药理学第十一章抗肾上腺素药
药理学课后习题(全)
第一章：总论第1节：绪言1.研究机体对药物的科学：(D)A.2.可用于机体，用于预防、治疗、诊断疾病和用于方案生育的化学物质称为：(A)A.3.药理学是研究：(D)A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体互相作用的规律与原理第2节：药物效应动力学1.受体冲动剂是指：(C)A.只具有内在活性B.只具有亲和力C.既有亲和力又有内在活性D.既无亲和力又无内在活性E.以上都不是2.以下对选择性的表达，哪项是错误的：(B)A．选择性是相对的B.与药物剂量大小无关C.是药物分类的根据D.是临床选药的根底3.增强机体器官机能的药物作用称为：( B):(A)A．治疗量 B.无效量 C.极量 D.LD505.甲、乙两个药，甲药内在活性小于乙药，但与受体亲和力大于乙，那么：(C)A.甲药效能>乙药B.乙药效价>甲药C.甲药效价>乙药D.甲药效价<乙药 E.乙药效能<甲药磺胺甲噁唑后发生溶血反响，此反响与以下何种因素有关：(B)7.某患者因伤寒高热，医生给予阿司匹林退热，此药物作用为：(A)〔8~10题共用选项〕A.兴奋作用与抑制作用B.选择作用C.预防作用与治疗作用8.按对人体的利弊而分〔D〕9.按对机体器官功能的影响而分〔A〕10.皆对人有利〔C〕第3节：药物代谢动力学1.弱酸性药物在胃中和：(C)A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收2.酸化尿液可使弱碱性药物经肾排泄时：(D)A.解离增加，再吸收增加，排除减少B.解离减少，再吸收增加，排除减少C.解离减少，再吸收减少，排除增加D.解离增加，再吸收减少，排除增加E.解离增加，再吸收减少，排除减少3.药物的肝肠循环可影响：(C)A.4.一般常说药物的半衰期是指：(B)A.药物被吸收一半所需的时间B.药物在血浆中浓度下降一半所需的时间C.药物被破坏一半所需的时间D.药物排出一半所需的时间E.药物毒性减弱一半所需的时间5.患者，男性，18岁，因患流脑入院。
8《药理学》 肾上腺素受体阻断药
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
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酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
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2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
Feedback
细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
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4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
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〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
药理学第11章整理
第十一章肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
第一节α肾上腺素受体阻断剂α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。
主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类:1.非选择性α受体阻断药（1）短效类：酚妥拉明、妥拉唑林（2）长效类：酚苄明2.选择性α1受体阻断药：哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药：育亨宾一、非选择性α受体阻断剂酚妥拉明和妥拉唑啉【体内过程】酚妥拉明生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持3-6小时。
肌内注射作用维持30-45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
妥拉唑林口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。
【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑林与α受体以氢键、离子键结合，较为疏松，易于解离，故能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，可拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量-效曲线平行右移，但增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
妥拉唑林作用稍弱。
1.血管酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。
静脉注射能使血管舒张，血压下降，静脉和小静脉扩张明显，舒张小动脉使肺动脉压下降，外周血管阻力降低。
2.心脏酚妥拉明可兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。
抗肾上腺素药
α、β
冠状血管
收缩：其余血管
大剂量：SBP↑、DBP↑
ISO β1、 β2 血管扩张
小剂量：SBP↑、DBP↓ 大剂量：SBP↓、DBP↓
兴奋肾上腺素受体类药学习内容肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（α） 肾上腺素（ α β ） 多巴胺（ DA α β ） 异丙肾上腺素（β ）
肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明（ α ） 普萘洛尔（ β ） 拉贝洛尔（ α β ）
掌握要点（第十一章）
基本概念：肾上腺素作用的翻转 下列内容：
1、α受体阻断药的分类及代表药； 2、酚妥拉明的药理作用及临床应用； 3、β受体阻断药的分类及代表药； 4、β受体阻断药的药理作用及临床应用； 5、熟悉噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔的作用特点
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第十一章 肾上腺素受体阻断药
五、选择性α2受体阻断药： 育亨宾，实验研究的工具药。
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？
第二节 β肾上腺素受体阻断药
1957年发现二氯异丙肾上腺素，但内在活性大。 1962年发现丙萘洛尔，但有致癌作用。1963年英国发 现了普萘洛尔(心得安）并用于临床，取得成功。
分类（表11－1）
根据对β受体的选择性和内在拟交感活性(ISA)分为：
30-45min。
【临床应用 】
1、外周血管痉挛性疾病：如雷诺氏病、血管闭塞性 脉管炎；
2 、 静 滴 NA 发 生 外 漏 ： 皮 下 浸 润 注 射 （ 酚 妥 拉 明 10mg ）；
3、抗休克：主张与NA合用； 4、治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 5、诊断和防治嗜铬细胞瘤 ；（3-甲-4-羟扁桃酸） 6、其他：男性勃起功能障碍
突触前膜α2受体；③抑制摄取-1和摄取-2。
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
《药理学》作业答案
作业一参考答案1.简述药物不良反应的分类，并举例说明答：对机体带来不适、痛苦或损伤的反应称为不良反应。
包括：（1）副作用：治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
如阿托品治疗内脏绞痛时出现的口干等。
（2）毒性反应：用药剂量过大、疗程过长或消除器官功能低下时药物蓄积过多引起的危害性反应。
如长时间或大剂量使用阿司匹林所引起的胃溃疡。
（3）后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。
如服用巴比妥类药物后，次晨出现的头晕、嗜睡。
乏力等。
（4）继发反应（治疗矛盾）：是在药物治疗作用之后的一种不良后果。
如长期使用广谱抗菌药物时引起的“二重感染”。
（5）变态反应（过敏反应）：是少数人对某些药物产生的病理免疫反应，与剂量无关。
如应用青霉素引起的过敏性休克。
（6）特异质反应：少数人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，是一类先天性遗传异常反应。
如葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者，在使用氯霉素、磺胺类或维生素K所发生的溶血现象。
2.简述血浆蛋白结合率、血浆半衰期的概念及其临床意义答：治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率，称为血浆蛋白结合率。
其临床意义如下：（1）同时服用两种血浆蛋白结合率较高的药物时，它们之间将发生竞争性抑制现象。
（2）某些药物（如磺胺类）可与体内的胆红素竞争血浆蛋白的结合而导致新生儿核黄疸。
（3）肝脏、肾脏等疾病可使血浆蛋白合成减少或排出增多，导致药物与血浆蛋白的结合率下降而使游离型药物浓度增高。
血浆药物浓度下降一半所需要的时间，称为血浆半衰期，是表示药物消除速度的参数，及其临床意义是：（1）制定和调整给药方案的依据之一。
（2）一次给药后经过5个半衰期药物基本消除完毕。
（3）按一个半衰期给药一次，经过5个半衰期可达药物稳态浓度。
（4）肝肾功能不良的患者，药物半衰期相对延长，应适当加大给药间隔。
3.简述传出神经药物的分类，每类举一个代表药答：传出神经药物的作用方式是直接作用于受体和影响递质的合成、贮存和代谢。
药理学目录
第1章绪言第32章组胺及抗组胺药
第2章药物在体内的过程和药物代谢动力学第33章肾上腺皮质激素类药物
第3章药物效应动力学第34章性激素类药物及避孕药（自学）
第4章影响药物效应的因素及合理用药（自学）第35章甲状腺激素及抗甲状腺药
第5章传出神经系统药理概论第36章降血糖药
第6章拟胆碱药第37章人工合成的抗菌药
第7章有机磷酸脂类中毒及胆碱酯酶复活药第38章抗生素
第8章抗胆碱药（Ⅰ）——M受体阻断药第39章抗真菌药及抗病毒药（自学）
第9章抗胆碱药（Ⅱ）——N受体激动药第40章抗结核病药及抗麻风病药
第10章拟肾上腺素药第41章抗疟疾药（自学）
第11章抗肾上腺素药第42章抗阿米巴病药及抗滴虫病药（自学）第12章局部麻醉药（自学）第43章抗血吸虫病药及抗丝虫病药（自学）第13章全身麻醉药（自学）第44章驱肠虫药（自学）
第14章镇静催眠药和抗焦虑药第45章抗恶性肿瘤药（自学）
第15章抗癫痫药及抗惊厥药第46章影响免疫功能的药物（自学）
第16章抗精神失常药
第17章抗帕金病药
第18章解热镇痛抗炎药
第19章镇痛药
第20章中枢兴奋药（自学）
第21章治疗充血性心力衰竭的药物
第22章钙通道阻滞药（自学）
第23章抗高血压药
第24章抗心绞痛药
第25章抗心律失常药
第26章利尿药与脱水药
第27章抗高脂血症药
第28章消化系统药
第29章作用于呼吸系统的药物
第30章子宫兴奋药（自学）
第31章作用于血液和造血系统的药物。
《药理学》课程教学大纲
第一章第二章绪论（1学时）1、掌握药理学的研究内容、对象和任务。
2、了解药理学发展概况，近代药理学的分支及长期以来我国药理学工作者在药理学方面的贡献。
第三章药物效应动力学（2学时）1、掌握药物作用的基本表现和作用方式；药物作用的基本规律，包括选择性、二重性、差异性、量效关系和构效关系等；受体与配体的概念。
2、熟悉亲和力和内在活性的概念；激动剂和拮抗剂的定义。
3、了解受体学说及药物－受体的相互作用。
第四章药物代谢动力学（2学时）1、掌握药物吸收，分布，代谢，排泄的定义及影响因素；首关效应、生物利用度、时量曲线、肠肝循环、血浆半衰期等药物代谢动力学基本概念。
2、了解药物的跨膜转运形式；多次给药的时量曲线和稳态血药浓度及不同给药方式、间隔、剂量对达到稳态血药浓度的时间和水平的影响。
第五章影响药物效应的因素及合理用药（1学时）1、了解影响药物效应机体方面的因素、药物方面的因素第六章传出神经系统药理学概论（1学时）1、掌握传出神经的受体分类及效应；传出神经系统药物的基本作用方式；传出神经系统药物的分类。
2、熟悉传出神经系统的递质及其生物合成、储存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
3、了解传出神经系统的分类及其生理功能；突触的结构及化学传递的概念。
第七章拟胆碱药（1学时）1.掌握毛果芸香碱的作用、用途、不良反应；新斯的明的作用、作用机理、主要用途和不良反应。
2.熟悉乙酰胆碱的作用。
第八章有机磷酸酯类及胆碱酯酶复活药（1学时）1.掌握有机磷酸酯类急性中毒的机制，中毒症状及有机磷酸酯类急性中毒的解救原则。
2.熟悉碘解磷定复活胆碱酯酶的作用机制、用药注意事项及不良反应。
第九章抗胆碱药（2学时）1、掌握阿托品的作用、作用机理、不良反应、急性中毒的症状及解救措施、禁忌症；山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。
2、熟悉阿托品的合成代用品的作用特点及临床应用；N2受体阻断药去极化型和非去极化型特点。
3、了解N1受体的作用、不良反应。
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15
【药理作用】
体结合后阻碍神经递质或拟肾上腺素药与受
体结合，产生拮抗神经递质或拟肾上腺素药
的作用。
★根据药物对α和β受体选择性的不同
α受体阻滞药
β受体阻滞药
α和β受体阻滞药。
.
2
第一节 α-receptor antagonists（αreceptor blockers）
能选择性地与α受体结合，阻断神经递质
或拟肾上腺素药与α受体的结合，产生抗
第 十一 章 抗肾上腺素药
本章的学习要求：
1．熟悉酚妥拉明、普萘洛尔的作用、临 床用途及不良反应。
2．了解β受体阻滞药的作用和分类。
.
1
概述
★抗肾上腺素药（antiadrenergic drugs）
又称肾上腺素受体阻滞药（adrenoceptor
blocking drugs）。该类药物与肾上腺素受
★口服仅20%～30%吸收，脂溶性高，大 量分布于脂肪组织中贮存，静脉注射1h 后达最大效应，12h 排泄50%，故起效慢，
但作用持久，能维持3～4 天。 ★基本作用同酚妥拉明。
★常见的副作用有体位性低血压、反射 性心动过速、心律失常及鼻塞；口服可 引起恶心、呕吐和中枢神经系统抑制症
状如嗜睡、疲乏等。
★该类药物的半衰期多数为3～6h，纳多洛尔等少数药物
的半衰期可达10～20h。肝、肾功能不良者在应用该类药
物时要调整剂量。
★口服同剂量普萘洛尔的患者血药浓度可相差4 倍～25
倍，故临床应用普萘洛尔必须注意剂量个体化，从小剂
.
量开始选择
14
【药理作用】
1．β 受体阻滞作用 （1）心血管系统： ①阻断心脏β1受体→心率↓，心收缩力↓，心输 出量↓，心肌耗氧量↓，心腔容积↑， ★但不能对抗Ca2+、洋地黄和茶碱引起的心脏兴奋 ★对正常人休息状态时心脏的抑制作用较弱，但当 心脏交感神经张力增高时（如运动或病理情况）， 则对心脏的抑制作用明显。 ★β受体阻滞药还能延缓心房和房室结的传导，延 长心电图的P-R间期，延长心房和房室结传导时间
.
12
第二节 β-receptor antagonists（ βadrenoceptor blocking drugs）
☻是一类能选择地与β受体结合，从而 拮抗β 受体效应的药物。
★根据对受体选择性的不同，分为 非选择性β1、β2 受体阻滞药 β1 受体阻滞药
★按照有无内在拟交感活性，分为 有内在拟交感活性药物 无内在拟交感活性药物
脉管炎。
2．防止组织坏死 当静脉滴注NA发生外漏时，可
用该药10mg 溶于10～20ml生理盐水中，做局部
浸润注射，防止组织坏死。
3．嗜铬细胞瘤
用于嗜铬细胞瘤的诊断、手术前的准备以及手术
过程中由于大量AD释放，而骤发的高血压危象。
.
7
【临床应用】
4．抗休克 ★扩张小动脉和小静脉，外周阻力↓，心输出 量↑，可改善休克时的内脏血液灌注，解除微
根据作用时间的长短可分为 ①短效类。与受体结合力弱，容易 解离，所以作用维持时间短暂，又 称为竞争性α受体阻滞药，如酚妥
拉明（phentolamine） ②长效类。与受体结合牢固，且不 易被儿茶酚胺竞争，所以又称为非
竞争性α受体阻滞药，如酚苄明 （phenoxybenzahentolamine，立其丁， regitine）
.
11
哌唑嗪（prazosin） 为人工合成品，选择性阻滞α1受体， 对肾上腺素能神经突触前膜α2 受体的 阻滞作用很弱，降压的同时不会引起NA 的释放增加而导致心率过快的现象，临 床用于治疗高血压（见第二十二章）。
育亨宾（yohimbine） 选择性阻滞外周突触前膜α2受体，无 临床使用价值，仅作为实验研究药。
属短效类α 受体阻滞药，是人工合成品，药 用其磺酸盐。
【体内过程】
口服生物利用度低，仅为注射给药的
20%。常作肌内或静脉注射，体内迅速
代谢和排泄，静脉注射后2～5min 起效，
作用维持10～15min，口服30min 后血
药浓度达到高峰，作用维持1.5h。
.
5
【药理作用】
1．心血管系统 （1）血管与血压：阻断α1受体，并可直接扩张血管平滑
.
13
【体内过程】
★口服自小肠吸收，由于脂溶性高低不同及通过肝脏时
的首关消除等原因，生物利用度差异较大。如普萘洛尔、
美托洛尔等口服容易吸收，而生物利用度低；吲哚洛尔、
阿替诺尔生物利用度相对较高。
★脂溶性高的主要在肝内代谢，少量以原形从尿中排泄；
而脂溶性小的主要以原形从肾脏排泄，如阿替洛尔、纳
多洛尔等。
循环障碍， ★肺循环阻力↓，防止肺水肿的发生。
★注意： 用药前必须补足血容量，防止血压过低；也可 同时使用NA，防止血管过度扩张，保留心脏的
兴奋性，增加心输出量。
.
8
【临床应用】
5．急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 解除心功能不全时小动脉和小静脉的反射性收缩， 使外周血管阻力、心脏前、后负荷和左心室充盈 压↓，心输出量↑，使肺水肿和全身性水肿得以
肾上腺素作用。
★反转兴奋α、β受体的AD的升压作用
（见第八章第三节）
★对主要作用于α受体的NA，仅能取消或
减弱其升压作用而无翻转作用
★主要作用于β 受体的ISO的降压效应无
影响
.
3
分类
根据对α受体的选 择性不同可分为
①α1、α2 受体阻 滞药如酚妥拉明
②α1 受体阻滞药 如哌唑嗪
③α2 受体阻滞药 如育亨宾。
肌，导致血管舒张，血压↓，肺动脉压和外周阻力↓。 （2）心脏：由于血管扩张、血压下降，反射性兴奋心脏， 还由于其阻断了突触前膜α2受体，使NA释放↑，心率↑，
心输出量↑。 偶致心律失常。
2．其他 ★拟胆碱作用，使胃肠平滑肌张力增加； ★拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
.
6
【临床应用】
1．外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病 （雷诺病，Raynaud's disease）及血栓闭塞性
改善。
6.药物引起的高血压
.
9
【不良反应】
★常见的不良反应有低血压，胃肠道平 滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐等拟 胆碱样作用以及胃酸过多诱发溃疡病。
★由于静脉给药剂量过大可引起心率加 快、心律失常、心绞痛和体位性低血压，
须缓慢注射或滴注。
★胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病患
者慎用。
.
10
酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺， dibenzyline）