抗肾上腺素药(本)
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抗肾上腺素药
2.β受体阻断剂的结构特征
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
-
+
-
内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
LOGO
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
+
+
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+
+
+
+
+
+
-
+
-
+
-
内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
LOGO
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔
抗肾上腺素药
u3. 密切观察用药后反应 重点观察心率，心率不能 低于50次/分，心率过低应及时报告医生。本类药物多 通过肝肾消除、定期检查肝肾功能并追踪血糖变化。 准备好急救设备和药物，以防止低血压、气管痉挛、 哮喘及心衰等反应。
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol 柳胺苄心定） 【药理作用】 拉贝洛尔具有α和β受体阻断作用。但β受体阻断
一、β受体阻断药
• 【药理作用】 • 1、β受体阻断作用 • （1） β1受体阻断作用 • 1.阻断心脏上的β1受体 • 2.减少心、肝、肾血流量 • 3.抑制肾素分泌、使脂肪、糖原分解减少。 • （2） β2受体阻断作用 • 阻断支气管平滑肌上β2受体，使支气管平滑肌收缩，
导致气道阻力增加。
• 2、内在拟交感作用：有些β受体阻断药在产生β受体阻 断作用的同时，还具有较弱的β受体激动作用
促进心肌舒缩功能的协调性，降低CHF猝死率。
小结
1.酚妥拉明的作用、用途及不良反应
2.β受体阻断药的分类、作用与用途、 禁忌证
课堂练习
1．属于α1α2受体阻断药的是 Ａ．哌唑嗪 Ｂ．拉贝洛尔 Ｃ．酚妥拉明 Ｄ．多巴酚丁胺 Ｅ．坦洛新
结语
谢谢大家！
作用较强，对β1、β2受体无选择性，对α1受体 阻断作用较弱，对α2则无作用。降压作用比β受 体阻断药强。
n【临床应用】 n适用于各类高血压，也用于常规降压药无效的高血 压。静注可用于治疗高血压危象。 n【不良反应】 n主要有眩晕、乏力等，大剂量可导致体位性低血压。 儿童、孕妇及脑溢血患者忌静注。支气管哮喘患者禁 用。
酚妥拉明
酚妥拉明又名立其丁，为短效α受体阻断药。
【体内过程】口服生物利用度低，常采用肌内注射或静 脉给药，肌肉注射作用维持30-45分钟。
抗肾上腺素药
【药理作用与临床应用】 具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的 选择性很低； 无内在拟交感活性。 用药后可使心率减慢，心肌收缩力和心排出量 降低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少， 对高血压病人可使其血压降低，支气管阻力也 有一定程度的增高。 可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压和甲状 腺功能亢进等。
类别和代表药 β1、β2R阻断药
普萘洛尔 噻吗洛尔 纳多洛尔
选择性
内在拟 交感活性
─ ─ ─
作用 强度①
1 6~100 2~4
膜稳定 作用
─ ─ ─
﹢
─ ─
吲哚洛尔
─﹢﹢─来自─ ± ─6~15﹢
─
─ ± ─
β1R阻断药
阿替洛尔
美托洛尔
﹢ ﹢
─ ─
0.5~1
1 0.25
α、βR阻断药
拉贝洛尔 卡维地洛
一、非选择性α受体阻断药: 酚妥拉明 (phentalamine) 药物抑制试验： 适用于血压持续高于170/110mmHg 妥拉苏林 (tolazoline)
的患者，方法是快速静脉注射酚妥拉 竞争性阻断α1受体，阻力血管扩张，血压↓ 明5mg，如15分钟以内收缩压下降＞ 阻断α2受体介导的递质释放负反馈，兴奋心脏 35mmHg,舒张压下降＞25mmHg，持续 3～5分钟者为阳性。阳性者有诊断意 有拟胆碱和释放组胺作用。 义。
β-受体阻断药动学改进
改善生物利用度 减少每日给药次数 使作用尽快终止 减少中枢作用
选择从肾消除药物 T1/2长药物 T1/2短药物 不能透过血脑屏障药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
抗肾上腺素药
（三） 、ß -R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
【作用、用途】
基本作用：阻断 1＞2＞ 应用： 抗高血压：治疗因外周血管阻力增加所致 的中-重度高血压病，作用强于普萘洛尔。
【不良反应】直立性低血压。
小结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受 体阻断药，根据其对受体的选择性，可分 为两大类： 一、Байду номын сангаасR阻断药：
选择性阻断1－R→血管扩张→BP↓ ↓ 心脏负荷（前、后）↓
特点：
1.不反射性兴奋交感神经，不引起HR↑和肾 素释放↑，故优于非选择性α-R阻断药及直接 扩血管药。 2.降压时不明显影响肾血流量和肾小球滤过率， 故伴有肾功能不良者亦可用。
用于： 1.中－重度高血压；2.充血性心衰 【不良反应】
主要是首剂现象(即首次用药后出现体位 性低血压)。防治： 首剂为正常量的1/4-1/3，睡 前服，不与－R阻断药合用（首剂时）
2. 1-R阻断药：伴有肺功能受损的高血压。
3.、 -R阻断药
兼有阻断 1 、－R的作用，故多用于中度或 重度高血压等。拉贝洛尔
思考题
-R、－R阻断的药理作用、临床用途
和不良反应？
心缩力↓:诱发或加重心衰
（1）抑制心脏
（ 1）
HR↓ 抗心律失常 传导↓ 耗02↓:抗心绞痛 抗心肌梗死 心输出量↓ 抗高血压
（2）抑制交感中枢（中枢－R） （3）抑制NA释放（ 2－R） （4）抑制肾素释放（ 1－R）
脂肪分解↓ （5）抑制代谢 糖原分解↓
（ 1、 2）
组织耗02↓：抗甲亢
二、 －R阻断药
【分类】
经历了三代演变，根据对受体的选择性，可分为三类 (1类：1、2受体阻断药；2类：1受体阻断药；3类：、 受体阻断药)
第11 抗肾上腺素药
三、 α 2肾上腺素受体阻断药 ----育亨宾 阻断突触前膜α 2受体，减弱负反馈，使NA释放↑
§ 2
定义
β 肾上腺素受体阻断药
能与去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从 而拮抗其β型拟肾上腺素作用
根据选择性的不同，可分为： ** 非选择性：β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） ** 选择性：β1 受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔）
（因激动 β 1 、β 3 受体，脂肪分解）
* α 和 β 受体阻断药合用：拮抗肾上腺素升血糖的作用
（激动α 、β 2 受体，肝糖原分解）
普萘洛尔：
* 不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖水 平，但能延缓胰岛素后血糖水平的恢复
这可能是其抑制了低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分 解。但注意，其往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延 误低血糖的及时察觉 * 甲亢时，β 受体阻断药不仅对抗儿茶酚胺的敏感性增高， 而且也可抑制T4 转变成T3，有效控制甲亢的症状
（应缓慢注射或滴注） 3.胃，十二指肠溃疡，冠心病，胃炎慎用 （拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用：胃酸分泌增加）
（二）长效类 ----酚苄明
体内过程
1.口服
吸收不完全
2.局部刺激性大，仅可静注 久
脂溶性高，贮存在脂肪组织中，排泄缓慢，与α 受体牢固 结合，故用药一次可维持3－4天
[体内过程] 1.吸收 口服生物利用度低，作用维持3～6小时
肌内注射作用维持30～45分钟
2.代谢和排泄 大多以无活性代谢物从尿中排出
[药理作用] 1.扩血管，降血压
直接松弛血管平滑肌 改善内脏血供，改善微循环
血管扩张
大剂量阻断α 1受体
BP↓
2.兴奋心脏
抗肾上腺素药
普萘洛尔 吲哚洛尔
β-R 阻断药 β1-R 阻断药
美托洛尔 比索洛尔
第二节 β受体阻断药
【药理作用】
1. β -R阻断作用 （1）心血管系统 ① 抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率
↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。
② 收缩血管： ①心脏抑制反射性使交感神经兴 奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌血管。
（2）抗休克。 （3）嗜铬细胞瘤。 （4）前列腺肥大引起的排尿困难。 5.不良反应： （1）低血压（必要给NA，禁用AD）。 （2）鼻塞（血管扩张引起）。 （3）恶心，呕吐（局部刺激）。 （4）乏力，嗜睡（中枢抑制）。
第二节 β受体阻断药
【分类】根据药物对β – R 选择性分为：
β 1 、β2-R 阻断药
第九章 抗肾上腺素药
小结
酚妥拉明为短效类α受体阻断药，可用于外周 血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素静脉滴注外漏、嗜 铬细胞瘤、休克和顽固性充血性心力衰竭。β受体 阻断药可用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血 压、充血性心力衰竭和甲状腺功能亢进症等
第九章 抗肾上腺素药
基础与临床
嗜铬细胞瘤
嗜铬细胞瘤为起源于神经外胚层嗜铬组织的肿瘤，主要分 泌儿茶酚胺，嗜铬细胞瘤位于肾上腺者占80%～90%，且多 为一侧性；肾上腺外的嗜铬细胞瘤可发生于自颈动脉体至 盆腔的任何部位。多良性，恶性者占10%。 嗜铬细胞瘤临床表现个体差异甚大,主要导致血压异常(常表 现为高血压)与代谢紊乱症候群，其引起的高血压特点为阵 发性或持续性高血压伴交感神经过度兴奋的表现。某些患 者可因长期高血压致严重的心、脑、肾损害或因突发严重 高血压而导致危象，危及生命，但如能及时、早期获得诊 断和治疗，又是一种可治愈的继发性高血压病。
抗肾上腺素药
脂溶性低的阿替洛尔、纳多洛尔口服生 物利用度较高，血浓个体差异较小，在脑脊 液中浓度仅为血药浓度的1/5～1/10，主以原 形经肾排泄。
【pharmacological effects】
1、阻断-R： Fig.
2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和 收缩支气管作用相对较弱。
3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子的通透性作 用。仅在高出治疗浓度几十倍时出现，无临 床意义。
3、其它：勃起障碍；良性前列腺增生等。
【Adverse reaction】
Adrenoceptor blockers 3
1、扩张血管：体位性低血压、鼻塞
2、反射性兴奋交感神经：心律失常
3、拟胆碱作用和组胺样作用（短效类）：腹痛、 腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡。
4、抗组胺及抗5-HT（长效类）：思睡、疲乏等
Review
1、The effects like ：
血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、 前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、 消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减 少。
2、The effects like ：
心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、 子宫平滑肌舒张；代谢增强(血糖升高、脂肪分 解、耗氧量增加)；NA释放增加。
一、Non-selective -R blockers
【Basic effect】 to block -R (1 and 2 ) Fig.
【Clinical uses】
1、血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉 管炎、静滴NA或DA外漏、休克、嗜铬细胞瘤、 拟肾上腺素药引起的高血压。
2、充血性心衰、急性心肌梗塞等。
【drugs used frequently】 Tab.
短效类：酚妥拉明(phentolamine)
【pharmacological effects】
1、阻断-R： Fig.
2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和 收缩支气管作用相对较弱。
3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子的通透性作 用。仅在高出治疗浓度几十倍时出现，无临 床意义。
3、其它：勃起障碍；良性前列腺增生等。
【Adverse reaction】
Adrenoceptor blockers 3
1、扩张血管：体位性低血压、鼻塞
2、反射性兴奋交感神经：心律失常
3、拟胆碱作用和组胺样作用（短效类）：腹痛、 腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡。
4、抗组胺及抗5-HT（长效类）：思睡、疲乏等
Review
1、The effects like ：
血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、 前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、 消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减 少。
2、The effects like ：
心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、 子宫平滑肌舒张；代谢增强(血糖升高、脂肪分 解、耗氧量增加)；NA释放增加。
一、Non-selective -R blockers
【Basic effect】 to block -R (1 and 2 ) Fig.
【Clinical uses】
1、血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉 管炎、静滴NA或DA外漏、休克、嗜铬细胞瘤、 拟肾上腺素药引起的高血压。
2、充血性心衰、急性心肌梗塞等。
【drugs used frequently】 Tab.
短效类：酚妥拉明(phentolamine)
9抗肾上腺素药
临床应用
用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞；口服 可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液 和密切监护。
β肾上腺素受体阻断药
作用差别：
1） 对心脏β1-R是否有选择性阻断作用； 2） 对细胞膜是否有膜稳定作用； 3） 是否有内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity, ISA)。
抗肾上腺素药
（antiadrenergic drugs）
抗肾上腺素药
分类
α肾上腺素受体阻断药（α-R阻断药）： β肾上腺素受体阻断药（β-R阻断药）：
α肾上腺素受体阻断药
对α-R亚型的选择性 α1、α2-R阻断药 阻断药 α1-R阻断药 阻断药 α2-R阻断药 -R阻断药 短效类 酚妥拉明， 酚妥拉明，妥拉唑啉 哌唑嗪 育亨宾 长效类 酚苄明
兴奋心脏作用
机制：
扩张血管，降低血压，反射性地兴奋心脏的 功能； 阻断突触前膜的α2-R
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平 滑肌β2-R。
收缩支气管平滑肌
阻断支代谢
可抑制交感神经兴 奋所引起的脂肪分 解； 拮抗肾上腺素的升 高血糖的作用。
如醋丁洛尔。 3类：α、β-R阻断药， 如拉贝洛尔(labetolol)。
药理作用
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平滑肌β2-R 收缩支气管平滑肌 抑制代谢
内在拟交感活性 膜稳定作用
临床应用
心律失常： 心绞痛和心肌梗塞： 高血压： 其他：
用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象； 用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病； 普萘洛尔并试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的止消 化道出血等。 噻吗洛尔（噻吗心安）常局部用药治疗青光眼，降 低眼内压。
41抗肾上腺素药
医师药典->植物神经系统用药->抗肾上腺素药甲磺酸酚妥拉明(甲磺酸苄胺唑啉，立其丁)Phentolamine Mesylate (Regitine)别名：瑞支亭、雷吉亭、酚胺唑啉【作用与用途】本品为α-受体阻断药，通过阻断α-受体和间接激动β-受体，迅速使周围血管扩张，可显著降低外周血管阻力，增加周围血容量，改善微循环。
本品对心脏有兴奋作用，使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。
临床主要用于治疗肺充血或肺水肿的急性心力衰竭、血管痉挛性疾病、手足发绀症、感性中毒性休克及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。
亦用于室性早搏。
【剂量与用法】1 治血管痉挛性疾病肌注或静注，5mg/次，1～2次/日。
2 抗休克以每分钟0.3mg的剂量进行静脉滴注，能使心搏出量增加。
3 诊断嗜铬细胞瘤静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟，如在2～4分钟内血压降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且维持3～5分钟时为阳性结果。
【副作用】1 常见的反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕及胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病。
2 严重者可有心率加速、心律失常和心绞痛，心脏器质性损害者忌用。
盐酸妥拉唑林(苄唑啉，苯甲唑啉)Tolazoline Hydrochloride(Priscoline, Benzazoline)别名：妥拉苏林【作用与用途】为短效α受体阻断药。
对α受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，能使周围血管舒张而降压，但降压作用不稳定。
能兴奋心肌及增加胃酸分泌。
临床上主要用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症、手足发绀及闭塞性血栓静脉炎。
【剂量与用法】口服，25mg/次，3～4次/日。
肌内或皮下注射，10mg～25mg/次。
局部浸润注射用于因静脉滴注去甲肾上腺素血管外漏，5mg～10mg溶于10mg～20ml生理盐水中。
【副作用】1 常见有潮红、寒冷感、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃酸分泌过多等。
抗肾上腺素药
临床症状；抑制 5’- 脱碘酶，使外周组织中的 T4 不能转变为 T3，
【临床应用】
可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、
甲状腺功能亢进等。
噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）
【药理作用】已知作用最强的β受体阻断药，其作 用强度为普萘洛尔的6倍；无内在拟交感活性及膜 稳定作用。 【机制与临床应用】因其能减少房水的生成，滴 眼无缩瞳及调节痉挛的副作用，对心率及血压无 明显影响，现已成为治疗青光眼的主要药物。
α 受体阻断药与肾上腺素合用时，由于阻断了α 受 体，肾上腺素的收缩血管作用被取消，而激动β 2受体的 舒张血管作用仍然存在，故血压下降，这种将肾上腺素的 升压作用翻转为降压作用的现象，称为“肾上腺素升压作 用的翻转”。
α1、α2肾上腺素受体阻断药
（一）短效类（竞争性α受体阻断药）
该类药物与α1、α2受体有相似的亲和力，但结
酚苄明能与α
受体牢固结合，产生强大的α 受体阻断
作用
可储存在脂肪组织中，排泄缓慢 酚苄明还有较弱的抗胆碱、抗组胺及抗5-HT作用。
故作用强大持久
【临床应用】
用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜 铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见直立性低血压、心悸和鼻塞； 口服可出现恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等症状。 静注速度过快可引起心悸或心律失常，故必须缓慢注射
治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。
【临床应用】
①
快速型心律失常
②
心绞痛或心肌梗死
（1）降低心肌耗氧量； （2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。
③ ④
高血压 其他：甲亢和甲亢危象的辅助治疗
【不良反应与注意事项】
1．心血管系统 β 受体阻断药对心功能不全、窦性心动过缓、房室传导 阻滞的病人使病情加剧，出现重度心功能不全，肺水肿，完全性房室 传导阻滞。由于外周血管收缩，可引起四肢发冷，皮肤苍白或发绀， 造成间歇性跛行，雷诺病等。 2．诱发或加剧支气管哮喘 因阻断支气管平滑肌上的β 2受体，使支气 管哮喘患者病人呼吸道阻力增加，对支气管哮喘的患者，有时可诱发 或加重哮喘的急性发作，应尽量避免应用。 3．反跳现象 长期用β 受体阻断药者如突然停药，可产生高血压、快速 型心律失常、心绞痛加剧、急性心力衰竭等。因此在停药前应缓慢减 量，持续数周以上。 4．中枢神经系统 出现疲劳，睡眠障碍，精神抑郁等。 5．其他 可见恶心、呕吐、轻度腹泻、厌食皮疹、血小板减少等。
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【药理作用】
1．血管、血压
血管扩张 ↓
外围阻力↓ ↓
血压↓
2．心脏
(1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏: (2)阻断突触前膜α2受体
负反馈减弱→间接兴奋心脏
3．其它
拟胆碱、促组胺释放、抗5-HT
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 （3）冻伤后遗症
禁用: 慎用: 2．抑制心脏功能 心功能不全，窦性心动过缓、 房室传导阻滞等要注意
3．外周血管收缩和痉挛 间歇跛行或雷诺氏症状
4．反跳现象
5．眼 - 皮肤粘膜综合症
6.其它:疲乏、失眠、抑郁 • 注意：
–精神抑郁病人忌用普萘洛尔 –糖尿病人 ……
11.3 α和β受体阻断药
阻断β1、β2、α1 阻断β受体为主
卡维地洛
• 兼有抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡作用 • 是治疗心衰最好的β受体阻断药
改善症状、提高生活质量 • 治疗高血压疗效好
拉贝洛尔
• 对β2受体具有内在拟交感活性 • 用于慢性高血压治疗 • 静脉注射用于高血压危象
（2）选择性β1受体:美多洛尔、阿替洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
(1) 心脏: • β1 -R (-)
心率↙ 心收缩力↙ 输出量↙ 耗氧量↙ 传导减慢
(2)血管和血压:
• β2 -R(-)、 心脏(-)--反射调节 → 血管收缩，器官血流量↙ 冠脉流量↙
• 高血压病人降压效果可靠（较长时间应用）
酚苄明
• 非竞争性阻断 • 特点:起效慢、强、持久 • 口服吸收少，只作静脉给药 • 局部应用刺激性大
【药理作用】
1.扩张血管→ 血压明显下降 反射性心率加快
病理情况或直立时明显 2.其它：
抗5-HT、抗组胺、抗胆碱
【临床应用】
1 外周血管痉挛性疾病 2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗
治疗休克注意补足血容量
【不良反应】
1.鼻塞、心悸、体位性低血压 2.口服：消化道刺激症状 3.中枢抑制症状
三、α1受体阻断药
哌 唑 嗪（prazosin）
• 特点：
选择性阻断α1受体，较少引起反射性心脏 兴奋
• 应用： 高血压病、 顽固性心功能不全
11.2 β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔、吲哚洛尔 有内在拟交感活性的:吲哚洛尔
（1）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱 （2）可产生心率加快和心输出量增加等作用
3．膜稳定作用
• 局部麻醉作用:普萘洛尔 降低窦房结自律性 抑制房室传导、延长有效不应期 奎尼丁样作用
• 机制: 降低细胞膜对离子的通透性
4．抗血小板聚集作用
• 普萘洛尔
• 拮抗 ADP、Adr、胶原等诱导的血小板聚集
(3)支气管：
• β2 -R （-）： 平滑肌收缩→ 呼吸阻力↗
(4)代谢：
• 抑制儿茶酚胺类引起的脂肪分解 • 抑制Adr引起的高血糖反应，延缓用胰岛素后
的血糖恢复
(5)其他：
• 抑制肾素分泌→ 影响RAAS • 阻断前膜β2受体→ 抑制正反馈
2．内在拟交感活性
吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔 • 特点：
2．静滴NA过量或外漏时 3．休克
在补足血容量的基础上
4．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
5．男性勃起障碍
【不良反应】
• 大剂量: 体位性低血压
• 注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
• 其它:
腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡 • 冠心病，胃炎、胃、十二指肠溃疡病人慎用
二、长效α受体阻断药
4. 充血性心力衰竭
选择性β1受体阻断药效果好 机制：（1）缓解心衰时的交感代偿
（2）上调β受体
5. 其他：
• 普萘洛尔治疗甲亢等 • 噻吗洛尔降低眼压→ 治疗开角型青光眼
【不良反应和禁忌证】
• 一般： 恶心、呕吐、轻泻
• 偶见： 过敏性皮疹和血小板减少
•应用不当：
l．诱发或加剧支气管哮喘 支气管哮喘患者:
• 和膜稳定作用相关
【体内过程】
（1）脂溶性高的:
• 口服容易吸收 • 有明显的“首关效应” • 易通透BBB • 主要在肝内代谢 • 少量从尿中以原型排出 • 肝脏疾病:
（2）脂溶性小的药:
• 主要以原型药从肾脏消除 • 肾脏功能:
【临床应用】
1．心绞痛 2．心律失常
室上性和室性心律失常 3．高血压病
第 11 章 肾上腺素受体阻断药 抗肾上腺素药
11.1 α受体阻断药
肾上腺素作用的翻转
分类
• 非选择性α受体阻断药 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
• α1受体阻断药 哌唑嗪
• α2受体阻断药 育亨宾
一、短效α受体阻断药
酚妥拉明 (phentolamine） 妥拉苏林
【体内过程】
• 口服或注射给药 • 特点：作用维持时间短