Clinical Uses 】
1、 缓解内脏绞痛（ treats visceral colic pain ）
Relieves smooth muscle spasm (痉挛).
解痉药 antispasmodi c
胃肠绞痛(gastric and intestinal colic pain)
3） salivation
（盗汗）
(流涎 )
16
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3、眼科(ophthalmologic disorders)
1) 虹膜睫状体炎 (Iridocyclitis)
与缩瞳药交替使用，防止粘连 2) 验光配镜（Optical examination） 4、缓慢型心律失常 1) 心动过缓 ( Bradycardia ) 2) 迷走N过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞
3、阻断N节，释放组胺
4、禁用于重症肌无力、支气管哮喘、
严重休克。
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∮阿托品属于(
)受体阻断药
∮ 阿托品药理作用有 A.松弛内脏平滑 B.抑制腺体分泌 C.对眼作用（扩瞳、升高眼压、调节麻痹、导致远视） D.兴奋心脏 E.大剂量扩张血管 F.兴奋中枢神经系统 ∮阿托品的临床应用包括 A.内脏绞痛 B.解救有机磷中毒 C.全身麻醉前给药、盗汗和流涎症 D.眼科应用（虹膜睫状体炎、眼底检查、儿童验光） E.缓慢型心律失常 F.抗感染性休克 ∮阿托品不良反应： 口干，心率加快，视力模糊，皮肤干燥，小便困难，心悸， 泌汗减少， 夏日易中暑、中枢兴奋 ∮阿托品禁忌证: 青光眼及前列腺肥大 ∮阿托品中毒的解救 A.中枢兴奋症状—镇静药或抗惊厥药； B.外周作用—毛果芸香碱或毒扁豆碱； C.中枢症状——毒扁豆碱; D.呼吸抑制——人工呼吸和吸氧; E.体温过高——物理降温。 ∮阿托品类合成代用品用来扩瞳检查眼底的药物是 后马托品、托吡卡胺、尤卡托品和环喷托酯
2、large dose:（-）N1-R , 【 Pharmacological actions 】
gland > eye > smooth muscle >
heart > CNS
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1、glands：
（-）腺体分泌（decrease the secretion）
汗腺(sweat gland) 、唾液腺(salivary gland ) >泪腺(lachrymal) 、呼吸道腺体 >胃的壁细 胞 ( gastric parietal cells )
【 Adverse reaction 】
腺 口干(dry mouth) 、 皮肤干燥、潮红、 体温↑（body temperature↑ ） 眼 眼内压↑、视力模糊(blurred vision)
平 便秘(constipation)、排尿困难(dysuria) 心 心动过速(tachycardia) 【 Contraindication 】 Glaucoma ， prostatic hyperplasia 前列腺肥大
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5、Antishock
infectious shock
电镜下的脑膜炎双球菌， 患儿,男，2岁，因“发热1 外周为含有多个气泡的 天，皮肤淤斑8小时，伴抽 外膜 搐3次”入院。
暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎
Large dose of atropine ---abolish the vessel spasm, improve microcirculation.
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Chapter 9
第九章
Chapter 9
cholinoceptor blocking
胆碱受体阻断剂
drugs － N-R blocking drugs
－N-R阻断剂
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§ 1 ganglion blockers
(神经节阻滞药 )
美加明 樟磺咪芬
【 Mechanism 】 (-) N1-R → (-) postganglial fibres of sympathetic and parasympathetic nerves 【 Clinical Uses 】 controlled hypotension (控制性降压) 【 adverse effect 】