11 拟肾上腺素药
医学三基《药学》模拟试题卷二
医学三基《药学》模拟试题卷二[单选题]1.当老年患者患有哪一种疾病时禁用强心苷A.脑血管疾病B（江南博哥）.胃溃疡C.急性心肌梗死D.帕金森病E.糖尿病参考答案：C[单选题]2.普鲁本辛禁用于A.肝损害者B.肾衰患者C.青光眼患者D.溃疡病患者E.胆结石参考答案：C参考解析：普鲁本辛为胃肠解痉药，可选择性解除胃肠胰胆平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，具有较强的外周抗胆碱、抗毒蕈碱样作用，较弱的交感神经节阻滞作用。
由于其具有抗胆碱作用，可使眼内压升高，故禁用于青光眼患者。
[单选题]3.治疗急、慢性骨及关节感染宜选用A.青霉素GB.多粘菌素BC.克林霉素D.多西环素E.吉他霉素参考答案：C[单选题]4.服用磺胺时，同服小苏打的目的是A.增强抗菌活性B.扩大抗菌谱C.促进磺胺药的吸收D.延缓磺胺药的排泄E.减少不良反应参考答案：E参考解析：磺胺类药物在酸性环境中容易析出结晶，如果单纯使用磺胺药物，肾排泄时，容易析出磺胺结晶，堵塞输尿管，所以使用时应和小苏打合用，防止结晶出现。
[单选题]5.下列哪一项是阿托品的禁忌症A.支气管哮喘B.心动过缓C.青光眼D.中毒性休克E.虹膜睫状体炎参考答案：C参考解析：在临床上，青光眼的特征是眼内压过高，引起头痛、视力减退，严重者可致失明。
因此治疗青光眼的关键是降低眼内压。
阿托品由于散瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，以致房水积聚，造成眼内压升高，因此阿托品禁用于青光眼患者。
[单选题]6.用于外周血管痉挛性疾病的药物是A.多巴胺B.酚妥拉明C.东莨菪碱D.普萘洛尔E.哌唑嗪参考答案：B参考解析：酚妥拉明：短效的非选择性a-受体阻滞剂(a1、a2)，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，扩张微动脉小动脉，缓解血管痉挛。
[单选题]7.临床对地高辛进行血浓监测，主要原因为A.治疗指数低，毒性大B.药动学呈非线性特征C.依从性不好D.心电图不能显示中毒症状E.地高辛血浓与剂量不成比例关系参考答案：A[单选题]8.吗啡中毒可使用下列哪种药物解救A.纳洛酮B.苯海索C.苯妥英钠D.卡比多巴E.咖啡因参考答案：A[单选题]9.治疗十二指肠溃疡应首选哪种药物A.雷尼替丁B.阿托品C.强的松D.苯海拉明E.氨茶碱参考答案：A[单选题]10.抢救有机磷酸酯类中毒，最好应当使用A.氯磷定和阿托品B.阿托品C.氯磷定D.氯磷定和箭毒E.以上都不是参考答案：A参考解析：有机磷酸酯类进入体内后，与体内碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。
拟肾上腺素药答案
1、 D
2、 B
3、 E
4、 B
5、 B
6、 D
7、 D
8、 E
9、 B
10、 D
11、 D
12、 C
13、 B
14、 C
15、 E
16、 C
17、 A
18、 D
19、 B
20、 E
21、 C
22、 B
23、 E
24、 E
25、 C
26、 B
27、 E
28、 C
29、 E
30、 C
31、 B
32、 C
33、 C
34、 B
35、 B
36、 D
37、 C
38、 D
39、 C
40、 B
41、 C
42、 E
43、 B
44、 B
45、 D
46、 A
47、 B
48、 C
49、Байду номын сангаасE
50、 E
51、 C
52、 C
53、 D
54、 A
55、 E
56、 A
57、 A
58、 D
59、 C
二、病例分析题，每题5分。
五、名词解释题，每题5分。
64、 拟肾上腺素药是能选择性的与肾上腺素能受体相结合并激动受体，产生与交感神经兴奋时效应相似的一类药物，又称肾上腺素能受体激动药或者拟交感药。
四、论述题，每题5分。
63、 肾上腺素:与剂量有关，小剂量收缩压升高，舒张压不变或降低
大剂量收缩压和舒张压升高
先升后降：较大剂量为a升压，小剂量b降压
翻转作用:降压
去甲肾上腺素：大剂量和小剂量时收缩压和舒张压均升高
01759药物化学(二)-简答题
01759药物化学（二）简答题1、先导化合物进行前药修饰的目的是什么？（1）增加脂溶性以提高吸收性能；（2）部位特异性；（3）增加药物的化学稳定性：（4）消除不适宜的制剂性质；（5）延长作用时间。
2、简述发现先导物的主要途径。
（1）由天然有效成分获得，包括植物、微生物和内源性活性物质；（2）反义核普酸；（3）基于生物大分子结构和作用机理设计；（4）组合化学；（5）基于生物转化发现。
3、利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？（1）提高药物的组织选择性；（2）提高药物的稳定性；（3）延长药物作用时间；（4）改善药物的吸收；（5）改善药物的溶解度；（6）消除药物的不良味觉；（7）发挥药物的配伍作用。
4、前药的主要特征是什么？（1）原药与暂时转运基团以共价键连接，并且在体内可断裂，形成原药；（2）前药无活性或活性低于原药；（3）前药与暂时转运基团无毒性；（4）前药在体内产生原药的速率是快速的，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并且应尽量减低前药的直接代谢。
5、叙述前药与软药设计的区别。
（1）前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
（2）软药系本身其有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。
6、药物的第Ⅰ相生物转化的主要目的是什么？第II相生物转化的主要途径有哪几种？第Ⅰ相生物转化的主要目的是增加药物的极性，使之容易排泄。
第Ⅰ相生物转化有如下几种途径①葡萄糖醛酸结合；②硫酸结合；③氨基酸结合；④谷胱甘肽或疏基尿酸结合；⑤甲基化反应；⑥乙酰化反应。
7、简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力结合；（2）有一个叔氮原子的碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子正电中心，与受体表面的阴离子部位缔合；（3）联结它们两者之间的烃链部分突出于平面的前方，正好与受体的凹槽相适应。
肾上腺素
+
OH C H2 H NHCH3 H+ HO HO NHCH3 C H H2
+
H
OH2
+ ¦Ä C
+
H2
NHCH3 H
+
.. HOH
-H+
HO HO HO
H C H2 NHCH3
16
合成方法：
氯乙酰化邻苯二酚，再经甲胺胺化，氢化，最后经拆分制得。
17
★★★ 盐酸多巴胺 Dopamine Hydrochloride
利美尼定 Rilmenidine
胍那苄 Guanabenz
胍法辛 Guanfacine
莫索尼定 Moxonidine
胍啶
32
三、选择性β受体激动剂 Selective β agonists
★
盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline hydrocholride
β1/β2
为最早的人工合成品，用其盐酸盐外消旋体 能兴奋β1和β2受体，有强心、扩张外周血管和松弛支气管平滑肌的作 用，有加快心率副作用。但产生心悸、心动过速等较强的心脏兴奋副作用
α1/a2
兼具直接和间接作用，作用于α和β受体，以α受体为主。可被肾 上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡，通过置换作用促使NA释放 较强的收缩周围血管和中度增加心肌收缩力作用 临床用途：升压
24
去氧肾上腺素 Phenylephirine 苯福林
α1
选择性作用于α1受体，具收缩血管、升压作用 不含儿茶酚结构，不被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢，作 用时间长 中等升压作用，不增加心输出量，不用于抗休克。可兴奋虹膜瞳 孔扩大肌 临床用途：散瞳、升压
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳第⼗五章影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素是交感神经的神经递质了解：⽣理效应及分类α受体（α1、α2亚型）肾上腺素能受体β受体（β1、β2亚型）拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作⽤升⾼⾎压、抗休克、⽌⾎、平喘抗肾上腺素药物-受体拮抗剂⼼⾎管系统（降⾎压）第⼀节肾上腺素受体激动剂药理作⽤激动α1受体兴奋（⾎压↑，抗休克）激动β1受体（强⼼，抗休克）激动β2受体（平喘，改善微循环）激动中枢α2（降⾎压）基本结构：⼉茶酚胺本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构⽐照学习。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）⼀、α受体激动剂代表药（⼀）重酒⽯酸去甲肾上腺素考点：1、结构及性质：具有⼉茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空⽓易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空⽓接触。
考点2、⼀个⼿性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效⼤。
加热3min或与浓硫酸共热2h，均发⽣消旋化（β碳原⼦的消旋化是⼉茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防⽌消旋化考点3、⽤途：升压，⽤于治疗各种休克。
考点4、代谢（⼉茶酚胺药物的代谢有类似性）主要是经单胺氧化酶（MAO）和⼉茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进⼀步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作⽤。
（⼆）肾上腺素考点：1、⼉茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代2、⼀个⼿性碳（R构型左旋体）3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH4、作⽤：有较强的α受体和β受体兴奋作⽤，抗休克、哮喘（三）重酒⽯酸间羟胺1、⾮3,4-⼆羟基苯⼄胺，两个⼿性碳2、主要激动α受体，升压效果⽐去甲肾上腺素稍弱，加强⼼脏收缩，抗休克共同考点：1、苯异丙胺类，特点⼀：苯环⽆酚羟基，不受COMT的影响，作⽤时间延长。
化合物极性降低，易进⼊中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作⽤。
特点⼆：是α碳上有⼀个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作⽤时间延长。
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药[单选题]1.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺（江南博哥）正确答案：A参考解析：将少量肾上腺素加入局麻药（如普鲁卡因）溶液中，通过其收缩血管作用，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并可降低吸收中毒的可能性。
掌握“α、β受体激动剂”知识点。
[单选题]5.多巴胺增加肾血流量的主要机制是A.兴奋多巴胺受体B.兴奋β1受体C.兴奋α1受体D.兴奋β2受体E.直接扩张肾血管平滑肌正确答案：A参考解析：多巴胺激动肾血管上D1受体，使肾血管扩张，增加肾血流量和肾小球滤过率，也能抑制肾小管对Na+的再吸收，引起排钠利尿。
大剂量时由于肾血管α1受体兴奋而收缩，肾血流减少。
掌握“α、β受体激动剂”知识点。
[单选题]6.对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去氧肾上腺素E.麻黄碱正确答案：E参考解析：麻黄碱既可直接激动α、β受体，又可间接促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。
掌握“α、β受体激动剂”知识点。
[单选题]7.对α和β受体均有较强激动作用的药物是A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.可乐定D.肾上腺素E.多巴酚丁胺正确答案：D参考解析：肾上腺素激动α、β受体，主要作用部位为心脏、血管及平滑肌。
掌握“α、β受体激动剂”知识点。
[单选题]8.肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是A.加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少B.加强心肌收缩力，耗氧增多C.增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡D.扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少E.传导加快，心率加快，耗氧减少正确答案：B参考解析：肾上腺素激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心肌兴奋性提高。
从而使心排出量增多，加之冠脉血管扩张，故能增加心肌血液供应，且作用迅速。
11药物化学试卷B2
11药物化学试卷B2⼀、单项选择题 (本题共30⼩题,每⼩题1.5分,共45分)1）下列哪⼀项不是药物化学的任务（C ）A. 为合理利⽤已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使⽤⽅法。
D. 为⽣产化学药物提供先进的⼯艺和⽅法。
E. 探索新药的途径和⽅法。
2）对⼄酰氨基酚的名称属于 (A)A. 药品通⽤名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：(A)A. 阿朴吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 双吗啡E. N-氧化吗啡4）可可碱的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为 (B) A. CH 3、CH 3、CH 3 B. H 、CH 3、CH 3C. CH 3、CH 3、HD. H 、H 、HE. CH 2OH 、CH 3、CH 35）不属于苯并⼆氮卓的药物是：(C)A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑6）下列有关⼄酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是(E)A. Neostigmine Bromide 是可逆性⼄酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的⼆甲氨基甲酰化的酶结合物，⽔解释出原酶需要⼏分钟D. 经典的⼄酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离⼦、芳⾹环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性⼄酰胆碱酯酶抑制剂7）下列与肾上腺素不符的叙述是(D)A. 可激动α和β受体B. 饱和⽔溶液呈弱碱性C. 含邻苯⼆酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和⼉茶酚氧位甲基转移酶的代谢8）Lidocaine ⽐Procaine 作⽤时间长的主要原因是(E)A. Procaine 有芳⾹第⼀胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短E. 酰胺键⽐酯键不易⽔解NNNN O O R 1R 3R 79）⾮选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是(C)A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基⼄基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-⼆甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-⼆甲基-5-（2，5-⼆甲苯基氧基）戊酸10）哪个药物的稀⽔溶液能产⽣蓝⾊荧光：(A)A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利⾎平11）⼝服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发⽣蓄积中毒的药物是：(D)A. 甲基多巴D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平12）可⽤于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是(C)A. 盐酸氯丙嗪B. 奋乃静C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 多潘⽴酮13）联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。
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将儿茶酚型药物的两个羟基改变为3，5二羟基或保留4位羟基，而将3位羟基改 变为羟甲基或氯原子等，由于不易被 COMT催化代谢而口服有效，如特布他林、 克仑特罗、马布特罗等均是口服有效、 对b2受体选择性较强的平喘药。当苯环 上无羟基时，作用减弱，但作用时间延 长，如麻黄碱的作用强度为肾上腺素的 1/100，但作用时间延长7倍。
H2N Cl
CHCH2NHC(CH3)3 OH í ¼ Ø Þ Â ² Ì Â Cl
CHCH2 NHCH(CH3)2 OH
È ø Ç Ö Â ±Ä Á
四 拟肾上腺素药的构效关系
肾上腺能受体激动剂 一般有如下基本结构：
R CH CH NH R' X (OH)
（1）必须具有苯乙胺的基本结构，如碳链延 长为三个碳原子，则作用强度下降
MAO
HO
CHCHO OH
CH3O
COMT
CHCOOH OH
HO
AD AR
HO HO CHCOOH OH
COMT AD
CH3O
CHCOOH OH (I) CH3O
AR
HO HO HO CHCH2OH OH HO
COMT
CHCH2OH OH (II)
HO
三 拟肾上腺素药的发展
HO HO ö Ï Ù Ø É É Ï Ë
OH NHCH3 CH CH CH3
é Æ î Â » ¼
HO CHCH2NHCH3 OH ¥ õ ö Ï Ù Ø È Ñ É É Ï Ë
HO CH CH NH2 OH CH3 ä Ç ² ¼ ô ° HO CHCH2NHCH(CH3)2 OH
CH3O CH CH NH2 OH CH3 OCH3 ³õ ÷ ¼ Ñ Ã
HO
CH2CH2NHCHCH2CH2 HO CH3 ´ Í Ó ¡ ² ¶ °²¶ °
OH
HO Ò ±É É Ï Ë ì ø ö Ï Ù Ø
HOCH2 HO CHCH2NHC(CH3)3 OH
HO CHCH2NHC(CH3)3 HO ³ ¡ ²¼ É ¶ °´ CF3 OH H2N
Cl CHCH2NHC(CH3)3 Cl Ø ¼ ø Ö Ì ² Ë Á OH Ë Ø Ø Þ ¿ Â Ì Â
肾上腺素受体主要有a受体和β受体，a受体 又分为a1和a2亚型，β受体分为β1和β2亚型 a受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和 内脏血管收缩，使外周阻力增大，血压上升。 β受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快， 从而心输出量增加，血压升高；同时松弛血 管平滑肌。因此，凡能兴奋a受体及β受体的 药物，临床上主要用于升高血压和抗休克， 能兴奋β受体（尤其是β2受体）的药物，临 床主要用于平喘。
拟肾上腺素药
（Adrenergic Drugs）
一 简介
拟肾上腺素（Adrenergic drugs）是一类使交 感神经兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。由 于化学结构均为胺类，而且部分药物又具有儿 茶酚的结构，故又称为拟交感胺 （Sympathomimetic amines）或儿茶酚胺 （Catecholamines）。大部分药物是通过兴奋 肾上腺能受体而产生作用，有些药物不与肾上 腺能受体结合，但能促进肾上腺素神经末梢释 放递质，增加受体周围去甲肾上腺素的浓度而 发挥作用。
O Br2, CHCl3 CH3COO CH3COOCH2 Br CH3COO CH3COOCH2
O N
O 1 HCl 2 Na2CO3 HOCH2 HO N H2/PdCl2 HO HOCH2
O N H
1．简述肾上腺素受体的分类及其功能。 2．以反应式表示去甲肾上腺素在体内的生物合成过程。 3．试写出拟肾上腺素药的结构通式，并简述其构效关系。 4．试述光学异构体对拟肾上腺素药活性的影响，并说明原因。 5．从化学结构特点分析为什么麻黄碱的作用较弱，但作用较持 久，而且可以口服。 6．以反应式表示儿茶酚类拟肾上腺素药的不稳定性。 7．如何用化学方法区别肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺 素。 8．试写出盐酸麻黄碱的四种光学异构体，临床使用的主要哪一 种？
二 内源性神经递质的生物合成
二 内源性神经递质的生物合成
CH2CHCOOH NH2 HO Ò ±µ À °Ë OH HO
´Í² ǯà ¶ °°b- ô » ¸
HO
Ò °Ë ô » OOH NH2
HO
´ Í ²Ñ È ¸ ¶ °°Í ô Ã
CH2CH2NH2
HO
CH3 H N CH2 H
H C OH OH OH
CH3
OH OH OH
H N CH2 C H H
X õ À ³² Î Ò ë Ó ¿ » â ü µ Ï ¿ » Ç ¼ ½ º ² Î ½ æ ÷ Æ Ã Ç õ ë Ó ¿ » Ò À ³² Î
X â ü µ Ï Ç ¼ ½ º ¿ » ² Î ½ æ ÷ Æ Ã Ç
（5）侧链氨基的a-碳原子上引入甲基， 则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化 酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨，从 而使药物的作用时间延长，例如麻黄碱、 间羟胺的作用较持久。如果引入比甲基 更大的烷基，则活性下降或消失。
代表药物: 肾上腺素 肾上腺素的稳定性 ⑴氧化 ⑵消旋化
HO CHOH HO ö Ï Ù Ø É É Ï Ë CH2NHCH3
[O] H2O
O CHOH O CH2NHCH3
H2
O O N CH3 ö Ï Ù Ø ì É É Ï Ë º
OH
O O N CH3 Ø « ´ Û ï ³É ¶ ¾ Î
OH
n
硫酸沙丁胺醇（Salbutamol Hemisulfate）
O HO HCHO HCl HO ClCH2 O Ac2O CH3COO CH3COOCH2 O
（4）侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小 与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取 代基愈大，对β受体的选择性愈大，对a受体的亲 和力就愈小。例如去甲肾上腺素（氨基未被取代） 主要表现为a受体激动活性，肾上腺素（氨基上的 取代基为甲基）是a和β受体激动剂，异丙肾上腺 素（氨基上的取代基为异丙基）主要是β受体激动 剂，当被叔丁基取代后，则对β 2受体有高度选择 性，如沙丁胺醇、克仑特罗等为β 2受体激动剂。 当氨基上的氢被比叔丁基更大的亲脂性基团取代 时，则表现为a1受体拮抗活性。若氨基上的两个 氢均被取代，可使活性下降，毒性增大。
HO L-¶ ° ´Í OH HO
´Í² ¶ °°
CHCH2NH2
N-¼ » ³Ò Ã ³ù ª Æ ¸
CHCH2NHCH3
HO ¥ ³ö Ï Ù Ø È¼ÉÉÏË
HO öÏÙØ ÉÉÏË
二 拟肾上腺素药的一般代谢过程
HO CHCH2NH2 OH HO
MAO
CH3O
COMT
CHCH2NH2 OH
HO
（3）多数拟肾上腺素药在氨基的b位具有羟基 （多巴胺、多巴酚丁胺例外），此羟基的存在对 活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大 活性。例如R-肾上腺素的支气管扩张作用比S构型 异构体强45倍，R-异丙肾上腺素的作用比S构型异 构体强约800倍，原因是R构型异构体有三部分和 受体结合，而S构型异构体只有两部分和受体结合， 因而R构型异构体的作用比S构型异构体强。
CHCH2NHCH3 OH
HO HO
CHCH2NH2 OH
HO HO ´ Í ² ¶ °°
CH2CH2NH2
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麻黄碱（Ephedrine）是存在于草麻黄和中麻黄等植 物中的生物碱，1887年被发现，麻黄碱能兴奋a和b 受体，由于其分子中不含儿茶酚结构，因而性质稳 定，口服有效，作用持久，但作用较弱，主要用于 防治支气管哮喘、鼻塞和低血压。