艾汀(盐酸吡格列酮片)
盐酸吡格列酮片使用说明书
盐酸吡格列酮片使用说明书[药品名称]通用名：盐酸吡格列酮片商品名：艾汀（ActIns）英文名：Pioglitazone Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Bigelietong Pian本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐其结构式为：C19H20N2O3S·HCl 392.89[性状] 本品为白色片。
[药理作用]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。
其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
[药代动力学]据国外文献报道1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。
7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。
稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。
在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～50%，占血清浓度-时间曲线下面积（AUC）的20%～25%。
分别给药15mg/日（相当于1片/日）及30mg/日（相当于2片/日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。
而以60mg/日（相当于4片/日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。
吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。
食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。
分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。
盐酸吡格列酮片的功能主治
盐酸吡格列酮片的功能主治什么是盐酸吡格列酮片盐酸吡格列酮片是一种口服药物，其主要成分是盐酸吡格列酮。
盐酸吡格列酮是一种非胰岛素类药物，属于大环内酯类衍生物，具有降血糖、提高胰岛素敏感性等功能。
在临床上，盐酸吡格列酮片常用于治疗2型糖尿病。
盐酸吡格列酮片的功能和主治•提高胰岛素敏感性：通过调节细胞内信号传导途径，盐酸吡格列酮片可以增加胰岛素受体的活性，促进胰岛素的结合和作用于细胞，从而提高对胰岛素的敏感性。
这对于2型糖尿病患者来说非常重要，因为他们的胰岛素产生功能有所受损，并且细胞对胰岛素的反应也较低。
•降低血糖：盐酸吡格列酮片通过抑制肝葡萄糖合成酶的活性，减少肝脏释放葡萄糖的量，进而降低空腹血糖和餐后血糖水平。
同时，它还能增加肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用，促进葡萄糖在体内的利用，从而使血糖水平得以控制。
•减轻胰岛素抵抗：2型糖尿病患者往往存在胰岛素抵抗现象，即胰岛素的生物活性降低。
而盐酸吡格列酮片可以通过提高胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗，从而改善胰岛素的生物利用度。
•促进胰岛素分泌：盐酸吡格列酮片还可以通过激活胰岛素释放通路，促进胰岛素的分泌。
这在控制血糖的过程中起到了重要的作用。
•调节卵巢功能：盐酸吡格列酮片不仅对血糖水平有调节作用，而且对女性激素水平也有一定的影响。
它可以改善多囊卵巢综合征（PCOS）患者的内分泌状况，减少雄激素的生成，恢复卵巢正常功能。
使用盐酸吡格列酮片需要注意的事项•在使用盐酸吡格列酮片之前，应首先进行全面的身体检查，了解自己的肝功能和肾功能。
因为盐酸吡格列酮片的代谢主要发生在肝脏，肝功能不良的患者可能需要调整剂量或禁用该药。
•在使用盐酸吡格列酮片的过程中，应定期监测血糖水平，以便调整剂量和评估治疗效果。
•盐酸吡格列酮片属于处方药，必须在医生的指导下使用，不能随意更改剂量或停药。
•盐酸吡格列酮片的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状，以及低血糖等。
如果出现不适或副作用，应立即停药并告知医生。
盐酸吡格列酮片饭前还是饭后吃呢
盐酸吡格列酮片饭前还是饭后吃呢
血糖高了之后就可以服用药物来降低，目前来说降低血糖的药物还是很多的，比如盐酸吡格列酮片饭前还是饭后吃呢，对于这种药物一定要掌握一定的服用方法，大家都很清楚盐酸吡格列酮片是一种很不错的降糖药物，在服用的时候要知道具体的服用问题，如何正确的服用盐酸吡格列酮片呢?
盐酸吡格列酮片为噻唑烷二酮类口服降糖药，可通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。
盐酸吡格列酮片为噻唑烷二酮类口服降糖药，高度选择性地激活过氧化物酶增殖体激活受体-γ(PPARγ)，调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录，受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，从而达到降低血糖的目的。
盐酸吡格列酮片应每日服用一次，服药与进食无关。
所以，盐酸吡格列酮片卡司平是饭前服用还是饭后服用都没有多大的
关系，但是一般来说，我们都是饭后使用的。
使用盐酸吡格列酮
片单独治疗的时候，每天15-30mg(1-2片)，一日一次。
如果糖尿病患者的病情严重可将盐酸吡格列酮片增加至45mg(3片)，但不宜超过45mg。
若单用盐酸吡格列酮片疗效不满意时，可用盐酸吡格列酮片15-30mg(1-2片)与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素合用，但是需要根据患者的血糖变化，调节各药剂量。
盐酸吡格列酮片饭前还是饭后吃呢，对于这种药物来说降血糖效果是很不错的，而且服用药物的时候一定要掌握好服用的时间，也就是选择好这种药物的服用时间问题，这种药物在饭后服用效果是非常好的建议病人服用这种药物的时候还是选择饭后服用的好。
盐酸比格列酮产品知识
Page 30
艾汀—吡格列酮对血脂的影响
N Engl J Med 2004;351:1106-18.
Page 31
艾汀—吡格列酮对血脂的影响
吡格列酮和罗格列酮在血糖控制和胰 岛素抵抗检测的影响类似,吡咯列酮较 罗格列酮能更显著的改善TG/HDL-C/ 非HDL-C/LDL颗粒浓度和体积.
ATPIII建议将TG>200mg/dl的高危患 者的非HDL-C降至<130mg/dl,在本研 究中,罗格列酮显著升高非HDL-C水 平,而吡格列酮则无此作用
• • • •
降低空腹血糖达60-80mg/dl（3.3-4.4mmol/L） 降低糖化血红蛋白达1.4%-2.6% 降低甘油三酯13.8%-14.4% 升高高密度脂蛋白胆固醇4.1%-11.0%
Mudaliar S. Henry.RR. Annu Rev Med.2001;52:239-237
Page 28
• 缺点
Page 10
Homeostasis Optimal Model Assessment for Insulin Action HOMAIR
insulin (U/ml) x glucose (mmol/L) Insulin resistance = ------------------------------------------------22.5
Page 22
艾汀单独使用可以有效控制空腹血糖
Page 23
艾汀单独使用可以有效控制HbA1c
艾汀与胰岛素合用进一步有效控制空腹血糖和HbA1c
Page 24
艾汀与其他药物合用进一步有效控制空腹血糖
Page 25
艾汀与其他药物合用进一步有效控制HbA1c
每日一药：盐酸吡格列酮片可用于2型糖尿病的治疗吗？
每日一药：盐酸吡格列酮片可用于2型糖尿病的治疗吗？盐酸吡格列酮片是噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂。
最近小康了解到有很多的朋友对盐酸吡格列酮片的了解并不是很多，只知道它是用于糖尿病的药物，还存在着其他用药方面的疑惑，所以今天小康呢，就结合盐酸吡格列酮片的相关说明书跟大家详细说下，让大家更安全、放心的用药。
一、盐酸吡格列酮片的基本认识通用名称：盐酸吡格列酮片；商品名称：艾汀、卡司平、艾可拓、瑞彤等；适应症：对于2型塘尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。
盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗控制血糖效果不好时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
2型糖尿病患者的控制还应包括饮食控制以及必要的减肥和体育锻炼。
这些在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是很重要的。
二、盐酸吡格列酮片的药理作用盐酸吡格列酮片是一种口服抗糖尿病药物，其主要作用机制通过增强靶组织对胰岛素敏感性而起效，可减少胰岛素抵抗性，抑制肝脏的糖生成，提高外周组织的糖利用从而降低血糖。
也可降低胰岛素水平，但不破坏血糖－－胰岛素间的负反馈平衡，不易产生低血糖。
三、盐酸吡格列酮片的适用/禁忌人群1、适用人群适用于2型糖尿病患者。
2、禁忌人群对于有心衰或有心衰病史、严重酮症、糖尿病性昏迷或昏迷前、1型糖尿病、严重肝或肾功能障碍、严重感染症、手术前后、严重创伤患者要禁用，详细情况可以跟医生咨询。
3、关于儿童、孕妇、哺乳期妇女、老年人的使用：只有当应用盐酸吡格列酮片的利大于弊时，孕妇可以考虑使用；目前尚不确定盐酸吡格列酮片是否可以分泌进入乳汁，但是建议不要使用。
四、常见用药疑问解答1、盐酸吡格列酮片要如何服用？剂量是多少？盐酸吡格列酮每天服用一次，服药与进食无关，可以在早饭前后服用。
盐酸吡格列酮用于单药治疗时，初始剂量可为15mg-30mg，一天一次。
如初始剂量反应不佳，可加量，最大剂量为45mg一天。
盐酸吡格列酮片(pioglitazone hydrochloride tablets)
盐酸吡格列酮片（pioglitazone hydrochloride tablets）盐酸吡格列酮片（盐酸吡格列酮片）本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5 [ 4 [ 2（5乙基- 2 -吡啶）乙氧基]苯甲基] - 2, 4 -噻唑烷二酮盐酸盐。
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】药理作用本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。
其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
毒理研究重复给药毒性：小鼠（100mg／kg）、大鼠（≥14mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。
在大鼠经口给药1年的试验中，160mg／kg／日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相同的动物提前死亡。
猴口服本品剂量≥8.9mg／kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32 mg/kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。
遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（Cho／HPRT 和AS52／XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40毫克/公斤/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍），对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。
在器官形成期经口给药，大鼠剂量达80毫克/公斤、家兔达160毫克/公斤/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍），均未见畸形。
吡格列酮的功能主治是什么
吡格列酮的功能主治是什么一、吡格列酮的概述吡格列酮（Pioglitazone）是一种口服的降血糖药物，属于非胰岛素类药物。
它通过改善胰岛素的工作效果，提高体内组织对胰岛素的敏感性，从而降低血糖水平。
吡格列酮是二十一世纪发现的新型糖尿病治疗药物之一，受到了广泛的关注和应用。
二、吡格列酮的功能主治吡格列酮主要用于治疗2型糖尿病，具有以下功能主治：1. 降血糖作用吡格列酮能够改善细胞的胰岛素敏感性，降低胰岛素抵抗。
它通过激活肝细胞内的PPAR-gamma受体，增加胰岛素受体的表达，促进能量代谢的正常进行，从而降低血糖水平。
2. 减少胰岛素抵抗吡格列酮可提高组织对胰岛素的敏感性，减少胰岛素抵抗。
它通过促进肝脏中的胰岛素受体的表达，增强胰岛素信号传导通路的活性，减少脂肪组织内脂肪酸的合成，从而改善胰岛素抵抗现象。
3. 保护胰岛β细胞功能吡格列酮具有保护胰岛β细胞功能的作用。
它能够减少胰岛β细胞的凋亡，促进细胞的增殖和分化，提高胰岛素的分泌量，从而维持胰岛素的正常水平。
4. 降低高血压风险吡格列酮还可有效降低患者的高血压风险。
它通过激活PPAR-gamma受体，抑制交感神经系统的活性，减轻肾上腺素的合成和分泌，从而降低血压水平。
5. 减少动脉粥样硬化吡格列酮对动脉粥样硬化的治疗也有一定的作用。
它能够通过调节脂代谢，降低血脂水平，改善血管内皮功能，减少血压波动，从而降低动脉粥样硬化的风险。
三、使用注意事项在使用吡格列酮时，需要注意以下事项：•本药物需在医生指导下合理使用，且需遵循医生的剂量和用药方案。
•禁止用于1型糖尿病患者以及存在酸中毒、肝功能异常等情况的患者。
•长期使用需监测肝功能、心血管及肾功能等指标，及时调整剂量或停药。
•孕、哺乳期妇女禁止使用本药物。
•使用过程中可能出现水肿、体重增加、贫血等副作用，如出现应及时就医。
四、总结吡格列酮作为一种口服的降血糖药物，具有降低血糖、减少胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞功能、降低血压风险和减少动脉粥样硬化等功能主治。
一种盐酸吡格列酮的制备方法[发明专利]
![一种盐酸吡格列酮的制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/9a493463ac02de80d4d8d15abe23482fb4da0266.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011474681.7(22)申请日 2020.12.14(71)申请人 江苏九阳生物制药有限公司地址 224300 江苏省盐城市射阳经济开发区海都北路9号(72)发明人 张如意 黄晔 沈万照 唐静 (74)专利代理机构 深圳紫晴专利代理事务所(普通合伙) 44646代理人 胡凤林(51)Int.Cl.A61K 9/20(2006.01)A61K 31/4439(2006.01)A61P 3/10(2006.01)(54)发明名称一种盐酸吡格列酮的制备方法(57)摘要本发明公开了一种盐酸吡格列酮的制备方法：步骤一：按照比重准备以下各种原料：盐酸吡格列酮6～16％,稀释剂25～75％,崩解剂6～20％,粘合剂0.07～35％,润滑剂0.06～0.4％,其他助剂3～7％；步骤二：将步骤一中准备的原料进行过筛工序，然后备用；步骤三：将其他助剂、稀释剂以及部分崩解剂进行均匀的搅拌混合得混合物；步骤四：再将步骤三中得到的混合物与盐酸吡格列酮进行混合；步骤五：将步骤四中制备的混合物质加入粘合剂，使其粘合成为软质原材料；本发明提出的盐酸吡格列酮的制备方法与传统的制备工艺方法相比，工序更加的简单，制备的条件比较宽泛，生产效果更高，具有良好的经济效益。
权利要求书1页 说明书3页CN 112451492 A 2021.03.09C N 112451492A1.一种盐酸吡格列酮的制备方法，其特征在于：步骤一：按照比重准备以下各种原料：盐酸吡格列酮6～16％,稀释剂25～75％,崩解剂6～20％,粘合剂0.07～35％,润滑剂0.06～0.4％,其他助剂3～7％；步骤二：将步骤一中准备的原料进行过筛工序，然后备用；步骤三：将其他助剂、稀释剂以及部分崩解剂进行均匀的搅拌混合得混合物；步骤四：再将步骤三中得到的混合物与盐酸吡格列酮进行混合；步骤五：将步骤四中制备的混合物质加入粘合剂，使其粘合成为软质原材料；步骤六：将步骤五制得的软质原材料通过挤压设备进行挤出，制备成颗粒状；步骤七：将步骤六中的颗粒进行干燥处理，再加入润滑剂和剩余的崩解剂混合后压制成片。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
艾汀(盐酸吡格列酮片)
【药品名称】
商品名称：艾汀
通用名称：盐酸吡格列酮片
英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Tablets
【成份】
本品主要成份为盐酸吡格列酮，化学名为(）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐，分子式：C19H20N2O3SHCl，分子量：392.90。
【适应症】
2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
【用法用量】
起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。
在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。
联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。
磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。
二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。
一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。
胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。
【不良反应】
1 低血糖。
2 吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，安慰剂组为0。
与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。
与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3％，安慰剂组为1.6％。
与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2％，
安慰剂组为0。
血红蛋白平均降低2％～4％。
3 浮肿。
4 可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。
5 ALT升高，吡格列酮组有0.26％（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。
【禁忌】
对本品或制剂成分过敏的患者禁作。
【注意事项】
1 本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2 对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。
妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠妇女：
妊娠类型C。
在器官发生过程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍)，未见吡格列酮存在致畸性。
大鼠口服达30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时，可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降)。
在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。
兔口服剂达160毫克/千克(基于毫克/米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时，可观察到胚胎毒性。
大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2，约为人最大推荐口服剂量的2倍)时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。
在女性方面，尚无足够且控制良好的研究，只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。
因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，孕期期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。
哺乳期母亲：
在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。
尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌人乳汁。
因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。
老人注意事项：
在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500病人年龄在65岁以上。
盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这病人和年轻病人之间无显著差别。
【药物相互作用】
1 与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用，可使2种激素的血浆浓度降低约30％。
2 本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。
3 CYP3A4对本品的代谢有一定作用。
4 酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。
5 除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。
【药理作用】
本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。
与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。
其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ][1]，PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。
实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高
血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。
本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。
由于本品提高了循环胰岛素的作用（即降低胰岛素抵抗），因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的血糖。
【贮藏】
25℃（15～30℃）密闭干燥保存，避免受潮。
有效期3年。
【有效期】
36个月。
【批准文号】
国药准字H20040267
【生产企业】
企业名称：北京太洋药业有限公司
生产地址：北京市朝阳区双桥东路乙1号。