青霉素
青霉素的提取方法

青霉素的提取方法
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,其提取方法主要包括发酵法、化学合成法和生物转化法。
其中,发酵法是目前应用最为广泛的一种方法。
首先,发酵法是利用青霉菌在适宜的培养条件下产生青霉素。
青霉素生产菌株主要包括青霉菌属、放线菌属和链霉菌属。
在培养基中添加适当的碳源、氮源、矿物盐和生长因子,控制好温度、pH 值和氧气供应,青霉素生产菌株就能够产生大量的青霉素。
其次,发酵液中的青霉素需要进行提取和纯化。
一般来说,提取青霉素的方法包括有机溶剂法、树脂吸附法和膜分离法。
有机溶剂法是将发酵液与有机溶剂进行萃取,然后通过蒸馏或结晶得到青霉素。
树脂吸附法是利用青霉素对特定树脂的亲和性进行吸附,再通过洗脱得到纯净的青霉素。
膜分离法则是利用膜的分离作用将青霉素从发酵液中分离出来。
最后,提取得到的青霉素需要进行纯化和结晶。
通过结晶、结晶温度、溶剂选择和结晶速度等条件的控制,可以得到高纯度的青霉素结晶体。
总的来说,青霉素的提取方法是一个复杂的过程,需要在培养条件、提取方法和纯化工艺等方面进行精细的控制。
只有通过科学合理的方法,才能够得到高质量的青霉素产品,为临床医学和医药工业提供有力的支持。
青霉素

【药名】青霉素【英文名】Benzylpenicillin【别名】青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素、青霉素G、Benzylpenicillin G、Penicillin、Benzylpenicillin【剂型】注射剂(粉):0.24g(40万U),0.48g(80万U),0.6g(100万U)。
【药理作用】青霉素为化学治疗剂,对敏感致病菌有强大的杀菌作用,对宿主无明显毒性作用。
其抗菌谱与抗菌作用如下:革兰阳性球菌中化脓性链球菌、肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌高度敏感,草绿色链球菌中度敏感,粪链球菌低度-中度敏感。
革兰阴性球菌中脑膜炎双球菌高度敏感,淋球菌中度敏感,部分耐药。
革兰阳性杆菌中破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌高度或中度敏感,革兰阴性杆菌中肠道阴性杆菌耐药,流感杆菌部分菌株中度或低度敏感,产酶流感杆菌耐药。
对梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体、放线菌等均有效。
青霉素的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。
经典的Park学说认为青霉素与细菌细胞壁黏肽合成过程中所必需的转肽酶结合,使黏肽不能合成,导致细菌死亡。
在Park学说的基础上,近代研究有了很大的进展,主要有以下几点:1.证明Park学说基本正确,但尚不完善,青霉素类的作用机制比已知的要复杂得多。
2.证明交叉连接系统有两个酶系,转肽酶与羧肽酶。
后者能水解终末D-丙氨酸,但与交叉连接无关。
两个酶对青霉素都敏感,都能降解青霉素,使青霉素灭活。
3.青霉素类的杀菌作用主要是与细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白PBPs相结合,使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖,最后溶菌死亡。
4.PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质,有的PBP即为存在于胞壁合成过程之中并对青霉素敏感的酶。
5.不同的PBP有不同的功能,PBP-1a与PBP-1bs与糖肽有关,使细胞生长。
【药动学】青霉素钠、钾不耐酸,口服迅速被胃酸破坏,仅有20%~30%被吸收,因而不宜用于口服,常规肌内注射或静脉滴注给药。
青霉素的工艺过程

青霉素的工艺过程
青霉素(Penicillin)是一种广谱抗生素,其工艺过程如下:
1. 青霉菌培养:选择适宜的青霉菌菌株,如金黄色葡萄球菌、链球菌等,并将其转入培养基中进行培养。
培养基通常包含适量的碳源、氮源、矿物盐和其他必需营养物质。
2. 发酵:将培养基加入发酵罐中,并控制适当的温度、pH值和氧气供应,以提供最佳的生长环境。
青霉菌在发酵过程中会产生青霉素。
3. 静置培养:在发酵结束后,将发酵液进行离心分离,得到菌体和混合物。
菌体可以用于下一批的青霉素发酵,而混合物则需要经过后续处理。
4. 提取青霉素:混合物通常含有青霉素、其他杂质和溶剂,需要经过提取工艺进行分离。
常用的提取方法包括酸化、溶剂萃取和离子交换等。
通过这些方法可以将青霉素从混合物中纯化并得到高纯度的青霉素溶液。
5. 结晶:通过调节青霉素溶液的温度、浓度和pH值等条件,使其逐渐结晶。
结晶通常采用冷却结晶或浓缩结晶等方法。
6. 干燥:将青霉素结晶体进行过滤和干燥,以去除残留的溶剂和水分,得到纯净的青霉素晶体。
7. 包装和贮存:将干燥的青霉素晶体进行包装,并在适当的环境条件下进行贮存,以保证其质量和稳定性。
需要注意的是,以上是青霉素的一般工艺过程,不同的青霉素类别和生产厂家可能会有一些差异。
同时,生产过程中也要遵循相关的质量管理和安全规定,以确保产品的质量和安全性。
青霉素化学结构

青霉素化学结构
青霉素(Penicillin)是一种抗生素,由青霉菌产生,其化学结构比较复杂。
青霉素的基本结构包括一个β-内酰胺环和一个噻唑环,通过一个酰胺键连接。
其中,β-内酰胺环是青霉素的活性部分,负责与细菌细胞壁上的靶点结合并抑制其合成,从而起到杀菌作用。
青霉素的侧链结构可以有不同的变化,这决定了其抗菌谱和药理学特性的差异。
例如,青霉素 G 的侧链为苄基,而青霉素 V 的侧链为苯氧甲基。
除了基本结构外,青霉素还可能含有一些其他的官能团,如羟基、氨基等,这些官能团的存在可能会影响其溶解性、稳定性和药理学性质。
总的来说,青霉素的化学结构比较复杂,其基本结构中的β-内酰胺环和噻唑环是其杀菌作用的关键,而侧链结构的差异则决定了其抗菌谱和药理学特性的不同。
青霉素 原理

青霉素原理
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,其原理是通过抑制细菌的细胞壁合成来达到抗菌效果。
细菌的细胞壁是由多层交叉链接的聚糖链和氨基酸聚合物组成的,它起到保护细菌细胞的作用。
青霉素可以通过结合并抑制细菌的一种酶,称为“转肽酶”,进而阻断细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁的合成是一个复杂的过程,其中转肽酶在细菌细胞壁合成的早期起到重要的作用。
转肽酶能够在细菌细胞壁的合成过程中交联两个聚糖链,从而提供细胞壁的稳定性。
青霉素通过与转肽酶结合,抑制其活性,阻断了细菌细胞壁的合成。
当细菌的细胞壁合成受到抑制时,细菌的细胞壁会逐渐破裂,导致细菌细胞的溶解和死亡。
由于细菌细胞壁的合成是一个不断进行的过程,因此青霉素需要在细菌细胞壁合成的早期起作用,才能够有效地杀死细菌。
值得一提的是,青霉素对于人体的细胞壁是没有影响的,因为人体的细胞壁结构与细菌的细胞壁结构不同,所以青霉素可以针对细菌起到选择性杀菌的作用。
总而言之,青霉素通过抑制细菌的细胞壁合成来达到抗菌效果,这是因为青霉素可以结合并抑制细菌的转肽酶,阻断细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞的破裂和死亡。
临床中青霉素的 应用

临床中青霉素的应用
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素药物,其治疗范围涵盖了多
种感染性疾病。
在临床中,青霉素通常被用于治疗细菌感染,尤其是
对革兰氏阳性细菌的治疗效果显著。
青霉素作为一种β-内酰胺类抗生素,其作用机制是通过抑制细菌的
细胞壁合成,导致细菌死亡。
在临床应用中,青霉素可用于治疗多种
感染,包括但不限于呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。
在
适当的情况下,青霉素也可用于预防手术感染或其他特定感染的治疗。
青霉素的应用方式通常包括口服、静脉注射等多种途径。
在临床上,医生会根据患者的具体情况和病原菌的类型选择最合适的给药方式和
剂量。
同时,在使用青霉素时,患者应严格按照医嘱完成全程治疗,
避免出现药物耐药性或治疗不完全的情况。
尽管青霉素在治疗细菌感染方面效果显著,但在临床应用过程中仍
需注意可能出现的不良反应。
常见的不良反应包括过敏反应、消化道
不适、肝功能异常等,因此在使用青霉素时应密切观察患者的身体反应,并在必要时及时调整治疗方案。
总的来说,青霉素作为一种常用的抗生素药物,在临床中具有重要
的应用价值。
通过合理的应用和监测,青霉素可以有效地治疗多种感
染性疾病,帮助患者恢复健康。
但在使用过程中仍需密切关注患者的
情况,以确保治疗效果的最大化,同时减少不良反应的发生。
希望临
床医生在实际操作中能够根据患者的具体情况,科学合理地运用青霉素,为患者带来更好的治疗效果。
青霉素

青霉素求助编辑百科名片青霉素结构式青霉素(Benzylpenicillin / Penicillin )又被称为青霉素G 、peillin G 、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
中文名: 青霉素 外文名:Benzylpenicillin 其他名称: 青霉素G 钠,苄青霉素钠 目录简介家族分类特点药理作用用于治疗疾病适应证给药说明用法与用量制剂与规格历史发展生产方法天然青霉素半合成青霉素青霉素浓缩法注意事项药物相互作用不良反应、副作用与过敏急救措施不良反应副作用口服后的人体反应过敏急救措施有关青霉素产生过敏的原因细菌耐药性岛青霉素青霉素脑病青霉素脑病青霉素脑病治疗青霉素脑病注意事项青霉素与癫痫发病机制国家基本药物注射用青霉素钠使用说明书青霉素类在线观看简介家族分类特点药理作用用于治疗疾病适应证给药说明用法与用量制剂与规格历史发展生产方法天然青霉素半合成青霉素青霉素浓缩法注意事项药物相互作用不良反应、副作用与过敏急救措施不良反应副作用口服后的人体反应过敏急救措施有关青霉素产生过敏的原因细菌耐药性岛青霉素青霉素脑病青霉素脑病青霉素脑病治疗青霉素脑病注意事项青霉素与癫痫发病机制国家基本药物注射用青霉素钠使用说明书青霉素类在线观看展开编辑本段简介早在唐朝时,长安城的裁缝会把长有绿毛的糨糊涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合,就是因为绿毛产生的物质(青霉素素菌)有杀菌的作用,也就是人们最早发现并使用青霉素。
近代,1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素,1941年前后英国牛津大学病理学家霍华德·弗洛里与生物化学家钱恩实现对青霉素的分离与纯化,并发现其对传染病的疗效,弗莱明、弗洛里、钱恩三人共同获得1945年诺贝尔奖。
青霉素

1.1 青霉素的发现1928年,英国细菌学家Fleming发现污染在培养葡萄球菌的双蝶上的一株霉菌能杀死周围的葡萄球菌。
他将此霉菌分离纯化后得到的菌株经鉴定为点青霉,并将这菌所产生的抗生物质命名为青霉素。
1940年,英国Florey和Chain进一步研究此菌,并从培养液中制出了干燥的青霉素制品。
经实验和临床试验证明,它毒性很小,并对一些革兰氏阳性菌所引起的许多疾病有卓越的疗效。
1.2青霉素分类及分子结构青霉素是6-氨基青霉烷酸(6-aminopenicillanic acid, 6-APA)苯乙酰衍生物。
侧链基团不同,形成不同的青霉素,主要是青霉素G。
工业上应用的有钠、钾、普鲁卡因、二苄基乙二胺盐。
青霉素发酵液中含有5种以上天然青霉素(如青霉素F、G、X、K、F和V等),它们的差别仅在于侧链R基团的结构不同,其中青霉素G在医疗中用得最多,它的钠或钾盐为治疗革兰氏阳性菌的首选药物,对革兰氏阴性菌也有强大的抑制作用。
青霉素的结构通式可表示为1.3青霉素的单位目前国际上青霉素活性单位表示方法有两种:一是指定单位(unit);二是活性质量(μg),最早为青霉素规定的指定单位是:50mL肉汤培养基中恰能抑制标准金葡萄菌生长的青霉素量为一个青霉素单位。
在以后,证明了一个青霉素单位相当于0.6μg青霉素钠。
因此青霉素的质量单位为: 0.6μg青霉素钠等于1个青霉素单位。
由此,1mg青霉素钠等于1670个青霉素单位(unit)。
1.4作用机理已有的研究认为,青霉素的抗菌作用与抑制细胞壁的合成有关。
细菌的细胞壁是一层坚韧的厚膜,用以抵抗外界的压力,维持细胞的形状。
细胞壁的里面是细胞膜,膜内裹着细胞质。
细菌的细胞壁主要由多糖组成,也含有蛋白质和脂质。
革兰氏阳性菌细胞壁的组成是肽聚糖占细胞壁干重的50%~80%(革兰氏阴性菌为1%~10%)、磷壁酸质、脂蛋白、多糖和蛋白质。
其中肽聚糖是一种含有乙酰基葡萄糖胺和短肽单元的网状生物大分子,在它的生物合成中需要一种关键的酶即转肽酶。
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较羧苄强
胃肠反应、皮疹、药热、一次性转氨酶+、静脉炎
铜绿、大肠埃希菌等G-
哌拉西林(抗铜铝)
国内广泛应用的酰脲类PC,铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌>阿莫西林、羧苄、呋苄西林
美、匹美西林(抗G-)
低,个别皮疹,嗜酸+、少数胃肠反应
大肠埃希菌、敏感菌所致尿路感染、伤寒
抗菌谱
体内过程
不良反应
临床应用
G+球
G+杆
G-球
G-杆
铜绿
螺旋体
放线菌
吸收
分布
排泄
半衰期
耐酸
耐酶
青霉素G
√
√
√
√
√
肌注
细胞外液,房水脑脊液中低
肾排,丙磺舒竞争肾小管分泌排泄,延长作用时间
0.5-1h
×
1.变态反应(青霉噻唑结合物)2.赫氏反应:治疗梅毒和钩端螺旋体、雅司、鼠咬热、炭疽等,症状加重
溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌
青霉素V(耐酸)
√
√
√
口
√
苯唑、氯唑、双氯、氟氯(耐酶)
√
√
√
肌/口
较PCG慢
√
√
较少
耐青霉素的金黄色葡萄球菌(氯唑,双氯最强)
甲氧西林(耐酶)
产酶金葡
√
√
仅限产青霉素酶的金黄色葡萄球菌
氨苄、匹氨、海他西林(广谱)
√
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√
√
√
口服
0.5g口服2h达高峰,分布广泛
1-1.5h
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×
过敏较高,口服胃肠反应,大量静脉注射青霉素脑病,部分患者转氨酶+,偶尔出现白色念球菌二重感染/伪膜性肠炎
伤寒/副伤寒沙门菌、百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌(耐酶的金黄色葡萄球菌除外)
阿莫西林(广谱)
√
√
√
√
√
口服
2h达高峰
1-1.3h
√
×
消化道反应和皮疹,少有转氨酶+,偶有嗜酸性粒细胞+/白细胞-(青霉素过敏者禁用)
敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道感染,伤寒/慢性活动性胃炎和消化溃疡(与氨苄比,粪肠球菌、沙门氏、布鲁菌属强,志贺菌属弱)
羧苄西林(抗铜绿+广谱)
弱
弱
√
√
√
×
少数药热,转氨酶+,大剂量心力衰竭
铜绿感染,变形杆菌感染/大肠埃希、沙雷、肠杆菌属
磺苄西林(抗铜绿)
与羧苄相似,但活性略强
√
低
铜绿、变形杆、敏感G-杆
替卡西林(抗铜铝)
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√
较羧苄强
较羧苄强
肌注
胆汁为血药2-3倍
1.3h
铜绿假单胞菌严重感染
呋苄西林(抗铜铝)
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√