药理学-抗肾上腺素药PPT课件
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药理学课件 第九章 抗肾上腺素药
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
•
牢记安全之责，善谋安全之策，力务 安全之 实。202 0年12 月21日 星期一1 2时54 分52秒 Monday , December 21, 2020
•
相信相信得力量。20.12.212020年12月 21日星 期一12 时54分 52秒20 .12.21
谢谢大家！
•
踏实，奋斗，坚持，专业，努力成就 未来。2 0.12.21 20.12.2 1Mond ay , December 21, 2020
⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交 感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管。
(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ），
可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。
2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有 较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 β -R 作用强；
3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。
【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，
抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌 耗氧量↓ 。
3. 高血压：
（1）输出量高引起的高血压
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
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牢记安全之责，善谋安全之策，力务 安全之 实。202 0年12 月21日 星期一1 2时54 分52秒 Monday , December 21, 2020
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谢谢大家！
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踏实，奋斗，坚持，专业，努力成就 未来。2 0.12.21 20.12.2 1Mond ay , December 21, 2020
⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交 感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管。
(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ），
可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。
2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有 较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 β -R 作用强；
3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。
【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，
抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌 耗氧量↓ 。
3. 高血压：
（1）输出量高引起的高血压
肾上腺素受体阻断药(药理学课件)
β 受体阻断药
药理作用
➢ β受体阻断作用：心脏抑制（五负效应），血管收缩， 肾素分泌减少（ β1)→血压降低（高血压患者），增加呼 吸道阻力，抑制儿茶酚胺类的促代谢作用，掩盖低血糖症 状。 ➢ 内在拟交感活性 ➢ 膜稳定作用 ➢ 其他：普萘洛尔抑制血小板聚集，噻吗洛尔降低眼压。
β 受体阻断药
临床应用
Байду номын сангаас
β 受体阻断药
β 肾上腺素受体的分类
➢ β1 受体：分布心脏，引起心脏兴奋； 肾小球旁器，肾素分泌增加。
➢ β2受体：骨骼肌血管、冠脉及内脏平滑肌舒张； 支气管舒张；促进代谢。
β 受体阻断药
β 肾上腺素受体阻断药的分类
➢ 非选择性β-R阻断药：普萘洛尔、噻吗洛尔。 ➢ 选择性β1-R阻断药：美托洛尔。 ➢ α、β-R阻断药：拉贝洛尔。
➢ 快速型心律失常 ➢ 心绞痛和心肌梗死 ➢ 高血压 ➢ 充血性心力衰竭 ➢ 甲亢 偏头痛
β 受体阻断药
不良反应
➢ 抑制心脏功能 ➢ 诱发或加剧支气管哮喘 ➢ 外周血管痉挛所致末梢缺血 ➢ 反跳现象
➢ 外周血管痉挛性疾病 ➢ 拮抗NA局部缩血管作用 ➢ 嗜铬细胞瘤鉴别诊断 ➢ 休克 ➢ 急性心肌梗死和顽固性充
血性心力衰竭
酚妥拉明
不良反应：
➢ 心血管反应：体位性低血压、心动过速 ➢ 胃肠道反应：腹痛、腹泻、呕吐，胃酸分泌增多，
诱发或加剧溃疡病，慎用。
β 受体阻断药
目录
01 分类 02 药理作用 03 临床用途 04 不良反应
酚妥拉明
目录
01 概述 02 药理作用 03 临床用途 04 不良反应
酚妥拉明
概述：
酚妥拉明
药理作用：
药理学第十一章抗肾上腺素药
第二节 β-receptor antagonists（ βadrenoceptor blocking drugs）
☻是一类能选择地与β受体结合，从而 拮抗β 受体效应的药物。 ★根据对受体选择性的不同，分为 非选择性β1、β2 受体阻滞药 β1 受体阻滞药 ★按照有无内在拟交感活性，分为 有内在拟交感活性药物 无内在拟交感活性药物
【临床应用】
5．急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 解除心功能不全时小动脉和小静脉的反射性收缩， 使外周血管阻力、心脏前、后负荷和左心室充盈 压↓，心输出量↑，使肺水肿和全身性水肿得以 改善。
6.药物引起的高血压
【不良反应】
★常见的不良反应有低血压，胃肠道平 滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐等拟 胆碱样作用以及胃酸过多诱发溃疡病。
分类
根据对α受体的选 择性不同可分为 ①α1、α2 受体阻 滞药如酚妥拉明 ②α1 受体阻滞药 如哌唑嗪 ③α2 受体阻滞药 如育亨宾。
根据作用时间的长短可分为 ①短效类。与受体结合力弱，容易 解离，所以作用维持时间短暂，又 称为竞争性α受体阻滞药，如酚妥 拉明（phentolamine） ②长效类。与受体结合牢固，且不 易被儿茶酚胺竞争，所以又称为非 竞争性α受体阻滞药，如酚苄明 （phenoxybenzamine）
哌唑嗪（prazosin） 为人工合成品，选择性阻滞α1受体， 对肾上腺素能神经突触前膜α2 受体的 阻滞作用很弱，降压的同时不会引起NA 的释放增加而导致心率过快的现象，临 床用于治疗高血压（见第二十二章）。
育亨宾（yohimbine） 选择性阻滞外周突触前膜α2受体，无 临床使用价值，仅作为实验研究药。
偶致心律失常。 ★拟胆碱作用，使胃肠平滑肌张力增加；
★普萘洛尔和美托洛尔每日需2～3 次。
临床医学药理学抗肾上腺素药
休克
用于治疗过敏性休克和神经源性休克，通过拮抗肾上腺素 的作用，舒张血管平滑肌，增加血管通透性，改善微循环 。
02
常用抗肾上腺素药 介绍
酚的高血压和休克。
详细描述
酚妥拉明能阻断α受体，扩张血管，降 低外周阻力，增加血容量，从而降低 血压。它还具有兴奋心脏、增加心肌 收缩力和心输出量的作用。
药效增强
某些药物可能与抗肾上腺素药产 生协同作用，导致药效增强，需
密切关注患者的反应。
药效减弱
其他药物可能会对抗肾上腺素药产 生拮抗作用，降低药效，需注意调 整治疗方案。
药物代谢影响
某些药物可能会影响抗肾上腺素药 的代谢，进而影响疗效和安全性。
抗肾上腺素药的给药方式与剂量调整
给药方式
根据药物的性质和患者的具体情况，选择合适的 给药方式，如口服、静脉注射等。
利血平
总结词
一种肾上腺素能神经末梢阻断药，主要用于治疗轻度至中度 高血压。
详细描述
利血平通过抑制去甲肾上腺素的再摄取，使神经末梢释放去 甲肾上腺素减少，从而降低血压。它还具有镇静、安定作用 ，有助于缓解焦虑和紧张情绪。
普萘洛尔
总结词
一种β受体阻断剂，主要用于治疗心绞痛、心律失常和高血压。
详细描述
未来展望与研究方向
深入探索肾上腺素受体功能与疾病关系
01
进一步研究肾上腺素受体在各种疾病中的作用机制，为新药研
发提供更多理论支持。
开发新型抗肾上腺素药物剂型
02
研究开发出新型的抗肾上腺素药物剂型，如长效缓释剂、靶向
制剂等，提高药物的疗效和患者的依从性。
加强抗肾上腺素药物的个体化治疗研究
03
针对不同患者的具体情况，制定个体化的治疗方案，提高治疗
用于治疗过敏性休克和神经源性休克，通过拮抗肾上腺素 的作用，舒张血管平滑肌，增加血管通透性，改善微循环 。
02
常用抗肾上腺素药 介绍
酚的高血压和休克。
详细描述
酚妥拉明能阻断α受体，扩张血管，降 低外周阻力，增加血容量，从而降低 血压。它还具有兴奋心脏、增加心肌 收缩力和心输出量的作用。
药效增强
某些药物可能与抗肾上腺素药产 生协同作用，导致药效增强，需
密切关注患者的反应。
药效减弱
其他药物可能会对抗肾上腺素药产 生拮抗作用，降低药效，需注意调 整治疗方案。
药物代谢影响
某些药物可能会影响抗肾上腺素药 的代谢，进而影响疗效和安全性。
抗肾上腺素药的给药方式与剂量调整
给药方式
根据药物的性质和患者的具体情况，选择合适的 给药方式，如口服、静脉注射等。
利血平
总结词
一种肾上腺素能神经末梢阻断药，主要用于治疗轻度至中度 高血压。
详细描述
利血平通过抑制去甲肾上腺素的再摄取，使神经末梢释放去 甲肾上腺素减少，从而降低血压。它还具有镇静、安定作用 ，有助于缓解焦虑和紧张情绪。
普萘洛尔
总结词
一种β受体阻断剂，主要用于治疗心绞痛、心律失常和高血压。
详细描述
未来展望与研究方向
深入探索肾上腺素受体功能与疾病关系
01
进一步研究肾上腺素受体在各种疾病中的作用机制，为新药研
发提供更多理论支持。
开发新型抗肾上腺素药物剂型
02
研究开发出新型的抗肾上腺素药物剂型，如长效缓释剂、靶向
制剂等，提高药物的疗效和患者的依从性。
加强抗肾上腺素药物的个体化治疗研究
03
针对不同患者的具体情况，制定个体化的治疗方案，提高治疗
药理学10肾上腺素激动药PPT课件
等。
呼吸系统疾病治疗
通过激活支气管平滑肌上的肾上腺 素受体，肾上腺素激动药可用于治 疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸 系统疾病。
抗休克治疗
在抗休克治疗中，肾上腺素激动药 可以收缩外周血管，增加心脏输出， 提高血压，挽救休克患者的生命。
研究热点与挑战
受体亚型选择性研究
跨学科合作与新药研发
针对不同亚型的肾上腺素受体，研究 选择性激动药或拮抗药，以提高疗效 和减少副作用。
焦虑和失眠
肾上腺素激动药可能引起 焦虑和失眠等神经系统副 作用。
血糖升高
对于糖尿病患者，肾上腺 素激动药可能导致血糖升 高。
05
肾上腺素激动药的发展趋势与展望
新药研发进展
新型肾上腺素激动药的研发
随着对肾上腺素受体的深入了解，科学家们正在开发针对特定受 体亚型的新型激动药，以提高疗效和减少副作用。
药理学10肾上腺素激动药ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药概述 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体拮抗药 • 肾上腺素激动药的副作用与不良反
应 • 肾上腺素激动药的发展趋势与展望
01
肾上腺素激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体而产生药 理作用的药物。
加强药理学、化学、生物学和医学等 多个学科的合作，加速新药的研发进 程。
长期疗效与安全性评估
对已上市的肾上腺素激动药进行长期 疗效与安全性的评估，为临床用药提 供更全面的信息。
THANK YOU
感谢聆听
04
肾上腺素激动药的副作用与不良反应
心血管系统副作用
80%
血管收缩
肾上腺素激动药可能导致血管收 缩，尤其是外周血管，从而引起 血压升高。
呼吸系统疾病治疗
通过激活支气管平滑肌上的肾上腺 素受体，肾上腺素激动药可用于治 疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸 系统疾病。
抗休克治疗
在抗休克治疗中，肾上腺素激动药 可以收缩外周血管，增加心脏输出， 提高血压，挽救休克患者的生命。
研究热点与挑战
受体亚型选择性研究
跨学科合作与新药研发
针对不同亚型的肾上腺素受体，研究 选择性激动药或拮抗药，以提高疗效 和减少副作用。
焦虑和失眠
肾上腺素激动药可能引起 焦虑和失眠等神经系统副 作用。
血糖升高
对于糖尿病患者，肾上腺 素激动药可能导致血糖升 高。
05
肾上腺素激动药的发展趋势与展望
新药研发进展
新型肾上腺素激动药的研发
随着对肾上腺素受体的深入了解，科学家们正在开发针对特定受 体亚型的新型激动药，以提高疗效和减少副作用。
药理学10肾上腺素激动药ppt 课件
目
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录
• 肾上腺素激动药概述 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体拮抗药 • 肾上腺素激动药的副作用与不良反
应 • 肾上腺素激动药的发展趋势与展望
01
肾上腺素激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体而产生药 理作用的药物。
加强药理学、化学、生物学和医学等 多个学科的合作，加速新药的研发进 程。
长期疗效与安全性评估
对已上市的肾上腺素激动药进行长期 疗效与安全性的评估，为临床用药提 供更全面的信息。
THANK YOU
感谢聆听
04
肾上腺素激动药的副作用与不良反应
心血管系统副作用
80%
血管收缩
肾上腺素激动药可能导致血管收 缩，尤其是外周血管，从而引起 血压升高。
药理学课件肾上腺素受体阻断药
呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛，尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用，可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛，尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠，导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体，α受体阻断药主要作用于α₁受体 ，对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体，如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不 明显，如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体，如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药，β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体，抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用，从 而降低血压。同时，α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ，减少神经末梢递质的释放，缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，通过阻断肾上腺素 受体，抑制肾上腺素的作用，从而达到治疗疾病的目的。
《药理学》课件 肾上腺素 ppt
临
床
1.心脏骤停
应
① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病
用
② 电击：应先除颤，再用肾上腺素
2. 支气管哮喘 3.过敏性休克 4. 与局麻药配伍
多巴胺（dopamine DA）
体内来源 合成NA的前体物，药用 品为人工合成 体内过程 属儿茶酚胺口服肝代谢， 体内经MAO、COMT代谢，只iv滴 注，不通过血脑屏障。
BP↓ ↓耗氧
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管)
上述作用其决于交感神经张力
(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起
的低血糖反应；
② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，
抑制T4 →T3
(4) 肾素：
阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓
律失常或心绞痛。
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
选择性α1受体阻滞药
哌唑嗪（Prazosin）
用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长
口服吸收 好
〖药理作用〗
1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓
[不良反应]
心悸、头痛、注意控制心率。剂 量过大，可致心肌耗氧量增加，引 起心律失常，甚至心室颤动。
[禁忌症]
冠心病、心肌炎、甲亢。
肾上腺素受体阻滞剂
第一节α肾上腺素受体阻断药
1.按对受体的选择性：
对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾
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泄，作用持久，t1/214～24 h，每天给药一次。
2020年10月2日
14
吲哚洛尔
特点：
1. β受体阻断作用比普萘洛尔强6～15倍。
2. 有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌 的β2受体，血管扩张，有利于高血压病的治
阿疗替。 洛尔
特点：
1. 为选择性β1受体阻断药，对β2受体阻断作用较弱。 2. 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一
3. 血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低 血压作用，应用于治疗高血压。
2020年10月2日
10
药理作用
4. 支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮
喘的发作。
5. 代谢
6.
抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致
的糖元分解。
6. 肾素
7.
抑制肾素释放
7. 膜稳定作用
第 11 章 抗肾上腺素药
2020年10月2日
第一课件网
1
定义
与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性
a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、
妥拉唑啉、酚苄明
a受体阻断药 a1受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平）
a2受体阻断药： 育亨宾
b受体阻断药
1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（ β1、β2 ）：吲哚洛尔（心得静） 2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔
临床应用
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克 和嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见有202体0年1位0月性2日低血压、鼻塞和心悸。
6
哌唑嗪,Prazosin
药理作用
选择性a1受体阻断药
对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作 用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓， 对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用；
汇报人：XXX 汇报日期：20XX年10月10日
2020年10月2日
16
次。
3. 无内在拟交感活性。
2020年10月2日
15
演讲完毕，谢谢观看！
Thank you for reading! In order to facilitate learning and use, the content of this document can be modified, adjusted and printed at will after downloading. Welcome to download!
临床应用
治疗高血压和慢性充血性心衰
2020年10月2日
7
育亨宾 ,Yohimbin
药理作用
选择性a2受体阻断
临床应用
工具药 阻断突触前膜a2-R作用
2020年10月2日
NE
a yo2h
8
b受体阻断药
普萘洛尔 propranolol 无内在拟交感活性 非选择性（1A）
阿替洛尔 atenolol 无内在拟交感活性 选择性b1阻断药（2A）
8.
具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通
透性有关
8. 内在拟交感活性作用 对β-R有部分激动作用
9. 抗血小板聚集作用 普萘洛尔
2020年10月2日
第一课件网
11
b受体阻断药
临床应用
1. 心绞痛和心梗 2. 心律失常 3. 高血压 4. 甲亢和甲状腺中毒危
象 51. 诱其发他和加剧支气管哮喘
吲哚洛尔 pindolol 有内在拟交感活性 非选择性b阻断药（1B）
2020年10月2日
O CH2 CH CH2 NH
OH
CH(CH3)2
Propranolol
9
药理作用
b受体阻断作用
1. 心脏 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗 氧量↓；
2. 血管 血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌 等组织器官血流量减少。
用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 5. 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。
2020年10月2日
13
纳多洛尔
无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂
特点： 1. β1、β2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2. 可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。 3. 无膜稳定作用及内在拟交感活性 4. 纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排
休克
NA血管外漏
急性心梗和顽固性充血性心力衰竭
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中
突然发生的高血压危象
不良反应
低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡；
心动过速（iv）。
2020年10月2日
第一课件网
5
酚苄明 phenoxybenzamine
药理作用
非竞争性 受体阻断药
作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度 有关。扩张血管，血管外周阻力↓，明显降血压，心率 ↑，而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。
a 、b受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）
2020年10月2日
2
α受体阻断药
a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用
2020年10月2日
3
酚妥拉明 Phentolamine
药理作用 竞争性非选择性a受体阻断药
1. 血管：阻断血管平滑肌的 1受体，血 管明显扩张。
2. 血压：外周血管阻力↓，血压↓，肺动
2 外周血管收缩和痉挛
4. 反跳现象
5. 眼-皮肤粘膜综合症
2020年10月2日
12
普萘洛尔 Propranolol
无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂
特点： 1. 口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓达
高峰，t1/2为2-5h。 2. 首关消除强，60-70%；生物利用度低，仅为30%。 3. 蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。 4. 典型β受体阻断药，对β1、β2受体无选择性。临床常
脉压下降尤为明显。
3. 心脏：血压降低，反射性地引起交感
神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力↑，心
(-)NE 率↑和心输出量↑ ； 突触前膜 2受体阻
断作用。
a2
4. 拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑
5. 组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红
2020年10月2日
4
酚妥拉明 Phentolamine
临床应用
外周血管痉挛性疾病
2020年10月2日
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吲哚洛尔
特点：
1. β受体阻断作用比普萘洛尔强6～15倍。
2. 有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌 的β2受体，血管扩张，有利于高血压病的治
阿疗替。 洛尔
特点：
1. 为选择性β1受体阻断药，对β2受体阻断作用较弱。 2. 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一
3. 血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低 血压作用，应用于治疗高血压。
2020年10月2日
10
药理作用
4. 支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮
喘的发作。
5. 代谢
6.
抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致
的糖元分解。
6. 肾素
7.
抑制肾素释放
7. 膜稳定作用
第 11 章 抗肾上腺素药
2020年10月2日
第一课件网
1
定义
与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性
a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、
妥拉唑啉、酚苄明
a受体阻断药 a1受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平）
a2受体阻断药： 育亨宾
b受体阻断药
1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（ β1、β2 ）：吲哚洛尔（心得静） 2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔
临床应用
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克 和嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见有202体0年1位0月性2日低血压、鼻塞和心悸。
6
哌唑嗪,Prazosin
药理作用
选择性a1受体阻断药
对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作 用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓， 对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用；
汇报人：XXX 汇报日期：20XX年10月10日
2020年10月2日
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次。
3. 无内在拟交感活性。
2020年10月2日
15
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临床应用
治疗高血压和慢性充血性心衰
2020年10月2日
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育亨宾 ,Yohimbin
药理作用
选择性a2受体阻断
临床应用
工具药 阻断突触前膜a2-R作用
2020年10月2日
NE
a yo2h
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b受体阻断药
普萘洛尔 propranolol 无内在拟交感活性 非选择性（1A）
阿替洛尔 atenolol 无内在拟交感活性 选择性b1阻断药（2A）
8.
具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通
透性有关
8. 内在拟交感活性作用 对β-R有部分激动作用
9. 抗血小板聚集作用 普萘洛尔
2020年10月2日
第一课件网
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b受体阻断药
临床应用
1. 心绞痛和心梗 2. 心律失常 3. 高血压 4. 甲亢和甲状腺中毒危
象 51. 诱其发他和加剧支气管哮喘
吲哚洛尔 pindolol 有内在拟交感活性 非选择性b阻断药（1B）
2020年10月2日
O CH2 CH CH2 NH
OH
CH(CH3)2
Propranolol
9
药理作用
b受体阻断作用
1. 心脏 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗 氧量↓；
2. 血管 血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌 等组织器官血流量减少。
用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 5. 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。
2020年10月2日
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纳多洛尔
无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂
特点： 1. β1、β2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2. 可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。 3. 无膜稳定作用及内在拟交感活性 4. 纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排
休克
NA血管外漏
急性心梗和顽固性充血性心力衰竭
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中
突然发生的高血压危象
不良反应
低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡；
心动过速（iv）。
2020年10月2日
第一课件网
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酚苄明 phenoxybenzamine
药理作用
非竞争性 受体阻断药
作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度 有关。扩张血管，血管外周阻力↓，明显降血压，心率 ↑，而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。
a 、b受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）
2020年10月2日
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α受体阻断药
a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用
2020年10月2日
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酚妥拉明 Phentolamine
药理作用 竞争性非选择性a受体阻断药
1. 血管：阻断血管平滑肌的 1受体，血 管明显扩张。
2. 血压：外周血管阻力↓，血压↓，肺动
2 外周血管收缩和痉挛
4. 反跳现象
5. 眼-皮肤粘膜综合症
2020年10月2日
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普萘洛尔 Propranolol
无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂
特点： 1. 口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓达
高峰，t1/2为2-5h。 2. 首关消除强，60-70%；生物利用度低，仅为30%。 3. 蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。 4. 典型β受体阻断药，对β1、β2受体无选择性。临床常
脉压下降尤为明显。
3. 心脏：血压降低，反射性地引起交感
神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力↑，心
(-)NE 率↑和心输出量↑ ； 突触前膜 2受体阻
断作用。
a2
4. 拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑
5. 组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红
2020年10月2日
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酚妥拉明 Phentolamine
临床应用
外周血管痉挛性疾病