头孢氨苄胶囊
头孢氨苄胶囊说明书
核准日期：修改日期：头孢氨苄胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用【药品名称】通用名称：头孢氨苄胶囊英文名称：Cefalexin Capsules汉语拼音：Toubao'anbianJiaonang【成份】本品主要成份为头孢氨苄。
化学名称：（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯基乙酰氨基］-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
化学结构式：分子式：C16H17N3O4S·H2O分子量：365.41【性状】本品内容物为类白色或微黄色至黄色粉末或颗粒。
【适应症】适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等。
本品为口服制剂，不宜用于重症感染。
【规格】按C16H17N3O4S计（1）0.125g （2）0.25g【用法用量】成人剂量：口服。
一般一次250～500mg，一日4次，最高剂量一日4g。
肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。
单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时500mg。
儿童剂量：口服。
每日按体重25～50mg/kg，一日4次。
皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。
【不良反应】以下严重不良事件在【注意事项】项下进行了详细描述：超敏反应（参见【注意事项】）艰难梭菌相关性腹泻（参见【注意事项】）直接Coombs’试验阳性反应（参见【注意事项】）诱发癫痫（参见【注意事项】）影响凝血酶原活性（参见【注意事项】）产生耐药菌（参见【注意事项】）临床试验经验因为临床试验是在各种不同条件下进行的，在某种药物的临床试验中所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床试验中的发生率进行比较，且可能无法反映出实际观察到的发生率。
在临床试验中，最常见的不良反应是腹泻。
头孢氨苄胶囊的人体生物等效性研究
头孢氨苄胶囊的人体生物等效性研究魏来;郑永;赵春景【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)005【摘要】目的研究不同厂家的头孢氨苄胶囊在人体内的生物等效性.方法对18名健康志愿者单剂量口服给予不同生产厂家的头孢氨苄颗粒,以高效液相色谱法测定其血药浓度经时过程.结果受试制剂与参比制剂中头孢氨苄主要药代动力学参数达峰时间(Tmax)分别为(56.67±18.23)min和(61.67±24.62)min,峰浓度(Cmax)分别为(31.08±6.41) μg/mL和(29.95±6.56)μg/mL,0～300 min药时曲线下面积(AUC0-300)分别为(3 074.56±516.01)μg/(mL·min)和(3069.21±469.81)μg/(mL·min).结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性.【总页数】2页(P7-8)【作者】魏来;郑永;赵春景【作者单位】重庆医科大学附属第二医院药剂科,重庆,400010;重庆医科大学附属第二医院药剂科,重庆,400010;重庆医科大学附属第二医院药剂科,重庆,400010【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R978.1+1【相关文献】1.罗红霉素片和胶囊在健康人体的药代动力学及人体生物等效性研究 [J], 林建阳;冯婉玉;陈之光2.头孢氨苄胶囊在中国健康受试者的药动学及生物等效性研究 [J], 李敏;侯杰;邸玉静;熊明艳;魏新红;王文华;张锁庆;杨宏硕;贾玉捷;马亚松3.头孢氨苄胶囊的人体生物等效性研究 [J], 王丽娜;谷艺凡4.头孢氨苄胶囊在健康受试者中的生物等效性和药动学/药效学研究 [J], 金逸;丁玲玲;刘晓雪;龚玉秀;胡盈盈;郁继诚;陈渊成;戴静怡;王晶晶;张菁;武晓捷;程洁如5.头孢氨苄胶囊在人体药代动力学及其相对生物利用度的研究 [J], 郝桂彤;左仕深;赵春杰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
头孢氨苄胶囊制备工艺对其溶出度的影响
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头孢氨苄胶囊的人体生物等效性研究
头孢氨苄胶囊的人体生物等效性研究魏来;郑永;赵春景【摘要】目的研究不同厂家的头孢氨苄胶囊在人体内的生物等效性.方法对18名健康志愿者单剂量口服给予不同生产厂家的头孢氨苄颗粒,以高效液相色谱法测定其血药浓度经时过程.结果受试制剂与参比制剂中头孢氨苄主要药代动力学参数达峰时间(Tmax)分别为(56.67±18.23)min和(61.67±24.62)min,峰浓度(Cmax)分别为(31.08±6.41) μg/mL和(29.95±6.56)μg/mL,0～300 min药时曲线下面积(AUC0-300)分别为(3 074.56±516.01)μg/(mL·min)和(3069.21±469.81)μg/(mL·min).结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)005【总页数】2页(P7-8)【关键词】头孢氨苄;色谱法;药代动力学;生物利用度【作者】魏来;郑永;赵春景【作者单位】重庆医科大学附属第二医院药剂科,重庆,400010;重庆医科大学附属第二医院药剂科,重庆,400010;重庆医科大学附属第二医院药剂科,重庆,400010【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R978.1+1头孢氨苄为半合成的第1代头孢菌素，抗菌作用较弱，与头孢拉定相似，适用于治疗敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染，以及尿路感染、皮肤软组织感染等，不宜用于重症感染。
其对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金黄色葡萄球菌）的抗菌作用较第2代、第3代头孢菌素强，且有口服吸收好、毒性小、抗菌谱广等优点，是临床抗感染治疗的主要药物之一。
目前市售的剂型主要是片剂和胶囊剂，胶囊剂服用方便，生产工艺重现性好，质量容易控制。
本试验对西南药业股份有限公司研制的头孢氨苄胶囊（受试制剂）和石药集团欧意药业有限公司生产的头孢氨苄胶囊（参比制剂）进行了生物等效性研究，现报道如下。
头孢氨苄胶囊的人体生物等效性研究
（ 三） 生物等效性分析评价
受试制剂与对比制剂药时曲线下面积没有统计学意义
上差异的存在，采用单双侧 ｔ 检验后显示出的结果表示两者
具有等效性，９０％ 的置信区间 ９５．１ ～ １０５．５％ 显示两种药品具
有生物等效性。 对方差分析结果进行分析，两种制剂的血药
浓度并不存在显著性的差异，利用非参数统计检验实际测定
得出的主要成分药代动力学达峰时间结果显示两种试验药
品的差异无统计学意义。
四、讨论
借助高效液相色谱法可以实现对人体血液中头孢氨质
量浓度的准确测定，测定过程较为简单且结果的可靠性高，
可以充分满足对头孢氨苄胶囊制剂生物利用度研究的需求。
本次试验通过对受试头孢氨苄胶囊制剂和对比制剂的主要
药代动力学参数以及生物等效性评价指标的分析研究，发现
需要进行 １１ 次静脉血抽取，血液样品在 ５０００ｒ ／ ｍｉｎ 离心分离
后进行低温保存。 第一种药剂试验结束的一周后进行另一
种药剂的试验，流程与上述一致。
（ 三） 色谱条件和样品处理
本次试验所选用的色谱柱为 ＳｙｍｍｅｔｒｙＣ ｌ３ ，柱温 ２５℃ ，流
动相为甲醇磷酸二氢钾，紫外线检测波长 ２５４ｎｍ。 提取受试
种头孢氨苄胶囊进行生物等效性研究。 前者为受试制剂后
者为对比试剂，报告如下。
二、 资料与方法
（ 一） 试验方法
选择 ３６ 名健康的男性志愿者，其年龄在 ２１ ～ ２６ 周岁，身
高 １６３ ～ １８２ｃｍ，体重 ５９ ～ ８３ｋｇ，志愿者均经过体检无异常，身
体健康无显性家族遗传病史和可能影响试验结果的患病经
医药探究
头孢氨苄胶囊的人体生物等效性研究
王丽娜 谷艺凡
高效液相色谱法测定头孢氨苄胶囊的含量
高效液相色谱法测定头孢氨苄胶囊的含量头孢氨苄(cefalexin)为半合成抗生素，口服吸收良好，体内稳定，毒副作用较小，蛋白结合率低，对葡萄球菌产生的青霉素酶稳定；对革兰氏阳性菌产生的β-内酰胺酶有一定耐受性［1］，在临床上广为使用。
其含量测定中国药典(1995年版)采用碘量法［2］。
但此法操作繁琐，费工费时，影响因素多；还有采用高效液相色谱法的报道［3］，但内标物保留时间过长。
本文采用高效液相色谱法，以乙酰苯胺为内标测定其含量，方法简便、准确，重复性好，灵敏度高。
获得了较为满意的结果。
1 仪器与试药日立L-6200A高效液相色谱仪，L-4200H检测器，D-2500数据处理器。
头孢氨苄对照品(含量91.7%)、乙酰苯胺(内标物)、α-苯甘氨酸、7-氨基去乙酰胺基头孢烷酸(7-ADCA)，由中国药品生物制品检定所提供。
2 色谱条件色谱柱：YWG C18(250 mm×4.6 mm,10 μm)，流动相：0.015 mol。
L-1醋酸盐缓冲液(称取无水醋酸钠1.23 g，加水至1 000 mL，用醋酸调pH为4.0)-乙腈-甲醇(60∶6∶34)，检测波长：254 nm，流速：1.0 mL。
min-1。
3 线性范围精密称取头孢氨苄对照品约60 mg，置25 mL量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取10 mL置50 mL量瓶中，稀释成约为450 μg。
mL-1的溶液作为对照品溶液。
另精密称取乙酰苯胺适量，置25 mL量瓶中，加水溶解并稀释成约为550 μg。
mL-1的溶液，作为内标溶液。
精密量取对照品溶液0.1，0.5，0.75，1.0，1.5，3.0 mL，分别加入内标溶液2 mL，以流动相稀释至25 mL使内标最终浓度为44 μg。
mL-1［3］，摇匀，取20 μL 进样，色谱图见图1-A。
试验表明头孢氨苄浓度在18～535 μg。
mL-1范围内与对照品峰面积和内标物峰面积比呈良好的线性关系，回归方程为：A=0.015 81+0.009 83C r=0.999 9图1 对照品(A)与样品(B)高效液相色谱图1.头孢氨苄(3.98 min)2.乙酰苯胺(8.56 min)4 重复性和稳定性试验用样品进行6次试验测得平均含量为99.8%，RSD为1.7%。
头孢氨苄说明书
头孢氨苄说明书头孢氨苄说明书1. 药品概述头孢氨苄是一种广谱抗生素，属于头孢菌素类药物，对多种革兰阳性和阴性菌均有抗菌作用。
其化学名为(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido]-3-(1-methylpyrrolidinio)methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate。
2. 适应症头孢氨苄适用于治疗敏感菌引起的以下感染：- 上呼吸道感染，如鼻窦炎、扁桃体炎等；- 下呼吸道感染，如支气管炎、肺炎等；- 泌尿道感染，如尿路感染等；- 皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎、疖等；- 骨和关节感染，如骨髓炎、关节炎等；- 腹部感染，如胆囊炎、腹膜炎等；- 中耳炎、鼓膜穿孔等。
3. 药物成分及剂型头孢氨苄主要成分为头孢氨苄钠，剂型包括片剂、胶囊剂和注射剂。
4. 使用方法和剂量4.1 口服用药- 成人：每次口服0.25-0.5g，每日3-4次。
- 儿童（2-12岁）：每次口服10-15mg/kg，每日3-4次。
- 婴儿（1个月-2岁）：每次口服使用量为100-150mg，每日3-4次。
4.2 静脉注射- 成人：每次静脉注射1-2g，每日2-3次。
- 儿童（3个月以上）：每次静脉注射使用量为50-100mg/kg，每日2-3次。
5. 注意事项- 对头孢菌素类药物过敏者忌用；- 孕妇和哺乳期妇女慎用；- 使用期间应密切监测肝功能和肾功能；- 长期使用可能导致耳毒性，需注意听力检测。
6. 不良反应头孢氨苄可能出现以下不良反应：- 消化系统：恶心、呕吐、腹胀等；- 呼吸系统：过敏反应，如皮疹、荨麻疹、哮喘等；- 肾功能：肾小管损害，少数患者可出现肾功能异常；- 中枢神经系统：头痛、头晕等。
7. 药物相互作用- 与含铁离子的药物合用会降低头孢氨苄的吸收；- 与抗凝药物合用可能增加出血倾向；- 与利福平、斯里美星等药物合用可能增加肾毒性。
头孢氨苄胶囊生产工艺规程
目的：建立头孢氨苄胶囊的生产工艺规程。
范围：头孢氨苄胶囊的生产。
职责：生产管理部经理、质量管理部经理、车间主任、工艺员、班长、操作工、QA。
规程：1.品名、剂型与处方依据1.1通用名称：头孢氨苄胶囊汉语拼音：Toubao anbian Jiaonang英文名：Cefalexin Capsules1.2剂型：胶囊剂1.3处方与处方依据项的说明1.3.1处方（共制成128.8万粒）头孢氨苄 175kg淀粉 61.25kg羟丙甲纤维素 0.91kg乙醇（75%） 69.09kg*二氧化硅 1.19kg1.3.2 处方依据项说明：药品的生产批文：国药准字H44020220批准时间：2002年11月23日质量标准编号：S-QS/C-001-002.生产工艺流程：←↓↓ ←←← →↓ ←→←→一般生产区 三十万级生产区3． 生产工艺操作与工艺技术参数中关键的注意事项： 3.1操作过程与生产过程质量控制 3.1.1 配料工序：● 按SOP-MN/G-001-00原辅料处理岗位标准操作规程要求对主药、淀粉分别进行粉碎过60钢筛处理，二氧化硅过80目钢筛，放备料间备用。
● 按SOP-MN/G-003-00粘合剂配制岗位标准操作规程制备粘合剂（1.3%羟丙甲纤维素液）：取处方量羟丙甲纤维素，加入75%的乙醇到规定量，浸泡约12-16小时，过胶体磨，即得。
● 将处理好的主药、淀粉准确称量，按SOP-MN/G-004-00湿法制粒岗位标准操作规程，分9料分别置于湿法混合制粒机的搅拌锅中，按SOP- EQ/G-005-00 HLSG110型湿法混合颗粒机标准操作规程开动搅拌桨和切碎刀运作两分钟后加入适量粘合剂，将软材切割成均匀的湿颗粒（约七分钟）。
● 按SOP-MN/G-005-00干燥岗位标准操作规程，湿颗粒置于热风循环干燥柜，按SOP-EQ/G-006-00 FL-IIIA 热风循环干燥柜标准操作规程，开启蒸汽阀、风机，箱内温度控制在60-70℃之间，约为4.5小时。
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头孢氨苄胶囊
名称：头孢氨苄胶囊
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制造商：上海延安制药厂
关键词：头孢菌素
药物分类： Y1.1.2.1．一代头孢
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简介：
头孢氨苄胶囊
本品为头孢氨苄[7-(D-α-氨基苯乙酰氨基)-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸]的头孢类半合成广谱抗菌素胶囊剂。
内含白色或微黄色结晶性粉末，
具有口服吸收、毒性低、过敏反应率低、不易产生耐药性等优点。
对
溶血性链球菌、肺炎球菌、淋病双球菌高度敏感，对大肠杆菌、肺炎
杆菌、流感杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等亦有较好的
抗菌作用。
但对绿脓杆菌、结核杆菌等则不敏感。
本品口服后一小时即可达到高峰血浓度，如与食物同服剂则高峰浓度
出现较慢，与羧苯磺胺同服可提高和延长血药浓度。
适应症
抗生素类药。
用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆
菌等感染。
可用于上述细菌引起的呼吸道、尿道和软组织感染、如急
慢性气管炎、大叶性肺炎、咽喉炎、肾炎、肾盂肾炎、皮肤软组织感
染等。
副作用及注意事项
本品对少数病人可出现肠胃道反应，如恶心、呕吐、腹泻及腹部不舒
等症状。
肾功能损害者服用时应酌减剂量。
对青霉素过敏者慎用。
用法与用量
成人一次口服250-500mg,一日3-4次；小儿每日公斤体重口服25-50mg，分3-4次服用。
肾功能不全的患者，当肌肝澄清度为20-50毫升/分时，头孢氨苄的口
服量不得超过3.0克/天，当5-20毫升/分时不得超过1.5克/天，如低于
5毫升/分时则口服剂量不能超过0.5克/天。
一般治疗在体温正常，症
状改善后，至少尚需连续服用2天。
贮藏
遮光，密封，在凉暗处保存。
有效期：二年。
规格
（1）每粒内含125mg无水头孢氨苄。
（2）每粒内含250mg无水头孢氨苄。